أقراص Olanzapine-canon المغلفة 10 ملغ n28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
وصف
المخدرات المضادة للذهان
هيكل
olanzapine 10 ملغ
سواغ: انخفاض التحلل مفرغ - 3.5 ملغ ، فوسفات الكالسيوم الهيدروجين - 58 ملغ ، الصوديوم croscarmellose - 1.5 ملغ ، مانيتول - 75.5 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 1.5 ملغ.
تكوين قذيفة الفيلم: opadry الثاني الأصفر 5 ملغ ، بما في ذلك البولي فينيل الكحول 2 ملغ ، ماكروغول 1.01 ملغ ، التلك 0.74 ملغ ، ثاني أكسيد التيتانيوم 1.175 ملغ ، أكسيد الحديد الأصفر 0.075 ملغ صبغ.
سواغ: انخفاض التحلل مفرغ - 3.5 ملغ ، فوسفات الكالسيوم الهيدروجين - 58 ملغ ، الصوديوم croscarmellose - 1.5 ملغ ، مانيتول - 75.5 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 1.5 ملغ.
تكوين قذيفة الفيلم: opadry الثاني الأصفر 5 ملغ ، بما في ذلك البولي فينيل الكحول 2 ملغ ، ماكروغول 1.01 ملغ ، التلك 0.74 ملغ ، ثاني أكسيد التيتانيوم 1.175 ملغ ، أكسيد الحديد الأصفر 0.075 ملغ صبغ.
التأثير الدوائي
مضادات الذهان (مضادات الذهان). يمتلك تقارب للـ serotonin 5-HT2A / C- ، 5-НТ3- ، 5-НТ6-receptors ، dopamine D1- ، D2- ، D3- ، D4- ، D5-receptors ، مستقبلات M1-5-cholinergic ، α1-adrenergic receptors and histamine مستقبلات H1. يظهر العداء ضد مستقبلات السيروتونين 5-NT- ، الدوبامين والكوليني.
في المختبر وفي الجسم الحي ، لديه ألفة ونشاط أكثر وضوحا لمستقبلات السيروتونين 5-HT2 ، مقارنة مع مستقبلات الدوبامين D2. ووفقًا للدراسات الفيزيولوجية الكهربية ، يقلل olanzapine بشكل انتقائي من استثارة الخلايا العصبية الدوبامينية (a10) الدوبامينية ، وفي الوقت نفسه ، يكون له تأثير ضئيل على مسارات العصب الحماسي (A9) المشاركة في تنظيم الوظائف الحركية. يقلل Olanzapine من المنعكس الدفاعي المشروط (وهو اختبار يميز النشاط المضاد للذهان) بجرعات أقل من المطلوب لتحقيق جروح عنقودية (اضطراب يعكس تأثير جانبي على وظيفة الحركة). بخلاف مضادات الذهان الأخرى ، فإن olanzapine يعزز تأثير مضاد القلق عند إجراء اختبار مزيل القلق.
مع استخدام olanzapine ، يتم تقليل كل من الإنتاجية (بما في ذلك الأوهام والهلوسة) والاضطرابات السلبية.
في المختبر وفي الجسم الحي ، لديه ألفة ونشاط أكثر وضوحا لمستقبلات السيروتونين 5-HT2 ، مقارنة مع مستقبلات الدوبامين D2. ووفقًا للدراسات الفيزيولوجية الكهربية ، يقلل olanzapine بشكل انتقائي من استثارة الخلايا العصبية الدوبامينية (a10) الدوبامينية ، وفي الوقت نفسه ، يكون له تأثير ضئيل على مسارات العصب الحماسي (A9) المشاركة في تنظيم الوظائف الحركية. يقلل Olanzapine من المنعكس الدفاعي المشروط (وهو اختبار يميز النشاط المضاد للذهان) بجرعات أقل من المطلوب لتحقيق جروح عنقودية (اضطراب يعكس تأثير جانبي على وظيفة الحركة). بخلاف مضادات الذهان الأخرى ، فإن olanzapine يعزز تأثير مضاد القلق عند إجراء اختبار مزيل القلق.
مع استخدام olanzapine ، يتم تقليل كل من الإنتاجية (بما في ذلك الأوهام والهلوسة) والاضطرابات السلبية.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص olanzapine بشكل جيد من الجهاز الهضمي ، ويتم التوصل إلى Cmax البلازما بعد 5-8 ساعات ، وتركيزات البلازما من olanzapine تعتمد على الجرعة الخطية (تتراوح بين 1 إلى 20 مجم). الأكل لا يؤثر على امتصاص olanzapine.
