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有効成分
セフェピメ
構成
1fl。セフェピム二塩酸塩一水和物1g賦形剤：L-アルギニン。
薬理効果
セファロスポリン抗生物質IV世代。これは、グラム陽性細菌およびグラム陰性菌、アミノグリコシド耐性菌または第三世代セファロスポリン系抗生物質に対する広範囲の活性を有する。セフェピムは、大部分のβ-ラクタマーゼによる加水分解に対して高度に耐性であり、染色体遺伝子によってコードされるβ-ラクタマーゼに対する親和性が低く、グラム陰性細菌細胞に迅速に浸透する。マキシピムは、グラム陽性好気性細菌であるStaphylococcus aureus（β-ラクタマーゼを生産する株を含む）、Staphylococcus epidermidis（β-ラクタマーゼを産生する株を含む）、Staphylococcus spp。 、ストレプトコッカス・ボビス（グループ - 、化膿連鎖球菌（ストレプトコッカスA群）、ストレプトコッカス・アガラクチア（ストレプトコッカスB群）、（0.1〜1 UG / mlのIPCペニシリンに耐性培地で株を含む）、肺炎連鎖球菌（スタフィロコッカス・ホミニス、スタフィロコッカス・サプロフィチカス含みます） D）、ストレプトコッカス・ビリダンス（Streptococcus viridans）、他のβ-溶血性連鎖球菌（グループC、g、F）;グラム陰性好気性細菌：Pseudomonas spp。 （Pseudomonas aeruginosa、Pseudomonas putida、Pseudomonas stutzeriを含む）、Escherichia coli、Klebsiella spp。 （Klebsiella pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Klebsiella ozaenaeを含む）、Enterobacter spp。 （Enterobacter cloacae、Enterobacter aerogenes、Enterobacter agglomerans、Enterobacter sakazakiiを含む）、Proteus spp。 （Acinetobacter anitratus、Acinetobacter lwoffii）、Aeromonas hydrophila、Capnocytophaga spp。、Citrobacter spp。菌株の製造を含む（シトロバクターdiversus、シトロバクターフロ含む）、カンピロバクター・ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、ガードネレラ・バギナリス、軟性下疳菌（ラクタマーゼ産生株を含む）、インフルエンザ菌、ヘモフィルスパラインフルエンザ、ハフニア・アルベイ、レジオネラ属、モルガネラのモルガニ、モラクセラ・カタラーリス（。 - （Providencia rettgeri、Providencia stuartiiを含む）、サルモネラ属種、セラチア属種（Serratia spp。）、ラクトコッカス属種（Neisseria gemorrhoeae） （Serratia marcescens、Serratia liquefaciensを含む）、Shigella spp。、Yersinia enterocolitica;嫌気性細菌：Bacteroides spp。 （Bacteroides melaninogenicus、口腔内の/ Bacteroides spp。の他の株）、クロストリジウム・パーフリンジェンス、Fusobacterium spp。、Mobiluncus spp。、Peptostreptococcus spp。、Veillonella spp。キサントモナス・マルトフィリア（Pseudomonas maltophilia）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragilis）、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）のいくつかの株は、この薬剤に耐性がある。エンテロコッカス（Enterococcus faecalisを含む）およびメチシリン耐性ブドウ球菌のほとんどの株は、セフェピムを含むほとんどのセファロスポリン系抗生物質に対して耐性である。
