Nexium טבליות 20 מ"ג 28 יח '
Condition: New product
996 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Esomeprazole
טופס שחרור
לוחות מצופים
הרכב
1 מ"ג: Esomeprazole מגנזיום trihydrate 22.3 מ"ג, אשר מתאים לתכולת esomeprazole של 20 מ"ג אדג'ובנטים: glyceryl monostearate 40-55 - 1.7 מ"ג, hyprolosis - 8.1 מ"ג, hypromellose - 17 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת אדום (E172) - 60 מיקרוגרם, תחמוצת של methacrylic וחומצה אתקרילית (1: 1) - 35 מ"ג, תאית microcrystalline - 273 מ"ג, פרפין - 200 מיקרוגרם, מקרוגול - 3 מ"ג, polysorbate 80 - 620 mcg, crospovidone - 5.7 מ"ג, fiumate נתרן stearyl - 570 mcg, גרגרי כדורית סוכרוז (סוכר, גרגירים כדוריים) (גודל 0.250-0.355 מ"מ) - 28 מ"ג, דו-חמצני טיטניום (E171) - 2.9 מ"ג, טלק - 14 מ"ג, טריאתיל ציטראט - 10 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Esomeprazole הוא S-isomer של Omeprazole ומקטין את הפרשת חומצה הידרוכלורית בבטן על ידי מעכב במיוחד את המשאבה פרוטון בתאי הקודקוד של הבטן. ל- S -ו R-isomer של Omeprazole יש פעילות פרמקודינמית דומה.מנגנון הפעולה Ezomeprazole הוא בסיס חלש, אשר הופך לפעיל במדיום החומצי ביותר של הצינורות המפוקפקים של תאי הקרום של רירית הקיבה ומעכב את משאבת הפרוטון - האנזים H + / K + - ATPase, בעוד הפרשת בסיסית ומעוררת של חומצה הידרוכלורית מעוכבת.השפעות על הפרשת חומצה הידרוכלורית בבטן ההשפעה של esomeprazole מתפתח תוך שעה 1 לאחר מתן אוראלי של 20 מ"ג או 40 מ ' שנה עם צריכת היומי של התרופה למשך 5 ימים במינון של 20 מ"ג פעם ביום, הריכוז הממוצע המרבי של חומצה הידרוכלורית לאחר גירוי עם pentagastrin מצטמצם ב -90% (כאשר מודדים את ריכוז החומצה 6-7 שעות לאחר נטילת התרופה ביום החמישי של הטיפול). בחולים עם מחלת ריפלוקס גסטרוזופגאלית (GERD) ובנוכחות סימפטומים קליניים לאחר 5 ימים של מתן אוראלי יומי של אסומפראזול במינון של 20 מ"ג או 40 מ"ג, רמת ה- pH האינטראגסטרי מעל 4 נשמרה בממוצע במשך 13 ו -17 שעות מ -24 שעות. בעת קבלת Eomeprazole במינון של 20 מ"ג ליום, ערך ה- pH intragastric מעל 4 נשמר לפחות 8, 12 ו - 16 שעות ב 76%, 54% ו 24% מהחולים, בהתאמה. עבור 40 מ"ג של Esomeprazole, יחס זה הוא 97%, 92% ו -56%, בהתאמה, נמצא קשר בין ריכוז הפלסמה של התרופה לבין עיכוב הפרשת חומצה הידרוכלורית (הפרמטר AUC שימש להערכת הריכוז, השטח תחת עקומת זמן הריכוז). מושגת על ידי עיכוב הפרשת חומצה הידרוכלורית.כאשר Nexium נלקח במינון של 40 מ"ג, ריפלוקס אסופיטיס מרפא בכ -78% מהחולים לאחר 4 שבועות של טיפול וב -93% מהחולים לאחר 8 שבועות של טיפול טיפול ב- Nexium במינון של 20 מ"ג 2 פעמים ביום בשילוב עם אנטיביוטיקה מתאימה למשך שבוע מוביל לחיסול מוצלח של הליקובקטר פילורי בכ -90% מהחולים.חולים עם מחלת כיב פפטי לא מסובכת לאחר קורס ארוך של מחלת כליה לא דורשים טיפול חד-פעמי עם תרופות שמפחיתות את הפרשת בלוטות הקיבה לרפא את הכיב ולסלק הסימפטומים: האפקטיביות של Nexium בדימום מהכיבים הפפטיים הוצגה במחקר של חולים עם דימום מהכיבים הפפטיים שאושרו על ידי אנדוסקופיה.