في تركيزات البلازما من 7 إلى 1000 نانوغرام / مل ، ملزمة بروتين البلازما حوالي 93 ٪.
يتم استقلاب أولانزيبين في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي المنتشر هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يخترق نظريا BBB. وتشارك CYP1A2 و CYP2D6 isoenzymes في تشكيل المستقلبات N-desmethyl و 2-hydroxymethyl من olanzapine.وقد أظهرت الدراسات التجريبية في الحيوانات أن هذه الأيضات لها نشاط فارماكولوجي أقل وضوحا بشكل ملحوظ في الجسم الحي من olanzapine. النشاط الدوائي الرئيسي يرجع إلى عدم تغيير olanzapine.
CYP2D6 نشاط انزيم لا يؤثر على مستوى التمثيل الغذائي olanzapine.
في المتطوعين الأصحاء بعد تناوله عن طريق الفم ، T1 / 2 من olanzapine هو 33 ساعة (21-54 ساعة) ، ومتوسط إزالة البلازما هو 26 لتر / ساعة (12-47 لتر / ساعة).
يفرز حوالي 57 ٪ من olanzapine المسمى بالنظائر المشعة في البول ، وبشكل رئيسي في شكل نواتج أيضية.
تختلف مؤشرات حركية الدواء من olanzapine اعتمادا على الجنس ، والعمر ، وإدمان التدخين:
خصائص المرضى T1 / 2 (h) إزالة البلازما (لتر / ساعة)
غير سمع 38.6 18.6
المدخنون 30.4 27.7
النساء 36.7 18.9
الرجال 32.3 27.3
كبار السن (65 سنة وما فوق) 51.8 17.5
أصغر من 65 سنة 33.8 18.2
ومع ذلك ، فإن درجة التغيرات في T1 / 2 وتصفية البلازما تحت تأثير كل من هذه العوامل هي أدنى بكثير من درجة الفروق الفردية لهذه المؤشرات.
لم يتم العثور على اختلافات كبيرة بين متوسط T1 / 2 وتصفية البلازما من olanzapine في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى ضعف شديد ، مقارنة مع تلك مع وظائف الكلى الطبيعية.
بالنسبة للمدخنين الذين يعانون من اختلال كبدي طفيف ، فإن إزالة البلازما من عقار olanzapine أقل من غير المدخنين الذين لا يعانون من مثل هذه الاضطرابات.
في تركيزات البلازما من 7 إلى 1000 نانوغرام / مل ، ملزمة بروتين البلازما حوالي 93 ٪.
يتم استقلاب أولانزيبين في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي المنتشر هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يخترق نظريا BBB. وتشارك CYP1A2 و CYP2D6 isoenzymes في تشكيل المستقلبات N-desmethyl و 2-hydroxymethyl من olanzapine.وقد أظهرت الدراسات التجريبية في الحيوانات أن هذه الأيضات لها نشاط فارماكولوجي أقل وضوحا بشكل ملحوظ في الجسم الحي من olanzapine. النشاط الدوائي الرئيسي يرجع إلى عدم تغيير olanzapine.
CYP2D6 نشاط انزيم لا يؤثر على مستوى التمثيل الغذائي olanzapine.
في المتطوعين الأصحاء بعد تناوله عن طريق الفم ، T1 / 2 من olanzapine هو 33 ساعة (21-54 ساعة) ، ومتوسط إزالة البلازما هو 26 لتر / ساعة (12-47 لتر / ساعة).
يفرز حوالي 57 ٪ من olanzapine المسمى بالنظائر المشعة في البول ، وبشكل رئيسي في شكل نواتج أيضية.
تختلف مؤشرات حركية الدواء من olanzapine اعتمادا على الجنس ، والعمر ، وإدمان التدخين:
خصائص المرضى T1 / 2 (h) إزالة البلازما (لتر / ساعة)
غير سمع 38.6 18.6
المدخنون 30.4 27.7
النساء 36.7 18.9
الرجال 32.3 27.3
كبار السن (65 سنة وما فوق) 51.8 17.5
أصغر من 65 سنة 33.8 18.2
ومع ذلك ، فإن درجة التغيرات في T1 / 2 وتصفية البلازما تحت تأثير كل من هذه العوامل هي أدنى بكثير من درجة الفروق الفردية لهذه المؤشرات.
