Tabletki powlekane Penester 5 mg N30
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Finasteryd
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: finasteryd (finasteryd) Stężenie aktywnego składnika (mg): 5
Efekt farmakologiczny
Finasteryd jest syntetycznym związkiem 4-azasteroidalnym. Jest to specyficzny konkurencyjny inhibitor 5-alfa reduktazy typu II - wewnątrzkomórkowego enzymu, który przekształca testosteron w aktywny androgen - dihydrotestosteron (DHT). Przy łagodnym rozroście gruczołu krokowego (BPH) jego wzrost zależy od konwersji testosteronu do DHT w prostacie. Finasteryd wysoce skuteczny zmniejsza stężenie DHT w osoczu krwi i tkance prostaty. Zahamowanie powstawania DHT towarzyszy zmniejszenie rozmiarów stercza, maksymalny wzrost przepływu moczu oraz zmniejszenie nasilenia objawów związanych z gruczołu krokowego zhelezy.Finasterid nie wykazują powinowactwa do receptorów androgenov.Soglasno wyników badań klinicznych (PLESS), która obejmowała pacjentów z łagodnie lub silnie objawowe BPH i powiększony gruczoł prostaty, finasteryd zmniejszał częstość występowania ostrej retencji moczu z 7/100 do 3/100 w ciągu 4 lat th okres i częstotliwość konieczności chirurgiczny (przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) lub prostatektomii) - 10/100 do 5/100. Zmiany te były również związane z poprawą objawów BPH (zmniejszenie o 2 punkty w skali objawów quasi aua), stały spadek objętości stercza o około 20% i stale rośnie w aktualnej prędkości mochi.Issledovanie MTOPS (terapia medyczna objawów prostaty), trwającego od 4 do 6 lat, w którym 3,047 mężczyzn z objawami BPH losowo przydzielono do grup otrzymujących: finasteryd w dawce 5 mg / dobę; doksazosyny w dawce 4 mg / dobę lub 8 mg / dobę; połączenie finasterydu w dawce 5 mg / dobę i doksazosyny w dawce 4 mg / dobę lub 8 mg / dobę; lub placebo. Leczenie spowodowało znaczne zmniejszenie ryzyka progresji klinicznej BPH, z którego po traktowaniu finasteryd wynosi 34% (p = 0,002), doksazosyna - 39% (rmenshe 0,001) i terapii skojarzonej - 67% (rmenshe0.001) w porównaniu z placebo. W większości przypadków, progresja BPH (274 351) objawia się nasilenie objawów BPH ponad 4 punktów na skali IPSS (Międzynarodowa prostaty Objawy wynik), podczas gdy wśród pacjentów leczonych finasteryd ryzyko pogorszenia objawów, szacowany wskaźnik punktu rankingu zmniejszyła się o 30% (95 % CI: 6-48%) u leczonych doksazosyny - 46% (95% CI 25-60%), a wśród terapii skojarzonej odbiorczy - 64% (95% CI: 48-75 %) w stosunku do grupy placebo.U pacjentów otrzymujących finasteryd ryzyko ostrego zatrzymania moczu zmniejszyło się o 67% (p = 0,011), w grupie otrzymującej doksazosyny o 31% (p = 0,296), a w grupie otrzymującej leczenie skojarzone o 79% (p = 0,001). ) w porównaniu z grupą placebo Znaczącą różnicę w porównaniu z placebo zaobserwowano tylko w grupach pacjentów otrzymujących finasteryd i terapię skojarzoną.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Cmax finasterydu w osoczu krwi osiąga około 2 godziny po spożyciu. Wchłanianie finasterydu z przewodu pokarmowego kończy się w ciągu 6-8 godzin po spożyciu. Doustna biodostępność finasterydu wynosi około 80% dożylnej dawki referencyjnej i nie zależy od przyjmowania pokarmu Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza wynosi około 93%. Klirens osoczowy wynosi około 165 ml / min, Vd - 76 l. Przy długotrwałej terapii występuje powolne gromadzenie się finasterydu w małych ilościach. Przy codziennym przyjmowaniu finasterydu doustnie w dawce 5 mg, jego minimalne stężenie w osoczu w stanie równowagi osiąga wartość 8-10 ng / ml i pozostaje stabilne w czasie .. U pacjentów, którzy przyjmowali lek przez 7-10 dni, wykryto finasteryd w płynie mózgowo-rdzeniowym. Podczas przyjmowania leku w dawce 5 mg / dobę finasteryd znajduje się w nieznacznych ilościach w płynie nasiennym, a