أقراص Nexium 20 ملغ 28 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
996 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
إيسوميبرازول
الافراج عن النموذج
أقراص مغلفة
هيكل
الجدول 1: هيدرات المغنيسيوم إيسوميبرازول 22.3 ملغ، والتي تتطابق مع مضمون إيسوميبرازول 20 المواد mg.Vspomogatelnye: غليسيريل أحادي ستيارات 40-55 - 1.7 ملغ، giproloza - 8.1 ملغ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز - 17 ملغ، تلوين الحديد أكسيد الأحمر (E172) - 60 ميكروجرام. صبغ أكسيد الحديد الأصفر (E172) - 20 غرام، ستيرات المغنيسيوم - 1.2 ملغ، ميثاكريليك وحمض ethacrylic (1: 1) - 35 ملغ الجريزوفولفين السيلولوز - 273 ملغ، البارافين - 200 ميكروغرام، ماكروغول - 3 ملغ بوليسوربات 80 - 620 ميكروغرام ، كروسبوفيدون - 5.7 ملغ ، ستياريوم فبريتات الصوديوم - 570 ميكروغرام ، حبيبات السكروز الكروية (سكر ، حبيبات كروية) (حجم 0.250-0.355 مم) - 28 ملغ ، وثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 2.9 ملغ ، التلك - 14 ملغ ، سيترات ثلاثي إيثيل - 10 ملغ.
التأثير الدوائي
Esomeprazole هو S-isomer من أوميبرازول ويقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة عن طريق تثبيط على وجه التحديد مضخة البروتون في الخلايا الجدارية للمعدة. S- وR-أيزومر أوميبرازول يكون مماثلة الدوائية aktivnostyu.Mehanizm deystviyaEzomeprazol هو ضعف القاعدة، الذي يصبح النموذج النشط في البيئة الحامضية للغاية من نفيق إفرازية من الخلايا الجدارية للالغشاء المخاطي في المعدة ويثبط مضخة البروتون - انزيم H + / K + - أتباز، و تثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك القاعدي والمحفز ، التأثيرات على إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة يتطور تأثير الإيزوميبرازول خلال ساعة واحدة بعد تناوله عن طريق الفم بمقدار 20 مجم أو 40 م مدينة مع الإدارة اليومية من الدواء لمدة 5 أيام في جرعة من 20 ملغ مرة واحدة يوميا متوسط الحد الأقصى لتركيز حمض الهيدروكلوريك يتم تقليل بعد التحفيز من بنتاغاسترين بنسبة 90٪ (مقاسا تركيز الحمض في 6-7 ساعات بعد تناوله الدواء في اليوم 5TH من العلاج). واستمر المرضى الذين يعانون من مرض الجزر المعدي (GERD) وجود أعراض سريرية بعد 5 أيام من تناوله عن طريق الفم يوميا من إيسوميبرازول 20 ملغ أو 40 ملغ من داخل المعدة قيمة الرقم الهيدروجيني فوق 4 في المتوسط بين 13 و 17 ساعة من 24 ساعة. أثناء تلقي إسوميبرازول بجرعة 20 ملغ في اليوم ، تم الحفاظ على قيمة الرقم الهيدروجيني داخل المعدة أكثر من 4 لمدة 8 و 12 و 16 ساعة على الأقل في 76 ٪ ، 54 ٪ ، و 24 ٪ من المرضى ، على التوالي. إلى 40 ملغ من نسبة إيسوميبرازول هو 97٪، 92٪ و 56٪، sootvetstvenno.Vyyavlena العلاقة بين تركيز الدواء في البلازما وتثبيط إفراز حمض (تم استخدام تركيز لتقدير AUC المعلمة (منطقة تحت عنوان "التركيز - الوقت" منحنى) تأثير علاجي. يتحقق عن طريق تثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك.عندما يتم تناول Nexium بجرعة 40 مجم ، فإن التهاب المريء الراجع يشفى في حوالي 78٪ من المرضى بعد 4 أسابيع من العلاج وفي 93٪ من المرضى بعد 8 أسابيع من العلاج.علاج Nexium بجرعة 20 mg 2 مرات في اليوم مع مضادات حيوية مناسبة لمدة أسبوع واحد يؤدي إلى القضاء الناجح على هليكوباكتر بيلوري في حوالي 90٪ من المرضى ، أما المرضى الذين يعانون من مرض القرحة الهضمية غير المعقدة بعد دورة اجتثاث لمدة أسبوع ، فلا يحتاجون إلى علاج وحيد لاحقًا مع أدوية تقلل إفراز الغدد المعدية من أجل شفاء القرحة وإزالة تم إظهار فعالية Nexium في نزيف من القرحة الهضمية في دراسة أجريت على المرضى الذين يعانون من نزيف من القرحة الهضمية وأكد بالتنظير الداخلي.