Cápsulas Orungal 100mg N14
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Ingredientes activos
Itraconazol
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
1 cápsula contiene: Sustancia activa: itraconazol (en forma de gránulos) 100 mg. Sustancias auxiliares: sacarosa, hipromelosa, macrogol. La composición de la cubierta de las cápsulas: dióxido de titanio, indigotina, azorubina, gelatina.
Efecto farmacologico
Fármaco antifúngico, un derivado del triazol. Itraconazol es activo contra los dermatofitos (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); levadura y hongos similares a la levadura (Candida spp., incluyendo Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp. spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, así como otros hongos de levadura y moho. Itraconazol interrumpe la síntesis de ergosterol, un componente importante de la membrana celular de los hongos, que causa el efecto antifúngico de la droga.
Farmacocinética
Absorción Cuando se ingiere, se observa la máxima biodisponibilidad de itraconazol cuando se toman cápsulas inmediatamente después de una comida. La Cmax en plasma se alcanza dentro de las 3 a 4 horas posteriores a la ingestión. La distribución con el uso prolongado de Css itraconazol en plasma se alcanza en 1 a 2 semanas. La Css 3 a 4 horas después de tomar el medicamento es de 0,4 μg / ml (cuando se toma el medicamento en una dosis de 100 mg 1 hora / día; 1.1 mcg / ml (cuando se toma a una dosis de 200 mg 1 vez / día) y 2 mcg / ml (cuando se toma a una dosis de 200 mg 2 veces / día). La unión a proteínas plasmáticas es del 99.8%. La concentración de itraconazol en la sangre es del 60% de Concentraciones en plasma. La acumulación del fármaco en los tejidos de queratina, especialmente en la piel, es aproximadamente 4 veces mayor que en la acumulación en plasma, y su tasa de excreción depende de la regeneración de la epidermis. En contraste con las concentraciones en plasma que no se pueden detectar tan pronto como 7 días después de interrumpir el tratamiento. Las concentraciones terapéuticas en la piel persisten durante 2-4 semanas. Abeto después de la terminación de un curso de tratamiento de 4 semanas. El itraconazol se detecta en la queratina de las uñas tan pronto como una semana después del inicio del tratamiento y persiste durante al menos 6 meses después de completar el tratamiento de 3 meses. El itraconazol también se detecta en el sebo y, en menor medida, en el sudor, y se distribuye bien en los tejidos susceptibles a las infecciones por hongos. Las concentraciones en los pulmones, riñones, hígado, huesos, estómago, bazo y músculos fueron 2-3 veces más altas que las concentraciones correspondientes en plasma. Las concentraciones terapéuticas en los tejidos de la vagina persisten durante 2 días después del final del tratamiento de 3 días a una dosis de 200 mg / día.y 3 días después de la finalización de un tratamiento de un día con una dosis de 200 mg 2 veces / día. Metabolismo Itraconazol se metaboliza en el hígado para formar una gran cantidad de metabolitos, uno de los cuales, hidroxi-itraconazol, tiene un efecto antifúngico comparable al itraconazol in vitro. Las concentraciones antifúngicas del fármaco, determinadas por el método microbiológico, fueron aproximadamente 3 veces más altas que las medidas por HPLC.Excreción La excreción del plasma es bifásica, con un T1 / 2 final de 24-36 horas. Aproximadamente el 35% de la dosis se excreta en la orina como metabolitos dentro de 1 semana; Sin cambios con la orina se excreta menos del 0.03%. Alrededor del 3 al 18% de la dosis se excreta con heces. La farmacocinética en situaciones clínicas especiales en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con cirrosis hepática T1 / 2 itraconazol y su concentración plasmática aumenta ligeramente. La biodisponibilidad de la administración oral de itraconazol puede reducirse en algunos pacientes con insuficiencia inmunidad, por ejemplo, en pacientes con neutropenia, pacientes con SIDA o en pacientes sometidos a trasplante de órganos.
