More info
רכיבים פעילים
איטרקונזולה
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
כמוסה 1 מכיל מרכיב פעיל:: itraconazole (בצורה גלולה) 100 חומרים mg.Vspomogatelnye: סוכרוז, hypromellose, פגז כמוסה makrogol.Sostav: טיטניום דו-חמצני, indigotine, azorubin ג'לטין.
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטי-פטרייתית, נגזרת טריאזולית. Itraconazole פעיל נגד dermatophytes (Trichophyton, Microsporum, epidermophyton floccosum); שמרים שמרים דמויי פטריות (SPP קנדידה., כולל קנדידה אלביקנס, קנדידה glabrata, קנדידה krusei, neoformans Cryptococcus, spp Pityrosporum., spp Trichsporon., Geotrichum spp.), spp אספרגילוס., Histoplasma spp., brasiliensis Paracoccidioides, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., dermatitidis Blastomyces, boydii Pseudoallescheria, Penicillium marneffei, כמו גם שמרים אחרים ועובש gribov.Itrakonazol מפר את הסינתזה של ארגוסטרול, המהווה מרכיב חשוב של קרום התא פטרייתיים, שתוצאתו השפעה אנטי-פטרייתי של התרופה.
פרמקוקינטיקה
קליטה כאשר מבוצעים, את הזמינות הביולוגית המקסימלית של itraconazole הוא ציין כאשר לוקחים כמוסות מיד לאחר הארוחה. Cmax בפלזמה מושגת בתוך 3-4 שעות לאחר ההבלטה.הפצה עם שימוש ממושך ב- Cs Itraconazole בפלזמה ניתן להגיע תוך שבוע-שבועיים Css 3-4 שעות לאחר נטילת התרופה הוא 0.4 מיקרוגרם / מ"ל (כאשר לוקחים את התרופה במינון של 100 מ"ג 1 שעה / יום; 1.1 מיקרוגרם / מ"ל (בעת קבלת מינון של 200 מ"ג 1 זמן / יום) ו- 2 UG / ml (כאשר שקיבל מנה 200 מ"ג של 2 פעמים / יום) .Svyazyvanie חלבון פלזמה הוא 99.8% ריכוז של itraconazole בדם הוא 60% של הריכוז של התרופה ברקמות הקרטין, במיוחד בעור, הוא פי 4 מהצבירה בפלסמה, ושיעור ההפרשה שלה תלוי בהתחדשות האפידרמיס, בניגוד לריכוזי פלזמה שלא ניתן להבחין בהם כבר שבעה ימים לאחר הפסקת הטיפול , ריכוזי טיפול בעור נמשכים במשך 2-4 שבועות Spruce לאחר סיום של 4 שבועות של טיפול. Itraconazole מזוהה בקראטין של הציפורניים כבר שבוע לאחר תחילת הטיפול ונמשך לפחות 6 חודשים לאחר השלמת הקורס של שלושה חודשים של טיפול. Itraconazole מזוהה גם בחלב ובמידה פחותה בזיעה. Itraconazole מופץ היטב ברקמות רגישות לזיהומים פטרייתיים. הריכוזים של ריאות, כליות, כבד, עצם, קיבה, טחול השריר של 2-3 פעמים גבוהות יותר מאשר מקביל ריכוזים בפלזמה. ריכוזי טיפולי ברקמות הנרתיק נשמרו למשך 2 ימים נוספים לאחר 3 ימים של טיפול במינון של 200 מ"ג / יום,ו 3 ימים לאחר סיום קורס של יום אחד של טיפול במינון של 200 מ"ג 2 פעמים ביום.מטבוליזם Itraconazole הוא metabolized בכבד כדי ליצור מספר רב של מטבוליטים, אחד מהם, hydroxy-itraconazole, יש אפקט אנטי פטרייתי דומה itraconazole במבחנה. ריכוז הפטריות של התרופה, שנקבע על ידי השיטה המיקרוביולוגית, היה גבוה פי 3 מאלה שנמדדו על ידי HPLC, הפרשת ההפרשה מפלסמה היא דו-פאזית, עם T1 / 2 סופי של 24-36 שעות, כ -35% מהמינון מופרשים בשתן כמטבוליטים בתוך שבוע; ללא שינוי עם שתן פחות מ 0.03% מופרש. כ -3% -18% מהמינון מופרשים בצואה.הפרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים בחולים עם אי ספיקת כליות וחולים עם שחמת הכבד T1 / 2 Itraconazole וריכוז הפלסמה שלהם מוגברת מעט.ההימצאות הביולוגית של מתן אוראלי של איטרקונזולה עשויה להיות מופחתת אצל חלק מהחולים עם פגמים חסינות, למשל, בחולים עם נויטרופניה, חולי איידס, או בחולים שעברו השתלת איברים.