השפעות אחרות קשורות לעיכוב הפרשת חומצה הידרוכלורית. במהלך הטיפול בתרופות שמפחיתות את הפרשת בלוטות הקיבה, הריכוז של גסטרין בפלזמה עולה כתוצאה מירידה בהפרשת החומצה. ריכוז chromogranin (CGA) מגדילה בשל הפחתה של הפרשת חומצה. הגדלת ריכוז CGA עשוי להשפיע על תוצאות הבדיקות לאיתור גידולים נוירואנדוקריניים. כדי למנוע אפקט זה, טיפול עם מעכבי משאבת פרוטון צריך להיות מושעה 5-14 ימים לפני המחקר של ריכוז CgA. אם ריכוז ה- CgA לא יחזור למצב נורמלי במהלך תקופה זו, יש לחזור על המחקר: ילדים וחולים מבוגרים שקיבלו esomeprazole במשך זמן רב, גדלו במספר התאים דמויי ה- enterochromaffin, כנראה בשל עלייה בריכוז גסטרין פלסמה. לתופעה זו אין משמעות קלינית: בחולים הנוטלים תרופות המפחיתות את הפרשת בלוטות הקיבה על פני תקופה ארוכה של זמן, היווצרותם של ציסטות בבלוטת הבטן שכיחה יותר. תופעות אלה הן בשל שינויים פיזיולוגיים כתוצאה של עיכוב ניכר של הפרשת חומצה הידרוכלורית. ציסטות הן שפירות ועוברות התפתחות אחורה, השימוש בתרופות המדכאות את הפרשת החומצה הידרוכלורית בקיבה, כולל מעכבי משאבת פרוטון, מלווה בגידול בתכולת הצומח החיידקית בקיבה, הנמצאת בדרך כלל במערכת העיכול.השימוש במעכבי משאבת פרוטון יכול להוביל לעלייה קלה בסיכון למחלות זיהומיות של מערכת העיכול הנגרמת על ידי חיידקים של סוג סלמונלה spp. ו Campylobacter spp. ו בחולים המאושפזים, כנראה Clostridium difficile, במהלך שני מחקרים השוואתיים שנעשו עם רניטידין, Nexium הראה יעילות טובה יותר בריפוי כיבי קיבה בחולים שקיבלו תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים (COX-2) . בשני מחקרים, Nexium הראה יעילות גבוהה במניעת כיב קיבה ותריסריון בחולים שקיבלו NSAIDs (קבוצת גיל מעל 60 שנים ו / או עם כיב פפטי בהיסטוריה), כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים.
פרמקוקינטיקה
הקליטה וההפצה אסומפראזול אינו יציב בסביבה חומצית, ולכן, לשימוש בעל פה, טבליות המכילות את הגרגירים של התרופה משמשים, הקליפה של אשר עמיד לפעולה של מיץ קיבה. ב vivo, רק חלק קטן של esomeprazole מומרת R-isomer. התרופה נספגת במהירות: ריכוז הפלסמה המרבי מגיע לאחר 1-2 שעות לאחר הטיפול. הזמינות הביולוגית המוחלטת של esomeprazole לאחר מנה בודדת של 40 מ"ג היא 64% ועולה ל -89% עם צריכה יומית אחת ביום. עבור מינון של 20 מ"ג של esomeprazole, נתונים אלה הם 50% ו - 68%, בהתאמה. נפח ההפצה בריכוז שיווי משקל אצל אנשים בריאים הוא בערך 0.22 l / kg משקל גוף. Esomeprazole נקשר לחלבוני פלזמה ב -97%, צריכת המזון מאטה ומפחיתה את ספיגת האסומפראזול בקיבה, אך אין לכך השפעה משמעותית על עיכוב הפרשת חומצה הידרוכלורית.המטבוליזם וההפרשה אסומפרזול עובר תהליך מטבוליזם של מערכת ציטוכרום P450. החלק העיקרי הוא metabolized עם השתתפות של isoenzyme פולימורפית ספציפית SUR2C19, עם היווצרות של מטבוליטים hydroxylated ו desmethylated של esomeprazole. מטבוליזם של החלק הנותר מתבצע על ידי איזונזים CYP3A4; זה מייצר נגזרת של גופרית של esomeprazole, שהוא המטבוליט הראשי שנקבע בפלסמה.הפרמטרים הבאים משקפים בעיקר את אופי הפרמקוקינטיקה בחולים עם פעילות מוגברת של האיזואנזים CYP2C19. הסליקה הכוללת היא כ 17 l / h לאחר מנה אחת של התרופה ו 9 l / h - לאחר מינונים מרובים.