Tabletki powlekane Nexem 40 mg N14
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Esomeprazol
Formularz zwolnienia
Tabletki powlekane
Skład
Jedna tabletka zawiera - gefitinib w dawce 250 mg: Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 163,5 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 50 mg, kroskarmeloza sodowa - 20 mg, powidon (K29-32) - 10 mg, laurylosiarczan sodu - 1,5 mg, stearynian magnezu - 5 mg. Skład powłoki powłoki: hypromeloza - 7,65 mg, makrogol 300 - 1,5 mg, tlenek żelaza czerwony (E172) - 900 μg, tlenek żelaza żółty (E172) - 900 μg, dwutlenek tytanu (E171) - 500 μg.
Efekt farmakologiczny
Nexium (esomeprazol) jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Jest S-izomeryczna forma omeprazolu. Kumuluje się i przekształca do stanu aktywnego w kanalikach wydzielniczych, gdzie tłumi pompę protonową (enzym H + K + -ATPaza), tym samym rozwijając hamowanie wydzielania kwasu chlorowodorowego. Lek zaczyna działać w ciągu 60 minut po przyjęciu 20-40 mg esomeprazolu. Powtarzanemu stosowaniu 20 mg esomeprazolu po 24 godzinach raz dziennie towarzyszy zmniejszenie wydzielania soku żołądkowego z powodu działania pentagastryny, o 90% przez około 5 dni podawania. Dawka 40 mg jest skuteczna w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku. Jest stosowany w leczeniu owrzodzeń błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, w połączeniu z odpowiednim antybiotykiem, pozwala uzyskać najlepszy efekt eradykacji Helicobacter pylori (90% przypadków). Co do zasady, przy kompleksowym leczeniu choroby wrzodowej po zakończeniu leczenia antybiotykami, nie ma potrzeby kontynuowania monoterapii przeciwwydzielniczej. Badania kliniczne wykazały, że podczas przyjmowania leku zawartość gastryny we krwi zwiększa się w odpowiedzi na zmniejszenie produkcji kwasu solnego. Wzrost liczby komórek endokrynologicznych wytwarzających histaminę występuje ze względu na wzrost stężenia gastryny we krwi. W niektórych przypadkach obserwowano wzrost częstości występowania ziarnistych torbieli błony śluzowej żołądka przy długotrwałym stosowaniu leków przeciwwydzielniczych. Zjawisko to uważa się za fizjologiczne w odpowiedzi na hamowanie wytwarzania kwasu chlorowodorowego. Cysty są zawsze łagodne i przemijające (znikają po zakończeniu leczenia). Omeprazol jest skuteczny w zapobieganiu powstawania wrzodów trawiennych przy równoczesnym leczeniu niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (nawet inhibitorami cyklooksygenazy - 2 grupy selektywne). Nexium jest lekiem zależnym od kwasu, stosuje się go w postaci powlekanych granulek.Esomeprazol jest szybko wchłaniany, Cmax osiągano w osoczu krwi około 60-120 minut po jego użyciu wewnętrznym. Dostępność biologiczna po podaniu pojedynczej dawki 40 mg - 64% zwiększa się do 90% w przypadku wielokrotnego stosowania. W dawce 20 mg bezwzględna biodostępność wynosi odpowiednio 50%, 68%. Białka osocza krwi wiążą 97% substancji aktywnej. Przy równoczesnym przyjmowaniu esomeprazolu i pokarmu działanie przeciwwydzielnicze nie zmienia się, jednak wchłanianie może zostać spowolnione. Biometabolizm większości ezomeprazolu występuje z udziałem enzymu CYP 2С19, reszta izomeru enzymu: CYP 3A4, wszystkie reakcje zachodzą z udziałem cytochromu P450. Okres półtrwania wynosi około 70 minut po drugiej dawce esomeprazolu po 24 godzinach. Wyeliminowane z organizmu przez nerki całkowicie w okresie między przyjmowaniem leku, nie kumuluje się w organizmie, gdy podjęte 1 raz w ciągu 24 godzin. Mniejsza część esomeprazolu jest wydalana z kałem. Metabolity leku nie wpływają na wydzielanie kwasu solnego. Mniej niż 1% esomeprazolu eliminuje się w postaci niezmienionej przez nerki. Metabolizm esomeprazolu nie zmienia się u osób starszych (71-80 lat). Kobiety mają wyższą wartość AUC niż mężczyźni (o 30%), nie ma to wpływu na wybór dawki dla mężczyzn i kobiet. Szczególną grupę pacjentów stanowią osoby słabo metabolizujące - osoby, których metabolizm wynika wyłącznie z działania CYP 3A4, u osób słabo metabolizujących wartości AUC (średnia dzienna) są o 100% wyższe niż u osób z wyraźną aktywnością izomerów (ekstensywnych metabolitów) - Enzym CYP 2C19. Nie ma to wpływu na wybór dawki dla obu grup ludzi. Nie wykryto zaburzeń metabolizmu esomeprazolu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Szybkość biotransformacji zmniejsza się tylko przy wyraźnych zaburzeniach, co prowadzi do zwiększenia AUC o 2 razy. Z tego powodu zaleca się stosowanie takiej dawki esomeprazolu równej 20 mg na dobę u takich pacjentów. Nie przeprowadzono badań w celu określenia cech metabolizmu esomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ metabolity nie są usuwane przez nerki, nie należy oczekiwać zaburzeń metabolicznych. Badania przeprowadzono w okresie dojrzewania - wpływ i parametry maksymalnego stężenia omeprazolu w osoczu krwi od 12. roku życia są takie same jak u dorosłych pacjentów.
