Comprimidos de Olanzapina-canon recubiertos 10 mg n28
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Descripción
Medicamento antipsicótico
Composicion
olanzapina 10 mg
Excipientes: hipólisis baja sustituida - 3,5 mg, fosfato de hidrógeno y calcio - 58 mg, croscarmelosa sódica - 1,5 mg, manitol - 75,5 mg, estearato de magnesio - 1,5 mg.
La composición de la cubierta de la película: opadry II amarillo 5 mg, incluyendo alcohol polivinílico 2 mg, macrogol 1.01 mg, talco 0.74 mg, dióxido de titanio 1.175 mg, colorante de hierro óxido amarillo 0.075 mg.
Excipientes: hipólisis baja sustituida - 3,5 mg, fosfato de hidrógeno y calcio - 58 mg, croscarmelosa sódica - 1,5 mg, manitol - 75,5 mg, estearato de magnesio - 1,5 mg.
La composición de la cubierta de la película: opadry II amarillo 5 mg, incluyendo alcohol polivinílico 2 mg, macrogol 1.01 mg, talco 0.74 mg, dióxido de titanio 1.175 mg, colorante de hierro óxido amarillo 0.075 mg.
Efecto farmacologico
Antipsicóticos (neurolépticos). Posee afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2A / C, 5-НТ3-, 5-ТТ6, dopamina D1, D2, D3, D4, D5 receptores M1-5 colinérgicos, receptores α1 adrenérgicos e histamina. Receptores H1. Muestra antagonismo contra la serotonina 5-NT-, dopamina y receptores colinérgicos.
In vitro e in vivo, tiene una afinidad y actividad más pronunciadas para los receptores de serotonina 5-HT2, en comparación con los receptores de dopamina D2. De acuerdo con los estudios electrofisiológicos, la olanzapina reduce selectivamente la excitabilidad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas (A10) y, al mismo tiempo, tiene poco efecto sobre las vías nerviosas estriadas (A9) involucradas en la regulación de las funciones motoras. La olanzapina reduce el reflejo de defensa condicionado (una prueba que caracteriza la actividad antipsicótica) a dosis más bajas que las requeridas para lograr la catalepsia (un trastorno que refleja un efecto secundario en la función motora). A diferencia de otros neurolépticos, la olanzapina aumenta el efecto anti-ansiedad al realizar una prueba ansiolítica.
Con el uso de olanzapina, se reducen tanto los trastornos productivos (que incluyen delirios, alucinaciones) como los negativos.
In vitro e in vivo, tiene una afinidad y actividad más pronunciadas para los receptores de serotonina 5-HT2, en comparación con los receptores de dopamina D2. De acuerdo con los estudios electrofisiológicos, la olanzapina reduce selectivamente la excitabilidad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas (A10) y, al mismo tiempo, tiene poco efecto sobre las vías nerviosas estriadas (A9) involucradas en la regulación de las funciones motoras. La olanzapina reduce el reflejo de defensa condicionado (una prueba que caracteriza la actividad antipsicótica) a dosis más bajas que las requeridas para lograr la catalepsia (un trastorno que refleja un efecto secundario en la función motora). A diferencia de otros neurolépticos, la olanzapina aumenta el efecto anti-ansiedad al realizar una prueba ansiolítica.
Con el uso de olanzapina, se reducen tanto los trastornos productivos (que incluyen delirios, alucinaciones) como los negativos.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la olanzapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, se alcanza la Cmax plasmática después de 5 a 8 horas. Las concentraciones plasmáticas de olanzapina son linealmente dependientes de la dosis (de 1 a 20 mg). Comer no afecta la absorción de olanzapina.
A concentraciones plasmáticas de 7 a 1000 ng / ml, la unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 93%.
La olanzapina se metaboliza en el hígado por conjugación y oxidación. El principal metabolito circulante es el 10-N-glucurónido, que en teoría no penetra en el BBB. Las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 están involucradas en la formación de metabolitos N-desmetilo y 2-hidroximetilo de la olanzapina.Los estudios experimentales en animales han demostrado que estos metabolitos tienen una actividad farmacológica significativamente menos pronunciada in vivo que la olanzapina. La principal actividad farmacológica se debe a la olanzapina sin cambios.
La actividad de la isoenzima CYP2D6 no afecta el nivel del metabolismo de la olanzapina.
En voluntarios sanos después de la administración oral, T1 / 2 de olanzapina es de 33 h (21-54 h), y el aclaramiento plasmático promedio es de 26 l / h (12-47 l / h).
Alrededor del 57% de la olanzapina marcada con radioisótopos se excreta en la orina, principalmente en forma de metabolitos.
Los indicadores farmacocinéticos de la olanzapina varían según el sexo, la edad y la adicción al tabaco:
Características de los pacientes T1 / 2 (h) Aclaramiento plasmático (l / h)
No fumador 38.6 18.6
Fumadores 30.4 27.7
Mujeres 36.7 18.9
Hombres 32.3 27.3
Ancianos (65 años y mayores) 51.8 17.5
Menores de 65 años 33.8 18.2.
