More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
يتراكونازول
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
تحتوي 1 كبسولة: العنصر النشط: يتراكونازول (في شكل بيليه) المواد 100 mg.Vspomogatelnye: السكروز، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز، makrogol.Sostav كبسولة قذيفة: ثاني أكسيد التيتانيوم، indigotine، azorubin الجيلاتين.
التأثير الدوائي
الأدوية المضادة للفطريات ، مشتق تريازول. يتراكونازول نشط ضد الفطور الجلدية (Trichophyton، Microsporum، Epidermophyton floccosum)؛ الخميرة والخميرة تشبه الفطريات (المبيضات النيابة.، بما في ذلك المبيضات البيض، المبيضات الجرداء، المبيضات krusei، الأدعومية المستخفية، الوبيغاء النيابة، Trichsporon النيابة، التيربية النيابة.)، الرشاشيات النيابة.، النوسجة النيابة، نظيرة الكروانية البرازيلية، الشعرية المبوغة الشنكية، الفنسقية النيابة.، المبغثرة النيابة، للجلد البرعمية، اللسكرية الكاذبة البويدية، البنسليوم marneffei، فضلا عن غيرها من الخميرة والعفن gribov.Itrakonazol تنتهك توليف إرغوستيرول، الذي يعتبر عنصرا هاما من غشاء الخلية الفطرية، مما يؤدي إلى تأثير مضاد للدواء.
الدوائية
الامتصاص عند تناوله ، يلاحظ أقصى قدر من التوافر البيولوجي للإيتراكونازول عند تناول الكبسولات مباشرة بعد الوجبة. حقق Cmax البلازما بعد التوصل 3-4 ساعة بعد تناوله vnutr.RaspredeleniePri المغلق الإدارة لفترات طويلة من يتراكونازول في البلازما في غضون 1-2 nedel.Css 3-4 ساعات بعد تناول 0.4 ميكروغرام / مل (عند تناول الدواء بجرعة 100 ملغ 1 مرة في اليوم 1.1 ميكروغرام / مل (عندما تلقى جرعة 200 ملغ 1 مرة / يوم) و 2 ميكروغرام / مل (عندما تلقى جرعة 200 ملغ من 2 مرات / يوم) .Svyazyvanie بروتين البلازما هي 99.8٪ تركيز يتراكونازول في الدم 60٪ من تركيز plazme.Nakoplenie من المخدرات في الأنسجة كيراتينية، وخاصة الجلد، ما يقرب من 4 مرات أكبر من تراكم في البلازما، ومعدل إفراز يعتمد على تجديد epidermisa.V النقيض من تركيزات البلازما التي لا يمكن كشفها بعد 7 أيام بعد التوقف عن العلاج ، تركيزات علاجية في الجلد تستمر لمدة 2-4 أسابيع شجرة التنوب بعد إنهاء دورة العلاج لمدة 4 أسابيع. تم اكتشاف إيتراكونازول في كيراتين الأظافر في وقت مبكر بعد أسبوع واحد من بدء العلاج ويستمر لمدة 6 أشهر على الأقل بعد الانتهاء من دورة العلاج لمدة 3 أشهر. كما يتم اكتشاف الإيتراكونازول في الزهم وبدرجة أقل في العرق ، حيث يتم توزيع مادة الإيتراكونازول بشكل جيد في الأنسجة المعرضة للإصابة بالعدوى الفطرية. كانت التركيزات في الرئتين والكلى والكبد والعظام والمعدة والطحال والعضلات أعلى 2-3 مرات من التركيزات المقابلة في البلازما. تستمر التركيزات العلاجية في أنسجة المهبل لمدة يومين بعد نهاية الدورة العلاجية لمدة 3 أيام بجرعة 200 ملغ / يوم ،وبعد 3 أيام من نهاية الدورة العلاجية لمدة يوم واحد بجرعة 200 ملغ مرتين في اليوم يتم استقلاب الأيض يتراكونازول في الكبد لتشكيل عدد كبير من المستقلبات ، واحد منها ، hydroxy-itraconazole ، له تأثير مضاد للفطريات يمكن مقارنته بـ itraconazole في المختبر. كانت تركيزات الدواء المضادة للفطريات ، التي تحددها الطريقة الميكروبيولوجية ، أعلى بثلاثة أضعاف من تلك التي تقاس بواسطة HPLC.الإفراز إن إفراز البلازما هو مرحلتان ، مع T1 / 2 النهائي من 24-36 ساعة ، ويتم إفراز حوالي 35٪ من الجرعة في البول كمستقلبات خلال أسبوع واحد. يتم تغيير دون تغيير مع البول أقل من 0.03 ٪. يتم إفراز حوالي 3-18 ٪ من الجرعة مع البراز ، كما أن الحرائض الدوائية في الحالات السريرية الخاصة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي وفي المرضى الذين يعانون من تليف الكبد T1 / 2 itraconazole وتركيزه البلازمي يزداد بشكل طفيف ، ويمكن تقليل التوافر البيولوجي للإعطاء الفموي للـتراكونازول في بعض المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة ، على سبيل المثال ، في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات ، مرضى الإيدز ، أو في المرضى الذين يخضعون لزرع الأعضاء.