מחצית החיים היא 1.3 שעות עם צריכת שיטתי פעם ביום. השטח תחת עקומת זמן ריכוז (AUC) עולה עם ניהול חוזר של esomeprazole. העליה בתלות ב- AUC עם חזרה על הטיפול ב- esomeprazole אינה ליניארית, שהיא תוצאה של ירידה בחילוף החומרים במהלך "המעבר הראשון" דרך הכבד, כמו גם ירידה בסליקה מערכתית, שנגרמה ככל הנראה על ידי עיכוב האיסואנזים CYP2C19 על ידי esomeprazole ו / או sulfonic שלה. עם צריכת היומיום פעם ביום, esomeprazole מופרש לחלוטין מפלסמה בדם במהלך המרווח בין מנות ולא מצטבר.מטבוליטים העיקריים של esomeprazole לא משפיעים על הפרשת חומצת קיבה. כאשר מנוהל בעל פה, עד 80% של המינון מופרש בצורה של מטבוליטים בשתן, השאר מופרש בצואה. פחות מ -1% מהאוזומפראזול לא השתנה מתגלה פרמקוקינטיקה ספציפית אצל חלק מהקבוצות המטופלים, כ -2.9% 1.5% מהאוכלוסייה יש פעילות מופחתת של האיזואנזים CYP2C19. בחולים אלה, את חילוף החומרים של esomeprazole, שבוצעו בעיקר כתוצאה של פעולה של CYP3A4. כאשר באופן שיטתי מקבל 40 מ"ג של esomeprazole פעם ביום, הערך הממוצע של AUC גבוה ב -100% מערכו של פרמטר זה בחולים עם פעילות מוגברת של האיזואנזים CYP2C19. ערכים ממוצעים של ריכוז הפלסמה המרבי בחולים עם פעילות איזונזימה מופחתת מוגדלים בכ -60%. תכונות אלו אינן משפיעות על המינון ועל שיטת היישום של esomeprazole. אצל מטופלים קשישים (71-80 שנים), המטבוליזם של esomeprazole אינו עובר שינויים משמעותיים, ולאחר מינון בודד של 40 מ"ג אסומפראזול, AUC הממוצע בנשים גבוה ב -30% בהשוואה לגברים. עם צריכת היומי של התרופה פעם ביום, הבדלים פרמקוקינטיקה אצל גברים ונשים לא נצפו. תכונות אלו אינן משפיעות על המינון ועל שיטת היישום של esomeprazole. בחולים עם אי ספיקת כבד קלה, מטבוליזם של esomeprazole עלול להיות מופרע. בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, קצב חילוף החומרים מופחת, מה שמוביל לעלייה בערך AUC עבור esomeprazole על ידי 2 פעמים.החקירה של פרמקוקינטיקה בחולים עם אי ספיקת כליות לא נערך.מאחר ולא ה - esomeprazole עצמו, אלא המטבוליטים שלו מוסרים דרך הכליות, ניתן להניח כי חילוף החומרים של esomeprazole בחולים עם אי ספיקת כליות אינו משתנה.בילדים בגילאי 12-18 שנים לאחר ניהול חוזר של 20 מ"ג ו 40 מ"ג של esomeprazole, AUC פלזמה TCMax הדם היה דומה לערכים של AUC ו- TCmax אצל מבוגרים.
אינדיקציות
מחלת ריפלוקס גסטרו-וזאופאג'לי: - טיפול באסופגיטיס של רירוקס ארוזיבי, טיפול ארוך טווח לאחר טיפול ב- esfagitis reflux esophagitis כדי למנוע הישנות, טיפול סימפטומטי למחלת ריפלוקס גסטרו-וזאופאגל, כיב פפטי של הבטן וכיב תריסריון; הליקובקטר פילורי - מניעת הישנות של כיבים פפטיים הקשורים עם הליקובקטר פילורי טיפול בחומציות עמידות בחולים, העברת דימום מהכיבים הפפטיים (לאחר מתן תרופה תוך וריידית של תרופות להורדת הפרשת בלוטות קיבה, כדי למנוע הישנות) .החולים של NSAIDs לטווח ארוך: - ריפוי של כיבים בקיבה הקשורים ב- NSAIDs - מניעת כיב קיבה וכיבים תריסריון הקשורים לשימוש ב- NSAIDs , תסמונת זולינגר-אליסון או מצבים אחרים המאופיינים בהיפר-ספקטרום פתולוגי של בלוטות הקיבה, כולל הפרעה אידיופתית.
