Tabletki Nexium 20 mg 28 sztuk
Condition: New product
996 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Esomeprazol
Formularz zwolnienia
Tabletki powlekane
Skład
1 zakładka: trihydrat Esomeprazolu z magnezem 22,3 mg, co odpowiada zawartości esomeprazolu 20 mg Adiuwanty: monostearynian glicerylu 40-55 - 1,7 mg, hipoliza - 8,1 mg, hypromeloza - 17 mg, tlenek żelaza czerwony barwnik (E172) - 60 μg, barwnik żelaza żółty tlenek (E172) - 20 μg, stearynian magnezu - 1,2 mg, kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylowego (1: 1) - 35 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 273 mg, parafina - 200 μg, makrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 620 mcg, krospowidon - 5,7 mg, stearylofumaran sodu - 570 mcg, sferyczne granulki sacharozy (cukier, kuliste granulki) (rozmiar 0,250-0,355 mm) - 28 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 2,9 mg, talk - 14 mg, cytrynian trietylu - 10 mg.
Efekt farmakologiczny
Esomeprazol to izomer S omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez swoiste hamowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Izomer S i R omeprazolu wykazuje podobną aktywność farmakodynamiczną Mechanizm działania Ezomeprazol jest słabą zasadą, która staje się aktywna w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka i hamuje działanie pompy protonowej - enzymu H + / K + - ATPazy, podczas gdy Zarówno wydzielanie podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego są hamowane Wpływ na wydzielanie kwasu chlorowodorowego w żołądku Wpływ esomeprazolu rozwija się w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym 20 mg lub 40 m rok Przy codziennym przyjmowaniu leku przez 5 dni w dawce 20 mg raz dziennie, średnie maksymalne stężenie kwasu chlorowodorowego po stymulacji pentagastryną zmniejsza się o 90% (przy pomiarze stężenia kwasu 6-7 godzin po przyjęciu leku w 5. dniu leczenia). U pacjentów z chorobą refluksową przełyku (GERD) i obecnością objawów klinicznych po 5 dniach codziennego doustnego podawania esomeprazolu w dawce 20 mg lub 40 mg, pH żołądkowe powyżej 4 utrzymywało się średnio przez 13 i 17 godzin od 24 godzin. Podczas przyjmowania esomeprazolu w dawce 20 mg na dobę, wartość pH soku żołądkowego powyżej 4 była utrzymywana przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin u odpowiednio 76%, 54% i 24% pacjentów. W przypadku 40 mg esomeprazolu stosunek ten wynosi odpowiednio 97%, 92% i 56%, stwierdzono korelację między stężeniem leku w osoczu a hamowaniem sekrecji kwasu chlorowodorowego (parametr AUC został wykorzystany do oszacowania stężenia, powierzchnia pod krzywą stężenie-czas). osiągana poprzez hamowanie wydzielania kwasu solnego.W przypadku przyjmowania leku Nexium w dawce 40 mg, zapalenie przełyku refluksowego leczy u około 78% pacjentów po 4 tygodniach leczenia iu 93% pacjentów po 8 tygodniach leczenia Leczenie produktem Nexium w dawce 20 mg 2 razy na dobę w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami przez jeden tydzień prowadzi do skutecznej eradykacji Helicobacter pylori u około 90% pacjentów Pacjenci z nieskomplikowaną chorobą wrzodową po tygodniowym kursie eradykacji nie wymagają późniejszej monoterapii lekami, które obniżają wydzielanie gruczołów gastrycznych w celu leczenia wrzodów i eliminacji Objawy Skuteczność Nexium w krwawieniu z wrzodów trawiennych wykazano w badaniu pacjentów z krwawieniem z wrzodów trawiennych potwierdzonych endoskopowo Inne działania związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego. Podczas leczenia lekami, które obniżają wydzielanie gruczołów gastrycznych, stężenie gastryny w osoczu wzrasta w wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu. Z powodu zmniejszenia wydzielania kwasu solnego wzrasta stężenie chromograniny A (CgA). Zwiększenie stężenia