التأثيرات الأخرى المرتبطة تثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك. خلال العلاج مع الأدوية التي تخفض إفراز الغدد في المعدة ، يزيد تركيز الغاسترين في البلازما نتيجة لانخفاض إفراز الحمض. بسبب انخفاض في إفراز حمض الهيدروكلوريك ، يزيد تركيز الكروموزين A (CgA). زيادة تركيز CgA قد يؤثر على نتائج الامتحانات للكشف عن أورام الغدد الصم العصبية. لمنع هذا التأثير ، يجب إيقاف العلاج بمثبطات مضخة البروتون قبل 5-14 يومًا من دراسة تركيز CgA. إذا لم يعود تركيز CgA إلى طبيعته خلال هذا الوقت ، فيجب تكرار الدراسة ، فالأطفال والمرضى البالغين الذين تلقوا إسوميبرازول لفترة طويلة لديهم زيادة في عدد الخلايا الشبيهة بالبروتين المعوي ، ربما بسبب زيادة تركيز جاسترين البلازما. هذه الظاهرة ليس لها دلالة إكلينيكية ، ففي المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تخفض إفراز الغدد في المعدة على مدى فترة طويلة من الزمن ، يكون تكوّن الكيسات الغدية في المعدة أكثر شيوعًا. هذه الظواهر ترجع إلى التغيرات الفسيولوجية الناتجة عن تثبيط ملحوظ لإفراز حمض الهيدروكلوريك. الكيسات حميدة وتعاني من تطور متخلف ، ويرافق استخدام الأدوية التي تثبط إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة ، بما في ذلك مثبطات مضخة البروتون ، زيادة في محتوى النباتات الميكروبية المعوية الموجودة عادة في الجهاز الهضمي.يمكن استخدام مثبطات مضخة البروتون يؤدي إلى زيادة طفيفة في خطر الأمراض المعدية في الجهاز الهضمي التي تسببها البكتيريا من جنس السالمونيلا النيابة. و Campylobacter spp. والمرضى في المستشفيات، على الأرجح، كلوستريديوم difficile.V خلال دراستين مقارنة مع رانيتيدين نيكسيوم أظهر فعالية أفضل في شفاء قرحة المعدة في المرضى الذين عولجوا مع العقاقير المضادة للالتهابات (المسكنات)، بما في ذلك مثبطات انتقائية من انزيمات الأكسدة الحلقية-2 (COX-2) . في دراستين من نيكسيوم أظهرت فعالية عالية في الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر في التعامل مع المرضى (الفئة العمرية الأكبر سنا من 60 عاما و / أو مرض القرحة الهضمية) مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك انتقائية مثبطات COX-2.
الدوائية
الامتصاص وraspredelenieEzomeprazol غير مستقر في بيئة حمضية، وذلك لتناوله عن طريق الفم، وأقراص تحتوي على حبيبات من المخدرات، وقذيفة وهو مقاوم للعصير المعدة. في الجسم الحي ، يتم تحويل جزء صغير فقط من esomeprazole إلى R-Isomer. يتم امتصاص الدواء بسرعة: يتم الوصول إلى تركيز البلازما الأقصى بعد 1 -2 ساعات بعد الإعطاء. التوافر الحيوي المطلق لـ esomeprazole بعد جرعة واحدة من 40 مجم هو 64 ٪ ويزيد إلى 89 ٪ مع الاستهلاك اليومي مرة واحدة في اليوم. لجرعة 20 ملغ من إسوميبرازول ، هذه الأرقام هي 50 ٪ و 68 ٪ على التوالي. يبلغ حجم التوزيع عند التركيز المتوازن لدى الأشخاص الأصحاء حوالي 0.22 لتر / كغ من وزن الجسم. إيسوميبرازول يربط بروتينات البلازما بنسبة 97٪، وإذا الطعام يبطئ ويقلل من امتصاص إيسوميبرازول في المعدة، ولكن هذا لن يكون له تأثير كبير على كفاءة تثبيط إفراز kisloty.Metabolizm الهيدروكلوريك وekskretsiyaEzomeprazol يخضع لعملية التمثيل الغذائي تنطوي على نظام السيتوكروم P450. الجزء الرئيسي استقلاب تنطوي محددة SUR2S19 إيزوزيم متعددة الأشكال، وبالتالي شكلت وdesmetilirovannye الأيض من إيسوميبرازول الهيدروكسيلية. يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للجزء المتبقي بواسطة CYP3A4 إيزو إنزيم. حيث يتم تشكيل مشتقات حمض السلفونيك من إيسوميبرازول وهو المستقلب الرئيسي المحدد في plazme.Parametry تعكس أدناه أساسا الدوائية حرف في المرضى الذين يعانون من ارتفاع CYP2C19 إيزوزيم. يبلغ إجمالي الإزالة حوالي 17 لتر / ساعة بعد جرعة واحدة من الدواء و 9 لتر / ساعة - بعد عدة جرعات.