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Ingrédients actifs
Ésoméprazole
Formulaire de décharge
Comprimés enrobés
La composition
1 comprimé contient - géfitinib 250 mg Excipients: lactose monohydraté - 163,5 mg, cellulose microcristalline - 50 mg, croscarmellose sodique - 20 mg, povidone (K29-32) - 10 mg, laurylsulfate de sodium - 1,5 mg, stéarate de magnésium - 5 mg. La composition de l'enveloppe du film: hypromellose - 7,65 mg, macrogol 300 - 1,5 mg, oxyde de fer rouge (E172) - 900 μg, oxyde de fer jaune (E172) - 900 μg, dioxyde de titane (E171) - 500 μg.
Effet pharmacologique
Nexium (ésoméprazole) est un inhibiteur spécifique de la pompe à protons des cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Est la forme S-isomère de l'oméprazole. Cumule et se transforme en état actif dans les tubules sécréteurs, où il supprime la pompe à protons (enzyme H + K + -ATPase), développant ainsi une inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Le médicament commence à agir dans les 60 minutes qui suivent la prise de 20 à 40 mg d'ésoméprazole. L'utilisation répétée de 20 mg d'ésoméprazole après 24 heures 1 fois par jour s'accompagne d'une diminution de la sécrétion gastrique due à l'action de la pentagastrine, de 90% environ 5 jours environ après l'administration. Une dose de 40 mg est efficace pour le traitement de l’œsophagite par reflux. Il est utilisé pour traiter les ulcères de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, en association avec un antibiotique approprié, permet d'obtenir le meilleur effet possible sur l'éradication de Helicobacter pylori (90% des cas). En règle générale, avec le traitement complexe d'un ulcère peptique après la fin des antibiotiques, il n'est pas nécessaire de poursuivre la monothérapie antisécrétoire. Des études cliniques ont montré que, lors de la prise de ce médicament, la teneur en gastrine du sang augmente en réponse à une diminution de la production d’acide chlorhydrique. L'augmentation du nombre de cellules endocrines qui produisent de l'histamine est due à une augmentation de la concentration de gastrine dans le sang. Dans certains cas, il y avait une augmentation de la fréquence d'apparition de kystes granulaires de la muqueuse gastrique avec l'utilisation prolongée de médicaments antisécréteurs. Ce phénomène est considéré comme physiologique en réponse à l'inhibition de la production d'acide chlorhydrique. Les kystes sont toujours bénins et transitoires (disparaissent après la fin du traitement). L'oméprazole est efficace pour prévenir la formation d'ulcères peptiques avec un traitement concomitant par des anti-inflammatoires non stéroïdiens (même les inhibiteurs de la cyclooxygénase - 2 groupes sélectifs). Nexium est un médicament dépendant de l’acide, il est utilisé sous forme de granulés enrobés, à l’intérieur.L'ésoméprazole est rapidement absorbé, la Cmax est atteinte environ 60 à 120 minutes après l'administration interne. La biodisponibilité après la prise d'une dose unique de 40 mg - 64% augmente jusqu'à 90% en cas d'utilisation répétée. À la dose de 20 mg, la biodisponibilité absolue est respectivement de 50% et 68%. Les protéines plasmatiques sanguines fixent 97% de la substance active. Avec la prise simultanée d'ésoméprazole et de nourriture, l'effet antisécrétoire ne change pas, cependant, l'absorption peut être ralentie. Le biométabolisme de la plupart de l'ésoméprazole se produit avec la participation de l'enzyme CYP 2С19, le reste de l'isomère de l'enzyme: CYP 3A4. Toutes les réactions se produisent avec la participation du cytochrome P450. La demi-vie est d'environ 70 minutes après une deuxième dose d'ésoméprazole après 24 heures. Éliminé du corps par les reins complètement dans l'intervalle entre la prise du médicament, ne s'accumule pas dans le corps lorsqu'il est pris 1 fois en 24 heures. Une plus petite partie de l'ésoméprazole est excrétée dans les fèces. Les métabolites du médicament n'affectent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique. Moins de 1% de l'ésoméprazole est éliminé sous forme inchangée par les reins. Le métabolisme de l'ésoméprazole ne change pas chez le patient âgé (71-80 ans). Les femmes ayant une valeur de l'ASC supérieure à celle des hommes (30%), le choix de la dose pour les hommes et les femmes n'est pas affecté. Les métaboliseurs faibles sont un groupe particulier de patients - ceux dont le métabolisme est uniquement dû à l’effet du CYP 3A4. CYP 2C19 enzyme. Cela n’affecte pas le choix de la posologie pour les deux groupes de personnes. Des troubles du métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'ont pas été détectés. Le taux de biotransformation ne diminue qu'avec les troubles prononcés, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC de 2 fois. Pour cette raison, il est recommandé d'utiliser une dose d'ésoméprazole égale à 20 mg par jour pour ces patients. Aucune étude n'a été menée pour identifier les caractéristiques du métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale. Puisque les métabolites ne sont pas éliminés par les reins, les troubles de la biotransformation ne devraient pas être attendus. Des études ont été menées à l'adolescence. L'effet et les paramètres de la concentration maximale d'oméprazole dans le plasma sanguin à partir de 12 ans sont les mêmes que chez l'adulte.