أقراص Penester المغلفة 5mg N30
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
فيناسترايد
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: فيناسترايد (فيناستريد) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 5
التأثير الدوائي
Finasteride هو مركب اصطناعي 4-azasteroid. أنه مثبط تنافسي معين من 5 ألفا اختزال نوع II - انزيم الخلايا التي تحول التستوستيرون إلى الاندروجين نشط - ديهدروتستوسترون (DHT). مع تضخم البروستاتا الحميد (BPH) ، تعتمد الزيادة على تحويل التستوستيرون إلى DHT في البروستاتا. Finasteride فعال للغاية يقلل من تركيز DHT في كل من بلازما الدم والأنسجة البروستات. ويرافق قمع تشكيل DHT من انخفاض في حجم البروستاتا، والحد الأقصى للزيادة في معدل تدفق البول وانخفاضا في حدة الأعراض المصاحبة للتضخم البروستاتا zhelezy.Finasterid أي تقارب لمستقبلات androgenov.Soglasno نتائج الدراسات السريرية (بليس)، الذي ينطوي على المرضى الذين يعانون من معتدلة أو أعراض شديدة خفضت BPH وغدة البروستات المتضخمة ، فيناسترايد حدوث احتجاز البول الحاد من 7/100 إلى 3/100 في 4 سنوات فترة عشر وتواتر الحاجة لعملية جراحية (استئصال البروستاتا عبر الاحليل (تورب) أو استئصال البروستاتا) - 10/100 ل5/100. وارتبطت أيضا هذه التغييرات مع تحسن في أعراض BPH (انخفاض بنسبة 2 نقطة على مقياس من أعراض شبه AUA)، وانخفاض مطرد في حجم البروستاتا بنسبة حوالي 20٪ والزيادة المطردة في السرعة الحالية mochi.Issledovanie MTOPS (العلاج الطبي من أعراض البروستاتا) دائم من 4 إلى 6 سنوات ، حيث تم تعيين 3047 رجلاً لديهم أعراض BPH بشكل عشوائي للمجموعات المتلقية: فيناسترايد بجرعة 5 ميلي غرام في اليوم. دوكسازوسين بجرعة 4 ملغ / يوم أو 8 ملغ / يوم ؛ مزيج من فيناسترايد بجرعة 5 ملغ / يوم و دوكسازوسين بجرعة 4 ملغ / يوم أو 8 ملغ / يوم ؛ أو وهمي. أدت المعالجة إلى انخفاض كبير في خطر تطور السريري من BPH، والذي كان على العلاج مع فيناسترايد 34٪ (ع = 0.002)، دوكسازوسين - 39٪ (rmenshe 0.001) والجمع بين العلاج - 67٪ (rmenshe0.001) مقارنة مع الدواء الوهمي. في معظم الحالات، تطور BPH (274 من 351) تجلى تفاقم أعراض BPH لأكثر من 4 نقاط على مقياس من IPSS (الدولية البروستاتا أعراض نتيجة)، في حين أن من بين المرضى الذين عولجوا فيناسترايد، من خطر الأعراض تزداد سوءا، فإن المؤشر نقطة كبار المقدرة بنسبة 30٪ (95 ٪ CI: 6-48٪) بين دوكسازوسين المعالجة - 46٪ (95٪ CI: 25-60٪)، وبين العلاج المركب الاستقبال - 64٪ (95٪ CI: 48-75 ٪) بالنسبة إلى المجموعة الثانية.بين المرضى الذين يتلقون فيناسترايد ، تم تخفيض خطر احتباس البول الحاد بنسبة 67 ٪ (P = 0.011) ، في المجموعة تلقي دوكسازوسين بنسبة 31 ٪ (ع = 0.296) ، وفي المجموعة تلقي العلاج مجتمعة بنسبة 79 ٪ (P = 0.001 ) نسبة إلى مجموعة الدواء الوهمي: لوحظ اختلاف معنوي من الغفل فقط في مجموعات من المرضى الذين يتلقون فيناسترايد والعلاج المركب.
