Olanzapin-Kanontabletten wurden mit 10 mg n28 beschichtet
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Beschreibung
Antipsychotikum
Zusammensetzung
Olanzapin 10 mg
Sonstige Bestandteile: niedrige substituierte Hyprolose - 3,5 mg, Calciumhydrogenphosphat - 58 mg, Croscarmellose-Natrium - 1,5 mg, Mannit - 75,5 mg, Magnesiumstearat - 1,5 mg.
Die Zusammensetzung der Filmhülle: Opadry II Yellow 5 mg, einschließlich Polyvinylalkohol 2 mg, Macrogol 1,01 mg, Talkum 0,74 mg, Titandioxid 1,175 mg, Eisenfarbstoffgelboxid 0,075 mg.
Sonstige Bestandteile: niedrige substituierte Hyprolose - 3,5 mg, Calciumhydrogenphosphat - 58 mg, Croscarmellose-Natrium - 1,5 mg, Mannit - 75,5 mg, Magnesiumstearat - 1,5 mg.
Die Zusammensetzung der Filmhülle: Opadry II Yellow 5 mg, einschließlich Polyvinylalkohol 2 mg, Macrogol 1,01 mg, Talkum 0,74 mg, Titandioxid 1,175 mg, Eisenfarbstoffgelboxid 0,075 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antipsychotikum (Neuroleptikum). Besitzt eine Affinität für Serotonin-5-HT2A / C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-Rezeptoren, Dopamin D1-, D2-, D3-, D4-, D5-Rezeptoren, M1-5-cholinerge Rezeptoren, α1-adrenergen Rezeptoren und Histamin H1-Rezeptoren. Zeigt Antagonismus gegen Serotonin-5-NT-, Dopamin- und cholinerge Rezeptoren.
In vitro und in vivo hat es im Vergleich zu Dopamin-D2-Rezeptoren eine ausgeprägtere Affinität und Aktivität für Serotonin-5-HT2-Rezeptoren. Elektrophysiologischen Studien zufolge reduziert Olanzapin die Erregbarkeit mesolimbischer (A10) dopaminerger Neuronen selektiv und hat gleichzeitig einen geringen Einfluss auf die Nervenbahnen des Striatals (A9), die an der Regulation motorischer Funktionen beteiligt sind. Olanzapin reduziert den konditionierten Abwehrreflex (ein Test, der die antipsychotische Aktivität charakterisiert) bei niedrigeren Dosen, als erforderlich ist, um eine Katalepsie zu erzielen (eine Störung, die eine Nebenwirkung auf die motorische Funktion widerspiegelt). Im Gegensatz zu anderen Neuroleptika verstärkt Olanzapin den Anti-Angst-Effekt bei der Durchführung von anxiolytischen Tests.
Durch die Verwendung von Olanzapin werden sowohl produktive (einschließlich Wahnvorstellungen, Halluzinationen) als auch negative Störungen reduziert.
In vitro und in vivo hat es im Vergleich zu Dopamin-D2-Rezeptoren eine ausgeprägtere Affinität und Aktivität für Serotonin-5-HT2-Rezeptoren. Elektrophysiologischen Studien zufolge reduziert Olanzapin die Erregbarkeit mesolimbischer (A10) dopaminerger Neuronen selektiv und hat gleichzeitig einen geringen Einfluss auf die Nervenbahnen des Striatals (A9), die an der Regulation motorischer Funktionen beteiligt sind. Olanzapin reduziert den konditionierten Abwehrreflex (ein Test, der die antipsychotische Aktivität charakterisiert) bei niedrigeren Dosen, als erforderlich ist, um eine Katalepsie zu erzielen (eine Störung, die eine Nebenwirkung auf die motorische Funktion widerspiegelt). Im Gegensatz zu anderen Neuroleptika verstärkt Olanzapin den Anti-Angst-Effekt bei der Durchführung von anxiolytischen Tests.
Durch die Verwendung von Olanzapin werden sowohl produktive (einschließlich Wahnvorstellungen, Halluzinationen) als auch negative Störungen reduziert.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Olanzapin aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert, nach 5-8 Stunden ist die Cmax im Plasma erreicht. Die Plasmakonzentrationen von Olanzapin sind linear dosisabhängig (im Bereich von 1 bis 20 mg). Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Olanzapin.
