Norvask tabletki 10 mg N14
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Amlodypina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Benzenosulfonian amlodypiny 13889 mg, co odpowiada zawartości amlodypiny 10 mgvspomogatelnye substancji: celuloza mikrokrystaliczna - 248.111 mg, wodorofosforan wapnia - 126 mg soli sodowej karboksymetylocelulozy - 8 mg stearynian magnezu - 4 mg.
Efekt farmakologiczny
Powolny bloker kanału wapniowego, pochodna dihydropirydyny. Zapewnia działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Bloki wolne kanały wapniowe hamuje przepływ jonów wapnia do komórki (głównie - w komórkach mięśni gładkich naczyń niż cardiomyocyte) .Antianginalnoe ze względu na zwiększone tętnic wieńcowych i obwodowych, dusznicy arteriol.Pri zmniejsza nasilenie mięśnia sercowego; rozszerzenie tętniczek obwodowych, zmniejsza chorobę okrągłą ogniskową, zmniejsza obciążenie następcze serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzanie tętnic wieńcowych i tętniczek w niezmienionych i niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego, zwiększa przepływ tlenu do mięśnia sercowego (szczególnie ze stenokardią naczynioskurczową); Zapobiega skurcz tętnicy wieńcowej (w tym tych spowodowanych przez palenie) .ui chorych ze stabilną dusznicą pojedynczej dawce zwiększa tolerancję wysiłku spowalnia rozwój anginy i niedokrwienne obniżenia odcinka ST, zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej i zużycie nitrogliceryny i drugiej długiej nitratov.Okazyvaet zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe, jego mechanizm jest wynikiem bezpośredniego relaksacyjnym w mięśniach gładkich naczyń. U pacjentów z nadciśnieniem NORVASC pojedynczej dawce dostarcza klinicznie znaczące obniżenie ciśnienia krwi w ciągu 24 godzin w pozycji leżącej na plecach, a podciśnienie w stoya.Ortostaticheskaya amlodypiny występuje dość redko.Amlodipin nie powoduje zmniejszenie tolerancji wysiłku, frakcji wyrzutowej lewej komory. Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory. Nie wpływa na kurczliwość i przewodnictwo mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego wzrostu częstości akcji serca, hamuje agregację płytek, zwiększa GFR, ma słabe działanie natriuretyczne. W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa się nasilenie mikroalbuminurii.To nie ma żadnego negatywnego wpływu na metabolizm lipidów i stężenia w osoczu krwi i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycę i podagroy.Znachimoe redukcji ciśnienia tętniczego obserwowano po 6-10 godzin, czas trwania efektu - 24 sercowo-naczyniowych u pacjentów z ch.U choroby -sosudistymi (łącznie z miażdżycą tętnic wieńcowych zmian z jednego naczynia do zwężenia i 3 lub większej liczby naczyń i miażdżycy tętnic szyjnych), zawału mięśnia sercowego, przezskórnej transluminalnej angioplastyki tętnic wieńcowych (tLO) lub dusznica bolesna, użyj Norvasc zapobiega rozwojowi zagęszczających intima-media tętnic szyjnych tętnic, zmniejsza śmiertelność z zawałem mięśnia sercowego, udar mózgu, tlo, wieńcowych operacji pomostowania tętnic, zmniejsza liczbę hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej i progresji przewlekłej niewydolności serca, zmniejsza częstotliwość interwencji mających na celu przywrócenie wieńcowy przepływ krwi.Norvask nie zwiększa ryzyka śmierci lub rozwoju powikłań prowadzących do śmierci u pacjentów z przewlekłym sercem Ary niewydolność (III-IV wg NYHA klasyfikacji klasy funkcjonalnej) na leczenie z digoksyną, diuretyki i inhibitory APF.U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (III-IV wg NYHA funkcjonalny klasyfikacji klasa) z ukrwionej etiologii amlodypiny istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku płuc.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Po podaniu doustnym amlodypina jest dobrze wchłaniana, Cmax we krwi osiąga 6-12 godzin po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64-80%. Mąka ma wpływ na wchłanianie amlodipina.Sredny Vd wynosi około 21 litrów / kg masy ciała, co oznacza, że większość leku w tkankach i mniejsze - we krwi. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 97,5%. Amlodypina przenika GEB.Css plazmy uzyskuje się po 7-8 dniach i terapii.Metabolizm vyvedenieAmlodipin przechodzi powolny, ale aktywnie metabolizowane w wątrobie bez znaczącego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej Po pojedynczej dawce T1 / 2 zmienia się od 35 do 50 godzin, przy powtarzanym podawaniu T1 / 2 wynosi około 45 godzin.Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg) Około 60% przyjętej dawki wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów, 10% w postaci niezmienionej i 20 25% - przez jelita z żółcią Amlodypina nie jest usuwana podczas hemodializy Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) wydalanie amlodypiny jest opóźnione (T1 / 2 - 65 godzin) w porównaniu z młodymi pacjentami, ale różnica ta nie ma Wartości T1 / 2 rozszerzenie u pacjentów z niewydolnością wątroby sugeruje, że Tel'nykh kumulacji leku zastosowanie w organizmie jest wyższe (T1 / 2 - 60 godziny) brak .Pochechnaya nie wpływa znacząco na kinetykę amlodypiny.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), - stabilna dławica piersiowa i dławica angiospastyczna (Prinzmetal stenocardia) (zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciw dusznicy bolesnej).
