More info
有効成分
フィナステリド
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：フィナステリド（フィナステリド）有効成分濃度（mg）：5
薬理効果
フィナステリドは合成4-アザステロイド化合物である。これは、テストステロンを活性なアンドロゲン - ジヒドロテストステロン（DHT）に変換する細胞内酵素である、5αレダクターゼII型の特異的競合阻害剤である。良性前立腺肥大（BPH）では、その増加は、テストステロンから前立腺のDHTへの変換に依存する。フィナステライドは、血漿および前立腺組織の両方におけるDHTの濃度を非常に効果的に低下させる。フィナステライドは、アンドロゲン受容体との親和性がなく、中等度または顕著な症状を有する患者が参加した臨床試験（PLESS）の結果によると、DHT形成の抑制は前立腺の大きさの減少、排尿の最大速度の増加および前立腺肥大に伴う症状の重症度の低下を伴う。 BPHと前立腺肥大の拡大により、フィナステライドは4年間で急性尿崩壊の発生率を7/100から3/100に低下させた第期間と手術（前立腺（TURP）または前立腺切除の経尿道的切除術）の必要性の頻度 - 10/100 5/100に。これらの変化は、BPHの症状の改善（準AUA症状のスケールで2ポイントの減少）、前立腺の体積の約20％の持続的な減少、および尿流の速度の安定した増加と関連していた（MTOPS（前立腺症の医学療法） BPHの症状を有する3,047人の男性が、5mg /日の用量でフィナステリドを投与された群に無作為に割り付けられた。ドキサゾシンを4mg /日または8mg /日の用量で; 5mg /日の用量のフィナステリドと4mg /日または8mg /日の用量のドキサゾシンとの組み合わせ;またはプラセボ。治療は、フィナステリドと比較した場合、プラセボと比較して34％（p = 0.002）、39％（0.001未満）および67％（0.001未満）のBPHの臨床進行のリスクを有意に低下させた。ほとんどの場合、BPH（351のうち274）の進行は、国際前立腺症状スコア（IPSS）で4以上のBPHの症状の悪化によって明らかにされ、フィナステリドを受けた患者の間で、ポイントインジケータによって評価される症状の悪化のリスクは30％ドキサゾシン投与群では46％（95％CI：25-60％）、併用療法群では64％（95％CI：48-75％ ％）。フィナステリドを投与された患者のうち、急性尿滞留のリスクは、ドキサゾシンを31％（p = 0.296）投与群で、併用療法を79％（p = 0.001）投与群で67％（p = 0.011） ）プラセボとの有意差は、フィナステリドおよび併用療法を受けている患者のグループでのみ観察された。
薬物動態
血漿中のフィナステリドのCmaxの吸収は、摂取後約2時間に達する。胃腸管からのフィナステリドの吸収は、摂取後6〜8時間で完了する。フィナステリドの経口バイオアベイラビリティは、静脈内基準用量の約80％であり、食物摂取に依存しない。血漿タンパク質への分布分布は約93％である。血漿クリアランスは約165ml /分、Vd-76lである。長期間の治療では、フィナステライドが少量でゆっくりと蓄積する。 5mgのフィナステリドの経口摂取で、その最小平衡血漿濃度は8-10ng / mlに達し、経時的に安定したままである。7-10日間薬物を投与した患者では、フィナステリドが脳脊髄液中に検出された。薬物を5mg /日の用量で服用すると、フィナステリドは精液中にわずかな量しか存在しない.T1 / 2フィナステリドの代謝および排泄は平均6時間である。代謝産物（未変化フィナステリドは腎臓によって実質的に排泄されない）;腸を通って57％。この研究では、フィナステライドの2代謝物が同定され、フィナステライドと比較して5アルファレダクターゼに対する阻害効果はわずかである。特別な臨床状況における薬物動態高齢者では、フィナステライドの排泄速度は幾分低下する。年齢とともに、T1 / 2が増加する：18〜60歳の男性では、平均T1 / 2は6時間であり、70歳以上の男性では8時間であり、臨床的意義はなく、結果的に高齢者慢性腎不全（9〜55ml /分のCC）の患者では、単回投与の14C標識フィナステリドの分布は健康なボランティアの分布と変わらなかった。フィナステライドの血漿タンパク質への結合は、腎機能障害を有する患者においても異ならなかった。腎不全では、腎臓によって正常に排泄されるフィナステリドの代謝産物の一部が腸から排泄される。これは、糞便中のフィナステリドの代謝産物の数が増加し、対応する尿中濃度が低下することによって明らかになる。血液透析を必要としない腎不全患者では、フィナステライドの用量調整は必要ない。
適応症
良性の前立腺肥大（前立腺のサイズを縮小し、尿の流出の最大速度を増加させ、過形成に伴う症状を軽減する;急性尿閉の危険性および関連する外科的介入の可能性を減少させる）。
禁忌
過敏症、尿路の閉塞、前立腺の悪性腫瘍。
安全上の注意
