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有効成分
イトラコナゾール
リリースフォーム
カプセル
構成
1つのカプセルが含ま：有効成分：イトラコナゾール（ペレット状の）100のmg.Vspomogatelnye物質：スクロース、ヒプロメロース、makrogol.Sostavカプセルシェル：ゼラチンアゾルビン二酸化チタン、インジゴチンを、。
薬理効果
抗真菌薬、トリアゾール誘導体。イトラコナゾールは、皮膚糸状菌（白癬菌、Microsporum、表皮のfloccosum）に対して活性です。酵母及び酵母様真菌（カンジダ属、カンジダ・アルビカンス、カンジダ・グラブラタ、カンジダ・クルセイ、クリプトコッカス・ネオフォルマンス、ピチロスポルム属を含む。、Trichsporon属、ゲオトリクム属）、アスペルギルス属、ヒストプラズマ属、パラコクシジオイデス・ブラジリエンシス、スポロトリクスのシェンキー、Fonsecaeaイトラコナゾールは、真菌の細胞膜の重要な成分であり、薬剤の抗真菌効果を引き起こすエルゴステロールの合成を妨害する。
薬物動態
吸収摂取すると、食事の直後にカプセルを服用する際に、イトラコナゾールの最大バイオアベイラビリティーが観察されます。 100ミリグラムの用量で薬物を服用するとき、血漿中のイトラコナゾールの投与vnutr.RaspredeleniePriのCss長期投与が（3-4時間0.4 UG / mlの摂取後1~2 nedel.Css内に到達した後3〜4時間後に達成のCmax血漿1日1回; 1.1mg / ml（200mg 1回/日）、2μg/ ml（200mg 2回/日）、血漿タンパク質への結合は99.8％であり、血液中のイトラコナゾールの濃度は60％である。ケラチン組織、特に皮膚における薬物の蓄積は、血漿中の蓄積の約4倍であり、その排出速度は、表皮の再生に依存する。治療を停止してから7日後には検出できない血漿濃度とは対照的に、皮膚の治療濃度は2〜4週間持続するスプルースは、4週間の治療コースの終了後に。イトラコナゾールは、爪のケラチンにおいて、治療開始後1週間で早期に検出され、3ヶ月の治療経過後少なくとも6ヶ月間持続する。また、イトラコナゾールは、皮脂中および汗中には少ない程度で検出される。イトラコナゾールは、真菌感染の影響を受けやすい組織によく分布する。肺、腎臓、肝臓、骨、胃、脾臓および血漿中濃度を、対応するよりも2〜3倍の筋肉中の濃度。 200 mg /日の用量での処置の3日後にさらに2日間保存膣組織における治療的濃度、代謝イトラコナゾールは肝臓で代謝され、多数の代謝産物を形成し、そのうちの1つであるヒドロキシイトラコナゾールはインビトロでイトラコナゾールに匹敵する抗真菌効果を有する。血漿からの排泄は、最終T1 / 2が24〜36時間である2相であり、用量の約35％が代謝物として尿中に1週間以内に排泄される。 0.03％未満の尿で変化しない。腎不全患者および肝硬変患者における特殊な臨床状況における薬物動態およびその血漿濃度はわずかに増加しているイトラコナゾールの経口投与のバイオアベイラビリティは、障害のある患者では減少する可能性がある例えば、好中球減少症、AIDS患者、または臓器移植を受けている患者において、免疫性である。
適応症
真菌性角膜炎;皮膚糸状菌および/または酵母およびカビ菌によって引き起こされる爪真菌症; - 全身性真菌症：全身性アスペルギルス症およびカンジダ症、クリプトコッカス症（クリプトコッカス髄膜炎を含む。免疫不全症の患者およびCNSクリプトコシスを有する全ての患者において、オリンガルは、第一選択薬がこの場合に適用できないかまたは無効である場合にのみ処方されるべきである）、ヒストプラスマ症、スポロトリクーシス、パラコクジオイド菌症、 ikozおよび他の全身および熱帯性真菌症; - 皮膚および粘膜（膣膣カンジダ症を含む）への損傷を伴う結膜炎症; - 深部内臓カンジダ症; - 悪性胸筋。
禁忌