Przeciwwskazania
- ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 90 mm Hg), niedrożność wypływającego przewodu lewej komory (w tym ciężkie zwężenie zastawki aortalnej), - niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po zawale mięśnia sercowego; - nadwrażliwość na amlodypinę i inne pochodne dihydropirydyny, a także zaróbki wchodzące w skład leku Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby tatochnostyu, przewlekła niewydolność serca ukrwionej etiologia klasa III-IV wg NYHA funkcjonalny klasyfikacji, niestabilna dusznica bolesna, zwężenia aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatię przerostową, ostry zawał mięśnia sercowego (i przez 1 miesiąc później), SSS (oznaczone tachykardia, bradykardia), niedociśnienie tętnicze, przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A4.
Środki ostrożności
W trakcie leczenia możliwe jest zaostrzenie łuszczycy, podczas gdy pheochromocytoma, propranolol może być stosowany wyłącznie po zażyciu alfa-adrenolityku, a po długim okresie leczenia propranolol należy odstawiać stopniowo,pod nadzorem lekarza Na tle leczenia propranololem należy unikać dożylnego wstrzyknięcia werapamilu, diltiazemu Przez kilka dni przed znieczuleniem należy przerwać przyjmowanie propranololu lub wybrać lek na znieczulenie z minimalnym ujemnym działaniem inotropowym. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne u pacjentów, których aktywność wymaga zwiększonej uwagi, kwestię użycia propranololu w warunkach ambulatoryjnych należy rozwiązać dopiero po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Norvask w czasie ciąży, dlatego stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Nie ma danych wskazujących na eliminację amlodypiny w mleku matki. Wiadomo jednak, że inne leki blokujące wolne kanały wapniowe (pochodne dihydropirydyny) przenikają do mleka matki. W związku z tym, jeśli to konieczne, stosowanie leku Norvask w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, z konieczną ilością wody (100 ml) .W nadciśnieniu i dławicy początkowa dawka wynosi 5 mg, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, można ją zwiększyć do maksymalnej dawki 10 mg. Norvask z jednoczesnym stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych, beta-blokerów lub inhibitorów ACE U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie leku w średniej dawce terapeutycznej, zmiana dawki leku nie jest wymagana. Chociaż T1 / 2 amlodypina, podobnie jak wszystkie blokery kanału wapniowego, zwiększa się u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dostosowanie dawki dla tej kategorii pacjentów zwykle nie jest wymagane. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się stosowanie Norvasc w zwykłych dawkach, jednak Rozważ możliwy niewielki wzrost T1 / 2.