الدوائية
يتم الوصول إلى امتصاص Cmax من فيناسترايد في بلازما الدم بعد حوالي ساعتين من الابتلاع. اكتمال امتصاص فيناسترايد من الجهاز الهضمي في غضون 6-8 ساعات بعد الابتلاع. إن التوافر الحيوي للفم لدى فيناسترايد هو ما يقرب من 80٪ من الجرعة المرجعية الوريدية ولا يعتمد على مدخول الطعام.التوزيع على البروتينات البلازمية يكون حوالي 93٪. إزالة البلازما حوالي 165 مل / دقيقة ، Vd - 76 لتر مع العلاج طويل الأجل ، هناك تراكم بطيء من فيناسترايد بكميات صغيرة. مع المدخول اليومي من فيناسترايد عن طريق الفم بجرعة 5 ملغ ، يصل الحد الأدنى لتركيز البلازما إلى 8-10 نانوغرام / مل ويظل ثابتًا بمرور الوقت.في المرضى الذين تلقوا الدواء لمدة 7-10 أيام ، تم الكشف عن فيناسترايد في السائل الدماغي الشوكي. عند تناول الدواء بجرعة 5 ملغ / يوم ، يتم العثور على فيناسترايد بكميات ضئيلة في السائل المنوي.التمثيل الغذائي والتخلص من فيناسترايد T1 / 2 في المتوسط 6 ساعات. الأيضات (فيناسترايد دون تغيير هو عمليا لا تفرز عن طريق الكلى) ؛ 57 ٪ من خلال الأمعاء. في هذه الدراسة ، تم تحديد اثنين من المستقلبات من فيناسترايد ، والتي لها تأثير مثبط تافه على 5-ألفا اختزال مقارنة مع فيناسترايد. حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة في كبار السن ، يتم تقليل معدل القضاء على فيناسترايد إلى حد ما. مع التقدم في العمر ، تزداد نسبة T1 / 2: عند الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 18-60 سنة ، يكون متوسط T1 / 2 6 ساعات ، وعند الرجال الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا - 8 ساعات ، وهذه التغيرات ليس لها أهمية إكلينيكية ، وبالتالي ، فإن تقليل جرعة الدواء لدى كبار السن لا في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن (CC من 9 إلى 55 مل / دقيقة) ، لا يختلف توزيع فيناسترايد 14C المسمى بجرعة وحيدة من تلك التي لدى المتطوعين الأصحاء.كما أن ربط الفيناسترايد بالبروتينات البلازمية لم يختلف في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ففي الفشل الكلوي ، يتم إخراج جزء من نواتج الأيض المستقبلي ، التي تفرز عادة عن طريق الكلى ، من خلال الأمعاء. ويتجلى ذلك من خلال زيادة في عدد الأيضات من فيناسترايد في البراز مع انخفاض مماثل في تركيزها في البول. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الذين لا يحتاجون إلى غسيل الكلى ، ليس مطلوبا تعديل جرعة فيناسترايد.
شهادة
تضخم البروستاتا الحميد (لتقليل حجم غدة البروستاتا ، وزيادة الحد الأقصى لمعدل تدفق البول والحد من الأعراض المرتبطة بالتضخم ، والحد من مخاطر احتباس البول الحاد وما يرتبط بذلك من احتمال التدخل الجراحي).
موانع
فرط الحساسية ، وعرقلة المسالك البولية ، ورم خبيث في البروستاتا.