- CYP3A4酵素の代謝により代謝され、QT間隔を増加させることができる薬物の同時投与。 - テルフェナジン、アステミゾール、ミゾラスチン、シサプリド、ドフェチリド、キニジン、ピモジド、セルチンドール、レボメタドン; - ミダゾラムの摂取とトリアゾラムの同時摂取;ロバスタチンおよびシンバスタチンなど; - 例えばジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、エルゴタミン及びmetilergometrinなどの麦角アルカロイドの同時投与 - イトラコナゾール及び他の成分preparata.S慎重に過敏症は肝硬変、慢性腎不全、慢性心不全、過敏症に処方されるべきですアゾール系の他の薬剤、ならびに小児および高齢患者に投与することができる。
安全上の注意
orungal必要取る妊娠可能年齢の女性は、イトラコナゾールは陰性変力効果を有することzaversheniya.Obnaruzheno後の初潮の発症までの治療の経過を通じて避妊の十分な方法を使用します。イトラコナゾールとカルシウムチャネルブロッカーを同時に服用すると、同じ効果がありますので注意が必要です。オーリングラーの服用に伴ううっ血性心不全の症例が報告されている。 Orungalは大幅に潜在的なリスクを上回る潜在的な利益の場合を除き、慢性心不全患者で取られるべきではありません。
妊娠中および授乳中に使用する
Orungalが唯一の生命を脅かす全身性真菌感染症で妊娠中に投与されるべきで、必要に応じて、ploda.Poskolkuイトラコナゾールへの潜在的なリスクを上回る女性への期待利益は、母乳中に排泄され、授乳授乳中のその使用は、薬物の期間中に年齢出産のprekratit.Zhenschinamが必要である必要があります完了後最初の月経まで治療の過程を通して避妊の適切な方法を使用してください。
投与量および投与
経口的にそのような好中球減少症、AIDS患者、または移植臓器を有する患者のような免疫不全を有する一部の患者において低減することができ、所与のときカプセルを食事の直後に取られるべきである、tselikom.Biodostupnostイトラコナゾールを飲み込みます。その結果、用量を2倍にする必要があります。パルス療法の1つのコースは、毎日2カプセルを服用することです。Orungala 2回/日（200mg 2回/日）1週間爪甲の真菌感染症の治療には2コースを推奨します。ネイルプレートの足の真菌感染症の治療には、3コースが推奨されます。治療を受ける必要がないコース間の間隔は3週間です。治療の終了後、爪が成長するにつれて臨床結果が明らかになるでしょう。パルス療法に加えて、連続コースを行うことも可能です。この薬剤は2カプセル/日（200mg 1日1回）3ヶ月間処方されています。皮膚および爪の組織からのOrungalの回収は血漿よりも遅いです。したがって、皮膚感染症の治療終了後2〜4週間および爪感染症の治療終了後6〜9ヶ月で、最適な臨床的および菌学的効果が達成される。
副作用
消化器系では、消化不良（吐き気、嘔吐、便秘、下痢、食欲不振）、腹痛、血漿中の肝臓酵素のレベルの一時的な上昇、肝炎。非常にまれなケースでは、重度の有害な肝障害が発症します（致命的な結果を伴う急性肝不全を含む）。中枢神経系および末梢神経系の場合：頭痛、めまい、末梢神経障害アレルギー反応：発疹、じんま疹、血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、アナフィラキシー性およびアナフィラキシー様反応。皮膚反応：場合によっては、脱毛症、光線過敏症、心血管系から：浮腫うっ血性心不全および肺水腫その他：月経異常、低カリウム血症。
過剰摂取
治療薬：経口摂取後1時間以内に偶発的に過剰摂取した場合は、胃洗浄を行い、必要であれば活性炭を投与すべきである。イトラコナゾールは血液透析によって排泄されない。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
