أقراص Nexium المغلفة 40mg N14
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
إيسوميبرازول
الافراج عن النموذج
أقراص مغلفة
هيكل
يحتوي 1 قرص - gefitinib 250 ملغ سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز - 163.5 ملغ الجريزوفولفين السيلولوز - 50 ملغ والصوديوم croscarmellose - 20 ملغ من البوفيدون (K29-32) - 10 ملغ صوديوم لوريل كبريتات - 1.5 ملغ المغنيسيوم ستيرات - 5 ملغ. تكوين طلاء الفيلم: هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز - 7.65 ملغ ماكروغول 300 حتي 1،5 ملغ أكسيد الحديد الأحمر (E172) - 900 ميكروغرام، أصفر أكسيد الحديد (E172) - 900 ميكروغرام، وثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 500 ميكروغرام.
التأثير الدوائي
Nexium (esomeprazole) هو مثبط مضخة البروتون محددة من الخلايا الجدارية من الغشاء المخاطي في المعدة. هو شكل S-isomeric من أوميبرازول. المتراكمة وتحويلها إلى حالة نشطة في نفيق إفرازية، حيث يمنع مضخة البروتون (انزيم H + K + -ATPase)، وبالتالي تطوير تثبيط إفراز حمض المعدة. يبدأ الدواء بالتصرف في غضون 60 دقيقة بعد تناول 20-40 ملغ من إسوميبرازول. الاستخدام المتكرر لـ 20 ملغ من الايسوميبرازول بعد 24 ساعة 1 مرة في اليوم الواحد يرافقه انخفاض في إفراز المعدة بسبب عمل البنتاغاسترين ، بنسبة 90٪ على حوالي 5 أيام من المعالجة. جرعة 40 ملغ فعالة لعلاج التهاب المريء الجزر. يستخدم لعلاج تقرحات في الأغشية المخاطية والإثنى عشر قرحة المعدة، في توليفة مع المضادات الحيوية المناسبة يمكن تحقيق أفضل النتائج من القضاء على هيليكوباكتر بيلوري (90٪). كقاعدة عامة ، مع العلاج المركب للقرحة الهضمية بعد انتهاء المضادات الحيوية ، ليست هناك حاجة لاستمرار العلاج الأحادي المضاد. وقد أظهرت الدراسات السريرية أنه عند تناول الدواء ، يزداد محتوى الغاسترين في الدم استجابة لانخفاض إنتاج حمض الهيدروكلوريك. الزيادة في عدد خلايا الغدد الصماء التي تنتج الهيستامين يحدث بسبب زيادة في تركيز الغاسترين في الدم. في بعض الحالات ، كان هناك زيادة في وتيرة حدوث الأكياس الحبيبية من الغشاء المخاطي في المعدة مع الاستخدام المطول للأدوية المضادة الإفرازات. وتعتبر هذه الظاهرة الفسيولوجية ردا على تثبيط إنتاج حمض الهيدروكلوريك. الأكياس دائما حميدة وعابرة (تختفي بعد نهاية العلاج). أوميبرازول فعالة لمنع تشكيل القرحة الهضمية في العلاج المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (حتى انزيمات الأكسدة الحلقية - 2 مجموعة مختارة). Nexium هو الدواء المعتمد على الحمض ، يتم استخدامه في شكل حبيبات مطلية ، في الداخل.يمتص Esomeprazole بسرعة ، يتم التوصل Cmax في بلازما الدم ما يقرب من 60-120 دقيقة بعد الاستخدام الداخلي. التوافر البيولوجي بعد أخذ جرعة واحدة من 40 ملغ - 64 ٪ ، ويزيد إلى 90 ٪ في حالة الاستخدام المتكرر. بجرعة 20 ملغ ، التوافر البيولوجي المطلق هو على التوالي 50 ٪ ، 68 ٪. بروتينات الدم البلازما تربط 97 ٪ من المادة الفعالة. مع تناول في وقت واحد من esomeprazole والطعام ، لا يتغير تأثير antisecretory ، ومع ذلك ، يمكن إبطاء امتصاص. يحدث الاستقلاب الحيوي لمعظم الإسوميبرازول بمشاركة الإنزيم CYP 2С19 ، وبقية أيزومر الإنزيم: CYP 3A4 ، تحدث جميع التفاعلات بمشاركة السيتوكروم P450. عمر النصف حوالي 70 دقيقة بعد جرعة ثانية من esomeprazole بعد 24 ساعة. يتم التخلص من الجسم عن طريق