Norvask tabletas 10 mg N14
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Ingredientes activos
Amlodipina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Besilato de amlodipina 13.889 mg, que corresponde al contenido de adyuvantes de 10 mg de amlodipina: celulosa microcristalina - 248.111 mg, fosfato de calcio - 126 mg, carboximetil almidón sódico - 8 mg y 4 mg de estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
Bloqueador lento de los canales de calcio, un derivado de la dihidropiridina. Proporciona efecto antihipertensivo y antianginal. Bloquea los canales lentos de calcio, inhibe la transferencia transmembrana de iones de calcio a las células (en mayor medida en las células musculares lisas vasculares que en los cardiomiocitos). El efecto antianginal se debe a la expansión de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas. La expansión de las arteriolas periféricas, reduce la enfermedad focal redonda, reduce la poscarga en el corazón, reduce la necesidad de miocardio en el oxígeno. La expansión de las arterias coronarias y las arteriolas en las áreas no modificadas e isquémicas del miocardio, aumenta el flujo de oxígeno hacia el miocardio (especialmente con la estenocardia vasoespástica); previene el espasmo de las arterias coronarias (incluido el tabaquismo). En pacientes con angina estable, una sola dosis diaria aumenta la tolerancia al ejercicio, disminuye el desarrollo de accidentes cerebrovasculares y la depresión isquémica del segmento ST, reduce la frecuencia de los accidentes cerebrovasculares y el consumo de nitroglicerina y otros nitratos. Efecto antihipertensivo dependiente de la dosis, cuyo mecanismo se debe a un efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular. En pacientes con hipertensión arterial, una dosis única de Norvasc proporciona una reducción clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas, tanto en la posición prona como en posición de pie. La hipotensión ortostática con amlodipino es bastante rara. La amlodipina no disminuye la tolerancia al ejercicio, la fracción de eyección ventricular izquierda. Reduce el grado de hipertrofia del miocardio ventricular izquierdo. No afecta la contractilidad y la conductividad del miocardio, no causa un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, inhibe la agregación plaquetaria, aumenta la TFG, tiene un efecto natriurético débil. En la nefropatía diabética no aumenta la severidad de la microalbuminuria.No tiene ningún efecto adverso sobre el metabolismo y la concentración de lípidos en plasma y se puede utilizar en el tratamiento de pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus y gota. Se observa una disminución significativa de la presión arterial después de 6-10 horas, la duración del efecto es de 24 horas. En pacientes con cardio enfermedades vasculares (incluida la aterosclerosis coronaria con daño en un vaso y hasta la estenosis de 3 o más arterias y aterosclerosis de las arterias carótidas) que han tenido un infarto de miocardio, angioplastia transluminal percutánea de las arterias coronarias (TLP) o al sufrir de angina de pecho, el uso de Norvaska previene el desarrollo de engrosamiento de la íntima de la carótida, reduce la mortalidad por infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, TLP, cirugía de revascularización coronaria, reduce el número de hospitalizaciones por estenocardia inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca, reduce el número de hospitalizaciones por angina inestable y reduce la frecuencia cardíaca; flujo sanguíneo.Norvask no aumenta el riesgo de muerte o el desarrollo de complicaciones que conducen a la muerte en pacientes con corazón crónico En los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (clase funcional III-IV según la clasificación de la NYHA) de etiología no isquémica con amlodipina, existe la posibilidad de edema pulmonar.
Farmacocinética
Absorción y distribución Después de la administración oral, la amlodipina se absorbe bien, la Cmáx en la sangre se alcanza de 6 a 12 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64-80%. La comida no afecta la absorción de amlodipina. El Vd promedio es de aproximadamente 21 l / kg de peso corporal, lo que indica que la mayor parte del medicamento está en los tejidos y la parte más pequeña en la sangre. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 97.5%. La amlodipina penetra a través de BBB.El css en plasma se alcanza después de 7 a 8 días de tratamiento. Metabolismo y eliminación La amlodipina experimenta un metabolismo lento pero activo en el hígado en ausencia de un efecto significativo del primer paso a través del hígado. Los metabolitos no tienen una actividad farmacológica significativa. Después de una dosis única, T1 / 2 varía de 35 a 50 horas, con la administración repetida de T1 / 2 es de aproximadamente 45 horas.El aclaramiento total de amlodipino es 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / h / kg). Aproximadamente el 60% de la dosis ingerida se excreta en la orina principalmente como metabolitos, 10% en forma inalterada y 20 25% - a través del intestino con bilis. Amlodipino no se elimina durante la hemodiálisis. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes ancianos (mayores de 65 años) la excreción de amlodipino se retrasa (T1 / 2 - 65 h) en comparación con pacientes jóvenes, pero esta diferencia no es clínica. La extensión T1 / 2 en pacientes con insuficiencia hepática sugiere que para Tel'nykh acumulación del fármaco aplicación en el cuerpo es mayor (T1 / 2 - 60 h) fracaso .Pochechnaya no afecta significativamente a la cinética de amlodipino.
