オランザピン - カノン錠10mg n28コーティング
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説明
抗精神病薬
構成
オランザピン10 mg
賦形剤：低置換化低血圧症-3.5mg、リン酸水素カルシウム58mg、クロスカルメロースナトリウム1.5mg、マンニトール75.5mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg。
フィルムシェルの組成：ポリビニルアルコール2mg、マクロゴール1.01mg、タルク0.74mg、二酸化チタン1.175mg、鉄染料黄酸化物0.075mgを含むオパドライIIイエロー5mg。
賦形剤：低置換化低血圧症-3.5mg、リン酸水素カルシウム58mg、クロスカルメロースナトリウム1.5mg、マンニトール75.5mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg。
フィルムシェルの組成：ポリビニルアルコール2mg、マクロゴール1.01mg、タルク0.74mg、二酸化チタン1.175mg、鉄染料黄酸化物0.075mgを含むオパドライIIイエロー5mg。
薬理効果
抗精神病薬（神経弛緩薬）。セロトニン5-HT2A / C-、5-Her23-、5-D-受容体、ドーパミンD1-、D2-、D3-、D4-受容体、 H1受容体である。セロトニン5-NT-、ドーパミンおよびコリン作動性受容体に対する拮抗作用を示す。
インビトロおよびインビボでは、ドーパミンD2受容体と比較して、セロトニン5-HT2受容体に対する親和性および活性がより顕著である。電気生理学的研究によれば、オランザピンは、中脳辺縁（A10）ドーパミン作動性ニューロンの興奮性を選択的に減少させ、同時に、運動機能の調節に関与する線条体（A9）神経経路にほとんど影響を及ぼさない。オランザピンは、カタレプシー（運動機能に対する副作用を反映する障害）を達成するために必要とされるよりも少ない用量で、調整された防御反射（抗精神病活性を特徴付ける試験）を低下させる。他の神経遮断薬とは異なり、オランザピンは抗不安試験を行う際に抗不安効果を高める。
オランザピンの使用により、生産性（妄想、幻覚を含む）および陰性障害の両方が軽減される。
インビトロおよびインビボでは、ドーパミンD2受容体と比較して、セロトニン5-HT2受容体に対する親和性および活性がより顕著である。電気生理学的研究によれば、オランザピンは、中脳辺縁（A10）ドーパミン作動性ニューロンの興奮性を選択的に減少させ、同時に、運動機能の調節に関与する線条体（A9）神経経路にほとんど影響を及ぼさない。オランザピンは、カタレプシー（運動機能に対する副作用を反映する障害）を達成するために必要とされるよりも少ない用量で、調整された防御反射（抗精神病活性を特徴付ける試験）を低下させる。他の神経遮断薬とは異なり、オランザピンは抗不安試験を行う際に抗不安効果を高める。
オランザピンの使用により、生産性（妄想、幻覚を含む）および陰性障害の両方が軽減される。
薬物動態
経口投与後、オランザピンは消化管からよく吸収され、血漿Cmaxには5〜8時間後に到達する。オランザピンの血漿濃度は線量依存性（1〜20mg）である。食事はオランザピンの吸収に影響しません。
7〜1000ng / mlの血漿濃度では、血漿タンパク質結合は約93％である。
オランザピンは、共役および酸化によって肝臓で代謝される。主な循環代謝物は10-N-グルクロニドであり、理論的にはBBBには浸透しない。 CYP1A2およびCYP2D6アイソザイムは、オランザピンのN-デスメチルおよび2-ヒドロキシメチル代謝産物の形成に関与している。動物における実験的研究は、これらの代謝物が、オランザピンよりもインビボで著しく顕著でない薬理学的活性を有することを示している。主な薬理学的活性は、変化していないオランザピンによるものである。
CYP2D6アイソザイム活性は、オランザピン代謝のレベルに影響しない。
経口投与後の健康なボランティアでは、オランザピンのT1 / 2は33時間（21-54時間）であり、平均血漿クリアランスは26リットル/時間（12-47リットル/時間）である。
放射性同位体で標識されたオランザピンの約57％が、主に代謝産物の形態で尿中に排泄される。
