Olanzapine-canon comprimés enrobés de 10 mg n28
État : Neuf
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Description
Médicament antipsychotique
La composition
olanzapine 10 mg
Excipients: hyprolose faiblement substituée - 3,5 mg, hydrogénophosphate de calcium - 58 mg, croscarmellose sodique - 1,5 mg, mannitol - 75,5 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg.
La composition de l'enveloppe du film: opadry II jaune 5 mg, y compris l'alcool polyvinylique 2 mg, le macrogol 1,01 mg, le talc 0,14 mg, le dioxyde de titane 1,175 mg, le colorant de fer oxyde jaune 0,075 mg.
Excipients: hyprolose faiblement substituée - 3,5 mg, hydrogénophosphate de calcium - 58 mg, croscarmellose sodique - 1,5 mg, mannitol - 75,5 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg.
La composition de l'enveloppe du film: opadry II jaune 5 mg, y compris l'alcool polyvinylique 2 mg, le macrogol 1,01 mg, le talc 0,14 mg, le dioxyde de titane 1,175 mg, le colorant de fer oxyde jaune 0,075 mg.
Effet pharmacologique
Antipsychotique (neuroleptique). Possède une affinité pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT2A / C-, 5-НТ3-, 5-НТ6, les récepteurs de la dopamine D1-, D2-, D3-, D4-, D5, les récepteurs M1-5-cholinergiques, les récepteurs α1-adrénergiques et l'histamine Récepteurs H1. Présente un antagonisme contre les récepteurs de la sérotonine 5-NT-, de la dopamine et de l'acide cholinergique.
In vitro et in vivo, il a une affinité et une activité plus prononcées pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT2, par rapport aux récepteurs de la dopamine D2. Selon des études électrophysiologiques, l'olanzapine réduit sélectivement l'excitabilité des neurones dopaminergiques mésolimbiques (A10) et, dans le même temps, a peu d'effet sur les voies nerveuses nerveuses (A9) impliquées dans la régulation des fonctions motrices. L'olanzapine réduit le réflexe de défense conditionné (test qui caractérise l'activité antipsychotique) à des doses inférieures à celles nécessaires pour obtenir la catalepsie (trouble reflétant un effet secondaire sur la fonction motrice). Contrairement aux autres neuroleptiques, l'olanzapine augmente l'effet anti-anxiété lors de la réalisation d'un test anxiolytique.
Avec l'utilisation de l'olanzapine, les désordres productifs (y compris les délires, les hallucinations) et les désordres sont réduits.
In vitro et in vivo, il a une affinité et une activité plus prononcées pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT2, par rapport aux récepteurs de la dopamine D2. Selon des études électrophysiologiques, l'olanzapine réduit sélectivement l'excitabilité des neurones dopaminergiques mésolimbiques (A10) et, dans le même temps, a peu d'effet sur les voies nerveuses nerveuses (A9) impliquées dans la régulation des fonctions motrices. L'olanzapine réduit le réflexe de défense conditionné (test qui caractérise l'activité antipsychotique) à des doses inférieures à celles nécessaires pour obtenir la catalepsie (trouble reflétant un effet secondaire sur la fonction motrice). Contrairement aux autres neuroleptiques, l'olanzapine augmente l'effet anti-anxiété lors de la réalisation d'un test anxiolytique.
Avec l'utilisation de l'olanzapine, les désordres productifs (y compris les délires, les hallucinations) et les désordres sont réduits.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l'olanzapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal et la Cmax plasmatique est atteinte au bout de 5 à 8 heures.Les concentrations plasmatiques en olanzapine dépendent de la dose (de 1 à 20 mg). Manger n'affecte pas l'absorption de l'olanzapine.
À des concentrations plasmatiques comprises entre 7 et 1 000 ng / ml, la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 93%.
L'olanzapine est métabolisée dans le foie par conjugaison et oxydation. Le métabolite principal en circulation est le 10-N-glucuronide, qui en théorie ne pénètre pas dans la BHE. Les isoenzymes CYP1A2 et CYP2D6 sont impliquées dans la formation des métabolites N-desméthyle et 2-hydroxyméthyle de l'olanzapine.Des études expérimentales chez l'animal ont montré que ces métabolites avaient une activité pharmacologique in vivo nettement moins prononcée que l'olanzapine. L'activité pharmacologique principale est due à l'olanzapine inchangée.
L’activité de l’isoenzyme CYP2D6 n’affecte pas le métabolisme de l’olanzapine.
Chez les volontaires en bonne santé après administration orale, la fraction T1 / 2 de l'olanzapine est de 33 h (21-54 h) et la clairance plasmatique moyenne de 26 l / h (12-47 l / h).
Environ 57% de l'olanzapine marquée avec des radio-isotopes est excrétée dans l'urine, principalement sous forme de métabolites.