イトラコナゾールの吸収に影響を与える薬物胃内容物の酸性度を低下させる薬物、イトラコナゾールの吸収を低下させる薬物、研究では、有効性の大幅な削減につながる、イトラコナゾールおよびヒドロキシ - イトラコナゾールのリファンピシン、リファブチン及びフェニトインバイオアベイラビリティとのOrungalの相互作用が大幅に減少することを見出したitrakonazolaV代謝に影響を与える溶解性の殻kapsul.Lekarstvennyeエージェントへ。肝酵素の誘導物質であるこれらの薬物とのイトラコナゾールの同時使用は推奨されない。の生物学的利用能を増加させることができるようなカルバマゼピン、フェノバルビタールおよびイソニアジドのような他の肝酵素誘導物質との相互作用の研究が行われていないが、同様の結果が、イトラコナゾール、主として代謝アイソザイムCYP3A4、この酵素の潜在的阻害剤（リトナビル、インジナビル、クラリスロマイシン及びエリスロマイシン）のようpredpolozhit.Takでき他の薬剤の代謝sredstvItrakonazolにitrakonazola.Vliyanieイトラコナゾールはizofeを代謝される薬物の代謝を阻害することができますMENT CYP3A4。この結果は、その作用の増加または延長（副作用を含む）であり得る。併用薬の服用を開始する前に、医学的使用の指示書に記載されているこの薬剤の代謝経路について医師に相談する必要があります。治療の中止後、イトラコナゾールの血漿濃度は、投与の用量および持続期間に応じて徐々に減少する。テルフェナジン、アステミゾール、ミゾラスチン、シサプリド、ドフェチリド、キニジンは、ピモジド、セルチンドール、レボ、Orungalomと組み合わせての使用がつながることができます - ：preparatov.Pri治療Orungalomのコース任命と同時に、代謝上のイトラコナゾールの阻害効果を評価する際に考慮に割り当てることは不可能であるべき - ミダゾラム;発作性心室頻拍型ピルエット（トルサード・ド・ポアント） - 今度はQT間隔の増加、および、まれにを引き起こす可能性が、血漿中のこれらの物質の濃度を増加させます摂取およびトリアゾラムに; - 例えばシンバスタチンおよびロバスタチンなどのCYP3A4酵素HMG-CoAレダクターゼ阻害剤によって代謝; - 例えばジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、などの麦角アルカロイド薬エルゴタミン及びmetilergometrin - カルシウムチャネル遮断薬 - 代謝酵素CYP3A4が関与する共通の経路に関連する可能薬物動態学的相互作用に加えて、カルシウムチャネル遮断薬はOrungalomレベルでこの効果itrakonazola.Pri同時投与は、監視されるべきである高めることができ、負の変力効果を有します血漿、作用、経口抗凝固剤の副作用; HIVプロテアーゼ阻害剤（例えば、リトナビル、インジナビル、サキナビル）; （ビンカアルカロイド、ブスルファン、ドセタキセル、トリなど）いくつかの抗癌剤。アイソザイムCYP3A4代謝カルシウムチャネル遮断薬（ジヒドロピリジン、およびベラパミル）。いくつかの免疫抑制薬（シクロスポリン、タクロリムス、シロリムスなど）;ある種のCYP3A4酵素代謝HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、例えばアトルバスタチン;ブデソニド、デキサメタゾンおよびメチルプレドニゾロンなどのいくつかのコルチコステロイド;そしてジゴキシン、カルバマゼピン、ブスピロン、アルフェンタニル、アルプラゾラム、brotizolama、ミダゾラム、リファブチン、メチルプレドニゾロン、エバスチン、レボキセチン、レパグリニド、ジソピラミド、シロスタゾール、エレトリプタン、ハロファントリン（w / w）です。上記Orungalomの用量製剤の使用は、必要であれば、イトラコナゾールおよびフルバスタチンないジドブジンとobnaruzheno.Ne間umenshat.Vzaimodeystviyaになりますが原因のために競争するためのin vitro belkamiIssledovaniyaに結合するエチニルエストラジオールとnoretisetrona.Vliyanieの代謝に全く相互作用を示さなかったイトラコナゾールの効果を述べましたイトラコナゾールなど次いでイミプラミン、プロプラノロール、ジアゼパム、シメチジン、インドメタシン、などの薬物との結合血漿タンパク質butamidとスルファメタジン。