الكليتين تمامًا في الفترة الفاصلة بين تناول الدواء ، ولا يتراكم في الجسم عند تناوله مرة واحدة خلال 24 ساعة. ويخرج جزء أصغر من ايسوميبرازول في البراز. لا تؤثر مستقلبات الدواء على إفراز حمض الهيدروكلوريك. يتم التخلص من أقل من 1 ٪ من esomeprazole دون تغيير من قبل الكلى. التمثيل الغذائي Esomeprazole لا يتغير في حالة المريض المسن (71-80 سنة). المرأة لديها قيمة أعلى من AUC من الرجال (بنسبة 30 ٪) ، لا يتأثر الاختيار للجرعة للمرضى من الذكور والإناث. هناك مجموعة خاصة من المرضى الذين يعانون من حواسيب ضعيفة - الأشخاص الذين يرجع استقلابهم فقط إلى تأثير CYP 3A4. في الأيض الضعيف ، تكون أرقام AUC (متوسط كل يوم) أعلى بنسبة 100٪ من تلك التي لها نشاط واضح وأيزومرات (metabolisers واسعة النطاق) - انزيم CYP 2C19. هذا لا يؤثر على اختيار الجرعة لكلتا المجموعتين من الناس. لم يتم الكشف عن اضطرابات في عملية التمثيل الغذائي من esomeprazole في المرضى الذين يعانون من وجود فشل الكبد. معدل التحول الأحيائي يتناقص فقط مع اضطرابات وضوحا ، مما يؤدي إلى زيادة في AUC من 2 مرات. ونتيجة لذلك ، فمن المستحسن استخدام جرعة من إسوميبرازول تساوي 20 ملغ يوميا لمثل هؤلاء المرضى. تم إجراء أي دراسات لتحديد خصائص الأيض من esomeprazole في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. بما أن الأيضات لا يتم القضاء عليها عن طريق الكلى ، لا ينبغي توقع اضطرابات التحول الأحيائي. وقد أجريت دراسات في مرحلة المراهقة - تأثير ومعلمات الحد الأقصى من تركيز أوميبرازول في بلازما الدم من سن 12 هي نفسها كما هو الحال في المرضى البالغين.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع.Esomeprazole غير مستقر في بيئة حمضية ، لذلك ، لاستخدامها عن طريق الفم ، يتم استخدام أقراص تحتوي على حبيبات المخدرات ، والتي قذيفة مقاومة لعامل عصير المعدة. في الجسم الحي ، يتم تحويل جزء صغير فقط من esomeprazole إلى R-Isomer. يتم امتصاص الدواء بسرعة: يتم تحقيق Cmax في البلازما في غضون 1-2 بعد ساعات من الإدارة. التوافر البيولوجي المطلق لإيسوميبرازول بعد جرعة واحدة من 40 ملغ هو 64 ٪ ويزيد إلى 89 ٪ على خلفية الاستهلاك اليومي 1 مرة في اليوم الواحد. لجرعة 20 ملغ من إسوميبرازول ، هذه الأرقام 50 و 68 ٪ ، على التوالي. Vss في الأشخاص الأصحاء ما يقرب من 0.22 لتر / كغ. Esomeprazole 97٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يبطئ تناول الطعام ويقلل من امتصاص الايسوميبرازول في المعدة ، ولكن هذا لا يؤثر بشكل كبير على فعالية تثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك. التمثيل الغذائي وإفراز. يخضع Esomeprazole لعملية التمثيل الغذائي التي تنطوي على نظام السيتوكروم P450. يتم استقلاب الجزء الرئيسي بمشاركة النوع المحدد من النسيمات CYP2C19 ، وبالتالي يتم تشكيل نواتج hydroxylated و desmethylated من esomeprazole. يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للجزء المتبقي بواسطة CYP3A4 إيزو إنزيم. هذا يشكل مشتق من sulfose esomeprazole ، والذي هو المستقلب الرئيسي ، الذي يتم تحديده في البلازما. المعلمات أدناه تعكس أساسا طبيعة الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من زيادة نشاط انزيم الأمين CYP2C19. ويبلغ إجمالي جرعة Cl بعد جرعة واحدة من الدواء حوالي 17 لتر / ساعة ، بعد تناول المتكرر - 9 لتر / ساعة. T1 / 2 - 1.3 ساعة