ميثوتريكسات Ebeve حل حقن 10mg / ml 1 مل زجاجة 1 N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
ميثوتريكسات
الافراج عن النموذج
حل
هيكل
1 مل ميثوتريكسات 10 ملغ. سواغ: هيدروكسيد الصوديوم - 1.
التأثير الدوائي
دواء مضاد للأورام من مجموعة مضادات الأنتيمابتوليتات - نظائر حمض الفوليك. جنبا إلى جنب مع antitumor له تأثير مناعة. يمنع اختزال dihydrofolate المشاركة في الحد من حمض dihydrofolic لحمض تتراهيدروفوليك - الناقل لشظايا الكربون اللازمة لتوليف النيوكليوتيدات البيورين ومشتقاتها. يمنع التوليف وإصلاح الحمض النووي وتخفيف الانقسام الخلوي (خلال مرحلة التوليف). حساسة بشكل خاص لعمل الأنسجة الميثوتريكسيت مع تكاثر الخلايا عالية: الأنسجة الورم ، نخاع العظام ، خلايا ظهارة الأغشية المخاطية ، الخلايا الجنينية. عندما يكون تكاثر الخلايا من الأنسجة الخبيثة أكبر مما هو عليه في معظم الأنسجة الطبيعية ، يمكن أن يؤدي الميثوتريكسات إلى نمو غير طبيعي للأورام الخبيثة دون ضرر لا رجعة فيه للنسيج الطبيعي. آلية عمل التهاب المفاصل الروماتويدي غير معروفة ، وربما يرجع هذا الإجراء إلى الخصائص المثبطة للمناعة لميثوتريكسات. في المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي ، يقلل استخدام الميثوتريكسيت من أعراض الالتهاب (الألم ، والتورم ، والتصلب) ، ولكن هناك عدد محدود من الدراسات مع الاستخدام طويل الأمد للميثوتريكسات (فيما يتعلق بالقدرة على الحفاظ على المغفرة في التهاب المفاصل الروماتويدي). في مرض الصدفية ، يزداد معدل نمو الخلايا الكيراتينية في الصفائح الصدافية مقارنة مع الانتشار الطبيعي لخلايا الجلد. هذا الاختلاف في انتشار الخلايا هو الأساس لاستخدام الميثوتريكسيت لعلاج الصدفية.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع: مع الحقن العضلي من Cmax من الميثوتريكسات في بلازما الدم يتحقق في غضون 30-60 دقيقة. بالنسبة لمرضى اللوكيميا ، فإن التباين بين الأفراد بين ساعة واحدة و 3 ساعات هو سمة مميزة ، وبعد التوزيع الوريدي ، يكون التوزيع الأولي 0.18 لتر / كجم (18٪ من وزن الجسم). توزيع جرعة التشبع حوالي 0.4-0.8 لتر / كجم (40٪ -80٪ من وزن الجسم). تبلغ نسبة بروتين البلازما 50٪ ، ويغلب عليها الألبومين. البثق التنافسي ممكن مع الاستخدام المتزامن مع السلفوناميدات ، الساليسيلات ، التتراسيكلين والكلورامفينيكول والفينيتين. عندما تؤخذ الميثوتريكسات بجرعات علاجية ، لا تخترق BBB. ويمكن تحقيق تركيزات عالية من الميثوتريكسيت في الجهاز العصبي المركزي مع الإدارة داخل القراب.الأيض: يخضع الميثوتريكسات لعملية التمثيل الغذائي الكبدي وداخل الخلايا لتشكيل شكل متعدد الفلورامين فعال دوائيا ، والذي يمنع أيضا اختزال dihydrofolate وتشكيل ثيميدين. يمكن أن تبقى كمية صغيرة من polygutamate ميثوتريكسات في الأنسجة لفترة طويلة من الزمن. الحفاظ على وإطالة الأيضات النشطة للدواء تختلف تبعا لنوع الخلايا والأنسجة والأورام. الإفراز: متوسط قيم T1 / 2 عند استخدام الميثوتريكسيت بجرعة أقل من 30 مغ / م 2 هي 6-7 ساعات ، وفي المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من الميثوتريكسيت ، فإن T1 / 2 من 8 إلى 17 ساعة ، ومن 80 إلى 90٪ من الجرعة المأخوذة يتم إنتاجها دون تغيير عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي في غضون 24 ساعة ، مع الصفراء ، لا يزيد عن 10 ٪ أو أقل من الجرعة المدارة ، ويتبعها إعادة امتصاص الأمعاء. الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة: في الفشل الكلوي المزمن ، يمكن تمديد كلا مرحلتين القضاء على المخدرات بشكل كبير. يمكن أن تؤدي وظيفة الكلى الضعيفة أو الاستسقاء أو الاستسقاء ، بالإضافة إلى الاستخدام المتزامن للعقاقير مثل الأحماض العضوية الضعيفة ، والتي تخضع أيضًا للإفراز الأنبوبي ، إلى زيادة تركيز الميثوتريكسيت في المصل بشكل ملحوظ. وفقا لتوزيع الميثوتريكسيت ، فإنه يتراكم في الكبد والكليتين والطحال في شكل polyglutamates ويمكن أن تستمر في هذه الأجهزة لعدة أسابيع أو أشهر.
شهادة
سرطان الدم الحاد الليمفاوي، ومرض الأرومة الغاذية، وسرطان الجلد، وسرطان عنق الرحم وسرطان الفرج وسرطان المريء، وسرطان الخلايا الحرشفية سرطان الرأس والرقبة والحوض الكلوي والحالب، المكونة للعظم وساركوما myagkokletochnaya، ساركوما يوينغ، سرطان الرئة، سرطان الثدي، وأورام الخلية الجرثومية في الخصية والمبيض وسرطان الكبد وسرطان الكلى وورم الأرومي الشبكية ، وورم الأرومة النخاعية ، وسرطان القضيب ، lymphogranulomatosis. أشكال حادة من الصدفية (في حالة فشل العلاج القياسي). التهاب المفاصل الروماتويدي الحاد (في حالة فشل العلاج القياسي).
موانع
اضطرابات شديدة في الكبد و / أو الكليتين ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات ، الحمل. لا ينبغي أن يستخدم الميثوتريكسات في حالات نقص المناعة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان ميثوتريكسات للاستخدام في الحمل. إذا لزم الأمر ، يجب أن يتوقف الاستخدام أثناء الرضاعة عن الرضاعة الطبيعية. يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل أثناء استخدام الميثوتريكسيت. في الدراسات التجريبية التي أثبتت آثار الأجنة وماسخة الميثوتريكسيت.
الجرعة والإعطاء
قبول الداخل ، أدخل في / في ، في / م ، intralyumbalno. أنها تؤسس بشكل فردي ، اعتمادا على الأدلة ومرحلة المرض ، وحالة نظام المكونة للدم ، مخطط العلاج المضاد للورم.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي: ممكن التهاب الفم التقرحي ، وفقدان الشهية ، التهاب اللثة ، التهاب البلعوم ، والغثيان. نادرا - الإسهال ، ميلينا ، التهاب الأمعاء ، التهاب البنكرياس. في بعض الحالات (مع الاستخدام اليومي على المدى الطويل) - نخر الكبد ، وتليف الكبد ، وضمور دهني ، وتليف كبلي حول الكبد. على جزء من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض ، وفقر الدم ، نقص الصفيحات. من جانب الجهاز العصبي المركزي: الشعور بالتعب والدوار. نادرا - صداع ، فقدان القدرة على الكلام ، والنعاس ، وتشنجات. الجهاز التناسلي: اضطرابات انجذاب الخلايا وتكوين الحيوانات المنوية ، نقص النعجة ، اضطرابات حيضية ، انخفاض الرغبة الجنسية ، العجز الجنسي. على جزء من الجهاز البولي: بيلة دموية ، التهاب المثانة ، وضوحا الفشل الكلوي. ردود الفعل التحسسية: قشعريرة ، انخفاض المقاومة للعدوى. نادرا - الشرى ، انحلال البشرة السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون. ردود الفعل الجلدية: طفح جلدي ، حساسية للضوء ، اضطرابات تصبغ ، توسع الشعيرات ، حب الشباب ، داء الفيلكولوس.