Indicaciones
- hipertensión arterial (tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos antihipertensivos); - angina estable y angina angiospastica (estenocardia de Prinzmetal) (tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos antianginosos).
Contraindicaciones
- hipotensión grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), obstrucción del tracto saliente del ventrículo izquierdo (incluida la estenosis aórtica grave); - insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto de miocardio; - niños y adolescentes menores de 18 años de edad (eficacia y seguridad no establecido); - hipersensibilidad a la amlodipina y otros derivados de dihidropiridina, así como a los excipientes que forman parte del medicamento. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática malformación, insuficiencia cardíaca crónica de etiología no isquémica de clase funcional III-IV de acuerdo con la clasificación de la NYHA, estenosis inestable, estenosis mitral, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, ejercicio por parte del usuario de la embarcación, por ejemplo, por ejemplo. Hipotensión arterial, con uso simultáneo con inhibidores o inductores de isoenzima CYP3A4.
Precauciones de seguridad
En el curso del tratamiento, es posible la exacerbación de la psoriasis. Durante el feocromocitoma, el propranolol se puede usar solo después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol se debe suspender gradualmente.Bajo la supervisión de un médico. En el contexto del tratamiento con propranolol, es necesario evitar la inyección intravenosa de verapamilo, diltiazem. Durante varios días antes de someterse a la anestesia, es necesario dejar de tomar propranolol o elegir un remedio para la anestesia con un mínimo efecto inotrópico negativo. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento Norvask durante el embarazo, por lo tanto, el uso durante el embarazo solo es posible si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No hay datos que indiquen la eliminación de amlodipina en la leche materna. Sin embargo, se sabe que otros bloqueadores de los canales de calcio lentos (derivados de dihidropiridina) se excretan en la leche materna. En este sentido, si es necesario, el uso del medicamento Norvask durante la lactancia debe decidir sobre la finalización de la lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral 1 vez / día, con una cantidad necesaria de agua (100 ml). En la hipertensión y la angina, la dosis inicial es de 5 mg, dependiendo de la respuesta individual del paciente, se puede aumentar hasta una dosis máxima de 10 mg. Norvask con el uso simultáneo de diuréticos tiazídicos, betabloqueantes o inhibidores de la ECA. En pacientes de edad avanzada, se recomienda usar el medicamento en una dosis terapéutica promedio, no es necesario cambiar la dosis del medicamento. No Aunque la amlodipina T1 / 2, como todos los bloqueadores de los canales de calcio, aumenta en pacientes con insuficiencia hepática, generalmente no es necesario ajustar la dosis para esta categoría de pacientes. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda usar Norvasc en dosis habituales. Se debe considerar la posibilidad de un ligero aumento en T1 / 2.
