بلافيكس 75 ملغ أقراص 100 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
كلوبيدوقرل
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
Clopidogrel hydrosulfate (Form II) 97.875 mg ، والتي تقابل محتوى كلوبيدوقرل 75 mg. المواد المساعدة: mannitol - 68.925 mg ، macrogol 6000 - 34 mg ، السليلوز الجريزوفولفين (مع محتوى منخفض من الماء ، 90 ميكرومتر) - 31 mg ، انخفاض التحلل البديل - 12.9 مجم ، زيت الخروع المهدرج - 3.3 ملغ. تكوين قذيفة الفيلم: opadra الوردي (مونوهيدرات اللاكتوز ، هيدروميلوز ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، triacetin ، أكسيد الحديد الصبغة الحمراء (E172)) - 7.5 ملغ ، شمع carnauba - آثار.
التأثير الدوائي
العوامل المضادة للصفيحات. وهو عقار أولي ، وهو أحد المستقلبات النشطة التي تعتبر مثبطًا لتجمع الصفائح الدموية. يعمل المستقلب النشط لـ Clopidogrel بشكل انتقائي على منع ربط ADP بمستقبل P2Y12 من الصفائح الدموية والتفعيل اللاحق ADP بوساطة معقد البروتين IIb / IIIa ، مما يؤدي إلى تثبيط تراكم الصفائح الدموية. بسبب الارتباط غير القابل للارتجاع ، تبقى الصفائح الدموية غير حساسة لتحفيز ADP للفترة المتبقية من حياتهم (حوالي 7-10 أيام) ، وتتم استعادة وظيفة الصفائح الدموية العادية بمعدل يتوافق مع معدل تجديد الصفائح الدموية. إن تراكم الصفائح الدموية ، الذي يسببه ناهضات أخرى غير ADP ، يتم تثبيطه أيضًا بسبب الحصار المفروض على تنشيط التكاثر للصفيحات الذي يطلقه ADP. لأن يحدث تشكيل المستقلب النشط بمشاركة من نظائر الإنزيمات في نظام P450 ، وبعضها يختلف في تعدد الأشكال أو تثبطه أدوية أخرى ، ولا يستطيع جميع المرضى كبت الصفائح بشكل كافٍ. مع المدخول اليومي من عقار كلوبيدوجريل في جرعة من 75 ملغ من اليوم الأول للإعطاء ، لوحظ كبت كبير من تجمع الصفائح الدموية الناجم عن ADP ، والذي يزيد تدريجيا على مدى 3-7 أيام ثم يذهب إلى مستوى ثابت (عندما يتم التوصل إلى حالة التوازن). في حالة التوازن ، يتم قمع تراكم الصفائح الدموية بمعدل 40-60٪. بعد وقف تجميع كلوبيدوقرل الصفائح الدموية، ونزيف الوقت الذي عاد تدريجيا إلى المستوى الأولي في غضون فترة متوسطها 5 أيام. Clopidogrel قادرة على منع تطور atherothrombosis في أي توطين الآفات الوعائية تصلب الشرايين ، على وجه الخصوص ، في آفات الشرايين الدماغية ، التاجية أو الطرفية.أظهرت دراسة سريرية لـ ACTIVE-A أن المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني ، الذين لديهم عامل خطر واحد على الأقل لتطور المضاعفات الوعائية ، لكنهم كانوا غير قادرين على قبول مضادات التخثر غير المباشرة ، كلوبيدوجريل في تركيبة مع حمض أسيتيل الساليسيليك (مقارنة مع أخذ حمض أسيتيل الساليسيليك فقط) خفضت تواتر السكتة الدماغية المشتركة ، واحتشاء عضلة القلب ، الجلطات الدموية خارج الجهاز العصبي المركزي أو الموت الوعائي ، إلى حد أكبر عن طريق الحد من مخاطر السكتة الدماغية. تم الكشف عن فعالية كلوبيدوقرل بالاشتراك مع حمض الصفصاف في وقت مبكر واستمر لمدة تصل إلى 5 سنوات. الحد من مخاطر الأحداث الأوعية الدموية الرئيسية في مجموعة من المرضى الذين عولجوا مع كلوبيدوقرل في تركيبة مع حمض الصفصاف، وكان يرجع ذلك أساسا إلى انخفاض أكبر في تواتر السكتات الدماغية. من خطر السكتة الدماغية إما الجاذبية عند تلقي كلوبيدوقرل جنبا إلى جنب مع حمض الصفصاف الاسيتيل انخفض، وأيضا تميل إلى تقليل نسبة حدوث احتشاء عضلة القلب في المجموعة التي تلقت العلاج مع كلوبيدوقرل في تركيبة مع حمض الصفصاف، ولكن عدم وجود فروق في حدوث الجلطات الدموية هي الجهاز العصبي المركزي أو موت القلب والأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، فإن استخدام عقار كلوبيدوجريل بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك يقلل من العدد الإجمالي لأيام العلاج في المستشفى لأسباب تتعلق بأمراض القلب والأوعية الدموية.