CgA może wpływać na wyniki badań wykrywających guzy neuroendokrynne. Aby zapobiec temu efektowi, terapia inhibitorami pompy protonowej powinna zostać zawieszona na 5-14 dni przed badaniem stężenia CgA. Jeśli stężenie CgA nie powróci do normy w tym czasie, należy powtórzyć badanie Dzieci i dorośli pacjenci, którzy otrzymywali esomeprazol przez długi czas, mają zwiększoną liczbę komórek podobnych do enterochromafiny, prawdopodobnie z powodu zwiększenia stężenia gastryny w osoczu. Zjawisko to nie ma znaczenia klinicznego: u pacjentów przyjmujących leki, które obniżają wydzielanie gruczołów żołądkowych przez dłuższy czas, częściej występują torbiele gruczołowe w żołądku. Zjawiska te są spowodowane zmianami fizjologicznymi w wyniku wyraźnego zahamowania wydzielania kwasu solnego. Cysty są łagodne i ulegają rozwojowi wstecznemu, a stosowaniu leków hamujących wydzielanie kwasu solnego w żołądku, w tym inhibitorów pompy protonowej, towarzyszy wzrost zawartości bakteryjnej flory bakteryjnej, zwykle występującej w przewodzie pokarmowym.Stosowanie inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka chorób zakaźnych przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie z rodzaju Salmonella spp. i Campylobacter spp. oraz, w przypadku pacjentów hospitalizowanych, prawdopodobnie Clostridium difficile Podczas dwóch porównawczych badań prowadzonych z ranitydyną preparat Nexium wykazał lepszą skuteczność w gojeniu się wrzodów żołądka u pacjentów otrzymujących niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy 2 (COX-2) . W dwóch badaniach preparat Nexium wykazał wysoką skuteczność w zapobieganiu owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy u pacjentów, którzy otrzymywali NLPZ (grupa wiekowa powyżej 60 lat i / lub z wrzodem trawiennym w przeszłości), w tym selektywne inhibitory COX-2.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Esomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego do stosowania doustnego stosuje się tabletki zawierające granulki leku, których skorupa jest odporna na działanie soku żołądkowego. In vivo tylko niewielka frakcja esomeprazolu jest przekształcana do izomeru R. Lek jest szybko wchłaniany: maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1-2 godzinach po podaniu. Bezwzględna dostępność biologiczna esomeprazolu po pojedynczej dawce 40 mg wynosi 64% i wzrasta do 89% przy codziennym przyjmowaniu raz dziennie. W przypadku dawki 20 mg esomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Objętość dystrybucji w stanie równowagi u zdrowych osób wynosi około 0,22 l / kg masy ciała. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%, spożycie pokarmu spowalnia i zmniejsza wchłanianie esomeprazolu w żołądku, ale nie ma to znaczącego wpływu na hamowanie wydzielania kwasu chlorowodorowego Metabolizm i wydalanie Esomeprazol podlega metabolizmowi z udziałem układu cytochromu P450. Główna część jest metabolizowana przy udziale określonego polimorficznego izoenzymu SUR2C19, z utworzeniem hydroksylowanych i desmetylowanych metabolitów esomeprazolu. Metabolizm pozostałej części jest przeprowadzany przez izoenzym CYP3A4; w wyniku tego powstaje sulfonowa pochodna ezomeprazolu, który jest głównym metabolitem oznaczanym w osoczu. Poniższe parametry odzwierciedlają głównie charakter farmakokinetyki u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19. Całkowity klirens wynosi około 17 l / h po podaniu pojedynczej dawki leku i 9 l / h - po wielokrotnych dawkach.Okres półtrwania wynosi 1,3 godziny z systematycznym przyjmowaniem raz na dobę. Obszar pod krzywą stężenie-czas (AUC) zwiększa się po wielokrotnym podaniu esomeprazolu. Zależne od dawki zwiększenie AUC po wielokrotnym podaniu esomeprazolu jest nieliniowe, co jest następstwem zmniejszenia metabolizmu podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę, jak również zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego przez hamowanie izoenzymu CYP2C19 przez esomeprazol i / lub jego sulfon. W przypadku dziennego spożycia raz na dobę, esomeprazol jest całkowicie wydalany z osocza krwi w okresie między dawkami i nie kumuluje się. Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego. Przy podawaniu doustnym, do 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, reszta jest wydalana z kałem. Mniej niż 1% niezmienionego esomeprazolu wykryto w moczu Specyficzna farmakokinetyka w niektórych grupach pacjentów Około 2,9 ± 1,5% populacji ma zmniejszoną aktywność izoenzymu CYP2C19. U tych pacjentów metabolizm esomeprazolu, głównie w wyniku działania CYP3A4. Podczas systematycznego przyjmowania 40 mg esomeprazolu raz na dobę, średnia wartość AUC jest o 100% wyższa niż wartość tego parametru u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19. Średnie wartości maksymalnych stężeń w osoczu u pacjentów o zmniejszonej aktywności izoenzymowej są zwiększone o około 60%. Te cechy nie wpływają na dawkę i sposób stosowania esomeprazolu. U pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm esomeprazolu nie ulega istotnym zmianom: po podaniu pojedynczej dawki 40 mg esomeprazolu, średnie AUC u kobiet jest o 30% wyższe niż u mężczyzn. Przy codziennym przyjmowaniu leku raz dziennie nie obserwuje się różnic w farmakokinetyce u mężczyzn i kobiet. Te cechy nie wpływają na dawkę i sposób stosowania esomeprazolu. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby metabolizm esomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby szybkość metaboliczna jest zmniejszona, co prowadzi do 2-krotnego zwiększenia wartości AUC esomeprazolu Nie przeprowadzono badania farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek.Ponieważ sam esomeprazol, ale jego metabolity są eliminowane przez nerki, można założyć, że metabolizm esomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie U dzieci w wieku 12-18 lat po wielokrotnym podaniu 20 mg i 40 mg esomeprazolu, AUC i TCmax osocza krew była podobna do wartości AUC i TCmax u dorosłych.
Wskazania
Choroba refluksowa przełyku: - leczenie refluksowej choroby refluksowej przełyku, długotrwałe leczenie po leczeniu refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobiegania nawrotom, leczenie objawowe refluksu żołądkowo-przełykowego; Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy; Helicobacter pylori - zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori. Trwałe leczenie supresyjne kwasem u pacjentów, Przenoszenie krwawienia z wrzodów trawiennych (po dożylnym podaniu leków, które obniżają wydzielanie gruczołów gastrycznych, w celu zapobiegania nawrotom) Pacjenci długotrwale niesteroidowe leki przeciwzapalne: - Leczenie wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem NLPZ, - Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ pacjenci z ryzykiem, zespół Zollingera-Ellisona lub inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem gruczołów gastrycznych, w tym nadmiernym wydzielaniem idiopatycznym.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na esomeprazol, podstawione benzoimidazole lub inne składniki tworzące lek - dziedziczna nietolerancja fruktozy, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór izomalarazy sacharozy, - dzieci w wieku poniżej 12 lat (z powodu braku danych na temat skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów) i wieku dziecięcym powyżej 12 lat zgodnie z innymi wskazaniami innymi niż refluks żołądkowo-przełykowy - nie należy przyjmować esomeprazolu jednocześnie z atazanawirem m nelfinawir (patrz „interakcji z innymi lekami i innych typów interakcji”). Środki :. ciężką niewydolnością nerek (doświadczenie zastosowanie jest ograniczone).
