Penester-Filmtabletten 5 mg N30
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Wirkstoffe
Finasteride
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Finasterid (Finasteride) Wirkstoffkonzentration (mg): 5
Pharmakologische Wirkung
Finasterid ist eine synthetische 4-Azasteroid-Verbindung. Es ist ein spezifischer kompetitiver Inhibitor der 5-alpha-Reduktase Typ II - ein intrazelluläres Enzym, das Testosteron in ein aktives Androgen-Dihydrotestosteron (DHT) umwandelt. Bei benigner Prostatahyperplasie (BPH) hängt der Anstieg von der Umwandlung von Testosteron in DHT in der Prostata ab. Finasteride reduziert hochwirksam die DHT-Konzentration sowohl im Blutplasma als auch im Prostatagewebe. Die Unterdrückung der DHT-Bildung geht einher mit einer Abnahme der Größe der Prostatadrüse, einer Erhöhung der maximalen Wasserlassengeschwindigkeit und einer Abnahme des Schweregrads der Symptome, die mit einer Prostatahyperplasie assoziiert sind BPH und eine vergrößerte Prostatadrüse, Finasterid, reduzierten die Häufigkeit der akuten Harnverhaltung von 7/100 auf 3/100 in 4 Jahren ten Periode und die Häufigkeit der Notwendigkeit einer Operation (transurethrale Resektion der Prostata (TURP) oder Prostatektomie) - 10/100 bis 5/100. Diese Veränderungen waren auch mit einer Verbesserung der BPH-Symptome (einer Abnahme von 2 Punkten auf der Quasi-AUA-Symptomskala), einer anhaltenden Abnahme des Volumens der Prostatadrüse um etwa 20% und einer stetigen Erhöhung der Geschwindigkeit des Harnflusses verbunden 6 Jahre, in denen 3.047 Männer mit Symptomen der BPH zufällig den Gruppen zugeordnet wurden, die erhielten: Finasterid in einer Dosis von 5 mg / Tag; Doxazosin in einer Dosis von 4 mg / Tag oder 8 mg / Tag; eine Kombination von Finasterid in einer Dosis von 5 mg / Tag und Doxazosin in einer Dosis von 4 mg / Tag oder 8 mg / Tag; oder Placebo. Die Behandlung führte zu einer signifikanten Verringerung des Risikos einer klinischen Progression der BPH, die im Vergleich zu Placebo 34% (p = 0,002), 39% (weniger als 0,001) und 67% (weniger als 0,001) betrug, verglichen mit Finasterid. In den meisten Fällen manifestierte sich die Progression von BPH (274 von 351) durch eine Verschlimmerung der BPH-Symptome um mehr als 4 auf dem International Prostate Symptom Score (IPSS), während bei Patienten, die Finasterid erhielten, das durch einen Punktindikator bewertete Risiko einer Verschlimmerung der Symptome um 30% (95) sank % CI: 6-48%), bei denen, die Doxazosin erhielten - um 46% (95% CI: 25-60%) und bei denen, die eine Kombinationstherapie erhielten - um 64% (95% CI: 48-75) %) relativ zur Placebo-Gruppe.Bei den mit Finasterid behandelten Patienten war das Risiko einer akuten Harnverhaltung um 67% (p = 0,011), in der Gruppe, die Doxazosin erhielt, um 31% (p = 0,296) und in der Gruppe, die eine kombinierte Therapie erhielt, um 79% (p = 0,001) reduziert ) Ein signifikanter Unterschied zu Placebo wurde nur bei Patientengruppen beobachtet, die Finasterid- und Kombinationstherapie erhielten.