Bei Plasmakonzentrationen von 7 bis 1000 ng / ml beträgt die Plasmaproteinbindung etwa 93%.
Olanzapin wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der zirkulierende Hauptmetabolit ist 10-N-Glucuronid, das theoretisch die BBB nicht durchdringt. CYP1A2- und CYP2D6-Isoenzyme sind an der Bildung von N-Desmethyl- und 2-Hydroxymethyl-Metaboliten von Olanzapin beteiligt.Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass diese Metaboliten in vivo eine deutlich geringere pharmakologische Aktivität aufweisen als Olanzapin. Die pharmakologische Hauptaktivität beruht auf unverändertem Olanzapin.
Die Aktivität des CYP2D6-Isoenzyms hat keinen Einfluss auf den Olanzapin-Metabolismus.
Bei gesunden Freiwilligen nach oraler Verabreichung beträgt T1 / 2 von Olanzapin 33 Stunden (21 bis 54 Stunden) und die durchschnittliche Plasma-Clearance beträgt 26 l / h (12 bis 47 l / h).
Mit Radioisotopen markiertes Olanzapin wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Die pharmakokinetischen Indikatoren für Olanzapin variieren je nach Geschlecht, Alter und Raucherabhängigkeit:
Merkmale der Patienten T1 / 2 (h) Plasma-Clearance (l / h)
Nichtraucher 38,6 18,6
Raucher 30,4 27,7
Frauen 36,7 18,9
Männer 32,3 27,3
Ältere Menschen (65 Jahre und älter) 51,8 17,5
Jünger als 65 Jahre 33.8 18.2
Der Grad der Änderungen von T1 / 2 und der Plasma-Clearance unter dem Einfluss jedes dieser Faktoren ist jedoch dem Grad der individuellen Unterschiede dieser Indikatoren deutlich unterlegen.
Es wurden keine signifikanten Unterschiede zwischen der mittleren T1 / 2-Konzentration und der Plasma-Clearance von Olanzapin bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion im Vergleich zu denen mit normaler Nierenfunktion festgestellt.
Bei Rauchern mit geringfügiger Leberfunktionsstörung ist die Plasmaclearance von Olanzapin niedriger als bei Nichtrauchern ohne solche Störungen.
Bei Plasmakonzentrationen von 7 bis 1000 ng / ml beträgt die Plasmaproteinbindung etwa 93%.
Olanzapin wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der zirkulierende Hauptmetabolit ist 10-N-Glucuronid, das theoretisch die BBB nicht durchdringt. CYP1A2- und CYP2D6-Isoenzyme sind an der Bildung von N-Desmethyl- und 2-Hydroxymethyl-Metaboliten von Olanzapin beteiligt.Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass diese Metaboliten in vivo eine deutlich geringere pharmakologische Aktivität aufweisen als Olanzapin. Die pharmakologische Hauptaktivität beruht auf unverändertem Olanzapin.
Die Aktivität des CYP2D6-Isoenzyms hat keinen Einfluss auf den Olanzapin-Metabolismus.
Bei gesunden Freiwilligen nach oraler Verabreichung beträgt T1 / 2 von Olanzapin 33 Stunden (21 bis 54 Stunden) und die durchschnittliche Plasma-Clearance beträgt 26 l / h (12 bis 47 l / h).
Mit Radioisotopen markiertes Olanzapin wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Die pharmakokinetischen Indikatoren für Olanzapin variieren je nach Geschlecht, Alter und Raucherabhängigkeit:
Merkmale der Patienten T1 / 2 (h) Plasma-Clearance (l / h)
Nichtraucher 38,6 18,6
Raucher 30,4 27,7
Frauen 36,7 18,9
Männer 32,3 27,3
Ältere Menschen (65 Jahre und älter) 51,8 17,5
Jünger als 65 Jahre 33.8 18.2
Der Grad der Änderungen von T1 / 2 und der Plasma-Clearance unter dem Einfluss jedes dieser Faktoren ist jedoch dem Grad der individuellen Unterschiede dieser Indikatoren deutlich unterlegen.