薬物動態
吸収：500mg、1gおよび2gの用量で静脈内投与したセフェピム血漿中のCmaxは、それぞれ39.1±3.5μg/ ml、81.7±5.1μg/ mlおよび163.9±25.3μg/ mlである。 i / m投与後、セフェピムは完全に吸収される。 500mg、1gおよび2gのCmaxの用量で、血漿中のセフェピムはそれぞれ13.9±3.4μg/ ml、29.6±4.4μg/ ml、57.5±9.5μg/ mlである。 Tmaxは、それぞれ、1.4±0.9時間、1.6±0.4時間、1.5±0.4時間である。血漿タンパク質への結合は、19％未満であり、血清中のセフェピムの濃度に依存しない。8時間間隔で9日間2gの用量でMaxipimaを導入した健常人では、体内のセフェピムの蓄積は観察されなかった。セフェピムの治療濃度は、尿、胆汁、腹水、火傷の水疱、気管支粘液分泌物、前立腺組織、虫垂および胆嚢に認められる。代謝および排泄：セフェピムは代謝されてN-メチルピロリジンになり、これはすぐにN-メチルピロリジンオキシドに変わります。セフェピメの平均T1 / 2は約2時間であり、総クリアランスは平均120ml /分である。セフェピムは、主に糸球体濾過（平均腎クリアランスは110ml /分）による腎臓調節機構のためにほぼ完全に誘導される。尿中では、投与されたセフェピムの約85％が、1％未満のN-メチルピロリジン、約6.8％のN-メチルピロリジンオキシド、および約2.5％のセフェピメエピマーであることが判明している。特別な臨床状況における薬物動態：1gの用量で薬物を単回静脈注射した後、65歳以上の患者は、若年患者と比較して、AUCの増加および腎クリアランスの減少を示した。腎機能障害を有する患者には矯正投与レジメンが必要である。身体からT1 / 2の重症度の異なる腎不全患者は増加する。透析セッションを必要とする重度の障害腎機能において、T1 / 2は、血液透析中に13時間、腹膜透析中に平均19時間である。肝機能障害または嚢胞性線維症の患者におけるセフェピムの薬物動態は変化しない。これらの患者のための用量調整は必要ない。体重1kg当たり50mgの投与量で、8時間毎（n = 29）または12時間毎（n = 10）に数回投与した後、2〜11歳の小児では、 13）、しかし48時間以上では、全クリアランスおよびVdは3.3±1.0ml / min / kgおよび0.3±0.1l / kgであった。尿で変化しないセフェピムの除去は、投与された用量の60.4±30.4％であり、平均腎クリアランスは2.0±1.1ml /分/ kgであった。患者の年齢および性別は、それぞれの体重の補正を考慮して、総クリアランスおよびVdに有意な影響を及ぼさなかった。 12時間毎（n = 13）に50mg / kgの用量で薬物を導入すると、Cmax、AUCおよびT1 / 2は定常状態で約15％増加したが、毎回50mg / kgの導入によりセフェピムは蓄積しなかった8時間。Cmaxの筋肉内投与後、血漿中のセフェピムは平均して68μg/ mlであった（Cmaxの筋肉内投与の後、静脈内投与後の子宮内のセフェピムの薬物動態学的パラメーターは平均して68μg/ mlであったi / m投与後8時間後、血漿中のセフェピムの濃度は平均6μg/ mlであった。 i / m注射後のセフェピムの絶対生物学的利用能は、平均82％である。
適応症
尿路感染症（腎盂腎炎を含む複雑かつ合併症のないもの） - 皮膚および軟部組織の感染症 - 慢性閉塞性肺疾患（肺炎および気管支炎を含む）の感染症 - 感染性および炎症性疾患の治療 - 腹腔内感染（腹膜炎および胆道感染症を含む） - 婦人科感染症 - 敗血症 - 好中球減少熱（経験的治療として） - 小児の細菌性髄膜炎。腹部手術中の感染の予防。
禁忌
- セフェピムまたはL-アルギニンに対する過敏症、ならびにセファロスポリン抗生物質、ペニシリンまたは他のβ-ラクタム系抗生物質に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のMaxipimeの安全性に関する十分かつ厳密に管理された研究は実施されていません。薬の使用は医師の監督下でのみ可能です。セフェピムは非常に低濃度で母乳中に排泄される。授乳中（母乳育児）の薬剤の使用は、母親への利益が児の潜在的なリスクを上回る場合に可能です。実験動物に関する実験的研究では、生殖機能またはセフェピメの胎児毒性作用に対する効果は検出されなかった。