Indicaciones
Tratamiento de las micosis causadas por patógenos sensibles al fármaco, que incluyen: - tiña; - queratitis micótica; - onicomicosis, causada por dermatofitos y / o hongos de levadura y moho; - micosis sistémicas: aspergilosis sistémica y candidiasis, criptococosis (incluida la meningitis criptocócica; En pacientes con inmunodeficiencia y en todos los pacientes con criptocosis del SNC, Orungal debe prescribirse solo en los casos en que los medicamentos de primera línea no son aplicables en este caso o son ineficaces, histoplasmosis, esporotricosis, paracoccidioidomicosis, blast ikoz y otras micosis sistémicas y tropicales; - candidomicosis con daño en la piel y las membranas mucosas (incluida la candidiasis vulvovaginal); - candidiasis visceral profunda; - pitiriasis versicolor.
Contraindicaciones
- Administración simultánea de medicamentos metabolizados con la participación de la enzima CYP3A4 y capaz de aumentar el intervalo QT, incl. - terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilida, quinidina, pimozida, sertindol, levometadona; - Ingesta simultánea de midazolam para ingestión y triazolam;como simvastatina y lovastatina; administración simultánea de alcaloides ergotínicos como dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina y metilergometrina, sensibilidad incrementada al itraconazol y otros componentes del medicamento. Con precaución, debe prescribir el medicamento para la cirrosis del hígado, insuficiencia renal crónica, enfermedad renal crónica. A otras drogas del grupo azoles, así como a niños y ancianos.
Precauciones de seguridad
Las mujeres en edad fértil que toman oringal necesitan utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante todo el tratamiento hasta el inicio de la primera menstruación después de su finalización. Se encontró que Itra tiene un efecto inotrópico negativo. Al mismo tiempo, tomar itraconazol y los bloqueadores de los canales de calcio, que pueden tener el mismo efecto, se debe tener cuidado. Se han reportado casos de insuficiencia cardíaca congestiva asociada con la toma de un oringla. No se debe tomar Orungal en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, a menos que los beneficios potenciales superen con creces el riesgo potencial.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Se deben recetar los hongos durante el embarazo solo cuando hay una micosis sistémica que pone en peligro la vida, cuando el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el feto. Dado que el itraconazol se excreta en la leche materna, si es necesario, debe utilizarse la lactancia materna durante la lactancia. use métodos anticonceptivos adecuados durante todo el tratamiento hasta la primera menstruación después de su finalización.
Posología y administración.
Las cápsulas deben tomarse inmediatamente después de una comida, tragada entera. La biodisponibilidad oral de itraconazol puede reducirse en algunos pacientes inmunocomprometidos, como los pacientes con neutropenia, pacientes con SIDA u órganos trasplantados. Por consiguiente, puede ser necesario duplicar la dosis. Una terapia de pulso consiste en tomar 2 cápsulas al día.Orungala 2 veces / día (200 mg 2 veces / día) durante 1 semana. Para el tratamiento de infecciones fúngicas de los cepillos para uñas se recomiendan 2 cursos. Para el tratamiento de las infecciones por hongos del pie de la placa ungueal, se recomiendan 3 cursos. El intervalo entre ciclos, durante el cual no necesita tomar el medicamento, es de 3 semanas. Los resultados clínicos se harán evidentes después del final del tratamiento, a medida que la uña crece. Además de la terapia de pulso, es posible realizar un curso continuo. El medicamento se prescribe en 2 cápsulas / día (200 mg 1 vez / día) durante 3 meses. La extracción de Orungal de la piel y del tejido de la uña es más lenta que del plasma. Por lo tanto, los efectos clínicos y micológicos óptimos se logran 2-4 semanas después del final del tratamiento para las infecciones de la piel y 6-9 meses después del final del tratamiento de las infecciones de las uñas.
Efectos secundarios
Por parte del sistema digestivo: dispepsia (náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, pérdida de apetito), dolor abdominal, un aumento transitorio en el nivel de enzimas hepáticas en el plasma sanguíneo, hepatitis. En casos muy raros, se desarrolló daño hepático tóxico grave (incluidos casos de insuficiencia hepática aguda con un desenlace fatal). Para el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: cefalea, mareos, neuropatía periférica. Reacciones alérgicas: en algunos casos, picazón en la piel, Erupción cutánea, urticaria, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, reacciones anafilácticas y anafilácticas. Reacciones dermatológicas: en algunos casos, alopecia, fotosensibilidad. Desde el sistema cardiovascular: edema y, insuficiencia cardíaca congestiva y edema pulmonar. Otros: trastornos menstruales, hipopotasemia.