شهادة
علاج الفطور المسببة للأمراض التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة للدواء ، بما في ذلك: - القوباء الحلقية ؛ - التهاب القرنية الفطري ؛ - فطار الأظافر ؛ تسببه الفطريات الجلدية و / أو الفطريات الفطرية والعفن ؛ - داء فطري منتظم: داء الرشاشيات المنهجي وداء المبيضات ، (بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات ؛ في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة وفي جميع المرضى الذين يعانون من داء CNS cryptocosis ، يجب توصف Orungal فقط في الحالات التي تكون فيها أدوية الخط الأول غير قابلة للتطبيق في هذه الحالة أو غير فعالة) ، داء النوسجات ، sporotrichosis ، paracoccidioidomycosis ، الانفجار ikoz و mycoses النظامية والاستوائية الأخرى ؛ - داء الطلقات مع الضرر على الجلد والأغشية المخاطية (بما في ذلك داء المبيضات الفرجي المهبلي) ؛ - داء المبيضات الحشوي العميق ؛ - النخالية المبرقشة.
موانع
- استقلاب الأدوية في وقت واحد مع مشاركة انزيم CYP3A4 وقادرة على زيادة فترة QT ، بما في ذلك. - terfenadine، astemizole، mizolastine، cisapride، dofetilid، quinidine، pimozide، sertindol، levometadone؛ - الاستهلاك المتزامن للميدازولام للابتلاع والتريازولام ؛مثل فاستاتين وسيمفاستاتين، - الإدارة في وقت واحد من قلويدات الشقران مثل ثنائي هيدروأرغوتامين، الإيرغوميترين، الإرغوتامين وmetilergometrin - فرط الحساسية لليتراكونازول وينبغي أن توصف المكونات الأخرى preparata.S الحذر إلى تليف الكبد والفشل الكلوي المزمن، وفشل القلب المزمن، وفرط الحساسية إلى أدوية أخرى من مجموعة الآزولات ، وكذلك الأطفال والمرضى المسنين.
احتياطات السلامة
النساء في سن الإنجاب الذين يأخذون الضرورة orungal لاستخدام وسيلة كافية لمنع الحمل طوال فترة العلاج حتى بداية الحيض بعد zaversheniya.Obnaruzheno أن يتراكونازول له تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي. في نفس الوقت مع أخذ حاصرات itraconazole والكالسيوم ، والتي يمكن أن يكون لها نفس التأثير ، يجب أن تؤخذ الرعاية. وقد تم الإبلاغ عن حالات قصور القلب الاحتقاني المرتبطة بأخذ oringla. لا ينبغي أن يؤخذ الفم في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، إلا إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق بكثير المخاطر المحتملة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
Orungal ينبغي أن تدار في الحمل فقط في الالتهابات الفطرية الجهازية التي تهدد الحياة، وتفرز صالح المتوقع أن المرأة تفوق المخاطر المحتملة على يتراكونازول ploda.Poskolku في حليب الثدي، وإذا لزم الأمر، واستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية الرضاعة ينبغي prekratit.Zhenschinam في سن الإنجاب في الفترة من المخدرات هو ضروري استخدام وسائل منع الحمل المناسبة طوال فترة العلاج حتى أول حيض بعد الانتهاء منه.
