טבליות Olanzapine-canon מצופה 10 מ"ג n28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
תיאור
תרופות אנטי פסיכוטיות
הרכב
olanzapine 10 מ"ג
תסמינים: היפרולוזיס חלופי נמוך - 3.5 מ"ג, פוספט סידן מימן - 58 מ"ג, נתרן croscarmellose - 1.5 מ"ג, מניטול - 75.5 מ"ג, סטארט מגנזיום - 1.5 מ"ג.
הרכב הקליפה של הסרט: opadry II צהוב 5 מ"ג, כולל אלכוהול פוליוויניל 2 מ"ג, מקרוגול 1.01 מ"ג, טלק 0.74 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום 1.175 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת צהוב 0.075 מ"ג.
תסמינים: היפרולוזיס חלופי נמוך - 3.5 מ"ג, פוספט סידן מימן - 58 מ"ג, נתרן croscarmellose - 1.5 מ"ג, מניטול - 75.5 מ"ג, סטארט מגנזיום - 1.5 מ"ג.
הרכב הקליפה של הסרט: opadry II צהוב 5 מ"ג, כולל אלכוהול פוליוויניל 2 מ"ג, מקרוגול 1.01 מ"ג, טלק 0.74 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום 1.175 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת צהוב 0.075 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיות). בעל זיקה לסרוטונין 5-HT2A / C-, 5-НТ3-, 5-НТ6 קולטנים, D1 דופמין D1-, D2-, D3-, D4-, קולטנים D5, קולטנים M1-5 cholinergic, α1-adrenoreceptors ו היסטמין קולטני H1. מראה אנטגוניזם נגד סרוטונין 5-NT-, דופאמין קולטנים קולטנים.
במבחנה וב- vivo, יש לו זיקה בולטת יותר פעילות עבור קולטני 5-HT2 סרוטונין, בהשוואה לרצפטורים D2 דופמין. על פי מחקרים אלקטרופיזיולוגיים, olanzapine מפחית באופן סלקטיבי את ההתרגשות של נוירונים דופאמינריים mesolimbic (A10), ובו זמנית, יש השפעה מועטה על מסלולי העצבים הסטראטליים (A9) הכרוכים בהסדרת תפקודים מוטוריים. Olanzapine מפחית את רפלקס ההגנה המותנה (בדיקה המאפיינת פעילות אנטי-פסיכוטית) במינונים נמוכים יותר מהנדרש להשגת קטאלפסיה (הפרעה המשקפת אפקט צד על תפקוד מוטורי). שלא כמו אחרים nerolleptics, olanzapine משפר את אפקט נגד חרדה בעת ביצוע בדיקה חרדה.
עם השימוש של olanzapine, הן פרודוקטיבי (כולל הזיות, הזיות) והפרעות שליליות מופחתים.
במבחנה וב- vivo, יש לו זיקה בולטת יותר פעילות עבור קולטני 5-HT2 סרוטונין, בהשוואה לרצפטורים D2 דופמין. על פי מחקרים אלקטרופיזיולוגיים, olanzapine מפחית באופן סלקטיבי את ההתרגשות של נוירונים דופאמינריים mesolimbic (A10), ובו זמנית, יש השפעה מועטה על מסלולי העצבים הסטראטליים (A9) הכרוכים בהסדרת תפקודים מוטוריים. Olanzapine מפחית את רפלקס ההגנה המותנה (בדיקה המאפיינת פעילות אנטי-פסיכוטית) במינונים נמוכים יותר מהנדרש להשגת קטאלפסיה (הפרעה המשקפת אפקט צד על תפקוד מוטורי). שלא כמו אחרים nerolleptics, olanzapine משפר את אפקט נגד חרדה בעת ביצוע בדיקה חרדה.
עם השימוש של olanzapine, הן פרודוקטיבי (כולל הזיות, הזיות) והפרעות שליליות מופחתים.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, olanzapine נספג היטב בדרכי העיכול, פלסמה Cmax מגיעה לאחר 5-8 שעות, ריכוזי פלזמה של olanzapine תלויים באופן ליניארי (הנעים בין 1 ל -20 מ"ג). אכילה אינה משפיעה על ספיגת olanzapine.
בריכוז פלזמה של 7 עד 1000 ng / ml, מחייב חלבון פלזמה הוא כ 93%.
