More info
Aktywne składniki
Itrakonazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
1 kapsułka zawiera: Substancja czynna: itrakonazol (w postaci granulek) 100 mg Substancje pomocnicze: sacharoza, hypromeloza, makrogol Skład kompozycji kapsułek: dwutlenek tytanu, indigotin, azorubina, żelatyna.
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu. Itrakonazol jest aktywny przeciwko dermatofitom (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); Drożdże i grzyby drożdżopodobne, (Candida spp., w tym Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., dermatitidis Blastomyces, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, jak również innych drożdży i pleśni gribov.Itrakonazol narusza syntezę ergosterolu, który jest istotnym składnikiem błon komórkowych grzybów, co skutkuje grzybobójcze działanie leku.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu, podczas przyjmowania kapsułek bezpośrednio po posiłku obserwuje się maksymalną biodostępność itrakonazolu. Cmax w osoczu osiąga się w ciągu 3-4 godzin po spożyciu Dystrybucja Podczas długotrwałego stosowania Css itrakonazol w osoczu występuje w ciągu 1-2 tygodni Css 3-4 godziny po przyjęciu leku wynosi 0,4 μg / ml (podczas przyjmowania leku w dawce 100 mg 1 raz / dzień; 1,1 μg / ml (gdy przyjmuje się go w dawce 200 mg 1 raz / dobę) i 2 μg / ml (gdy przyjmuje się je w dawce 200 mg 2 razy / dobę) Wiązanie z białkami osocza wynosi 99,8%. Stężenie itrakonazolu we krwi wynosi 60% Stężenie w osoczu Nagromadzenie leku w tkankach keratynowych, szczególnie w skórze, wynosi około 4-krotność kumulacji w osoczu, a jego szybkość wydalania zależy od regeneracji naskórka, w przeciwieństwie do stężeń w osoczu, których nie można wykryć już po 7 dniach od zakończenia terapii. stężenia terapeutyczne w skórze utrzymują się przez 2-4 tygodnie Świerk po zakończeniu czterotygodniowego cyklu leczenia. Itrakonazol wykrywa się w keratynie paznokci już w 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia. Itrakonazol wykrywa się również w łoju iw mniejszym stopniu w pocie, itrakonazol jest dobrze rozprowadzany w tkankach podatnych na infekcje grzybicze. Stężenia w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie i mięśniach były 2-3 razy wyższe niż odpowiednie stężenia w osoczu. Stężenia terapeutyczne w tkankach pochwy utrzymują się przez 2 dni po zakończeniu 3-dniowego cyklu leczenia w dawce 200 mg / dobę,i 3 dni po dniowy kurs leczenia w dawce 200 mg, 2 razy / sut.MetabolizmItrakonazol metabolizowany w wątrobie z utworzeniem wielu metabolitów, z których jeden - hydroksy-itrakonazol - uzyskiwać porównywalne itrakonazolem działanie przeciwgrzybicze in vitro. Przeciwgrzybicze stężenie leku oznaczano metodą mikrobiologiczną, około 3 razy wyższe niż stężenie mierzone w osoczu VEZhH.VyvedenieVyvedenie dwufazowy o określonym T1 / 2 24-36 godziny w przybliżeniu 35% podanej dawki wydalanej z moczem w postaci metabolitów przez 1 tydzień .; niezmieniony z moczem, mniej niż 0,03% jest wydalane. Ponieważ kał wyświetlane około 3-18% dozy.Farmakokinetika szczególną sluchayahU klinicznych u pacjentów z niewydolnością nerek, pacjentów z marskością wątroby, t1 / 2 z itrakonazolem, a jego stężenie w osoczu kilku uvelicheny.Biodostupnost itrakonazolu przy podawaniu mogą być zmniejszone u niektórych pacjentów z zaburzeniami odporność, na przykład u pacjentów z neutropenią, pacjentami z AIDS lub pacjentami poddanymi transplantacji narządów.
Wskazania
Leczenie zakażeń grzybiczych powodowanych przez patogeny podatnych na lek, w tym: - grzybica - w rogówki grzybiczych - grzybice paznokci spowodowanych przez grzyby skórne i / lub drożdży i pleśni - grzybice układowe. Aspergiloza układowego i kandydozy, kryptokokoza kryptokokowym (w tym zapalenie opon mózgowych; u pacjentów z obniżoną odpornością oraz u wszystkich chorych z OUN kriptokkozom Orungal powinny być stosowane tylko w przypadkach, gdy leczenie leki pierwszego rzutu nie mają zastosowania w tym przypadku, czy nie skuteczne), histoplazmoza, Sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, guzy ikoz i inne grzybice ogólnoustrojowe i tropikalne, - candidomycoza z uszkodzeniem skóry i błon śluzowych (w tym kandydoza sromu i pochwy), - głęboka trzewna kandydoza, - pityriasis versicolor.
