More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
أملوديبين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
Amlodipine besylate 13.889 ملغ ، والذي يتوافق مع محتوى أملوديبين 10 ملغ مساعد: السليلوز الجريزوفولفين - 248.111 ملغ ، فوسفات الكالسيوم - 126 ملغ ، كاربوكسيميثيل نشا الصوديوم - 8 ملغ ، و 4 ملغ من ستيرات المغنيسيوم.
التأثير الدوائي
بطيئة قناة الكالسيوم مانع ، مشتق dihydropyridine. يوفر تأثير antihypertensive و antianginal. كتل قنوات الكالسيوم البطيئة ، ويحول دون نقل الغشاء من أيونات الكالسيوم في الخلايا (إلى حد أكبر في خلايا العضلات الملساء الوعائية في الخلايا العضلية القلبية). توسيع الشرايين الطرفية ، يقلل من المرض البؤري المستدير ، ويقلل بعد التحميل على القلب ، ويقلل من الحاجة إلى عضلة القلب في الأكسجين. توسيع الشرايين التاجية والشرايين في المناطق غير المتغيرة ونقص تروية عضلة القلب ، يزيد من تدفق الأوكسجين في عضلة القلب (وخاصة مع stoocardia vasospastic) ؛ يمنع تشنج الشرايين التاجية (بما في ذلك التدخين) ، في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، جرعة يومية واحدة تزيد من القدرة على التحمل ، وتبطئ تطور السكتات الدماغية والاكتئاب الإقفاري للجزء ST ، ويقلل من وتيرة السكتات الدماغية واستهلاك النتروجليسرين والنترات الأخرى. تأثير خافض للضغط تعتمد على الجرعة ، والآلية التي يرجع ذلك إلى تأثير الاسترخاء المباشر على العضلات الملساء الوعائية. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، فإن جرعة واحدة من نورفاس توفر انخفاضًا سريريًا مهمًا في ضغط الدم لمدة 24 ساعة في وضعية الانكفاء والوقوف ؛ انخفاض ضغط الدم الانتصابي مع أملوديبين أمر نادر جدًا ؛ لا يتسبب أملوديبين في انخفاض في تحمل التمرينات ، والجزء الأيسر للطرد البطيني. يقلل من درجة تضخم عضلة القلب البطين الأيسر. أي تأثير على انقباض عضلة القلب والتوصيل، لا يسبب زيادة رد الفعل في مجال الموارد البشرية، ويحول دون تراكم الصفائح الدموية وزيادة في معدل الترشيح الكبيبي، أنها تمتلك ضعف العمل natriuretic. في اعتلال الكلية السكري لا يزيد من شدة الزلالي.فإنه لا يكون له أي تأثير سلبي على تركيز الأيض والدهون في بلازما الدم، ويمكن استخدامها في علاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي، وداء السكري وpodagroy.Znachimoe خفض ضغط الدم لوحظ بعد 6-10 ساعات، ومدة التنفيذ - 24 مرضى القلب والأوعية الدموية ch.U الأمراض -sosudistymi (بما في ذلك تصلب الشرايين، والآفات التاجية مع سفينة واحدة لتضيق، و3 أو أكثر من الشرايين وتصلب الشرايين السباتية)، واحتشاء عضلة القلب، والقسطرة عن طريق الجلد اللمعة الشرايين التاجية (TLO) أو الذبحة الصدرية، واستخدام نورفاسك يمنع وضع سماكة البطانية وسائل الإعلام الشرايين السباتية، ويقلل من معدل الوفيات الناجمة عن احتشاء عضلة القلب، والسكتة الدماغية، TLO، التاجية جراحة الشريان، ويقلل من عدد من المستشفيات لالذبحة الصدرية غير المستقرة وتطور قصور القلب المزمن، ويقلل من وتيرة التدخلات الرامية إلى استعادة التاجي تدفق الدم.القرف لا يزيد من خطر الموت أو تطوير مضاعفات تؤدي إلى الموت في المرضى الذين يعانون من القلب المزمن قصور آرى (III-IV NYHA تصنيف الدرجة الوظيفية) على العلاج مع الديجوكسين ومدرات البول ومثبطات APF.U المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (III-IV NYHA وظيفية تصنيف الفئة) مع أملوديبين المسببات اإقفاري موجود احتمال وذمة رئوية.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص أملوديبين بشكل جيد ، ويتم الوصول إلى Cmax في الدم بعد 6-12 ساعة بعد الإعطاء. التوافر الحيوي المطلق هو 64-80٪. وجبة أي تأثير على امتصاص amlodipina.Sredny فد حوالي 21 لتر / كجم من وزن الجسم، مشيرا إلى أن معظم المخدرات في الأنسجة، وأصغر - في الدم. تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما 97.5٪ تقريبًا. أملوديبين تخترق GEB.Css البلازما يتحقق بعد 7-8 أيام وterapii.Metabolizm vyvedenieAmlodipin يخضع بطيئة ولكنها تفاعلت بنشاط في الكبد مع عدم وجود تأثير كبير للمرور الأول عن طريق الكبد. الأيضات ليس لها نشاط دوائي هام ، بعد جرعة واحدة ، تتراوح T1 / 2 من 35 إلى 50 ساعة ، مع تكرار إعطاء T1 / 2 حوالي 45 ساعة.