Les indicateurs pharmacocinétiques de l'olanzapine varient en fonction du sexe, de l'âge et de la dépendance au tabac:
Caractéristiques des patients T1 / 2 (h) Clairance plasmatique (l / h)
Non-fumeurs 38,6 18,6
Fumeurs 30,4 27,7
Femmes 36,7 18,9
Hommes 32,3 27,3
Personnes âgées (65 ans et plus) 51,8 17,5
Plus jeune que 65 ans 33,8 18,2
Cependant, le degré de modification de T1 / 2 et de la clairance plasmatique sous l’influence de chacun de ces facteurs est nettement inférieur au degré de différence individuelle de ces indicateurs.
Des différences significatives entre la moyenne T1 / 2 et la clairance plasmatique de l'olanzapine chez les patients présentant une insuffisance rénale grave, par rapport à celles présentant une fonction rénale normale, n'ont pas été établies.
Chez les fumeurs présentant une insuffisance hépatique mineure, la clairance plasmatique de l'olanzapine est inférieure à celle des non-fumeurs ne souffrant pas de tels troubles.
À des concentrations plasmatiques comprises entre 7 et 1 000 ng / ml, la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 93%.
L'olanzapine est métabolisée dans le foie par conjugaison et oxydation. Le métabolite principal en circulation est le 10-N-glucuronide, qui en théorie ne pénètre pas dans la BHE. Les isoenzymes CYP1A2 et CYP2D6 sont impliquées dans la formation des métabolites N-desméthyle et 2-hydroxyméthyle de l'olanzapine.Des études expérimentales chez l'animal ont montré que ces métabolites avaient une activité pharmacologique in vivo nettement moins prononcée que l'olanzapine. L'activité pharmacologique principale est due à l'olanzapine inchangée.
L’activité de l’isoenzyme CYP2D6 n’affecte pas le métabolisme de l’olanzapine.
Chez les volontaires en bonne santé après administration orale, la fraction T1 / 2 de l'olanzapine est de 33 h (21-54 h) et la clairance plasmatique moyenne de 26 l / h (12-47 l / h).
Environ 57% de l'olanzapine marquée avec des radio-isotopes est excrétée dans l'urine, principalement sous forme de métabolites.
Les indicateurs pharmacocinétiques de l'olanzapine varient en fonction du sexe, de l'âge et de la dépendance au tabac:
Caractéristiques des patients T1 / 2 (h) Clairance plasmatique (l / h)
Non-fumeurs 38,6 18,6
Fumeurs 30,4 27,7
Femmes 36,7 18,9
Hommes 32,3 27,3
Personnes âgées (65 ans et plus) 51,8 17,5
Plus jeune que 65 ans 33,8 18,2
Cependant, le degré de modification de T1 / 2 et de la clairance plasmatique sous l’influence de chacun de ces facteurs est nettement inférieur au degré de différence individuelle de ces indicateurs.
Des différences significatives entre la moyenne T1 / 2 et la clairance plasmatique de l'olanzapine chez les patients présentant une insuffisance rénale grave, par rapport à celles présentant une fonction rénale normale, n'ont pas été établies.
Chez les fumeurs présentant une insuffisance hépatique mineure, la clairance plasmatique de l'olanzapine est inférieure à celle des non-fumeurs ne souffrant pas de tels troubles.
Des indications
Traitement des exacerbations, thérapie de soutien et anti-rechute à long terme pour la schizophrénie et d’autres troubles psychotiques avec symptômes productifs prononcés (y compris illusions, hallucinations, automatisme) et / ou négatifs (y compris aplatissement émotionnel, diminution de l'activité sociale, appauvrissement de la parole), ainsi que des troubles affectifs concomitants.
Traitement des épisodes maniaques ou mixtes aigus dans le trouble affectif bipolaire avec / sans manifestations psychotiques et avec / sans changement de phase rapide.
Traitement des épisodes maniaques ou mixtes aigus dans le trouble affectif bipolaire avec / sans manifestations psychotiques et avec / sans changement de phase rapide.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'olanzapine.
Précautions de sécurité
Demande de violation du foie
Avec une insuffisance hépatique de sévérité modérée, la dose initiale est de 5 mg / jour.
Demande de violation de la fonction rénale
En cas d'insuffisance rénale sévère, la dose initiale est de 5 mg / jour.
Utilisation chez les enfants
L'innocuité et l'efficacité de l'olanzapine chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées.
Utilisation chez les patients âgés
Pour les patients âgés, la dose initiale est de 5 mg / jour.
Avec une insuffisance hépatique de sévérité modérée, la dose initiale est de 5 mg / jour.
Demande de violation de la fonction rénale
En cas d'insuffisance rénale sévère, la dose initiale est de 5 mg / jour.
Utilisation chez les enfants
L'innocuité et l'efficacité de l'olanzapine chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées.
Utilisation chez les patients âgés
Pour les patients âgés, la dose initiale est de 5 mg / jour.
Posologie et administration
La méthode d'application et le schéma posologique d'un médicament particulier dépendent de sa forme de libération et d'autres facteurs. Le schéma posologique optimal est déterminé par le médecin. Il est nécessaire de respecter scrupuleusement la conformité de la forme posologique utilisée d'une préparation particulière avec les indications d'utilisation et le schéma posologique.