مع القبول العادي مرة واحدة في اليوم. يزداد AUC مع تكرار تعاطي esomeprazole. إن الزيادة التي تعتمد على الجرعة في AUC عند الاستخدام المتكرر لـ esomeprazole هي غير خطية في الطبيعة ، والتي هي نتيجة لانخفاض في التمثيل الغذائي خلال الممر الأول من خلال الكبد ، وكذلك انخفاض في التخليص النظامي ، ربما بسبب تثبيط CoP2C19 isoenzyme بواسطة esomeprazole و / أو مشتق السلفونيك. مع الاستهلاك اليومي مرة واحدة في اليوم ، يتم القضاء تماما على esomeprazole من بلازما الدم خلال الفترة الفاصلة بين الجرعات ولا تتراكم. الأيضات الرئيسية من ايسوميبرازول لا تؤثر على إفراز حمض المعدة. عندما يتم إعطاؤه عن طريق الفم ، يتم إخراج ما يصل إلى 80٪ من الجرعة في شكل نواتج الأيض في البول ، ويخرج الباقي في البراز.تم العثور على أقل من 1 ٪ من esomeprazole دون تغيير في البول. ملامح الحرائك الدوائية في بعض مجموعات المرضى: المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الانزيم المحول CYP2C19. ما يقرب من (2.9 ± 1.5) ٪ من السكان قد انخفض نشاط CoP2C19 isoenzyme. في مثل هؤلاء المرضى ، يتم تنفيذ عملية الأيض في إسوميبرازول كنتيجة لعمل CYP3A4. عندما تأخذ بانتظام 40 ملغ من الايسوميبرازول مرة واحدة في اليوم ، فإن متوسط قيمة AUC أعلى 100 ٪ من قيمة هذه المعلمة في المرضى الذين يعانون من زيادة نشاط CIP2C19 isoenzyme. يتم زيادة متوسط قيم Cmax للبلازما في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الانزيم المحول بنسبة 60٪ تقريبًا. هذه الميزات لا تؤثر على جرعة وطريقة تطبيق esomeprazole. الشيخوخة في المرضى المسنين (71-80 سنة) ، لا يخضع استقلاب ايسوميبرازول لتغييرات كبيرة. بول. بعد جرعة واحدة من 40 ملغ من ايسوميبرازول ، فإن متوسط قيمة AUC في النساء هو أعلى 30 ٪ من ذلك لدى الرجال. مع تناول يوميا من المخدرات 1 مرة في اليوم ، لا يلاحظ الاختلافات في الحرائك الدوائية في الرجال والنساء. هذه الميزات لا تؤثر على جرعة وطريقة تطبيق esomeprazole. الفشل الكبدي. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المعتدل والمعتدل ، قد يكون مضطرب الأيض من esomeprazole. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، يتم تخفيض معدل الأيض ، الأمر الذي يؤدي إلى زيادة في قيمة AUC ل esomeprazole من قبل 2 مرات. الفشل الكلوي. لم يتم إجراء دراسة الدوائية في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. وبما أنه لا يتم إزالة الايوميومبرازول نفسه ولكن مستقلباته من خلال الكليتين ، يمكن الافتراض أن عملية التمثيل الغذائي للاسوميبرازول في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي لا يتغير. عمر الطفل. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12-18 سنة بعد تعاطي 20 و 40 ملغ من esomeprazole ، كانت قيمة AUC و Tmax في البلازما مماثلة لقيم AUC و Tmax عند البالغين.
شهادة
• علاج متلازمة زولينجر إليسون. • ارتجاع المريء (كل من علاج الأعراض والعلاج المضاد للانتكاس ، فضلا عن العلاج المسبب للمرض من الشكل التقرحي من التهاب المعدة والارتجاع) ؛ • استئصال هيليكوباكتر بيلوري - في الجمع بين العلاج والأدوية المضادة للبكتيريا لقرحة المعدة وقرحة الاثني عشر. • العلاج الوقائي من القرحة الهضمية عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وعلاج القرحة الناجمة عن العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.