لم يتم العثور على اختلافات كبيرة بين متوسط T1 / 2 وتصفية البلازما من olanzapine في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى ضعف شديد ، مقارنة مع تلك مع وظائف الكلى الطبيعية.
بالنسبة للمدخنين الذين يعانون من اختلال كبدي طفيف ، فإن إزالة البلازما من عقار olanzapine أقل من غير المدخنين الذين لا يعانون من مثل هذه الاضطرابات.
شهادة
علاج التفاقم والعلاج الداعم والمعاكض على المدى الطويل لمرض الشيزوفرينيا والاضطرابات الذهانية الأخرى مع إنتاجية واضحة (بما في ذلك الأوهام ، والهلوسة ، والتأليف التلقائي) و / أو السلبية (بما في ذلك التسطح العاطفي ، انخفاض النشاط الاجتماعي ، إفقار الكلام) ، وكذلك الاضطرابات العاطفية المصاحبة.
علاج الهوس الحاد أو مختلط الحلقات في الاضطراب الثنائي القطب مع / بدون مظاهر ذهانية ومع / بدون تغير سريع في الطور.
علاج الهوس الحاد أو مختلط الحلقات في الاضطراب الثنائي القطب مع / بدون مظاهر ذهانية ومع / بدون تغير سريع في الطور.
موانع
فرط الحساسية لل olanzapine.
احتياطات السلامة
تطبيق لانتهاكات الكبد
في حالة عدم كفاية وظائف الكبد من شدة معتدلة ، والجرعة الأولية هي 5 ملغ / يوم.
تطبيق لانتهاكات وظيفة الكلى
في الفشل الكلوي الحاد ، الجرعة الأولية هي 5 ملغ / يوم.
استخدم في الأطفال
لم يتم دراسة سلامة وفعالية الأولانزابين في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.
استخدامها في المرضى المسنين
للمرضى المسنين ، الجرعة الأولية هي 5 ملغ / يوم.
في حالة عدم كفاية وظائف الكبد من شدة معتدلة ، والجرعة الأولية هي 5 ملغ / يوم.
تطبيق لانتهاكات وظيفة الكلى
في الفشل الكلوي الحاد ، الجرعة الأولية هي 5 ملغ / يوم.
استخدم في الأطفال
لم يتم دراسة سلامة وفعالية الأولانزابين في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.
استخدامها في المرضى المسنين
للمرضى المسنين ، الجرعة الأولية هي 5 ملغ / يوم.
الجرعة والإعطاء
تعتمد طريقة التطبيق ونظام الجرعات لعقار معين على شكله من الإفراز وعوامل أخرى. يتم تحديد نظام الجرعات الأمثل من قبل الطبيب. من الضروري التقيد الصارم بامتثال شكل الجرعة المستخدمة في إعداد معين مع مؤشرات الاستخدام ونظام الجرعة.
الجرعة الأولية هي 10-15 ملغم / يوم. يجب أن يتم اختيار الجرعة اليومية بشكل فردي اعتمادا على الحالة السريرية للمريض. جرعات علاجية - 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق المكون القياسي (اعتمادًا على الدليل) 10-15 ملغ / يوم فقط بعد إجراء فحص سريري مناسب للمريض. يجب زيادة الجرعة تدريجيا ، على فترات 24 ساعة على الأقل.
للمرضى المسنين ، فضلا عن الفشل الكلوي الحاد أو الفشل الكبدي لشدة معتدلة ، والجرعة الأولية هي 5 ملغ / يوم.
ينصح تخفيض في الجرعة الأولية للمرضى الذين يعانون من مجموعة من العوامل (المرضى الإناث ، ومرضى الشيخوخة ، وغير المدخنين) الذين قد تبطئ عملية التمثيل الغذائي من olanzapine.
الجرعة الأولية هي 10-15 ملغم / يوم. يجب أن يتم اختيار الجرعة اليومية بشكل فردي اعتمادا على الحالة السريرية للمريض. جرعات علاجية - 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق المكون القياسي (اعتمادًا على الدليل) 10-15 ملغ / يوم فقط بعد إجراء فحص سريري مناسب للمريض. يجب زيادة الجرعة تدريجيا ، على فترات 24 ساعة على الأقل.
للمرضى المسنين ، فضلا عن الفشل الكلوي الحاد أو الفشل الكبدي لشدة معتدلة ، والجرعة الأولية هي 5 ملغ / يوم.