metabolizm i eliminacja finasterydu T1 / 2 wynosi średnio 6 godzin. metabolity (niezmieniony finasteryd praktycznie nie jest wydalany przez nerki); 57% przez jelita. W tym badaniu zidentyfikowano 2 metabolity finasterydu, które mają nieznaczny wpływ hamujący na 5-alfa reduktazę w porównaniu do finasterydu Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U osób w podeszłym wieku szybkość eliminacji finasterydu jest nieco mniejsza. Wraz z wiekiem zwiększa się T1 / 2: u mężczyzn w wieku 18-60 lat średnia T1 / 2 wynosi 6 godzin, a u mężczyzn w wieku powyżej 70 lat - 8 godzin, zmiany te nie mają znaczenia klinicznego, a zatem zmniejszenie dawki leku u starszych mężczyzn nie U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (CC od 9 do 55 ml / min) dystrybucja finasterydu znakowanego 14C pojedynczą dawką nie różniła się od dystrybucji u zdrowych ochotników.Wiązanie finasterydu z białkami osocza również nie różniło się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek W przypadku niewydolności nerek część metabolitów finasterydu, która jest zwykle wydalana przez nerki, jest wydalana przez jelita. Przejawia się to wzrostem liczby metabolitów finasterydu w kale, z odpowiednim zmniejszeniem ich stężenia w moczu. U pacjentów z niewydolnością nerek, którzy nie wymagają hemodializy, dostosowanie dawki finasterydu nie jest konieczne.
Wskazania
Łagodny przerost gruczołu krokowego (w celu zmniejszenia gruczołu krokowego, zwiększenia maksymalnej szybkości wypływu moczu i zmniejszenia objawów związanych z hiperplazją, zmniejszenia ryzyka ostrej retencji moczu i związanego z tym prawdopodobieństwa interwencji chirurgicznej).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, niedrożność dróg moczowych, złośliwy nowotwór prostaty.
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej dawki Z ostrożnością lek należy przepisać pacjentom z dużą ilością resztkowego moczu i / lub znacznie zmniejszoną szybkością oddawania moczu, pacjentom z niewydolnością wątroby, a także pacjentom w podeszłym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie leku Penester jest przeciwwskazane w ciąży i kobiet w wieku rozrodczym. W związku ze zdolnością inhibitorów 5-alfa reduktazy typu II do hamowania konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu, fundusze te, w tym finasteryd stosowany u kobiet w ciąży może powodować nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych płodu płci męskiej. Finasteryd nie jest wskazany do stosowania u kobiet Nie ma danych dotyczących wydzielania finasterydu z mlekiem matki Małe ilości finasterydu stwierdzono w nasieniu pacjentów, którzy otrzymywali finasteryd w dawce 5 mg / dobę. Chociaż dane kliniczne dotyczące wpływu finasterydu na płód płci męskiej nie są dostępne, kobiety w wieku rozrodczym powinny unikać kontaktu z płynem nasiennym u mężczyzn przyjmujących finasteryd Kobiety w wieku rozrodczym i kobiety w ciąży powinny unikać kontaktu z uszkodzonymi tabletkami finasterydu, ponieważ Zdolność leku do hamowania konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu może spowodować naruszenie rozwoju narządów płciowych u płodu męskiego.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się doustnie 5 mg 1 raz dziennie, niezależnie od posiłku. Czas trwania leczenia w celu oceny jego skuteczności powinien wynosić co najmniej 6 miesięcy. U około 50% pacjentów zanik objawów klinicznych wystąpił podczas leczenia przez 12 miesięcy.
Efekty uboczne
Na części układu rozrodczego: ginekomastia, tkliwość piersi, impotencja, obniżone libido i zmniejszona objętość wytrysku. Inne: reakcje alergiczne.
Przedawkowanie
Pacjenci otrzymywali finasteryd raz w dawkach do 400 mg, przy wielokrotnym podawaniu leku w dawkach do 80 mg / dobę przez 3 miesiące, nie obserwowano żadnych działań niepożądanych Przedawkowanie finasterydu nie wymaga specjalnego leczenia.