احتياطات السلامة
لا تتجاوز الجرعة الموصى بها ، بحذر ، يجب وصف الدواء للمرضى الذين لديهم كمية كبيرة من البول المتبقي و / أو انخفاض معدل التبول بشكل ملحوظ ، المرضى الذين يعانون من فشل الكبد ، وكذلك المرضى المسنين.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان استخدام عقار Penester في فترة الحمل والنساء في سن الإنجاب. فيما يتعلق بقدرة مثبطات 5-ألفا مختزل من النوع الثاني لقمع تحويل التستوستيرون إلى ديهدروتستوستيرون ، فإن هذه الصناديق ، بما في ذلك فيناسترايد ، عندما يستخدم في النساء الحوامل ، يمكن أن يسبب نمو غير طبيعي للأعضاء التناسلية الخارجية في الجنين الذكري. لا يُشار إلى الفيناسترايد لاستخدامه في النساء ، ولا توجد بيانات حول إفراز فيناسترايد مع حليب الثدي ، حيث تم العثور على كميات قليلة من فيناستيريد في السائل المنوي للمرضى الذين تلقوا فيناسترايد بجرعة 5 ملغ / يوم. على الرغم من عدم توفر بيانات سريرية حول آثار الفيناسترايد على الجنين الذكر ، يجب على النساء في سن الإنجاب تجنب ملامسة السائل المنوي للرجال الذين يتناولون فيناسترايد. يجب على النساء في سن الإنجاب والحوامل تجنب الاتصال بأقراص فيناسترايد التالفة ، قدرة الدواء على قمع تحويل هرمون التستوستيرون إلى ديهدروتستوسترون يمكن أن يتسبب في حدوث انتهاك لتطور الأعضاء التناسلية في الجنين الذكري.
الجرعة والإعطاء
يتم إعطاء الدواء عن طريق الفم 5 ميلي غرام مرة واحدة في اليوم ، بغض النظر عن الوجبة. يجب أن تكون مدة العلاج لتقييم فعاليتها 6 أشهر على الأقل. في حوالي 50 ٪ من المرضى ، حدث اختفاء الأعراض السريرية خلال فترة العلاج لمدة 12 شهرا.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز التناسلي: التثدي ، حنان الثدي ، والعجز الجنسي ، وانخفاض الرغبة الجنسية وانخفاض حجم السائل المنوي. آخر: ردود الفعل التحسسية.
جرعة مفرطة
المرضى الذين تلقوا فيناسترايد مرة واحدة بجرعات تصل إلى 400 ملغ ، مع تعاطي الدواء المتكرر بجرعات تصل إلى 80 ملغ / يوم لمدة 3 أشهر ، ولم يلاحظ أي ردود فعل سلبية ، لا تتطلب جرعة زائدة من فيناسترايد معالجة خاصة.
التفاعل مع أدوية أخرى
تم الكشف عن أي تفاعل هام سريريا مع أدوية أخرى ، يتم استقلاب فيناسترايد أساسا بمشاركة من السيتوكروم P450 إيزوينتزيم CYP3A4 ، دون أن يكون لها تأثير كبير على وظيفة هذا النظام. على الرغم من أن خطر تأثير فيناسترايد على الحرائك الدوائية للعقاقير الأخرى يقدر بأنه منخفض ، هناك احتمال أن مثبطات إنزيم CYP3A4 أو محفزات السيتوكروم P450 سوف تؤثر على تركيز البلازما البلازمي من فيناسترايد. ومع ذلك ، وبالنظر إلى بيانات السلامة المتاحة ، يبدو من غير المحتمل أن تكون الزيادة في تركيز فيناسترايد المرتبطة بالاستخدام المتزامن لمثبطات من هذا القبيل ذات أهمية سريرية. لم تكن هناك تفاعلات مهمة سريريا مع الاستخدام المشترك للفيريداسترايد مع بروبرانولول ، الديجوكسين ، غليبينكلاميد ، الوارفارين ، الثيوفيلين والفينازون.
