أقراص Methotrexate المغلفة 2.5mg N50
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
وصف
أقراص "ميثوتريكسات" - مضاد للورم ، عامل تجلط الدم من مجموعة من مضادات التجلط. له تأثير مناعة.
المكونات النشطة
ميثوتريكسات
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
ميثوتريكسات 2.5 ملغ إضافات: السكر (السكروز) - 43.97 ملغ ، نشا البطاطس - 21.82 ملغ ، التالك - 680 ميكروغرام ، ستيرات الكالسيوم - 340 ميكروغرام ، كروسبوفيدون - 340 ميكروغرام ، بوفيدون - 350 ميكروغرام تكوين القشرة: سكر (سكروز) - 32.5865 ملغ ، هيدرو كربونات المغنسيوم - 20.457 ملغ ، دقيق قمح - 16.144 مجم ، بوفيدون - 166 ميكروغرام ، جيلاتين - 138 ميكروغرام ، صبغة أزوروبين (E122) (كارموزين ، حمض أحمر 2C) - 16.6 ميكروغرام ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 450 ميكروغرام ، شمع - 27.9 mcg، talc - 14 mcg.
التأثير الدوائي
المضاد للورم ، عامل تجلط الدم من مجموعة antimetabolites ، يقمع اختزال dihydrofolate المشاركة في الحد من حمض dihydrofolic إلى حامض tetrahydrofolic (الناقل من شظايا الكربون اللازمة لتخليق النوكليوتيدات البيورين ومشتقاتها) ، ويثبط التوليف ، وإصلاح الحمض النووي والانقسام الخلوي. حساسة بشكل خاص لعمل الأنسجة التي تتكاثر بسرعة: خلايا الأورام الخبيثة ، نخاع العظام ، والخلايا الجنينية ، والخلايا الظهارية من الغشاء المخاطي في الأمعاء ، والمثانة ، وتجويف الفم. جنبا إلى جنب مع مكافحة الورم له تأثير مناعة.
الدوائية
يعتمد الامتصاص الفموي على الجرعة: عندما يتم امتصاص 30 مجم / م 2 بشكل جيد ، يكون متوسط التوافر البيولوجي 60٪. يتم تقليل الامتصاص عند تناوله بجرعات تزيد عن 80 مجم / م 2. في الأطفال المصابين بسرطان الدم ، تتراوح نسبة الامتصاص من 23٪ إلى 95٪. وقت الوصول إلى Cmax - من 40 دقيقة إلى 4 ساعات ، حيث يعمل الطعام على إبطاء الامتصاص ويقلل من Cmax. التواصل مع بروتينات البلازما حوالي 50 ٪ ، أساسا مع الألبومين. بعد التوزيع في الأنسجة ، توجد تركيزات عالية من الميثوتريكسيت في شكل polyglutamates في الكبد والكلى ، وخاصة في الطحال ، والتي يمكن الاحتفاظ بها الميثوتريكسات لعدة أسابيع أو حتى أشهر. عندما تؤخذ في الجرعات العلاجية عمليا لا تخترق الحاجز الدموي الدماغي. ينتقل إلى حليب الثدي. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلابه جزئيا من قبل النباتات المعوية ، والجزء الرئيسي - في الكبد (بغض النظر عن مسار الإدارة) مع تشكيل شكل polyglutamine نشط دوائيا ، والذي يمنع أيضا اختزال dihydrofolate وتشكيل ثيميدين.T1 / 2 في المرضى الذين يتلقون أقل من 30 مغ / م 2 من الدواء في المرحلة الأولية هو 2-4 ساعات ، وفي المرحلة النهائية (التي هي طويلة) - 3-10 ساعات عند استخدام الصغيرة و8-15 ساعة - عند استخدام جرعات كبيرة الدواء. في الفشل الكلوي المزمن ، يمكن إطالة أمد مرحلتي القضاء على العقار بشكل كبير ، حيث يتم إفرازه بشكل أساسي من الكليتين في شكل غير متغير من خلال الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي ، ويخرج ما يصل إلى 10٪ في الصفراء (مع إعادة امتصاص الأمعاء لاحقًا). تباطأ بشكل ملحوظ إزالة الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، استسقاء أو تحويرات أعرب عنها باستمرار. عندما تتراكمت في الأنسجة في شكل polyglutamates.