אינדיקציות
טיפול ב- mycoses הנגרם על ידי פתוגנים רגישים לתרופה, כולל: - גזזת - פטריות קרטיטיס - דלקת קרום המוח, הנגרמת על ידי דרמטופיטים ו / או שמרים ופטריות עובש: - מיקוסים של מערכתית: אספרגילוס מערכתית וקנדידיאזיס, קריפטוקוקוזיס (כולל דלקת קרום המוח של קריפטוקוקל; בחולים עם מחלת חיסונים ובכל החולים עם קריפטוקוזיס של CNS, יש לקבוע רק במקרים בהם תרופות קו ראשון אינן רלוונטיות במקרה זה או שאינן יעילות), היסטולזמוזיס, sporotrichosis, paracoccidioididycycosis, פיצוץ ikoz ומיקוסים אחרים של מערכתית וטרופית; - כריתת עור עם פגיעה בעור ובריריות הריריות (כולל קנדידיאזיס vulvovaginal); - קנדידיזיס עמוק של העורקים; - pityriasis versicolor.
התוויות נגד
- ניהול סימולטני של תרופות metabolized עם השתתפות של אנזים CYP3A4 ומסוגלים להגדיל את מרווח QT, כולל. - Terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilid, quinidine, pimozide, sertindol, levometadone; - צריכת סימולטני של midazolam עבור בליעה triazolam;כמו lovastatin ו סימבסטטין; - ממשל סימולטני של אלקלואידים ergot כגון dihydroergotamine, ergometrine, ארגוטמין ו metilergometrin - רגישות יתר itraconazole ויש לרשום preparata.S זהירות רכיבים אחרים לשחמת הכבד, אי ספיקת כליות כרונית, אי ספיקת לב כרונית, רגישות יתר לתרופות אחרות של קבוצת האזולס, כמו גם לילדים ולקשישים.
אמצעי זהירות
נשים בגיל הפוריות, לקחת orungal צורך להשתמש בשיטה נאותה של אמצעי מניעה לאורך כל תקופת הטיפול עד תחילת הווסת לאחר zaversheniya.Obnaruzheno כי יש itraconazole השפעה שלילית אינוטרופיות. באותו זמן לוקח itraconazole ו סידן חוסמי ערוץ, אשר יכול להיות באותו אפקט, יש לנקוט זהירות. דווח על מקרים של אי ספיקת לב הקשורים עם נטילת אורלינגה. Orungal לא צריך לקחת בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, אלא אם היתרונות הפוטנציאליים עולים בהרבה על הסיכון הפוטנציאלי.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Orungal אמורות להתנהל ההריון רק סכנת חיים זיהומים פטרייתיים מערכתית, התועלת הצפויה אל האישה גובר על הסיכון הפוטנציאלי itraconazole ploda.Poskolku מופרש בחלב, במידת הצורך, את השימוש בו במהלך הנקה הנקה צריך prekratit.Zhenschinam בגיל הפוריות בתקופה של התרופה הוא הכרחי יש להשתמש באמצעי מניעה נאותים במהלך הטיפול עד למחזור החודשי הראשון לאחר השלמתו.
