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有効成分
アムロジピン
リリースフォーム
丸薬
構成
アムロジピン10mgアジュバントの含量に対応する13.889mgのアムロジピン：微晶質セルロース-248.111mg、リン酸カルシウム126mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム8mgおよびステアリン酸マグネシウム4mg。
薬理効果
遅いカルシウムチャネル遮断薬、ジヒドロピリジン誘導体。降圧効果と抗狭心症効果を提供します。遅いカルシウムチャネルをブロックし、カルシウムイオンの細胞への膜貫通移動を阻害する（心筋細胞よりも血管平滑筋細胞においてより大きい程度）。末梢動脈を拡張し、円形病巣を縮小し、心臓の後負荷を減少させ、酸素中の心筋の必要性を減少させる。心筋の未変化および虚血領域の冠状動脈および細動脈を拡張し、心筋への酸素の流れを増加させる（特に血管攣縮性心筋梗塞を伴う）。狭心症の患者では、1日1回の投与で運動耐容能が向上し、脳卒中の発症が遅くなり、STの虚血性うつ病が減り、ニトログリセリンや他の硝酸塩の拍動や消費頻度が減少します。用量依存性抗高血圧効果であり、その機構は血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果によるものである。動脈性高血圧の患者では、ノルバスク単回投与は、腹臥位と立位の両方で24時間血圧を臨床的に有意に低下させる。左心室心筋の肥大の程度を低減する。心筋の収縮性および伝導性に影響を与えず、心拍数の反射増加を引き起こさず、血小板凝集を阻害し、GFRを増加させ、ナトリウム利尿効果が弱い。糖尿病性腎症では微量アルブミン尿の重症度を増加させません。気管支喘息、糖尿病、痛風の患者の治療には、代謝や血漿脂質の濃度に悪影響を及ぼすことはなく、6-10時間後に血圧の有意な低下が見られ、24時間の効果が持続する。心筋梗塞、冠状動脈の経皮経管血管形成術（TLP）、または冠状動脈の経皮的血管形成術を受けた血管疾患（1つの血管に損傷を与え、3以上の動脈の狭窄および頸動脈のアテローム性動脈硬化症までの冠動脈アテローム性動脈硬化症を含む）心筋梗塞、脳卒中、TLP、冠状動脈バイパス手術による死亡を減少させ、不安定な心筋梗塞および慢性心不全の入院回数を減らし、不安定狭心症の入院回数を減らし、心拍数を低下させる。慢性的な心臓の患者では、ノルバスクは死のリスクや合併症の発症リスクを増加させないアムロジピンによる非虚血性病因の慢性心不全（NYHA分類によるIII-IV機能分類）を有する患者には、肺水腫の可能性がある。
薬物動態
吸収と分布経口投与後、アムロジピンはよく吸収され、投与後6〜12時間で血液中のCmaxに達する。絶対的バイオアベイラビリティは64から80パーセントです。食事はアムロジピンの吸収に影響しません。平均Vdは体重1kgあたり約21リットルです。これは、薬物の大部分が組織内にあり、小さな部分が血液中にあることを示しています。血漿タンパク結合は約97.5％です。代謝および排泄アムロジピンは、肝臓を最初に通過する有意な効果がない場合、肝臓では遅いが活性代謝を受ける。単回投与後、T1 / 2は35〜50時間で変化し、T1 / 2の反復投与は約45時間である。合計アムロジピンクリアランスは0.116ミリリットル/秒/ kgの（7 mL /分/ kg及び0.42 L /時間/ kg）の経口投与の.Okolo 60％が尿中に、主代謝物として、10％が排泄される - 不変、および20- 25％ - 腸を通してzhelchyu.Amlodipinでは、特殊な臨床sluchayahU高齢患者におけるgemodialize.Farmakokinetika（65年）アムロジピン遅れ排泄削除されていません - 若い患者と比較し（T1 / 2 65時間）、この差は臨床を持っていません肝不全の患者のT1 / 2延長は、有意アムロジピンの動態に影響を及ぼさない - （60時間T1 / 2）.Pochechnaya障害体におけるTel'nykhアプリケーション薬物蓄積が高くなります。
適応症
- 動脈高血圧症（両方とも、単剤療法として、および他の抗高血圧剤と組み合わせて）、 - 安定狭心症とangiospastic狭心症（プリンツメタル狭心症）（単剤療法として、および他の抗狭心症薬と組み合わせての両方）。
禁忌
- 深刻な低血圧（収縮期血圧90mmHg未満。） - （重症大動脈弁狭窄症を含む）、左心室流出路の閉塞 - 心筋梗塞後の血行動態不安定性心不全; - 18歳未満の青少年（有効性と安全性アムロジピンおよび他のジヒドロピリジン誘導体への過敏症および組成preparata.S慎重に含まれる賦形剤は、肝臓nedosの患者に使用されるべきである - ;）が成立していませんSSS（重症心筋梗塞（およびその1か月以内）、SSS（重度の心筋梗塞）（およびその後1ヶ月以内））、および慢性心不全CYP3A4アイソザイムのインヒビターまたはインヒビターと同時に使用することができる。