شهادة
يتم استخدامه عند استخدام جرعات منخفضة لعلاج: أورام الأرومة الغاذية ، سرطان الدم الليمفاوي الحاد ، الأورام اللمفاوية غير الهودجكينية ، مراحل متقدمة من فطار فطري ، أشكال حادة من الصدفية ، مع التهاب المفاصل الروماتويدي ، عندما تكون طرق العلاج الأخرى غير فعالة.
موانع
هو بطلان استخدام الميثوتريكسات أثناء الحمل والرضاعة ، مع تغييرات ملحوظة في وظائف الكلى والكبد ، في اضطرابات الدم (مثل نقص نخاع العظام ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات ، فقر الدم) ، في المرحلة الحادة من الأمراض المعدية ، متلازمة نقص المناعة ، وفي حالة فرط الحساسية للميثوتريكسات أو أجزاء أخرى من حبوب منع الحمل ، للأطفال حتى سن 3 سنوات. مع الاستسقاء ، الانصباب الجنبي ، وقرحة المعدة وقرحة الاثني عشر ، والتهاب القولون التقرحي ، والجفاف ، والنقرس أو تحصي الكلية في التاريخ ، العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي سابقا ، والأمراض المعدية من الطبيعة الفيروسية ، والفطرية أو البكتيرية.
احتياطات السلامة
تطبيق لمخالفات وظائف الكبد: استخدام ميكثوتريكسات هو بطلان للتغيرات الملحوظة في وظائف الكبد. عندما تعاود الدخول مرة أخرى تتراكم في الأنسجة على شكل polyglutamate ، استخدم في الأطفال لا يستعمل استخدام الميثوتريكسيت في الأطفال دون سن 3 سنوات من العمر.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
له تأثير ماسخ: يمكن أن يسبب موت الجنين ، تشوهات خلقية. إذا أصبحت المرأة حاملاً أثناء العلاج بالميثوتريكسات ، فمن الضروري اتخاذ قرار بشأن إنهاء الحمل بسبب خطر حدوث آثار ضارة على الجنين. يفرز الميثوتريكسيت في حليب الثدي ؛ يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج.
الجرعة والإعطاء
أقراص Methotrexate المستخدمة في الداخل. يتم تحديد الجرعة ومدة العلاج بشكل فردي اعتمادا على الورم الدائرة himioterapii.Trofoblasticheskie: 15-30 ملغ شفويا، يوميا لمدة 5 أيام على فترات واحد أو أكثر من أسابيع (اعتمادا على علامة سمية). عادة ما يتم تكرار مسار العلاج من 3 إلى 5 مرات. في 50 ملغ 1 مرة في 5 أيام مع فاصل زمني لا يقل عن 1 شهر. لكل دورة من العلاج يتطلب 300-400 mg.Ostry سرطان الدم الليمفاوي (التي تتألف من الجمع بين العلاج) مقابل 3.3 ملغ / م 2 في تركيبة مع بريدنيزون لتحقيق مغفرة، تليها 15 ملغ / م 2 2 مرات في الأسبوع، أو 2.5 ملغ / كغ كل الليمفوما 14 dney.Nehodzhkinskie (التي تتألف من الجمع بين العلاج): 15-20 ملغ / م 2 لكل واحد تلقي 2 مرات في الأسبوع. 7.5 ملغ / م 2 يوميا لمدة 5 dney.Revmatoidny التهاب المفاصل: الجرعة الأولية هي عادة 7.5 ملغ مرة واحدة في الأسبوع، والتي يتم تلقيها في مرحلة واحدة أو مقسمة إلى ثلاثة أجزاء على فترات من 12 ساعة. لتحقيق التأثير الأمثل ، يمكن زيادة الجرعة الأسبوعية ، ويجب ألا يتجاوز 20 ملغ. عندما يتحقق التأثير السريري الأمثل ، يجب تقليل الجرعة إلى أقل جرعة فعالة. لا تعرف المدة المثلى للعلاج: الصدفية: يتم العلاج بالميثوتريكسات بجرعات تتراوح من 10 إلى 25 ملغ في الأسبوع. الجرعة تزداد تدريجيا بشكل عام، في حين تحقيق الاثر السريري الأمثل تبدأ في خفض جرعة لتحقيق أدنى فعالة فطار dozy.Gribovidny: 25 ملغ 2 مرات في الأسبوع. يتم تحديد الحد من الجرعة أو إلغاء الدواء من خلال استجابة المريض والمعايير الدموية.