Farmakokinetyka
Absorpcja i dystrybucja.Esomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego do stosowania doustnego stosuje się tabletki zawierające granulki leku, których skorupa jest odporna na działanie soku żołądkowego. In vivo tylko niewielka frakcja esomeprazolu jest przekształcana do izomeru R. Lek jest szybko wchłaniany: Cmax w osoczu osiąga się w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Bezwzględna dostępność biologiczna esomeprazolu po pojedynczej dawce 40 mg wynosi 64% i wzrasta do 89% na podstawie dziennego pobrania 1 raz dziennie. W przypadku dawki 20 mg esomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50 i 68%. Vss u osób zdrowych wynosi około 0,22 l / kg. Esomeprazol wiąże się w 97% z białkami osocza. Jedzenie spowalnia i zmniejsza wchłanianie esomeprazolu w żołądku, ale nie ma to znaczącego wpływu na skuteczność hamowania wydzielania kwasu solnego. Metabolizm i wydalanie. Esomeprazol ulega metabolizmowi z udziałem układu cytochromu P450. Główna część jest metabolizowana przy udziale określonego polimorficznego izoenzymu CYP2C19, tworząc w ten sposób hydroksylowane i desmetylowane metabolity esomeprazolu. Metabolizm pozostałej części jest przeprowadzany przez izoenzym CYP3A4; tworzy to sulfonową pochodną esomeprazolu, który jest głównym metabolitem, który określa się w osoczu. Poniższe parametry odzwierciedlają głównie charakter farmakokinetyki u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19. Całkowity Cl po pojedynczej dawce leku wynosi około 17 l / h, po wielokrotnym przyjęciu - 9 l / h. T1 / 2 - 1,3 godziny z regularnym wstępem 1 raz dziennie. AUC wzrasta po wielokrotnym podaniu esomeprazolu. Zależne od dawki zwiększenie AUC po wielokrotnym podaniu esomeprazolu ma charakter nieliniowy, co jest następstwem zmniejszenia metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, jak również zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego hamowaniem izoenzymu CYP2C19 przez esomeprazol i / lub jego pochodną sulfonową. Przy codziennym przyjmowaniu 1 raz dziennie esomeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza krwi w okresie między dawkami i nie kumuluje się. Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego. Przy podawaniu doustnym, do 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, reszta jest wydalana z kałem.Mniej niż 1% niezmienionego esomeprazolu znajduje się w moczu. Cechy farmakokinetyczne w niektórych grupach pacjentów Pacjenci ze zmniejszoną aktywnością izoenzymu CYP2C19. Około (2,9 ± 1,5)% populacji ma zmniejszoną aktywność izoenzymu CYP2C19. U takich pacjentów metabolizm esomeprazolu jest głównie prowadzony w wyniku działania CYP3A4. W przypadku systematycznego przyjmowania 40 mg esomeprazolu raz na dobę, średnia wartość AUC jest o 100% wyższa niż wartość tego parametru u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19. Średnie wartości Cmax w osoczu u pacjentów ze zmniejszoną aktywnością izoenzymu są zwiększone o około 60%. Te cechy nie wpływają na dawkę i sposób stosowania esomeprazolu. Starość U pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm esomeprazolu nie ulega istotnym zmianom. Paul Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg esomeprazolu, średnia wartość AUC u kobiet jest o 30% większa niż u mężczyzn. Przy codziennym przyjmowaniu leku 1 raz dziennie nie obserwuje się różnic w farmakokinetyce u mężczyzn i kobiet. Te cechy nie wpływają na dawkę i sposób stosowania esomeprazolu. Niewydolność wątroby. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby metabolizm esomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby szybkość metaboliczna jest zmniejszona, co powoduje 2-krotne zwiększenie wartości AUC esomeprazolu. Niewydolność nerek. Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ nie sam esomeprazol, ale jego metabolity są wydalane przez nerki, można założyć, że metabolizm esomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek się nie zmienia. Wiek dzieci. U dzieci w wieku 12-18 lat po wielokrotnym podaniu esomeprazolu w dawce 20 i 40 mg wartość AUC i Tmax w osoczu była podobna do wartości AUC i T max u dorosłych.