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution.L’ésoméprazole est instable dans un environnement acide. Par conséquent, pour l’utilisation par voie orale, des comprimés contenant les granules de médicament sont utilisés, dont la coque est résistante à l’action du suc gastrique. In vivo, seule une petite fraction de l'ésoméprazole est convertie en isomère R. Le médicament est rapidement absorbé: la Cmax dans le plasma est atteinte 1 à 2 heures après l'administration. La biodisponibilité absolue de l'ésoméprazole après une dose unique de 40 mg est de 64% et augmente à 89% lorsque la dose journalière absorbée est prise 1 fois par jour. Pour une dose de 20 mg d'ésoméprazole, ces chiffres sont respectivement de 50 et 68%. Chez les personnes en bonne santé, la Vss est d’environ 0,22 l / kg. L'esoméprazole est lié à 97% aux protéines plasmatiques. Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'a pas d'effet significatif sur l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Métabolisme et excrétion. L'ésoméprazole est métabolisé par le système du cytochrome P450. La majeure partie est métabolisée avec la participation de l'isoenzyme polymorphe spécifique CYP2C19, formant ainsi des métabolites hydroxylés et déméthylés de l'ésoméprazole. Le métabolisme de la partie restante est réalisé par l'isoenzyme CYP3A4; ceci forme un dérivé sulfose de l'ésoméprazole, qui est le principal métabolite, déterminé dans le plasma. Les paramètres ci-dessous reflètent principalement la nature de la pharmacocinétique chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. La quantité totale de Cl après une dose unique du médicament est d’environ 17 l / h, après une prise répétée - 9 l / h. T1 / 2 - 1,3 heure avec entrée régulière 1 fois par jour. L'ASC augmente avec l'administration répétée d'ésoméprazole. L'augmentation de l'ASC liée à la dose après l'administration répétée d'ésoméprazole est de nature non linéaire, conséquence d'une diminution du métabolisme au cours du premier passage par le foie, ainsi que d'une diminution de la clairance systémique, probablement due à l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19 par l'ésoméprazole et / ou son dérivé sulfonique. Avec l'apport quotidien 1 fois par jour, l'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma sanguin pendant l'intervalle entre les doses et ne s'accumule pas. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. Lorsqu’il est administré par voie orale, jusqu’à 80% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l’urine, le reste est excrété dans les fèces.Moins de 1% de l'ésoméprazole sous forme inchangée se trouve dans les urines. Caractéristiques de la pharmacocinétique chez certains groupes de patients: patients présentant une activité réduite de l’isoenzyme CYP2C19. Environ (2,9 ± 1,5)% de la population a une activité réduite de l’isoenzyme CYP2C19. Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement réalisé sous l'action du CYP3A4. Lors de la prise systématique de 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour, la valeur de l'ASC moyenne est 100% supérieure à la valeur de ce paramètre chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. La Cmax plasmatique moyenne chez les patients présentant une activité réduite des isoenzymes est augmentée d’environ 60%. Ces caractéristiques n’affectent ni la dose ni le mode d’application de l’esoméprazole. La vieillesse Chez les patients âgés (71–80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de modifications significatives. Paul Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, la valeur moyenne de l'ASC chez la femme est 30% plus élevée que chez l'homme. Avec l'absorption quotidienne du médicament une fois par jour, il n'y a pas de différence de pharmacocinétique chez les hommes et les femmes. Ces caractéristiques n’affectent ni la dose ni le mode d’application de l’esoméprazole. Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, le métabolisme de l'ésoméprazole peut être perturbé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique est réduit, ce qui entraîne une augmentation de 2 fois la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. Insuffisance rénale. L'étude de la pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance rénale n'a pas été menée. Puisque ce ne sont pas l'ésoméprazole lui-même mais ses métabolites qui sont éliminés par les reins, on peut supposer que le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients insuffisants rénaux ne change pas. L'âge des enfants. Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans après l'administration répétée de 20 et 40 mg d'ésoméprazole, la valeur plasmatique de l'ASC et du Tmax était similaire à celle de l'ASC et du Tmax chez l'adulte.