Pharmakokinetik
Die Absorption von Cmax von Finasterid im Blutplasma wird etwa 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Resorption von Finasterid aus dem Gastrointestinaltrakt ist innerhalb von 6-8 Stunden nach der Einnahme abgeschlossen. Die orale Bioverfügbarkeit von Finasterid beträgt ca. 80% der intravenösen Referenzdosis und ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig. Verteilung Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 93%. Die Plasmaclearance beträgt etwa 165 ml / min, Vd - 76 L. Bei Langzeittherapie kommt es zu einer langsamen Anhäufung von Finasterid in kleinen Mengen. Bei einer täglichen oralen Einnahme von Finasterid bei einer Dosis von 5 mg liegt seine minimale Gleichgewichtskonzentration im Plasma bei 8-10 ng / ml und bleibt über die Zeit stabil.Für Patienten, die das Arzneimittel für 7-10 Tage erhielten, wurde Finasterid in der Liquor cerebrospinalis nachgewiesen. Bei der Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 5 mg / Tag wird Finasterid in unbedeutenden Mengen in der Samenflüssigkeit gefunden.Der Metabolismus und die Eliminierung von T1 / 2-Finasterid beträgt im Durchschnitt 6 Stunden. Metaboliten (unverändertes Finasterid wird praktisch nicht von den Nieren ausgeschieden); 57% durch den Darm. In dieser Studie wurden 2 Metaboliten von Finasterid identifiziert, die im Vergleich zu Finasterid eine unwesentliche Hemmwirkung auf die 5-alpha-Reduktase haben Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei älteren Menschen ist die Eliminationsrate von Finasterid etwas verringert. Mit zunehmendem Alter nimmt T1 / 2 zu: Bei Männern zwischen 18 und 60 Jahren beträgt der durchschnittliche T1 / 2-Wert 6 Stunden und bei Männern, die älter als 70 Jahre sind - 8 Stunden. Diese Veränderungen haben keine klinische Bedeutung und bei älteren Männern ist dies nicht der Fall Erforderlich: Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen (CC von 9 bis 55 ml / min) unterschied sich die Verteilung von 14C-markiertem Finasterid mit einer Einzeldosis nicht von der bei gesunden Freiwilligen.Die Bindung von Finasterid an Plasmaproteine unterschied sich auch nicht bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Bei Nierenversagen wird ein Teil der Metaboliten von Finasterid, die normalerweise über die Nieren ausgeschieden werden, über den Darm ausgeschieden. Dies äußert sich in einer Erhöhung der Anzahl der Metaboliten von Finasterid im Stuhl mit einer entsprechenden Abnahme ihrer Konzentration im Urin. Bei Patienten mit Nierenversagen, die keine Hämodialyse benötigen, ist eine Dosisanpassung von Finasterid nicht erforderlich.
Hinweise
Benigne Prostatahyperplasie (zur Verringerung der Größe der Prostatadrüse, zur Erhöhung der maximalen Abflussrate des Harns und zur Verringerung der mit Hyperplasie verbundenen Symptome; Verringerung des Risikos einer akuten Harnverhaltung und der damit verbundenen Wahrscheinlichkeit eines chirurgischen Eingriffs).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, Verstopfung des Harnwegs, bösartiger Tumor der Prostata.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Mit Vorsicht sollte das Medikament Patienten mit einer großen Menge an Resturin und / oder einer deutlich reduzierten Wasserlassenrate, Patienten mit Leberversagen sowie älteren Patienten verschrieben werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung des Arzneimittels Penester ist in der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter kontraindiziert. Im Zusammenhang mit der Fähigkeit von Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase Typ II, die Umwandlung von Testosteron zu Dihydrotestosteron zu unterdrücken, werden diese Mittel ua eingesetzt Finasterid kann bei schwangeren Frauen Abnormalitäten bei der Entwicklung der äußeren Genitalorgane eines männlichen Fötus verursachen. Finasterid ist nicht für die Anwendung bei Frauen indiziert, Daten zur Ausscheidung von Finasterid mit der Muttermilch liegen nicht vor.Für kleine Samen von Finasterid wurden Patienten gefunden, die Finasterid in einer Dosis von 5 mg / Tag erhielten. Obwohl klinische Daten zu den Auswirkungen von Finasterid auf den männlichen Fötus nicht verfügbar sind, sollten Frauen im gebärfähigen Alter den Kontakt mit der Samenflüssigkeit von Männern, die Finasterid einnehmen, vermeiden. Die Fähigkeit des Arzneimittels, die Umwandlung von Testosteron zu Dihydrotestosteron zu unterdrücken, kann zu einer Verletzung der Entwicklung der Genitalorgane beim männlichen Fötus führen.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral 5 mg 1 Mal pro Tag verabreicht, unabhängig von der Mahlzeit. Die Therapiedauer zur Beurteilung der Wirksamkeit sollte mindestens 6 Monate betragen. Bei etwa 50% der Patienten trat das Verschwinden der klinischen Symptome während der 12-monatigen Behandlung auf.
Nebenwirkungen
Seitens des Fortpflanzungssystems: Gynäkomastie, Zärtlichkeit der Brust, Impotenz, verminderte Libido und vermindertes Ejakulatvolumen. Andere: allergische Reaktionen.
Überdosis
Die Patienten erhielten Finasterid einmalig in Dosen von bis zu 400 mg, bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels in Dosen von bis zu 80 mg / Tag für 3 Monate wurden keine Nebenwirkungen beobachtet. Eine Überdosierung von Finasterid erfordert keine besondere Behandlung.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Es wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit anderen Medikamenten festgestellt, Finasteride wird hauptsächlich unter Beteiligung des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP3A4 metabolisiert, ohne die Funktion dieses Systems signifikant zu beeinflussen. Obwohl das Risiko eines Einflusses von Finasterid auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel als gering eingeschätzt wird, besteht die Wahrscheinlichkeit, dass CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren oder Induktoren von Cytochrom P450 die Plasmakonzentration von Finasterid beeinflussen. Angesichts der verfügbaren Sicherheitsdaten erscheint es jedoch unwahrscheinlich, dass eine Erhöhung der Konzentration von Finasterid in Verbindung mit der gleichzeitigen Anwendung solcher Inhibitoren von klinischer Bedeutung sein wird. Bei der kombinierten Anwendung von Finasterid mit Propranolol, Digoxin, Glibenclamid, Warfarin, Theophyllin und Phenazon gab es keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen.
