Nexiumtabletten 20 mg 28 Stck
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Wirkstoffe
Esomeprazol
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Überzogene Tabletten
Zusammensetzung
1 Tab .: Esomeprazol-Magnesiumtrihydrat 22,3 mg, was einem Esomeprazol-Gehalt von 20 mg entspricht Adjuvantien: Glycerylmonostearat 40-55 - 1,7 mg, Hyprolose - 8,1 mg, Hypromellose - 17 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) - 60 μg, Eisenfarbstoff gelbes Oxid (E172) - 20 mcg, Magnesiumstearat - 1,2 mg, Copolymer von Methacrylsäure und Ethacrylsäure (1: 1) - 35 mg, mikrokristalline Cellulose - 273 mg, Paraffin - 200 mcg, Macrogol - 3 mg, Polysorbat 80 - 620 mcg, Crospovidon - 5,7 mg, Natriumstearylfumarat - 570 mcg, kugelförmiges Saccharosegranulat (Zucker, kugelförmiges Granulat) (Größe 0,250-0,355 mm) - 28 mg, Titandioxid (E171) - 2,9 mg, Talkum - 14 mg, Triethylcitrat - 10 mg.
Pharmakologische Wirkung
Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und verringert die Sekretion von Salzsäure im Magen, indem es gezielt die Protonenpumpe in den Parietalzellen des Magens hemmt. Das S- und R-Isomer von Omeprazol haben eine ähnliche pharmakodynamische Aktivität: Der Wirkungsmechanismus Ezomeprazol ist eine schwache Base, die im stark sauren Medium der Sekretionsröhrchen der Parietalzellen der Magenschleimhaut aktiv wird und die Protonenpumpe hemmt - das Enzym H + / K + - ATPase, während Sowohl die basale als auch die stimulierte Sekretion von Salzsäure werden gehemmt Auswirkungen auf die Sekretion von Salzsäure im Magen Die Wirkung von Esomeprazol entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach der oralen Verabreichung von 20 mg oder 40 m Jahr Bei einer täglichen Einnahme des Arzneimittels für 5 Tage bei einer Dosis von 20 mg einmal täglich wird die durchschnittliche maximale Salzsäurekonzentration nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert (bei Messung der Säurekonzentration 6-7 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels am 5. Tag der Therapie). Bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und dem Auftreten klinischer Symptome nach 5 Tagen täglicher oraler Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg oder 40 mg wurde der intragastrische pH-Wert über 4 für durchschnittlich 13 und 17 Stunden von 24 Stunden aufrechterhalten. Bei der Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg pro Tag wurde der intragastrische pH-Wert über 4 für mindestens 8, 12 und 16 Stunden bei 76%, 54% bzw. 24% der Patienten beibehalten. Für 40 mg Esomeprazol beträgt dieses Verhältnis 97%, 92% bzw. 56%. Es wurde eine Korrelation zwischen der Plasmakonzentration des Arzneimittels und der Hemmung der Sekretion von Salzsäure gefunden (der AUC-Parameter wurde zur Abschätzung der Konzentration verwendet. Der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve). durch die Hemmung der Sekretion von Salzsäure erreicht.Wenn Nexium in einer Dosis von 40 mg eingenommen wird, heilt die Refluxösophagitis bei etwa 78% der Patienten nach 4-wöchiger Therapie und bei 93% der Patienten nach 8-wöchiger Therapie. Behandlung von Nexium in einer Dosis von 20 mg zweimal täglich in Kombination mit geeigneten Antibiotika für eine Woche führt zu einer erfolgreichen Ausrottung von Helicobacter pylori bei etwa 90% der Patienten Patienten mit unkomplizierter Ulkuskrankheit benötigen nach einer einwöchigen Ausrottungsphase keine nachfolgende Monotherapie mit Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen senken, um das Geschwür zu heilen und zu beseitigen Die Wirksamkeit von Nexium bei Blutungen aus Ulcus pepticum wurde in einer Studie an Patienten mit Blutung aus Ulcus pepticum gezeigt, die endoskopisch bestätigt wurde. Andere Wirkungen, die mit der Hemmung der Salzsäuresekretion verbunden sind. Während der Behandlung mit Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen senken, steigt die Konzentration von Gastrin im Plasma infolge einer Abnahme der Säuresekretion an. Aufgrund einer Abnahme der Sekretion von Salzsäure steigt die Konzentration von Chromogranin A (CgA) an. Eine Erhöhung der CgA-Konzentration kann die Ergebnisse von Untersuchungen