La dose initiale est de 10-15 mg / jour. La dose quotidienne doit être choisie individuellement en fonction de l'état clinique du patient. Doses thérapeutiques - 5-20 mg / jour. L'augmentation de la dose par rapport au composant standard (selon les preuves) de 10 à 15 mg / jour est recommandée uniquement après un examen clinique approprié du patient. La dose doit être augmentée progressivement, à des intervalles d'au moins 24 heures.
Pour les patients âgés, ainsi que pour l'insuffisance rénale grave ou l'insuffisance hépatique de gravité modérée, la dose initiale est de 5 mg / jour.
Une réduction de la dose initiale est recommandée chez les patients présentant une combinaison de facteurs (patientes, patients séniles, non-fumeurs) pouvant ralentir le métabolisme de l'olanzapine.
La dose initiale est de 10-15 mg / jour. La dose quotidienne doit être choisie individuellement en fonction de l'état clinique du patient. Doses thérapeutiques - 5-20 mg / jour. L'augmentation de la dose par rapport au composant standard (selon les preuves) de 10 à 15 mg / jour est recommandée uniquement après un examen clinique approprié du patient. La dose doit être augmentée progressivement, à des intervalles d'au moins 24 heures.
Pour les patients âgés, ainsi que pour l'insuffisance rénale grave ou l'insuffisance hépatique de gravité modérée, la dose initiale est de 5 mg / jour.
Une réduction de la dose initiale est recommandée chez les patients présentant une combinaison de facteurs (patientes, patients séniles, non-fumeurs) pouvant ralentir le métabolisme de l'olanzapine.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central: troubles de la marche (chez les patients atteints de démence de type Alzheimer), somnolence, acathisie, vertiges, crises convulsives rares, ZNS.
Du côté du métabolisme: prise de poids, œdème périphérique.
Du côté du système endocrinien: augmentation de la teneur en prolactine (manifestations cliniques d'hyperprolactinémie rarement observées, dans la plupart des cas, normalisation des taux de prolactine sans interruption du traitement par olanzapine), dans de rares cas - hyperglycémie, coma diabétique, acidocétose diabétique.
Depuis le système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, rarement - bradycardie.
Du côté du système digestif: constipation, bouche sèche, augmentation de l'appétit, augmentation de l'activité de l'ALAT et de l'AST, rarement - hépatite.
Réactions dermatologiques: rarement - photosensibilité, éruption cutanée.
Du système génito-urinaire: rarement - priapisme.
Au niveau du système sanguin: éosinophilie, rarement - leucopénie, thrombocytopénie.
Autre: asthénie.
Du côté du métabolisme: prise de poids, œdème périphérique.
Du côté du système endocrinien: augmentation de la teneur en prolactine (manifestations cliniques d'hyperprolactinémie rarement observées, dans la plupart des cas, normalisation des taux de prolactine sans interruption du traitement par olanzapine), dans de rares cas - hyperglycémie, coma diabétique, acidocétose diabétique.
Depuis le système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, rarement - bradycardie.
Du côté du système digestif: constipation, bouche sèche, augmentation de l'appétit, augmentation de l'activité de l'ALAT et de l'AST, rarement - hépatite.
Réactions dermatologiques: rarement - photosensibilité, éruption cutanée.
Du système génito-urinaire: rarement - priapisme.
Au niveau du système sanguin: éosinophilie, rarement - leucopénie, thrombocytopénie.
Autre: asthénie.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, avec de l'éthanol augmente l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, effet antihypertensif.
Le métabolisme de l'olanzapine peut être modifié par l'action d'inhibiteurs ou d'inducteurs de l'isoenzyme CYP1A2. La clairance plasmatique de l'olanzapine est accrue chez les patients fumeurs et chez les patients prenant de la carbamazépine (en raison de l'activité accrue du CYP1A2). Les inhibiteurs puissants du CYP1A2 peuvent réduire la clairance plasmatique de l'olanzapine.
L'apport simultané de charbon actif réduit la biodisponibilité de l'olanzapine de 50 à 60%.
L’utilisation simultanée de fluvoxamine augmente la concentration d’olanzapine dans le plasma sanguin.
La fluoxétine (60 mg une fois ou 60 mg par jour pendant 8 jours) entraîne une augmentation moyenne de 16% de la Cmax plasmatique de l'olanzapine et une diminution de la clairance plasmatique de l'olanzapine de 16% en moyenne.
Le métabolisme de l'olanzapine peut être modifié par l'action d'inhibiteurs ou d'inducteurs de l'isoenzyme CYP1A2. La clairance plasmatique de l'olanzapine est accrue chez les patients fumeurs et chez les patients prenant de la carbamazépine (en raison de l'activité accrue du CYP1A2). Les inhibiteurs puissants du CYP1A2 peuvent réduire la clairance plasmatique de l'olanzapine.
L'apport simultané de charbon actif réduit la biodisponibilité de l'olanzapine de 50 à 60%.
L’utilisation simultanée de fluvoxamine augmente la concentration d’olanzapine dans le plasma sanguin.
La fluoxétine (60 mg une fois ou 60 mg par jour pendant 8 jours) entraîne une augmentation moyenne de 16% de la Cmax plasmatique de l'olanzapine et une diminution de la clairance plasmatique de l'olanzapine de 16% en moyenne.