موانع
فرط الحساسية ل esomeprazole ، أو استبدال benzimidazoles غيرها من المكونات التي تشكل المخدرات. عدم تحمل الفركتوز الوراثي ، سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز أو نقص السكر-إيزومالتاز ؛ الاستخدام المتزامن مع atazanavir و nelfinavir؛ عمر الأطفال حتى 12 عامًا (بسبب نقص البيانات حول فعالية وسلامة الدواء في هذه المجموعة من المرضى) ؛ عمر الطفل أكثر من 12 سنة (وفقا لمؤشرات أخرى ، باستثناء مرض الجزر المعدي المريئي).
احتياطات السلامة
خذ بحذر في حالة القصور الكلوي الحاد (تجربة الاستخدام محدودة) في القصور الكبدي ، الحد الأقصى للجرعة المسموح بها من إسوميبرازول هو 20 ملغ / يوم. تعديل الجرعة غير مطلوب في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ؛ ومع ذلك ، في حالة وجود اختلال ملحوظ في وظيفة الكلى ، يجب استخدام Nexium بحذر.تأثير على القدرة على قيادة السيارة والآليات الأخرى. بسبب حقيقة أن الدوخة ، وعدم وضوح الرؤية والنعاس قد تحدث أثناء العلاج مع Nexium ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والآليات الأخرى.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
حاليا ، لا توجد بيانات كافية عن استخدام Nexium أثناء الحمل. لم تظهر نتائج الدراسات الوبائية للأوميبرازول ، وهو خليط راسيمي ، أي تأثير سام للأجنة أو ضعف في نمو الجنين. مع إدخال الحيوانات ايسوميبرازول لم تكشف عن أي أثر سلبي مباشر أو غير مباشر على تطور الجنين أو الجنين. لم يكن لإدخال الخليط الراسيمي للدواء أي آثار سلبية على الحيوانات أثناء الحمل والولادة ، وكذلك أثناء تطور ما بعد الولادة. من الضروري تعيين المخدرات للنساء الحوامل فقط في هذه الحالة عندما تتجاوز الميزة المتوقعة للأم أكبر خطر ممكن للفاكهة. ليس من المعروف ما إذا كان الأيسوميبرازول يفرز في حليب الثدي ، لذلك ، لا ينبغي أن تدار نيكسوم أثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
في الداخل. يجب ابتلاع حبوب منع الحمل كاملة مع السائل. لا يمكن مضغ أقراص أو سحقها.بالنسبة للمرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع ، يمكن إذابة الأقراص في نصف كوب من المياه غير الغازية. لا تستخدم السوائل الأخرى ، لأن قد يحل القشرة الواقية من microgranules. عندما يذاب القرص ، حرك الماء حتى يتفكك اللوح وشرب تعليق الميكرويدات الدقيقة على الفور أو في موعد لا يتجاوز 30 دقيقة. ثم املأ الكوب في نصفه بالماء ، وقلب البقايا وشرب. لا تمضغ أو تطغى على microgranules. بالنسبة للمرضى الذين لا يستطيعون ابتلاع ، يجب إذابة الأقراص في الماء غير الكربوني وتدبيرها عبر أنبوب أنفي معدي. من المهم أن تكون المحقنة والتحقيق المختارين مناسبين لهذا الإجراء. يتم توفير تعليمات حول إعداد وإدارة الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي في القسم الفرعي "جرعات الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي".