מינון ומינהל
יש לקחת את הקפסולות מיד לאחר הארוחה, נבלעת בשלמותן, ניתן להפחית את הזמינות הביולוגית של איטרקונזול אצל חלק מהחולים עם חיסונים, כגון חולים עם נויטרופניה, חולי איידס או איברים מושתלים. כתוצאה מכך, ייתכן שיהיה צורך להכפיל את המינון: קורס אחד של טיפול הדופק מורכב מלקיחת שתי כמוסות ביום.Orungala 2 פעמים ביום (200 מ"ג 2 פעמים ביום) במשך שבוע 1. לטיפול זיהומים פטרייתיים של צלחת מסמרים 2 קורסים מומלץ. לטיפול בזיהומים פטרייתיים של צלחת הציפורן, מומלץ 3 קורסים. המרווח בין הקורסים, שבמהלכם אין צורך לקחת את התרופה, הוא 3 שבועות, התוצאות הקליניות יתגלו לאחר סיום הטיפול, ככל שהציפורן תגדל, בנוסף לטיפול הדופק, ניתן לבצע קורס מתמשך. התרופה נקבעת ב 2 כמוסות ליום (200 מ"ג 1 יום / יום) במשך 3 חודשים.הנסיגה של אורונגל מן העור ואת רקמת הציפורן הוא איטי יותר מאשר פלזמה. לפיכך, השפעות קליניות ומיקולוגיות אופטימליות מושגות 2-4 שבועות לאחר תום הטיפול בזיהומים בעור ו 6-9 חודשים לאחר תום הטיפול בדלקות בציפורניים.
תופעות לוואי
מצד מערכת העיכול: הפרעות בעיכול (בחילות, הקאות, עצירות, שלשולים, אובדן תיאבון), כאבי בטן, עלייה זמנית ברמת האנזימים בכבד בדם, הפטיטיס. במקרים נדירים ביותר נגרם נזק כבד כבד לרעלים (כולל מקרים של אי ספיקת כבד חריפה עם תוצאה קטלנית) עבור מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: כאב ראש, סחרחורת, נוירופתיה פריפריאלית תגובות אלרגיות: במקרים מסוימים - עור מגרד, פריחה, אורטיקריה, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תגובות אנפילקטיות ואנפילקטואדיות תגובות דרמטולוגיות: במקרים מסויימים - התקרחות, רגישות: ממערכת הלב וכלי הדם: בצקת ו, אי ספיקת לב, בצקת ריאות ועוד: הפרעות וסת, היפוקלמיה.
מנת יתר
מקרים של מינון יתר של סמים לא דווחו טיפול: במקרה של מנת יתר בשוגג במהלך השעה הראשונה לאחר נטילת התרופה, יש לבצע שטיפת קיבה, ואם יש צורך, יש להפעיל פחם פעיל. Itraconazole אינו מופרש על ידי המודיאליזה. אין תרופה ספציפית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
תרופות המשפיעות על ספיגת itraconazole תרופות להפחית את החומציות של תוכן קיבה, להפחית את ספיגת itraconazole,עקב קונכיות מסיסות סוכנים kapsul.Lekarstvennye המשפיעים מחקרים itrakonazolaV המטבוליזם מצאו כי האינטראקציה של Orungal עם ריפמפיצין, rifabutin ואת הזמינות הביולוגית פניטואין של itraconazole ו הידרוקסי-itraconazole מופחת באופן משמעותי, מה שמוביל לירידה משמעותית יעילות. השימוש בו זמנית של itraconazole עם תרופות אלה, אשר פוטנציאל inducers של אנזימים hepatic, לא מומלץ. מחקרים של אינטראקציה עם מעוררים אנזים בכבד אחרים, כגון קרבמזפין, phenobarbital ו איזוניאזיד לא ביצע, אך תוצאות דומות ניתן predpolozhit.Tak כמו CYP3A4 isoenzyme itraconazole בעיקר מטבוליזם, מעכבי הפוטנציאל של אנזים זה (ritonavir, indinavir, clarithromycin ו אריתרומיצין) עשויה להגדיל את הזמינות הביולוגית של של itraconazole.