zum Nachweis von neuroendokrinen Tumoren beeinflussen. Um diesen Effekt zu verhindern, sollte die Therapie mit Protonenpumpenhemmern 5-14 Tage vor der Untersuchung der CgA-Konzentration ausgesetzt werden. Wenn sich die CgA-Konzentration während dieser Zeit nicht normalisiert hat, sollte die Studie wiederholt werden.Kinder und erwachsene Patienten, die Esomeprazol über einen langen Zeitraum hinweg erhielten, haben eine Zunahme der Zahl enterochromaffiner Zellen, wahrscheinlich aufgrund einer Erhöhung der Plasmagastrinkonzentration. Dieses Phänomen hat keine klinische Bedeutung: Bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die die Sekretion der Magendrüsen über einen längeren Zeitraum herabsetzen, kommt es häufiger zu Drüsenzysten im Magen. Diese Phänomene sind auf physiologische Veränderungen infolge einer deutlichen Hemmung der Sekretion von Salzsäure zurückzuführen. Zysten sind gutartig und entwickeln sich rückständig: Der Einsatz von Medikamenten, die die Sekretion von Salzsäure im Magen unterdrücken, einschließlich Protonenpumpenhemmern, geht mit einem Anstieg des Gehaltes an mikrobieller Magenflora einher, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden ist.Die Verwendung von Protonenpumpenhemmern kann das Risiko für Infektionskrankheiten des Gastrointestinaltrakts, die durch Bakterien der Gattung Salmonella spp. Verursacht werden, leicht erhöhen. und Campylobacter spp. und bei hospitalisierten Patienten wahrscheinlich Clostridium difficile Während der zwei mit Ranitidin durchgeführten Vergleichsstudien zeigte Nexium eine bessere Wirksamkeit bei der Heilung von Magengeschwüren bei Patienten, die nicht-steroidale Antirheumatika (NSAIDs) erhielten, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Inhibitoren (COX-2). . In zwei Studien zeigte Nexium eine hohe Wirksamkeit bei der Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die NSAIDs erhielten (Altersgruppe über 60 Jahre und / oder mit einem Ulcus pepticum in der Anamnese), einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung Esomeprazol ist in einer sauren Umgebung instabil. Daher werden für die orale Anwendung Tabletten verwendet, die das Granulat des Arzneimittels enthalten, dessen Hülle gegen die Wirkung von Magensaft resistent ist. In vivo wird nur ein kleiner Teil des Esomeprazols in das R-Isomer umgewandelt. Das Medikament wird schnell resorbiert: Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Esomeprazol nach einer Einzeldosis von 40 mg beträgt 64% und steigt bei täglicher Einnahme auf 89%. Bei einer Dosis von 20 mg Esomeprazol betragen diese Werte 50% bzw. 68%. Das Verteilungsvolumen bei Gleichgewichtskonzentration beträgt bei gesunden Menschen etwa 0,22 l / kg Körpergewicht. Esomeprazol bindet sich zu 97% an Plasmaproteine, die Nahrungsaufnahme verlangsamt sich und verringert die Resorption von Esomeprazol im Magen, dies hat jedoch keinen signifikanten Effekt auf die Hemmung der Sekretion von Salzsäure. Der Hauptteil wird unter Beteiligung des spezifischen polymorphen Isoenzyms SUR2C19 unter Bildung von hydroxylierten und desmethylierten Metaboliten von Esomeprazol metabolisiert. Der Metabolismus des restlichen Teils wird durch das CYP3A4-Isoenzym durchgeführt; Dies führt zu einem Sulfosederivat von Esomeprazol, dem Hauptmetaboliten, der im Plasma bestimmt wird. Die folgenden Parameter spiegeln hauptsächlich die Natur der Pharmakokinetik bei Patienten mit einer erhöhten Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms wider. Die Gesamtclearance beträgt nach einmaliger Gabe des Arzneimittels etwa 17 l / h und nach mehrfacher Gabe 9 l / h.Die Halbwertszeit beträgt 1,3 Stunden bei einmal täglicher Einnahme. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) nimmt mit wiederholter Verabreichung von Esomeprazol zu. Der dosisabhängige Anstieg der AUC bei wiederholter Verabreichung von Esomeprazol ist nicht linear, was eine Folge einer Abnahme des Metabolismus während des "ersten Durchgangs" durch die Leber ist, sowie einer Abnahme der systemischen Clearance, die wahrscheinlich durch die Hemmung des CYP2C19-Isoenzyms durch Esomeprazol und / oder dessen Sulfonsäure verursacht wird. Bei einmal täglicher Einnahme wird Esomeprazol während des Dosierungsintervalls vollständig aus dem Blutplasma ausgeschieden und akkumuliert nicht.Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol beeinflussen die Sekretion der Magensäure nicht. Bei oraler Verabreichung werden bis zu 80% der Dosis in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird mit dem Stuhl ausgeschieden. Es wird weniger als 1% des unveränderten Esomeprazols im Urin nachgewiesen Spezifische Pharmakokinetik in einigen Patientengruppen: Etwa 2,9 ± 1,5% der Bevölkerung haben eine verminderte Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms. Bei diesen Patienten erfolgt der Metabolismus von Esomeprazol hauptsächlich durch die Wirkung von CYP3A4. Bei systematischer einmal täglicher Einnahme von 40 mg Esomeprazol ist der durchschnittliche AUC-Wert bei Patienten mit erhöhter Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms um 100% höher als der Wert dieses Parameters. Die mittleren Werte der maximalen Plasmakonzentrationen bei Patienten mit reduzierter Isoenzymaktivität sind um etwa 60% erhöht. Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Applikationsmethode von Esomeprazol. Bei älteren Patienten (71-80 Jahre) ändert sich der Metabolismus von Esomeprazol nicht signifikant: Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol ist die durchschnittliche AUC bei Frauen um 30% höher als bei Männern. Bei einmal täglicher Einnahme des Arzneimittels werden Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen nicht beobachtet. Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Applikationsmethode von Esomeprazol. Bei Patienten mit leichtem und mäßigem Leberversagen kann der Metabolismus von Esomeprazol gestört sein. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist die metabolische Rate reduziert, was zu einer Erhöhung des AUC-Werts für Esomeprazol um das Zweifache führt.Die Pharmakokinetikstudie bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht durchgeführt.Da nicht das Esomeprazol selbst, sondern seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden, kann davon ausgegangen werden, dass sich der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht ändert: Bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren nach wiederholter Verabreichung von 20 mg und 40 mg Esomeprazol, AUC und TCmax Das Blut war den AUC- und TCmax-Werten bei Erwachsenen ähnlich.
Hinweise
Gastroösophageale Refluxkrankheit: - Behandlung der erosiven Refluxösophagitis; langfristige Nachbehandlung nach der Behandlung der erosiven Refluxösophagitis zur Verhinderung eines Rückfalls; symptomatische Behandlung der gastroesophagealen Refluxkrankheit; Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür; Helicobacter pylori - Verhinderung des Wiederauftretens von Ulcus pepticum mit Helicobacter pylori Dauerhafte Säuresuppressionstherapie bei Patienten Übertragung von Blutungen aus Magengeschwüren (nach intravenöser Verabreichung von Medikamenten, die die Sekretion von Magendrüsen herabsetzen, um ein Wiederauftreten zu verhindern) Langzeit-NSAIDs der Patienten: - Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs; Risikopatienten: Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Erkrankungen, die durch pathologische Hypersekretion der Magendrüsen gekennzeichnet sind, einschließlich idiopathischer Hypersekretion.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, substituierte Benzimidazole oder andere Bestandteile des Arzneimittels - erbliche Fructoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Sucrose-Isomaltase-Mangel; - Kinder unter 12 Jahren (aufgrund fehlender Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments.) in dieser Patientengruppe) und bei einem Alter von über 12 Jahren nach anderen Indikationen außer der gastroösophagealen Refluxkrankheit - Esomeprazol sollte nicht zusammen mit Atazanavir eingenommen werden m und Nelfinavir (siehe „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und anderen Arten von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln“). Vorsichtsmaßnahmen :. schwere Niereninsuffizienz (Anwendungserfahrung ist begrenzt).