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファブロッカーを服用した後にしか使用できませんが、長期間の治療後は徐々にプロプラノロールを中止し、プロプラノロールの治療の背景には、ベラパミル、ジルチアゼムの静脈注射を避ける必要があります。麻酔を受ける数日前に、プロプラノロールの服用を中止するか、最小の負の変力効果で麻酔薬を選択する必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のNorvask薬の安全性は確立されていないため、妊娠中の使用は母親への利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能であり、母乳中のアムロジピンの排泄を示すデータはない。しかしながら、遅いカルシウムチャネルの他のブロッカー（ジヒドロピリジン誘導体）が母乳中に排泄されることが知られている。これに関して、必要であれば、授乳中のノルバスクの使用は、母乳育児の終了を決定するべきである。
投与量および投与
高血圧および狭心症では、最初の用量は5mgであり、患者の個々の反応に応じて、最大10mgまで増量することができます。 Norvaskはチアジド系利尿薬、ベータブロッカーまたはACE阻害薬を併用しています。高齢患者では、平均治療用量で薬物を使用することが推奨されています。 T1 / 2アムロジピンは、すべてのカルシウムチャネルブロッカーと同様に、肝機能障害を有する患者で増加するが、このカテゴリーの患者の用量調整は通常必要ではない。腎機能障害患者では、ノルバスクを通常の用量で使用することが推奨される。 T1 / 2のわずかな増加を考慮する必要があります。
副作用
以下に列挙する有害反応の頻度は、WHOの分類に従って決定された：非常に頻繁に（1/10より多い）、しばしば（1/100より大きく1/10未満から）（1/1000より大きく1/100より小さい）、まれに（1/10 000より大きく1/1000より大きい）、非常にまれに（1/10 000より小さい）、個々のメッセージを含む。心臓血管系の側から：頻繁に - 心拍の感覚、末梢浮腫（足首および足）、顔の紅潮、まれに - 血圧の過剰な低下。まれ： - 非常にまれ慢性うっ血性心不全、（徐脈、心室頻拍や心房細動を含む）は、心臓不整脈、心臓発作、胸痛kletke.So筋骨格系の失神、呼吸困難、起立性低血圧を血管炎、開発や増悪 - 関節痛、筋肉痙攣、筋肉痛、背痛、関節症;まれに重症筋無力症神経系から：しばしば頭痛、めまい、疲労、眠気。まれ - 疲労、全身倦怠感、感覚鈍麻、知覚障害、末梢神経障害、振戦、不眠、気分の不安定性、異常な夢、不安、抑うつ、不安、耳鳴り、味の倒錯。非常にまれに - 片頭痛、発汗、無関心、激越、運動失調、記憶喪失の増加消化器系ではしばしば - 腹痛、吐き気、まれに - 嘔吐、便秘または下痢、鼓腸、消化不良、食欲不振、口渇、渇き。まれに - 歯肉過形成、食欲増加;非常にまれに - 胃炎、膵炎、高ビリルビン血症、黄疸（通常胆汁うっ滞）、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加、肝炎。造血系から：ごくまれに - 血小板減少性紫斑病、白血球減少、血小板減少。 ;非常にまれに - 咳稀に - 複視、服用障害、眼瞼炎、結膜炎、眼の痛み、視覚障害稀に頻尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿。非常にまれに - 排尿障害、多尿症。生殖器系から：まれに - 勃起機能、女性化乳房の不浸透。皮膚から：まれに皮膚炎;ごくまれに - 脱毛症、乾癬、冷汗、皮膚色素沈着障害代謝側で：まれに - 体重の増加/減少、アレルギー反応：まれに - かゆみ、発疹（紅斑、斑点状の丘疹、蕁麻疹を含む）。非常にまれに - 血管性浮腫、多形性紅斑など。その他：まれに - 低温;非常にまれに - パロスミア。
過剰摂取
症状：血圧が著しく低下し、反射性頻脈や過剰な末梢血管拡張が起こる（ショックと死の発症を含む、重度で持続性の動脈性低血圧の可能性がある）治療：胃洗浄、活性炭の任命（特に最初の2心臓血管系の機能の能動的な維持、心臓および肺の機能のモニタリング、BCCおよび利尿のモニタリング）を含むが、これらに限定されない。血管緊張を回復させる - 血管収縮薬を使用する（使用禁忌のない場合）。グルコン酸カルシウムの導入に/カルシウムチャネル遮断の効果を排除する。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