الجرعة والإعطاء
ينبغي أن تؤخذ في كبسولات مباشرة بعد وجبة الطعام، ابتلاع tselikom.Biodostupnost يتراكونازول عندما يعطى عن طريق الفم يمكن أن تخفض في بعض المرضى الذين يعانون من الجهاز المناعي للخطر، كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات، ومرضى الإيدز أو أجهزة زرع. ونتيجة لذلك، قد تحتاج إلى زيادة مزدوجة dozy.Odin مسار العلاج النبض هو الاستهلاك اليومي من 2 كبسولات.Orungala 2 مرات / يوم (200 ملغ مرتين في اليوم) لمدة أسبوع واحد.للعلاج من التهابات فطرية من فرش لوحة الظفر ينصح 2 الدورات. لعلاج الالتهابات الفطرية للقدم صفيحة الظفر ، ينصح 3 دورات. الفترة الزمنية بين الدورات ، التي لا تحتاج خلالها إلى تناول الدواء ، هي 3 أسابيع ، وستظهر النتائج السريرية بعد انتهاء العلاج ، مع نمو الأظافر ، بالإضافة إلى العلاج بالنبض ، من الممكن إجراء دورة مستمرة. يوصف العقار في كبسولتين / يوم (200 ملغ مرة واحدة في اليوم) لمدة 3 أشهر ، ويكون انسحاب القشرة من الجلد وأنسجة الظفر أبطأ من البلازما. وهكذا ، يتم تحقيق التأثيرات السريرية والفكرية المثلى 2-4 أسابيع بعد نهاية العلاج للعدوى الجلدية و 6-9 أشهر بعد نهاية علاج العدوى الأظافر.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي: عسر الهضم (الغثيان ، والتقيؤ ، والإمساك ، والإسهال ، وفقدان الشهية) ، وآلام في البطن ، وزيادة عابرة في مستوى أنزيمات الكبد في بلازما الدم ، والتهاب الكبد. في حالات نادرة جدا ، تطور تلف الكبد السمي الشديد (بما في ذلك حالات الفشل الكبدي الحاد مع نتائج مميتة) للجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: الصداع ، الدوخة ، الاعتلال العصبي المحيطي ، الحساسية: في بعض الحالات - حكة في الجلد ، الطفح الجلدي ، الشرى ، وذمة وعائية ، متلازمة ستيفنز جونسون ، تفاعلات تأقية و تأقانية.تفاعلات جلدية: في بعض الحالات - تساقط الشعر ، حساسية للضوء.من الجهاز القلبي الوعائي: وذمة وفشل القلب الاحتقاني والوذمة الرئوية ، أخرى: اضطرابات الدورة الشهرية ، نقص بوتاسيوم الدم.
جرعة مفرطة
لم يتم الإبلاغ عن حالات الجرعات الزائدة من الأدوية Orungal.Treating: في حالة الجرعة الزائدة العرضية خلال الساعة الأولى بعد تناول الدواء ، ينبغي إجراء غسل المعدة ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي أن يعطى الفحم المنشط. يتراكونازول لا تظهر في غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.
التفاعل مع أدوية أخرى
العقاقير التي تؤثر على امتصاص مادة الايتراكونازول المخدرات التي تقلل من حموضة محتويات المعدة ، تقلل من امتصاص مادة الاراكونازول ،بسبب قذائف الذوبان وقد وجدت عوامل kapsul.Lekarstvennye تؤثر على التمثيل الغذائي الدراسات itrakonazolaV أن تفاعل Orungal مع ريفامبيسين، ريفابيتين والفينيتوين التوافر البيولوجي لليتراكونازول وهيدروكسي-يتراكونازول خفضت بشكل ملحوظ، الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض كبير في الفعالية. لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ itraconazole مع هذه الأدوية ، والتي هي محرضات محتملة من الإنزيمات الكبدية. لم يتم إجراء أي دراسات تفاعلية مع محفزات إنزيم كبدية أخرى مثل كاربامازيبين ، فينوباربيتال ، وإيزونيازيد ، ومع ذلك يمكن اقتراح نتائج مماثلة ، حيث