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Derzeit liegen nicht genügend Daten zur Anwendung von Nexium während der Schwangerschaft vor. Die Ergebnisse epidemiologischer Studien mit Omeprazol, einem racemischen Gemisch, zeigten keine fetotoxische Wirkung oder Beeinträchtigung der Entwicklung des Fötus Bei der Verabreichung von Esomeprazol zeigten die Tiere keinen direkten oder indirekten negativen Einfluss auf die Entwicklung des Embryos oder Fetus. Die Einführung der racemischen Mischung des Arzneimittels hatte auch keine negativen Auswirkungen auf Tiere während der Schwangerschaft, der Geburt und der postnatalen Entwicklung. Das Medikament sollte schwangeren Frauen nur dann verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt Wenn Esomeprazol in die Muttermilch übergeht, darf Nexium nicht während der Stillzeit angewendet werden.
Dosierung und Verabreichung
Innen Die Tablette sollte unzerkaut mit einer Flüssigkeit geschluckt werden. Tabletten sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden. Bei Patienten, die Schwierigkeiten beim Schlucken haben, können Tabletten in einem halben Glas Wasser ohne Kohlensäure gelöst werden (andere Flüssigkeiten sollten nicht verwendet werden, da sich die Schutzhülle der Mikrokörnchen auflösen kann) 30 Minuten, füllen Sie das Glas erneut mit Wasserhälfte, rühren Sie den Rückstand um und trinken Sie. Mikrogranulate sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden.Wenn Patienten nicht schlucken können, sollten die Tabletten in kohlensäurehaltigem Wasser aufgelöst und über eine Nasensonde verabreicht werden. Es ist wichtig, dass die gewählte Spritze und Sonde für dieses Verfahren geeignet sind. Anweisungen zur Zubereitung und Verabreichung des Arzneimittels durch eine Nasensonde werden im Abschnitt "Nasensonde" gegeben. Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre Gastroösophageale Refluxkrankheit Behandlung der erosiven Refluxösophagitis: 40 mg einmal täglich für 4 Wochen. Weitere 4 werden empfohlen. wöchentlicher Behandlungszyklus in Fällen, in denen nach dem ersten Verlauf keine Abheilung der Ösophagitis erfolgt oder die Symptome anhalten Langfristige unterstützende Behandlung nach Abheilung der erosiven Refluxösophagitis zur Verhinderung eines erneuten Auftretens Cydive: 20 mg einmal täglich Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit: 20 mg einmal täglich - für Patienten ohne Ösophagitis.Wenn die Symptome nach 4 Wochen nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden. Nach der Beseitigung der Symptome ist es möglich, auf die Art der Einnahme des Arzneimittels "falls erforderlich" umzuschalten, d. H. Nehmen Sie Nexium einmal täglich in einer Dosierung von 20 mg ein, wenn die Symptome erneut auftreten. Bei Patienten, die NSAIDs einnehmen und ein Risiko für die Entwicklung von Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren haben, wird die Behandlung bei Bedarf nicht empfohlen. Pylori: 20 mg Nexium, 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin. Alle Medikamente werden 1 Woche lang zweimal täglich eingenommen - Verhinderung des Wiederauftretens von Ulcus pepticum mit Helicobacter pylori: 20 mg Nexium, 1 mg Amoxicillin Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden 1 Woche lang zweimal täglich eingenommen.Langierte Säure-Suppressionstherapie bei Patienten, die sich durch Ulkusblutungen bluten (nach intravenöser Anwendung von Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen senken, um ein Wiederauftreten zu verhindern), Nexium 40 mg 1 Mal pro Tag für 4 Wochen danach Ende der intravenösen Therapie mit Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen herabsetzen Patienten, die lange Zeit NSAR einnehmen: - Heilung eines Magengeschwürs im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAR: Nexium 20 mg oder 40 mg einmal täglich. Die Dauer der Behandlung beträgt 4-8 Wochen - Vorbeugung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Nexium 20 mg oder 40 mg einmal täglich Zustände, die mit einer abnormalen Hypersekretion der Magendrüsen einhergehen, einschließlich des Zollinger-Ellison-Syndroms und idiopathische Hypersekretion: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 40 mg