Przeciwwskazania
- Jednoczesne podawanie leków metabolizowanych przy udziale enzymu CYP3A4 i zdolnych do zwiększenia odstępu QT, w tym. terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, sertindol, levomethadone, - jednoczesny odbiór midazolam ustnej i triazolam; - jednoczesny odbiór metabolizowane przez CYP3A4 inhibitory enzymu reduktazy HMG-CoA reduktazytakie jak lowastatyna i simwastatyna, - jednoczesne podawanie alkaloidów sporyszu, takie jak dihydroergotamina, Ergometryna, ergotamina i metilergometrin - nadwrażliwość na itrakonazol i inne składniki preparata.S należy zachować przepisywany marskość wątroby, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, nadwrażliwość do innych leków z grupy azoli, a także dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.
Środki ostrożności
Kobiety w wieku rozrodczym, które biorą orungal konieczne stosowanie odpowiedniej metody antykoncepcji w trakcie trwania leczenia aż do wystąpienia pierwszej miesiączki po zaversheniya.Obnaruzheno że itrakonazol ma negatywny efekt inotropowy. W tym samym czasie przyjmując itrakonazol i blokery kanału wapniowego, które mogą mieć ten sam efekt, należy zachować ostrożność. Zgłaszano przypadki zastoinowej niewydolności serca związanej z przyjmowaniem oringla. Produktu Orungal nie należy stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, chyba że potencjalne korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Orungal należy stosować w okresie ciąży tylko w zagrażających życiu układowych zakażeń grzybiczych, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla itrakonazolu ploda.Poskolku przenika do mleka kobiecego, w razie potrzeby, jego wykorzystanie w czasie laktacji karmienia piersią powinien prekratit.Zhenschinam w wieku rozrodczym w okresie leku jest konieczne stosować odpowiednie metody antykoncepcji przez cały okres leczenia aż do pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.
Dawkowanie i sposób podawania
Kapsułki powinny być wykonywane bezpośrednio po posiłku połknąć tselikom.Biodostupnost itrakonazol przy podawaniu doustnym, mogą być zmniejszone u niektórych pacjentów z osłabionym układem odpornościowym, takich jak u pacjentów z neutropenią, pacjentów chorych na AIDS lub narządów po transplantacji. W związku z tym może być konieczne podwojenie dawki, a jeden cykl terapii pulsacyjnej polega na przyjmowaniu 2 kapsułek dziennie.Orungala 2 razy / dzień (200 mg 2 razy / dobę) przez 1 tydzień Zaleca się 2 cykle leczenia grzybic w przypadku infekcji grzybiczych. W leczeniu zakażeń grzybiczych stopy płytki paznokcia zaleca się 3 kursy. Przerwa między kursami, podczas których nie trzeba przyjmować leku, wynosi 3 tygodnie, a wyniki kliniczne staną się widoczne po zakończeniu leczenia, w miarę wzrostu paznokcia, a oprócz terapii impulsowej można prowadzić ciągły kurs. Lek jest przepisywany w 2 kapsułkach na dobę (200 mg 1 raz dziennie) przez 3 miesiące Wycofanie Orungala ze skóry i tkanki paznokci jest wolniejsze niż z osocza. Tak więc optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiągane są 2-4 tygodnie po zakończeniu leczenia zakażeń skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci.
Efekty uboczne
Na części układu pokarmowego: niestrawność (nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, utrata apetytu), ból brzucha, przemijające zwiększenie poziomu enzymów wątrobowych w osoczu krwi, zapalenie wątroby. W bardzo rzadkich przypadkach rozwinęło się poważne toksyczne uszkodzenie wątroby (w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby zakończonej zgonem) Do OUN i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa Reakcje alergiczne: w niektórych przypadkach - swędzenie skóry, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne Reakcje skórne: w niektórych przypadkach - łysienie, nadwrażliwość na światło.Z układu sercowo-naczyniowego: obrzęk i zastoinowa niewydolność serca i obrzęk płuc, inne: zaburzenia miesiączkowania, hipokaliemia.