يتم استقباض أيراكونازول بشكل رئيسي من قبل الإنزيم CYP3A4 ، والمثبطات المحتملة لهذا الإنزيم (ريتونافير ، إندينافير ، كلاريثرومايسين ، وإريثروميسين ، وإريثروميسين ؛ itrakonazola.Vliyanie يتراكونازول على عملية التمثيل الغذائي للأدوية أخرى sredstvItrakonazol يمكن أن تمنع عملية التمثيل الغذائي للمخدرات استقلاب izofe منة CYP3A4. قد تكون نتيجة هذا زيادة أو إطالة أفعالهم (بما في ذلك الآثار الجانبية). قبل تناول الأدوية يصاحب ذلك يجب استشارة الطبيب على المسارات الأيضية من المخدرات، المحددة في تعليمات للاستخدام الطبي. بعد التوقف عن العلاج ، تنخفض تركيزات البلازما من الايتراكونازول تدريجيا ، اعتمادا على الجرعة ومدة العلاج. وينبغي أن يكون من المستحيل تعيين في الاعتبار عند تقييم تأثير كابح من يتراكونازول على عملية الأيض في نفس الوقت عين preparatov.Pri مسار Orungalom العلاج: - تيرفينادين، استيميزول، mizolastine، سيسابريد، هيدروكلوريد Dofetilide، كينيدين، بيموزيد، السرتيندول، Levo، واستخدام وبالتزامن مع Orungalom يمكن أن يؤدي لزيادة تركيز هذه المواد في البلازما، وهذا بدوره يمكن أن يسبب زيادة في فترة QT، وفي حالات نادرة - الانتيابي البطين نوع عدم انتظام دقات القلب الدوران (لوي النقاط)؛ - ميدازولام لابتلاع وتريازولام؛ - استقلاب بواسطة انزيم CYP3A4 مثبطات HMG-لجنة الزراعة اختزال مثل سيمفاستاتين وفاستاتين؛ - المخدرات قلويد الشقران مثل ثنائي هيدروأرغوتامين، الإيرغوميترين،الإرغوتامين وmetilergometrin - الكالسيوم حاصرات قناة - بالإضافة إلى التفاعل الدوائية الممكن المرتبطة مسار مشترك تنطوي على التمثيل الغذائي CYP3A4 الانزيم، حاصرات قناة الكالسيوم لها تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي، والتي يمكن أن تعزز وينبغي رصد هذا التأثير itrakonazola.Pri إدارة متزامنة مع مستويات Orungalom في البلازما ، والعمل ، والآثار الجانبية لمضادات التخثر الفموية. مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير ، وإندينافير ، وساكوينافير) ؛ بعض الأدوية المضادة للسرطان (مثل قلوانيات فينكا روزيل ، بوسولفان ، دوسيتاكسيل ، تريميتكسات) ؛ CYP3A4 isoenzyme-metabolized عن طريق حاصرات قنوات الكالسيوم (dihydropyridine و verapamil) ؛ بعض الأدوية المثبطة للمناعة (مثل السيكلوسبورين ، tacrolimus ، sirolimus) ؛ بعض CYP3A4 استقلاب انزيم التمثيل الغذائي HMG-CoA اختزال ، مثل أتورفاستاتين ؛ بعض الكورتيكوستيرويدات ، مثل بوديزونيد ، ديكساميثازون وميثيل بريدنيزولون ؛ والديجوكسين، كاربامازيبين، بوسبيرون، alfentanil، ألبرازولام، brotizolama، ميدازولام (ث / ث)، ريفابيتين، ميثيل، إيباستين، ريبوكستين، ريباجلينيد، ديسوبيراميد، سيلوستازول، إليتريبتان، halofantrine. في حين أن استخدام الاستعدادات جرعة Orungalom المذكورة أعلاه، إذا لزم الأمر، يكون umenshat.Vzaimodeystviya بين يتراكونازول وفلوفاستاتين لا زيدوفودين وobnaruzheno.Ne المذكورة تأثير يتراكونازول على عملية التمثيل الغذائي للاستراديول وnoretisetrona.Vliyanie ملزمة لفي المختبر belkamiIssledovaniya أظهر أي تفاعل بسبب التنافس على ربط بروتيني بين يتراكونازول والمخدرات مثل إيميبرامين، بروبرانولول، الديازيبام، سيميتيدين، إندوميثاسين، ثم butamid وسلفاميثازين.