مجموع إزالة املوديبيني هو 0.116 مل / ثانية / كغ (7 مل / دقيقة / كغ و 0.42 L / ح / كغ) يفرز .Okolo 60٪ من الجرعة عن طريق الفم في البول في المقام الأول والأيض، و 10٪ - دون تغيير، و20- 25٪ - عن طريق الامعاء مع zhelchyu.Amlodipin لم تتم إزالة عندما gemodialize.Farmakokinetika في sluchayahU السريرية المرضى المسنين خاص (65 عاما) أملوديبين تأخر إفراز (T1 / 2 - 65 ساعة) بالمقارنة مع المرضى الشباب، ولكن هذا الاختلاف لا يوجد لديه السريرية يقترح تمديد T1 / 2 في المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد أن ل Tel'nykh تراكم المخدرات تطبيق في الجسم هو أعلى (T1 / 2-60 ساعة) فشل .Pochechnaya لا تؤثر تأثيرا كبيرا على حركية أملوديبين.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (سواء كعلاج وحيد، وبالاشتراك مع وكلاء الخافضة للضغط أخرى)، - الذبحة الصدرية المستقرة والذبحة الصدرية الوعائي (الذبحة الوعائية التشنجية) (سواء كعلاج وحيد وفي تركيبة مع الأدوية المضادة للذبحة الصدرية الأخرى).
موانع
- شديد هبوط ضغط الدم - عرقلة تدفق الجهاز البطين الأيسر (بما في ذلك التضيق الأبهري الشديد) - فشل القلب غير مستقر haemodynamically بعد احتشاء عضلة القلب (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق)؛ - الأطفال والمراهقين دون سن 18 سنة من العمر (فعالية وسلامة - فرط الحساسية للأملوديبين ومشتقات أخرى من ثنائي هيدروبيريدين ، وكذلك السواغات التي هي جزء من المخدرات.يجب أن يستخدم الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي tatochnostyu، وفشل القلب المزمن المسببات اإقفاري III-IV الدرجة الوظيفية تصنيف NYHA، الذبحة الصدرية غير المستقرة، تضيق الأبهر، تضيق الصمام التاجي، اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي، واحتشاء عضلة القلب الحاد (و1 شهر بعد ذلك)، SSS (عدم انتظام دقات القلب ملحوظ، بطء القلب)، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات أو محفزات CYP3A4 isoenzyme.
احتياطات السلامة
في سياق العلاج ، من الممكن تفاقم الصدفية ، حيث أنه لا يمكن استخدام بروبرانولول إلا بعد أخذ حاصرات ألفا ، وبعد فترة طويلة من العلاج ، يجب إيقاف البروبرانولول تدريجيا ،على خلفية العلاج مع بروبرانولول ، من الضروري تجنب الحقن في الوريد من فيراباميل ، ديلتيازيم ، لعدة أيام قبل التخدير ، من الضروري التوقف عن تناول بروبرانولول أو اختيار علاج للتخدير بأقل تأثير مؤثر في التقلص العضلي. التأثير على القدرة على قيادة المركبات والسيطرة على آليات المرضى الذين تتطلب أنشطتهم اهتماما متزايدا ، لا ينبغي تناول مسألة استخدام البروبرانولول في العيادة الخارجية إلا بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم يتم التأكد من سلامة استخدام الدواء Norvask خلال فترة الحمل ، لذلك ، يمكن استخدامها أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.لا توجد بيانات تشير إلى القضاء على أملوديبين في حليب الثدي. ومع ذلك ، فمن المعروف أن حاصرات أخرى من قنوات الكالسيوم البطيئة (مشتقات dihydropyridine) تفرز في حليب الثدي. في هذا الصدد ، إذا لزم الأمر ، فإن استخدام المخدرات Norvask خلال الرضاعة ينبغي أن يقرر بشأن إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم ، مع كمية لازمة من الماء (100 مل) ، وفي حالة ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية ، تكون الجرعة الأولية 5 ملغ ، اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادتها إلى جرعة قصوى قدرها 10 ملغ. Norvask مع الاستخدام المتزامن لمدرات البول الثيازيدية ، حاصرات بيتا أو مثبطات ACE.في المرضى المسنين فمن المستحسن استخدام الدواء في جرعة علاجية متوسطة ، وليس مطلوبا تغيير جرعة الدواء. على الرغم من أن أملوديبين T1 / 2 ، مثل جميع محصرات قنوات الكالسيوم ، يزيد في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، إلا أن تعديل الجرعة بالنسبة لهذه الفئة من المرضى غير مطلوب عادة.في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ينصح باستخدام Norvasc في الجرعات المعتادة ، ينبغي النظر في زيادة طفيفة في T1 / 2.