投与量および投与
マキシピム処理は、病原微生物の同定前でも開始することができる。用量および投与経路は、病原体の感受性、感染の重篤度、ならびに患者の腎機能の状態に依存して決定される。投与経路は、重度または生命を脅かす感染症の患者にとって好ましい。通常の腎機能を有する大人および小児の体重が40kgを超える場合、その薬は以下の用量で処方される。この疾患の重症度単回投与間の間隔軽度から中等度の尿路感染0.5-1g筋肉内または筋肉内12時間ごとその他の軽度から中等度の重症感染12時間ごとに静脈内または筋肉内に1回重度感染2 g IV 12時間毎2回非常に重度で生命を脅かす感染2 g IV 8時間毎外科手術中に起こり得る感染症を予防するために、手術開始60分前に、2g IVの用量で30分間投与する。 。注入の終了後、メトロニダゾールをさらに500mgの用量で静脈内に処方する。メトロニダゾールの溶液は、薬物Maxipimeと同時に投与すべきではない。注入システムは、メトロニダゾールを投与する前にフラッシュする必要があります。最初の投与の12時間後に長時間（12時間以上）手術を行っている間は、同等の用量の薬物Maxipimeを再投与し、続いてメトロニダゾールを導入することが推奨される。 2ヵ月齢の小児の場合、最大投与量は成人の推奨投与量を超えてはいけません。複雑または合併症のない尿路感染症（腎盂腎炎を含む）、単純化されていない皮膚および軟部組織の感染症、肺炎、好中球減少症の経験的治療による体重40kgまでの子供の平均投与量は、12時間ごとに50mg / kgです。髄膜炎の薬は8時間ごとに50mg / kgで処方されます。平均治療期間は7-10日です。重度の感染症の場合、より長い治療が必要になることがあります。腎機能障害（CCが30ml /分未満）の患者では、薬物の投与計画に修正が必要である。 Maxipimaの初期用量は、正常な腎機能を有する患者の場合と同じでなければならない。薬剤の維持用量は、QCの値に依存して決定される。クレアチニンクリアランス（ml /分）推奨用量2g / 8h 2g / 12h 1g / 12h 500mg / 50h推奨用量、50h〜30g 2g / 12h 2g / 24h 24時間ごとに1g、24時間ごとに500mg、29-11 2g、24時間毎に、1g、24時間毎、500mg、24時間毎、500mg、24時間毎、1時間、24時間毎、500mg、24時間毎、250mg、24時間毎、 24時間毎に250mgセフェピムの総量の約68％が3時間以内に血液透析中に体内から除去されます。各セッションの終わりに、最初の線量に等しい繰り返し線量を入力する必要があります。持続的な歩行腹膜透析を受けている患者では、マキシピメを平均推奨用量で使用することができる。感染の重症度に応じて500 mg、1 gまたは2 g、48時間の単回投与の間隔で投与する。腎機能障害のある小児では、上記の表に従って成人と同じ投与計画を変更することを推奨する。溶液の調製および投与のための規則静脈内投与のための溶液を調製するために、以下の表に示すように、バイアル中の注射用粉末を5mlまたは10mlの注射用滅菌水、5％グルコース溶液または0.9％塩化ナトリウム溶液に溶解する。ジェットマキシピムでは、3〜5分間注入した。 IV注入のためのシステムによる導入のために、調製した溶液を注射用の他のIV溶液と合わせ、少なくとも30分間投与する。 1％〜40mg / mlの濃度のマキシピム溶液は、注射用0.9％塩化ナトリウム溶液、注射用5％または10％グルコース溶液、乳酸注射用ナトリウム溶液M / 6、溶液5％グルコースおよび注射用0.9％塩化ナトリウム、乳酸塩を含むリンガー溶液および注射用5％グルコース溶液を含む。 i / m投与のための溶液を調製するために、注射用滅菌水、注射用グルコース溶液5％または注射用塩化ナトリウム0.9％溶液、パラベンまたはベンジルアルコール注射用静菌水、0.5％または1％表に示されるように、塩酸リドカイン溶液（％）。注射用粉末希釈用溶液の容量（ml）得られた溶液の容量（ml）500mg / mlの導入時のセフェピムの濃度（mg / ml）B / 5 5.6 100 1 g / fl。 10 11.3 100V / mの500mg / flの投与。 1.3 1.8 280 1g / fl。保存中、バイアルまたは溶液中の粉末は暗くなることがありますが、これは製剤の活性に影響しません。
