פנסטר מצופה טבליות 5 מ"ג N30
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
פינסטריד
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Finasteride (Finasteride) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 5
השפעה פרמקולוגית
Finasteride הוא תרכובת סינתטית 4-azasteroid. זהו מעכב תחרותי ספציפי של 5-אלפא רדוקטאז סוג II - אנזים תאיים הממיר טסטוסטרון לתוך אנדרוגן - דיהידרוטסטוסטרון פעיל (DHT). עם hyperplasia הערמונית הערמונית (BPH), הגידול שלה תלוי ההמרה של טסטוסטרון ל- DHT הערמונית. Finasteride יעיל מאוד מפחית את הריכוז של DHT הן דם פלסמה ורקמת הערמונית. דיכוי התפקוד של DHT מלווה בירידה בגודל בלוטת הערמונית, עלייה במהירות ההשתנה המקסימלית וירידה בחומרת הסימפטומים הקשורים בהיפרפלזיה של הערמונית, לפינסטריד אין זיקה לרצפטורים של אנדרוגן, על פי תוצאות מחקר קליני (PLESS), שבו השתתפו חולים עם סימפטומים בינוניים או מובהקים BPH ו בלוטת ערמונית מוגדלת, finasteride הפחית את השכיחות של שימור שתן חריפה מ 7/100 ל 3/100 ב 4 שנים תקופת ה ותדירות הצורך בניתוח (כריתה דרך השופכה של הערמונית (TURP) או כריתת ערמונית) - 10/100 עד 5/100. שינויים אלו היו קשורים גם עם שיפור הסימפטומים של BPH (ירידה של 2 נקודות על סולם מעין AUA סימפטום), ירידה מתמשכת של בלוטת הערמונית על ידי 20% ו עלייה מתמדת של זרימת השתן.הטיפול הרפואי של התסמינים הערמונית) המחקר נע בין 4 ל 6 שנים, שבהן 3,047 גברים עם סימפטומים של BPH חולקו באופן אקראי לקבוצות שקיבלו: finasteride במינון של 5 mg ליום; doxazosin במינון של 4 מ"ג ליום או 8 מ"ג ליום; שילוב של finasteride במינון של 5 מ"ג ליום ו- doxazosin במינון של 4 מ"ג ליום או 8 מ"ג ליום; או פלצבו. הטיפול הביא לירידה משמעותית בסיכון להתפתחות קלינית של BPH, אשר היה 34% (p = 0.002), 39% (פחות מ- 0.001) ו- 67% (פחות מ- 0.001) בהשוואה לפלצבו בהשוואה ל- finasteride. ברוב המקרים, ההתפתחות של BPH (274 מתוך 351) התבטאה בהחרפת הסימפטומים של BPH ביותר מ -4 בקבוצת הסימפטומים הבין-לאומיים (IPSS), ואילו בקרב חולים שקיבלו finasteride, הסיכון להחרפת הסימפטומים, שהוערך על ידי מחוון נקודות, ירד ב -30% (95 ) בקרב 46% (95% CI: 25-60%), ובקרב אלו שקיבלו טיפול משולב - ב -64% (95% CI: 48-75) %) ביחס לקבוצת הפלצבו.בקרב חולים שקיבלו פינאסטריד, הסיכון של שימור שתן חריף הופחת ב -67% (p = 0.011), בקבוצה שקיבלה doxazosin ב -31% (p = 0.296), ובקבוצה שקיבלה טיפול משולב ב -79% (p = 0.001) ) בהשוואה לקבוצת הפלסבו, נמצא הבדל משמעותי בין פלצבו רק בקבוצות של מטופלים שקיבלו פינאסטריד וטיפול משולב.