عمر النصف هو 1.3 ساعة مع تناول منهجي مرة واحدة في اليوم. تزداد المساحة تحت منحنى زمن التركيز (AUC) مع الإدارة المتكررة لـ esomeprazole. الزيادة المعتمدة على الجرعة في الـ AUC عند الإعطاء المتكرر لـ esomeprazole هو غير خطي ، والذي هو نتيجة لانخفاض التمثيل الغذائي أثناء "المرور الأول" من خلال الكبد ، وكذلك انخفاض في التخليص النظامي ، ربما بسبب تثبيط CoP2C19 isoenzyme بواسطة esomeprazole و / أو sulfonic الخاص به. مع تناول المدخول اليومي مرة واحدة في اليوم ، يتم إخراج الإيزوميبرازول بالكامل من بلازما الدم خلال الفترة الفاصلة بين الجرعات ولا يتراكم ، ولا تؤثر المستقلبات الرئيسية لإيزوميبرازول على إفراز حمض المعدة. عندما يتم إعطاؤه عن طريق الفم ، يتم إخراج ما يصل إلى 80٪ من الجرعة في شكل نواتج الأيض في البول ، ويخرج الباقي في البراز. تم اكتشاف أقل من 1٪ من الإيزوميبرازول غير المتغير في البول ، الحرائك الدوائية الخاصة في بعض مجموعات المرضى ، حوالي 2.9 ± 1.5٪ من السكان لديهم نشاط مخفض في CYP2C19 isoenzyme. في هؤلاء المرضى ، يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي من esomeprazole أساسا نتيجة لعمل CYP3A4. عندما تتلقى بانتظام 40 ملغ من esomeprazole مرة واحدة في اليوم ، فإن قيمة AUC متوسط أعلى بنسبة 100 ٪ من قيمة هذه المعلمة في المرضى الذين يعانون من زيادة نشاط CIP2C19 isoenzyme. يتم زيادة القيم المتوسطة لتركيزات البلازما القصوى في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط انزيم النيزك بنسبة 60 ٪ تقريبًا. هذه الميزات لا تؤثر على جرعة وطريقة تطبيق esomeprazole. في المرضى المسنين (71-80 سنة) ، لا تخضع عملية الأيض في إسوميبرازول لتغييرات كبيرة ، فبعد جرعة واحدة من 40 ملغ من إسوميبرازول ، يكون متوسط مستوى الجين في المرأة أعلى بنسبة 30٪ منه لدى الرجال. مع تناول الدواء يوميا مرة واحدة في اليوم ، لا تلاحظ الاختلافات في الحرائك الدوائية في الرجال والنساء. هذه الميزات لا تؤثر على جرعة وطريقة تطبيق esomeprazole. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المعتدل والمعتدل ، قد يكون مضطرب الأيض من esomeprazole. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، يتم تخفيض معدل الأيض ، مما يؤدي إلى زيادة في قيمة AUC ل esomeprazole من قبل 2. لم يتم إجراء دراسة الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي.منذ إفراز عن طريق الكلى ونفذت ليس من إيسوميبرازول وعناصره، ويعتقد أن عملية التمثيل الغذائي للإيسوميبرازول في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي لا izmenyaetsya.U الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12-18 عاما، والإدارة بعد تكرار من 20 ملغ و 40 ملغ إيسوميبرازول مفوضية الاتحاد الأفريقي والبلازما TCmax كان الدم مماثلة لقيم AUC و TCmax في البالغين.
شهادة
المعدي ارتداد المرض: - علاج التآكل ارتداد المريء - على المدى الطويل العلاج صيانة بعد الشفاء من التآكل ارتداد المريء لمنع الانتكاس - علاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي، قرحة الهضمية والاثني عشر الجمع بين العلاج قرحة - علاج قرحة الاثني عشر، ويرتبط مع هيليكوباكتر بيلوري ؛ - منع تكرار القرحة الهضمية المرتبطة بالملوية البوابية Helicobacter pylori ، علاج كبت حمض دائم في المرضى ، erenesshih النزيف من القرحة الهضمية (بعد الحقن الوريدي للمخدرات والتي تقلل من إفراز الغدد المعدة للانتكاس وقاية) .Patsienty، مع المسكنات بشكل دائم: - شفاء قرحة المعدة المرتبطة NSAID، - الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة NSAID ذ المرضى الذين ينتمون إلى مجموعة riska.Sindrom زولينجر إليسون أو غيرها من الشروط التي تتسم فرط المرضية من الغدد المعدة، بما في ذلك فرط مجهول السبب.