Es wurden keine signifikanten Unterschiede zwischen der mittleren T1 / 2-Konzentration und der Plasma-Clearance von Olanzapin bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion im Vergleich zu denen mit normaler Nierenfunktion festgestellt.
Bei Rauchern mit geringfügiger Leberfunktionsstörung ist die Plasmaclearance von Olanzapin niedriger als bei Nichtrauchern ohne solche Störungen.
Hinweise
Behandlung von Exazerbationen, unterstützende und langfristige Anti-Rückfalltherapie bei Schizophrenie und anderen psychotischen Störungen mit ausgeprägten produktiven (einschließlich Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Automatismus) und / oder negativen (einschließlich emotionaler Abflachung, Abnahme der sozialen Aktivität, Verarmung der Sprache) sowie begleitende affektive Störungen.
Behandlung von akuten manischen oder gemischten Episoden bei bipolarer affektiver Störung mit / ohne psychotische Manifestationen und mit / ohne schnelle Phasenänderung.
Behandlung von akuten manischen oder gemischten Episoden bei bipolarer affektiver Störung mit / ohne psychotische Manifestationen und mit / ohne schnelle Phasenänderung.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin.
Sicherheitsvorkehrungen
Anwendung bei Leberverletzungen
Bei einer mäßigen Schwere der Leberfunktion liegt die Anfangsdosis bei 5 mg / Tag.
Antrag auf Verletzungen der Nierenfunktion
Bei schwerem Nierenversagen beträgt die Anfangsdosis 5 mg / Tag.
Verwenden Sie bei Kindern
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Olanzapin bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Bei älteren Patienten anwenden
Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 5 mg / Tag.
Bei einer mäßigen Schwere der Leberfunktion liegt die Anfangsdosis bei 5 mg / Tag.
Antrag auf Verletzungen der Nierenfunktion
Bei schwerem Nierenversagen beträgt die Anfangsdosis 5 mg / Tag.
Verwenden Sie bei Kindern
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Olanzapin bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Bei älteren Patienten anwenden
Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 5 mg / Tag.
Dosierung und Verabreichung
Die Anwendungsmethode und das Dosierungsschema eines bestimmten Arzneimittels hängen von seiner Freisetzungsform und anderen Faktoren ab. Das optimale Dosierungsschema wird vom Arzt festgelegt. Die Übereinstimmung der verwendeten Darreichungsform mit einer bestimmten Zubereitung mit den Anwendungshinweisen und dem Dosierungsschema muss unbedingt eingehalten werden.
Die Anfangsdosis beträgt 10-15 mg / Tag. Die Tagesdosis muss in Abhängigkeit vom klinischen Zustand des Patienten individuell ausgewählt werden. Therapeutische Dosen - 5-20 mg / Tag. Eine Dosiserhöhung gegenüber der Standardkomponente (je nach Evidenz) von 10-15 mg / Tag wird nur nach einer entsprechenden klinischen Untersuchung des Patienten empfohlen. Die Dosis sollte schrittweise in Abständen von mindestens 24 Stunden erhöht werden.
Bei älteren Patienten sowie schwerem Nierenversagen oder Leberversagen mit mittlerem Schweregrad beträgt die Anfangsdosis 5 mg / Tag.
Eine Verringerung der Anfangsdosis wird für Patienten mit einer Kombination von Faktoren empfohlen (weibliche Patienten, ältere Patienten, Nichtraucher), die den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen können.
Die Anfangsdosis beträgt 10-15 mg / Tag. Die Tagesdosis muss in Abhängigkeit vom klinischen Zustand des Patienten individuell ausgewählt werden. Therapeutische Dosen - 5-20 mg / Tag. Eine Dosiserhöhung gegenüber der Standardkomponente (je nach Evidenz) von 10-15 mg / Tag wird nur nach einer entsprechenden klinischen Untersuchung des Patienten empfohlen. Die Dosis sollte schrittweise in Abständen von mindestens 24 Stunden erhöht werden.
Bei älteren Patienten sowie schwerem Nierenversagen oder Leberversagen mit mittlerem Schweregrad beträgt die Anfangsdosis 5 mg / Tag.
Eine Verringerung der Anfangsdosis wird für Patienten mit einer Kombination von Faktoren empfohlen (weibliche Patienten, ältere Patienten, Nichtraucher), die den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen können.
