Penester comprimidos recubiertos 5mg N30
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Ingredientes activos
Finasteride
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Finasteride (Finasteride) Concentración del ingrediente activo (mg): 5
Efecto farmacologico
Finasteride es un compuesto sintético 4-azasteroid. Es un inhibidor competitivo específico de la 5-alfa reductasa tipo II, una enzima intracelular que convierte la testosterona en un andrógeno activo: dihidrotestosterona (DHT). Con la hiperplasia prostática benigna (HPB), su aumento depende de la conversión de testosterona a DHT en la próstata. Finasteride es altamente eficaz y reduce la concentración de DHT tanto en el plasma sanguíneo como en el tejido prostático. La supresión de la formación de DHT está acompañada por una disminución en el tamaño de la glándula prostática, un aumento en la velocidad máxima de micción y una disminución en la severidad de los síntomas asociados con la hiperplasia prostática. Finasteride no tiene afinidad por los receptores de andrógenos. Según los resultados de un estudio clínico (PLESS) en el que participaron pacientes con síntomas moderados o significativamente pronunciados BPH y una glándula prostática agrandada, finasterida redujo la incidencia de retención urinaria aguda de 7/100 a 3/100 en 4 años º período y la frecuencia de necesidad de cirugía (resección transuretral de la próstata (RTUP) o prostatectomía) - 10/100 a 5/100. Estos cambios también se asociaron con una mejoría en los síntomas de BPH (una disminución de 2 puntos en la escala de síntomas cuasi-AUA), una disminución sostenida en el volumen de la glándula prostática en un 20% y un aumento constante en la velocidad del flujo de orina. El estudio MTOPS (Terapia médica de los síntomas de la próstata) varió de 4 a 6 años, en los cuales 3,047 hombres con síntomas de BPH fueron asignados aleatoriamente a los grupos que recibieron: finasterida en una dosis de 5 mg / día; doxazosina en una dosis de 4 mg / día u 8 mg / día; una combinación de finasterida en una dosis de 5 mg / día y doxazosina en una dosis de 4 mg / día u 8 mg / día; o placebo. El tratamiento resultó en una reducción significativa en el riesgo de progresión clínica de la HPB, que fue del 34% (p = 0,002), del 39% (menos de 0,001) y del 67% (menos de 0,001) en comparación con el placebo cuando se comparó con finasteride. En la mayoría de los casos, la progresión de la HPB (274 de 351) se manifestó por exacerbación de los síntomas de la HBP por más de 4 en el Índice Internacional de Síntomas de la Próstata (IPSS), mientras que entre los pacientes que recibieron finasterida, el riesgo de exacerbación de los síntomas, evaluado por un indicador de puntos, se redujo en un 30% (95 % CI: 6-48%), entre los que recibieron doxazosina, en un 46% (95% CI: 25-60%), y entre los que recibieron terapia de combinación, en un 64% (95% IC: 48-75 %) relativo al grupo placebo.Entre los pacientes que recibieron finasterida, el riesgo de retención urinaria aguda se redujo en un 67% (p = 0,011), en el grupo que recibió doxazosina en un 31% (p = 0,296) y en el grupo que recibió tratamiento combinado en un 79% (p = 0,001). ) en relación con el grupo de placebo. Se observó una diferencia significativa con el placebo solo en los grupos de pacientes que recibieron tratamiento con finasterida y combinación.