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania Nexium w czasie ciąży. Wyniki badań epidemiologicznych omeprazolu, który jest mieszaniną racemiczną, nie wykazały działania fetotoksycznego ani zaburzenia rozwoju płodu Podczas podawania esomeprazolu zwierzęta nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu na rozwój zarodka lub płodu. Wprowadzenie racemicznej mieszaniny leku nie miało również żadnego negatywnego wpływu na zwierzęta podczas ciąży, porodu i rozwoju pourodzeniowego Lek powinien być przepisywany kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu. jeśli esomeprazol przenika do mleka kobiecego, dlatego leku Nexium nie należy podawać w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz Tabletkę należy połykać w całości, popijając płynem. Tabletek nie należy rozgryzać ani rozgryzać, a pacjentom z trudnościami w połykaniu tabletki można rozpuszczać w pół szklanki niegazowanej wody (inne płyny nie powinny być stosowane, ponieważ osłona ochronna mikrogranulek może się rozpuszczać), mieszając przed rozpadem tabletki, po czym zawiesinę mikrogranulek należy natychmiast wypić lub 30 minut, następnie ponownie napełnij szklankę wodą do połowy, wymieszaj pozostałości i wypij. Mikrogranule nie powinny być rozgryzane ani rozgryzane, a pacjentom, którzy nie mogą połykać, tabletki należy rozpuszczać w niegazowanej wodzie i podawać przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Ważne jest, aby wybrana strzykawka i sonda były odpowiednie dla tej procedury. Instrukcje dotyczące przygotowania i podawania leku przez sondę nosowo-żołądkową są podane w części zatytułowanej "Sonda nosowo-żołądkowa" Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat Refluks żołądkowo-przełykowy Leczenie refluksu żołądkowo-przełykowego: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie Zaleca się dodatkowe 4. cotygodniowy cykl leczenia w przypadkach, gdy po pierwszym cyklu nie dochodzi do gojenia się zapalenia przełyku lub utrzymują się objawy Długotrwałe leczenie wspomagające po leczeniu gorzkiego refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobiegania nawrotom Cydive: 20 mg raz na dobę Objawowe leczenie refluksu żołądkowo-przełykowego: 20 mg raz na dobę - u pacjentów bez zapalenia przełyku.Jeśli po 4 tygodniach leczenia objawy nie znikną, należy przeprowadzić dodatkowe badanie pacjenta. Po zlikwidowaniu objawów możliwe jest przejście do trybu przyjmowania leku "w razie potrzeby", tj. Lek Nexium należy przyjmować w dawce 20 mg raz na dobę, jeśli objawy wystąpią ponownie. U pacjentów przyjmujących NLPZ iu których występuje ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka lub dwunastnicy, nie zaleca się stosowania "w razie konieczności". pylori: 20 mg Nexium, 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny. Wszystkie leki są przyjmowane dwa razy dziennie przez 1 tydzień - Zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksycylina 1 g klarytromycyna 500 mg. Wszystkie leki są przyjmowane dwa razy dziennie przez 1 tydzień. Długotrwałe leczenie supresyjne z kwasem u pacjentów z krwawieniem z wrzodów trawiennych (po dożylnym podaniu leków, które obniżają wydzielanie gruczołów żołądkowych w celu zapobiegania nawrotom) Nexium 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie po koniec terapii dożylnej z lekami, które obniżają wydzielanie gruczołów żołądkowych Pacjenci, którzy przyjmują NLPZ przez długi czas: - gojenie wrzodu żołądka związanego z przyjmowaniem NLPZ: Nexium 20 mg lub 40 mg raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 4-8 tygodni - Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z przyjmowaniem NLPZ: Nexium 20 mg lub 40 mg raz na dobę Warunki związane z nieprawidłowym nadmiernym wydzielaniem gruczołów żołądkowych, w tym z zespołem Zollingera-Ellisona i idiopatyczne nadmierne wydzielanie: Zalecana dawka początkowa to 40 mg Nexium dwa razy na dobę. W przyszłości dawkę wybiera się indywidualnie, czas trwania leczenia określa się na podstawie obrazu klinicznego choroby. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w dawkach do 120 mg 2 razy na dobę Niewydolność nerek: dostosowanie dawki nie jest wymagane. Jednak doświadczenie z Nexium u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest ograniczone; Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania takich pacjentów (patrz punkt Farmakokinetyka) Niewydolność wątroby: W łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki.U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 20 mg.Patsienty starszych: korekcji dawki nie jest trebuetsya.Vvedenie leku przez sondę żołądkową zondPri powołania leku przez sondę żołądkową zond1. Umieść pigułkę w strzykawce i napełnij strzykawkę 25 ml wody i około 5 ml powietrza. W przypadku niektórych sond może być konieczne rozcieńczenie leku w 50 ml wody pitnej, aby zapobiec zatykaniu sondy pastylkami tabletek. 3. Natychmiast wstrząsaj strzykawką przez około dwie minuty, aby rozpuścić tabletkę. Trzymaj końcówkę strzykawki do góry i upewnij się, że końcówka nie jest zatkana. Włożyć końcówkę strzykawki do sondy, nadal ją podtrzymując. Wstrząśnij strzykawką i przechyl ją do góry nogami. Natychmiast wprowadzić 5-10 ml rozpuszczonego leku do sondy. Po wprowadzeniu strzykawkę należy ustawić w poprzedniej pozycji i wstrząsnąć (strzykawkę należy trzymać z przechyloną końcówką, aby uniknąć zatykania się końcówki) .6. Obróć końcówkę strzykawki i wstrzyknij kolejne 5-10 ml leku do sondy. Powtarzaj tę operację, aż strzykawka będzie pusta. W przypadku pozostałej ilości leku w postaci osadu w strzykawce, napełnij strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórz czynności opisane w punkcie 5.6. Niektóre sondy mogą w tym celu wymagać 50 ml wody pitnej.
Efekty uboczne
Poniżej przedstawiono działania niepożądane, które nie zależą od schematu dawkowania leku, odnotowanego podczas stosowania produktu Nexium, zarówno w badaniach klinicznych, jak i po wprowadzeniu do obrotu. Częstość występowania działań niepożądanych jest podawana w następującej gradacji: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100, <1/10); sporadycznie (≥1 / 1000, <1/100); rzadko (≥1 / 10000, <1/1000); Bardzo rzadko (<1/10000) na część skóry i tkaneyNechasto podskórnej zapalenie skóry, świąd, wysypkę, pokrzywkę; Rzadko łysienie, nadwrażliwość, bardzo rzadko, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne strona naskórka nekroliz.So mięśni szkieletowych i łącznej tkaniRedko: ból stawów, ból mięśni, bardzo rzadko: mięsień slabost.So nerwowego sistemyChasto: ból rzadko: zawroty głowy, senność, parestezje rzadko: naruszenie vkusa.Narusheniya psihikiNechasto: bezsenność rzadkich takich jak depresja, niepokój, stan splątania, bardzo rzadko: halucynacje,agresywne traktaChasto povedenie.So pokarmowego: ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia, nudności / wymioty często: suchość w ustach Rzadko jamy ustnej, przewodu pokarmowego kandydozy, bardzo rzadko: mikroskopowe zapalenie okrężnicy (potwierdzoną histologicznie). wątroby i dróg żółciowych puteyNechasto: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych „”; rzadko: zapalenie wątroby (żółtaczka lub bez), bardzo rzadko, niewydolność wątroby, pacjentów z encefalopatią z chorobami narządów płciowych pecheni.So bocznych i piersi zhelezyOchen rzadko: ginekomastiya.So stronie krwi i chłonnego sistemyRedko: leukopenia, trombocytopenia, bardzo rzadko, agranulocytoza, pantsitopeniya.So immunologicznego sistemyRedko: reakcje nadwrażliwości (na przykład, gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne / wstrząs anafilaktyczny) na część drogi oddechowe klatki piersiowej i śródpiersie Redko: skurcz oskrzeli, ze strony nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek Na części narządu wzroku Rzadko: niewyraźne widzenie, po stronie metabolizmu i odżywiania. często: obrzęk obwodowy; Rzadko: hiponatremia; Bardzo rzadko: hipomagnezemia; hipokalcemia z powodu ciężkiej hipomagnezemii, hipokaliemii z powodu hipomagnezemii Zaburzenia ogólne Rzadko: złe samopoczucie, pocenie się.