Wskazania
• terapia zespołu Zollingera-Ellisona; • refluksowe zapalenie przełyku (zarówno leczenie objawowe, jak i leczenie przeciwwirusowe, a także leczenie etiologiczne wrzodziejącej postaci zapalenia żołądka); • Eradykacja Helicobacter pylori - w leczeniu skojarzonym z lekami przeciwbakteryjnymi na wrzody żołądka i wrzód dwunastnicy; • profilaktyczne leczenie wrzodów trawiennych przy stosowaniu NLPZ, leczenie wrzodów wywołanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na esomeprazol, podstawione benzoimidazole lub inne składniki tworzące lek; dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sucrazy-izomaltazy; jednoczesne stosowanie z atazanawirem i nelfinawirem; wiek dzieci do 12 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów); wiek dzieci powyżej 12 lat (według innych wskazań, z wyjątkiem refluksu żołądkowo-przełykowego).
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (doświadczenie w stosowaniu jest ograniczone) W niewydolności wątroby maksymalna dopuszczalna dawka esomeprazolu wynosi 20 mg / dobę. Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak w przypadku znacznego upośledzenia czynności nerek należy ostrożnie stosować Nexium, wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i inne mechanizmy. Z uwagi na to, że podczas leczenia produktem Nexium mogą wystąpić zawroty głowy, niewyraźne widzenie i senność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania Nexium w czasie ciąży. Wyniki badań epidemiologicznych omeprazolu, który jest mieszaniną racemiczną, nie wykazały działania fetotoksycznego lub zaburzyły rozwój płodu. Dzięki wprowadzeniu ezomeprazolu zwierzęta nie wykazały żadnego bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu na rozwój zarodka lub płodu. Wprowadzenie racemicznej mieszaniny leku nie miało również żadnego negatywnego wpływu na zwierzęta w czasie ciąży, porodu, jak również podczas rozwoju pourodzeniowego. Konieczne jest wyznaczenie leku kobietom w ciąży tylko w takim przypadku, gdy spodziewana korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla owocu. Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy podawać produktu Nexium podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz Tabletkę należy połykać w całości, popijając płynem; tabletek nie można żuć ani rozgryzać.W przypadku pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletki można rozpuścić w pół szklanki niegazowanej wody. Nie używaj innych płynów, ponieważ powłoka ochronna mikrogranulek może się rozpuścić. Kiedy tabletka się rozpuści, mieszaj wodę, aż tabletka rozpadnie się i wypij zawiesinę mikrogranulek natychmiast lub nie później niż w ciągu 30 minut. Następnie napełnij szklankę na pół wodą, wymieszaj pozostałości i wypij. Nie żuć ani nie kruszyć mikrogranulek. W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać, tabletki należy rozpuścić w niegazowanej wodzie i podawać przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Ważne jest, aby wybrana strzykawka i sonda były odpowiednie dla tej procedury. Instrukcje dotyczące przygotowania i podawania leku przez sondę nosowo-żołądkową znajdują się w podrozdziale "Dozowanie leku przez zgłębnik nosowo-żołądkowy".