آثار جانبية
أدناه هي الآثار الجانبية التي لا تعتمد على نظام الجرعات من المخدرات ، لاحظت خلال استخدام Nexium ، سواء في الدراسات السريرية والدراسات ما بعد التسويق. يرد تواتر الآثار الجانبية في شكل التدرج التالي: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ؛ في كثير من الأحيان (≥1 / 100 ، <1/10) ؛ بشكل غير منتظم (≥1 / 1000 ، <1/100) ؛ نادرا (≥1 / 10000 ، <1/1000) ؛ نادرا جدا (<1/10000). على جزء من الجلد والأنسجة تحت الجلد بشكل غير منتظم: التهاب الجلد والحكة والطفح الجلدي ، الشرى. نادرا ما: الحاصة ، والضوء ، نادرا جدا: حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي. من العضلات والعظام الضامة نادرا: ألم مفصلي ، ألم عضلي ؛ نادرة جدا: ضعف العضلات. من الجهاز العصبي في كثير من الأحيان: الصداع. نادرا: الدوخة ، تنمل الحس ، والنعاس. نادرا: انتهاكا للطعم. الاضطرابات النفسية بشكل غير منتظم: الأرق. نادرا: الاكتئاب ، والإثارة ، والارتباك. نادرة جدا: الهلوسة ، والسلوك العدواني. من الجهاز الهضمي في كثير من الأحيان: ألم في البطن ، والإمساك ، والإسهال ، وانتفاخ البطن ، والغثيان / القيء. نادرا: جفاف الفم. نادرا: التهاب الفم ، داء المبيضات المعدية المعوية. نادرة جدا: التهاب القولون المجهري (أكد histystically). على جزء من الكبد والقنوات الصفراوية بشكل غير منتظم: زيادة نشاط إنزيمات "الكبد". نادرا: التهاب الكبد (مع أو بدون اليرقان) ؛ نادرا جدا: فشل الكبد ، واعتلال الدماغ في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد.على جزء من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية نادرة جدا: التثدي. من جانب الدم والجهاز اللمفاوي نادرا: نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. نادرة جدا: ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة. من جانب الجهاز المناعي نادرا: تفاعلات فرط الحساسية (على سبيل المثال ، الحمى ، وذمة وعائية ، رد فعل تأقية / صدمة الحساسية). من جانب الجهاز التنفسي ، وأجهزة الصدر و mediastinum نادرا: تشنج قصبي. على جزء من الكلى والمسالك البولية نادرة جدا: التهاب الكلية الخلالي. على جزء من جهاز الرؤية نادرة: عدم وضوح الرؤية. الأيض والتغذية بشكل غير متكرر: وذمة محيطية ؛ نادرا: نقص صوديوم الدم. نادرا جدا: نقص مغنيزيوم الدم. نقص كلس الدم بسبب نقص مغنيزيوم الدم الشديد ، نقص بوتاسيوم الدم بسبب نقص مغنيزيوم الدم. الاضطرابات العامة نادرا: الشعور بالضيق والتعرق.
جرعة مفرطة
حتى الآن ، تم وصف حالات نادرة للغاية من جرعة زائدة متعمدة. كان يصاحب تناول الفم من إسوميبرازول بجرعة 280 ملغ ضعف عام وأعراض الجهاز الهضمي. جرعة واحدة من 80 ملغ Nexium لم يسبب أي آثار سلبية. esomeprazole ترياق غير معروف. Esomeprazole تربط بشكل جيد للبروتينات البلازما ، لذلك غسيل الكلى غير فعالة. في حالة الجرعة الزائدة ، ينبغي تنفيذ العلاج الداعم للأعراض والعامة.