Nexium. In Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Behandlungsdauer wird durch das Krankheitsbild bestimmt. Es gibt Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels in Dosen von bis zu 120 mg zweimal täglich Nierenversagen: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Die Erfahrungen mit Nexium bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sind jedoch begrenzt. Daher ist bei der Verschreibung solcher Patienten Vorsicht geboten (siehe Abschnitt Pharmakokinetik). Leberinsuffizienz: Bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.Bei Patienten mit schwerem Leberversagen sollte die maximale Tagesdosis 20 mg nicht überschreiten Ältere Patienten: Eine Dosisanpassung des Arzneimittels ist nicht erforderlich. Verabreichung des Arzneimittels über eine Nasensonde Wenn das Arzneimittel durch eine Nasensonde verschrieben wird1. Legen Sie die Pille in die Spritze und füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und etwa 5 ml Luft. Bei einigen Sonden kann es erforderlich sein, das Arzneimittel in 50 ml Trinkwasser zu verdünnen, um zu verhindern, dass die Pellets die Sonde mit den Tablettenpellets verstopfen. 3. Schütteln Sie die Spritze sofort etwa zwei Minuten, um die Tablette aufzulösen. Halten Sie die Spritzenspitze hoch und stellen Sie sicher, dass die Spitze nicht verstopft ist. Führen Sie die Spitze der Spritze in die Sonde ein und halten Sie sie weiter hoch. Schütteln Sie die Spritze und kippen Sie sie um. Geben Sie sofort 5-10 ml des gelösten Wirkstoffs in die Sonde ein. Bringen Sie die Spritze nach dem Einsetzen wieder in ihre vorherige Position und schütteln Sie sie (die Spritze sollte nach oben gedrückt bleiben, um ein Verstopfen der Spitze zu vermeiden) .6. Drehen Sie die Spritzenspitze nach unten und injizieren Sie weitere 5-10 ml des Arzneimittels in die Sonde. Wiederholen Sie diesen Vorgang, bis die Spritze leer ist. Wenn der Rest des Arzneimittels in Form von Sediment in der Spritze vorliegt, füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie die in Abschnitt 5.6 beschriebenen Vorgänge. Einige Sonden benötigen dazu möglicherweise 50 ml Trinkwasser.
Nebenwirkungen
Nachfolgend sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die nicht vom Dosierungsschema des Arzneimittels abhängen, das während der Anwendung von Nexium sowohl in klinischen Studien als auch in Post-Marketing-Studien festgestellt wurde. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird in Form der folgenden Abstufung angegeben: sehr häufig (≥ 1/10); oft (≥1 / 100, <1/10); selten (≥1 / 1000, <1/100); selten (≥1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000). An der Haut- und Unterhautgewebe Selten: Dermatitis, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria; Selten: Alopezie, Photosensibilisierung; Sehr selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Bindegewebe: selten: Arthralgie, Myalgie; sehr selten: Muskelschwäche; auf der Nervenseite: häufig: Kopfschmerzen; selten: Schwindel, Parästhesie, Schläfrigkeit; selten: beeinträchtigter Geschmack. Psychiatrische Erkrankungen selten: Insomnie; selten: Depression, Erregung, Verwirrung; sehr selten: Halluzinationen,aus dem Magen-Darm-Trakt häufig: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit / Erbrechen; selten: trockener Mund; selten: Stomatitis, Candidiasis des Gastrointestinaltraktes; sehr selten: mikroskopische Kolitis (histologisch bestätigt). Von der Seite der Leber- und Gallenwege: Häufig: Erhöhung der Aktivität der "Leber" -Enzyme; Selten: Hepatitis (mit oder ohne Gelbsucht); Sehr selten: Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen. Aus den Genitalien und der Brustdrüse Sehr selten: Gynäkomastie: Von der Seite des Bluts und des Lymphsystems. Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie; Sehr selten: Agranulozytose, Panzytopenie. Von der Seite des Immunsystems. und MediastinumRedko: Bronchospasmus, Nieren und Harnwege, sehr selten: interstitielle Nephritis, Teil des Sehorgans, selten: verschwommenes Sehen, Metabolismus und Ernährung. häufig: peripheres Ödem; selten: Hyponatriämie; sehr selten: Hypomagnesiämie; Hypokalzämie aufgrund schwerer Hypomagnesiämie, Hypokaliämie aufgrund von Hypomagnesiämie Allgemeine Erkrankungen Selten: Unwohlsein, Schwitzen.