Przedawkowanie
Do tej pory opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania. Doustne podawanie esomeprazolu w dawce 280 mg towarzyszyło ogólnemu osłabieniu i objawom przewodu żołądkowo-jelitowego. Pojedyncza dawka 80 mg Nexium nie spowodowała żadnych negatywnych skutków Antidotum esomeprazolu jest nieznane. Esomeprazol wiąże się dobrze z białkami osocza, dlatego dializa jest nieskuteczna. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i ogólne leczenie podtrzymujące.
Interakcje z innymi lekami
Efekt esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków preparatov.Sizhenie wydzielania kwasu solnego w żołądku podczas leczenia esomeprazol i inne inhibitory pompy protonowej mogą spowodować redukcję lub zwiększenie absorpcji leków, których absorpcja zależy od kwasowości medium. Podobnie jak inne leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego, leczenie esomeprazolem może prowadzić do zmniejszenia wchłaniania ketokonazolu, itrakonazolu i erlotynibu oraz do zwiększenia wchłaniania leków, takich jak digoksyna.Jednoczesne podawanie omeprazolu 20 mg jeden raz dziennie i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny w 10% (biodostępność digoksyny zwiększono do 30% w dwóch z dziesięciu pacjentów) .Bylo pokazano, że omeprazol, poddaje się reakcji z niektórych leków antyretrowirusowych. Mechanizmy i znaczenie kliniczne tych interakcji nie zawsze są znane. Zwiększenie wartości pH podczas leczenia omeprazolem może wpływać na wchłanianie leków przeciwretrowirusowych. Interakcja na poziomie izoenzymu CYP2C19 jest również możliwa. Podczas wspólnego stosowania omeprazolu i niektórych leków przeciwretrowirusowych, takich jak atazanawir i nelfinawir, podczas leczenia omeprazolem obserwuje się zmniejszenie ich stężenia w surowicy. Dlatego ich jednoczesne użycie nie jest zalecane. Łączne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg / rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników spowodowało znaczące zmniejszenie biodostępności atazanawiru (pole pod krzywą stężenie-czas, Cmax i Cmin zmniejszyło się o około 75%). Zwiększenie dawki do 400 mg atazanawiru offsetowej wpływu biodostępność omeprazolu atazanavira.Pri równoczesne stosowanie omeprazolu sakwinawiru sakwinawiru obserwowano wzrostu w surowicy krwi, stosowane z innymi lekami przeciwwirusowymi, ich zawartość nie została zmieniona. Biorąc pod uwagę, podobnie farmakokinetyczne i farmakodynamiczne omeprazolu i esomeprazol, połączone zastosowanie esomeprazolu z przeciwwirusowymi lekami, takimi jak nelfinawir i atazanawiru nie rekomenduetsya.Ezomeprazol hamuje CYP2C19 - podstawowe izozym zaangażowany w metabolizm. W związku z tym łączne stosowanie esomeprazolu z innymi lekami, których metabolizm wiąże się z izoenzymem CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., Może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu, co z kolei może wymagać zmniejszenie dawki. Ta interakcja jest szczególnie ważna podczas korzystania z Nexium w trybie "w razie potrzeby". W przypadku jednoczesnego podawania 30 mg diazepamu i esomeprazol, która jest substratem dla izoenzymu CYP2C19, nie jest zmniejszenie klirensu 45% diazepam .Primenenie ezomeprazol 40 mg powodowało zwiększenie stężenia resztkowego fenytoina u chorych na padaczkę 13%.W związku z tym, zaleca się, aby regulować stężenie fenytoiny w surowicy na początku leczenia esomeprazol