ההשפעה של itraconazole על חילוף החומרים של תרופות אחרות ITraconazole יכול לעכב את חילוף החומרים של תרופות metabolized על ידי isofe ment CYP3A4. תוצאה זו עשויה להיות הגדלה או הארכה של הפעולה שלהם (כולל תופעות לוואי). לפני שתתחיל לקחת תרופות מלווה, עליך להתייעץ עם הרופא לגבי מסלולים מטבוליים של התרופה, המצוין בהוראות לשימוש רפואי. לאחר הפסקת הטיפול, ריכוזי הפלזמה של איטרקונזולה יורדים בהדרגה, תלוי במינון ובמשך הטיפול. זה צריך להיות בלתי אפשרי להקצות בחשבון בעת הערכת ההשפעה המעכבת של itraconazole על המטבוליזם באותו זמן מינה preparatov.Pri במהלך Orungalom הטיפול: - terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, sertindole, לירון לבו, אשר השימוש בהם בשילוב עם Orungalom יכול להוביל כדי להגדיל את הריכוז של חומרים אלה פלזמה, אשר בתורו יכול לגרום לעלייה מרווח QT, ובמקרים נדירים, טכיקרדיה חדרית פרוקסימלית כגון פירואט (torsade de pointes); - midazolam כדי בליעה ו triazolam; - מטבוליזם ע"י אנזים CYP3A4 HMG-CoA reductase inhibitors כגון סימבסטטין lovastatin; - תרופות אלקלואיד ergot כגון dihydroergotamine, ergometrine,ארגוטמין ו metilergometrin - חוסמי תעלות סידן - בנוסף אינטראקציה pharmacokinetic אפשרי הקשורים מסלול נפוץ הכוללת CYP3A4 האנזים המטבולי, חוסמי תעלות סידן יש השפעה שלילית אינוטרופיות, אשר יכולים לשפר את האפקט הזה הממשל סימולטני itrakonazola.Pri עם רמות Orungalom יש לעקוב ב פלזמה, פעולה, תופעות לוואי של נוגדי קרישת פה; מעכבי פרוטאז HIV (כגון ritonavir, indinavir, saquinavir); כמה תרופות נגד סרטן (כגון אלקלואידים של ורדה, בוסולפן, docetaxel, trimetrexate); CYP3A4 isoenzyme- metabolized ידי חוסמי ערוץ סידן (dihydropyridine ו verapamil); כמה תרופות מדכאות (כגון cyclosporine, tacrolimus, sirolimus); כמה מעכבי רדוקטאז מטבולית האנזים CYP3A4 HMG-CoA כגון atorvastatin; כמה קורטיקוסטרואידים, כגון budesonide, dexamethasone ו methylprednisolone; ו דיגוקסין, קרבמזפין, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolama, midazolam (w / w), rifabutin, methylprednisolone, ebastine, reboxetine, רפאגליניד, disopyramide, cilostazol, eletriptan, halofantrine. בעוד שימוש הכנות מנת Orungalom לעיל, במידת צורך, להיות umenshat.Vzaimodeystviya בין itraconazole ו fluvastatin לא זידובודין ו obnaruzheno.Ne הזכיר השפעת itraconazole על חילוף החומרים של אסטרדיול ethinyl ו noretisetrona.Vliyanie מחייבים במבחנת belkamiIssledovaniya הפגין שום אינטראקציה בשל תחרות על חלבון פלזמה מחייב בין itraconazole וסמים כגון imipramine, propranolol, diazepam, סימטידין, אינדומטצין, אז butamid ו sulfamethazine.