Olanzapine הוא metabolized בכבד ידי הצמידה וחמצון. מטבוליט במחזור העיקרי הוא 10-N-glucuronide, אשר תיאורטית אינו חודר BBB. CYP1A2 ו CYP2D6 isoenzymes מעורבים היווצרות של מטבוליטים N-desmethyl ו 2-hydroxymethyl של olanzapine.מחקרים ניסויים בבעלי חיים הראו כי מטבוליטים אלה יש פעילות פרמקולוגית מובהקת פחות משמעותית in vivo מאשר olanzapine. הפעילות הפרמקולוגית העיקרית היא בשל olanzapine ללא שינוי.
פעילות האיזואנזים CYP2D6 אינה משפיעה על רמת חילוף החומרים של olanzapine.
ב מתנדבים בריאים לאחר מתן אוראלי, T1 / 2 של olanzapine הוא 33 שעות (21-54 שעות), ואת הממוצע פלזמה פינוי הוא 26 l / h (12-47 l / h).
כ 57% של olanzapine שכותרתו עם רדיואיזוטופים מופרש בשתן, בעיקר בצורה של מטבוליטים.
אינדיקטורים פרמקוקינטיים של olanzapine משתנים בהתאם למין, גיל והתמכרות לעישון:
מאפייני המטופלים T1 / 2 (h) שחרור פלזמה (l / h)
לא מעשנים
מעשנים 30.4 27.7
נשים 36.7 18.9
גברים 32.3 27.3
קשישים (בני 65 ומעלה) 51.8 17.5
גילאי מעל גיל 65 33.8 18.2
עם זאת, מידת השינויים ב T1 / 2 ו פינוי פלזמה בהשפעת כל אחד מהגורמים הללו הוא נמוך משמעותית את מידת ההבדלים האישיים של אינדיקטורים אלה.
הבדלים משמעותיים בין הממוצע T1 / 2 לבין פלזמה סיקול של olanzapine בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי קשה, לעומת אלה עם תפקוד כלייתי תקין, לא הוקמו.
אצל מעשנים עם ליקוי כבד קטיני, פינוי פלזמה של olanzapine נמוך יותר מאשר שאינם מעשנים ללא הפרעות כאלה.
בריכוז פלזמה של 7 עד 1000 ng / ml, מחייב חלבון פלזמה הוא כ 93%.
Olanzapine הוא metabolized בכבד ידי הצמידה וחמצון. מטבוליט במחזור העיקרי הוא 10-N-glucuronide, אשר תיאורטית אינו חודר BBB. CYP1A2 ו CYP2D6 isoenzymes מעורבים היווצרות של מטבוליטים N-desmethyl ו 2-hydroxymethyl של olanzapine.מחקרים ניסויים בבעלי חיים הראו כי מטבוליטים אלה יש פעילות פרמקולוגית מובהקת פחות משמעותית in vivo מאשר olanzapine. הפעילות הפרמקולוגית העיקרית היא בשל olanzapine ללא שינוי.
פעילות האיזואנזים CYP2D6 אינה משפיעה על רמת חילוף החומרים של olanzapine.
ב מתנדבים בריאים לאחר מתן אוראלי, T1 / 2 של olanzapine הוא 33 שעות (21-54 שעות), ואת הממוצע פלזמה פינוי הוא 26 l / h (12-47 l / h).
כ 57% של olanzapine שכותרתו עם רדיואיזוטופים מופרש בשתן, בעיקר בצורה של מטבוליטים.
אינדיקטורים פרמקוקינטיים של olanzapine משתנים בהתאם למין, גיל והתמכרות לעישון:
מאפייני המטופלים T1 / 2 (h) שחרור פלזמה (l / h)
לא מעשנים
מעשנים 30.4 27.7
נשים 36.7 18.9
גברים 32.3 27.3
קשישים (בני 65 ומעלה) 51.8 17.5
גילאי מעל גיל 65 33.8 18.2
עם זאת, מידת השינויים ב T1 / 2 ו פינוי פלזמה בהשפעת כל אחד מהגורמים הללו הוא נמוך משמעותית את מידת ההבדלים האישיים של אינדיקטורים אלה.
הבדלים משמעותיים בין הממוצע T1 / 2 לבין פלזמה סיקול של olanzapine בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי קשה, לעומת אלה עם תפקוד כלייתי תקין, לא הוקמו.