ينصح تخفيض في الجرعة الأولية للمرضى الذين يعانون من مجموعة من العوامل (المرضى الإناث ، ومرضى الشيخوخة ، وغير المدخنين) الذين قد تبطئ عملية التمثيل الغذائي من olanzapine.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز العصبي المركزي: اضطراب المشية (في المرضى الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر) ، والنعاس ، والاكاتيسيا ، والدوخة ، ونوبات تشنجات نادرا ، ZNS.
من جانب الأيض: زيادة الوزن ، وذمة محيطية.
على جزء من نظام الغدد الصماء: زيادة في محتوى البرولاكتين (نادرا ما لوحظت المظاهر السريرية للفرط برولاكتين الدم ، في معظم الحالات ، حدث تطبيع مستويات البرولاكتين دون توقف من olanzapine) ، في حالات نادرة - ارتفاع السكر في الدم ، غيبوبة السكري ، الحماض الكيتوني السكري.
منذ نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، نادرا - بطء القلب.
على جزء من الجهاز الهضمي: الإمساك ، جفاف الفم ، زيادة الشهية ، زيادة نشاط ALT و AST ، نادرا - التهاب الكبد.
ردود الفعل الجلدية: نادرا - حساسية للضوء ، طفح جلدي.
من الجهاز البولي التناسلي: نادرا - priapism.
على جزء من نظام الدم: فرط الحمضات ، نادرا - نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات.
آخر: الوهن.
من جانب الأيض: زيادة الوزن ، وذمة محيطية.
على جزء من نظام الغدد الصماء: زيادة في محتوى البرولاكتين (نادرا ما لوحظت المظاهر السريرية للفرط برولاكتين الدم ، في معظم الحالات ، حدث تطبيع مستويات البرولاكتين دون توقف من olanzapine) ، في حالات نادرة - ارتفاع السكر في الدم ، غيبوبة السكري ، الحماض الكيتوني السكري.
منذ نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، نادرا - بطء القلب.
على جزء من الجهاز الهضمي: الإمساك ، جفاف الفم ، زيادة الشهية ، زيادة نشاط ALT و AST ، نادرا - التهاب الكبد.
ردود الفعل الجلدية: نادرا - حساسية للضوء ، طفح جلدي.
من الجهاز البولي التناسلي: نادرا - priapism.
على جزء من نظام الدم: فرط الحمضات ، نادرا - نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات.
آخر: الوهن.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي لها تأثير اكتئاب على الجهاز العصبي المركزي ، مع زيادة الإيثانول التأثير المثبطة على الجهاز العصبي المركزي ، تأثير الخافضة للضغط.
يمكن تغيير عملية الأيض من olanzapine من خلال عمل مثبطات أو محفزات من CoP1A2 isoenzyme. يتم زيادة إزالة البلازما من olanzapine في مرضى التدخين وفي المرضى الذين يتناولون كاربامازبين (بسبب زيادة نشاط CYP1A2). يمكن لمثبطات قوية من CYP1A2 تقليل إزالة البلازما من olanzapine.
يقلل الاستهلاك المتزامن للكربون المنشط من التوافر البيولوجي لل olanzapine بنسبة 50-60٪.
مع الاستخدام المتزامن مع فلوفوكسامين يزيد تركيز olanzapine في بلازما الدم.
تناول فلوكستين (60 ملغ مرة واحدة أو 60 ملغ يوميا لمدة 8 أيام) يسبب زيادة في Cmax البلازما من olanzapine بمتوسط 16 ٪ وانخفاض في إزالة البلازما من olanzapine بمتوسط 16 ٪.
يمكن تغيير عملية الأيض من olanzapine من خلال عمل مثبطات أو محفزات من CoP1A2 isoenzyme. يتم زيادة إزالة البلازما من olanzapine في مرضى التدخين وفي المرضى الذين يتناولون كاربامازبين (بسبب زيادة نشاط CYP1A2). يمكن لمثبطات قوية من CYP1A2 تقليل إزالة البلازما من olanzapine.
يقلل الاستهلاك المتزامن للكربون المنشط من التوافر البيولوجي لل olanzapine بنسبة 50-60٪.
مع الاستخدام المتزامن مع فلوفوكسامين يزيد تركيز olanzapine في بلازما الدم.
تناول فلوكستين (60 ملغ مرة واحدة أو 60 ملغ يوميا لمدة 8 أيام) يسبب زيادة في Cmax البلازما من olanzapine بمتوسط 16 ٪ وانخفاض في إزالة البلازما من olanzapine بمتوسط 16 ٪.