התוויות נגד
- רגישות יתר ל esomeprazole, benzimidazoles להחליף או חומרים אחרים המרכיבים את התרופה - חוסר סובלנות פרוקטוז תורשתי, גלוקוז גלקטוז חוסר ספיגה או סוכרוז איסומלטז חוסר; - ילדים מתחת לגיל 12 (בשל היעדר נתונים על האפקטיביות והבטיחות של התרופה בקבוצה זו של חולים) וגיל הילד מעל גיל 12 על פי אינדיקציות אחרות מלבד מחלת ריפלוקס gastroesophageal - esomeprazole לא צריך לקחת יחד עם atazanavir מ 'ו nelfinavir (ראה "אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של בין תרופתיות.") אמצעי זהירות :. אי ספיקת כליות חמורה (ניסיון ביישום מוגבל).
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינונים המומלצים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נכון לעכשיו, אין מספיק נתונים על השימוש Nexium במהלך ההריון. התוצאות של מחקרים אפידמיולוגיים של אומפרזול, שהיא תערובת גזענית, לא הראו אפקט פטוטוקסי או פגום בהתפתחות העובר, כאשר הטיפול באסומפראזול, החיות לא חשפו כל השפעה שלילית ישירה או עקיפה על התפתחות העובר או העובר. להכנסת התערובת הגזעית של התרופה לא היו אף השפעות שליליות על בעלי חיים במהלך ההיריון, הלידה וההתפתחות שלאחר הלידה, יש לתת את התרופה לנשים הרות רק כאשר התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר. אם esomeprazole מופרש חלב אם, ולכן Nexium לא צריך להיות מנוהל במהלך breastfeeding.
מינון ומינהל
בפנים יש לבלוע את הטבליה כולה בנוזל. לא ניתן ללעוס או לרסק את הטבליות לחולים עם קושי בבליעה, ניתן להמיס טבליות בחצי כוס מים לא מוגזים (אין להשתמש בנוזלים אחרים, שכן נגינת המגן של המיקרוגרולים יכולה להתמוסס), תוך התעוררות לפני התפרקות הטבליה, ולאחר מכן יש להשכיב מיד את ההשעיה של מיקרוגרולים. 30 דקות, ולאחר מכן למלא מחדש את הכוס עם חצי מים, לבחוש את שאריות ולשתות. לא ניתן ללעוס או להימחץ מיקרוגרולים, עבור מטופלים שאינם יכולים לבלוע, יש להמיס טבליות במים שאינם מוגזים ולנהל באמצעות צינור נוזלי. חשוב כי מזרק נבחר בדיקה מתאימים עבור הליך זה. הוראות על הכנה וניהול של התרופה באמצעות צינור nasogastric ניתנים בסעיף "הממשל צינור Nasogastric" מבוגרים וילדים מ -12 שנים מחלת ריפלוקס Gastroesophageal טיפול של reflux esophagitis ארוזי: 40 מ"ג פעם ביום במשך 4 שבועות מומלץ 4 נוספים. שבועי של טיפול במקרים בהם לאחר הקורס הראשון הריפוי של esophagitis לא מתרחשת או סימפטומים נמשכת טיפול לטווח ארוך תומכת לאחר ריפוי של refophux refophux esophagitis כדי למנוע הישנות Cydive: 20 מ"ג פעם ביום טיפול סימפטומטי במחלת ריפלוקס גסטרו-וופגאגל: 20 מ"ג פעם ביום - לחולים ללא esophagitis.אם לאחר 4 שבועות של טיפול הסימפטומים אינם נעלמים, יש לבצע בדיקה נוספת של המטופל. לאחר חיסול הסימפטומים, ניתן לעבור למצב של נטילת התרופה "במידת הצורך", כלומר. קח Nexium במינון של 20 מ"ג פעם ביום אם הסימפטומים חוזרים. עבור חולים אשר נוטלים NSAIDs והם בסיכון לפתח כיבים קיבה או תריסריון, טיפול "אם יש צורך" לא מומלץ. pylori: Nexium 20 מ"ג, amoxicillin 1 גרם ו clarithromycin 500 מ"ג. כל התרופות נלקחות פעמיים ביום במשך שבוע 1. מניעת הישנות של כיבים פפטיים הקשורים הליקובקטר פילורי: Nexium 20 מ"ג, amoxicillin 1 גרם Clarithromycin 500 מ"ג. כל התרופות נלקחות פעמיים ביום למשך שבוע 1. טיפול ממושך בדיכוי חומצה בחולים שעברו דימום מהכיבים הפפטיים (לאחר שימוש תוך ורידי בתרופות שמפחיתות את הפרשת בלוטות הקיבה למניעת הישנות) Nexium 40 mg 1 time per day for 4 weeks after סופו של טיפול תוך ורידי בתרופות שמורידות את הפרשת בלוטות הקיבה חולים אשר נוטלים NSAIDs במשך זמן רב: - ריפוי של כיב קיבה הקשור ב- NSAIDs: Nexium 20 מ"ג או 40 מ"ג פעם ביום. משך