Efekty uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej została określona zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (ponad 1/10), często (od ponad 1/100 do poniżej 1/10),rzadko (z więcej niż 1/1000 do mniej niż 1/100), rzadko (z więcej niż 1/10 000 do mniej niż 1/1000), bardzo rzadko (z mniej niż 1/10 000), w tym z pojedynczych wiadomości. Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - uczucie bicia serca obrzęki obwodowe (kostki i stopy), zaczerwienienie twarzy; nieczęsto - nadmierny spadek ciśnienia krwi; bardzo rzadko - omdlenia, duszność, zapalenie naczyń, niedociśnienie ortostatyczne, rozwój lub nasilenie przewlekłej niewydolności serca, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zawał mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej. - bóle stawów, kurcze mięśni, bóle mięśni, ból pleców, artroza; rzadko - miastenię, od układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, senność; rzadko - astenia, ogólne złe samopoczucie, niedostatek, parestezje, neuropatia obwodowa, drżenie, bezsenność, niestabilność nastroju, niezwykłe sny, drażliwość, depresja, lęk, dzwonienie w uszach, perwersja smaku; bardzo rzadko - migrena, zwiększone pocenie się, apatia, pobudzenie, ataksja, amnezja, ze strony układu pokarmowego: często - ból brzucha, nudności; rzadko - wymioty, zaparcia lub biegunka, wzdęcia, niestrawność, anoreksja, suchość w ustach, pragnienie; rzadko - przerost dziąseł, zwiększony apetyt; bardzo rzadko - zapalenie żołądka, zapalenie trzustki, hiperbilirubinemia, żółtaczka (zwykle cholestatyczna), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, z układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - plama małopłytkowa, leukopenia, trombocytopenia. ; bardzo rzadko - kaszel, w przypadku narządu wzroku: rzadko - podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji, kserotermia, zapalenie spojówek, ból oka, zaburzenia widzenia, układ moczowy: rzadko - częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu, oddawanie moczu w nocy; bardzo rzadko - bolesne oddawanie moczu, wielomocz, z układu rozrodczego: nierzadko - naruszenie funkcji erekcji, ginekomastia, ze skóry: rzadko - zapalenie skóry; bardzo rzadko - łysienie, kserotermia, zimny pot, upośledzona pigmentacja skóry, po stronie metabolicznej: nieczęsto - wzrost / spadek masy ciała; bardzo rzadko - hiperglikemia Reakcje alergiczne: sporadycznie - świąd, wysypka (w tym rumieniowata, plamkowo-grudkowa, pokrzywka); bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, inne: sporadycznie - dreszcze; bardzo rzadko - parosmia.
Przedawkowanie
Objawy: znaczny spadek ciśnienia krwi, z ewentualnym rozwoju odruchu częstoskurcz i nadmiernym rozszerzeniem naczyń obwodowych (istnieje prawdopodobieństwo ciężkiego i trwałego niedociśnienie, w tym rozwój porażenia i śmiertelności) Leczenie: płukanie żołądka, wyznaczeniu węglu aktywnym (zwłaszcza w ciągu pierwszych 2 godziny po przedawkowaniu), przy czym w pozycji poziomej z niskim zagłówkiem i utrzymywania układu sercowo-naczyniowego, wskaźniki serca i płuc, monitorowania BCC diurezy monitorowania. Aby przywrócić napięcie naczyń - zastosowanie leków zwężających naczynia (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu wyeliminowania wpływu blokady kanału wapniowego - na / we wprowadzaniu glukonianu wapnia. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Amlodypina może być bezpiecznie stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego wraz z diuretykami tiazydowymi, alfa-blokerami, beta-blokerami lub inhibitorami ACE. U pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną, amlodypinę można również łączyć z innymi środkami przeciw dusznicy, na przykład azotanów z przedłużonym lub krótko działający beta-adrenoblokatorami.V przeciwieństwie do innych blokerów kanału wapniowego powoli amlodypiny klinicznie istotnych interakcji (III Wytwarzanie blokery kanału wapniowego powolne) po wcześniejszym łączone stosowanie z NLPZ, w tym i indometatsinom.Vozmozhno amplifikacji dusznicy bolesnej i przeciwnadciśnieniowe działanie blokerów kanałów wapniowych powolny, gdy stosuje się razem z diuretyków pętlowych i diuretyki, inhibitory konwertazy angiotensyny, beta-blokery i azotany, jak również polepszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego w kombinacji z alfa-1-blokery, neyroleptikami.Hotya badając negatywne działanie inotropowe amlodypiny nie obserwuje się zwykle, jednak niektóre blokery kanału wapniowego mogą spowolnić wzmocnienia ekspresji awn negatywne działanie inotropowe środki przeciwarytmiczne, co powoduje wydłużenie odstępu QT (na przykład, amiodaron i chinidyny) .Amlodipin mogą być bezpiecznie wykorzystywane w połączeniu z antybiotykami i środkami hipoglikemicznymi