موانع
- فرط الحساسية للإيسوميبرازول، بنزيميدازول استبداله أو أي مكونات أخرى في تكوين الإعداد؛ - عدم تحمل الفركتوز وراثي، والجلوكوز، الجالاكتوز سوء الامتصاص أو الفشل سكراز-izomaltaznaya؛ - الأطفال حتى سن 12 عاما (بسبب عدم وجود بيانات على فعالية وسلامة الدواء في هذه المجموعة من المرضى) والأطفال الأكبر سنا من 12 عاما للمؤشرات الأخرى بالإضافة إلى مرض الجزر المعدي المريئي - إيسوميبرازول لا ينبغي أن يؤخذ مع اتازنفير م ونلفينافير (انظر "التفاعل مع أدوية أخرى وأنواع أخرى من المخدرات التفاعلات.") الاحتياطات :. الفشل الكلوي الحاد (تطبيق تجربة محدودة).
احتياطات السلامة
لا تتجاوز الجرعات الموصى بها.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
حاليا ، لا توجد بيانات كافية عن استخدام Nexium أثناء الحمل. لم تظهر نتائج الدراسات الوبائية للأوميبرازول ، وهو خليط راسيمي ، أي تأثير سام للأجنة ، أو ضعفت في نمو الجنين ، فعندما كان تناول الإيزوميبرازول ، لم تكشف الحيوانات أي تأثير سلبي مباشر أو غير مباشر على نمو الجنين أو الجنين. لم يكن لإدخال الخليط الراسيمي للدواء أي آثار سلبية على الحيوانات أثناء الحمل والولادة والنمو بعد الولادة ، ويجب وصف الدواء للحوامل فقط عندما تتجاوز الفائدة المتوقعة للأم أكبر خطر ممكن على الجنين. إذا تم إخراج إسوميبرازول في حليب الثدي ، لذلك لا ينبغي أن تدار Nexium أثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
في الداخل. يجب ابتلاع القرص كله مع السائل. يجب عدم مضغ الأقراص أو سحقها ، أما بالنسبة للمرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع ، فيمكن تذويب الأقراص في نصف كوب من الماء غير الكربوني (يجب عدم استخدام سوائل أخرى ، حيث يمكن أن يحل الغمد الواقي من الميكروغرانيدات) ، مع التحريك قبل تفكك اللوح ، وبعد ذلك يتم وضع تعليق الميكروغراريز على الفور أو 30 دقيقة ، ثم إعادة ملء الزجاج بالماء نصف ، تحريك بقايا وشرب. لا ينبغي مضغ الميكروغرانيدات أو سحقها ، أما بالنسبة للمرضى الذين لا يستطيعون ابتلاعها ، فيجب إذابة الأقراص في الماء غير الكربوني وتدبيرها من خلال أنبوب أنفي معدي. من المهم أن تكون المحقنة والتحقيق المختارين مناسبين لهذا الإجراء. يتم إعطاء تعليمات حول تحضير وإدارة الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي في القسم "إدارة الأنبوب الأنفي." البالغين والأطفال من عمر 12 سنة مرض الجزر المعدي المريئي علاج التهاب المريء التآكلي الارتجاعي: 40 مجم مرة في اليوم لمدة 4 أسابيع .يوصى 4 إضافية. الدورة الأسبوعية للعلاج في الحالات التي لا يحدث فيها الشفاء من التهاب المريء بعد الدورة الأولى العلاج المستمر على المدى الطويل بعد الشفاء من التهاب المريء التآكلي لمنع تكرار Cydive: 20 ملغ مرة في اليوم ، علاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي: 20 مجم مرة في اليوم - للمرضى الذين لا يعانون من التهاب المريء.إذا لم تختف الأعراض بعد 4 أسابيع من العلاج ، يجب إجراء فحص إضافي للمريض. بعد التخلص من الأعراض ، من الممكن التحول إلى طريقة تناول الدواء "إذا لزم الأمر" ، أي خذ Nexium بجرعة 20 ملغ مرة واحدة في اليوم إذا تكررت الأعراض. بالنسبة للمرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والذين يواجهون خطر الإصابة بتقرحات المعدة أو الإثني عشرية ، لا ينصح بالعلاج "إذا لزم الأمر". pylori: Nexium 20 mg، amoxicillin 1 g and clarithromycin 500 mg. تؤخذ جميع الأدوية مرتين في اليوم لمدة أسبوع واحد - منع تكرار القرحة الهضمية المرتبطة بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري: Nexium 20 mg، amoxicillin 1 g clarithromycin 500 mg. تؤخذ جميع الأدوية مرتين في اليوم لمدة أسبوع واحد ، وعلاج كبت الحمض لفترات طويلة في المرضى الذين يخضعون لنزيف من القرحة الهضمية (بعد الاستعمال الوريدي للعقاقير التي تخفض إفراز الغدد في المعدة لمنع تكرارها) Nexium 40 mg 1 مرة في اليوم لمدة 4 أسابيع بعد نهاية العلاج بالحقن الوريدي بالأدوية التي تخفض إفراز الغدد المعوية: المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية منذ فترة طويلة: - شفاء قرحة المعدة المرتبطة بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: Nexium 20 mg أو 40 mg مرة في اليوم. مدة العلاج هي 4-8 أسابيع - الوقاية من قرحة المعدة والإثنى عشر المرتبطة بأدوية NSAIDs: Nexium 20 mg أو 40 mg مرة في اليوم ، الشروط المرتبطة بالفرط غير الطبيعي في غدد المعدة ، بما في ذلك متلازمة Zollinger-Ellison و فرط إفراز مجهول السبب: الجرعة الأولية الموصى بها هي Nexium 40 mg مرتين في اليوم. في المستقبل ، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي ، يتم تحديد مدة العلاج من الصورة السريرية للمرض. هناك خبرة في استخدام الدواء بجرعات تصل إلى 120 ملغ مرتين في اليوم ، الفشل الكلوي: تعديل الجرعة غير مطلوب. ومع ذلك ، فإن تجربة Nexium في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد محدودة ؛ لذلك ، ينبغي توخي الحذر في وصف هؤلاء المرضى (انظر قسم الحركة الدوائية). القصور الكبدي: مع قصور كبدي معتدل و معتدل ، لا يتطلب تعديل الجرعة.بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور حاد في الكبد ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 20 ميلي غرام. المرضى المسنين: ليس مطلوبا تعديل جرعة الدواء. إدارة الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي عند وصف الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي 1. ضع الحبة في المحقنة واملأ المحقنة بـ 25 مل من الماء وحوالي 5 مل من الهواء. بالنسبة لبعض المسابير قد يكون من الضروري تخفيف الدواء في 50 مل من مياه الشرب من أجل منع الكريات من انسداد المسبار مع كريات اللوح. 3. هز حقنة على الفور لمدة حوالي دقيقتين إلى حل القرص. امسك طرف الحقنة وتأكد من أن الطرف غير مسدود. أدخل طرف المحقنة في المسبار ، واستمر في الاحتفاظ بها. هز المحقنة ونصيحه رأسا على عقب. أدخل على الفور 5-10 مل من المخدرات المذابة في التحقيق. بعد الإدراج ، أعد الحقنة إلى موضعها السابق وهزها (يجب إبقاء المحقنة طرفًا لتجنب انسداد الحافة) .6. بدوره طرف حقنة أسفل وحقن آخر 5-10 مل من المخدرات في التحقيق. كرر هذه العملية حتى تصبح المحقنة فارغة. في حالة ما تبقى من الدواء على شكل رواسب في المحقنة ، املأ المحقنة بـ 25 مل من الماء و 5 مل من الهواء وكرر العمليات الموصوفة في الفقرة 5.6. قد تتطلب بعض المسابير 50 مل من مياه الشرب لهذا الغرض.
آثار جانبية
أدناه هي الآثار الجانبية التي لا تعتمد على نظام الجرعات من المخدرات ، لاحظت خلال استخدام Nexium ، سواء في الدراسات السريرية والدراسات ما بعد التسويق. يرد تواتر الآثار الجانبية في شكل التدرج التالي: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ؛ في كثير من الأحيان (≥1 / 100 ، <1/10) ؛ بشكل غير منتظم (≥1 / 1000 ، <1/100) ؛ نادرا (≥1 / 10000 ، <1/1000) ؛ على جانب الجلد والأنسجة تحت الجلد بشكل نادر: التهاب الجلد ، الحكة ، الطفح الجلدي ، الشرى ؛ نادرًا: الصلع ، التحسس الضوئي ؛ نادر جدًا: حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي.على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: نادر: ألم مفصلي ، ألم عضلي ؛ نادر جدًا: ضعف عضلي ، على جانب الجهاز العصبي: متكرر: صداع ؛ نادرًا: دوار ، تنمل ، نعاس ؛ نادرًا: ذوق ضعيف ، اضطرابات نفسية غير منتظمة: الأرق ؛ نادرًا: الاكتئاب ، والإثارة ، والارتباك ؛ جدًا نادرا: الهلوسة ،السلوك العدواني: من الجهاز الهضمي بشكل متكرر: ألم في البطن ، والإمساك ، والإسهال ، وانتفاخ البطن ، والغثيان / القيء ؛ نادرة: جفاف الفم ؛ ونادرا: التهاب الفم ، داء المبيضات في الجهاز الهضمي ؛ نادر جدا: التهاب القولون المجهرية (مؤكدة نسيجيا). من جانب الكبد والمسلك الصفراوي بشكل ملحوظ: زيادة في نشاط إنزيمات "الكبد" ؛ نادرًا: التهاب الكبد (مع أو بدون اليرقان) ؛ نادرًا جدًا: الفشل الكبدي ، اعتلال دماغي في مرضى أمراض الكبد.من الأعضاء التناسلية والغدد الثديية نادر جدًا: من جانب الدم والجهاز الليمفاوي: نادرا: نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات ؛ نادر جدا: ندرة المحببات ، قلة الكريات. من جانب الجهاز المناعي: نادرا: تفاعلات فرط الحساسية (على سبيل المثال ، حمى ، وذمة وعائية ، وذمة ، تأقية / تأقية ، تأقية ، تأقية ، تفاعل تأقيري (مضاد للفيروسات) على صعيد الكلى والمسالك البولية: نادر جدا: التهاب الكلية الخلالي ، من جانب الجهاز البصري: نادرا: عدم وضوح الرؤية ، من جانب الأيض والتغذية. في كثير من الأحيان: وذمة محيطية ؛ نادرا: نقص صوديوم الدم ؛ نادر جدا: نقص مغنيزيوم الدم. نقص كلس الدم الناجم عن نقص مغنيزيوم الدم الشديد ، نقص بوتاسيوم الدم بسبب نقص مغنسيوم الدم.الاضطرابات العامة نادرا: الشعور بالضيق والتعرق.