הטיפול הוא 4-8 שבועות - מניעת כיב קיבה ותריסריון הקשורה בנטילת NSAIDs: Nexium 20 mg או 40 mg פעם ביום, תנאים הקשורים להפרעה חריגה של בלוטות הקיבה, כולל תסמונת Zollinger-Ellison הפרעה מינית ראשונית המומלצת היא Nexium 40 מ"ג פעמיים ביום. בעתיד, המינון נבחר בנפרד, משך הטיפול נקבע על ידי התמונה הקלינית של המחלה. יש ניסיון בשימוש בתרופה במינונים של עד 120 מ"ג 2 פעמים ביום: אי ספיקת כליות: אין צורך בהתאמת המינון. עם זאת, ניסיון עם Nexium בחולים עם אי ספיקת כליות חמור מוגבל; לכן יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בחולים אלו (ראה סעיף פרמקוקינטיקה). אי ספיקת כבד: עם אי ספיקת כבד מתונה ומתונה, אין צורך בהתאמת המינון.בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, המינון היומי המרבי לא יעלה על 20 מ"ג חולים מבוגרים: אין צורך במינון של התרופה מינון של התרופה באמצעות צינור nasogastric כאשר מרשם את התרופה באמצעות צינור nasogastric 1. מניחים את הגלולה במזרק ולמלא את המזרק עם 25 מ"ל של מים כ 5 מ"ל של אוויר. עבור כמה בדיקות זה עשוי להיות נחוץ כדי לדלל את התרופה ב 50 מ"ל של מי שתייה על מנת למנוע את כדורי מ clogging את החללית עם כדורי הטבליה. 3. מיד לנער את המזרק במשך כ שתי דקות כדי להמיס את הטבליה. החזק את קצה המזרק למעלה ולוודא את קצה לא סתום. הכנס את קצה המזרק לתוך בדיקה, ממשיך להחזיק אותו. לנער את המזרק ואת קצה זה הפוך. מיד הזן 5-10 מ"ל של התרופה מומס לתוך בדיקה. לאחר החדרה, החזירי את המזרק למקומו הקודם ונער (המזרק צריך להישמר עצה כדי למנוע סתימת קצה). הפעל את קצה המזרק למטה להזריק עוד 5-10 מ"ל של התרופה לתוך בדיקה. חזרו על הפעולה עד שהמזרק ריק. במקרה שאריות של סמים כמו משקע בתוך המזרק למלא את המזרק עם 25 מ"ל מים ו 5 מ"ל של אוויר וחזרו על הפעולה המתוארת בסעיף 5.6. בדיקות מסוימות עשויים לדרוש 50 מ"ל של מי שתייה למטרה זו.
תופעות לוואי
להלן תופעות הלוואי שאינן תלויות במשטר המינון של התרופה, כפי שצוין במהלך השימוש ב- Nexium, הן במחקרים קליניים והן במחקרים שלאחר השיווק. תדירות תופעות הלוואי ניתנת בצורה של הדרגתיות הבאה: לעתים קרובות (≥ 1/10); לעתים קרובות (≥ 1/100, <1/10); לעתים רחוקות (≥ 1/1000, <1/100); לעתים נדירות (≥ 1/10000, <1/1000); נדיר מאוד (<1/10000) עבור חלק של העור tkaneyNechasto תת עורית: דרמטיטיס, גירוד, פריחה, סרפדת; נדירה: התקרחות, רגישות לאור, לעתים רחוקות מאוד, multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, בצד אפידרמיס רעיל nekroliz.So שרירים ושלד ו חיבור tkaniRedko: arthralgia, כאבי שרירים; נדירים מאוד: שרירי slabost.So sistemyChasto העצבים: כאבי ראש חריג: סחרחורות, נמלול, ישנוני נדירה: הפרה vkusa.Narusheniya psihikiNechasto: נדודי שינה נדירות: דיכאון, חרדה, בלבול, מאוד לעתים נדירות: הזיות,אגרסיבית: לעיתים קרובות: סטומטיטיס, קנדידיאזיס של מערכת העיכול, נדיר מאוד: קוליטיס מיקרוסקופי (אושר היסטולוגית). מהכבד ומהדרכי המרה: גידול בפעילות האנזימים "הכבד": לעיתים נדירות: הפטיטיס (עם או בלי צהבת), לעיתים רחוקות מאוד: אי ספיקת כבד, אנצפלופתיה בחולים עם מחלות כבד, מאיברי המין ובלוטת החלב נדיר מאוד: גינקומסטיה: לעיתים רחוקות: תופעות לוואי של רגישות יתר (למשל, חום, אנגיואדמה, בצקת, אנפילקטי / אנפילקטי, אנפילקטי, אנפילקטי, תגובה אנפילקטית) אנטי-ויראלית (, ומדיאסטינום: ברונכוספאזם: מצד הכליות ודרכי השתן נדיר מאוד: דלקת מפרקים בין המעי הגס, אך לעיתים רחוקות: ראייה מטושטשת, בצד המטבוליזם והתזונה. לעתים קרובות: hypunatremia, נדירות מאוד: hypomagnesemia; hypocalcemia עקב hypomagnesemia חמור, היפוקלמיה עקב hypomagnesemia.הפרעות כלליות לעתים נדירות: חולשה, הזעה.