Efectos secundarios
La frecuencia de las reacciones adversas enumeradas a continuación se determinó de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo (más de 1/10), a menudo (de más de 1/100 a menos de 1/10),con poca frecuencia (de más de 1/1000 a menos de 1/100), raramente (de más de 1/10 000 a menos de 1/1000), muy raramente (de menos de 1/10 000), incluidos los mensajes individuales. Desde el lado del sistema cardiovascular: a menudo: una sensación de latido cardíaco , edema periférico (tobillos y pies), enrojecimiento de la cara; con poca frecuencia - disminución excesiva de la presión arterial; muy raramente: desmayos, falta de aliento, vasculitis, hipotensión ortostática, desarrollo o agravación de la insuficiencia cardíaca crónica, alteraciones del ritmo cardíaco (incluida bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular), infarto de miocardio, dolor de pecho. - artralgia, calambres musculares, mialgia, dolor de espalda, artrosis; raramente - miastenia. Del sistema nervioso: a menudo - dolores de cabeza, mareos, fatiga, somnolencia; con poca frecuencia: astenia, malestar general, hipestesia, parestesia, neuropatía periférica, temblor, insomnio, labilidad del estado de ánimo, sueños inusuales, irritabilidad, depresión, ansiedad, zumbidos en los oídos, perversión del gusto; muy raramente - migraña, aumento de la sudoración, apatía, agitación, ataxia, amnesia. Por parte del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, náuseas; con poca frecuencia - vómitos, estreñimiento o diarrea, flatulencia, dispepsia, anorexia, boca seca, sed; raramente - hiperplasia gingival, aumento del apetito; muy raramente - gastritis, pancreatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia (generalmente colestásica), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis. Desde el sistema hematopoyético: muy raramente - púrpura trombocitopénica, leucopenia, trombocitopenia. ; muy raramente - tos. Para el órgano de la visión: con poca frecuencia - diplopía, alteración de la acomodación, xeroftalmía, conjuntivitis, dolor ocular, alteraciones visuales. Sistema urinario: infrecuente - micción frecuente, micción dolorosa, nicturia; muy raramente - disuria, poliuria. Del sistema reproductor: con poca frecuencia - una violación de la función eréctil, ginecomastia. De la piel: raramente - dermatitis; muy raramente - alopecia, xeroderma, sudor frío, alteración de la pigmentación de la piel En el lado metabólico: con poca frecuencia - un aumento / disminución del peso corporal; muy raramente - hiperglucemia. Reacciones alérgicas: con poca frecuencia - prurito, erupción (incluyendo erupción eritematosa, maculo-papular, urticaria); muy raramente - angioedema, eritema multiforme. Otros: con poca frecuencia - escalofríos; muy raramente - parosmia.
Sobredosis
Síntomas: marcada reducción de la presión arterial con posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (existe la posibilidad de hipotensión arterial severa y persistente, incluso con el desarrollo de shock y muerte). Tratamiento: lavado gástrico, el carbón activado (especialmente en los primeros 2 h después de una sobredosis), una posición horizontal con una cabeza baja, mantenimiento activo de la función del sistema cardiovascular, monitoreo del desempeño del corazón y los pulmones, monitoreo de BCC y diuresis. Para restaurar el tono vascular: el uso de fármacos vasoconstrictores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para eliminar los efectos del bloqueo de los canales de calcio - en / en la introducción del gluconato de calcio. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
La amlodipina se puede usar de forma segura para el tratamiento de la hipertensión arterial junto con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, bloqueadores beta o inhibidores de la ECA. En pacientes con angina estable, la amlodipina se puede combinar con otros agentes antianginosos, por ejemplo, con nitratos de acción corta o prolongados, bloqueadores beta. A diferencia de otros bloqueadores de los canales de calcio lentos, no se encontró interacción clínicamente significativa de la amlodipina (bloqueadores de los canales de calcio lentos de la generación III) uso combinado con AINE incl. y antianginoso amplificación indometatsinom.Vozmozhno y la acción antihipertensiva de los bloqueantes de los canales de calcio lento cuando se utiliza junto con los diuréticos tiazídicos y bucle, inhibidores de ACE, bloqueadores beta y nitratos, así como la mejora de su acción antihipertensiva cuando se combina con alfa 1-bloqueantes, neyroleptikami.Hotya en el estudio de la amlodipina, generalmente no se observó un efecto inotrópico negativo, sin embargo, algunos bloqueadores de los canales de calcio lentos pueden aumentar la pronunciada Una gran cantidad de efectos inotrópicos negativos de los fármacos antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, amiodarona y quinidina). La amlodipina también se puede usar de manera simultánea con antibióticos y agentes hipoglucemiantes para la administración oral. Una dosis única de 100 mg de sildenafil en pacientes con hipertensión