آثار جانبية
تم تحديد وتيرة التفاعلات الجانبية المذكورة أدناه وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية: في كثير من الأحيان (أكثر من 1/10) ، غالبًا (من أكثر من 1/100 إلى أقل من 1/10) ،نادرًا (من أكبر من 1/1000 إلى أقل من 1/100) ، نادرًا (من أكبر من 1/10000 إلى أقل من 1/1000) ، نادرًا جدًا (من أقل من 1/10000) ، بما في ذلك الرسائل الفردية. من جانب نظام القلب والأوعية الدموية: غالبًا - شعور بنبض القلب الوذمة المحيطية (الكاحلين والقدمين) ، وشطف الوجه ؛ نادرا - انخفاض مفرط في ضغط الدم. نادرا جدا - الإغماء ، وضيق في التنفس ، التهاب الأوعية الدموية ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، تطور أو تفاقم قصور القلب المزمن ، اضطرابات ضربات القلب (بما في ذلك بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان الأذيني) ، واحتشاء عضلة القلب ، ألم في الصدر.من جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرة - ألم مفصلي ، وتشنجات العضلات ، وألم عضلي ، وآلام الظهر ، والعظام. نادرا - الوهن العضلي: من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة ، والتعب ، والنعاس. نادرا - الوهن ، والشعور العام بالضيق ، وخدر ، وتشوش الحس ، والاعتلال العصبي المحيطي ، والهزة ، والأرق ، والدين المزاج ، وأحلام غير عادية ، والتهيج ، والاكتئاب ، والقلق ، والرنين في الأذنين ، انحراف الذوق. نادرا جدا - الصداع النصفي ، وزيادة التعرق ، واللامبالاة ، والاضطراب ، وترنح ، فقدان الذاكرة.على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - ألم في البطن ، والغثيان. نادرا - القيء ، والإمساك أو الإسهال ، وانتفاخ البطن ، وعسر الهضم ، وفقدان الشهية ، جفاف الفم والعطش. نادرا - فرط تنسج اللثة ، وزيادة الشهية. نادرا جدا - التهاب المعدة ، التهاب البنكرياس ، فرط بيليروبين الدم ، واليرقان (عادة الركودي) ، وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، والتهاب الكبد.من النظام المكونة للدم: نادرا جدا - فرفرية نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. . نادرا جدا - السعال.لجهاز الرؤية: نادرا - شفع ، اضطراب في السكن ، جفاف الملتحمة ، التهاب الملتحمة ، ألم في العين ، اضطرابات بصرية.من الجهاز البولي: نادرة - التبول المتكرر ، التبول المؤلم ، كثرة التبول. نادرا جدا - عسر البول ، polyuria ، من الجهاز التناسلي: نادرا - انتهاك وظيفة الانتصاب ، التثدي ، من الجلد: نادرا - التهاب الجلد. نادرا جدا - الحاصة ، جفاف الجلد ، العرق البارد ، ضعف تصبغ الجلد.على الجانب الأيضي: نادرا - زيادة / نقصان في وزن الجسم. نادرا جدا - ارتفاع السكر في الدم - ردود الفعل التحسسية: نادرا - حكة ، طفح جلدي (بما في ذلك حمامي ، طفح جلدي - حطاطي ، شري) ؛ نادرا جدا - وذمة وعائية ، حمامي عديدة الأشكال ، أخرى: نادرا - قشعريرة. نادرا جدا - باراموسيا.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم مع إمكانية وضع عدم انتظام دقات القلب لا ارادي وتوسع الأوعية المحيطية المفرط (هناك احتمال انخفاض ضغط الدم الشديد والمستمر، بما في ذلك تطوير صدمة والوفيات) العلاج: غسل المعدة، وتعيين الكربون المنشط (وخصوصا في أول 2 بعد ساعات من جرعة زائدة)، ووضع أفقي مع اللوح الأمامي المنخفض وصيانة النشطة للنظام القلب والأوعية الدموية، ورصد مؤشرات القلب والرئتين، ومراقبة مخفية وإدرار البول. لاستعادة لهجة الأوعية الدموية - استخدام الأدوية مضيق للأوعية (في حالة عدم استخدام موانع لاستخدامها) ؛ للقضاء على آثار حصار قناة الكالسيوم - على / في إدخال غلوكونات الكالسيوم. غسيل الكلى هو غير فعال.