آثار جانبية
من نظام المكونة للدم: فقر الدم (بما في ذلك عدم التنسج)، قلة الصفيحات، الكريات البيض، قلة العدلات، ندرة المحببات، فرط الحمضات، قلة الكريات الشاملة، وأمراض التكاثرية اللمفية، نقص غاماغلوبولين الدم، limfadenopatiya.So الجهاز الهضمي: فقدان الشهية، والغثيان، والتقيؤ،التهاب الفم، التهاب اللثة، التهاب البلعوم، التهاب الأمعاء، التآكل والآفات التقرحي ونزيف من الجهاز الهضمي (بما في ذلك ميلينا، قيء الدم)، الكبد (التهاب الكبد الحاد، والتليف والتشمع، والفشل الكبدي، نقص ألبومين الدم، ارتفاع الترانساميناسات الكبد) الجانب pankreatit.So الجهاز العصبي: الصداع ، والدوخة ، والنعاس ، dysarthria ، فقدان القدرة على الكلام ، hemiparesis ، شلل جزئي ، التشنجات. عندما تستخدم في جرعات عالية ، والضعف الادراكي العابر ، والتوتر العاطفي. حساسية الجمجمة غير عادية، التهاب الدماغ (بما في ذلك اعتلال بيضاء الدماغ) لجزء من الجهاز الرؤية: التهاب الملتحمة، اضطرابات بصرية (بما في ذلك العمى عابر) لجزء من نظام القلب والأوعية الدموية: التهاب التامور، انصباب التامور، وانخفاض ضغط الدم والجلطة (بما في ذلك الشرايين تخثر الدم، الجلطة الدماغية الوعائية، عميق الخثار الوريدي، خثار الأوردة الشبكية، التهاب الوريد الخثاري والانسداد الرئوي) لجزء من الجهاز التنفسي: نادرا ما - التليف الرئوي، وفشل في الجهاز التنفسي، التهاب الحويصلات الهوائية، التهاب رئوي خلالي (بما في ذلك الوفاة)، ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)، وأعراض الالتهاب الرئوي الخلالي تكون خطيرة - الجاف السعال غير منتجة، وضيق في التنفس، وlihoradka.So الجهاز البولي التناسلي: اعتلال الكلية الحاد أو الفشل الكلوي، آزوتيمية، والتهاب المثانة، بيلة دموية، بروتينية، وضعاف النطفة ومراحل تكوين البويضات، قلة النطاف عابرة، وانخفاض الرغبة الجنسية، والعجز، وعسر الطمث، الإفرازات المهبلية، التثدي، العقم، الإجهاض، وفاة الجنين والتشوهات ploda.So الجلد: الحمامية الطفح الجلدي، والحكة، الطفح الجلدي، حساسية للضوء، وضعف تصبغ الجلد، وثعلبة، كدمات، وتوسع الشعريات، حب الشباب والجروح، حمامى متعددة الأشكال (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون)، انحلال البشرة السامة، تقرح ونخر الجلد، التهاب الجلد التقشري. في علاج الصدفية - الجلد حرقان، لويحات مؤلمة التآكل على kozhe.So العضلات والعظام اليد: ألم مفصلي، ألم عضلي، وهشاشة العظام، تنخر العظم، perelomy.Novoobrazovaniya سرطان الغدد الليمفاوية (بما في ذلك عكسها) رد فعل .Obschie: الحساسية ما يصل الى صدمة الحساسية ، التهاب الأوعية التحسسي ، متلازمة تحلل الورم ، نخر الأنسجة الرخوة ، الموت المفاجئ ،العدوى الانتهازية التي تهدد الحياة (بما في ذلك الالتهاب الرئوي الرئوي) ، عدوى الفيروس المضخم للخلايا (CMV) (بما في ذلك الالتهاب الرئوي CMV) ، الإنتان (بما في ذلك المميتة) ، nocardiosis ، النوسجات ، cryptoccosis ، والالتهابات التي تسببها الهربس النطاقي والهربس البسيط (بما في ذلك بما في ذلك الهربس المنتشر) ، داء السكري ، وزيادة التعرق.
