Maxipim Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung
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Wirkstoffe
Cefepime
Zusammensetzung
1 fl. Cefepimdihydrochlorid-Monohydrat 1 g Sonstige Bestandteile: L-Arginin.
Pharmakologische Wirkung
Cephalosporin-Antibiotikum IV. Generation. Es hat ein breites Wirkungsspektrum gegen grampositive und gramnegative Bakterien, gegen Aminoglykoside resistente Stämme oder Cephalosporin-Antibiotika der dritten Generation. Cefepim ist in hohem Maße resistent gegen Hydrolyse durch die meisten β-Lactamasen, hat eine geringe Affinität für β-Lactamasen, die von chromosomalen Genen codiert werden, und dringt schnell in gramnegative Bakterienzellen ein. Maxipim wirkt gegen grampositive, aerobe Bakterien: Staphylococcus aureus (einschließlich Stämme, die β-Lactamase produzieren), Staphylococcus epidermidis (einschließlich β-Lactamase produzierende Stämme), andere Staphylococcus spp. (Einschließlich Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (Streptococcus Gruppe A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus der Gruppe B), Streptococcus pneumoniae (einschließlich Stämme mit Medium resistent gegen Penicillin - IPC von 0,1 bis 1 ug / ml), Streptococcus bovis (Group D) Streptococcus viridans, andere beta-hämolytische Streptokokken (Gruppen C, g, F); Gramnegative aerobe Bakterien: Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (einschließlich Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (einschließlich Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (einschließlich Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (Subtyp Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (Canadriflat), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella, und Sie können eine Verbindung zu Ihren Kadaver herstellen. Laktamasen), Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (einschließlich Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; anaerobe Bakterien: Bacteroides spp. (einschließlich Bacteroides melaninogenicus, andere Stämme von Bacteroides spp. / in der Mundhöhle /), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. Einige Stämme von Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis und Clostridium difficile sind gegen das Medikament resistent. Die meisten Enterococcus-Stämme (einschließlich Enterococcus faecalis) und Methicillin-resistente Staphylokokken sind gegen die meisten Cephalosporin-Antibiotika, einschließlich Cefepim, resistent.
Pharmakokinetik
Resorption: Cmax im Plasma von Cefepim bei intravenöser Verabreichung in Dosen von 500 mg, 1 g und 2 g beträgt 39,1 ± 3,5 mcg / ml, 81,7 ± 5,1 mcg / ml bzw. 163,9 ± 25,3 mcg / ml. Nach der i / m-Verabreichung wird Cefepim vollständig absorbiert. Bei Dosen von 500 mg, 1 g und 2 g Cmax beträgt Cefepim im Plasma 13,9 ± 3,4 μg / ml, 29,6 ± 4,4 μg / ml, 57,5 ± 9,5 μg / ml; Tmax beträgt 1,4 ± 0,9 h, 1,6 ± 0,4 h bzw. 1,5 ± 0,4 h. Verteilung Die Bindung an Plasmaproteine beträgt weniger als 19% und hängt nicht von der Cefepim-Konzentration im Serum ab.Bei gesunden Menschen mit der Einnahme von Maxipima in einer Dosis von 2 g und einem Intervall von 8 Stunden für 9 Tage wurde keine Kumulation von Cefepim im Körper beobachtet. Therapeutische Konzentrationen von Cefepim finden sich in Urin, Galle, Peritonealflüssigkeit, dem Inhalt von Verbrennungsblasen, Bronchialschleimsekreten, Prostatagewebe, Anhang und Gallenblase. Metabolismus und Ausscheidung: Cefepim wird zu N-Methylpyrrolidin umgewandelt, das schnell zu N-Methylpyrrolidinoxid wird. Das durchschnittliche T1 / 2 von Cefepim beträgt etwa 2 Stunden, die Gesamtclearance beträgt durchschnittlich 120 ml / min. Cefepim wird fast ausschließlich aufgrund von Nierenregulationsmechanismen gewonnen, hauptsächlich durch glomeruläre Filtration (mittlere renale Clearance beträgt 110 ml / min). Im Urin werden etwa 85% des verabreichten Cefepims unverändert gefunden, weniger als 1% N-Methylpyrrolidin, etwa 6,8% N-Methylpyrrolidinoxid und etwa 2,5% Cefepim-Epimer. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen: Nach einer einmaligen intravenösen Injektion des Arzneimittels in einer Dosis von 1 g zeigten Patienten über 65 Jahre einen Anstieg der AUC und eine Abnahme der renalen Clearance im Vergleich zu jungen Patienten. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen ein korrektes Dosierungsschema. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz steigt der Schweregrad von T1 / 2 aus dem Körper. In schweren Nierenfunktionsstörungen, die Dialysesitzungen erfordern, beträgt T1 / 2 im Durchschnitt 13 Stunden während der Hämodialyse und 19 Stunden während der Peritonealdialyse. Die Pharmakokinetik von Cefepim bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Mukoviszidose wird nicht verändert. Eine Dosisanpassung für diese Patienten ist nicht erforderlich. Bei Kindern im Alter von 2 Monaten bis 11 Jahren nach einmaliger intravenöser oder intramuskulärer Injektion des Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg / kg Körpergewicht und nach der Einführung mehrerer Dosen des Arzneimittels alle 8 Stunden (n = 29) oder alle 12 Stunden (n = 13), aber nicht weniger als 48 Stunden, betrug die Gesamtclearance und Vd 3,3 ± 1,0 ml / min / kg und 0,3 ± 0,1 l / kg. Die Entfernung von Cefepim unverändert mit Urin betrug 60,4 ± 30,4% der verabreichten Dosis und die durchschnittliche renale Clearance betrug 2,0 ± 1,1 ml / min / kg. Das Alter und das Geschlecht der Patienten hatten keinen signifikanten Einfluss auf die Gesamtclearance und den Vd-Wert, wobei die Korrektur des jeweiligen Körpergewichts berücksichtigt wurde. Mit der Einführung des Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg / kg alle 12 Stunden (n = 13) wurde Cefepim nicht kumuliert, während Cmax, AUC und T1 / 2 im Steady State um etwa 15% anstiegen, wobei jeweils 50 mg / kg eingeführt wurden 8 h.Die pharmakokinetischen Parameter von Cefepim bei Kindern nach iv-Verabreichung in einer Dosis von 50 mg / kg sind vergleichbar mit den pharmakokinetischen Parametern des Arzneimittels bei iv-Verabreichung in einer Dosis von 2 g. Nach intramuskulärer Verabreichung von Cmax betrug der Cefepim-Wert im Plasma im Durchschnitt 68 μg / ml für einen Medianwert von 0,75 Std. Nach 8 Std. nach i / m-Verabreichung betrug die Cefepim-Konzentration im Plasma durchschnittlich 6 & mgr; g / ml. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cefepim nach i / m-Injektion beträgt durchschnittlich 82%.
Hinweise
Behandlung von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen, die durch Mikroorganismen hervorgerufen werden, die auf das Medikament reagieren: - Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Lungenentzündung und Bronchitis) - Harnwegsinfektionen (beide kompliziert, einschließlich Pyelonephritis und unkompliziert) - Infektionen der Haut und der Weichteile - intraabdominelle Infektionen (einschließlich Peritonitis und Infektionen der Gallenwege) - gynäkologische Infektionen - Septikämie - neutropenisches Fieber (als empirische Therapie) - bakterielle Meningitis bei Kindern. Prävention von Infektionen bei Bauchoperationen.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Cefepim oder L-Arginin sowie gegen Cephalosporin-Antibiotika, Penicilline oder andere Beta-Lactam-Antibiotika.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Sicherheit der Anwendung von Maxipime während der Schwangerschaft durchgeführt. Die Verwendung des Medikaments ist nur unter ärztlicher Aufsicht möglich. Cefepim wird in sehr geringen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden. Die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit (Stillen) ist möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Säugling überwiegt. In experimentellen Studien an Labortieren wurde keine Wirkung auf die Reproduktionsfunktion oder eine fetotoxische Wirkung von Cefepim nachgewiesen.