التفاعل مع أدوية أخرى
يمكن استخدام أملوديبين بأمان لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني جنبا إلى جنب مع مدرات البول الثيازيدية ، حاصرات ألفا ، حاصرات بيتا أو مثبطات ACE. المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة، أملوديبين يمكن أيضا أن تكون جنبا إلى جنب مع وكلاء انتيانغينال أخرى، على سبيل المثال، لوحظ والنترات مع لفترات طويلة أو بيتا adrenoblokatorami.V خلافا لحاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى قصير المفعول البطيء أملوديبين تفاعل كبير سريريا (III الجيل حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة) عندما جنبا إلى جنب مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك ومضاد الذبحة indometatsinom.Vozmozhno التضخيم والعمل الخافضة للضغط من حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة عند استخدامها جنبا إلى جنب مع مدرات البول الثيازيدية وحلقة، مثبطات ACE، حاصرات بيتا والنيترات، فضلا عن تعزيز عملها الخافضة للضغط عندما يقترن ألفا 1 حاصرات، neyroleptikami.Hotya عند دراسة أملوديبين عمل مؤثر في التقلص العضلي سلبية لا يلاحظ عادة، ولكن بعض حاصرات قنوات الكالسيوم قد يؤدي الى ابطاء تعزيز التعبير مجموعة من التأثيرات التقلصية السلبية للأدوية المضادة لاضطراب النظم التي تطيل فترة QT (على سبيل المثال ، الأميودارون والكيينيدين) .ويمكن أيضًا استخدام الأملوديبين بأمان مع المضادات الحيوية وعوامل نقص السكر في الدم للإعطاء عن طريق الفم.إن جرعة واحدة من فياغرا 100 ملغ في المرضى المصابين بارتفاع ضغط الدم الأساسي ليستتأثير على المعلمات الدوائية amlodipina.Povtornoe لم يقترن أملوديبين 10 ملغ و 80 ملغ أتورفاستاتين من تغييرات كبيرة في المعايير الدوائية atorvastatina.Odnovremennoe تطبيق أملوديبين 10 ملغ من سيمفاستاتين و 80 ملغ من سيمفاستاتين يؤدي إلى زيادة التعرض لل77٪ المتكررة . في مثل هذه الحالات من الضروري للحد من جرعة سيمفاستاتين 20 mg.Amlodipin مع إدارة واحدة ومتكررة في جرعة من 10 ملغ لم يؤثر الدوائية المخدرات etanola.Protivovirusnye (على سبيل المثال، ريتونافير) زيادة تركيزات البلازما من حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة، بما في ذلك amlodipina.Neyroleptiki الأيزوفلورين وتضخيم العمل الخافضة للضغط من المشتقات digidropiridina.Preparaty الكالسيوم يمكن أن تقلل من تأثير حاصرات الكالسيوم بطيئة kanalov.Pri الجمع بين استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة مع المخدرات الليثيوم (لأملوديبين أية بيانات) قد تستمر زيادة الإصابة العصبية (الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، ترنح، ورعاش، وطنين) .Issledovaniya الاستخدام المتزامن لأملوديبين وسيكلوسبورين على متطوعين أصحاء والمرضى من جميع الفئات، مع المطالبة لم يتم تنفيذ المرضى بعد زرع الكلى. أظهر مختلف التفاعل الدراسات أملوديبين مع السيكلوسبورين في المرضى بعد زراعة الكلى أن استخدام هذا المزيج قد لا يؤدي إلى أي تأثير أو زيادة الحد الأدنى للتركيز السيكلوسبورين بدرجات مختلفة تصل إلى 40٪. يجب أن ندرك أن البيانات والتحكم في تركيز السيكلوسبورين في هذه الفئة من المرضى، في حين أن السيكلوسبورين تطبيق amlodipina.Amlodipin وليس له تأثير على تركيز الديجوكسين في الدم في الدم والكلى klirens.Norvask تأثير كبير ليس على الوارفارين (وقت البروثرومبين) .Tsimetidin لا يؤثر الدوائية للamlodipina.V في الدراسات المختبرية، لم أملوديبين لن يؤثر على ملزمة لبروتينات البلازما، الديجوكسين، الفينيتوين، الوارفرين وindometatsina.Odnovremenn جرعة واحدة من ال 240 مل عصير الجريب فروت، و 10 ملغ أملوديبين داخليا لا يرافقه تغيير كبير في الدوائية للأملوديبين.