التفاعل مع أدوية أخرى
تزداد احتمالية حدوث التأثير الكبدي للميثوتريكسات في حالة الاستهلاك المنتظم للكحول والاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى السامة للكبد. مع العلاج المركب مع الميثوتريكسيت والليفونوميد ، يزيد من حدوث قلة الكريات الشاملة والتأثيرات الكبدية. يمكن للمضادات الحيوية للاستخدام عن طريق الفم (التتراسيكلين والكلورامفينيكول والمضادات الحيوية واسعة الطيف غير القابلة للامتصاص) أن تقلل من امتصاص الميثوتريكسيت في الجهاز الهضمي وتتداخل مع الدورة المعوية الكبودية بسبب تثبيط البكتيريا المعوية أو تثبيط التمثيل الغذائي البكتيري.البنسلين، سيبروفلوكساسين، سيفالوتين، glycopeptides قد يقلل التصفية الكلوية الميثوتريكسيت، وعندها يمكن أن تزيد في تركيز مصل الدم وتضخيم تأثير سام على الدم والجهاز الهضمي. البروبينسيد، وضعف الأحماض العضوية (على سبيل المثال، "حلقة" مدرات البول) وpyrazoles (الفنيل) يمكن أن يبطئ القضاء ميثوتريكسات، وعندها يمكن أن تزيد في تركيز مصل الدم وتضخيم سمية الدموية. يزداد خطر الآثار السامة للميثوتريكسات في حالة الاستخدام المشترك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو الساليسيلات. إذا ما يصاحب ذلك العلاج مع الأدوية التي قد يكون لها تأثير سلبي على نخاع العظم (مثل السلفوناميدات، ميثوبريم / سلفاميثوكسازول، الكلورامفينيكول، بيريميثامين)، ينبغي أن تأخذ في الاعتبار إمكانية تطوير الاضطرابات الدموية أشد. مع العلاج المتزامن مع الأدوية التي تسبب نقص حمض الفوليك (على سبيل المثال ، تراي ميثوبريم / سلفاميثوكسازول) ، يمكن تعزيز التأثير السام للميثوتريكسات. إن الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر غير المباشرة وأدوية خفض الدهون (cholestyramine) يعزز من سمية الميثوتريكسيت. الجمع بين استخدام عقاقير مضادة للروماتيزم (مثل أملاح الذهب، بنيسيلامين، هيدروكسي، الآزوثيوبرين cyclosporins) والآثار السامة الميثوتريكسيت تضخيم هذه الأخيرة. في حالة الاستخدام المتزامن لـ sulfasalazine و methotrexate ، يمكن زيادة تأثير هذا الأخير بسبب تثبيط تخليق حمض الفوليك. عند التطبيق المشترك الميثوتريكسيت ومثبطات مضخة البروتون (مثل بانتوبرازول أو أوميبرازول) القضاء الكلوي الميثوتريكسيت يمكن محاصرين وبانتوبرازول يمكن أن تحول دون القضاء الكلوي من المستقلب 7 gidroksimetotreksata أنه في حالة واحدة رافق تطور ألم عضلي والزلزال. خلال فترة العلاج بالميثوتريكسات ، يجب تجنب الإفراط في تناول المشروبات المحتوية على الكافيين والثيوفيلين (القهوة والمشروبات الحلوة المحتوية على الكافيين والشاي الأسود). الميثوتريكسيت يقلل من إزالة الثيوفيلين. فمن الضروري أن تأخذ في الاعتبار التفاعل الدوائية بين الميثوتريكسيت وفلكلوكساسيلين ومضادات الاختلاج (انخفاض تركيز ميثوتريكسات في الدم)، 5 فلورويوراسيل (زيادة نصف العمر من 5 فلورويوراسيل). في حالة الاستخدام المشترك مع غيرها من عوامل التخلل ، قد ينخفض تخليص الميثوتريكسيت.