Dosierung und Verabreichung
Die Behandlung mit Maxipim kann bereits vor der Identifizierung des Erreger-Mikroorganismus beginnen. Die Dosis und der Verabreichungsweg werden abhängig von der Empfindlichkeit des Erregers, dem Schweregrad der Infektion sowie dem Zustand der Nierenfunktion des Patienten bestimmt. In / auf dem Verabreichungsweg ist bei Patienten mit schweren oder lebensbedrohlichen Infektionen zu bevorzugen. Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg und normaler Nierenfunktion werden in folgenden Dosen verschrieben.Schweregrad der Erkrankung Einzeldosis Intervall zwischen den Verabreichungen Leichte bis mittelschwere Infektionen der Harnwege 0,5-1 g intramuskulär oder intramuskulär alle 12 Stunden Andere Infektionen mit leichtem bis mittlerem Schweregrad 1 g intravenös oder intramuskulär alle 12 Stunden Infektionen 2 g IV alle 12 Stunden Sehr schwere und lebensbedrohliche Infektionen 2 g IV alle 8 Stunden Um mögliche Infektionen während des chirurgischen Eingriffs 60 Minuten vor Beginn der Operation zu verhindern, wird das Arzneimittel 30 Minuten lang in einer Dosis von 2 g IV verabreicht. . Nach dem Ende der Infusion wird Metronidazol intravenös in einer Dosis von 500 mg verschrieben. Lösungen von Metronidazol sollten nicht gleichzeitig mit dem Medikament Maxipime verabreicht werden. Das Infusionssystem sollte vor der Verabreichung von Metronidazol gespült werden. Bei langen Operationen (mehr als 12 Stunden) 12 Stunden nach der ersten Dosis wird empfohlen, eine gleiche Dosis des Medikaments Maxipime erneut zu verabreichen, gefolgt von der Einführung von Metronidazol. Bei Kindern ab 2 Monaten sollte die Höchstdosis die für Erwachsene empfohlene Dosis nicht überschreiten. Die durchschnittliche Dosis für Kinder bis zu 40 kg mit komplizierten oder unkomplizierten Harnwegsinfektionen (einschließlich Pyelonephritis), unkomplizierten Haut- und Weichteilinfektionen, Lungenentzündung und empirischer Behandlung von neutropenischem Fieber beträgt 50 mg / kg alle 12 Stunden. Für Patienten mit neutropenischem Fieber und Bakterien Das Meningitis-Medikament wird alle 8 Stunden mit 50 mg / kg verschrieben, die durchschnittliche Therapiedauer beträgt 7-10 Tage. Bei schweren Infektionen kann eine längere Behandlung erforderlich sein. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CC unter 30 ml / min) ist eine Korrektur des Dosierungsplans des Arzneimittels erforderlich. Die Anfangsdosis von Maxipima sollte der gleichen sein wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Erhaltungsdosen des Arzneimittels werden in Abhängigkeit von den QC-Werten bestimmt. Kreatinin-Clearance (ml / min) Empfohlene Dosen von 2 g alle 8 h 2 g alle 12 h 1 g alle 12 h 500 mg alle 12 h> 50 empfohlene Dosis, für die Korrektur sind keine 50-30 2 g alle 12 h 2 g alle 24 h erforderlich 1 g alle 24 h 500 mg alle 24 h 29-11 2 g alle 24 h 1 g alle 24 h 500 mg alle 24 h 500 mg alle 24 h ≤ 10 1 g alle 24 h 500 mg alle 24 h 250 mg alle 24 h 250 mg alle 24 Stunden Ungefähr 68% der gesamten Cefepim-Menge werden während der Hämodialyse in 3 Stunden aus dem Körper entfernt. Am Ende jeder Sitzung müssen Sie eine wiederholte Dosis eingeben, die der Anfangsdosis entspricht.Bei Patienten mit kontinuierlicher ambulanter Peritonealdialyse kann Maxipime in