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Ingrédients actifs
Amlodipine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
13,889 mg de bésylate d’amlodipine, ce qui correspond au contenu en adjuvants de 10 mg d’amlodipine: cellulose microcristalline - 248,111 mg, phosphate de calcium - 126 mg, sodium carboxyméthylamidon - 8 mg et 4 mg de stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
Bloqueur lent des canaux calciques, un dérivé de la dihydropyridine. Fournit un effet antihypertenseur et anti-angineux. Bloque les canaux calciques lents, inhibe le transfert transmembranaire des ions calcium dans les cellules (dans une plus grande mesure dans les cellules du muscle lisse vasculaire que dans les cardiomyocytes). L'action anti-angineuse est due à l'expansion des artères et artérioles coronaires et périphériques. expansion des artérioles périphériques, réduction de la maladie à foyer rond, réduction de la postcharge sur le cœur, réduction de la nécessité pour le myocarde en oxygène. L'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec la sténocardie vasospastique); prévient les spasmes des artères coronaires (y compris le tabagisme). Chez les patients présentant un angor stable, une seule dose quotidienne augmente la tolérance à l'effort, ralentit les accidents vasculaires cérébraux et la dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence des accidents vasculaires cérébraux et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates effet antihypertensif dépendant de la dose et dont le mécanisme est dû à un effet relaxant direct sur le muscle lisse vasculaire. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, une seule dose de Norvasc entraîne une réduction cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures, tant en position ventrale que debout. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde ventriculaire gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le DFG, a un faible effet natriurétique. Dans la néphropathie diabétique n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie.Il n'a pas d'effet indésirable sur le métabolisme et la concentration plasmatique en lipides et peut être utilisé dans le traitement de l'asthme bronchique, du diabète sucré et de la goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6 à 10 heures, la durée de l'effet étant de 24 heures. - maladies vasculaires (y compris l'athérosclérose coronarienne avec atteinte d'un vaisseau et jusqu'à la sténose d'au moins 3 artères et l'athérosclérose des artères carotides) qui ont eu un infarctus du myocarde, une angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires (TLP) ou souffrant d'angine de poitrine, l'utilisation de Norvaska empêche le développement de l'épaississement de la carotide intima, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, les accidents vasculaires cérébraux, la chirurgie de pontage coronarien, réduit le nombre d'hospitalisations pour sténocardie instable et la progression des défaillances cardiaques chroniques, réduit le nombre d'hospitalisations pour angor non instable, et le développement cardiaque flux sanguin.Norvask n'augmente pas le risque de décès ni le développement de complications entraînant le décès chez les patients atteints de Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA) et une étiologie non ischémique avec l'amlodipine, il existe un risque probable d'œdème pulmonaire.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution Après administration orale, l'amlodipine est bien absorbée. La Cmax dans le sang est atteinte 6-12 heures après l'administration. La biodisponibilité absolue est de 64 à 80%. La farine n'a pas d'incidence sur l'absorption de l'amlodipine: le Vd moyen est d'environ 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et la plus petite partie dans le sang. La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 97,5%. L'amlodipine pénètre dans la BBB.Le plasma est atteint après 7 à 8 jours de traitement Métabolisme et élimination L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif du premier passage par le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative: après une dose unique, T1 / 2 varie de 35 à 50 heures et une administration répétée de T1 / 2 correspond à environ 45 heures.La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Environ 60% de la dose ingérée est excrétée dans l'urine principalement sous forme de métabolites, 10% sous forme inchangée et 20%. 25% - dans l'intestin avec la bile L'amlodipine n'est pas éliminée pendant l'hémodialyse Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Chez les patients âgés (de plus de 65 ans), l'excrétion d'amlodipine est retardée (T1 / 2-65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a L’extension T1 / 2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique suggère que Tel'nykh accumulation du médicament d'application dans le corps est plus élevé (T1 / 2 - 60 h) le défaut .Pochechnaya ne modifie pas de façon significative la cinétique de l'amlodipine.
Des indications
- hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs) - angor stable et angiospastique (Prinzmetal stenocardia) (en monothérapie et en association avec d'autres antiangineux).
Contre-indications
- hypotension grave (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), obstruction du tractus sortant du ventricule gauche (y compris sténose aortique sévère) - insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde - enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité) hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'à des excipients faisant partie du médicament, à utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique malformation cardiaque, étiologie chronique non ischémique de classe fonctionnelle III-IV selon la classification de la NYHA, stenocle instable, sténose aortique, sténose mitrale, stomatose mitrale, hypertrophie cardiomyopathie obstructive hypotension artérielle, avec utilisation simultanée avec des inhibiteurs ou des inducteurs de l’isoenzyme CYP3A4.