מנת יתר
עד כה תוארו מקרים נדירים של מנת יתר מכוונת. מינון אוראלי של esomeprazole במינון של 280 מ"ג היה מלווה בחולשה כללית ותסמינים של מערכת העיכול. מנה אחת של 80 מ"ג Nexium לא גרמה להשפעות שליליות, התרופה של esomeprazole אינה ידועה. Esomeprazole נקשר היטב חלבונים פלזמה, כך דיאליזה אינה יעילה. במקרה של מנת יתר, טיפול סימפטומטי וכללי תומך צריך להתבצע.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השפעת esomeprazole על הפרמקוקינטיקה של תרופות אחרות.הפחתת הפרשת חומצה הידרוכלורית בבטן במהלך הטיפול עם esomeprazole ומעכבי משאבת פרוטון אחרים יכולה להוביל לירידה או עלייה ספיגת התרופות, הספיגה של אשר תלוי בחומציות של הסביבה. כמו תרופות אחרות שמפחיתות את חומציות מיץ הקיבה, הטיפול ב- esomeprazole יכול להוביל לירידה בקליטת ה- ketoconazole, איטראקונזול ו- erlotinib, ועלייה בקליטת תרופות כגון דיגוקסין.מינון משותף של אומפרזול במינון של 20 מ"ג פעם ביום ודיגוקסין מגביר את הזמינות הביולוגית של דיגוקסין ב -10% (הזמינות הביולוגית של דיגוקסין עלתה עד 30% בשניים מתוך עשרה חולים), ונראה שאומפרזול מקיים אינטראקציה עם כמה תרופות אנטי-טרוטרואליות. המנגנונים והמשמעות הקלינית של אינטראקציות אלה אינם ידועים תמיד. הגדלת ערך ה- pH במהלך הטיפול באומפרזול עשויה להשפיע על ספיגת התרופות האנטי-טרוטרואליות. אינטראקציה ברמה של isoenzyme CYP2C19 הוא גם אפשרי. אם שימוש בו זמני של תרופות אנטי רטרו-ויראלי אומפרזול ו מסוימות כגון atazanavir ו nelfinavir, על רקע טיפול אומפרזול, יש ירידה בריכוזים בסרום שלהם. לכן, השימוש בו הזמני שלהם אינו מומלץ. השלוב של אומפרזול (40 מ"ג פעם ביום) עם atazanavir 300 מ"ג / 100 מ"ג ritonavir במתנדבים בריאים הביא לירידה משמעותית של רמת ספיגה atazanavir (השטח מתחת לעקומה "ריכוז - זמן», CMAX ו Cmin ירד בכ 75%). הגדלת המינון של atazanavir ל- 400 מ"ג לא תפצה על ההשפעות של אומפרזול על הזמינות הביולוגית של atazanavir, עם שימוש בו זמנית של אומפרזול ו saquinavir, נצפתה עלייה saquinavir בסרום, וכאשר נעשה שימוש עם כמה תרופות antiretroviral אחרים, הריכוז שלהם לא השתנה. בהינתן התכונות הפרמקוקינטיות והפרמקודינמיות של אומפרזול ו- esomeprazole, השימוש המשולב ב- esomeprazole עם תרופות אנטי-טרוטרואליות כגון atazanavir ו- nelfinavir אינו מומלץ. Esomeprazole מעכב את CYP2C19, האיזואנזים העיקרי שמעורב בחילוף החומרים שלו. לפיכך, השימוש בשילוב של esomeprazole עם תרופות אחרות, שבהן חילוף החומרים הוא CYP2C19 isoenzyme מעורב, כגון diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, פניטואין et al., עלול להוביל ריכוזים מוגברת של תרופות אלו פלזמה, אשר בתורו עשוי לדרוש הפחתת מינון. שיתוף פעולה זה חשוב במיוחד לזכור בעת השימוש Nexium ב "הביקוש על". כאשר הטיפול במינון של 30 מ"ג של esomeprazole ו- diazepam, שהוא מצע של האיזואנזים CYP2C19, ירידה של 45% ב- Diazepam ירדה ב -45%, השימוש ב- esomeprazole במינון של 40 מ"ג גרם לעלייה של 13% בריכוז השייר של הפניטואן בחולים עם אפילפסיה.