Überdosis
Bisher wurden extrem seltene Fälle einer absichtlichen Überdosierung beschrieben. Die orale Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 280 mg wurde von einer allgemeinen Schwäche und Symptomen des Gastrointestinaltrakts begleitet. Eine Einzeldosis von 80 mg Nexium hatte keine negativen Auswirkungen. Das Antidot von Esomeprazol ist nicht bekannt. Esomeprazol bindet gut an Plasmaproteine, daher ist die Dialyse unwirksam. Bei einer Überdosierung sollte eine symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung durchgeführt werden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Einfluss von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel Die Verringerung der Sekretion von Salzsäure im Magen während der Behandlung mit Esomeprazol und anderen Protonenpumpenhemmern kann zu einer Abnahme oder Erhöhung der Absorption von Arzneimitteln führen, deren Resorption vom Säuregrad der Umgebung abhängt. Wie bei anderen Medikamenten, die den Säuregehalt des Magensafts reduzieren, kann die Behandlung mit Esomeprazol zu einer Verringerung der Absorption von Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib sowie zu einer erhöhten Absorption von Medikamenten wie Digoxin führen.Die gemeinsame Verabreichung von Omeprazol in einer Dosis von 20 mg einmal täglich und Digoxin erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (die Bioverfügbarkeit von Digoxin stieg bei zwei von zehn Patienten um bis zu 30% an.) Es wurde gezeigt, dass Omeprazol mit einigen antiretroviralen Arzneimitteln interagiert. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Eine Erhöhung des pH-Werts während der Omeprazol-Therapie kann die Resorption antiretroviraler Arzneimittel beeinflussen. Eine Interaktion auf der Ebene eines Isoenzyms CYP2C19 ist ebenfalls möglich. Bei der gemeinsamen Anwendung von Omeprazol und einigen antiretroviralen Medikamenten wie Atazanavir und Nelfinavir wird während der Behandlung mit Omeprazol eine Abnahme der Serumkonzentration festgestellt. Daher wird deren gleichzeitige Verwendung nicht empfohlen. Die kombinierte Anwendung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) mit 300 mg Atazanavir / 100 mg Ritonavir bei gesunden Probanden führte zu einer signifikanten Verringerung der Bioverfügbarkeit von Atazanavir (der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve, Cmax und Cmin nahm um etwa 75% ab). Die Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg konnte die Auswirkungen von Omeprazol auf die Bioverfügbarkeit von Atazanavir nicht kompensieren Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol und Saquinavir wurde ein Anstieg des Serum-Saquinavir beobachtet, und bei Verwendung mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln änderte sich deren Konzentration nicht. Angesichts der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol wird die kombinierte Anwendung von Esomeprazol mit antiretroviralen Medikamenten wie Atazanavir und Nelfinavir nicht empfohlen. Esomeprazol hemmt CYP2C19, das wichtigste Isoenzym, das an seinem Metabolismus beteiligt ist. Dementsprechend kann die kombinierte Anwendung von Esomeprazol mit anderen Arzneimitteln, deren Metabolismus das CYP2C19-Isoenzym umfasst, wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw., zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel führen, was wiederum erforderlich sein kann Dosisreduktion. Diese Wechselwirkung ist besonders wichtig, wenn Sie das Nexium im Modus "nach Bedarf" verwenden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit 30 mg Esomeprazol und Diazepam, einem Substrat des CYP2C19-Isoenzyms, nahm die Clearance von Diazepam um 45% ab Die Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg führte bei Patienten mit Epilepsie zu einer 13% igen Erhöhung der Restkonzentration von Phenytoin.In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Phenytoin-Plasmakonzentrationen zu Beginn der Behandlung mit Esomeprazol und bei deren Abbruch zu überwachen Die Verwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg einmal täglich erhöhte die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve und die Cmax von Voriconazol (CYP2C19-Isoenzyme-Substrat) um 15 % bzw. 41% Die kombinierte Einnahme von Warfarin mit 40 mg Esomeprazol ändert die Gerinnungszeit bei Patienten, die Warfarin über einen längeren Zeitraum einnehmen, nicht. Bei