הוראות מיוחדות
כאשר טופס המינון של התרופה במחקר Orungal על / בתוך שנערך בקרב מתנדבים בריאים שנצפה ירידה חולפת מקטע פליטת שמאל ללא תסמינים חדרית, מנורמל העירוי הבא. המשמעות הקלינית של הנתונים שהתקבלו עבור צורות המינון האוראלי אינה ידועה: ל- Itraconazole נמצאה השפעה אנטרופית שלילית.דווח על מקרים של אי ספיקת לב הקשורה לקיחת Orungal, אשר בקשר אליהם אין לקחת את התרופה בחולים עם אי ספיקת לב כרונית או עם נוכחות המחלה בהיסטוריה, למעט כאשר היתרונות האפשריים עולים בהרבה על הסיכון הפוטנציאלי. בהערכה אינדיבידואלית של האיזון בין היתרונות לבין הסיכונים, יש לקחת בחשבון גורמים כגון חומרת האינדיקציות, משטר המינון וגורמי הסיכון האישיים לאי ספיקת לב. גורמי הסיכון כוללים נוכחות של מחלת לב כגון IHD או מחלת לב valvular; מחלות ריאות חמורות כגון נגעים ריאתיים חסימתיים; אי ספיקת כליות או מחלות אחרות הקשורות בצקת. חולים אלו צריכים לקבל מידע על הסימנים והתסמינים של אי ספיקת לב. הטיפול צריך להיות בזהירות, ועל החולה צריך להיות פיקוח על תסמינים של אי ספיקת לב. כאשר הם מופיעים, יש להפסיק את הטיפול ב- Orungal, כאשר בעת ובעונה אחת לוקחים את חוסמי ערוץ האיטראקונזול וסידן, יש להקפיד על כך, כאשר חומציות מיץ הקיבה נמוכה, ספיגת האיטראקונזול נפגעת. מטופלים הנוטלים תרופות נוגדות חומצה (לדוגמה, הידרוקסיד אלומיניום) מומלץ להשתמש בהם לא לפני 2 שעות לאחר נטילת Orungal. בחולים עם כלוריתידריה או באמצעות חוסמי קולטן H2 או היסטמין או מעכבי משאבת פרוטון מומלץ לקחת את הקפסולות עם קולה, ובמקרים נדירים מאוד, בעת השימוש ב- Orungal, התפתח נזק כבד לכבד רעיל, כולל מקרים של אי ספיקת כבד חריפה עם תוצאה קטלנית. ברוב המקרים, זה נצפתה בחולים שכבר סבלו ממחלת כבד, או שטופלו ב- Itraconazole עבור אינדיקציות מערכתיות, או שהיו להם מחלות קשות אחרות, וכן בחולים שקיבלו תרופות אחרות בעלות השפעה של הפטוטוקסי. חלק מהחולים לא זיהו גורמי סיכון ברורים לנזק לכבד. מספר מקרים אלה התרחשו בחודש הראשון של הטיפול, וחלקם בשבוע הראשון של הטיפול.בהקשר זה, מומלץ לפקח באופן קבוע על תפקוד הכבד בחולים שקיבלו Orungal. יש להזהיר את החולים לגבי הצורך להודיע על כך לרופא במקרה של סימפטומים המצביעים על התרחשות של הפטיטיס (אנורקסיה, בחילה, הקאות, חולשה, כאבי בטן והכהה של השתן). במקרה של תסמינים כאלה, יש צורך להפסיק את הטיפול באופן מיידי ולבצע מחקר על תפקוד הכבד. חולים עם רמות גבוהות של אנזימי כבד או מחלת כבד בשלב פעיל, או אם נזקי כבד רעילים נסבלים בעת נטילת תרופות אחרות, לא צריך להיות prescribed טיפול אורונגלי, אלא אם כן התועלת הצפויה מצדיק את הסיכון לנזק בכבד. במקרים אלו יש צורך לפקח על רמת אנזימי הכבד במהלך הטיפול בחולים עם תפקוד כבד לקוי ו / או תפקוד כליות, התרופה משמשת תחת שליטה ברמת הפלסמה של איטרקונזולה, ובמידת הצורך מתבצע מינון אורונגלי לא מומלץ לרשום Orungal בצורה של כמוסות כדי להתחיל טיפול של mycoses מערכתית אשר מהווים איום על חייהם של חולים.הרופא המטפל צריך להעריך את הצורך במינון של טיפול תומך לחולי איידס, טופלו בעבר בזיהומים פטרייתיים סיסטמיים, למשל, sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, או cryptococcosis (הן קרום המוח והן ללא קרום המוח), שיש להם סיכון להישנות. לחצות רגישות יתר לטיפול ב- Itraconazole ותרופות אנטי-פטרייתיות אחרות של Azole שימוש ב- Pediatrics מאחר שאין מספיק נתונים קליניים על השימוש באורונגל בילדים, לא מומלץ uetsya למנות ילדיו, למעט במקרים בהם התועלת הצפויה עולה על risk.Vliyanie האפשר על יכולתו לנהוג בכלי רכב וניהול mehanizmamiPriem Orungal שום השפעה על היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות.
מרשם
כן