ومع ذلك ، فمن غير المستحسن استخدام عصير الجريب فروت والأملوديبين في نفس الوقت ، منذ ذلك الحين في التباين الوراثي لنوع الإنزيم CYP3A4 ، يكون التوافر البيولوجي للأملوديبين ممكنًا ، وبالتالي زيادة في التأثير الخافض لضغط الدم ، إن تناول مضادات الحموضة المحتوية على الألومنيوم والمغنيسيوم في وقت واحد لا يكون له تأثير كبير على الحرائك الدوائية للأملوديبين. ملغم في المرضى المسنين (من 69 إلى 87 سنة) مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني يزيد من التعرض الشامل للأملوديبين بنسبة 57 ٪. الاستخدام المتزامن للأملوديبين والإريثروميسين في متطوعين أصحاء (من 18 إلى 43 سنة) لا يؤدي إلى تغييرات كبيرة في التعرض للأملوديبين (زيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 22٪). على الرغم من أن الأهمية السريرية لهذه التأثيرات ليست واضحة تمامًا ، إلا أنها قد تكون أكثر وضوحًا لدى المرضى الأكبر سنًا. يمكن أن تؤدي مثبطات قوية من الأنزيمات CYP3A4 (على سبيل المثال ، الكيتوكونازول ، إيتراكونازول) إلى زيادة في تركيز amlodipine في بلازما الدم إلى حد أكبر من الديلتيازيم. يجب استخدام مثبطات انزيم ايلوديبين و CYP3A4 بحذر ، ولا توجد بيانات عن تأثير محفزات انزيم الانزيم CYP3A4 على الحركيات الدوائية لأملوديبين. يجب مراقبة ضغط الدم بعناية مع الاستخدام المتزامن للأملوديبين و CYP3A4 محفزات الإنزيم.
تعليمات خاصة
خلال العلاج بالعقاقير ، من الضروري الحفاظ على نظافة الفم ومراقبته عند طبيب الأسنان (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة) .في المرضى المسنين قد تزيد نسبة T1 / 2 وقد ينقص تخليص الدواء. لا يلزم إجراء تغييرات في الجرعات ، ولكن من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى في هذه الفئة ؛ فلم يتم إثبات فعالية وسلامة استخدام نورفاس خلال أزمة ارتفاع ضغط الدم ، على الرغم من حقيقة أن محصرات قنوات الكالسيوم لا تعاني من متلازمة الانسحاب ، فمن المستحسن التوقف عن العلاج مع نورفاسك ، وبالتالي تقليل جرعة الدواء تدريجيًا. على خلفية استخدام أملوديبين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (NYHA الفئة الثالثة والرابعة) ، لوحظ نشأة غير نقص التروية ليكون أعلى الانخفاض في وتيرة الوذمة الرئوية ، على الرغم من عدم وجود علامات تدهور القلب ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم على الرغم من أخذ الدواء Norvask ، لم يكن هناك أي تأثير سلبي على القدرة على قيادة السيارة أو غيرها من الوسائل التقنية ،ومع ذلك ، بسبب احتمال الانخفاض المفرط في ضغط الدم ، وتطوير الدوخة والنعاس وغيرها من الآثار الجانبية ، ينبغي للمرء أن تنظر بعناية في العمل الفردي للدواء في هذه الحالات ، وخاصة في بداية العلاج وعند تغيير نظام الجرعة.
وصفة طبية عطلة
نعم