esencial no esafecta los parámetros farmacocinéticos de amlodipino. El uso repetido de amlodipino a una dosis de 10 mg y atorvastatina a una dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en la farmacocinética de atorvastatina. El uso simultáneo repetido de amlodipino a una dosis de 10 mg y simvastatin es . En tales casos, la dosis de simvastatina debe limitarse a 20 mg. La amlodipina, cuando se administra una sola vez y a una dosis de 10 mg, no afecta la farmacocinética del etanol. Los medicamentos antivirales (por ejemplo, ritonavir) aumentan las concentraciones plasmáticas de los bloqueadores de los canales de calcio que son lentos, incluidos amlodipino. Los neurolépticos y el isoflurano aumentan el efecto antihipertensivo de los derivados de dihidropiridina. Las preparaciones de calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadores lentos de los canales de calcio. Cuando se combinan con los bloqueadores lentos de los canales de litio (para la amlodipina, no hay datos), pueden aumentar su neurotoxicidad (náuseas, vómitos, y las condiciones de este tipo). ataxia, temblor, tinnitus). Estudios sobre el uso simultáneo de amlodipina y ciclosporina en voluntarios sanos y en todos los grupos de pacientes para la demanda No se realizaron pacientes tras trasplante renal. Varios estudios sobre la interacción de amlodipina con ciclosporina en pacientes después de un trasplante de riñón muestran que el uso de esta combinación puede no producir ningún efecto, o aumentar la concentración mínima de ciclosporina en diversos grados al 40%. Estos datos deben tenerse en cuenta y la concentración de ciclosporina en este grupo de pacientes debe controlarse con el uso simultáneo de ciclosporina y amlodipino. El amlodipino no afecta la concentración sérica de digoxina y su depuración renal. Norvusc no afecta significativamente el efecto de la warfarina (tiempo de protrombina). no afecta la farmacocinética de la amlodipina. En estudios in vitro, la amlodipina no afecta la unión de las proteínas plasmáticas digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina. dosis única º de 240 ml de jugo de pomelo, y 10 mg de amlodipino hacia dentro no se acompaña de un cambio significativo en la farmacocinética de amlodipino.Sin embargo, no se recomienda usar jugo de toronja y amlodipina al mismo tiempo, ya que En el polimorfismo genético de la isoenzima CYP3A4, la biodisponibilidad de la amlodipina es posible y, en consecuencia, un aumento del efecto hipotensor. Tomar de inmediato los antiácidos que contienen aluminio / magnesio no tiene un efecto significativo en la farmacocinética de la amlodipina. La dosis de mg en pacientes ancianos (de 69 a 87 años) con hipertensión arterial aumenta la exposición sistémica de amlodipina en un 57%. El uso simultáneo de amlodipina y eritromicina en voluntarios sanos (de 18 a 43 años de edad) no produce cambios significativos en la exposición a la amlodipina (un aumento del AUC en un 22%). Aunque la importancia clínica de estos efectos no está completamente clara, pueden ser más pronunciadas en pacientes mayores. Los inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol) pueden provocar un aumento de la concentración de amlodipina en el plasma sanguíneo en mayor medida que el diltiazem. Los inhibidores de la isoenzima amlodipina y CYP3A4 deben usarse con precaución. No existen datos sobre el efecto de los inductores de isoenzima CYP3A4 en la farmacocinética de amlodipina. La presión arterial debe controlarse cuidadosamente con el uso simultáneo de amlodipina y los inductores de isoenzimas CYP3A4.
Instrucciones especiales
Durante el tratamiento farmacológico, es necesario mantener la higiene oral y la observación en el dentista (para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia gingival). En pacientes de edad avanzada, el T1 / 2 puede aumentar y la eliminación del fármaco puede disminuir. No se requieren cambios en las dosis, pero es necesario un monitoreo más cuidadoso de los pacientes en esta categoría. No se ha establecido la eficacia y la seguridad de usar Norvask durante una crisis hipertensiva. A pesar de que los bloqueadores de los canales de calcio no tienen síndrome de abstinencia, se recomienda suspender el tratamiento con Norvasc, reduciendo gradualmente la dosis del medicamento. En el contexto del uso de amlodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (clase III y IV de la NYHA), se observó una mayor génesis no isquémica. la disminución en la frecuencia del edema pulmonar, a pesar de la ausencia de signos de deterioro de la insuficiencia cardíaca. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de controlA pesar de tomar el medicamento Norvask, no hubo un efecto negativo en la capacidad para conducir un automóvil u otros medios técnicos,sin embargo, debido a la posible disminución excesiva de la presión arterial, el desarrollo de mareos, somnolencia y otros efectos secundarios, se debe considerar cuidadosamente la acción individual del medicamento en estas situaciones, especialmente al inicio del tratamiento y al cambiar el régimen de dosificación.
Prescripción
Si