التفاعل مع أدوية أخرى
تأثير esomeprazole على الحرائك الدوائية من الأدوية الأخرى. قد يؤدي انخفاض إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة أثناء المعالجة مع إسوميبرازول ومثبطات مضخة البروتون الأخرى إلى انخفاض أو زيادة في امتصاص الأدوية ، ويعتمد الامتصاص على حموضة الوسط. مثل الأدوية الأخرى التي تقلل من حموضة عصير المعدة ، يمكن أن يؤدي العلاج مع إسوميبرازول إلى انخفاض في امتصاص الكيتوكونازول ، إيتراكونازول و erlotinib ، وزيادة في امتصاص الأدوية مثل الديجوكسين. الإدارة المشتركة لأوميبرازول بجرعة 20 ملغ مرة واحدة في اليوم وزيادة الديجوكسين التوافر البيولوجي للديجوكسين بنسبة 10 ٪ (التوافر البيولوجي للديجوكسين زاد بنسبة تصل إلى 30 ٪ في اثنين من أصل عشرة مرضى). وقد تبين أن أوميبرازول يتفاعل مع بعض الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية. لا تعرف الآليات والأهمية السريرية لهذه التفاعلات دائمًا.قد تؤثر زيادة قيمة الأس الهيدروجيني خلال علاج أوميبرازول على امتصاص الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية. التفاعل على مستوى isoenzyme CYP2C19 ممكن أيضا. مع الاستخدام المشترك للأوميبرازول وبعض الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية ، مثل atazanavir و nelfinavir ، أثناء العلاج مع أوميبرازول ، لوحظ انخفاض في تركيزها في المصل. لذلك ، لا يوصى باستخدامها المتزامن. أدى الاستخدام المشترك للأوميبرازول (40 مجم مرة واحدة يومياً) مع atazanavir 300 ملغ / ريتونافير 100 ملغ في متطوعين أصحاء إلى انخفاض ملحوظ في التوافر البيولوجي للأتازانافير (المنطقة تحت منحنى وقت التركيز ، Cmax و Cmin انخفضت بنحو 75٪). زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ لم تعوض عن تأثيرات الأوميبرازول على التوافر البيولوجي للأتازانافير. مع الاستخدام المتزامن للأوميبرازول وساكوينافير ، لوحظت زيادة في تركيز المصل saquinavir ، عند استخدامها مع بعض الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات الرجعية ، لم يتغير تركيزها. وبالنظر إلى الخصائص الصيدلانية والدوائية المماثلة للأوميبرازول وإيزوميبرازول ، لا ينصح بالاستخدام المشترك لـ إسوميبرازول مع العقاقير المضادة للفيروسات الرجعية مثل أتازانافير ونلفينافير. Esomeprazole يمنع CYP2C19 - أنزيم الرئيسي الرئيسي تشارك في عملية الأيض. تبعاً لذلك ، فإن الاستخدام المشترك لـ إسوميبرازول مع الأدوية الأخرى التي ينطوي استقلابها على CYP2C19 isoenzyme ، مثل الديازيبام ، سيتالوبرام ، إيميبرامين ، كلوميبرامين ، الفينيتوين ، إلخ ، يمكن أن يؤدي إلى زيادة في تركيزات البلازما من هذه الأدوية ، والتي بدورها قد تتطلب تخفيض الجرعة. هذا التفاعل مهم بشكل خاص لتذكر عند استخدام Nexium في وضع "حسب الحاجة". مع المدخول المشترك من 30 ملغ من esomeprazole و diazepam ، والتي هي الركيزة من إيزوزيم CYP2C19 ، لوحظ انخفاض في إزالة الديازيبام بنسبة 45 ٪. استخدام esomeprazole بجرعة 40 ملغ أدى إلى زيادة في تركيز المتبقية من الفينيتوين في المرضى الذين يعانون من الصرع بنسبة 13 ٪. في هذا الصدد ، فمن المستحسن السيطرة على تركيز الفينيتوين في البلازما في بداية العلاج مع esomeprazole وإلغاءه. أدى استخدام أوميبرازول بجرعة 40 مجم مرة في اليوم إلى زيادة في المساحة تحت منحنى زمن التركيز و Cmax من voriconazole (CYP2C19 isoenzyme substrate) بنسبة 15٪ و 41٪ على التوالي. إن إدارة الوارفارين المشتركة مع 40 ملغ من إسوميبرازول لا يغير زمن تجلط الدم في المرضى الذين يتناولون الوارفارين لفترة طويلة.ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن العديد من حالات الزيادة الهامة سريريا في مؤشر INR (نسبة تطبيع دولية) مع الاستخدام المشترك للوارفارين وإيزوميبرازول. يوصى بالتحكم في INR في بداية ونهاية الاستخدام المشترك لـ esomeprazole و warfarin أو مشتقات الكومارين الأخرى. وفقا لنتائج البحث ، لوحظ التفاعل الحرائك الدوائية / الدوائية بين كلوبيدوقرل (جرعة التحميل 300 ملغ و جرعة الصيانة 75 ملغ / يوم) و ايسوميبرازول (40 ملغ / يوم شفويا) ، مما يؤدي إلى انخفاض في كلوبيدوجريل نشط المستقلب بمعدل 40 ٪ وانخفاض الحد الأقصى لتثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجمة عن ADP بنسبة 14 ٪ في المتوسط. الأهمية السريرية لهذا التفاعل ليست واضحة. في دراسة استطلاعية في المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي أو أوميبرازول بجرعة 20 ملغ / يوم. في وقت واحد مع العلاج مع كلوبيدوقرل وحمض أسيتيل الساليسيليك (ACK) ، وتحليل النتائج السريرية للتجارب العشوائية واسعة النطاق ، لوحظ أي زيادة في خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية مع الاستخدام المشترك لمثبطات مضخة كلوبيدوقرل والبروتون ، بما في ذلك ايسوميبرازول. نتائج عدد من الدراسات القائمة على الملاحظة مثيرة للجدل ولا تعطي إجابة محددة حول وجود أو عدم وجود خطر متزايد من مضاعفات القلب والأوعية الدموية الخثارية على خلفية الاستخدام المشترك لمثبطات كلوبيدوجريل ومضخة البروتون. عندما تم استخدام كلوبيدوجريل جنبا إلى جنب مع مجموعة ثابتة من 20 ملغ من إسوميبرازول و 81 ملغ من ASK ، انخفض المستقلب النشط من كلوبيدوقرل بنسبة 40 ٪ تقريبا مقارنة مع حيد كلوبيدوقرل ، وكان الحد الأقصى لمستويات تثبيط تراكم الصفائح الدموية التي يسببها ADP نفسها ، والتي ربما يرجع ذلك إلى إدارة في وقت واحد ASC في جرعة منخفضة. أدى 40MG أوميبرازول زيادة في Cmax والجامعة الأمريكية بالقاهرة (منطقة تحت عنوان "التركيز - الوقت" منحنى) سيلوستازول 18٪ و 26٪ على التوالي. لواحدة من الأيضات النشطة من سيلوستازول ، كانت الزيادة 29 ٪ و 69 ٪ على التوالي. تؤدي الإدارة المشتركة لسيزابرايد مع 40 ملغ من إسوميبرازول إلى زيادة في قيم المعلمات الحركية الدوائية للسيبرايد في متطوعين أصحاء: AUC - بنسبة 32 ٪ ونصف العمر بنسبة 31 ٪ ، ومع ذلك ، فإن الحد الأقصى لتركيز cisapride في البلازما لا يتغير بشكل كبير. إطالة طفيف في فترة QT، الذي لوحظ مع سيسابريد حيد، مضيفا نيكسيوم لم يزد (القسم "تعليمات خاصة" رؤية).مع الاستخدام المتزامن من esomeprazole و tacrolimus ، لوحظ زيادة في تركيز tacrolimus المصل. لاحظ بعض المرضى زيادة في تركيز الميثوتريكسيت على خلفية الاستخدام المشترك مع مثبطات مضخة البروتون. عند استخدام جرعات عالية من الميثوتريكسيت ، ينبغي النظر في إمكانية الانسحاب المؤقت من ايسوميبرازول. Nexium لا يسبب تغييرات هامة سريريا في الحرائك الدوائية من أموكسيسيلين وكينيدين. لم تكشف الدراسات التي تقيِّم الإدارة المشتركة قصيرة الأمد لـ esomeprazole و naproxen أو rofecoxib عن أي تفاعل دوائي هام سريريًا. تأثير المخدرات على الدوائية من esomeprazole. وتشارك CYP2C19 و CYP3A4 isoenzymes في عملية التمثيل الغذائي في esomeprazole. الجمع بين استخدام esomeprazole مع كلاريثروميسين (500 ملغ 2 مرات في اليوم) ، والذي يثبط انزيم الانزيم CYP3A4 ، يؤدي إلى زيادة قيمة AUC من esomeprazole من قبل 2 مرات. يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك لـ إسوميبرازول ومثبطات الإنزيمات المشتركة CYP3A4 و CYP2C19 ، على سبيل المثال ، voriconazole ، إلى زيادة بأكثر من ضعفين في قيمة الـ AUC لـ Esomeprazole. كقاعدة عامة ، في مثل هذه الحالات ، لا يلزم تعديل جرعة من esomeprazole. قد يكون من الضروري تصحيح جرعة من esomeprazole في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد ومع الاستخدام لفترات طويلة. يمكن للأدوية التي تحفز CYP2C19 و CYP3A4 isoenzymes ، مثل rifampicin ومستحضرات Hypericum perforatum ، عندما تستخدم مع esomeprazole يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في تركيز البلازما من esomeprazole بسبب تسريع عملية التمثيل الغذائي في esomeprazole.