الفيتامينات أو مكملات الحديد الفموية التي تحتوي على حمض الفوليك قد تغير الاستجابة للعلاج بالميثوتريكسات. عندما خلط حلول الميثوتريكسيت مع كلوربرومازين هيدروكلوريد ، droperidol ، idarubicin ، هيدروكلوريد ميتوكلوبراميد ، الهيبارين ، فوسفات prednisolone الصوديوم وهيدروكلوريد بروميثازين ، قد يحدث هطول الأمطار أو تعكر الحل. بسبب الارتباط التنافسي مع الألبومين المصلي مع الاستخدام المتزامن لميثوتريكسات مع فينيل بوتازون ، الفينيتوين ، يمكن زيادة سمية الميثوتريكسيت. تم تشخيص العديد من المرضى الذين يعانون من الصدفية أو فطار الفطريات تعامل مع الميثوتريكسيت مع العلاج PUVA (الميثوكسين والأشعة فوق البنفسجية) مع سرطان الجلد. يجب توخي الحذر مع الاستخدام المتزامن لكتلة كرات الدم الحمراء والميثوتريكسات. قد يؤدي الجمع بين العلاج الإشعاعي إلى زيادة خطر نخر الأنسجة الرخوة. ميثوتريكسات يمكن أن تقلل الاستجابة المناعية للتطعيم. عندما تدار في وقت واحد مع لقاح حي ، يمكن أن تحدث ردود فعل للمستضد شديدة. L- الأسباراجيناز هو خصم methotrexate. يمكن أن يؤدي التخدير مع أكسيد الدينيتروجين إلى تطور كبت نقي وعصب فموي شديد غير متوقع. قد يشجع أميودارون تقرح الجلد. تؤدي المعالجة بالحقن من الأسيكلوفير مع إعطاء الميثوتريكسيت داخل القراب إلى زيادة مخاطر الاضطرابات العصبية.
تعليمات خاصة
لا ينبغي أن يستخدم الميثوتريكسات للاستسقاء ، الانصباب الجنبي ، قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر ، التهاب القولون التقرحي ، النقرس أو اعتلال الكلية (بما في ذلك في التاريخ). لا ينصح باستخدامها في المرضى الذين يعانون من مرض جدري الماء (بما في ذلك معاناتهم مؤخرا أو بعد الاتصال مع المرضى) ، والهربس النطاقي وغيرها من الأمراض المعدية الحادة. قبل البدء في العلاج وعلى خلفية العلاج ، يجب مراقبة صورة من الدم المحيطي ، وظائف الكبد والكلى ، والصدر بالأشعة السينية. عند علاج التهاب المفاصل الروماتويدي أو الصدفية ، يجب إجراء العد الكامل للدم الكامل مرة واحدة في الشهر على الأقل ، والاختبارات المعملية للكبد أو وظائف الكلى مرة واحدة على الأقل كل شهر أو شهرين.عندما يطبق على الصدفية ، لا ينبغي أن تتوقف المعالجة المحلية للمرض. في حالة الجرعة الزائدة ، ينصح باستخدام فولينات الكالسيوم (ولكن في موعد لا يتجاوز 4 ساعات). عند إجراء مجموعة من العلاج المضاد للسرطان ، يجب توخي الحذر مع الاستخدام المتزامن للميثوتريكسات بجرعات عالية باستخدام الأدوية التي لها تأثير كلوي (على سبيل المثال ، سيسبلاتين). لا ننصح بتلقيح المرضى وعائلاتهم. يجب استخدام الحذر للجمع بين الميثوتريكسات (حتى في الجرعات المنخفضة) مع حمض أسيتيل الساليسيليك. في الدراسات التجريبية ، تم إنشاء التأثيرات المسببة للسرطان والتطوّر للميثوتريكسات.
وصفة طبية عطلة
نعم