odbierania vnutr.Odnokratny sildenafilu w dawce 100 mg u pacjentów pierwotne nadciśnienie niewpływ na parametry farmakokinetyczne amlodipina.Povtornoe amlodypiny 10 mg do 80 mg atorwastatyny nie towarzyszy znaczące zmiany w parametrach farmakokinetycznych atorvastatina.Odnovremennoe powtarzane stosowanie amlodypiny 10 mg symwastatyny lub 80 mg symwastatyny prowadzi do zwiększonej ekspozycji na 77% . W takich przypadkach konieczne jest ograniczenie dawki symwastatyny 20 mg.Amlodipin z pojedynczym lub wielokrotnym podawaniu w dawce 10 mg nie miały wpływu na farmakokinetykę leków etanola.Protivovirusnye (na przykład, rytonawir) zwiększenie stężenia w osoczu blokery kanału wapniowego, powoli, w tym amlodipina.Neyroleptiki izofluranem i wzmacniać działanie przeciwnadciśnieniowe działanie pochodnych digidropiridina.Preparaty wapnia może zmniejszać działanie blokerów powoli wapnia kanalov.Pri łączne stosowanie blokerów kanału wapniowego wolnych lekami litu (amlodypiny bez danych) może trwać rosnące występowanie neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenia, szum w uszach) .Issledovaniya jednoczesne stosowanie amlodypiny i cyklosporyny u zdrowych ochotników oraz pacjentów we wszystkich grupach, przy zastrzeżeniu Pacjenci po transplantacji nerki nie zostali wykonani. Różne badania interakcji amlodypiny z cyklosporyną u pacjentów po transplantacji nerki pokazują, że stosowanie tej kombinacji nie może prowadzić do żadnego efektu lub zwiększyć minimalne stężenie cyklosporyny w różnym stopniu do 40%. Należy zauważyć, że dane i regulowania stężenia cyklosporyny w tej grupie pacjentów, a cyklosporynę amlodipina.Amlodipin stosowania i nie ma wpływu na stężenie digoksyny w surowicy krwi i ich nerki klirens.Norvask ma znaczący wpływ na warfarynę (czas protrombiny) .Tsimetidin nie wpływa na farmakokinetykę amlodipina.V w badaniach in vitro, amlodypina nie wpływa na wiązanie z białkami osocza, digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometatsina.Odnovremenn p pojedyncza dawka 240 ml soku grejpfrutowego i 10 mg amlodypiny wewnątrz towarzyszy znaczącej zmiany właściwości farmakokinetycznych amlodypiny.Jednak nie zaleca się stosowania jednocześnie soku grejpfrutowego i amlodypiny w genetycznym polimorfizmie izoenzymu CYP3A4, biodostępność amlodypiny jest możliwa i, co za tym idzie, wzrost działania obniżającego ciśnienie krwi Biorąc jednocześnie leki zobojętniające zawierające aluminium / magnez, nie wpływa to znacząco na farmakokinetykę amlodypiny. u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku od 69 do 87 lat) z nadciśnieniem tętniczym zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na amlodypinę o 57%. Jednoczesne stosowanie amlodypiny i erytromycyny u zdrowych ochotników (18 do 43 lat) nie prowadzi do istotnych zmian w ekspozycji amlodypiny (wzrost AUC o 22%). Chociaż kliniczne znaczenie tych działań nie jest całkowicie jasne, mogą one być bardziej wyraźne u starszych pacjentów. Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (na przykład ketokonazol, itrakonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia amlodypiny w osoczu krwi w większym stopniu niż diltiazem. Należy zachować ostrożność stosując inhibitory izoenzymu amlodypiny i CYP3A4 Brak danych dotyczących wpływu induktorów izoenzymu CYP3A4 na farmakokinetykę amlodypiny. Ciśnienie krwi powinno być starannie monitorowane przy równoczesnym stosowaniu induktorów izoenzymu amlodypiny i CYP3A4.
Instrukcje specjalne
Podczas leczenia farmakologicznego należy zachować higienę jamy ustnej i obserwację u dentysty (aby zapobiec bólowi, krwawieniu i przerostowi dziąseł) U pacjentów w podeszłym wieku T1 / 2 może wzrosnąć, a klirens leku może się zmniejszyć. Nie są wymagane zmiany dawek, ale konieczne jest dokładniejsze monitorowanie pacjentów w tej kategorii Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Norvask w czasie kryzysu nadciśnieniowego Pomimo tego, że blokery kanału wapniowego nie mają zespołu odstawienia, zaleca się przerwanie leczenia Norvaską poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Na tle stosowania amlodypiny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) stwierdzono, że genemia nieinokr- zmniejszenie częstości obrzęku płuc, pomimo braku objawów pogorszenia niewydolności serca Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Pomimo przyjmowania leku Norvask, nie było negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub innych środków technicznych,jednak ze względu na możliwy nadmierny spadek ciśnienia krwi, rozwój zawrotów głowy, senność i inne działania niepożądane, należy dokładnie rozważyć indywidualne działanie leku w takich sytuacjach, szczególnie na początku leczenia i przy zmianie schematu dawkowania.
Recepta
Tak