Des indications
• traitement du syndrome de Zollinger-Ellison; • œsophagite par reflux (traitement symptomatique et traitement anti-rechute, ainsi que traitement étiologique de la forme ulcéreuse de gastrite par reflux); • éradication de Helicobacter pylori - en association avec des médicaments antibactériens pour traiter l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal; • traitement préventif des ulcères peptiques sous AINS, traitement des ulcères causés par des anti-inflammatoires non stéroïdiens.
Contre-indications
hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament; intolérance héréditaire au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en sucrase-isomaltase; utilisation concomitante avec l'atazanavir et le nelfinavir; l'âge des enfants jusqu'à 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients); âge des enfants de plus de 12 ans (selon d'autres indications, à l'exception du reflux gastro-œsophagien).
Précautions de sécurité
Prendre avec prudence en cas d'insuffisance rénale sévère (l'expérience d'utilisation est limitée) .En cas d'insuffisance hépatique, la dose maximale admissible d'ésoméprazole est de 20 mg / jour. Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale, toutefois, en cas d'insuffisance rénale marquée, Nexium doit être utilisé avec prudence. Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et d'autres mécanismes. Étant donné que des vertiges, une vision trouble et une somnolence peuvent survenir au cours du traitement par Nexium, il convient d'être prudent lors de la conduite de véhicules et d'autres mécanismes.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Actuellement, il n’ya pas assez de données sur l’utilisation de Nexium pendant la grossesse. Les résultats d'études épidémiologiques sur l'oméprazole, qui est un mélange racémique, n'ont mis en évidence aucun effet fœtotoxique ni aucune altération du développement fœtal. Avec l'introduction de l'ésoméprazole, les animaux n'ont révélé aucun impact négatif direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus. L'introduction du mélange racémique du médicament n'a également eu aucun effet négatif sur les animaux pendant la grossesse, l'accouchement, ainsi que pendant le développement postnatal. Il est nécessaire de ne prescrire un médicament aux femmes enceintes que dans les cas où l'avantage attendu pour la mère dépasse le risque possible pour un fruit. On ignore si l'ésoméprazole est excrété dans le lait maternel et Nexium ne doit donc pas être administré pendant l'allaitement.
Posologie et administration
À l'intérieur La pilule doit être avalée entière avec un liquide; les comprimés ne peuvent pas être mâchés ou écrasés.Pour les patients ayant des difficultés à avaler, les comprimés peuvent être dissous dans un demi-verre d'eau non gazeuse. N'utilisez pas d'autres liquides, car l'enveloppe protectrice des microgranules peut se dissoudre. Une fois le comprimé dissous, agitez l'eau jusqu'à ce que le comprimé se désintègre et buvez la suspension de microgranules immédiatement ou au plus tard dans les 30 minutes. Puis remplissez le verre en deux avec de l'eau, mélangez le résidu et buvez. Ne pas mâcher ou écraser les microgranules. Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, les comprimés doivent être dissous dans de l'eau non gazeuse et administrés via une sonde nasogastrique. Il est important que la seringue et la sonde choisies conviennent à cette procédure. Des instructions sur la préparation et l'administration du médicament par sonde nasogastrique figurent à la sous-section "Posologie du médicament par sonde nasogastrique".