פרמקוקינטיקה
ספיגת Cmax של finasteride בדם הדם הוא הגיע כ 2 שעות לאחר בליעה. ספיגת finasteride ממערכת העיכול הושלמה בתוך 6-8 שעות לאחר בליעה. הזמינות הביולוגית של הפאנסטריד היא כ 80% - ממנת האינפוזיה הוורידית ואינה תלויה בצריכת המזון, ההפצה מחייב את חלבוני הפלזמה כ 93%. פלזמה פינוי הוא כ 165 מ"ל / דקה, VD - 76 l. עם טיפול ארוך טווח, יש הצטברות איטית של finasteride בכמויות קטנות. עם הצריכה היומית של finasteride בעל פה במינון של 5 מ"ג, הריכוז המינימאלי של שיווי המשקל פלזמה מגיע ל-8-10 ng / ml ונשאר יציב לאורך זמן.במטופלים שקיבלו את התרופה במשך 7-10 ימים, finasteride זוהה בנוזל השדרה. כאשר לוקחים את התרופה במינון של 5 מ"ג ליום, פינאסטריד נמצא בכמות לא משמעותית בנוזל הזרעי, מטבוליזם וחיסול של פינסטריד T1 / 2 הוא בממוצע 6 שעות. מטבוליטים (finasteride ללא שינוי הוא כמעט לא מופרש על ידי הכליות); 57% דרך המעיים. במחקר זה, 2 מטבוליטים של finasteride זוהו, אשר יש השפעה מעכבת לא משמעותי על 5-אלפא רדוקטאז לעומת finasteride. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים אצל קשישים, שיעור חיסול של finasteride הוא קצת מופחת. עם הגיל, עולה T1 / 2: אצל גברים בגילאי 18-60, הממוצע T1 / 2 הוא 6 שעות, ובגברים מעל גיל 70 - 8 שעות.שינויים אלה אין משמעות קלינית, וכתוצאה מכך, צמצום מינון של התרופה אצל גברים מבוגרים יותר בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית (CC מ -9 עד 55 מ"ל לדקה), התפלגות פינאסטריד 14C שכותרתו עם מנה אחת לא הייתה שונה מזו של מתנדבים בריאים.הכריכה של פינאסטריד לחלבוני פלסמה גם לא נבדלה בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, באי ספיקת כליות, חלק מהמטבוליטים של פינאסטריד, אשר מופרשים בדרך כלל על ידי הכליות, מופרשים דרך המעיים. זה בא לידי ביטוי על ידי עלייה במספר מטבוליטים של finasteride בצואה עם ירידה מקבילה ריכוז שלהם בשתן. בחולים עם אי ספיקת כליות שאינם זקוקים להמודיאליזה, אין צורך בהתאמת המינון של finasteride.
אינדיקציות
היפרפלזיה ערמונית של הערמונית (כדי להקטין את הגודל של בלוטת הערמונית, להגדיל את השיעור המרבי של זרימת השתן ולהפחית את הסימפטומים הקשורים היפרפלזיה, להפחית את הסיכון של שימור שתן חריפה ואת הסיכוי הקשורים להתערבות כירורגית).
התוויות נגד
רגישות יתר, חסימת דרכי השתן, גידול ממאיר של הערמונית.
אמצעי זהירות
בזהירות, יש לרשום את התרופה לחולים עם כמות גדולה של שתן שיורית ו / או שיעור השתנה מופחת באופן משמעותי, חולים עם אי ספיקת כבד, כמו גם חולים מבוגרים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה פנסטר הוא התווית הריון ונשים בגיל הפוריות. בקשר עם היכולת של מעכבי 5-אלפא רדוקטאז סוג II לדכא את ההמרה של טסטוסטרון כדי dihydrotestosterone, קרנות אלה, כולל finasteride, כאשר נעשה שימוש בנשים בהריון, יכול לגרום להתפתחות חריגה של איברי המין החיצוניים בעובר זכר. Finasteride אינו מצוין לשימוש בנשים, אין נתונים על הפרשת finasteride עם חלב אם, כמויות קטנות של finasteride נמצאו בזרע של חולים שקיבלו finasteride במינון של 5 מ"ג ליום. למרות נתונים קליניים על ההשפעות של finasteride על העובר הגברי אינם זמינים, נשים בגיל הפוריות צריך להימנע ממגע עם נוזל הזרע של גברים לוקח finasterid.נשים בגיל הפוריות נשים בהריון צריך להימנע ממגע עם טבליות פגוע finasteride, כי היכולת של התרופה לדכא את ההמרה של טסטוסטרון כדי dihydrotestosterone יכול לגרום הפרה של התפתחות איברי המין של העובר הגברי.
מינון ומינהל
התרופה ניתנת בעל פה 5 מ"ג פעם ביום, ללא קשר הארוחה. משך הטיפול כדי להעריך את יעילותו צריך להיות לפחות 6 חודשים. ב -50% מהחולים, היעלמותם של תסמינים קליניים התרחשה במהלך הטיפול במשך 12 חודשים.
תופעות לוואי
על החלק של מערכת הרבייה: גינקומסטיה, רגישות בשדיים, אימפוטנציה, ירידה בליבידו ונפח מופחת של פליטה. אחר: תגובות אלרגיות.