جرعة مفرطة
حتى الآن ، تم وصف حالات نادرة للغاية من جرعة زائدة متعمدة. كان يصاحب تناول الفم من إسوميبرازول بجرعة 280 ملغ ضعف عام وأعراض الجهاز الهضمي. جرعة واحدة من 80 ملغ Nexium لم يسبب أي آثار سلبية.ترياق esomeprazole غير معروف. Esomeprazole تربط بشكل جيد للبروتينات البلازما ، لذلك غسيل الكلى غير فعالة. في حالة الجرعة الزائدة ، ينبغي تنفيذ العلاج الداعم للأعراض والعامة.
التفاعل مع أدوية أخرى
تأثير الايسوميبرازول على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى: إن تقليل إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة أثناء المعالجة مع إسوميبرازول ومثبطات مضخة البروتون الأخرى يمكن أن يؤدي إلى إنقاص أو زيادة في امتصاص الأدوية ، ويعتمد الامتصاص على حموضة البيئة. مثل الأدوية الأخرى التي تقلل من حموضة عصير المعدة ، يمكن أن يؤدي العلاج مع إسوميبرازول إلى انخفاض في امتصاص الكيتوكونازول ، إيتراكونازول و erlotinib ، وزيادة في امتصاص الأدوية مثل الديجوكسين.الإدارة المشتركة لأوميبرازول بجرعة 20 ملغ مرة واحدة في اليوم ويزيد الديجوكسين من التوافر الحيوي للديجوكسين بنسبة 10٪ (زيادة التوافر الحيوي للديجوكسين بنسبة تصل إلى 30٪ في اثنين من أصل عشرة مرضى). وقد تبين أن الأوميبرازول يتفاعل مع بعض الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية. لا تعرف الآليات والأهمية السريرية لهذه التفاعلات دائمًا. قد تؤثر زيادة قيمة الأس الهيدروجيني خلال علاج أوميبرازول على امتصاص الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية. التفاعل على مستوى isoenzyme CYP2C19 ممكن أيضا. مع الاستخدام المشترك للأوميبرازول وبعض الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية ، مثل atazanavir و nelfinavir ، أثناء العلاج مع أوميبرازول ، لوحظ انخفاض في تركيزها في المصل. لذلك ، لا يوصى باستخدامها المتزامن. أدى الاستخدام المشترك للأوميبرازول (40 مجم مرة واحدة يومياً) مع atazanavir 300 ملغ / ريتونافير 100 ملغ في متطوعين أصحاء إلى انخفاض ملحوظ في التوافر البيولوجي للأتازانافير (المنطقة تحت منحنى وقت التركيز ، Cmax و Cmin انخفضت بنحو 75٪). إن زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ لم تعوض عن تأثيرات الأوميبرازول على التوافر البيولوجي للأتازانافير ، مع الاستخدام المتزامن للأوميبرازول وساكوينافير ، لوحظت زيادة في ساكاوينافير المصل ، وعندما تستخدم مع بعض الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية الأخرى ، لم يتغير تركيزها. وبالنظر إلى الخصائص الصيدلانية والحركية الدوائية المماثلة للأوميبرازول وإيزوميبرازول ، لا ينصح بالاستخدام المشترك لـ إسوميبرازول بالعقاقير المضادة للفيروسات القهقرية مثل أتازانافير ونلفينافير ، ويثبط إسوميبرازول CYP2C19 ، وهو الأنزيم الرئيسي الذي يشارك في عملية الأيض الخاصة به. تبعاً لذلك ، فإن الاستخدام المشترك لـ إسوميبرازول مع الأدوية الأخرى التي ينطوي استقلابها على CYP2C19 isoenzyme ، مثل الديازيبام ، سيتالوبرام ، إيميبرامين ، كلوميبرامين ، الفينيتوين ، إلخ ، يمكن أن يؤدي إلى زيادة في تركيزات البلازما من هذه الأدوية ، والتي بدورها قد تتطلب تخفيض الجرعة. هذا التفاعل مهم بشكل خاص لتذكر عند استخدام Nexium في وضع "حسب الحاجة". عندما يتم إعطاؤه مع 30 ملغ من esomeprazole و diazepam ، والتي هي ركيزة من CoP2C19 isoenzyme ، فإن إزالة الديازيبام انخفضت بنسبة 45٪ ، وقد أدى استخدام الإيسوميبرازول بجرعة 40 مجم إلى زيادة بنسبة 13٪ في التركيز المتبقي للفينيتوين في مرضى الصرع.