Nebenwirkungen
Seitens des Zentralnervensystems: Gangstörung (bei Patienten mit Demenz vom Alzheimer-Typ), Schläfrigkeit, Akathisie, Schwindel, selten Krampfanfälle, ZNS.
Seitens des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, peripheres Ödem.
Vom endokrinen System: Anstieg des Prolactingehalts (klinische Manifestationen einer Hyperprolactinämie wurden selten beobachtet, in den meisten Fällen trat die Normalisierung der Prolactinspiegel ohne Abbruch des Olanzapins auf), in seltenen Fällen - Hyperglykämie, diabetisches Koma, diabetische Ketoazidose.
Seit dem Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie, selten - Bradykardie.
Auf der Seite des Verdauungssystems: Verstopfung, trockener Mund, gesteigerter Appetit, erhöhte Aktivität von ALT und AST, selten - Hepatitis.
Dermatologische Reaktionen: selten - Lichtempfindlichkeit, Hautausschlag.
Aus dem Urogenitalsystem: selten - Priapismus.
Seitens des Blutsystems: Eosinophilie, selten - Leukopenie, Thrombozytopenie.
Andere: Asthenie.
Seitens des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, peripheres Ödem.
Vom endokrinen System: Anstieg des Prolactingehalts (klinische Manifestationen einer Hyperprolactinämie wurden selten beobachtet, in den meisten Fällen trat die Normalisierung der Prolactinspiegel ohne Abbruch des Olanzapins auf), in seltenen Fällen - Hyperglykämie, diabetisches Koma, diabetische Ketoazidose.
Seit dem Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie, selten - Bradykardie.
Auf der Seite des Verdauungssystems: Verstopfung, trockener Mund, gesteigerter Appetit, erhöhte Aktivität von ALT und AST, selten - Hepatitis.
Dermatologische Reaktionen: selten - Lichtempfindlichkeit, Hautausschlag.
Aus dem Urogenitalsystem: selten - Priapismus.
Seitens des Blutsystems: Eosinophilie, selten - Leukopenie, Thrombozytopenie.
Andere: Asthenie.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die auf das Zentralnervensystem niederdrückend wirken, erhöht mit Ethanol die Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem die blutdrucksenkende Wirkung.
Der Metabolismus von Olanzapin kann durch die Wirkung von Inhibitoren oder Induktoren des CYP1A2-Isoenzyms verändert werden. Die Plasma-Clearance von Olanzapin ist bei rauchenden Patienten und bei Patienten, die Carbamazepin einnehmen (aufgrund einer erhöhten Aktivität von CYP1A2) erhöht. Starke Inhibitoren von CYP1A2 können die Plasma-Clearance von Olanzapin reduzieren.
Die gleichzeitige Aufnahme von Aktivkohle reduziert die Bioverfügbarkeit von Olanzapin um 50-60%.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluvoxamin erhöht sich die Konzentration von Olanzapin im Blutplasma.
Die Einnahme von Fluoxetin (60 mg einmal oder 60 mg täglich für 8 Tage) führt zu einer Erhöhung der Plasma-Cmax von Olanzapin um durchschnittlich 16% und einer Abnahme der Plasma-Clearance von Olanzapin um durchschnittlich 16%.
Der Metabolismus von Olanzapin kann durch die Wirkung von Inhibitoren oder Induktoren des CYP1A2-Isoenzyms verändert werden. Die Plasma-Clearance von Olanzapin ist bei rauchenden Patienten und bei Patienten, die Carbamazepin einnehmen (aufgrund einer erhöhten Aktivität von CYP1A2) erhöht. Starke Inhibitoren von CYP1A2 können die Plasma-Clearance von Olanzapin reduzieren.
Die gleichzeitige Aufnahme von Aktivkohle reduziert die Bioverfügbarkeit von Olanzapin um 50-60%.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluvoxamin erhöht sich die Konzentration von Olanzapin im Blutplasma.
Die Einnahme von Fluoxetin (60 mg einmal oder 60 mg täglich für 8 Tage) führt zu einer Erhöhung der Plasma-Cmax von Olanzapin um durchschnittlich 16% und einer Abnahme der Plasma-Clearance von Olanzapin um durchschnittlich 16%.