Norvask-Tabletten 10 mg N14
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Wirkstoffe
Amlodipin
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Pillen
Zusammensetzung
Amlodipin besylate 13,889 mg, was dem Gehalt an Amlodipin 10 mg Hilfsstoffen entspricht: mikrokristalline Cellulose - 248,111 mg, Calciumphosphat - 126 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 8 mg und 4 mg Magnesiumstearat.
Pharmakologische Wirkung
Langsamer Kalziumkanalblocker, ein Dihydropyridinderivat. Bietet antihypertensive und antianginale Wirkung. Blockiert langsame Calciumkanäle, hemmt den Transmembrantransfer von Calciumionen in Zellen (in vaskulären glatten Muskelzellen stärker als in Kardiomyozyten). die Ausdehnung der peripheren Arteriolen verringert die runde fokale Erkrankung, verringert die Nachbelastung des Herzens, verringert den Bedarf an Myokard an Sauerstoff. Das Ausdehnen der Koronararterien und Arteriolen in den unveränderten und ischämischen Bereichen des Myokards erhöht den Sauerstoffstrom in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Stenokardie); Verhindert Krämpfe der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht): Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzelne Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Schlaganfällen und die ischämische Depression des ST-Segments, verringert die Häufigkeit von Schlaganfällen und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten. dosisabhängiger antihypertensiver Effekt, dessen Mechanismus auf einen direkten Entspannungseffekt der glatten Gefäßmuskulatur zurückzuführen ist. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie bewirkt eine Einzeldosis von Norvasc eine klinisch signifikante Senkung des Blutdrucks über 24 Stunden, sowohl in Bauchlage als auch im Stehen. Eine orthostatische Hypotonie mit Amlodipin ist ziemlich selten. Reduziert den Grad der Hypertrophie des linksventrikulären Myokards. Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Herzmuskels, verursacht keine Reflexzunahme der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die GFR und hat einen schwachen natriuretischen Effekt. Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die Schwere der Mikroalbuminurie nicht.Es hat keine nachteiligen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipidkonzentration im Plasma und kann bei der Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus und Gicht verwendet werden.Nach 6-10 Stunden ist eine signifikante Abnahme des Blutdrucks zu beobachten, die Dauer der Wirkung beträgt 24 Stunden -vaskuläre Erkrankungen (einschließlich koronarer Arteriosklerose mit Schädigung eines Gefäßes und bis zu Stenosen von 3 oder mehr Arterien und Arteriosklerose der Karotisarterien), die einen Myokardinfarkt hatten, perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (TLP) oder Die Anwendung von Norvaska, die an Angina pectoris leidet, verhindert die Entwicklung einer Carotis-Intima-Media-Verdickung, reduziert die Mortalität durch Herzinfarkt, Schlaganfall, TLP, koronare Bypass-Operation, verringert die Anzahl der Krankenhauseinweisungen bei instabiler Stenokardie und das Fortschreiten einer chronischen Herzinsuffizienz, verringert die Herzinsuffizienz. Blutfluss.Norvask erhöht nicht das Risiko für Tod oder die Entwicklung von Komplikationen, die bei Patienten mit chronischem Herzen zum Tod führen Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation) der nicht-ischämischen Ätiologie mit Amlodipin besteht die Wahrscheinlichkeit eines Lungenödems.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung Nach oraler Verabreichung wird Amlodipin gut resorbiert. Die Cmax im Blut wird 6-12 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Die Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Resorption von Amlodipin.Der durchschnittliche Vd-Wert liegt bei etwa 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hinweist, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben vorliegt und der kleinere Teil im Blut liegt. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 97,5%. Amlodipin dringt durch BBB.Css im Plasma nach 7-8 Tagen Therapie ein Metabolismus und Ausscheidung Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber aktiven Metabolismus in der Leber, wenn keine signifikante Wirkung der ersten Leberpassage vorliegt. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität. Nach einer Einzeldosis variiert T1 / 2 von 35 bis 50 Stunden, bei wiederholter Verabreichung von T1 / 2 beträgt es etwa 45 Stunden.Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Etwa 60% der aufgenommenen Dosis werden hauptsächlich als Metaboliten im Urin ausgeschieden, 10% unverändert und 20 25% - durch den Darm mit Galle Amlodipin wird während der Hämodialyse nicht entfernt Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin im Vergleich zu jungen Patienten verzögert (T1 / 2 - 65 h), aber dieser Unterschied ist nicht klinisch Die T1 / 2-Verlängerung bei Patienten mit Leberinsuffizienz lässt vermuten, dass z Tel'nykh Anwendung Drogen Akkumulation im Körper höher (T1 / 2 - 60 h) .Pochechnaya Ausfall nicht signifikant die Kinetik von Amlodipin.