特別な指示
/上の試験薬Orungalにすると、剤形の健康なボランティアで実施中の次の注入に正規化、減少過渡無症候性左室駆出率を観察しました。経口剤形について得られたデータの臨床的意義は不明である。イトラコナゾールは陰性変力作用を有することが判明した。可能性のある利点が潜在的なリスクをはるかに上回る場合を除いて、慢性心不全患者または病気の既往のある患者において、薬物を服用してはならないことに関連して、Orungalを服用することに関連したうっ血性心不全の報告された症例。利益とリスクのバランスの個々の評価において、徴候の重篤度、鬱血性心不全のための投薬レジメンおよび個々のリスク因子などの要因を考慮する必要があります。危険因子には、IHDまたは弁膜症などの心疾患の存在;閉塞性肺病変のような重篤な肺疾患;腎不全または浮腫に関連する他の疾患が含まれる。そのような患者は、うっ血性心不全の徴候および症状について知らされるべきである。治療は慎重に行わなければならず、患者はうっ血性心不全の症状を監視する必要があります。イトラコナゾールとカルシウムチャンネルブロッカーを同時に投与する場合は、胃液の酸性度が低いとイトラコナゾールの吸収が損なわれます。 Orungalを服用してから2時間以内に、制酸薬（例：水酸化アルミニウム）を使用することを推奨します。非常にまれなケースでは、Orungalを使用した場合、重度の有害な肝障害が発症します。これには、以下が含まれます：致命的な結果を伴う急性肝不全の症例。ほとんどの場合、これは既に肝疾患を患っていた患者、または全身適応のためイトラコナゾールで治療された患者、または他の重篤な疾患を有する患者、ならびに肝毒性効果を有する他の薬剤を受けた患者において観察された。一部の患者は肝臓障害の明らかな危険因子を特定しなかった。これらの症例のいくつかは治療の最初の月に発生し、一部は治療の最初の週に発生した。これに関して、Orungalを受けている患者の肝機能を定期的に監視することが推奨される。肝炎の発生を示唆する症状（食欲不振、吐き気、嘔吐、衰弱、腹痛、尿の黒化）がある場合は、直ちに医師に連絡する必要があることを患者に警告する必要があります。このような症状の場合、すぐに治療を中止し、肝機能の研究を行う必要があります。有効期の肝酵素や肝疾患のレベルが上昇している患者、または他の薬剤を服用している間に有毒な肝障害が許容される場合、期待される効果が肝障害のリスクを正当化しない限り、Oruungal治療を処方すべきではありません。肝機能障害や腎機能障害の患者では、イトラコナゾールの血漿中濃度をコントロールして使用し、必要に応じて、オルガナールの用量調整を行います。患者の生活を脅かす全身性の真菌症の治療を開始するためには、カプセルを使用する必要があります。主治医は、エイズ患者の支持療法の任命の必要性を評価し、再発の危険性があるスポロトリコシス、芽球菌症、ヒストプラスマ症、またはクリプトコッカス症（髄膜および非髄膜の両方）などの全身性真菌感染症に対して以前に治療されている。イトラコナゾールおよび他のアゾール抗真菌薬に対する過敏性交差性小児科での使用小児におけるOrungalの使用に関する臨床データが十分でないため、推奨されていませんuetsya予想利益は車や管理mehanizmamiPriem Orungalに機械を駆動して動作する能力には影響を駆動しない能力で可能なrisk.Vliyanieを超えた場合を除いて、自分の子供たちを任命します。
処方箋
はい