Efekty uboczne
Poniżej przedstawiono działania niepożądane, które nie zależą od schematu dawkowania leku, odnotowanego podczas stosowania produktu Nexium, zarówno w badaniach klinicznych, jak i po wprowadzeniu do obrotu. Częstość występowania działań niepożądanych jest podawana w następującej gradacji: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100, <1/10); sporadycznie (≥1 / 1000, <1/100); rzadko (≥1 / 10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000). Na części skóry i tkanki podskórne Nieczęsto: zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; Rzadko: łysienie, fotosensybilizacja; Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Od tkanki mięśniowo-szkieletowej i tkanki łącznej Rzadko: bóle stawów, bóle mięśni; Bardzo rzadko: osłabienie mięśni. O układzie nerwowym Często: ból głowy; Rzadko: zawroty głowy, parestezje, senność; Rzadko: naruszenie gustu. Zaburzenia psychiczne Rzadko: bezsenność; Rzadko: depresja, pobudzenie, dezorientacja; Bardzo rzadko: halucynacje, zachowania agresywne. Z przewodu pokarmowego Często: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności / wymioty; Rzadko: suchość w ustach; Rzadko: zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego; Bardzo rzadko: mikroskopowe zapalenie jelita grubego (potwierdzone histologicznie). Ze strony wątroby i dróg żółciowych Nierzadko: zwiększona aktywność enzymów "wątrobowych"; Rzadko: zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez niej); Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z chorobami wątroby.Ze strony narządów płciowych i gruczołu sutkowego Bardzo rzadko: ginekomastia. Od strony krwi i układu limfatycznego Rzadko: leukopenia, trombocytopenia; Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia. Ze strony układu odpornościowego Rzadko: reakcje nadwrażliwości (np. Gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna / wstrząs anafilaktyczny). Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: skurcz oskrzeli. Ze strony nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek. Na części narządu wzroku Rzadko: niewyraźne widzenie. Metabolizm i odżywianie Rzadko: obrzęki obwodowe; Rzadko: hiponatremia; Bardzo rzadko: hipomagnezemia; hipokalcemia z powodu ciężkiej hipomagnezemii, hipokaliemii z powodu hipomagnezemii. Zaburzenia ogólne Rzadko: złe samopoczucie, pocenie się.
Przedawkowanie
Do tej pory opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania. Doustne podawanie esomeprazolu w dawce 280 mg towarzyszyło ogólnemu osłabieniu i objawom przewodu żołądkowo-jelitowego. Pojedyncza dawka 80 mg Nexium nie spowodowała żadnych negatywnych skutków. Antyspote esomeprazol jest nieznany. Esomeprazol wiąże się dobrze z białkami osocza, dlatego dializa jest nieskuteczna. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i ogólne leczenie podtrzymujące.
Interakcje z innymi lekami
Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków. Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku podczas leczenia esomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do zmniejszenia lub zwiększenia wchłaniania leków, których wchłanianie zależy od kwasowości pożywki. Podobnie jak inne leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego, leczenie esomeprazolem może prowadzić do zmniejszenia wchłaniania ketokonazolu, itrakonazolu i erlotynibu oraz do zwiększenia wchłaniania leków, takich jak digoksyna. Wspólne podawanie omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny o 10% (dostępność biologiczna digoksyny wzrosła nawet o 30% u dwóch na dziesięciu pacjentów). Wykazano, że omeprazol oddziałuje z niektórymi lekami przeciwretrowirusowymi. Mechanizmy i znaczenie kliniczne tych interakcji nie zawsze są znane.Zwiększenie wartości pH podczas leczenia omeprazolem może wpływać na wchłanianie leków przeciwretrowirusowych. Interakcja na poziomie izoenzymu CYP2C19 jest również możliwa. Podczas wspólnego stosowania omeprazolu i niektórych leków przeciwretrowirusowych, takich jak atazanawir i nelfinawir, podczas leczenia omeprazolem obserwuje się zmniejszenie ich stężenia w surowicy. Dlatego ich jednoczesne użycie nie jest zalecane. Łączne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg / rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników spowodowało znaczące zmniejszenie biodostępności atazanawiru (pole pod krzywą stężenie-czas, Cmax i Cmin zmniejszyło się o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie zrekompensowało wpływu omeprazolu na biodostępność atazanawiru. Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu i sakwinawiru obserwowano zwiększenie stężenia sakwinawiru w surowicy, gdy stosowano go z niektórymi innymi lekami przeciwretrowirusowymi, ich stężenie nie uległo zmianie. Biorąc pod uwagę podobne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne omeprazolu i esomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu z lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak atazanawir i nelfinawir. Esomeprazol hamuje CYP2C19 - główny izoenzym zaangażowany w jego metabolizm. W związku z tym łączne stosowanie esomeprazolu z innymi lekami, których metabolizm wiąże się z izoenzymem CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., Może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu, co z kolei może wymagać zmniejszenie dawki. Ta interakcja jest szczególnie ważna podczas korzystania z Nexium w trybie "w razie potrzeby". W przypadku wspólnego spożycia 30 mg esomeprazolu i diazepamu, który jest substratem izoenzymu CYP2C19, odnotowano spadek klirensu diazepamu o 45%. Zastosowanie esomeprazolu w dawce 40 mg doprowadziło do zwiększenia stężenia resztkowego fenytoiny u pacjentów z padaczką o 13%. W związku z tym zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu na początku leczenia esomeprazolem i jego usunięciem. Zastosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę prowadziło do zwiększenia powierzchni pod krzywą stężenie-czas i Cmax worykonazolu (substrat izoenzym CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%. Jednoczesne stosowanie warfaryny z 40 mg esomeprazolu nie zmienia czasu krzepnięcia u pacjentów przyjmujących warfarynę przez długi czas.Jednak w kilku przypadkach klinicznie znamiennego zwiększenia wskaźnika INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany) zgłaszano jednoczesne stosowanie warfaryny i esomeprazolu. Zaleca się kontrolowanie INR na początku i na końcu jednoczesnego stosowania esomeprazolu i warfaryny lub innych pochodnych kumaryny. Zgodnie z wynikami badań odnotowano interakcję farmakokinetyczną i farmakodynamiczną pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg i dawka podtrzymująca 75 mg / dobę) i esomeprazolem (40 mg / dobę doustnie), co prowadzi do zmniejszenia stężenia aktywnego klopidogrelu o średnio 40% i spadku maksymalne hamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek średnio o 14%. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest jasne. W badaniu prospektywnym u pacjentów otrzymujących placebo lub omeprazol w dawce 20 mg / dobę. jednocześnie z leczeniem klopidogrelem i kwasem acetylosalicylowym (ACK) oraz w analizie klinicznych wyników randomizowanych badań na dużą skalę, nie obserwowano zwiększenia ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych podczas jednoczesnego stosowania klopidogrelu i inhibitorów pompy protonowej, w tym esomeprazolu. Wyniki szeregu badań obserwacyjnych są kontrowersyjne i nie dają jednoznacznej odpowiedzi na temat obecności lub braku zwiększonego ryzyka zakrzepowo-zatorowych powikłań sercowo-naczyniowych na tle połączonego stosowania klopidogrelu i inhibitorów pompy protonowej. W przypadku stosowania klopidogrelu w połączeniu ze stałą kombinacją 20 mg esomeprazolu i 81 mg ASK, czynny metabolit klopidogrelu zmniejszył się o prawie 40% w porównaniu do monoterapii klopidogrelem, a maksymalne poziomy hamowania indukowanej ADP agregacji płytek krwi były takie same, co prawdopodobnie było związane z jednoczesnym podawaniem ASC w niskiej dawce. Zastosowanie omeprazolu w dawce 40 mg spowodowało zwiększenie Cmax i AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) cilostazolu odpowiednio o 18% i 26%; w przypadku jednego z aktywnych metabolitów cilostazolu wzrost wyniósł odpowiednio 29% i 69%. Łączne podawanie cisapryd z 40 mg esomeprazolu prowadzi do zwiększenia wartości parametrów farmakokinetycznych cizaprydu u zdrowych ochotników: AUC - o 32%, a okres półtrwania o 31%, jednak maksymalne stężenie cisapryd w osoczu nie zmienia się znacząco. Nieznaczne wydłużenie odstępu QT, obserwowane przy monoterapii cizaprydem, nie wzrosło po dodaniu Nexium (patrz punkt "Instrukcje specjalne").Podczas równoczesnego stosowania esomeprazolu i takrolimusu obserwowano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy. Niektórzy pacjenci zauważyli wzrost stężenia metotreksatu na tle wspólnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. Podczas