Farmacocinética
La absorción de la Cmax de finasterida en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 2 horas después de la ingestión. La absorción de finasterida del tracto gastrointestinal se completa dentro de las 6-8 horas posteriores a la ingestión. La biodisponibilidad oral de finasterida es aproximadamente el 80% de la dosis de referencia intravenosa y no depende de la ingesta de alimentos. La unión de la distribución a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 93%. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 165 ml / min, Vd - 76 l. Con terapia a largo plazo, hay una lenta acumulación de finasterida en pequeñas cantidades. Con la ingesta diaria de finasterida por vía oral a una dosis de 5 mg, su concentración plasmática mínima en equilibrio alcanza 8-10 ng / ml y permanece estable con el tiempo. En los pacientes que recibieron el medicamento durante 7-10 días, se detectó finasterida en el líquido cefalorraquídeo. Cuando se toma el medicamento en una dosis de 5 mg / día, la finasterida se encuentra en cantidades insignificantes en el líquido seminal. El metabolismo y la eliminación de la finasterida T1 / 2 son en promedio 6 horas. metabolitos (la finasterida sin cambios prácticamente no se excreta por los riñones); 57% a través de los intestinos. En este estudio, se identificaron 2 metabolitos de finasterida, que tienen un efecto inhibitorio insignificante sobre la 5-alfa reductasa en comparación con finasterida Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En personas de edad avanzada, la tasa de eliminación de finasterida es algo reducida. Con la edad, T1 / 2 aumenta: en los hombres de 18 a 60 años, el promedio de T1 / 2 es de 6 horas, y en los hombres mayores de 70 años - 8 horas. Estos cambios no tienen importancia clínica y, por lo tanto, no reduce la dosis del medicamento en hombres mayores. En pacientes con insuficiencia renal crónica (CC de 9 a 55 ml / min), la distribución de finasterida marcada con 14C con una dosis única no difirió de la de voluntarios sanos.La unión de la finasterida a las proteínas plasmáticas tampoco difirió en pacientes con insuficiencia renal. En la insuficiencia renal, parte de los metabolitos de la finasterida, que normalmente se excreta por los riñones, se excreta a través de los intestinos. Esto se manifiesta por un aumento en el número de metabolitos de finasterida en las heces con una disminución correspondiente en su concentración en la orina. En pacientes con insuficiencia renal que no necesitan hemodiálisis, no es necesario ajustar la dosis de finasterida.
Indicaciones
Hiperplasia prostática benigna (para reducir el tamaño de la glándula prostática, aumentar la tasa máxima de flujo de salida de orina y reducir los síntomas asociados con la hiperplasia; reducir el riesgo de retención urinaria aguda y la probabilidad asociada de intervención quirúrgica).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, obstrucción del tracto urinario, tumor maligno de la próstata.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, el medicamento debe prescribirse a pacientes con una gran cantidad de orina residual y / o a una tasa de micción significativamente reducida, pacientes con insuficiencia hepática y pacientes ancianos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de la droga Penester está contraindicado en el embarazo y en mujeres en edad fértil. En relación con la capacidad de los inhibidores de la 5-alfa reductasa tipo II para suprimir la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, estos fondos incluyen: La finasterida, cuando se usa en mujeres embarazadas, puede causar anomalías en el desarrollo de los órganos genitales externos en un feto masculino. Finasteride no está indicado para su uso en mujeres. No hay datos sobre la excreción de finasteride con leche materna. Se encontraron pequeñas cantidades de finasteride en el semen de pacientes que recibieron finasteride en una dosis de 5 mg / día. Aunque no se dispone de datos clínicos sobre los efectos de la finasterida en el feto masculino, las mujeres en edad fértil deben evitar el contacto con el líquido seminal de los hombres que toman finasterida. Las mujeres en edad fértil y las embarazadas deben evitar el contacto con las tabletas de finasterida dañadas, porque La capacidad del fármaco para suprimir la conversión de testosterona a dihidrotestosterona puede causar una violación del desarrollo de los órganos genitales en el feto masculino.
Posología y administración.
El medicamento se administra por vía oral 5 mg 1 vez al día, independientemente de la comida. La duración de la terapia para evaluar su efectividad debe ser de al menos 6 meses. En aproximadamente el 50% de los pacientes, la desaparición de los síntomas clínicos se produjo durante el tratamiento durante 12 meses.
Efectos secundarios
Por parte del sistema reproductivo: ginecomastia, sensibilidad en los senos, impotencia, disminución de la libido y disminución del volumen de la eyaculación. Otros: reacciones alérgicas.
Sobredosis
Los pacientes recibieron finasterida una vez en dosis de hasta 400 mg, con la administración repetida del medicamento en dosis de hasta 80 mg / día durante 3 meses, no se observaron reacciones adversas. La sobredosis de finasterida no requiere tratamiento especial.