Précautions de sécurité
Une exacerbation du psoriasis est possible au cours du traitement. Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant. Après un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement.Dans le contexte du traitement par le propranolol, il est nécessaire d'éviter l'injection intraveineuse de vérapamil, diltiazem. Pendant plusieurs jours avant l'anesthésie, il est nécessaire d'arrêter de prendre du propranolol ou de choisir un remède à l'anesthésie ayant un effet inotropique négatif minimal. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La sécurité de l'utilisation du médicament Norvask pendant la grossesse n'a pas été établie. Par conséquent, son utilisation pendant la grossesse n'est possible que si les avantages attendus pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus Il n'existe aucune donnée indiquant l'élimination de l'amlodipine dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres bloqueurs des canaux calciques lents (dérivés de la dihydropyridine) sont excrétés dans le lait maternel. À cet égard, si nécessaire, l'utilisation du médicament Norvask pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament doit être pris par voie orale 1 fois / jour, avec une quantité d’eau nécessaire (100 ml). Dans l’hypertension et l’angor, la dose initiale est de 5 mg et, en fonction de la réponse individuelle du patient, elle peut être augmentée à une dose maximale de 10 mg. Norvask avec utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêta-bloquants ou d'inhibiteurs de l'ECA Chez les patients âgés, il est recommandé d'utiliser le médicament à une dose thérapeutique moyenne, il n'est pas nécessaire de modifier la dose du médicament. Bien que l'amlodipine T1 / 2, comme tous les bloqueurs des canaux calciques, augmente chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une adaptation de la posologie pour cette catégorie de patients n'est généralement pas nécessaire. Chez les patients insuffisants rénaux, il est recommandé d'utiliser Norvasc à des doses Une légère augmentation possible de T1 / 2 doit être envisagée.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée conformément à la classification de l’OMS: très souvent (plus de 1/10), souvent (de plus de 1/100 à moins de 1/10),rarement (de plus de 1/1000 à moins de 1/100), rarement (de plus de 1/10 000 à moins de 1/1 000), très rarement (de moins de 1/10 000), y compris des messages individuels Du côté du système cardiovasculaire: souvent - une sensation de battement de coeur , œdème périphérique (chevilles et pieds), rougeur du visage; rarement - diminution excessive de la pression artérielle; très rarement - évanouissements, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou aggravation d'une insuffisance cardiaque chronique, troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs à la poitrine. - arthralgies, crampes musculaires, myalgies, maux de dos, arthrose; rarement - la myasthénie - du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hypesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblements, insomnie, instabilité de l'humeur, rêves inhabituels, irritabilité, dépression, anxiété, bourdonnements d'oreille, perversion du goût; très rarement - migraine, transpiration accrue, apathie, agitation, ataxie, amnésie .. De la part du système digestif: souvent - douleurs abdominales, nausées; rarement - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulences, dyspepsie, anorexie, bouche sèche, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - gastrite, pancréatite, hyperbilirubinémie, jaunisse (généralement cholestatique), augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hépatite Du système hémopoïétique: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie Du système respiratoire: peu profond - peu systématique; ; très rarement - toux Pour l'organe de la vision: peu fréquent - diplopie, troubles de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleurs oculaires, troubles de la vision - du système urinaire: peu fréquent - mictions fréquentes, mictions douloureuses, nycturie; très rarement - dysurie, polyurie De l’appareil reproducteur: rarement - atteinte à la fonction érectile, gynécomastie De la peau: rarement - dermatite; très rarement - alopécie, xérodermie, sueurs froides, pigmentation de la peau altérée Sur le côté métabolique: rarement - augmentation / diminution du poids corporel; très rarement - hyperglycémie Réactions allergiques: peu fréquentes - prurit, éruption cutanée (y compris éruption érythémateuse, maculo-papuleuse, urticaire); très rarement - œdème de Quincke, érythème polymorphe, autres: rarement - frissons; très rarement - parosmie.