אצל מעשנים עם ליקוי כבד קטיני, פינוי פלזמה של olanzapine נמוך יותר מאשר שאינם מעשנים ללא הפרעות כאלה.
אינדיקציות
טיפול בהחרפות, טיפול ממושך וארוכות טווח נגד סכיזופרניה והפרעות פסיכוטיות אחרות עם הפרעה פרודוקטיבית (כולל הזיות, הזיות, אוטומטיות) ו / או שלילית (כולל שיוך רגשי, ירידה בפעילות חברתית, דיכאון בדיבור) כמו גם הפרעות רגשיות.
טיפול של מאניה חריפה או פרקים מעורבים בהפרעה רגשית דו קוטבית עם / ללא תופעות פסיכוטיות ועם / ללא שינוי פאזה מהיר.
טיפול של מאניה חריפה או פרקים מעורבים בהפרעה רגשית דו קוטבית עם / ללא תופעות פסיכוטיות ועם / ללא שינוי פאזה מהיר.
התוויות נגד
רגישות יתר לאולנזאפין.
אמצעי זהירות
בקשה להפרות של הכבד
במקרה של חוסר תפקוד הכבד של חומרת מתונה, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג ליום.
בקשה להפרות של תפקוד הכליות
באי ספיקת כליות חמורה, המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג ליום.
שימוש בילדים
הבטיחות והיעילות של olanzapine בחולים מתחת לגיל 18 לא נחקרו.
שימוש בחולים קשישים
עבור חולים קשישים, המנה הראשונה היא 5 מ"ג ליום.
במקרה של חוסר תפקוד הכבד של חומרת מתונה, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג ליום.
בקשה להפרות של תפקוד הכליות
באי ספיקת כליות חמורה, המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג ליום.
שימוש בילדים
הבטיחות והיעילות של olanzapine בחולים מתחת לגיל 18 לא נחקרו.
שימוש בחולים קשישים
עבור חולים קשישים, המנה הראשונה היא 5 מ"ג ליום.
מינון ומינהל
שיטת היישום ואת משטר המינון של תרופה מסוימת תלויה בצורתו של שחרור וגורמים אחרים. מינון המינון האופטימלי נקבע על ידי הרופא. יש להקפיד על עמידת הצורה של המינון המשומש של הכנה מסוימת עם אינדיקציות לשימוש ומשטר המינון.
המינון הראשוני הוא 10-15 מ"ג ליום. המינון היומי חייב להיות נבחר בנפרד בהתאם למצב הקליני של המטופל. מינון טיפולי - 5-20 מ"ג ליום. הגדלת המינון על הרכיב הסטנדרטי (בהתאם לראיות) 10-15 מ"ג ליום מומלצת רק לאחר בדיקה קלינית מתאימה של המטופל. יש להגדיל את המינון בהדרגה, במרווחים של לפחות 24 שעות.
עבור חולים קשישים, כמו גם אי ספיקת כליות חמורה או אי ספיקת כבד בחומרה בינונית, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג ליום.
ירידה במינון ההתחלתי מומלצת לחולים עם שילוב של גורמים (מטופלים נשים, חולים סניליים, לא מעשנים) אשר עשויים להאט את חילוף החומרים של olanzapine.
המינון הראשוני הוא 10-15 מ"ג ליום. המינון היומי חייב להיות נבחר בנפרד בהתאם למצב הקליני של המטופל. מינון טיפולי - 5-20 מ"ג ליום. הגדלת המינון על הרכיב הסטנדרטי (בהתאם לראיות) 10-15 מ"ג ליום מומלצת רק לאחר בדיקה קלינית מתאימה של המטופל. יש להגדיל את המינון בהדרגה, במרווחים של לפחות 24 שעות.
עבור חולים קשישים, כמו גם אי ספיקת כליות חמורה או אי ספיקת כבד בחומרה בינונית, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג ליום.
ירידה במינון ההתחלתי מומלצת לחולים עם שילוב של גורמים (מטופלים נשים, חולים סניליים, לא מעשנים) אשר עשויים להאט את חילוף החומרים של olanzapine.
תופעות לוואי
מצבה של מערכת העצבים המרכזית: הפרעות בהליכה (בחולים עם דמנציה של סוג האלצהיימר), נמנום, אקתזיה, סחרחורת, התקפים מעוותים לעיתים נדירות, ZNS.