Hinweise
- arterielle Hypertonie (sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antihypertensiva); - stabile Angina pectoris und Angiospastic Angina (Prinzmetal-Stenocardie) (sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Anti-Angina-Medikamenten).
Gegenanzeigen
- schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mm Hg); Verstopfung des linken Ventrikels (einschließlich schwere Aortenstenose) - hämodynamisch instabiles Herzversagen nach einem Herzinfarkt; - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit) nicht nachgewiesen); - Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridin sowie sonstige Bestandteile des Arzneimittels Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden Die Anzahl der Fälle, in denen die Anzahl der Fälle nicht nachteilig war, wurde nach der NYHA-Klassifikation korrigiert, instabile Stenokardie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und einen Monat danach), SSS (schwerer Myokardinfarkt (schwerer myokardialer Infarkt) (schwerer myokardialer Infarkt). arterielle Hypotonie bei gleichzeitiger Anwendung mit Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms.
Sicherheitsvorkehrungen
Im Verlauf der Behandlung ist eine Verschlimmerung der Psoriasis möglich: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden. Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol schrittweise abgesetzt werden.Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Propranolol ist es notwendig, die intravenöse Injektion von Verapamil, Diltiazem, zu vermeiden.Für mehrere Tage vor der Anästhesie ist es erforderlich, die Einnahme von Propranolol zu beenden oder ein Narkosemittel mit minimaler negativer inotropischer Wirkung zu wählen. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Unbedenklichkeit der Anwendung des Medikaments Norvask während der Schwangerschaft ist nicht belegt, daher ist eine Anwendung während der Schwangerschaft nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Es ist jedoch bekannt, dass andere Blocker von langsamen Calciumkanälen (Dihydropyridinderivate) in die Muttermilch übergehen. In diesem Zusammenhang sollte der Einsatz des Medikaments Norvask während der Stillzeit gegebenenfalls über den Abbruch des Stillens entscheiden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird 1 Mal / Tag oral mit einer erforderlichen Wassermenge (100 ml) eingenommen. Bei Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 5 mg, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten, bis zu einer maximalen Dosis von 10 mg. Norvask bei gleichzeitiger Anwendung von Thiaziddiuretika, Betablockern oder ACE-Hemmern Bei älteren Patienten wird empfohlen, das Medikament in einer durchschnittlichen therapeutischen Dosis zu verwenden, eine Änderung der Medikamentendosis ist nicht erforderlich Obwohl T1 / 2-Amlodipin wie alle Calcium-Channel-Blocker bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen zunimmt, ist eine Dosisanpassung für diese Patientengruppe normalerweise nicht erforderlich Es sollte eine mögliche geringfügige Erhöhung von T1 / 2 in Betracht gezogen werden.