الدوائية
الامتصاص: مع تناول واحد ومكرر بجرعة 75 ملغ / يوم ، يتم امتصاص عقار كلوبيدوجريل بسرعة. بعد الابتلاع بجرعة وحيدة من 75 ملغ ، يتم الوصول إلى قيم Cmax المتوسطة من كلوبيدوجريل غير المتغير في بلازما الدم في حوالي 45 دقيقة ويبلغ تقريبًا 2.2-2.5 نانوغرام / مل. وفقا لإفراز الأيض clopidogrel في البول ، وامتصاصه ما يقرب من 50 ٪. التوزيع: في كلوبيدوجريل في المختبر ومستقلبه الرئيسي غير النشط المتداول في الدم يرتبط بشكل عكسي ببروتينات البلازما (98٪ و 94٪ على التوالي). هذه الرابطة غير مشبعة إلى تركيز 100 ملغ / مل. الأيض: يتم استقلاب Clopidogrel على نطاق واسع في الكبد. في المختبر وفي الجسم الحي ، يتم استقلاب clopidogrel بطريقتين: الأول هو من خلال التحلل المائي باستخدام esterases لتشكيل مشتق حمض كاربوكسيلي غير نشط (85 ٪ من الأيضات المتداولة) ، والثاني من خلال isoenzymes من نظام السيتوكروم P450. في البداية ، يتم استقلاب كلوبيدوقرل إلى 2-oxo-clopidogrel ، وهو مستقلب وسيط.الأيض اللاحقة من 2-oxo-clopidogrel يؤدي إلى تشكيل مستقلب نشط من كلوبيدوقرل ، مشتق ثيول من كلوبيدوجريل. في المختبر ، يتشكل هذا المستقلب النشط بشكل رئيسي عن طريق الإنزيم CYP2C19 ، وكذلك بعض نظائر الإنزيمات الأخرى ، بما في ذلك CYP1A2 ، CYP2B6 و CYP3A4. مستقلب ثيول النشط لكلوبيدوجريل ، الذي تم عزله في الدراسات المختبرية ، يرتبط بسرعة وبشكل لا رجعة فيه لمستقبلات الصفيحات ، وبالتالي منع تراكم الصفائح الدموية. Cmax من المستقلب النشط لكلوبيدوجريل بعد جرعة واحدة في جرعة تحميل من 300 ملغ هو 2 مرات أعلى من ذلك بعد 4 أيام من تلقي جرعة صيانة من clopidogrel 75 ملغ. يتم الوصول إلى Cmax في غضون حوالي 30-60 دقيقة. الانسحاب: في غضون 120 ساعة بعد تناول عقار كلوبيدوجرل 14C المسمى من قبل الإنسان ، يتم إفراز حوالي 50 ٪ من النشاط الإشعاعي عن طريق الكلى في البول ويتم إخراج 46 ٪ تقريبا من خلال الأمعاء مع البراز. بعد جرعة واحدة من 75 ملغ T1 / 2 ، يكون كلوبيدوقريل حوالي 6 ساعات ، وبعد جرعة واحدة و جرعات متكررة من كلوبيدوقرل T1 / 2 من المستقلب الرئيسي غير النشط هو 8 ساعات. المستقلب والمستقلب الوسيطة هما 2-oxo-clopidogrel. الحرائك الدوائية وأثر مضاد للصفيحات من المستقلب النشط لكلوبيدوجريل ، في دراسة تراكم الصفائح الدموية خارج الجسم الحي ، تختلف تبعا للنمط الوراثي للإنزيم CYP2C19 isoenzyme. أليل الجين CYP2C19 * 1 يتوافق مع عملية التمثيل الغذائي وظيفية بالكامل ، في حين أن الأليلات من الجينات CYP2C19 * 2 و CYP2C19 * 3 غير وظيفية. الأليلات من الجينات CYP2C19 * 2 و CYP2C19 * 3 هي المسؤولة عن انخفاض في التمثيل الغذائي في غالبية القوقازيين (85 ٪) والعرق المنغولي (99 ٪). واللاتيل الأخرى المرتبطة بنقص أو نقصان التمثيل