副作用
消化器系の部分で：1.2％ - 下痢。 > 0.1-1％ - 吐き気、嘔吐、大腸炎（偽膜性大腸炎を含む）; 0.05〜0.1％ - 腹痛、便秘、味の変化。アレルギー反応：1.8％ - 発疹; > 0.1~1％ - かゆみ、蕁麻疹。 0.05％未満 - アナフィラキシー反応。中枢神経系および末梢神経系の側から：> 0.1-1％ - 頭痛; 0.05~0.1％ - めまい、感覚異常; 0.05％未満が痙攣である。皮膚科学的反応：0.05-0.1％ - 皮膚の赤み。小児で最も一般的なのは発疹です。造血系から：≦2％ - 貧血。臨床検査のパフォーマンスの一部には： - ALTの増加、2.7％ - 3.2％ASTの増加。 ≤2％ - アルカリホスファターゼ、総ビリルビンの増加、好酸球増加症、プロトロンビン時間延長または部分トロンボプラスチン時間を増加させます。 menshe0.5の％ - 血液尿素窒素および/または血清クレアチニンの一時的な増加、一過性血小板減少症、一過性白血球減少および好中球減少。 18.3％ - 溶血のない陽性クームス試験。局所反応：5.2％ - （ - 静脈炎、0.1％ - 2.9％の炎症）に/上に、 2.6％ - 炎症またはa / m注射による疼痛。その他：> 0.1-1％ - 発熱、膣炎、紅斑; 0.05から0.1パーセント - 息切れ、悪寒、性器のかゆみ、カンジダ。マキシピムは通常許容されます。臨床試験では、薬剤の使用に伴う副作用の発生率は、低かったです。最も頻繁な副作用は、消化器系の症状およびアレルギー反応であった。可能発疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、多数の紅斑、毒性壊死症表皮、大腸炎、腎不全、毒性腎症、再生不良性貧血、溶血性貧血、出血、発作、異常な肝機能を含む胆汁うっ滞、および偽陽性：他の抗生物質、セファロスポリンを使用する場合尿中グルコース試験結果。
過剰摂取
症状：脳症の症状は、大過剰摂取に記載されています。処理：例における推奨用量の有意な過剰、特に腎機能障害を有する患者では、血液透析が示されています。
他の薬との相互作用
インビトロでの研究はアミノグリコシドに関してMaxipime相乗効果を示していました。アミノグリコシド系抗生物質が増加の耳毒性および腎毒性の医薬品リスクの同時使用では。
注意事項
原因生物を同定し、セフェピムに対する感受性を決定するために適切なテストを実施すべきです。リスクはとの組み合わせで（バクテリオフラジリスを含む）、好気性/嫌気性感染症の治療Maxipime薬剤を混合すると嫌気性菌に作用する薬剤は、病原体を特定するために始めることができます。 Maksipima投与中重度のアレルギー反応の発症と緊急/静脈内コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、血管収縮薬、/生理学的溶液の注入中に必要と呼吸機能を維持するための措置を行うことができます。治療中の下痢の発生時Maksipimomは、偽膜性大腸炎の可能性を検討すべきです。軽度の大腸炎は、薬物を止めた後で自分自身を通過することができます。中等度〜重度の症例では特別な治療が必要になることがありますMaxipima（および他の抗生物質）を使用する場合、重複感染が発生する可能性があり、これには薬物の中止および適切な治療が必要です。メニロニダゾール、バンコマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン硫酸およびネチルマイシン硫酸塩の溶液とのマキシピム（他のほとんどのベータラクタム系抗生物質のような）の溶液を同時に投与することにより、薬学的相互作用が可能である。リストされた薬剤でMaxipimaを処方する場合、各抗生物質は別々に投与する必要があります。小児科での使用小児および成人における薬物の安全性プロファイルは同じです。 2ヵ月未満の小児におけるこの薬の安全性および有効性は確立されていない。この薬は2ヶ月間の小児での使用が推奨されています。
処方箋
はい