Nebenwirkungen
Die Häufigkeit der nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen wurde gemäß der WHO-Einstufung bestimmt: sehr oft (mehr als 1/10), oft (von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10),selten (von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100), selten (von mehr als 1/10 000 bis weniger als 1/1000), sehr selten (von weniger als 1/10 000), einschließlich einzelner Mitteilungen. Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft ein Herzschlaggefühl , peripheres Ödem (Knöchel und Füße), Gesichtsrötung; selten - übermäßiger Blutdruckabfall; sehr selten - Ohnmacht, Atemnot, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung von chronischer Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenie - vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - Asthenie, allgemeines Krankheitsgefühl, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwäche, ungewöhnliche Träume, Reizbarkeit, Depression, Angstzustände, Ohrensausen, Geschmacksumkehrung; sehr selten - Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie, Erregung, Ataxie, Amnesie.Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - Bauchschmerzen, Übelkeit; selten - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Flatulenz, Dyspepsie, Appetitlosigkeit, trockener Mund, Durst; selten - Zahnfleischhyperplasie, erhöhter Appetit; Sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (meist cholestatisch), erhöhte Aktivität von Transaminasen in der Leber, Hepatitis. Vom hämatopoetischen System: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie. ; sehr selten - Husten Für das Sehorgan: selten - Diplopie, Behinderung der Unterkunft, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Sehstörungen - Harnsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie; sehr selten - Dysurie, Polyurie - vom Fortpflanzungssystem: selten - eine Verletzung der erektilen Funktion, Gynäkomastie - von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Alopezie, Xerodermie, kalter Schweiß, Beeinträchtigung der Hautpigmentierung Auf der metabolischen Seite: selten - Zunahme / Abnahme des Körpergewichts; sehr selten - Hyperglykämie, allergische Reaktionen: selten - Pruritus, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Hautausschlag, Urtikaria); sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme Andere: selten - Schüttelfrost; sehr selten - Parosmia.
Überdosis
Symptome: Deutliche Blutdrucksenkung mit möglicher Entwicklung einer Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (es besteht die Wahrscheinlichkeit einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich Schock und Tod). Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (insbesondere in der ersten 2 h nach Überdosierung), eine horizontale Position mit niedrigem Kopf, aktive Aufrechterhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems, Überwachung der Herz- und Lungenleistung, Überwachung der BCC und Diurese. Um den Gefäßtonus wiederherzustellen - die Verwendung von Vasokonstriktor-Medikamenten (wenn keine Kontraindikationen für deren Verwendung vorliegen); um die Auswirkungen der Calciumkanalblockade zu beseitigen - auf / bei der Einführung von Calciumgluconat. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Amlodipin kann zusammen mit Thiaziddiuretika, Alpha-Blockern, Betablockern oder ACE-Hemmern sicher zur Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris kann Amlodipin mit anderen Anti-Angina-Wirkstoffen kombiniert werden, zum Beispiel mit verlängerten oder kurz wirkenden Nitraten, Betablockern.Im Gegensatz zu anderen langsamen Calciumkanalblockern wurde keine klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (langsame Calciumkanalblocker der III-Generation) gefunden kombinierte Verwendung mit NSAIDs inkl. und indometatsinom.Vozmozhno Amplifikation antianginöse und antihypertensive Wirkung von Kalziumkanalblockern langsam, wenn sie zusammen mit Thiazid und Schleifendiuretika, ACE-Hemmer, Beta-Blockern und Nitraten, sowie die Verbesserung ihrer antihypertensiven Wirkung, wenn sie mit Alpha-1-Blocker kombiniert, neyroleptikami.Hotya Bei der Untersuchung von Amlodipin wurde in der Regel kein negativer inotroper Effekt beobachtet, jedoch können einige Blocker langsamer Calciumkanäle den ausgeprägten Effekt verstärken Eine Vielzahl negativer inotroper Wirkungen von Antiarrhythmika, die das QT-Intervall verlängern (zum Beispiel Amiodaron und Chinidin). Amlodipin kann auch gleichzeitig mit Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung sicher verwendet werden. Eine Einzeldosis Sildenafil 100 mg bei Patienten mit essenzieller Hypertonie ist nicht zulässigbeeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht von signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Atorvastatin begleitet. Die gleichzeitige wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Simvastatin in einer Dosis von 80 mg führt zu einer Gabe zu . In solchen Fällen sollte die Simvastatin-Dosis auf 20 mg begrenzt sein.Amodipin wirkt bei einmaliger Verabreichung in einer Dosis von 10 mg nicht auf die Pharmakokinetik von Ethanol. Antivirale Medikamente (z. B. Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von Calciumkanalblockern, die langsam sind, einschließlich Amlodipin: Neuroleptika und Isofluran erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten. Calciumpräparate können die Wirkung langsamer Calciumkanalblocker reduzieren. In Kombination mit langsamen Calciumkanalblockern mit Lithiumpräparaten (für Amlodipin liegen keine Daten vor), können sie ihre Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen und Erbrechen der letzteren) erhöhen. Ataxie, Tremor, Tinnitus) Studien zur gleichzeitigen Anwendung von Amlodipin und Cyclosporin bei gesunden Freiwilligen und allen Patientengruppen für die Klage Patienten nach Nierentransplantation wurden nicht durchgeführt. Verschiedene Studien zur Wechselwirkung von Amlodipin mit Cyclosporin bei Patienten nach einer Nierentransplantation zeigen, dass die Verwendung dieser Kombination möglicherweise zu keiner Wirkung führt oder die Mindestkonzentration an Cyclosporin auf bis zu 40% erhöht. Diese Daten sollten berücksichtigt werden und die Konzentration von Cyclosporin in dieser Patientengruppe sollte bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclosporin und Amlodipin überwacht werden.Amlodipin beeinflusst die Serumkonzentration von Digoxin und seine renale Clearance nicht. Norvusc beeinflusst die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit) nicht signifikant Beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht: In In-vitro-Studien beeinflusst Amlodipin die Bindung der Plasmaproteine Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin nicht th Einzeldosis von 240 ml Grapefruitsaft, und 10 mg Amlodipin nach innen nicht von einer signifikanten Änderung in der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet.Es wird jedoch nicht empfohlen, Grapefruitsaft und Amlodipin gleichzeitig zu verwenden, da Im genetischen Polymorphismus des CYP3A4-Isoenzyms ist die Bioverfügbarkeit von Amlodipin möglich und folglich eine Erhöhung des blutdrucksenkenden Effekts. Die gleichzeitige Einnahme von Aluminium / Magnesium-Antazida hat keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. Bei älteren Patienten (von 69 bis 87 Jahren) mit arterieller Hypertonie erhöht die mg-Dosis die systemische Exposition von Amlodipin um 57%. Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin und Erythromycin bei gesunden Freiwilligen (zwischen 18 und 43 Jahren) führt zu keinen signifikanten Veränderungen der Amlodipin-Exposition (ein Anstieg der AUC um 22%). Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte nicht völlig klar ist, können sie bei älteren Patienten stärker ausgeprägt sein. Starke Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (beispielsweise Ketoconazol, Itraconazol) können zu einem Anstieg der Amlodipinkonzentration im Blutplasma in stärkerem Maße als Diltiazem führen. Amlodipin- und CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren sollten mit Vorsicht angewendet werden Es liegen keine Daten zur Wirkung von CYP3A4-Isoenzym-Induktoren auf die Pharmakokinetik von Amlodipin vor. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin und CYP3A4-Isoenzym-Induktoren sollte der Blutdruck sorgfältig überwacht werden.
Besondere Anweisungen
Während der medikamentösen Behandlung ist es erforderlich, die Mundhygiene und die Beobachtung beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleischhyperplasie zu verhindern). Bei älteren Patienten kann T1 / 2 zunehmen und die Clearance des Medikaments kann abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältige Überwachung der Patienten in dieser Kategorie ist erforderlich. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Norvask während einer hypertensiven Krise ist nicht belegt. Trotz der Tatsache, dass die Calcium-Channel-Blocker kein Entzugssyndrom haben, ist es ratsam, die Behandlung mit Norvasc abzubrechen und die Dosis des Medikaments schrittweise zu reduzieren. Vor dem Hintergrund der Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse III und IV) wurde festgestellt, dass die nicht-ischämische Genese höher ist die Abnahme der Häufigkeit von Lungenödemen trotz des Fehlens von Anzeichen für eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Obwohl die Einnahme des Medikaments Norvask keine negativen Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Autofahren oder auf andere technische Mittel hatte,Aufgrund des möglichen übermäßigen Blutdruckabfalls, der Entwicklung von Schwindel, Schläfrigkeit und anderen Nebenwirkungen sollte jedoch die individuelle Wirkung des Arzneimittels in diesen Situationen, insbesondere zu Beginn der Behandlung und beim Ändern des Dosierungsschemas sorgfältig geprüft werden.
Verschreibung
Ja