kombinierter Anwendung von Warfarin und Esomeprazol wurden jedoch mehrere Fälle eines klinisch signifikanten Anstiegs des INR-Index (International Normalized Ratio) berichtet. Es wird empfohlen, die INR zu Beginn und am Ende der kombinierten Anwendung von Esomeprazol und Warfarin oder anderen Cumarinderivaten zu kontrollieren, wobei die pharmakokinetischen / pharmakodynamischen Wechselwirkungen zwischen Clopidogrel (Ladedosis 300 mg und Erhaltungsdosis 75 mg / Tag) und Esomeprazol (40 mg / Tag) angegeben werden. inside), was zu einer Abnahme des aktiven Metaboliten von Clopidogrel um durchschnittlich 40% und zu einer Abnahme der maximalen Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation um durchschnittlich 14% führt Die Bedeutung dieser Interaktion ist nicht klar. In einer prospektiven Studie bei Patienten, die Placebo oder Omeprazol in einer Dosis von 20 mg / Tag erhielten. Gleichzeitig mit der Therapie mit Clopidogrel und Acetylsalicylsäure (ACK) und der Analyse des klinischen Ergebnisses randomisierter groß angelegter Studien wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel und Protonenpumpenhemmern, einschließlich Esomeprazol, kein Anstieg des Risikos kardiovaskulärer Komplikationen gezeigt. auf das Vorhandensein oder Fehlen eines erhöhten Risikos thromboembolischer kardiovaskulärer Komplikationen vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung von Clopidogrel und ibitorov proton pompy.Pri Clopidogrel zusammen mit einer festen Kombination von 20 mg von Esomeprazol und 81 mg ASA Exposition des aktiven Metaboliten von Clopidogrel um fast 40% verringerte im Vergleich zu einer Monotherapie mit Clopidogrel, mit maximalen Niveaus der Hemmung der ADP-induzierter Thrombozytenaggregation war identisch, was wahrscheinlichim Zusammenhang mit der gleichzeitigen Verabreichung von ASK in niedriger Dosis Die Verwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg führte zu einer Erhöhung der Cmax und der AUC (Fläche unter der Konzentrationszeitkurve) von Cilostazol um 18% bzw. 26%; Für einen der aktiven Metaboliten von Cilostazol betrug der Anstieg 29% bzw. 69%. Die kombinierte Einnahme von Cisaprid mit 40 mg Esomeprazol führt zu einem Anstieg der pharmakokinetischen Parameter von Cisaprid bei gesunden Probanden: AUC - um 32% und Halbwertzeit um 31%, die maximale Cisaprid-Konzentration jedoch Im Plasma ändert sich dies nicht signifikant. Eine geringfügige Verlängerung des QT-Intervalls, die bei der Cisaprid-Monotherapie beobachtet wurde, nahm mit der Zugabe von Nexium nicht zu (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Tacrolimus wurde ein Anstieg des Serum-Tacrolimus festgestellt. Bei einigen Patienten wurde ein Anstieg der Methotrexat-Konzentration im Hintergrund beobachtet kombinierte Verwendung mit Protonenpumpenhemmern. Bei der Anwendung hoher Methotrexat-Dosen sollte die Möglichkeit eines zeitweiligen Entzugs von Esomeprazol in Betracht gezogen werden.Nexium verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Amoxicillin und Chinidin. Esomeprazol ist die Enzyme CYP2C19 und CYP3A4 beteiligt. Die kombinierte Anwendung von Esomeprazol mit Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), die das CYP3A4-Isoenzym hemmt, führt zu einem zweifachen Anstieg des AUC-Werts von Esomeprazol. Die kombinierte Anwendung von Esomeprazol und dem kombinierten Inhibitor von CYP3A4- und CYP2C19-Isoenzymen, z. B. Voriconazol, kann zu einem mehr als zweifachen Anstieg des AUC-Werts für Esomeprazol führen. In solchen Fällen ist eine Dosisanpassung von Esomeprazol in der Regel nicht erforderlich. Eine Dosisanpassung von Esomeprazol kann bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und längerer Anwendung erforderlich sein.Mittel, die CYP2C19- und CYP3A4-Isoenzyme wie Rifampicin und Hypericum perforatum-Präparate induzieren, können zu einer Verringerung der Esomeprazol-Konzentration führen; durch die Beschleunigung des Metabolismus von Esomeprazol.
Besondere Anweisungen
Bei alarmierenden Symptomen (z. B. signifikanter spontaner Gewichtsabnahme, wiederholtem Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit Blut oder Melena) sowie bei Magengeschwüren (oder bei Verdacht auf ein Magengeschwür) sollte das Vorhandensein eines malignen Tumors ausgeschlossen werden Die Behandlung mit Nexium kann zu einer Glättung der Symptome führen und die Diagnose verz&