Effets secondaires
Vous trouverez ci-dessous les effets indésirables du schéma posologique du médicament, observés au cours de l’utilisation de Nexium, lors des études cliniques et des études après commercialisation. La fréquence des effets indésirables est donnée sous la forme de la gradation suivante: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (<1/10000). De la peau et des tissus sous-cutanés Peu fréquents: dermatite, prurit, éruption cutanée, urticaire; Rarement: alopécie, photosensibilisation; Très rarement: érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique. Des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs Rarement: arthralgie, myalgie; Très rare: faiblesse musculaire. Du système nerveux Souvent: mal de tête; Rarement: vertiges, paresthésies, somnolence; Rarement: une violation de goût. Troubles mentaux Rarement: insomnie; Rarement: dépression, agitation, confusion; Très rare: hallucinations, comportement agressif. Du tractus gastro-intestinal Souvent: douleur abdominale, constipation, diarrhée, flatulence, nausée / vomissement; Rarement: bouche sèche; Rarement: stomatite, candidose gastro-intestinale; Très rare: colite microscopique (confirmée histologiquement). Au niveau du foie et des voies biliaires Rarement: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques"; Rarement: hépatite (avec ou sans jaunisse); Très rarement: insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients atteints de maladies du foie.De la part des organes génitaux et de la glande mammaire Très rare: gynécomastie. Du côté du sang et du système lymphatique Rarement: leucopénie, thrombocytopénie; Très rare: agranulocytose, pancytopénie. De la part du système immunitaire Rarement: réactions d'hypersensibilité (par exemple, fièvre, œdème de Quincke, réaction anaphylactique / choc anaphylactique). Du côté du système respiratoire, des organes de la poitrine et du médiastin Rarement: bronchospasme. De la part des reins et des voies urinaires Très rare: néphrite interstitielle. De la part de l'organe de la vision Rare: vision floue. Métabolisme et nutrition Rarement: œdème périphérique; Rarement: hyponatrémie; Très rarement: hypomagnésémie; hypocalcémie due à une hypomagnésémie grave, hypokaliémie due à une hypomagnésémie. Troubles généraux Rarement: malaise, transpiration.
Surdose
À ce jour, des cas extrêmement rares de surdosage volontaire ont été décrits. L'administration orale d'ésoméprazole à la dose de 280 mg était accompagnée d'une faiblesse générale et de symptômes du tractus gastro-intestinal. Une seule dose de Nexium à 80 mg n'a entraîné aucun effet négatif. L'antidote esoméprazole est inconnu. L'ésoméprazole se lie bien aux protéines plasmatiques, la dialyse est donc inefficace. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et général de soutien doit être mis en place.
Interaction avec d'autres médicaments
Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments. Une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac pendant le traitement par l'ésoméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une diminution ou une augmentation de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu. À l'instar d'autres médicaments réduisant l'acidité du suc gastrique, un traitement à l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole, de l'itraconazole et de l'erlotinib, ainsi qu'une augmentation de l'absorption de médicaments comme la digoxine. L'administration conjointe d'oméprazole à raison de 20 mg une fois par jour et de digoxine augmente de 10% la biodisponibilité de la digoxine (augmentation de 30% de la biodisponibilité de la digoxine chez deux patients sur dix). Il a été démontré que l’oméprazole interagissait avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de ces interactions ne sont pas toujours connus.L'augmentation du pH pendant le traitement à l'oméprazole peut avoir une incidence sur l'absorption des médicaments antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. L’utilisation concomitante d’oméprazole et de certains antirétroviraux, tels que l’atazanavir et le nelfinavir, pendant le traitement par l’oméprazole, entraîne une diminution de leur concentration dans le sérum. Par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée. L'utilisation combinée d'oméprazole (40 mg une fois par jour) et d'atazanavir à 300 mg / ritonavir à 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (la zone sous la courbe de concentration en fonction du temps, Cmax et Cmin a diminué d'environ 75%). L'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir. Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole et de saquinavir, une augmentation de la concentration sérique de saquinavir a été observée; lorsqu’il a été utilisé avec certains autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n’a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, l'utilisation combinée d'ésoméprazole avec des antirétroviraux tels que l'atazanavir et le nelfinavir n'est pas recommandée. L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19 - la principale isoenzyme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, l’utilisation combinée de l’esoméprazole avec d’autres médicaments dont le métabolisme implique l’isoenzyme CYP2C19, tels que le diazépam, le citalopram, l’imipramine, la clomipramine, la phénytoïne, etc., peut entraîner une augmentation des réduction de la dose. Il est particulièrement important de garder à l’esprit cette interaction