בהקשר זה, מומלץ לעקוב אחר ריכוזי הפניטאון בפלסמה בתחילת הטיפול ב- esomeprazole וכאשר הוא מבוטל, השימוש באומפרזול במינון של 40 מ"ג פעם ביום הגדיל את השטח תחת עקומת זמן הריכוז ו- Cmax of voriconazole (מצע איזונזימי CYP2C19) על ידי 15 ו -41%, בהתאמה. צריכת משולבת של קומדין עם 40 מ"ג אסומפראזול אינה משנה את זמן הקרישה בחולים שלוקחים קומדין במשך זמן רב. עם זאת, מספר מקרים של עלייה משמעותית מבחינה קלינית במדד INR (יחס מנורמל בינלאומי) דווחו עם השימוש המשולב של warfarin ו- esomeprazole. מומלץ לקבוע את ה- INR בהתחלה ובסוף השימוש המשולב באסומפראזול ו-קומדין או בנגזרות קוומרין אחרות, על פי תוצאות המחקר, אינטראקציה פרמקוקינטיסטית / פרמקודינמית בין Clopidogrel (טעינה במינון 300 מ"ג ותחזוקת מנה של 75 מ"ג ליום) ו- esomeprazole (40 מ"ג ליום). בתוך), מה שמוביל לירידה של מטבוליט פעיל של Clopidogrel בממוצע ב -40% וירידה בעכבות המרבי של צבירה טסיות ADP-Induced בשיעור ממוצע של 14%. המשמעות של אינטראקציה זו אינה ברורה. במחקר פרוספקטיבי בחולים שקיבלו פלצבו או אומפרזול במינון של 20 מ"ג ליום. עם טיפול בחומצה קלופידוגרל וחומצה אצטילסליצילית (ACK), וניתוח התוצאות הקליניות של ניסויים אקראיים בקנה מידה גדול, לא נמצאה עלייה בסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים בעת שימוש במעכבי משאבה של Clopidogrel ופרוטונים, כולל esomeprazole, יחד. על נוכחות או היעדר סיכון מוגבר של סיבוכים קרדיווסקולריים thromboembolic על רקע השימוש המשולב של clopidogrel ו ibitorov קלופידוגרל פרוטון pompy.Pri יחד עם שילוב קבוע של 20 מ"ג esomeprazole ו 81 מ"ג חשיפה ASA של המטבוליט הפעיל של קלופידוגרל ירד בכמעט 40% לעומת קלופידוגרל יחידני, עם רמות מקסימליות של עיכוב צימות טסיות דם הנגרמת ADP היו זהים, אשר ככל הנראהעם מינון בו זמנית של ASK במינון נמוך.השימוש באומפרזול במינון של 40 מ"ג גרם לעלייה ב- Cmax ו- AUC (אזור תחת עקומת ריכוז) של Cilostazol ב -18% וב -26%, בהתאמה; עבור אחד המטבוליטים הפעילים עליית cilostazol הייתה 29% ו 69%, cisapride קבלת sootvetstvenno.Sovmestny עם 40 מ"ג של esomeprazole מוביל פרמטרי pharmacokinetic מוגברים cisapride במתנדבים בריאים: AUC - 32% ואת מחצית החיים הוא 31%, אבל את הריכוז המרבי של cisapride בפלסמה, זה לא משתנה באופן משמעותי. הארכה קלה של מקטע QT, אשר נצפתה עם cisapride יחידני, הוספת נקסיום לא גדל (ראה. הסעיף "הוראות מיוחדות"). בשנת יישום של esomeprazole ו tacrolimus נצפתה עלייה בריכוז בסרום של tacrolimus krovi.U חלק מהחולים ציין עלייה בריכוז של הרקע מטוטרקסט בשילוב עם מעכבי משאבת פרוטון. במינונים גבוהים של מטוטרקסט לשקול ביטול זמני ezomeprazola.Neksium אינו גורם לשינויים משמעותיים קליני על הפרמקוקינטיקה של Amoxycillin ו hinidina.Issledovaniya הערכת יישום משותף קצר של esomeprazole ו נפרוקסן או rofecoxib הראה שום תרופות vzaimodeystviya.Vliyanie pharmacokinetic