في هذا الصدد ، من المستحسن رصد تركيزات الفينيتوين البلازما في بداية العلاج مع esomeprazole وعندما يتم إلغاؤه ، أدى استخدام أوميبرازول بجرعة 40 مجم مرة في اليوم إلى زيادة المساحة تحت منحنى زمن التركيز و Cmax من voriconazole (CYP2C19 substrate isoenzyme) بمقدار 15 ٪ و 41٪ على التوالي: لا يغيّر المدخول المشترك للوارفارين مع 40 ملغ من إسوميبرازول وقت تجلط الدم في المرضى الذين يتناولون الوارفارين لفترة طويلة. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن العديد من حالات الزيادة الهامة سريريا في مؤشر INR (نسبة تطبيع دولية) مع الاستخدام المشترك للوارفارين وإيزوميبرازول. يوصى بالتحكم في INR في بداية ونهاية الاستخدام المشترك لـ esomeprazole و warfarin أو مشتقات الكومارين الأخرى ، ووفقًا لنتائج الأبحاث ، فإن التفاعل الدوائية / الديناميكية الدوائية بين عقار كلوبيدوقرل (جرعة التحميل 300 مجم و جرعة الصيانة 75 مجم / يوم) و esomeprazole (40 مجم / يوم) يُلاحظان. داخل) ، مما يؤدي إلى انخفاض في المستقلب النشط من كلوبيدوجريل في المتوسط بنسبة 40 ٪ وانخفاض في الحد الأقصى لتثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجمة عن ADP بنسبة 14 ٪ في المتوسط. أهمية هذا التفاعل ليست واضحة. في دراسة استطلاعية في المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي أو أوميبرازول بجرعة 20 ملغ / يوم. في وقت واحد مع العلاج مع كلوبيدوقرل وحمض أسيتيل الساليسيليك (ACK) ، وتحليل النتائج السريرية للتجارب العشوائية واسعة النطاق ، لم يظهر أي زيادة في خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية عند استخدام مثبطات مضخة كلوبيدوجريل وبروتون ، بما في ذلك ايسوميبرازول ، معا. على وجود أو عدم وجود خطر متزايد من مضاعفات القلب والأوعية الدموية الانسداد التجلطي على خلفية الاستخدام المشترك لكلوبيدوجريل و كان ibitorov بروتون pompy.Pri كلوبيدوقرل جنبا إلى جنب مع مجموعة ثابتة من 20 ملغ من إيسوميبرازول و 81 ملغ التعرض ASA من المستقلب النشط للعقار كلوبيدوجريل انخفضت بنسبة 40٪ تقريبا مقارنة مع كلوبيدوقرل وحيد، مع مستويات القصوى من منع تجمع الصفائح الدموية الناجمة عن ADP-متطابقة، والتي ربماويرجع ذلك إلى الاستقبال في وقت واحد ACK منخفضة doze.Primenenie أدى أوميبرازول 40 ملغ في زيادة في Cmax والجامعة الأمريكية بالقاهرة (منطقة تحت المنحنى "تركيز - الوقت") سيلوستازول 18٪ و 26٪ على التوالي. واحدة من المستقلبات كانت الزيادة سيلوستازول 29٪ و 69٪، sootvetstvenno.Sovmestny استقبال سيسابريد مع 40 ملغ من إيسوميبرازول يؤدي إلى زيادة المعلمات الدوائية من سيسابريد على متطوعين أصحاء: AUC - 32٪ ونصف العمر هو 31٪، ولكن الحد الأقصى لتركيز سيسابريد في البلازما ، لا يتغير بشكل كبير. إطالة طفيف في فترة QT، الذي لوحظ مع سيسابريد حيد، مضيفا نيكسيوم لم يزد (انظر. القسم "تعليمات خاصة"). وفي تطبيق إيسوميبرازول ولوحظ تاكروليموس زيادة في تركيز مصل تاكروليموس krovi.U لاحظ بعض المرضى الذين يعانون زيادة في تركيز خلفية الميثوتريكسيت الاستخدام المشترك مع مثبطات مضخة البروتون. عند تناول جرعات أعلى من ميثوتريكسات أن تنظر في إلغاء الزمني ezomeprazola.Neksium لا يسبب تغييرات هامة سريريا في الدوائية للالأموكسيسيلين وhinidina.Issledovaniya تقييم الطلب المشترك قصيرة من إيسوميبرازول ونابروكسين أو Rofecoxi ب أظهر الدوائية لا هامة سريريا المخدرات vzaimodeystviya.Vliyanie لالدوائية الأيض ezomeprazola.V يشارك esomeprazole الانزيمات CYP2C19 و CYP3A4. الجمع بين استخدام