تعليمات خاصة
إذا كانت هناك أي أعراض مزعجة (على سبيل المثال ، مثل فقدان الوزن التلقائي العفوي ، القيء المتكرر ، عسر البلع ، التقيؤ مع الدم أو melena) ، وأيضاً في حالة وجود قرحة في المعدة (أو إذا كانت هناك قرحة في المعدة مشتبه بها) ، يجب استبعاد وجود ورم خبيث ، يمكن معالجة Nexium سلاسة الأعراض وتأخير التشخيص. في حالات نادرة ، تم الكشف عن التهاب المعدة الضموري بواسطة الفحص النسيجي لعينات الخزعة من الغشاء المخاطي في المعدة في المرضى الذين تناولوا أوميبرازول لفترة طويلة.يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون الدواء لفترة طويلة (خاصة أكثر من عام) تحت الإشراف المنتظم للطبيب. يجب توجيه المرضى الذين يتناولون Nexium "حسب الحاجة" للاتصال بطبيبهم عند تغير الأعراض. مع الأخذ في الاعتبار التقلبات في تركيز esomeprazole في البلازما في تعيين العلاج "حسب الحاجة" ، يجب أن تفكر في تفاعل الدواء مع أدوية أخرى (انظر القسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى وأنواع أخرى من التفاعلات الدوائية"). في تعيين Nexium للقضاء على Helicobacter pylori ، ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية التفاعلات المخدرات لجميع مكونات العلاج الثلاثي. كلاريثرومايسين هو مثبط قوي من CYP3A4 ، لذلك ، عندما وصف العلاج الاستئصال للمرضى الذين يتلقون الأدوية الأخرى التي تستقلب مع CYP3A4 (على سبيل المثال ، cisapride) ، فمن الضروري أن تأخذ في الاعتبار موانع والتفاعلات المحتملة من clarithromycin مع هذه الأدوية. تحتوي أقراص Nexium على السكروز ، لذا لا يمكن استخدامها في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي ، أو سوء امتصاص الجلوكوز-الجالاكتوز أو نقص السكروز-الأيزومالتاز. وفقا لنتائج البحث ، لوحظ التفاعل الحرائك الدوائية / الدوائية بين كلوبيدوقرل (جرعة التحميل 300 ملغ و جرعة الصيانة 75 ملغ / يوم) و ايسوميبرازول (40 ملغ / يوم شفويا) ، مما يؤدي إلى انخفاض في المستقلب النشط لكلوبيدوجريل بمعدل 40 ٪ وانخفاض في الحد الأقصى تثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجمة عن ADP بنسبة 14 ٪ في المتوسط. لذلك ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole و clopidogrel (راجع قسم "التفاعل مع أدوية أخرى وأنواع أخرى من التفاعلات الدوائية"). تشير دراسات المراقبة المنفصلة إلى أن علاج مثبطات مضخة البروتون قد يزيد قليلاً من خطر الإصابة بالكسور المرتبطة بترقق العظام ، ولكن في دراسات أخرى مماثلة لم تحدث زيادة في المخاطر. في التجارب السريرية العشوائية ، مزدوجة التعمية ، التي تخضع للرقابة من أوميبرازول وإيزوميبرازول ، بما في ذلك دراستين مفتوحتين للعلاج طويل الأمد (أكثر من 12 عامًا) ، لم يتم تأكيد ارتباط الكسور ضد هشاشة العظام مع استخدام مثبطات مضخة البروتون.على الرغم من عدم وجود علاقة سببية بين استخدام أوميبرازول / إسوميبرازول والكسور ضد هشاشة العظام ، فإن المرضى المعرضين لخطر الإصابة بهشاشة العظام أو الكسور على خلفيته يجب أن يخضعوا للإشراف الطبي المناسب. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم يرجع ذلك إلى حقيقة أنه خلال العلاج بالدواء Nexium dizziness ، يمكن ملاحظة عدم وضوح الرؤية والنعاس ، ينبغي توخي الحذر عند قيادة المركبات والآليات الأخرى.
وصفة طبية عطلة
نعم