Sobredosis
No se informaron casos de sobredosis de medicamentos Orungal Tratamiento: en caso de sobredosis accidental durante la primera hora después de tomar el medicamento, se debe realizar un lavado gástrico y, si es necesario, administrar carbón activado. Itraconazol no se excreta por hemodiálisis. No hay un antídoto específico.
Interacción con otras drogas.
Medicamentos que afectan la absorción de itraconazol Medicamentos que reducen la acidez del contenido gástrico, reducen la absorción de itraconazol,que está relacionada con la solubilidad de las cápsulas. Fármacos que afectan el metabolismo de itraconazol. En estudios, se encontró que la interacción de Orungal con rifampicina, rifabutina y fenitoína hace que la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxi- itraconazol disminuya significativamente, lo que conduce a una disminución significativa en la eficacia del fármaco. No se recomienda el uso simultáneo de itraconazol con estos fármacos, que son posibles inductores de enzimas hepáticas. No se han realizado estudios de interacción con otros inductores enzimáticos hepáticos como carbamazepina, fenobarbital e isoniazida, sin embargo, se pueden sugerir resultados similares. Dado que el itraconazol es metabolizado principalmente por la isoenzima CYP3A4, los inhibidores potenciales de esta enzima (ritonavir, indinavir, claritromicina, y la erythromycin) y la cenicienta, y la cizina, y la cizina, y la cizina, y la cizina, y El efecto de itraconazol sobre el metabolismo de otros fármacos. El anticonazol puede inhibir el metabolismo de los fármacos metabolizados por isofe. ción CYP3A4. El resultado de esto puede ser un aumento o prolongación de su acción (incluidos los efectos secundarios). Antes de comenzar a tomar medicamentos concomitantes, debe consultar con su médico acerca de las vías metabólicas de este medicamento, indicadas en las instrucciones para uso médico. Después de la interrupción del tratamiento, las concentraciones plasmáticas de itraconazol disminuyen gradualmente, dependiendo de la dosis y la duración del tratamiento. Esto debe tenerse en cuenta al evaluar el efecto inhibitorio de itraconazol en el metabolismo de los fármacos concomitantes. Al administrar un curso de Orungal, no se debe prescribir: - terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilida, pimozida, sertínindica, electricidad, y a un aumento en la concentración de estas sustancias en plasma, que a su vez puede causar un aumento en el intervalo QT y, en casos raros, taquicardia ventricular paroxística como la pirueta (torsade de pointes); - midazolam Para la ingestión y triazolam; - metabolizado por los inhibidores de la HMG-CoA reductasa de la enzima CYP3A4 tales como simvastatina y lovastatina; - fármacos alcaloides del cornezuelo de centeno, como dihidroergotamina, ergometrina,ergotamina y metilergometrina; - bloqueadores de los canales de calcio - además de la posible interacción farmacocinética asociada con la vía metabólica común que involucra a la enzima CYP3A4, los bloqueadores de los canales de calcio tienen un efecto inotrópico negativo, que puede mejorar el efecto similar del itraconazol. Si también lo está tomando con Orungal, debe seguir los niveles en plasma, acción, efectos secundarios de los anticoagulantes orales; Inhibidores de la proteasa del VIH (como ritonavir, indinavir, saquinavir); algunos medicamentos contra el cáncer (como los alcaloides de la roseta de Vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexate); CYP3A4 isoenzima metabolizada por los bloqueadores de los canales de calcio (dihidropiridina y verapamilo); algunos medicamentos inmunosupresores (como ciclosporina, tacrolimus, sirolimus); ciertos inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizados por enzimas CYP3A4, como la atorvastatina; algunos corticosteroides, como budesonida, dexametasona y metilprednisolona; y digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanilo, alprazolam, brotizolama, midazolam (w / w), rifabutina, metilprednisolona, ebastina, reboxetina, repaglinida, disopiramida, cilostazol, eletriptán, halofantrina. Con el uso simultáneo con Orungal, la dosis de las preparaciones anteriores debe reducirse si es necesario. No se detectaron interacciones entre itraconazol y zidovudina y fluvastatina. No se observó que itraconazol tuviera un efecto sobre el etinilestradiol y el metabolismo de noretisetrón. El efecto sobre la unión de proteínas no mostró ningún efecto in vitro debido a la competencia debida a la competencia. Unión a proteínas plasmáticas entre itraconazol y fármacos como imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacina. butamid y sulfamethazine.