esomeprazole مع كلاريثروميسين (500 ملغ 2 مرات في اليوم) ، والذي يثبط انزيم الانزيم CYP3A4 ، يؤدي إلى زيادة قيمة AUC من esomeprazole من قبل 2 مرات. يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك لـ إسوميبرازول ومثبطات الإنزيمات المشتركة CYP3A4 و CYP2C19 ، على سبيل المثال ، voriconazole ، إلى زيادة بأكثر من ضعفين في قيمة الـ AUC لـ Esomeprazole. كقاعدة عامة ، في مثل هذه الحالات ، لا يلزم تعديل جرعة من esomeprazole. قد يكون مطلوبا تعديل الجرعة إيسوميبرازول في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد الحاد مع فترات طويلة والمخدرات primenenii.Lekarstvennye في إحداث نظائر الانزيمات CYP2C19 وCYP3A4، مثل ريفامبيسين والاستعدادات perforatum عشبة، أو جنبا إلى جنب مع إيسوميبرازول قد يؤدي إلى انخفاض في تركيز البلازما إيسوميبرازول عن طريق تسريع عملية التمثيل الغذائي في esomeprazole.
تعليمات خاصة
إذا كان أي أعراض مزعجة (على سبيل المثال، مثل خسارة كبيرة عفوية من وزن الجسم والقيء المتكرر، وعسر البلع والتقيؤ مع الدم أو ميلينا)، وبحضور من قرحة المعدة (أو يشتبه قرحة المعدة) ينبغي أن يستبعد وجود الورم الخبيث ل العلاج neksium يمكن أن يؤدي إلى تجانس الأعراض وتأخير وضع diagnoza.V نادرة في التعامل مع المرضى منذ فترة طويلة أوميبرازول تشريحيا عينات الجسم الغشاء المخاطي خزعة zhelud وضامر الكشف عن gastrit.Patsienty تناول الدواء لفترة طويلة (أكثر خاصة سنة) يجب أن تكون تحت إشراف منتظم. يجب توجيه المرضى الذين يتناولون Nexium "حسب الحاجة" للاتصال بطبيبهم عند تغير الأعراض. مع الأخذ في الاعتبار التقلبات في تركيز esomeprazole في البلازما في تعيين العلاج "حسب الحاجة" ، يجب أن تفكر في تفاعل الدواء مع أدوية أخرى (انظر القسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى وأنواع أخرى من التفاعلات الدوائية"). في تعيين Nexium للقضاء على Helicobacter pylori ، ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية التفاعلات المخدرات لجميع مكونات العلاج الثلاثي. كلاريثروميسين هو المانع من امكانات CYP3A4، ولكن عند تعيين العلاج القضاء على المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى استقلاب تنطوي CYP3A4 (على سبيل المثال، سيسابريد)، يجب أن تأخذ في الاعتبار احتمال التفاعلات وموانع كلاريثروميسين مع هذه الأدوية sredstvami.Tabletki نيكسيوم يحتوي على السكروز، لذلك وبطلان أنها في المرضى الذين يعانون من راثية عدم تحمل الفركتوز، الجلوكوز الجالاكتوز سوء الامتصاص أو سكراز-izomaltaznoy nedostatochnostyu.Po نتائج البحوث على tmecheno الدوائية / التفاعل الدوائية بين عقار كلوبيدوجريل (جرعة تحميل 300 ملغ و جرعة الصيانة من 75 ملغ / يوم) وإيسوميبرازول (40 ملغ / يوم عن طريق الفم)، الأمر الذي يؤدي إلى خفض التعرض للالمستقلب النشط للعقار كلوبيدوجريل في المتوسط 40٪ تخفيض في تثبيط القصوى من ADP- تكاثر الصفائح الدموية الناجمة عن متوسط قدره 14 ٪.لذلك ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole و clopidogrel (انظر القسم "التفاعل مع أدوية أخرى وأنواع أخرى من التفاعلات الدوائية".) تشير بعض دراسات الملاحظة إلى أن العلاج بمثبطات مضخة البروتون قد يزيد بشكل طفيف من خطر الكسور المرتبطة بهشاشة العظام ، لم تظهر مثل هذه الدراسات مخاطر متزايدة ، في التجارب السريرية العشوائية المزدوجة التعمية التي تخضع للرقابة من أوميبرازول وإيزوميبرازول ، بما في ذلك لديّ دراستان مفتوحتان للعلاج طويل الأمد (أكثر من 12 عامًا) ، وصل الكسور بسبب هشاشة العظام مع