Sin embargo, el grado de cambios en T1 / 2 y el aclaramiento plasmático bajo la influencia de cada uno de estos factores es significativamente inferior al grado de diferencias individuales de estos indicadores.
No se han establecido diferencias significativas entre la media T1 / 2 y el aclaramiento plasmático de olanzapina en pacientes con insuficiencia renal grave, en comparación con aquellos con función renal normal.
En los fumadores con insuficiencia hepática menor, el aclaramiento plasmático de olanzapina es menor que en los no fumadores sin tales trastornos.
A concentraciones plasmáticas de 7 a 1000 ng / ml, la unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 93%.
La olanzapina se metaboliza en el hígado por conjugación y oxidación. El principal metabolito circulante es el 10-N-glucurónido, que en teoría no penetra en el BBB. Las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 están involucradas en la formación de metabolitos N-desmetilo y 2-hidroximetilo de la olanzapina.Los estudios experimentales en animales han demostrado que estos metabolitos tienen una actividad farmacológica significativamente menos pronunciada in vivo que la olanzapina. La principal actividad farmacológica se debe a la olanzapina sin cambios.
La actividad de la isoenzima CYP2D6 no afecta el nivel del metabolismo de la olanzapina.
En voluntarios sanos después de la administración oral, T1 / 2 de olanzapina es de 33 h (21-54 h), y el aclaramiento plasmático promedio es de 26 l / h (12-47 l / h).
Alrededor del 57% de la olanzapina marcada con radioisótopos se excreta en la orina, principalmente en forma de metabolitos.
Los indicadores farmacocinéticos de la olanzapina varían según el sexo, la edad y la adicción al tabaco:
Características de los pacientes T1 / 2 (h) Aclaramiento plasmático (l / h)
No fumador 38.6 18.6
Fumadores 30.4 27.7
Mujeres 36.7 18.9
Hombres 32.3 27.3
Ancianos (65 años y mayores) 51.8 17.5
Menores de 65 años 33.8 18.2.
Sin embargo, el grado de cambios en T1 / 2 y el aclaramiento plasmático bajo la influencia de cada uno de estos factores es significativamente inferior al grado de diferencias individuales de estos indicadores.
No se han establecido diferencias significativas entre la media T1 / 2 y el aclaramiento plasmático de olanzapina en pacientes con insuficiencia renal grave, en comparación con aquellos con función renal normal.
En los fumadores con insuficiencia hepática menor, el aclaramiento plasmático de olanzapina es menor que en los no fumadores sin tales trastornos.
Indicaciones
Tratamiento de las exacerbaciones, terapia de apoyo y a largo plazo contra la recaída para la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos con síntomas pronunciados productivos (incluidos delirios, alucinaciones, automatismo) y / o negativos (incluido el aplanamiento emocional, disminución de la actividad social, empobrecimiento del habla), así como trastornos afectivos concomitantes.
Tratamiento de episodios maníacos o mixtos agudos en trastorno afectivo bipolar con / sin manifestaciones psicóticas y con / sin cambio rápido de fase.
Tratamiento de episodios maníacos o mixtos agudos en trastorno afectivo bipolar con / sin manifestaciones psicóticas y con / sin cambio rápido de fase.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la olanzapina.
Precauciones de seguridad
Solicitud de violaciónes del hígado.
En caso de insuficiencia de la función hepática de gravedad moderada, la dosis inicial es de 5 mg / día.
Solicitud de violaciones de la función renal.
En insuficiencia renal severa, la dosis inicial es de 5 mg / día.
Uso en niños
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de la olanzapina en pacientes menores de 18 años.
Uso en pacientes ancianos.
Para pacientes ancianos, la dosis inicial es de 5 mg / día.
En caso de insuficiencia de la función hepática de gravedad moderada, la dosis inicial es de 5 mg / día.
Solicitud de violaciones de la función renal.
En insuficiencia renal severa, la dosis inicial es de 5 mg / día.
Uso en niños
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de la olanzapina en pacientes menores de 18 años.
Uso en pacientes ancianos.
Para pacientes ancianos, la dosis inicial es de 5 mg / día.
Posología y administración.
El método de aplicación y el régimen de dosificación de un fármaco particular dependen de su forma de liberación y otros factores. El régimen de dosificación óptimo está determinado por el médico. Es necesario observar estrictamente la conformidad de la forma de dosificación utilizada de una preparación particular con las indicaciones de uso y el régimen de dosificación.
La dosis inicial es de 10-15 mg / día. La dosis diaria debe seleccionarse individualmente dependiendo de la condición clínica del paciente. Dosis terapéuticas - 5-20 mg / día. Aumento de la dosis sobre el componente estándar (según la evidencia) 10-15 mg / día solo se recomienda después de un examen clínico apropiado del paciente. La dosis debe aumentarse gradualmente, a intervalos de al menos 24 horas.