Przedawkowanie
Nie zgłoszono przypadków przedawkowania narkotyków Orungal Leczenie: w razie przypadkowego przedawkowania w ciągu pierwszej godziny po przyjęciu leku należy wykonać płukanie żołądka i, w razie potrzeby, podać węgiel aktywowany. Itrakonazol nie jest wydalany przez hemodializę. Nie ma konkretnego antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Leki wpływające na wchłanianie itrakonazolu Leki zmniejszające kwasowość treści żołądkowej, zmniejszające wchłanianie itrakonazolu,ze względu na rozpuszczalność powłoki odkryli, środki wpływające na metabolizm kapsul.Lekarstvennye badania itrakonazolaV że interakcja Orungal z ryfampicyna, ryfabutynę i biodostępności fenytoina itrakonazolu i hydroksy-itrakonazol znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności. Nie zaleca się równoczesnego stosowania itrakonazolu z tymi lekami, które są potencjalnymi induktorami enzymów wątrobowych. Badania interakcji z innymi wątrobowymi induktory enzymów, takich jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd nie jest wykonywane, ale podobne wyniki można predpolozhit.Tak jak itrakonazol głównie metabolizowany izoenzym CYP3A4, potencjalne inhibitory tego enzymu (rytonawir, indinawir, klarytromycyna i erytromycyna) mogą zwiększać biodostępność Itrakonazol Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków Trokonazol może hamować metabolizm leków metabolizowanych przez isofe ment CYP3A4. Rezultatem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działania (w tym skutków ubocznych). Zanim zaczniesz przyjmować jednocześnie leki, należy skonsultować się z lekarzem na temat szlaków metabolicznych tego leku, wskazanych w instrukcji obsługi medycznej. Po zaprzestaniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu zmniejsza się stopniowo, w zależności od dawki i czasu leczenia. Powinno być możliwe do przypisania pod uwagę przy ocenie hamujący wpływ itrakonazolu na metabolizm jednocześnie mianowany preparatov.Pri przebiegu leczenia Orungalom: - terfenadyna, astemizol, mizolastynę, cyzapryd, dofetylidu, chinidyna, pimozyd, sertindol, Levo, których stosowanie w połączeniu z Orungalom może prowadzić do zwiększenia stężenia tych substancji w osoczu, co z kolei może powodować wydłużenie odstępu QT, a w rzadkich przypadkach - napadowy częstoskurcz komorowy typu pirueta (torsade de pointes,) - midazolam Spożyciu i triazolam; - metabolizowany przez enzym CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, takie jak symwastatyna i lowastatyna, - leków alkaloidów sporyszu, takie jak dihydroergotamina, Ergometryna,ergotamina i metilergometrin - blokery kanałów wapniowych - oprócz możliwej interakcji farmakokinetycznych związane ze wspólnym szlaku metabolicznego z udziałem enzymu CYP3A4, blokery kanału wapniowego, ma negatywny efekt inotropowy, co może poprawić ten efekt itrakonazola.Pri jednoczesne podawanie z poziomami Orungalom należy kontrolować w osoczu, działanie, działania niepożądane doustnych antykoagulantów; Inhibitory proteazy HIV (takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir); niektóre leki przeciwnowotworowe (takie jak alkaloidy różanego Vinca, busulfan, docetaksel, trimetreksat); Izoenzym CYP3A4 metabolizowany przez blokery kanału wapniowego (dihydropirydynę i werapamil); niektóre leki immunosupresyjne (takie jak cyklosporyna, takrolimus, syrolimus); niektóre inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez enzym CYP3A4, takie jak atorwastatyna; niektóre kortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon; i digoksyny, karbamazepina, buspiron, alfentanyl, alprazolam, brotizolama midazolam (w / w) ryfabutynę, metyloprednizolon, ebastynę, reboksetyna, repaglinid, dizopiramid, cilostazol eletryptan, halofantryna. Podczas stosowania wymienionych wyżej dawek Orungalom, w razie potrzeby, umenshat.Vzaimodeystviya pomiędzy itrakonazol i fluwastatyna nie Zydowudyna obnaruzheno.Ne wspomnianego efektu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretisetrona.Vliyanie wiązania in vitro belkamiIssledovaniya wykazały brak interakcji z powodu konkurencji dla wiązanie się z białkami osocza między itrakonazolem a lekami takimi jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, butamid i sulfametazyny.