i jego otmene.Primenenie omeprazol 40 mg jeden raz na dzień spowodowało wzrost pola pod krzywą „stężenie - czas” i worikonazol Cmax (substrat izoenzymu CYP2C19) w 15 odpowiednio 41% i 41% Łączne przyjmowanie warfaryny z 40 mg esomeprazolu nie zmienia czasu krzepnięcia u pacjentów przyjmujących warfarynę przez długi czas. Jednak w kilku przypadkach klinicznie znamiennego zwiększenia wskaźnika INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany) zgłaszano jednoczesne stosowanie warfaryny i esomeprazolu. Zaleca się kontrolę INR na początku i na końcu wspólnego wykorzystywania esomeprazol i warfaryny lub inne wyniki badań instrumentów pochodnych kumarina.Po obserwowane właściwości farmakokinetycznych / farmakodynamiczne współdziałanie pomiędzy klopidogrelu (300 mg dawka początkowa i podtrzymującej 75 mg / dzień.) I esomeprazol (40 mg / dzień. do wewnątrz), co prowadzi do zmniejszenia narażenia aktywnego metabolitu klopidogrelu na średnie zmniejszenie o 40% maksymalnego hamowania wywołanej ADP agregacji płytek przez średnio 14% .Klinicheskaya znaczenie tej interakcji nie jest jasne. W badaniu prospektywnym u pacjentów otrzymujących placebo lub omeprazol w dawce 20 mg / dobę. równocześnie z klopidogrelu i kwasu acetylosalicylowego (ACK), a także w analizie wyników klinicznych dużych randomizowanych badań nie wykazały zwiększone ryzyko choroby sercowo-naczyniowej, w przypadku łącznego stosowania inhibitorów klopidogrelu i pompy protonowej, w tym szeregu ezomeprazol.Rezultaty badań obserwacyjnych są sprzeczne i nie dają wyraźną odpowiedź w sprawie obecności lub braku zwiększonego ryzyka zakrzepowo-zatorowych powikłań sercowo-naczyniowych na tle połączonego stosowania klopidogrelu i ibitorov protonowej pompy.Pri klopidogrelu razem ze stałym połączeniem 20 mg esomeprazol i 81 mg ekspozycji ASA aktywnego metabolitu klopidogrelu zmniejszyła się o prawie 40% w porównaniu z klopidogrelem monoterapii z maksymalnego poziomu hamowania wywołanej ADP agregacji płytek były identyczne, co prawdopodobniew wyniku jednoczesnego odbioru ACK niskiej doze.Primenenie omeprazol 40 mg powodowało wzrost Cmax oraz AUC (pole pod krzywą „stężenie - czas”) cilostazol 18% i 26%, odpowiednio; w jednym z aktywnych metabolitów cylostazol wzrost wynosił 29% i 69%, sootvetstvenno.Sovmestny odbioru cyzapryd 40 mg esomeprazolu prowadzi do zwiększenia parametrów farmakokinetycznych cyzaprydu zdrowych ochotników: AUC - 32%, a okres półtrwania wynosi 31%, a maksymalne stężenie cyzaprydu w osoczu, nie zmienia się znacząco. Nieznaczne wydłużenie odstępu QT, które obserwowano w monoterapii cisaprydu, dodając Nexium nie wzrosła (zob. Sekcję „Instrukcje specjalne”). W przypadku zastosowania esomeprazolu i takrolimus obserwowano wzrost stężenia w surowicy takrolimusu krovi.U niektórych pacjentów odnotowano wzrost stężenia metotreksatu tle łączone stosowanie z inhibitorami pompy protonowej. Przy wyższych dawkach metotreksatem należy rozważyć czasowe ezomeprazola.Neksium odwołania nie powoduje klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce amoksycyliny i hinidina.Issledovaniya Evaluation krótkim wspólnego stosowania esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksyb nie wykazały istotnego klinicznie farmakokinetyczne vzaimodeystviya.Vliyanie farmakokinetykę leków metabolicznych ezomeprazola.V esomeprazol obejmuje enzymy CYP2C19 i CYP3A4. Połączone stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (500 mg 2 razy na dobę), które hamuje izoenzym CYP3A4, prowadzi do zwiększenia wartości AUC esomeprazolu o 2 razy. Połączone stosowanie esomeprazolu i połączonego inhibitora izoenzymów CYP3A4 i CYP2C19, na przykład worykonazolu, może prowadzić do ponad 2-krotnego zwiększenia wartości AUC esomeprazolu. Z reguły w takich przypadkach nie jest wymagane dostosowanie dawki esomeprazolu. dostosowanie dawki esomeprazol może być konieczne u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby o przedłużonym i jego lekami wywołującymi primenenii.Lekarstvennye izoenzymów CYP3A4 i CYP2C19, takich jak rifampicyna i preparaty Hypericum perforatum, lub w połączeniu z esomeprazolu może prowadzić do obniżenia stężenia w osoczu w esomeprazol przez przyspieszenie metabolizmu esomeprazolu.
Instrukcje specjalne
Jeśli jakieś niepokojących objawów (na przykład, takich jak znaczny spontanicznej utraty masy ciała, powtarzające się wymioty, zaburzenia połykania, wymioty krwią lub melena) i w obecności (lub wrzodów żołądka podejrzeniem choroby wrzodowej żołądka) należy wykluczyć obecność nowotworu, BO Leczenie za pomocą nexium może prowadzić do złagodzenia objawów i opóźnienia diagnozy W rzadkich przypadkach pacjenci, którzy przyjmowali omeprazol przez długi czas, mogą poddać się badaniu histologicznemu biopsji błony śluzowej żołądka. i wykryto zanikowe gastrit.Patsienty przyjmowanie leku przez dłuższy okres (a zwłaszcza lata) powinny być pod stałym nadzorem. Pacjentom przyjmującym lek Nexium "w razie potrzeby" należy poinstruować, aby skontaktowali się z lekarzem po zmianie objawów. Biorąc pod uwagę wahania Esomeprazol stężenia w osoczu podczas przypisywania terapia „w miarę potrzeby”, należy rozważyć interakcji leku z innymi lekami (patrz. Patrz „Interakcja z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Wyznaczając Nexium do zwalczania Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji lekowych wszystkich składników potrójnej terapii. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, jednak podczas przypisywania eradykacji u pacjentów przyjmujących inne leki metabolizowane z udziałem CYP3A4 (na przykład cyzapryd), należy wziąć pod uwagę możliwość oddziaływania i przeciwwskazania klarytromycyny z tych leków sredstvami.Tabletki Nexium zawierających sacharozę, dzięki czemu są przeciwwskazane u pacjentów z dziedziczną nietolerancji fruktozy, nieprawidłowego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoboru sacharyzy-izomaltazy. tmecheno farmakokinetyka / farmakodynamika interakcji między klopidogrelu (300 mg dawka początkowa i podtrzymującej wynoszącej 75 mg / dzień) i esomeprazol (40 mg / dzień doustnie), co prowadzi do obniżenia stężenie czynnego metabolitu klopidogrelu średnio zmniejszenie o 40% maksymalnej inhibicji ADP indukowała agregację płytek średnio o 14%.Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt "Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji lekowych"). Niektóre badania obserwacyjne wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań związanych z osteoporozą, jednak takie badania nie wykazały zwiększonego ryzyka W randomizowanych, podwójnie ślepych, kontrolowanych badaniach klinicznych omeprazolu i esomeprazolu, w tym: Mam dwa otwarte badania dotyczące długotrwałej terapii (ponad 12 lat), połączenia złamań z powodu osteoporozy z