Besondere Anweisungen
Allgemeine Hinweise Um obstruktive Komplikationen zu vermeiden, ist es erforderlich, Patienten mit einem großen Volumen an Restharn und / oder erheblichen Schwierigkeiten beim Wasserlassen zu überwachen. Die Möglichkeit eines operativen Eingriffs sollte in Betracht gezogen werden Auswirkungen auf den PSA-Gehalt und die Diagnose von Prostatakrebs Bislang sind die klinischen Vorteile der Anwendung von Penester bei Patienten mit Prostatakrebs nicht belegt. In kontrollierten klinischen Studien bei Patienten mit BPH und erhöhten PSA-Konzentrationen im Plasma wurden die PSA-Spiegel und Prostatabiopsiestudien überwacht.Es wurde festgestellt, dass die Anwendung von Finasterid anscheinend die Häufigkeit der Erkennung von Prostatakrebs nicht zu ändern scheint und die Häufigkeit von Prostatakrebs bei Patienten, die Finasterid oder Placebo erhalten, nicht beeinflusst. Vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Penester-Therapie wird empfohlen, eine rektale Studie durchzuführen und andere zu verwenden Diagnoseverfahren für Prostatakrebs. Die Bestimmung von PSA im Blutplasma wird auch zum Nachweis von Prostatakrebs verwendet. Im Allgemeinen weist die Anfangskonzentration von PSA über 10 ng / ml auf die Notwendigkeit einer weiteren Untersuchung des Patienten und der Biopsie hin. Bei der Bestimmung der PSA-Konzentration im Bereich von 4-10 ng / ml ist eine weitere Untersuchung des Patienten erforderlich. Bei Männern mit BPH schließen normale PSA-Werte unabhängig von der Behandlung mit Penester keinen Prostatakrebs aus. Die anfängliche PSA-Konzentration unter 4 ng / ml schließt Prostatakrebs ebenfalls nicht aus. Das Penester-Präparat bewirkt bei Patienten mit BPH eine Senkung der Serum-PSA-Konzentration um etwa 50%, selbst bei Vorhandensein von Prostatakrebs. Diese Tatsache muss bei der Beurteilung des PSA-Gehalts bei Patienten mit BPH, die mit Penester behandelt werden, berücksichtigt werden Eine Abnahme der PSA-Konzentration schließt das Vorliegen eines begleitenden Prostatakrebses nicht aus. Diese Abnahme wird für jeden Bereich der PSA-Konzentrationen erwartet, kann sich jedoch bei bestimmten Patienten unterscheiden. Die Analyse der PSA-Werte von mehr als 3.000 Patienten in einer vierjährigen doppelblinden, placebokontrollierten PLESS-Studie bestätigte, dass der PSA-Wert für diejenigen, die Finasterid für mindestens 6 Monate einnahmen, verdoppelt werden sollte, um sie mit den normalen Werten dieses Indikators bei Patienten, die nicht erhielten, zu vergleichen medikamentöse Behandlung. Diese Korrektur erhält die Sensitivität und Spezifität des PSA-Tests und die Möglichkeit, Prostatakrebs zu erkennen. Jeder anhaltende Anstieg der PSA-Konzentration bei Patienten, die eine Behandlung mit Penester erhalten, erfordert eine sorgfältige Untersuchung, um die Ursache zu ermitteln, die in einer Nichteinhaltung der Medikamenteneinnahme liegen kann.Dieser Indikator bleibt auch unter dem Einfluss der Einnahme des Medikaments konstant. Wenn der Prozentsatz an freiem PSA zur Diagnose von Prostatakrebs verwendet wird, ist keine Korrektur der Werte dieses Indikators erforderlich Brustkrebs bei Männern In klinischen Studien sowie während der Zeit nach der Markteinführung wurde bei Männern, die Finasterid einnahmen, Brustkrebs beobachtet. Ärzte sollten ihre Patienten anweisen, Änderungen des Brustgewebes unverzüglich zu melden, wie etwa das Auftreten von Dichtungen, Schmerzen, Gynäkomastie oder Nippelausfluss. Die Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und die Kontrolle der Mechanismen nicht gemeldet
Verschreibung
Ja