جرعة مفرطة
لا توجد أعراض محددة لجرعة زائدة من الميثوتريكسيت ، يتم تشخيصها بتركيز الميثوتريكسات في البلازما المعالجة: إدارة ترياق معين - فولينات الكالسيوم كلما أمكن ذلك على الفور ، ويفضل خلال الساعة الأولى ، بجرعة مساوية أو أكبر من جرعة الميثوتريكسيت. تدار جرعات لاحقة حسب الحاجة ، اعتمادا على تركيز المصل من الميثوتريكسيت. لمنع ترسيب الميثوتريكسات و / أو المستقلبات في الأنابيب الكلوية ، يتم ترطيب الجسم والبول قلوي ، مما يزيد من سرعة إطلاق الميثوتريكسيت. لتقليل خطر اعتلال الكلية نتيجة لترسيب الدواء أو المستقلبات في البول ، من الضروري تحديد درجة الحموضة في البول قبل كل حقنة وكل 6 ساعات طوال فترة استخدام الكالسيوم folinate كترياق ، حتى ينخفض تركيز الميثوتريكسيت في البلازما إلى أقل من 0.05 μmol / ل ، لضمان الرقم الهيدروجيني أعلى من 7.
التفاعل مع أدوية أخرى
يزيد من النشاط المضاد للتخثر من الكومارين أو المشتقات indanedione و / أو يزيد من خطر النزيف عن طريق الحد من تخليق عامل التخثر في الكبد وتشكيل الصفائح المضطربة. الوبيورينول ، الكولشيسين ، sulfinpyrazon) ؛ استخدام الأدوية المضادة للرقبة المضادة للرقبة قد يزيد من خطر اعتلال الكلية المرتبط بزيادة تكوين حمض اليوريك أثناء العلاج بالميثوتريكسات (من الأفضل استخدام الوبيورينول). الإدارة المتزامنة للساليسيلات ، فينيل بوتازون ، الفينيتوين ، السلفوناميدات ، مشتقات السلفونيل يوريا ، حمض أمينوبنزويك ، بيريميثامين أو تريميثوبريم ، عدد من المضادات الحيوية (البنسلين ، التتراسيكلين ، الكلورامفينيكول) ،مضادات التخثر، وخفض الدهون المخدرات (الكولسترامين) يعزز سمية بسبب النزوح الميثوتريكسيت من الربط مع الزلال و / أو الحد من الإفراز الأنبوبي، مما قد يسبب في بعض الحالات تطوير العمل سمية شديدة، وأحيانا مع iskhodom.Nesteroidnye عقاقير مضادة للالتهاب قاتلة (NSAID) ل بسبب الميثوتريكسيت جرعة عالية من زيادة التركيز والقضاء البطيء لهذا الأخير، والذي يمكن أن يؤدي إلى الموت من الدموية الشديدة والمعدة كي تسمم الرقبة. فمن المستحسن أن تتوقف عن تناول الفنيل عن 7-12 أيام، لمدة 10 يوما بيروكسيكام، ثنائي الفلونيزال وإندوميثاسين لمدة 24-48 ساعة، كيتوبروفين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع T1 قصير / 2 لمدة 12-24 ساعة قبل ضخ الميثوتريكسيت في الوسط، والجرعات العالية ولمدة 12 ساعة على الأقل (اعتمادا على تركيز MTX في الدم) بعد الإغلاق. وينبغي توخي الحذر عند الجمع بين مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع جرعات منخفضة من الميثوتريكسيت (ربما الحد من القضاء على الميثوتريكسيت من قبل النبيبات الكلوية). الأدوية التي تمنع إفراز أنبوبي (مثل البروبينسيد)، وزيادة سمية الميثوتريكسيت عن طريق الحد من إفراز pochkami.Antibiotiki استيعابها بشكل سيئ في الأمعاء (التتراسكلين، الكلورامفينيكول)، ويقلل من امتصاص الميثوتريكسيت تنتهك الأيض بسبب قمع ميكروبات الطبيعية kishechnika.Retinoidy، الآزوثيوبرين sulfasalazine و، والإيثانول وغيرها من الأدوية للكبد تزيد من خطر gepatotoksichnosti.L-أسباراجيناز يقلل من عمل مضاد للأورام الجيش العراقي الميثوتريكسيت عن طريق تثبيط تكرار kletok.Provedenie التخدير باستخدام أكسيد ثنائي النتروجين يمكن أن يؤدي إلى غير متوقعة وشديدة كبت نقي العظم stomatita.Primenenie سيتارابين قبل 48 ساعة أو في غضون 10 دقيقة بعد بدء العلاج الميثوتريكسيت يمكن أن يسبب تطوير تأثير السامة للخلايا التآزر (مستحسن تصحيح الجرعات نظام نفذت على أساس رصد المعلمات الدموية) المخدرات .Gematotoksicheskie تزيد من خطر gematotoksichnosti metotreksata.Metotreksat يقلل إزالة teofilina.Neomitsin عن طريق الفم يمكن أن تقلل من امتصاص الميثوتريكسيت.تم تشخيص العديد من مرضى الصدفية أو فطار الفطريات المعالج بالميثوتريكسات بالاشتراك مع العلاج PUVA (الميثوكسين والأشعة فوق البنفسجية) مع سرطان الجلد ، وقد يؤدي الجمع بين العلاج الإشعاعي إلى زيادة خطر كبت نقي العظم. ميثوتريكسات يمكن أن تقلل الاستجابة المناعية للتطعيم بلقاحات فيروسية حية وغير نشطة ، فالأدوية التي تحتوي على الفولات (بما في ذلك الفيتامينات المتعددة) يمكن أن تقلل من فعالية علاج الميثوتريكسيت ، ويمكن أن يتسبب الغرض من الأميودارون للمرضى الذين يتلقون الميثوتريكسيت لعلاج الصدفية في ظهور مظاهر جلدية.
تعليمات خاصة
ميثوتريكسات دواء سام للخلايا ، لذا يجب توخي الحذر عند التعامل معها. يجب وصف الدواء من قبل الطبيب الذي لديه خبرة مع الميثوتريكسيت ومعروف بخواصه وخصائصه. بسبب التطور المحتمل للتفاعلات الضائرة الوخيمة وحتى القاتلة ، يجب أن يتم إخطار المرضى بشكل كامل من قبل الطبيب حول المخاطر المحتملة ومقاييس السلامة الموصى بها. يجب مراقبة المرضى الذين يخضعون للعلاج بميثوتريكسات بشكل صحيح بحيث يتم رصد علامات التأثيرات السامة المحتملة والتفاعلات الضائرة وتقييمها في الوقت المناسب.قبل البدء أو استئناف العلاج بالميثوتريكسات ، يجب إجراء تحليل شامل للدم مع عدد الصفائح الدموية ، واختبار الدم البيوكيميائي مع قيم الإنزيم المحددة الكبد ، البيليروبين ، ألبومين المصل ، الصدر بالأشعة السينية ، وظائف الكلى المدة: اختبارات لمرض السل والتهاب الكبد.للكشف عن أعراض التسمم في الوقت المناسب ، من الضروري مراقبة حالة الدم المحيطي (عدد الكريات البيض والصفائح الدموية: أولًا كل يومين ، ثم كل 3-5 أيام خلال الشهر الأول ، ثم مرة واحدة خلال 7-10 أيام ، خلال مغفرة - مرة واحدة كل 1-2 أسابيع. ، نشاط ترانسامينيز الكبد ، وظيفة الكلى (نيتروجين اليوريا ، تصفية الكرياتينين و / أو كرياتين المصل) ، تركيز حمض اليوريك في المصل ، أجهزة الصدر بالأشعة السينية بشكل دوري ، الفحص الغشاء المخاطي للفم والبلعوم عن وجود تقرح قبل كل استخدام.