تعليمات خاصة
عندما شكل جرعة للدواء دراسة Orungal على / في أجري في المتطوعين الأصحاء لوحظ انخفاض عابر أعراض البطين الأيسر الكسر القذفي، تطبيع إلى ضخ المقبل. الأهمية السريرية للبيانات التي تم الحصول عليها لأشكال الجرعة عن طريق الفم غير معروفة ، حيث وجد أن عقار إيتراكونازول له تأثير سلبي في التقلص العضلي.الحالات المبلغة من قصور القلب الاحتقاني المرتبط بأخذ Orungal ، فيما يتعلق بالأدوية التي لا ينبغي أن تؤخذ في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن أو مع وجود المرض في التاريخ ، إلا عندما تكون الفوائد المحتملة تفوق بكثير المخاطر المحتملة. في تقييم فردي للتوازن بين الفوائد والمخاطر ، ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار عوامل مثل خطورة المؤشرات ، ونظام الجرعات وعوامل الخطر الفردية لفشل القلب الاحتقاني. تشمل عوامل الخطر وجود أمراض القلب مثل مرض IHD أو أمراض صمامات القلب. أمراض الرئة الخطيرة مثل آفات الانسداد الرئوية. الفشل الكلوي أو أمراض أخرى مرتبطة بالوذمة. يجب إبلاغ هؤلاء المرضى عن علامات وأعراض قصور القلب الاحتقاني. يجب إجراء العلاج بحذر ، ويجب مراقبة المريض لأعراض قصور القلب الاحتقاني. عند ظهورها ، يجب إيقاف Orungal ، وعند تناول محصرات itraconazole و calcium channel في نفس الوقت ، يجب الحذر ، فعندما تكون حموضة عصير المعدة منخفضة ، فإن امتصاص itraconazole يكون ضعيفًا. ينصح المرضى الذين يتناولون أدوية مضادة للحموضة (على سبيل المثال ، هيدروكسيد الألومنيوم) باستخدامها في وقت لا يتجاوز ساعتين بعد تناول Orungal. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من آلام الكلويديا أو باستخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 أو مثبطات مضخة البروتون ، يُنصح بتناول الكبسولات مع فحم الكوك ، وفي حالات نادرة جدًا ، عند استخدام Orungal ، يحدث تلف كبدي سام خطير ، بما في ذلك حالات فشل الكبد الحاد مع نتائج مميتة. في معظم الحالات ، لوحظ هذا في المرضى الذين يعانون بالفعل من أمراض الكبد ، أو عولجوا بالإيتراكونازول للحصول على مؤشرات جهازية ، أو كان لديهم أمراض خطيرة أخرى ، وكذلك في المرضى الذين تلقوا أدوية أخرى لها تأثير كبد. لم يحدد بعض المرضى عوامل الخطر الواضحة لتلف الكبد. وقعت العديد من هذه الحالات في الشهر الأول من العلاج ، وبعضها في الأسبوع الأول من العلاج.في هذا الصدد ، فمن المستحسن مراقبة وظائف الكبد بانتظام في المرضى الذين يتلقون Orungal. يجب تحذير المرضى حول الحاجة إلى إبلاغ الطبيب فوراً في حالة الأعراض التي تشير إلى حدوث التهاب الكبد (فقدان الشهية والغثيان والقيء والضعف وآلام البطن وتغميق البول). في حالة حدوث مثل هذه الأعراض ، من الضروري التوقف فورا عن العلاج وإجراء دراسة عن وظيفة الكبد. المرضى الذين لديهم مستويات مرتفعة من إنزيمات الكبد أو أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، أو إذا تم تحمل تلف الكبد السام أثناء تناول أدوية أخرى ، لا ينبغي وصفه علاج فطري إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة تبرر خطر تلف الكبد. في هذه الحالات ، من الضروري مراقبة مستوى إنزيمات الكبد أثناء العلاج.في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى ، يتم استخدام الدواء تحت السيطرة على مستوى البلازما من إيتراكونازول ، وإذا لزم الأمر ، يتم إجراء تعديل الجرعة المميعة ، لا ينصح بوصف أورغن في شكل كبسولات لبدء العلاج من فطريات الجهاز التي تشكل خطرا على حياة المرضى.يجب على الطبيب المعالج تقييم الحاجة إلى تعيين الرعاية الداعمة لمرضى الإيدز ، عولجت سابقا لالتهابات فطرية النظامية ، على سبيل المثال ، sporotrichosis ، blastomycosis ، داء النوسجات ، أو cryptococcosis (كلا السحائية وغير meningeal) ، والتي لديها خطر تكرارها. فرط الحساسية المفرطة تجاه الأتراكونازول وغيره من الأدوية المضادة للفطريات في الأزول .الاستعمال في طب الأطفال لا توجد بيانات إكلينيكية كافية عن استخدام Orungal في الأطفال ، لا ينصح به uetsya تعيين أولاده، إلا في الحالات التي تتجاوز الفوائد المتوقعة من risk.Vliyanie ممكن على القدرة على قيادة المركبات وإدارة mehanizmamiPriem Orungal أي تأثير على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.
وصفة طبية عطلة
نعم