Para pacientes ancianos, así como insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática de gravedad moderada, la dosis inicial es de 5 mg / día.
Se recomienda una reducción de la dosis inicial para pacientes con una combinación de factores (pacientes femeninas, pacientes seniles, no fumadores) que pueden disminuir el metabolismo de la olanzapina.
La dosis inicial es de 10-15 mg / día. La dosis diaria debe seleccionarse individualmente dependiendo de la condición clínica del paciente. Dosis terapéuticas - 5-20 mg / día. Aumento de la dosis sobre el componente estándar (según la evidencia) 10-15 mg / día solo se recomienda después de un examen clínico apropiado del paciente. La dosis debe aumentarse gradualmente, a intervalos de al menos 24 horas.
Para pacientes ancianos, así como insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática de gravedad moderada, la dosis inicial es de 5 mg / día.
Se recomienda una reducción de la dosis inicial para pacientes con una combinación de factores (pacientes femeninas, pacientes seniles, no fumadores) que pueden disminuir el metabolismo de la olanzapina.
Efectos secundarios
En la parte del sistema nervioso central: alteración de la marcha (en pacientes con demencia del tipo de Alzheimer), somnolencia, acatisia, mareos, convulsiones raramente convulsivas, ZNS.
Por parte del metabolismo: aumento de peso, edema periférico.
En la parte del sistema endocrino: rara vez se observó un aumento en el contenido de prolactina (manifestaciones clínicas de hiperprolactinemia, en la mayoría de los casos, la normalización de los niveles de prolactina se produjo sin la interrupción de la administración de olanzapina), en casos raros: hiperglucemia, coma diabética, cetoacidosis diabética.
Desde el sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, raramente, bradicardia.
Por parte del sistema digestivo: estreñimiento, sequedad de boca, aumento del apetito, aumento de la actividad de ALT y AST, raramente, hepatitis.
Reacciones dermatológicas: raramente - fotosensibilidad, erupción.
Del sistema genitourinario: raramente - priapismo.
Por parte del sistema sanguíneo: eosinofilia, raramente - leucopenia, trombocitopenia.
Otros: astenia.
Por parte del metabolismo: aumento de peso, edema periférico.
En la parte del sistema endocrino: rara vez se observó un aumento en el contenido de prolactina (manifestaciones clínicas de hiperprolactinemia, en la mayoría de los casos, la normalización de los niveles de prolactina se produjo sin la interrupción de la administración de olanzapina), en casos raros: hiperglucemia, coma diabética, cetoacidosis diabética.
Desde el sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, raramente, bradicardia.
Por parte del sistema digestivo: estreñimiento, sequedad de boca, aumento del apetito, aumento de la actividad de ALT y AST, raramente, hepatitis.
Reacciones dermatológicas: raramente - fotosensibilidad, erupción.
Del sistema genitourinario: raramente - priapismo.
Por parte del sistema sanguíneo: eosinofilia, raramente - leucopenia, trombocitopenia.
Otros: astenia.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con medicamentos que tienen un efecto depresivo en el sistema nervioso central, con etanol aumenta el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central, efecto antihipertensivo.
El metabolismo de la olanzapina puede alterarse por la acción de los inhibidores o inductores de la isoenzima CYP1A2. El aclaramiento plasmático de olanzapina aumenta en pacientes fumadores y en pacientes que toman carbamazepina (debido al aumento de la actividad de CYP1A2). Los inhibidores fuertes de CYP1A2 pueden reducir el aclaramiento plasmático de la olanzapina.
La ingesta simultánea de carbón activado reduce la biodisponibilidad de la olanzapina en un 50-60%.
Con el uso simultáneo con fluvoxamina aumenta la concentración de olanzapina en el plasma sanguíneo.
Tomar fluoxetina (60 mg una vez o 60 mg al día durante 8 días) provoca un aumento de la Cmax plasmática de olanzapina en un promedio del 16% y una disminución del aclaramiento plasmático de la olanzapina en un promedio del 16%.
El metabolismo de la olanzapina puede alterarse por la acción de los inhibidores o inductores de la isoenzima CYP1A2. El aclaramiento plasmático de olanzapina aumenta en pacientes fumadores y en pacientes que toman carbamazepina (debido al aumento de la actividad de CYP1A2). Los inhibidores fuertes de CYP1A2 pueden reducir el aclaramiento plasmático de la olanzapina.
La ingesta simultánea de carbón activado reduce la biodisponibilidad de la olanzapina en un 50-60%.
Con el uso simultáneo con fluvoxamina aumenta la concentración de olanzapina en el plasma sanguíneo.
Tomar fluoxetina (60 mg una vez o 60 mg al día durante 8 días) provoca un aumento de la Cmax plasmática de olanzapina en un promedio del 16% y una disminución del aclaramiento plasmático de la olanzapina en un promedio del 16%.