stosowania dużych dawek metotreksatu należy rozważyć możliwość czasowego odstawienia esomeprazolu. Nexium nie powoduje klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce amoksycyliny i chinidyny. Badania oceniające krótkotrwałe jednoczesne podawanie esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wpływ leków na farmakokinetykę esomeprazolu. Izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4 biorą udział w metabolizmie esomeprazolu. Połączone stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (500 mg 2 razy na dobę), które hamuje izoenzym CYP3A4, prowadzi do zwiększenia wartości AUC esomeprazolu o 2 razy. Połączone stosowanie esomeprazolu i połączonego inhibitora izoenzymów CYP3A4 i CYP2C19, na przykład worykonazolu, może prowadzić do ponad 2-krotnego zwiększenia wartości AUC esomeprazolu. Z reguły w takich przypadkach nie jest wymagane dostosowanie dawki esomeprazolu. Konieczna może być korekta dawki esomeprazolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i długotrwałym stosowaniem. Leki indukujące izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i Hypericum perforatum, stosowane jednocześnie z esomeprazolem, mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia esomeprazolu w osoczu krwi z powodu przyspieszenia metabolizmu esomeprazolu.
Instrukcje specjalne
Jeśli występują niepokojące objawy (na przykład takie jak znaczna spontaniczna utrata masy ciała, powtarzające się wymioty, dysfagia, wymioty z krwią lub meleną), a także w przypadku choroby wrzodowej żołądka (lub jeśli podejrzewa się wrzód żołądka), należy wykluczyć obecność nowotworu złośliwego, ponieważ Leczenie za pomocą nexium może łagodzić objawy i opóźniać rozpoznanie. W rzadkich przypadkach zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka wykryto w badaniu histologicznym wycinków błony śluzowej żołądka u pacjentów, którzy przyjmowali omeprazol przez długi czas.Pacjenci przyjmujący lek przez długi czas (szczególnie dłużej niż rok) powinni być pod stałym nadzorem lekarza. Pacjentom przyjmującym lek Nexium "w razie potrzeby" należy poinstruować, aby skontaktowali się z lekarzem po zmianie objawów. Biorąc pod uwagę wahania Esomeprazol stężenia w osoczu podczas przypisywania terapia „w miarę potrzeby”, należy rozważyć interakcji leku z innymi lekami (patrz. Patrz „Interakcja z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Wyznaczając Nexium do zwalczania Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji lekowych wszystkich składników potrójnej terapii. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego zalecając terapię eradykacyjną pacjentom otrzymującym inne leki metabolizowane CYP3A4 (na przykład cyzapryd), należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny z tymi lekami. Tabletki Nexium zawiera sacharozę, a więc są przeciwwskazane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy, sacharozy niewydolności izomaltaznoy. Zgodnie z wynikami badań odnotowano zależność farmakokinetyczną i farmakodynamiczną pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg i dawka podtrzymująca 75 mg / dobę) i esomeprazolem (40 mg / dobę doustnie), co prowadzi do zmniejszenia aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszenia maksymalnego stężenia klopidogrelu. hamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek średnio o 14%. W związku z tym, w celu uniknięcia jednoczesnego stosowania esomeprazol i klopidogrel (cm „. Interakcji z innymi lekami i innych typów interakcji„części). Oddzielne badania obserwacyjne wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań związanych z osteoporozą, ale w innych podobnych badaniach nie było wzrostu ryzyka. W randomizowanych, podwójnie ślepych, kontrolowanych badaniach klinicznych omeprazolu i esomeprazolu, w tym w dwóch otwartych badaniach dotyczących długotrwałej terapii (ponad 12 lat), nie potwierdzono związku złamań z osteoporozą z użyciem inhibitorów pompy protonowej.Chociaż nie ustalono związku przyczynowego pomiędzy stosowaniem omeprazolu / esomeprazolu i złamaniami przeciwko osteoporozie, pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy lub złamań na jej tle powinni być pod odpowiednim nadzorem klinicznym. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Ze względu na to, że podczas leczenia lekiem Nexium mogą wystąpić zawroty głowy, niewyraźne widzenie i senność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów.
Recepta
Tak