アムロジピンは、チアジド利尿薬、アルファブロッカー、ベータブロッカーまたはACEインヒビターと一緒に、動脈性高血圧症の治療に安全に使用することができます。アムロジピン（III世代の遅いカルシウムチャネル遮断薬）の臨床的に重要な相互作用は、他の遅いカルシウムチャネル遮断薬とは異なり、長期間または短時間の硝酸塩、β遮断薬などと組み合わせることができます。 NSAIDsとの併用そしてindometatsinom.Vozmozhno増幅遅いカルシウムチャネル遮断薬の抗狭心症および抗高血圧作用をチアジドおよびループ利尿薬、ACE阻害薬、β遮断薬および硝酸塩、ならびにアルファ1遮断薬と組み合わせた場合、それらの抗高血圧作用を高めると共に用い、neyroleptikami.Hotyaアムロジピンの研究では、負の変力効果は通常観察されなかったが、遅いカルシウムチャネルのいくつかの遮断薬は、 QT間隔を延長する抗不整脈薬（例えば、アミオダロンとキニジン）の陰性変力作用のホストアムロジピンは抗生物質や血糖降下薬と同時に経口投与すると安全に使用することができます。薬物動態学的パラメーターに対する効果はアムロジピン10mgのアトルバスタチン80mgのがatorvastatina.Odnovremennoeがシンバスタチンのアムロジピン10mgのの適用を繰り返し、シンバスタチン80mgの77％に増加した暴露をもたらす薬物動態パラメータの有意な変化を伴わないamlodipina.Povtornoe 。このような場合、シンバスタチンの投与量は20mgに制限するべきであり、アムロジピンを1回投与すると10mg投与すると、エタノールの薬物動態に影響を及ぼさなくなります（リトナビルなど）。 amlodipina.Neyroleptikiイソフルランと遅いカルシウムブロッカーの効果を低減することができるカルシウムdigidropiridina.Preparaty誘導体の抗高血圧作用を増幅kanalov.Pri神経毒性の増加率を持続することができる（アムロジピンないデータのための）リチウム薬と遅いカルシウムチャネル遮断薬の併用（吐き気、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、耳鳴）アムロジピンとシクロスポリンの健康なボランティアと患者集団における訴訟のための同時使用に関する研究腎臓移植後の患者は実施されなかった。腎臓移植後の患者におけるアムロジピンとシクロスポリンとの相互作用の種々の研究は、この組み合わせの使用が効果をもたらさないか、またはシクロスポリンの最小濃度を40％まで様々な程度に増加させないことを示している。 .Tsimetidinアプリケーションamlodipina.Amlodipinシクロスポリン及び血液中の血清ジゴキシン濃度およびワルファリン（プロトロンビン時間）に対するその腎klirens.Norvask有意な効果に何ら影響しつつデータとは、この患者群におけるシクロスポリンの濃度を制御することが理解されるべきですin vitro試験では、アムロジピンは血漿タンパク質のジゴキシン、フェニトイン、ワルファリンおよびインドメタシンの結合に影響を与えません。同時に、アムロジピンはアムロジピンの薬物動態に影響を与えません。 240ミリリットルグレープフルーツジュース、および10mgのアムロジピンの目の単回投与は、内向きにアムロジピンの薬物動態に有意な変化を伴いません。しかし、グレープフルーツジュースとアムロジピンを同時に使用することは推奨されていません。 CYP3A4アイソザイムの遺伝子多型において、アムロジピンのバイオアベイラビリティが可能であり、結果的に降圧効果が増大する。アルミニウム/マグネシウム含有制酸剤を一度に摂取してもアムロジピンの薬物動態に大きな影響はない。 （69〜87歳）の高血圧患者では、アムロジピンの全身曝露が57％増加する。健康なボランティア（18〜43歳）におけるアムロジピンとエリスロマイシンの同時使用は、アムロジピンへの曝露（AUCの22％増加）に有意な変化をもたらさない。これらの効果の臨床的意義は完全には明らかではありませんが、高齢患者ではより顕著である可能性があります。アイソザイムCYP3A4（例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール）の強力な阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度をジルチアゼムよりも大幅に増加させる可能性がある。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム阻害剤は注意して使用すべきである。アムロジピンの薬物動態に対するCYP3A4アイソザイム誘導剤の影響に関するデータはない。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム誘導物質を同時に使用して、血圧を注意深く監視する必要があります。
注意事項
薬物治療中に歯科医に口腔衛生と観察を維持する必要があり（痛み、出血、歯肉過形成を防ぐため）、高齢の患者ではT1 / 2が増加し、薬のクリアランスが低下することがあります。カルシウムチャネル遮断薬に禁断症状がないという事実にもかかわらず、ノルバスクでの治療を中止し、徐々に薬の用量を減らすことが推奨されています。慢性心不全患者（NYHAクラスIIIおよびIV）におけるアムロジピンの使用の背景に対して、非虚血性発生はより高いと指摘されている心不全の悪化の徴候がないにもかかわらず、肺水腫の頻度の減少。車両および制御機構を駆使する能力への影響Norvask薬を服用したにもかかわらず、自動車または他の技術的手段を運転する能力に悪影響はなかったが、しかし、血圧の過度の低下、めまい、眠気および他の副作用の発生のために、これらの状況、特に治療開始時および投与計画の変更時に、薬剤の個々の作用を注意深く考慮する必要がある。
処方箋
はい