מנת יתר
החולים קיבלו פינאסטריד פעם אחת במינון של עד 400 מ"ג, עם ניהול חוזר של התרופה במינונים של עד 80 מ"ג ליום למשך 3 חודשים, לא נצפו תופעות לוואי.מנת יתר של פינאסטריד אינה דורשת טיפול מיוחד.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לא זוהתה אינטראקציה מובהקת מבחינה קלינית עם תרופות אחרות.הפינסטריד מטבולית בעיקר בהשתתפות ציטוכרום P450 איזואנזים CYP3A4, ללא השפעה משמעותית על תפקוד מערכת זו. למרות הסיכון של ההשפעה של finasteride על הפרמקוקינטיקה של תרופות אחרות מוערך להיות נמוך, יש סבירות כי מעכבי איזונזים CYP3A4 או Indducers של ציטוכרום P450 ישפיע על ריכוז פלזמה של finasteride. עם זאת, בהתחשב בנתוני הבטיחות הקיימים, אין זה סביר כי עלייה בריכוז של finasteride הקשורים לשימוש מקביל של מעכבים כאלה יהיה בעל משמעות קלינית. לא היו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית עם השימוש בשילוב של finasteride עם פרופרולול, digoxin, glibenclamide, warfarin, תיאופילין ו phenazone.
זהיר
אינדיקציות כלליות על מנת למנוע סיבוכים חסימתיים, יש צורך לעקוב בקפידה אחר חולים עם נפח גדול של שתן שיורית ו / או קושי משמעותי במתן שתן. יש לשקול את האפשרות של צורך בניתוח.השפעה על תוכן PSA ואבחון של סרטן ערמונית עד כה, היתרונות הקליניים של שימוש פנסטר בחולים עם סרטן ערמונית לא הוכחו. בניסויים קליניים מבוקרים בחולים עם BPH וריכוז PSA מוגבה בפלסמה נצפו רמות PSA ומחקרי ביופסיה של הערמונית.נמצא כי השימוש בפינסטריד אינו משנה את התדירות של גילוי סרטן הערמונית ואינו משפיע על ההיארעות בחולים הנוטלים finasteride או פלצבו.לפני תחילת הטיפול ומדי פעם במהלך הטיפול בפנסטר מומלץ לבצע מחקר רקטלי ולהשתמש בו שיטות אבחון לסרטן הערמונית. קביעת PSA בדם פלסמה משמש גם כדי לזהות סרטן ערמונית. באופן כללי, הריכוז הראשוני של PSA מעל 10 ng / ml מציין את הצורך בבדיקה נוספת של המטופל וביופסיה. בעת קביעת ריכוז PSA בטווח של 4-10 ng / ml, בדיקה נוספת של המטופל הוא הכרחי. אצל גברים עם BPH, ערכי PSA נורמליים אינם שוללים את סרטן הערמונית, ללא קשר לטיפול עם Penester. ריכוז ה- PSA הראשוני מתחת ל -4 ng / ml גם אינו כולל סרטן הערמונית.הכנת הפנסטר גורמת לירידה בריכוז PSA בסרום בכ -50% בחולים עם BPH, אפילו בנוכחות סרטן ערמונית. עובדה זו צריכה להילקח בחשבון בעת הערכת התוכן PSA בחולים עם BPH שמקבלים טיפול עם Penester, מאז ירידה בריכוז PSA אינה שוללת נוכחות של סרטן הערמונית במקביל. ירידה זו צפויה עבור כל טווח של ריכוזי PSA, למרות שזה עשוי להיות שונה בחולים ספציפיים. ניתוח ערכי PSA בלמעלה מ -3,000 מטופלים במחקר של 4 שנים כפול סמיות, מבוקר פלצבו, אישר כי יש להכפיל את ה- PSA עבור אלו הנוטלים finasteride במשך 6 חודשים או יותר כדי להשוות אותם לערכים נורמליים של אינדיקטור זה בחולים שאינם מקבלים טיפול תרופתי. תיקון זה משמר את הרגישות ואת הספציפיות של assay PSA ואת האפשרות של גילוי סרטן ערמונית. כל עלייה מתמשכת בריכוז PSA בחולים המקבלים טיפול עם Penester דורשת בדיקה קפדנית כדי לקבוע את הסיבה, אשר עשויה להיות אי-ציות לצריכת התרופה.התרופה פנסטר לא מפחיתה משמעותית את אחוז ה- PSA החופשי (יחס PSA חופשי לסך הכל).מדד זה נשאר קבוע גם בהשפעת נטילת התרופה. אם אחוז ה- PSA החופשי משמש לאבחון סרטן ערמונית, אין צורך לתקן את הערכים של מחוון זה. סרטן השד אצל גברים במהלך הניסויים הקליניים, וכן במהלך התקופה שלאחר השיווק, נצפה סרטן השד אצל גברים הנוטלים את Finasteride. הרופאים צריכים להורות למטופלים שלהם לדווח מיידית על שינויים כלשהם ברקמת השד, כגון הופעתם של כלבי ים, כאב, גינקומסטיה או פריקה של פטמות ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרהההשפעה השלילית של התרופה על היכולת לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנונים לא דווח.
מרשם
כן