オランザピンの薬物動態指標は、性別、年齢、喫煙習慣によって異なる：
患者の特徴T1 / 2（h）血漿クリアランス（l / h）
禁煙38.6 18.6
喫煙者30.4 27.7
女性36.7 18.9
男性32.3 27.3
高齢者（65歳以上）51.8 17.5
65歳未満33.8 18.2
しかし、これらの因子の影響下でのT1 / 2および血漿クリアランスの変化の程度は、これらの指標の個人差の程度よりも著しく劣る。
重度の腎機能障害を有する患者におけるオランザピンの平均T1 / 2と血漿クリアランスとの間の有意差は、正常な腎機能を有する患者と比較して、確立されていない。
軽度の肝機能障害を有する喫煙者では、オランザピンの血漿クリアランスは、そのような疾患のない非喫煙者よりも低い。
7〜1000ng / mlの血漿濃度では、血漿タンパク質結合は約93％である。
オランザピンは、共役および酸化によって肝臓で代謝される。主な循環代謝物は10-N-グルクロニドであり、理論的にはBBBには浸透しない。 CYP1A2およびCYP2D6アイソザイムは、オランザピンのN-デスメチルおよび2-ヒドロキシメチル代謝産物の形成に関与している。動物における実験的研究は、これらの代謝物が、オランザピンよりもインビボで著しく顕著でない薬理学的活性を有することを示している。主な薬理学的活性は、変化していないオランザピンによるものである。
CYP2D6アイソザイム活性は、オランザピン代謝のレベルに影響しない。
経口投与後の健康なボランティアでは、オランザピンのT1 / 2は33時間（21-54時間）であり、平均血漿クリアランスは26リットル/時間（12-47リットル/時間）である。
放射性同位体で標識されたオランザピンの約57％が、主に代謝産物の形態で尿中に排泄される。
オランザピンの薬物動態指標は、性別、年齢、喫煙習慣によって異なる：
患者の特徴T1 / 2（h）血漿クリアランス（l / h）
禁煙38.6 18.6
喫煙者30.4 27.7
女性36.7 18.9
男性32.3 27.3
高齢者（65歳以上）51.8 17.5
65歳未満33.8 18.2
しかし、これらの因子の影響下でのT1 / 2および血漿クリアランスの変化の程度は、これらの指標の個人差の程度よりも著しく劣る。
重度の腎機能障害を有する患者におけるオランザピンの平均T1 / 2と血漿クリアランスとの間の有意差は、正常な腎機能を有する患者と比較して、確立されていない。
軽度の肝機能障害を有する喫煙者では、オランザピンの血漿クリアランスは、そのような疾患のない非喫煙者よりも低い。
適応症
悪化（妄想、幻覚、自動化を含む）および/または陰性（情緒的平坦化、社会的活動の低下、スピーチの貧困を含む）症状を伴う統合失調症および他の精神病性障害のための補助的および長期的抗再発治療、ならびに付随する感情障害が含まれる。
双極性精神障害における急性躁病または混合エピソードの治療は、精神病症状の有無にかかわらず、急速な相変化の有無にかかわらず。
双極性精神障害における急性躁病または混合エピソードの治療は、精神病症状の有無にかかわらず、急速な相変化の有無にかかわらず。
禁忌
オランザピンに対する過敏症。
安全上の注意
肝臓への侵害の申請
中程度の重度の肝機能不全の場合、初期用量は5mg /日である。
腎機能の違反の申請
重度の腎不全では、初回用量は5mg /日である。
子供の使用
18歳未満の患者におけるオランザピンの安全性および有効性は研究されていない。
高齢患者での使用
高齢の患者の場合、初期用量は5mg /日である。
中程度の重度の肝機能不全の場合、初期用量は5mg /日である。
腎機能の違反の申請
重度の腎不全では、初回用量は5mg /日である。
子供の使用
18歳未満の患者におけるオランザピンの安全性および有効性は研究されていない。
高齢患者での使用
高齢の患者の場合、初期用量は5mg /日である。
投与量および投与
適用方法および特定の薬物の投薬計画は、放出の形態および他の要因に依存する。最適な投薬レジメンは、医師によって決定される。特定の製剤の使用された剤形と、使用の適応症および投与計画とのコンプライアンスを厳密に観察することが必要である。