تعليمات خاصة
مؤشرات عامة من أجل تجنب المضاعفات الانسدادية ، من الضروري مراقبة المرضى الذين يعانون من حجم كبير من البول المتبقي و / أو صعوبة كبيرة في التبول. يجب الأخذ في الاعتبار إمكانية إجراء عملية جراحية تأثير على محتوى PSA وتشخيص سرطان البروستاتا حتى الآن ، لم يتم إثبات الفوائد السريرية لاستخدام Penester في مرضى سرطان البروستاتا. في التجارب السريرية المضبوطة في المرضى الذين يعانون من BPH وتركيزات مرتفعة من PSA في البلازما ، تم رصد مستويات PSA والدراسات الخزعة البروستات.وجد أن استخدام الفيناسترايد لا يبدو أنه يغير تواتر اكتشاف سرطان البروستات ولا يؤثر على حدوثه في المرضى الذين يتناولون فيناسترايد أو دواء وهمي.قبل البدء في العلاج وبشكل دوري خلال علاج بينستر ، ينصح بإجراء دراسة مستقيمية واستخدام أخرى طرق التشخيص لسرطان البروستاتا. كما يستخدم تحديد PSA في بلازما الدم للكشف عن سرطان البروستاتا. بشكل عام ، يشير التركيز الأولي لـ PSA فوق 10 نانوغرام / مل إلى الحاجة لمزيد من الفحص للمريض والخزعة. عند تحديد تركيز PSA في نطاق 4-10 نانوغرام / مل ، يلزم إجراء مزيد من الفحص للمريض. في الرجال الذين يعانون من BPH ، لا تستبعد قيم PSA العادية سرطان البروستاتا ، بغض النظر عن العلاج مع Penester. التركيز الأولي لل PSA أقل من 4 نانوغرام / مل لا يستبعد سرطان البروستات أيضا ، يسبب إعداد Penester انخفاضا في تركيز PSA في المصل بنسبة 50 ٪ تقريبا في المرضى الذين يعانون من BPH ، حتى في وجود سرطان البروستاتا. يجب أن تؤخذ هذه الحقيقة في الاعتبار عند تقييم محتوى PSA في المرضى الذين يعانون من BPH الذين يتلقون العلاج مع Penester ، منذ ذلك الحين انخفاض في تركيز PSA لا يستبعد وجود سرطان البروستاتا يصاحب ذلك. هذا الانخفاض متوقع لأي نطاق من تركيزات PSA ، على الرغم من أنه قد يختلف في مرضى معينين. أكد تحليل قيم PSA في أكثر من 3000 مريض في دراسة PLESS مضبوطة بالغشاء لمدة 4 سنوات مزدوجة التعمية أنه يجب مضاعفة PSA لأولئك الذين يتناولون فيناسترايد لمدة 6 أشهر أو أكثر لمقارنتها بالقيم العادية لهذا المؤشر عند المرضى الذين لا يتلقون العلاج من تعاطي المخدرات. يحافظ هذا التصحيح على حساسية ونوعية اختبار PSA وإمكانية اكتشاف سرطان البروستاتا. أي زيادة مستمرة في تركيز PSA في المرضى الذين يتلقون العلاج مع Penester يتطلب فحصًا دقيقًا لتحديد السبب ، والذي قد يكون في حالة عدم امتثال لدواء تناول الدواء ، حيث إن عقار Penester لا يقلل بشكل كبير من نسبة PSA المجانية (نسبة PSA المجانية إلى الإجمالي).يبقى هذا المؤشر ثابتًا حتى تحت تأثير تناول الدواء. إذا تم استخدام نسبة PSA المجانية لتشخيص سرطان البروستاتا ، فإن تصحيح قيم هذا المؤشر ليس ضروريًا. سرطان الثدي لدى الرجال خلال التجارب السريرية ، وكذلك خلال فترة ما بعد التسويق ، لوحظ سرطان الثدي عند الرجال الذين يتناولون فيناسترايد. يجب على الأطباء توجيه مرضاهم للإبلاغ فوراً عن أي تغييرات في أنسجة الثدي ، مثل ظهور الأختام ، أو الألم ، أو التثدي ، أو إفراز الحلمة.تأثير ذلك على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم من الآثار السلبية للعقار على القدرة على قيادة المركبات والعمل مع الآليات لم يبلغ.
وصفة طبية عطلة
نعم