lors de l’utilisation du Nexium en mode «selon les besoins». Avec la prise conjointe de 30 mg d'ésoméprazole et de diazépam, qui est un substrat de l'isoenzyme CYP2C19, on note une diminution de la clairance du diazépam de 45%. L’utilisation de l’esoméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de 13% de la concentration résiduelle de phénytoïne chez les patients atteints d’épilepsie. À cet égard, il est recommandé de contrôler la concentration plasmatique de phénytoïne au début du traitement par l'ésoméprazole et à son annulation. L'utilisation d'oméprazole à raison de 40 mg une fois par jour a entraîné une augmentation de l'aire sous la courbe concentration-temps et de la Cmax du voriconazole (substrat de l'isoenzyme CYP2C19) de 15% et 41%, respectivement. L'administration concomitante de warfarine et de 40 mg d'ésoméprazole ne modifie pas le temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période.Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'INR (rapport international normalisé) ont été rapportés avec l'utilisation combinée de warfarine et d'ésoméprazole. Il est recommandé de contrôler l'INR au début et à la fin de l'utilisation combinée d'ésoméprazole et de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine. Selon les résultats de la recherche, il a été noté une interaction pharmacocinétique / pharmacodynamique entre le clopidogrel (dose de charge 300 mg et la dose d'entretien 75 mg / jour) et l'ésoméprazole (40 mg / jour par voie orale), ce qui entraîne une diminution moyenne du métabolite actif, le clopidogrel, de 40%. inhibition maximale de l’agrégation plaquettaire induite par l’ADP de 14% en moyenne. La signification clinique de cette interaction n'est pas claire. Dans une étude prospective chez des patients recevant un placebo ou de l'oméprazole à une dose de 20 mg / jour. simultanément au traitement par le clopidogrel et à l’acide acétylsalicylique (ACK) et lors de l’analyse des résultats cliniques d’essais randomisés à grande échelle, aucune augmentation du risque de complications cardiovasculaires n’a été observée avec l’utilisation combinée du clopidogrel et d’inhibiteurs de la pompe à protons, y compris l’ésoméprazole. Les résultats d'un certain nombre d'études d'observation sont controversés et ne donnent pas de réponse définitive quant à la présence ou à l'absence d'un risque accru de complications cardiovasculaires thromboemboliques dans le contexte de l'utilisation combinée d'inhibiteurs de clopidogrel et de pompe à proton. Lorsque le clopidogrel était associé à une association fixe de 20 mg d'ésoméprazole et de 81 mg d'ASK, le métabolite actif du clopidogrel avait diminué de près de 40% par rapport au clopidogrel en monothérapie, et les niveaux maximaux d'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP étaient identiques, probablement en raison d'une administration simultanée. ASC à faible dose. L'utilisation d'oméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de la Cmax et de l'ASC (l'aire sous la courbe concentration-temps) du cilostazol de 18% et 26%, respectivement; pour l'un des métabolites actifs du cilostazol, l'augmentation a été respectivement de 29% et 69%. L'administration conjointe de cisapride avec 40 mg d'ésoméprazole entraîne une augmentation des valeurs des paramètres pharmacocinétiques du cisapride chez des volontaires sains: ASC - de 32% et demi-vie de 31%. Toutefois, la concentration maximale de cisapride dans le plasma ne change pas de manière significative. Le léger allongement de l'intervalle QT, observé avec la monothérapie au cisapride, n'a pas augmenté avec l'ajout de Nexium (voir la section "Instructions spéciales").L’utilisation simultanée d’esoméprazole et de tacrolimus a entraîné une augmentation de la concentration sérique de tacrolimus. Certains patients ont noté une augmentation de la concentration de méthotrexate lors de l’utilisation conjointe d’inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de l'utilisation de fortes doses de méthotrexate, la possibilité d'un arrêt temporaire de l'ésoméprazole doit être envisagée. Nexium ne provoque pas de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine. Les études évaluant la co-administration à court terme d'ésoméprazole et de naproxène ou de rofécoxib n'ont révélé aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative. L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole. Les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4 interviennent dans le métabolisme de l'ésoméprazole. L'utilisation combinée d'ésoméprazole et de clarithromycine (500 mg 2 fois par jour), qui inhibe l'isoenzyme CYP3A4, entraîne une augmentation de l'ASC de l'ésoméprazole de 2 fois. L'utilisation combinée d'ésoméprazole et d'inhibiteurs combinés des isoenzymes du CYP3A4 et du CYP2C19, par exemple le voriconazole, peut entraîner une augmentation de plus de deux fois la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. En règle générale, dans de tels cas, l’ajustement de la posologie de l’esoméprazole n’est pas nécessaire. Une correction de la dose d'esoméprazole peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave et une utilisation prolongée. Les médicaments induisant des isoenzymes du CYP2C19 et du CYP3A4, tels que les préparations de rifampicine et d'Hypericum perforatum, associés à l'ésoméprazole peuvent entraîner une diminution de la concentration plasmatique d'ésoméprazole en raison de l'accélération du métabolisme de l'ésoméprazole.