يوصى بمراقبة تكون الدم في نخاع العظم قبل المعالجة ، مرة واحدة خلال فترة العلاج وفي نهاية الدورة .يمكن أن يؤدي ميتوتريكسات إلى تطور أعراض السمية الكبدية الحادة أو المزمنة (بما في ذلك تليف الكبد وتليف الكبد). يحدث التسمم الكبدي المزمن عادة بعد الاستخدام طويل الأمد للميثوتريكسات (عادة لمدة سنتين أو أكثر) أو يتم الوصول إلى جرعة تراكمية كاملة من 1.5 غرام على الأقل وقد تؤدي إلى نتائج غير مواتية. قد يكون التأثير الكبدي أيضا بسبب التاريخ المصاحب المثقل (إدمان الكحول ، السمنة ، داء السكري) والشيخوخة. بسبب الآثار السمية للدواء على الكبد أثناء العلاج ، ينبغي للمرء أن الامتناع عن وصف الأدوية السامة الأخرى للمرضى إلا في حالات الحاجة الواضحة. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون عقاقير كبدية أخرى (على سبيل المثال ، leflunomide) بعناية ، من أجل تحديد وظائف الكبد ، إلى جانب المعلمات البيوكيميائية ، يوصى بإجراء خزعة الكبد قبل أو بعد 2-4 أشهر بعد بدء العلاج ؛ مع جرعة تراكمية كاملة من 1.5 غرام وبعد كل 1-1،5 غرام إضافية. مع تليف الكبد المعتدل أو أي درجة من تليف الكبد ، يتم إلغاء العلاج مع الميثوتريكسيت. للتليف خفيف ، فمن المستحسن عادة تكرار الخزعة بعد 6 أشهر. خلال العلاج الأولي ، من الممكن حدوث تغييرات نسيجية طفيفة في الكبد (التهاب بسيط في البوابة وتغيرات دهنية) ، وهو ليس سببًا لرفض العلاج أو التوقف عنه ، ولكنه يشير إلى ضرورة توخي الحذر عند استخدام الدواء. التهاب الأمعاء النزفية وانثقاب جدار الأمعاء ، والتي يمكن أن تؤدي إلى وفاة المريض. التعرض الطويل لأشعة الشمس ، أو مصباح الأشعة فوق البنفسجية الذي يساء استعماله (يمكن إجراء تفاعل حساسية للضوء). نظرا لتأثيره على جهاز المناعة ، يمكن أن يزيد الميثوتريكسات من سوء الاستجابة للتطعيم ويؤثر على نتائج الاختبارات المناعية.من الضروري رفض التحصين (إذا لم يوافق عليه الطبيب) في المدى من 3 إلى 12 شهرًا بعد تناول الدواء ؛ يجب على أفراد الأسرة الآخرين للمريض الذين يعيشون معه رفض التطعيم باللقاح الفموي ضد شلل الأطفال (تجنب الاتصال مع الأشخاص الذين تلقوا لقاح شلل الأطفال ، أو ارتداء قناع وقائي يغطي الأنف والفم). يجب على المرضى في سن الإنجاب من كلا الجنسين وشركائهم استخدام وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها خلال فترة العلاج بميثوتريكسات وبعد العلاج لمدة 3 أشهر على الأقل - الرجال ودورة إباضة واحدة على الأقل - بعد العلاج من تناول جرعات عالية من الميثوتريكسيت ، يوصى بأن folinate الكالسيوم بما أن الميثوتريكسات يمكن أن تؤثر على الجهاز العصبي المركزي (الشعور بالتعب والدوار) ، ينبغي على المرضى الذين يتناولون العقار أن يمتنعوا عن شيا من تشغيل السيارة أو الآلات الخطرة.
وصفة طبية عطلة
نعم