Interakcje z innymi lekami
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami Finasteryd jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450, bez znaczącego wpływu na działanie tego układu. Chociaż szacuje się, że ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków jest niskie, istnieje prawdopodobieństwo, że inhibitory izoenzymu CYP3A4 lub induktory cytochromu P450 wpłyną na stężenie finasterydu w osoczu. Jednakże, biorąc pod uwagę dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa, wydaje się mało prawdopodobne, aby wzrost stężenia finasterydu związany z jednoczesnym stosowaniem takich inhibitorów miał znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z połączonym stosowaniem finasterydu z propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.
Instrukcje specjalne
Ogólne wskazania W celu uniknięcia powikłań obturacyjnych konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów z dużą objętością moczu i / lub znacznym utrudnieniem oddawania moczu. Należy zwrócić uwagę na możliwość potrzeby operacji, wpływ na zawartość PSA i diagnostykę raka prostaty Do tej pory nie udowodniono klinicznych korzyści stosowania Penestera u pacjentów z rakiem prostaty. W kontrolowanych badaniach klinicznych u pacjentów z BPH i podwyższonymi stężeniami PSA w osoczu, monitorowano poziomy PSA i badania biopsji prostaty.Stwierdzono, że stosowanie finasterydu nie zmienia częstości wykrywania raka gruczołu krokowego i nie wpływa na częstość jego wykrywania u pacjentów przyjmujących finasteryd lub placebo. Przed rozpoczęciem leczenia i okresowo w trakcie leczenia produktem Penester zaleca się wykonanie badania doodbytniczego i zastosowanie innych leków. metody diagnostyczne dla raka prostaty. Oznaczanie PSA w osoczu krwi służy również do wykrywania raka prostaty. Ogólnie początkowe stężenie PSA powyżej 10 ng / ml wskazuje na potrzebę dalszego badania pacjenta i biopsji. Przy ustalaniu stężenia PSA w zakresie 4-10 ng / ml konieczne jest dalsze badanie pacjenta. U mężczyzn z BPH prawidłowe wartości PSA nie wykluczają raka prostaty, niezależnie od leczenia za pomocą Penestera. Początkowe stężenie PSA poniżej 4 ng / ml również nie wyklucza raka prostaty Preparat Penester powoduje zmniejszenie stężenia PSA w surowicy o około 50% u pacjentów z BPH, nawet w przypadku raka prostaty. Fakt ten należy wziąć pod uwagę przy ocenie zawartości PSA u pacjentów z BPH, którzy otrzymują leczenie za pomocą Penester, ponieważ Zmniejszenie stężenia PSA nie wyklucza obecności współistniejącego raka prostaty. Spadek ten jest spodziewany dla dowolnego zakresu stężeń PSA, chociaż może różnić się u poszczególnych pacjentów. Analiza wartości PSA u ponad 3 000 pacjentów w czteroletnim podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu PLESS potwierdziła, że PSA należy podwoić dla osób przyjmujących finasteryd przez 6 miesięcy lub dłużej w celu porównania ich z prawidłowymi wartościami tego wskaźnika u pacjentów, którzy nie otrzymują leczenie farmakologiczne. Ta korekcja zachowuje czułość i swoistość testu PSA oraz możliwość wykrywania raka gruczołu krokowego. Jakikolwiek ciągły wzrost stężenia PSA u pacjentów otrzymujących lek Penester wymaga dokładnego zbadania w celu ustalenia przyczyny, która może być niezgodna z przyjmowaniem leku Lek Penester nie zmniejsza znacząco procentowego wolnego PSA (stosunek wolnego PSA do całkowitego).Wskaźnik ten pozostaje stały nawet pod wpływem przyjmowania leku. Jeśli procent wolnego PSA jest używany do diagnozowania raka gruczołu krokowego, korekta wartości tego wskaźnika nie jest konieczna Rak piersi u mężczyzn Podczas badań klinicznych, jak również w okresie po wprowadzeniu do obrotu, zaobserwowano raka piersi u mężczyzn przyjmujących finasteryd. Lekarze powinni poinstruować swoich pacjentów, aby natychmiast zgłaszali wszelkie zmiany w tkance piersi, takie jak pojawienie się pieczęci, bólu, ginekomastii lub wyładowań sutków Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolneNiekorzystny wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z mechanizmami nie zgłoszono.
Recepta
Tak