初期用量は10〜15mg /日である。毎日の投与量は、患者の臨床状態に応じて個別に選択されなければならない。治療用量 - 5-20mg /日。患者の適切な臨床試験の後にのみ、標準成分（用量に応じて）を10-15mg /日以上投与することを推奨します。用量は、少なくとも24時間間隔で徐々に増加させるべきである。
高齢患者では、中等度の重篤な腎不全または肝不全と同様に、初回用量は5mg /日である。
オランザピンの代謝を遅くする可能性のある因子（女性患者、老人患者、非喫煙者）の組み合わせを有する患者には、初期用量の減少が推奨される。
初期用量は10〜15mg /日である。毎日の投与量は、患者の臨床状態に応じて個別に選択されなければならない。治療用量 - 5-20mg /日。患者の適切な臨床試験の後にのみ、標準成分（用量に応じて）を10-15mg /日以上投与することを推奨します。用量は、少なくとも24時間間隔で徐々に増加させるべきである。
高齢患者では、中等度の重篤な腎不全または肝不全と同様に、初回用量は5mg /日である。
オランザピンの代謝を遅くする可能性のある因子（女性患者、老人患者、非喫煙者）の組み合わせを有する患者には、初期用量の減少が推奨される。
副作用
中枢神経系の部分では、歩行障害（アルツハイマー型痴呆患者）、眠気、座り気、めまい、まれに痙攣発作、ZNS。
代謝の部分：体重増加、末梢浮腫。
内分泌系の部分では、まれに、高血糖症、糖尿病性昏睡、糖尿病性ケトアシドーシスなど、プロラクチン含量の増加（高プロラクチン血症の臨床症状はほとんど見られませんでした（ほとんどの場合、プロラクチンレベルの正常化はオランザピンを中断せずに起こりました）。
心臓血管系以来：起立性低血圧、まれに徐脈。
消化器系では、便秘、口渇、食欲の増加、ALTやASTの活動の増加、まれに肝炎。
皮膚科学的反応：まれに - 光感受性、発疹。
泌尿生殖器系から：まれに勃起不全。
血液系の部分では：好酸球増多、まれに白血球減少症、血小板減少症。
その他：無力症。
代謝の部分：体重増加、末梢浮腫。
内分泌系の部分では、まれに、高血糖症、糖尿病性昏睡、糖尿病性ケトアシドーシスなど、プロラクチン含量の増加（高プロラクチン血症の臨床症状はほとんど見られませんでした（ほとんどの場合、プロラクチンレベルの正常化はオランザピンを中断せずに起こりました）。
心臓血管系以来：起立性低血圧、まれに徐脈。
消化器系では、便秘、口渇、食欲の増加、ALTやASTの活動の増加、まれに肝炎。
皮膚科学的反応：まれに - 光感受性、発疹。
泌尿生殖器系から：まれに勃起不全。
血液系の部分では：好酸球増多、まれに白血球減少症、血小板減少症。
その他：無力症。
他の薬との相互作用
中枢神経系への抑制作用を有する薬物と同時に使用することにより、エタノールは中枢神経系に対する抑制効果を高め、降圧効果を発揮する。
オランザピンの代謝は、CYP1A2アイソザイムのインヒビターまたはインヒビターの作用によって変化させることができる。オランザピンの血漿クリアランスは、喫煙患者およびカルバマゼピン（CYP1A2の活性の増加による）を服用している患者において増加する。 CYP1A2の強力な阻害剤は、オランザピンの血漿クリアランスを低下させる可能性がある。
活性炭の同時摂取は、オランザピンの生物学的利用能を50〜60％低下させる。
フルボキサミンと同時に使用すると、血漿中のオランザピンの濃度が上昇する。
フルオキセチン（60mgを1日1回または60mgを8日間投与）を投与すると、オランザピンの血漿中Cmaxが平均16％上昇し、オランザピンの血漿クリアランスが平均16％減少する。
オランザピンの代謝は、CYP1A2アイソザイムのインヒビターまたはインヒビターの作用によって変化させることができる。オランザピンの血漿クリアランスは、喫煙患者およびカルバマゼピン（CYP1A2の活性の増加による）を服用している患者において増加する。 CYP1A2の強力な阻害剤は、オランザピンの血漿クリアランスを低下させる可能性がある。
活性炭の同時摂取は、オランザピンの生物学的利用能を50〜60％低下させる。
フルボキサミンと同時に使用すると、血漿中のオランザピンの濃度が上昇する。
フルオキセチン（60mgを1日1回または60mgを8日間投与）を投与すると、オランザピンの血漿中Cmaxが平均16％上昇し、オランザピンの血漿クリアランスが平均16％減少する。