推奨用量を超えないよう注意してください。多量の尿が残っている患者、排尿率が著しく低下した患者、肝不全の患者、および高齢者の患者には薬剤を処方する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
薬物の使用ペネスターは、妊娠中および出産年齢の女性には禁忌である。テストステロンのジヒドロテストステロンへの変換を抑制する5アルファレダクターゼII型の阻害剤の能力に関連して、これらの資金は、フィナステライドは、妊婦に使用されると、男性の胎児の外性器器官の発達に異常を引き起こす可能性がある。フィナステリドは女性では使用されていません。母乳中のフィナステリドの排泄に関するデータはありませんフィナステライドを5mg /日の投与量で服用した患者の精液に少量のフィナステリドが認められました。フィナステライドが男性の胎児に与える影響に関する臨床データは入手できませんが、妊娠中の女性はフィナステリドを服用している男性の精液との接触を避けるべきです。テストステロンのジヒドロテストステロンへの変換を抑制する薬物の能力は、男性胎児の生殖器官の発達を侵害する可能性がある。
投与量および投与
この薬剤は、食事にかかわらず、1日1回5mg経口投与される。有効性を評価するための治療期間は、少なくとも6ヶ月間でなければならない。約50％の患者において、12ヶ月の治療中に臨床症状の消失が起こった。
副作用
生殖器系の部分では、女性化乳房、乳房の圧痛、インポテンス、性欲の低下、射精容積の減少。その他：アレルギー反応。
過剰摂取
患者はフィナステライドを400mgまで1回投与し、3ヶ月間80mg /日の用量で薬物を反復投与した場合、副作用は認められなかった。フィナステリドの過剰投与は特別な治療を必要としない。
他の薬との相互作用
フィナステリドは、主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4の関与により、この系の機能に有意な影響を及ぼさずに代謝される。フィナステリドの影響が他の薬物の薬物動態に及ぼすリスクは低いと推定されるが、CYP3A4アイソザイム阻害剤またはシトクロムP450の誘導因子がフィナステリドの血漿血漿濃度に影響を及ぼす可能性がある。しかしながら、入手可能な安全性データを考慮すると、このようなインヒビターの併用に伴うフィナステリドの濃度の増加は臨床的意義があるとは考えにくい。フィナステリドとプロプラノロール、ジゴキシン、グリベンクラミド、ワルファリン、テオフィリンおよびフェナゾンの併用との臨床的に有意な相互作用はなかった。
注意事項
一般的な表示閉塞合併症を避けるためには、大量の尿が残っている患者を注意深く観察すること、および/または排尿が困難な患者を注意深く監視する必要があります。 PSA含有量と前立腺癌診断への影響現在まで、前立腺癌患者におけるPenester使用の臨床上の利点は実証されていませんでした。血漿中のBPHおよび上昇したPSA濃度を有する患者における制御された臨床試験において、PSAレベルおよび前立腺生検試験をモニターした。フィナステリドの使用は、前立腺癌の検出頻度を変えるようではなく、フィナステライドまたはプラセボを服用している患者の発症率に影響しないことが判明しました。前立腺癌の診断法。血漿中のPSAの測定はまた、前立腺癌を検出するためにも使用される。一般に、10ng / mlを超えるPSAの初期濃度は、患者および生検のさらなる検査の必要性を示す。 PSAの濃度を4〜10ng / mlの範囲で測定する場合、患者のさらなる検査が必要である。 BPHを有する男性では、ペネスターの治療に関係なく、正常なPSA値は前立腺癌を排除しない。 4 ng / ml未満の初期PSA濃度も前立腺癌を排除するものではない。前立腺癌の存在下でさえ、ペネスター製剤はBPH患者において血清PSA濃度を約50％低下させる。この事実は、BPHを有する患者のPSA含量を評価する際に考慮されなければならない。 PSA濃度の低下は、併存する前立腺癌の存在を排除するものではない。この減少は、特定の患者では異なる可能性があるが、PSA濃度の範囲について予想される。 4年間二重盲検プラセボ対照PLESS試験で3000人以上の患者のPSA値を分析したところ、フィナステライドを6カ月以上摂取した患者のPSAを2倍にして、この指標の正常値と比較した薬物治療。この矯正は、PSAアッセイの感度および特異性ならびに前立腺癌の検出の可能性を保存する。ペネスターでの治療を受けている患者のPSA濃度が継続的に上昇すると、その原因を慎重に調べる必要があり、薬物摂取量に適合しない可能性があります。このインジケータは、薬剤を摂取した影響を受けても一定である。男性の乳癌臨床試験中、ならびに市販後の期間中に、Finasterideを服用している男性で乳癌が観察されました。医師は、患者に、シール、痛み、女性化乳房、乳頭の出血など、乳房組織の変化を直ちに報告するよう指示する必要があります。報告されていない。
処方箋
はい