מצד מטבוליזם: עלייה במשקל, בצקת פריפריאלית.
מצד המערכת האנדוקרינית: עלייה בתכולת הפרולקטין (במקרים נדירים - היפרגליקמיה, תרדמת סוכרתית, קטאצידוסיס סוכרתית), התופעה הקלינית של היפרפרולקטינמיה נצפתה לעיתים נדירות, וברוב המקרים נורמליזציה של רמות פרולקטין התרחשה ללא הפסקה של olanzapine.
מאז מערכת הלב וכלי הדם: לחץ דם אורתוסטטי, לעתים נדירות - ברדיקרדיה.
מצד מערכת העיכול: עצירות, יובש בפה, תיאבון מוגבר, פעילות מוגברת של ALT ו- AST, לעיתים נדירות - הפטיטיס.
תגובות דרמטולוגיות: לעיתים נדירות - רגישות, פריחה.
מתוך מערכת genitourinary: לעתים רחוקות - פריאפיזם.
על החלק של מערכת הדם: eosinophilia, לעיתים נדירות - לוקופניה, thrombocytopopenia.
אחר: אסטוניה.
מצד מטבוליזם: עלייה במשקל, בצקת פריפריאלית.
מצד המערכת האנדוקרינית: עלייה בתכולת הפרולקטין (במקרים נדירים - היפרגליקמיה, תרדמת סוכרתית, קטאצידוסיס סוכרתית), התופעה הקלינית של היפרפרולקטינמיה נצפתה לעיתים נדירות, וברוב המקרים נורמליזציה של רמות פרולקטין התרחשה ללא הפסקה של olanzapine.
מאז מערכת הלב וכלי הדם: לחץ דם אורתוסטטי, לעתים נדירות - ברדיקרדיה.
מצד מערכת העיכול: עצירות, יובש בפה, תיאבון מוגבר, פעילות מוגברת של ALT ו- AST, לעיתים נדירות - הפטיטיס.
תגובות דרמטולוגיות: לעיתים נדירות - רגישות, פריחה.
מתוך מערכת genitourinary: לעתים רחוקות - פריאפיזם.
על החלק של מערכת הדם: eosinophilia, לעיתים נדירות - לוקופניה, thrombocytopopenia.
אחר: אסטוניה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית עם תרופות שיש להם השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עם אתנול מגביר את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית, אפקט antihypertensive.
חילוף החומרים של olanzapine יכול להיות שונה על ידי פעולה של מעכבים או inducers של CYP1A2 isoenzyme. פלזמה פינוי Olanzapine גדל בחולים עישון בחולים נטילת carbamazepine (עקב פעילות מוגברת של CYP1A2). מעכבים חזקים של CYP1A2 יכולים להפחית את שחרור פלזמה של olanzapine.
צריכת בו זמנית של פחמן מופעל מפחית את הזמינות הביולוגית של olanzapine על ידי 50-60%.
עם שימוש בו זמנית עם fluvoxamine מגביר את הריכוז של olanzapine בדם הדם.
נטילת פלוקסטין (60 מ"ג פעם אחת או 60 מ"ג ביום למשך 8 ימים) גורמת לעלייה בפלאסמה Cmax של olanzapine בשיעור ממוצע של 16% וירידה בסילוק פלסמה של olanzapine בשיעור ממוצע של 16%.
חילוף החומרים של olanzapine יכול להיות שונה על ידי פעולה של מעכבים או inducers של CYP1A2 isoenzyme. פלזמה פינוי Olanzapine גדל בחולים עישון בחולים נטילת carbamazepine (עקב פעילות מוגברת של CYP1A2). מעכבים חזקים של CYP1A2 יכולים להפחית את שחרור פלזמה של olanzapine.
צריכת בו זמנית של פחמן מופעל מפחית את הזמינות הביולוגית של olanzapine על ידי 50-60%.
עם שימוש בו זמנית עם fluvoxamine מגביר את הריכוז של olanzapine בדם הדם.
נטילת פלוקסטין (60 מ"ג פעם אחת או 60 מ"ג ביום למשך 8 ימים) גורמת לעלייה בפלאסמה Cmax של olanzapine בשיעור ממוצע של 16% וירידה בסילוק פלסמה של olanzapine בשיעור ממוצע של 16%.