Interacción con otras drogas.
No se detectó interacción clínicamente significativa con otros fármacos. Finasteride se metaboliza principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, sin tener un efecto significativo en la función de este sistema. Aunque el riesgo de influencia de la finasterida en la farmacocinética de otros fármacos se estima bajo, existe la posibilidad de que los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 o los inductores del citocromo P450 afecten la concentración plasmática de finasterida. Sin embargo, dados los datos de seguridad disponibles, parece poco probable que un aumento en la concentración de finasterida asociada con el uso concomitante de tales inhibidores sea de importancia clínica. No hubo interacciones clínicamente significativas con el uso combinado de finasterida con propanolol, digoxina, glibenclamida, warfarina, teofilina y fenazona.
Instrucciones especiales
Indicaciones generales Con el fin de evitar complicaciones obstructivas, es necesario monitorear cuidadosamente a los pacientes con un gran volumen de orina residual y / o dificultad significativa para orinar. Se debe considerar la posibilidad de una necesidad de cirugía Efecto sobre el contenido de PSA y el diagnóstico de cáncer de próstata Hasta ahora, los beneficios clínicos de usar Penester en pacientes con cáncer de próstata no han sido probados. En ensayos clínicos controlados en pacientes con BPH y concentraciones elevadas de PSA en plasma, se controlaron los niveles de PSA y los estudios de biopsia de próstata.Se encontró que el uso de finasteride no parece alterar la frecuencia de detección del cáncer de próstata y no afecta su incidencia en pacientes que toman finasteride o placebo. Antes de comenzar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento con Penester, se recomienda realizar un estudio y uso rectal. Métodos de diagnóstico para el cáncer de próstata. La determinación del PSA en el plasma sanguíneo también se utiliza para detectar el cáncer de próstata. En general, la concentración inicial de PSA por encima de 10 ng / ml indica la necesidad de un examen adicional del paciente y la biopsia. Al determinar la concentración de PSA en el rango de 4-10 ng / ml, es necesario un examen más profundo del paciente. En los hombres con BPH, los valores normales de PSA no excluyen el cáncer de próstata, independientemente del tratamiento con Penester. La concentración inicial de PSA por debajo de 4 ng / ml tampoco excluye el cáncer de próstata. La preparación de Penester causa una disminución en la concentración de PSA en suero en aproximadamente el 50% en pacientes con BPH, incluso en presencia de cáncer de próstata. Este hecho debe tenerse en cuenta al evaluar el contenido de PSA en pacientes con BPH que reciben tratamiento con Penester, ya que Una disminución en la concentración de PSA no excluye la presencia de cáncer de próstata concomitante. Esta disminución se espera para cualquier rango de concentraciones de PSA, aunque puede diferir en pacientes específicos. El análisis de los valores de PSA en más de 3,000 pacientes en un estudio PLESS doble ciego controlado por placebo de 4 años confirmó que se debe duplicar el PSA para aquellos que toman finasterida durante 6 meses o más para compararlos con los valores normales de este indicador en pacientes que no reciben tratamiento farmacológico. Esta corrección preserva la sensibilidad y especificidad del análisis de PSA y la posibilidad de detectar cáncer de próstata. Cualquier aumento continuo en la concentración de PSA en pacientes que reciben tratamiento con Penester requiere un examen cuidadoso para determinar la causa, que puede estar en incumplimiento con la ingesta del medicamento. El medicamento Penester no reduce significativamente el porcentaje de PSA libre (relación del PSA libre al total).Este indicador permanece constante incluso bajo la influencia de tomar la droga. Si el porcentaje de PSA libre se utiliza para diagnosticar el cáncer de próstata, no es necesario corregir los valores de este indicador. Cáncer de mama en hombres Durante los ensayos clínicos, así como durante el período posterior a la comercialización, se observó cáncer de mama en hombres que tomaban Finasteride. Los médicos deben indicar a sus pacientes que informen de inmediato cualquier cambio en el tejido mamario, como la aparición de focas, dolor, ginecomastia o secreción del pezón. El efecto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control. no informado
Prescripción
Si