Instrukcje specjalne
W badaniu postaci dawkowania leku Orungal do wstrzyknięcia iv, przeprowadzonego na zdrowych ochotnikach, zanotowano przejściowy bezobjawowy spadek frakcji wyrzutowej lewej komory, znormalizowany do następnego wlewu leku. Znaczenie kliniczne danych otrzymanych dla doustnych postaci dawkowania jest nieznane, stwierdzono, że itrakonazol ma negatywny efekt inotropowy.Zgłoszone przypadki zastoinowej niewydolności serca związane z przyjmowaniem Orungal, w związku z którym nie należy przyjmować leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub z obecnością choroby w historii, z wyjątkiem przypadków, gdy możliwe korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. W indywidualnej ocenie równowagi między korzyściami a ryzykiem należy wziąć pod uwagę takie czynniki jak powagę wskazań, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka zastoinowej niewydolności serca. Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak IHD lub wada zastawkowa serca; poważne choroby płuc, takie jak obturacyjne zmiany płucne; niewydolność nerek lub inne choroby związane z obrzękiem. Tacy pacjenci powinni być informowani o oznakach i objawach zastoinowej niewydolności serca. Leczenie należy prowadzić ostrożnie, a pacjenta należy monitorować pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Gdy pojawią się one, należy przerwać podawanie Orungal, należy jednocześnie zachować ostrożność przyjmując itrakonazol i blokery kanałów wapniowych, gdy kwasowość soku żołądkowego jest niska, wchłanianie itrakonazolu jest upośledzone. Pacjenci przyjmujący leki zobojętniające kwas żołądkowy (na przykład wodorotlenek glinu) są zalecane do ich stosowania nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu Orungal. W przypadku pacjentów z achlorhydrią lub z zastosowaniem blokerów receptora histaminowego H2 lub inhibitorów pompy protonowej zaleca się przyjmowanie kapsułek z koksem, w bardzo rzadkich przypadkach, gdy stosuje się Orungal, wystąpią poważne toksyczne uszkodzenia wątroby, w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby zakończonej zgonem. W większości przypadków zaobserwowano to u pacjentów, którzy już chorowali na wątrobę lub byli leczeni itrakonazolem w celu uzyskania wskazań systemowych lub innych poważnych chorób, a także u pacjentów, którzy otrzymywali inne leki o działaniu hepatotoksycznym. Niektórzy pacjenci nie stwierdzili oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka z tych przypadków miało miejsce w pierwszym miesiącu leczenia, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia.W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów otrzymujących Orungal. Pacjentów należy ostrzec przed koniecznością natychmiastowego poinformowania lekarza w przypadku wystąpienia objawów sugerujących wystąpienie zapalenia wątroby (anoreksja, nudności, wymioty, osłabienie, ból brzucha i ciemnienie moczu). W przypadku wystąpienia takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i przeprowadzenie badań nad czynnością wątroby. Pacjenci z podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych lub chorobą wątroby w fazie aktywnej lub jeśli toksyczne uszkodzenie wątroby jest tolerowane podczas przyjmowania innych leków, nie należy przepisywać leczenia OUN, chyba że spodziewana korzyść usprawiedliwia ryzyko uszkodzenia wątroby. W takich przypadkach należy monitorować poziom enzymów wątrobowych podczas leczenia, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) czynności nerek lek stosuje się pod kontrolą itrakonazolu w osoczu iw razie potrzeby przeprowadza się dostosowanie dawki Orunalg. Nie zaleca się przepisywania Orungal w postaci kapsułki, aby rozpocząć leczenie grzybic ogólnoustrojowych, które stanowią zagrożenie dla życia pacjentów, Lekarz prowadzący powinien ocenić potrzebę wyznaczenia opieki wspomagającej dla pacjentów z AIDS, uprzednio leczonych z powodu ogólnoustrojowych zakażeń grzybiczych, na przykład sporotrychozy, blastomykozy, histoplazmozy lub kryptokokozy (zarówno oponowej, jak i nie-oponowej), które mają ryzyko nawrotu. nadwrażliwość krzyżowa na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze Stosowanie w pediatrii Ponieważ nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania Orungal u dzieci, nie jest to zalecane uetsya wyznaczyć jego dzieci, z wyjątkiem przypadków, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwą risk.Vliyanie na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mehanizmamiPriem Orungal nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
Recepta
Tak