Surdose
Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle avec développement possible de tachycardie réflexe et de vasodilatation périphérique excessive (risque d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris avec survenue d'un choc et de la mort). Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif (en particulier 2 h après surdosage), une position horizontale avec la tête basse, le maintien actif de la fonction du système cardiovasculaire, la surveillance de la performance du cœur et des poumons, la surveillance du CBC et de la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); éliminer les effets du blocage des canaux calciques lors de l'introduction du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour le traitement de l'hypertension artérielle ainsi que pour les diurétiques thiazidiques, les alpha-bloquants, les bêta-bloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant un angor stable, l'amlodipine peut être associée à d'autres agents anti-angineux, par exemple, avec des nitrates ou des bêta-bloquants à action prolongée ou à court terme.Aucune interaction cliniquement significative de l'amlodipine (inhibiteurs des canaux calciques lents de génération III) n'a été observée utilisation combinée avec AINS incl. et antiangineux d'amplification indometatsinom.Vozmozhno et action antihypertensive des inhibiteurs des canaux calciques lents lorsqu'ils sont utilisés conjointement avec les diurétiques thiazidiques et à boucles, des inhibiteurs de l'ECA, les bêta-bloquants et des nitrates, ainsi que l'amélioration de leur action antihypertensive lorsqu'il est combiné avec l'alpha 1-bloquants, neyroleptikami.Hotya Dans l’étude de l’amlodipine, aucun effet inotrope négatif n’a généralement été observé. Cependant, certains bloqueurs des canaux calciques lents peuvent augmenter la Un grand nombre d'effets inotropes négatifs des médicaments antiarythmiques allongeant l'intervalle QT (par exemple, l'amiodarone et la quinidine). L'amlodipine peut également être utilisée en toute sécurité simultanément avec des antibiotiques et des hypoglycémiants pour administration orale. Une seule dose de sildénafil à 100 mgL'emploi répété d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine. L'utilisation simultanée et répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et de simvastatine à une dose de 80 mg conduit à une augmentation de la durée du traitement. . Dans de tels cas, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg. L’amlodipine, une fois administrée une fois et à une dose de 10 mg, n’affecte pas la pharmacocinétique de l’éthanol. Les médicaments anti-viraux (par exemple, le ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques des bloqueurs des canaux calciques qui sont lents, notamment: Les neuroleptiques et l’isoflurane augmentent l’effet antihypertensif des dérivés de la dihydropyridine. Les préparations de calcium peuvent réduire l’effet des bloqueurs des canaux calciques lents.Lorsqu’elles sont combinées avec des bloqueurs des canaux calciques lents, elles peuvent augmenter leur neurotoxicité (nausées, vomissements et vomissements de la dernière ataxie, tremblements, acouphènes) .Etudes sur l'utilisation simultanée d'amlodipine et de cyclosporine chez des volontaires sains et tous les groupes de patients en vue d'un procès Les patients après une greffe de rein n'ont pas été réalisés. Diverses études sur l'interaction de l'amlodipine avec la cyclosporine chez des patients après une greffe de rein montrent que l'utilisation de cette association peut ne pas avoir d'effet, ni augmenter la concentration minimale de cyclosporine à des degrés divers jusqu'à 40%. Ces données doivent être prises en compte et la concentration de cyclosporine dans ce groupe de patients doit être surveillée avec l'utilisation simultanée de cyclosporine et d'amlodipine. L'amlodipine n'affecte pas la concentration sérique de digoxine ni sa clairance rénale. Norvusc n'affecte pas de manière significative l'effet de la warfarine (temps de prothrombine). Dans les études in vitro, l'amlodipine n'a pas d'incidence sur la liaison des protéines plasmatiques digoxine, phénytoïne, warfarine et indométacine. e dose unique de 240 ml de jus de pamplemousse, et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur, non accompagnée par un changement significatif dans les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.Cependant, il n'est pas recommandé d'utiliser le jus de pamplemousse et l'amlodipine en même temps, car dans le polymorphisme génétique de l'isoenzyme CYP3A4, la biodisponibilité de l'amlodipine est possible et, par conséquent, une augmentation de l'effet hypotenseur.L'utilisation simultanée d'antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine. Chez les patients âgés (de 69 à 87 ans) atteints d'hypertension artérielle, la posologie augmente de 57% l'exposition générale à l'amlodipine. L'utilisation simultanée d'amlodipine et d'érythromycine chez des volontaires sains (âgés de 18 à 43 ans) n'entraîne pas de modification significative de l'exposition à l'amlodipine (augmentation de 22% de l'ASC). Bien que la signification clinique de ces effets ne soit pas tout à fait claire, ils peuvent être plus prononcés chez les patients plus âgés. Les inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole) peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique d'amlodipine dans une plus grande mesure que celle du diltiazem. L’amlodipine et les inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence. Il n’existe aucune donnée sur l’effet des inducteurs d’isoenzyme CYP3A4 sur la pharmacocinétique de l’amlodipine. La pression artérielle doit être étroitement surveillée lors de l’utilisation simultanée d’amlodipine et d’inducteurs d’isoenzyme CYP3A4.
Instructions spéciales
Pendant le traitement médicamenteux, il est nécessaire de maintenir l'hygiène buccale et l'observation chez le dentiste (pour prévenir la douleur, les saignements et l'hyperplasie gingivale). Chez les patients âgés, T1 / 2 peut augmenter et la clairance du médicament peut diminuer. Il n'est pas nécessaire de modifier les doses, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.L'efficacité et la sécurité d'utilisation de Norvask en cas de crise hypertensive n'ont pas été établies. Malgré l'absence de syndrome de sevrage des canaux calciques, il est conseillé d'arrêter le traitement par Norvask en réduisant progressivement la dose. Dans le contexte de l'utilisation de l'amlodipine chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classes NYHA III et IV), la genèse non ischémique était plus fréquente. la diminution de la fréquence de l'œdème pulmonaire malgré l'absence de signes de détérioration de l'insuffisance cardiaque Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôleBien que le médicament Norvask ait été administré, il n'y a pas eu d'effet négatif sur l'aptitude à conduire des véhicules ou d'autres moyens techniques,Toutefois, en raison d'une possible baisse excessive de la pression artérielle, de l'apparition de vertiges, d'une somnolence et d'autres effets secondaires, il convient d'examiner attentivement l'action individuelle du médicament dans ces situations, en particulier au début du traitement et lors du changement de posologie.
Oui