המשמעותי קליני pharmacokinetics המטבוליזם ezomeprazola.V esomeprazole מעורב אנזימים CYP2C19 ו CYP3A4. השימוש המשולב של esomeprazole עם Clarithromycin (500 מ"ג 2 פעמים ביום), אשר מעכב את האיזואנזים CYP3A4, מוביל לעלייה בערך AUC של esomeprazole על ידי 2 פעמים. השימוש המשולב ב- esomeprazole והמעכב המשולב של CYP3A4 ואיזואנזימים CYP2C19, לדוגמה, voriconazole, יכולים להוביל לעלייה של יותר מפי 2 בערך ה- AUC עבור esomeprazole. ככלל, במקרים כאלה, ההתאמה המינון של esomeprazole אינו נדרש. התאמת מינון esomeprazole שיידרש בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד חמורה עם ממושך ותרופות primenenii.Lekarstvennye שלה גרימת isozymes CYP2C19 ו- CYP3A4, כגון, ריפמפיצין וההכנות Hypericum perforatum, או בשילוב עם esomeprazole עלול להוביל לירידה בריכוז פלזמה esomeprazole על ידי האצת חילוף החומרים של esomeprazole.
זהיר
אם יש סימפטומים מדאיגים (למשל, ירידה משמעותית במשקל, ספוגנית, הקאות חוזרות, דיספאגיה, הקאות בדם או מלנה), וגם בנוכחות כיב קיבה (או אם יש חשד לכיב קיבה), יש למנוע את הימצאותו של נויפלסמה ממאירה, שכן טיפול ב- Nexium יכול להוביל להחלקת תסמינים ולעכב את האבחנה, במקרים נדירים, חולים שלקחו אומפרזול במשך זמן רב יכולים לעבור בדיקה היסטולוגית של ביופסיות של קרום הרירית הבטן אטרופית ו זוהה gastrit.Patsienty נטילת התרופה לתקופה ארוכה (ליתר דיוק שנים) צריך להיות תחת פיקוח קבוע. מטופלים הנוטלים Nexium "לפי הצורך" צריכים להיות מורשים לפנות לרופא שלהם כאשר הסימפטומים משתנים. אם ניקח בחשבון את התנודות בריכוז של esomeprazole בפלזמה במינון של טיפול "לפי הצורך", עליך לשקול את האינטראקציה של התרופה עם תרופות אחרות (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציות בין תרופתיות"). במינון Nexium לחיסול הליקובקטר פילורי, יש לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציות בין תרופתיות עבור כל מרכיבי הטיפול המשולש. Clithromycin הוא מעכב חזק של CYP3A4, ולכן כאשר מרשם טיפול ביעור לחולים המקבלים תרופות אחרות מטבוליות עם CYP3A4 (לדוגמה, cisapride), יש צורך לקחת בחשבון התוויות נגד ואינטראקציות של Clarithromycin עם תרופות אלה. חוסר סבילות פרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוזה או מחסור ב- sucrase-isomaltase על-פי תוצאות המחקרים החוקרים מציינים כי אינטראקציה פרמקוקינטית / פרמקודינמית בין Clopidogrel (מנת העמסה של 300 מ"ג ומנת תחזוקה של 75 מ"ג ליום) ו- esomeprazole (40 מ"ג ליום בעל פה), מה שמוביל לירידה במטבוליט הפעיל של Clopidogrel ב -40% בממוצע, וירידה בעכבות המרבי של ADP- המושרה בצפיפות טסיות בשיעור ממוצע של 14%.לכן, השימוש בו זמנית של esomeprazole ו clopidogrel יש להימנע. מחקרים אלו לא הראו סיכון מוגבר, בניסויים קליניים מבוקרים אקראיים, כפולים, של אומפרזול ואסומפראזול, כולל יש לי שני מחקרים על תווית פתוחה של טיפול ארוך טווח (יותר מ -12 שנים), הקשר בין שברים עקב אוסטאופורוזיס