Instrucciones especiales
En el estudio de la forma de dosificación del fármaco Orungal para inyección iv, realizado en voluntarios sanos, se observó una disminución asintomática transitoria en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, normalizada hasta la siguiente infusión del fármaco. Se desconoce la importancia clínica de los datos obtenidos para las formas de dosificación oral. Se encontró que el itraconazol tiene un efecto inotrópico negativo.Casos notificados de insuficiencia cardíaca congestiva asociada con la toma de Orungal, en relación con la cual no se debe tomar el medicamento en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica o con la presencia de la enfermedad en la historia, excepto cuando los posibles beneficios superan ampliamente el riesgo potencial. En una evaluación individual del equilibrio entre beneficios y riesgos, deben tenerse en cuenta factores como la gravedad de las indicaciones, el régimen de dosificación y los factores de riesgo individuales de insuficiencia cardíaca congestiva. Los factores de riesgo incluyen la presencia de enfermedades cardíacas, como la CI o la enfermedad cardíaca valvular; enfermedades pulmonares graves, como lesiones pulmonares obstructivas; Insuficiencia renal u otras enfermedades asociadas al edema. Tales pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de la insuficiencia cardíaca congestiva. El tratamiento debe llevarse a cabo con precaución y el paciente debe ser monitoreado para detectar síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva. Cuando aparecen, se debe suspender el uso de Orungal. Al tomar simultáneamente itraconazol y bloqueadores de los canales de calcio, se debe tener cuidado. Cuando la acidez del jugo gástrico es baja, la absorción de itraconazol se ve afectada. Se recomienda a los pacientes que toman medicamentos antiácidos (por ejemplo, hidróxido de aluminio) que los usen no antes de 2 horas después de tomar Orungal. Para los pacientes con aclorhidria o que usan bloqueadores del receptor de histamina H2 o inhibidores de la bomba de protones, se recomienda tomar las cápsulas con un coque. En casos muy raros, al usar Orungal, se desarrolló daño hepático tóxico grave, que incluye Casos de insuficiencia hepática aguda con desenlace fatal. En la mayoría de los casos, esto se observó en pacientes que ya tenían una enfermedad hepática, que fueron tratados con itraconazol por indicaciones sistémicas o que tenían otras enfermedades graves, así como en pacientes que recibieron otros medicamentos que tienen un efecto hepatotóxico. Algunos pacientes no identificaron factores de riesgo obvios para el daño hepático. Varios de estos casos ocurrieron en el primer mes de terapia y algunos en la primera semana de tratamiento.En este sentido, se recomienda controlar regularmente la función hepática en pacientes que reciben Orungal. Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de informar inmediatamente al médico en caso de síntomas que sugieran la aparición de hepatitis (anorexia, náuseas, vómitos, debilidad, dolor abdominal y oscurecimiento de la orina). En el caso de tales síntomas, es necesario interrumpir inmediatamente la terapia y realizar un estudio de la función del hígado. Los pacientes con niveles elevados de enzimas hepáticas o enfermedad hepática en la fase activa, o si se tolera un daño hepático tóxico mientras toman otros medicamentos, no deben prescribirse tratamientos oruúnicos, a menos que el beneficio esperado justifique el riesgo de daño hepático. En estos casos, es necesario controlar el nivel de enzimas hepáticas durante el tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática y / o función renal, el medicamento se usa bajo el control del nivel plasmático de itraconazol y, si es necesario, se realiza un ajuste de dosis de hongo. No se recomienda prescribir Orungal en la forma de cápsulas para comenzar el tratamiento de las micosis sistémicas que representan una amenaza para la vida de los pacientes. El médico tratante debe evaluar la necesidad de la cita de atención de apoyo para los pacientes con SIDA, previamente tratados por infecciones micóticas sistémicas, por ejemplo, esporotricosis, blastomicosis, histoplasmosis o criptococosis (tanto meníngea como no meníngea), que tienen un riesgo de recurrencia. hipersensibilidad cruzada al itraconazol y otros antimicóticos azólicos. Uso en pediatría. Dado que no hay suficientes datos clínicos sobre el uso de Orungal en niños, no se recomienda uetsya nombrar a sus hijos, excepto en los casos en que el beneficio esperado supera la posible risk.Vliyanie sobre la capacidad para conducir vehículos y gestión mehanizmamiPriem Orungal ningún efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Prescripción
Si