der empfohlenen durchschnittlichen Dosis verwendet werden, d. 500 mg, 1 g oder 2 g je nach Schwere der Infektion mit einem Injektionsintervall von 48 Stunden Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion werden die gleichen Dosierungsänderungen wie bei Erwachsenen gemäß der obigen Tabelle empfohlen. Regeln für die Zubereitung und Verabreichung von Lösungen Zur Herstellung einer Lösung für die iv-Verabreichung wird Pulver zur Injektion in einer Durchstechflasche in 5 ml oder 10 ml sterilem Wasser zur Injektion, 5% Glucoselösung oder 0,9% Natriumchloridlösung gelöst, wie in der nachstehenden Tabelle angegeben. In / in der Düse injiziert Maxipim 3-5 Minuten. Für die Einführung durch das System zur intravenösen Infusion wird die hergestellte Lösung mit anderen Infusionslösungen für Injektionen kombiniert und mindestens 30 Minuten lang verabreicht. Lösungen von Maxipim in Konzentrationen von 1 bis 40 mg / ml sind mit den folgenden Lösungen für die parenterale Verabreichung kompatibel: 0,9% ige Natriumchloridlösung zur Injektion, 5% oder 10% Glucoselösung zur Injektion, M / 6 Natriumlösung des Injektionslaktats, Lösung 5%. Glukose und 0,9% Natriumchlorid zur Injektion, Ringer-Lösung mit Laktat und 5% Glukose-Injektionslösung. Zur Herstellung einer Lösung zur i / m-Verabreichung wird das Pulver zur Injektion in der Durchstechflasche in sterilem Wasser zur Injektion, 5% iger Glucoselösung oder 0,9% iger Natriumchloridlösung zur Injektion, bakteriostatischem Wasser zur Injektion mit Paraben oder Benzylalkohol in 0,5% oder 1 gelöst % ige Lösung von Lidocainhydrochlorid, wie in der Tabelle angegeben. Pulver zur Injektion Das Volumen der Verdünnungslösung (ml) Das Volumen der erhaltenen Lösung (ml) Die Konzentration an Cefepim (mg / ml) B / in der Einleitung von 500 mg / ml. 5 5,6 100 1 g / fl. 10 11,3 100 V / m Verabreichung von 500 mg / ml. 1,3 1,8 280 1 g / fl. 2.4 3.6 280 Während der Lagerung kann sich das Pulver in der Durchstechflasche oder Lösung verdunkeln, dies beeinflusst jedoch nicht die Aktivität der Zubereitung.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Verdauungssystems: 1,2% - Durchfall; > 0,1-1% - Übelkeit, Erbrechen, Colitis (einschließlich pseudomembranöse Colitis); 0,05-0,1% - Bauchschmerzen, Verstopfung, Geschmacksveränderung. Allergische Reaktionen: 1,8% - Hautausschlag; > 0,1-1% - Juckreiz, Urtikaria; weniger als 0,05% - anaphylaktische Reaktionen. Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems:> 0,1-1% - Kopfschmerzen; 0,05-0,1% - Schwindel, Parästhesie; weniger als 0,05% sind Krämpfe. Dermatologische Reaktionen: 0,05-0,1% - Rötung der Haut. Am häufigsten bei Kindern ist Hautausschlag. Aus dem hämopoetischen System: ≤2% - Anämie.Von den Indikatoren der Laborforschung: 3,2% - erhöhte ALT, 2,7% - erhöhte AST; ≤2% - Anstieg der alkalischen Phosphatase, Anstieg des Gesamtbilirubins, Eosinophilie, Anstieg der Prothrombinzeit oder partiellen Thromboplastinzeit; weniger als 0,5% - ein vorübergehender Anstieg des Harnstoffstickstoffs im Blut und / oder des Serumkreatinins, vorübergehende Thrombozytopenie, vorübergehende Leukopenie und Neutropenie; 18,3% - ein positiver Coombs-Test ohne Hämolyse. Lokale Reaktionen: 5,2% - mit dem Ein / In der Einführung (2,9% - Venenentzündung, 0,1% - Entzündung); 2,6% - Entzündung oder Schmerzen bei einer / m-Injektion. Sonstiges:> 0,1-1% - Fieber, Vaginitis, Erythem; 0,05-0,1% - Atemnot, Schüttelfrost, Juckreiz im Genitalbereich, Candidiasis. Maxipim wird normalerweise gut vertragen. In klinischen Studien war die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die mit der Verwendung des Arzneimittels verbunden waren, gering. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Symptome des Verdauungssystems und allergische Reaktionen. Bei Verwendung andere Cephalosporin-Antibiotikum: möglichen Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, multiple Erythem, toxischen Nekrolyse Epidermis, Kolitis, Nierenversagen, toxische Nephropathie, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Blutungen, Krampfanfälle, Leberfunktionsstörungen, einschließlich Cholestase und falsch-positive Harnglukosetestergebnisse.
Überdosis
Symptome: Bei einer signifikanten Überdosierung werden Symptome einer Enzephalopathie beschrieben. Behandlung: Bei signifikantem Überschuss der empfohlenen Dosierungen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, ist eine Hämodialyse angezeigt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
In-vitro-Studien haben einen Synergismus der Wirkung von Maxipim gegenüber Aminoglykosiden gezeigt. Bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten steigt das Risiko der Nephrotoxizität und Ototoxizität von Aminoglykosid-Antibiotika.
Besondere Anweisungen
Relevante Tests sollten durchgeführt werden, um den verursachenden Mikroorganismus zu identifizieren und die Empfindlichkeit gegen Cefepim zu bestimmen. Wenn das Risiko einer gemischten aeroben / anaeroben (einschließlich Bacterioides fragilis) Infektion besteht, kann die Behandlung mit Maxipime in Kombination mit einem anaeroben Arzneimittel vor der Identifizierung des Erregers begonnen werden. Bei der Entwicklung einer schweren allergischen Reaktion während der Anwendung von Maxipime kann es dringend erforderlich sein, intrakranielle Kortikosteroide, Antihistaminika, Vasopressiva, intravenöse Infusion physiologischer Lösungen und Maßnahmen zur Aufrechterhaltung der Atmungsfunktion einzuführen. Wenn während der Behandlung mit Maxipime Durchfall auftritt, sollte die Möglichkeit einer pseudomembranösen Kolitis in Betracht gezogen werden.Milde Formen von Colitis können nach Absetzen des Medikaments selbst übergehen; mittelschwere bis schwere Fälle können eine besondere Behandlung erfordern. Bei der Anwendung von Maxipima (sowie anderer Antibiotika) kann sich eine Superinfektion entwickeln, die das Absetzen des Arzneimittels und eine geeignete Behandlung erfordert. Bei gleichzeitiger Verabreichung einer Lösung von Maxipim (wie die meisten anderen Beta-Lactam-Antibiotika) mit Lösungen von Metronidazol, Vancomycin, Gentamicin, Tobramycinsulfat und Netilmicinsulfat ist eine pharmazeutische Interaktion möglich. Bei der Verschreibung von Maxipima mit den aufgeführten Arzneimitteln sollte jedes Antibiotikum separat verabreicht werden. Anwendung in der Pädiatrie Das Sicherheitsprofil des Arzneimittels bei Kindern und Erwachsenen ist das gleiche. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern unter 2 Monaten ist nicht belegt. Das Medikament wird für die Anwendung bei Kindern ab 2 Monaten empfohlen.
Verschreibung
Ja