الغذائي أقل شيوعًا وتشمل ، على سبيل المثال لا الحصر ، الأليلات الجينية CYP2C19 * 4 و * 5 و * 6 و * 7 و * 8. يجب أن يكون لدى المرضى الذين يعانون من نشاط إيزو إنزيم CYP2C19 المنخفض اثنين من الأليلات الوراثية المذكورة أعلاه مع فقدان الوظيفة. إن التكرار المنشور للظواهر الظاهرية للأشخاص الذين يعانون من نقص إنزيم CYP2C19 المنخفض هو 2٪ للقوقاز ، و 4٪ لـ Negroids ، و 14٪ للصينيين. هناك اختبارات محددة لتحديد ما إذا كان المريض لديه النمط الوراثي من CYP2C19 isoenzyme. وفقًا لدراسة مستعرضة (40 متطوعًا) ، والتي شملت الأفراد الذين لديهم نشاط عالٍ وعالي ومتوسط ومنخفض من جهاز الإنزيم CYP2C19 ،لم يتم العثور على فروق ذات دلالة إحصائية في تعرض المستقلب النشط وفي القيم المتوسطة لتثبيط تراكم الصفائح الدموية (IAT) الناجمة عن ADP في المتطوعين مع انزيم ايزوزيزيم عالي جدا وعالي ومتوسط CYP2C19. في المتطوعين الذين لديهم نشاط متدني من إيزوزيم CYP2C19 ، تم تقليل تعرض المستقلب النشط بنسبة 63-71٪ مقارنة بالأفراد الذين لديهم نشاط عالي من إيزونزيم CYP2C19. عند استخدام نظام معالجة 300 ملغ ، جرعة جرعة / 75 ملغ من الجرعة (300 ملغ / 75 ملغ) في متطوعين ذوي نشاط منخفض من إيزوزيم CYP2C19 ، انخفض تأثير الصفيحات مع متوسط قيم IAT بنسبة 24٪ (بعد 24 ساعة) و 37٪ (في اليوم الخامس) العلاج مقارنة بـ 39٪ (بعد 24 ساعة) و 58٪ (في اليوم الخامس من العلاج) للمتطوعين الذين لديهم نشاط كبير في انزيم الانزيم CYP2C19 و 37٪ (خلال 24 ساعة) و 60٪ (في اليوم الخامس من العلاج) للمتطوعين النشاط الوسيط من isoenzyme CYP2C19. عندما تلقى المتطوعون الذين لديهم نشاط منخفض من الإنزيم الأنزيمي CYP2C19 نظام معالجة جرعة 600 ملغ / 150 ملغ من جرعة الصيانة (600 ملغ / 150 ملغ) ، كان التعرض النشط للمستقلب أعلى منه في نظام العلاج بـ 300 مجم / 75 مجم. بالإضافة إلى ذلك ، كان IAT 32 ٪ (بعد 24 ساعة) و 61 ٪ (في اليوم الخامس من العلاج) ، والتي كانت أكبر من الأشخاص الذين لديهم نقص في الإنزيم CYP2C19 الذين تلقوا نظام العلاج 300 مغ / 75 مل ، وكانوا مشابهين في مجموعات المرضى مع كثافة أعلى من التمثيل الغذائي CYP2C19 ، تعامل مع نظام العلاج 300 مغ / 75 ملغ. ومع ذلك ، في الدراسات مع الأخذ بعين الاعتبار النتائج السريرية ، نظام الجرعات من عقار كلوبيدوجريل لمرضى هذه المجموعة (المرضى الذين يعانون من نشاط منخفض من isoenzyme CYP2C19) لم يتم تأسيسها بعد. وعلى غرار نتائج هذه الدراسة ، أظهر التحليل التلوي لـ 6 دراسات ، والتي شملت بيانات من 335 متطوعًا تلقوا عقار كلوبيدوقرل وكانوا قادرين على الوصول إلى تركيزات التوازن ، أنه بالمقارنة مع متطوعين لديهم نسبة عالية من انزيم الأنزيم CYP2C19 ، في متطوعين ذوي نشاط وسيط من الإنزيم النسيجي CYP2C19 ، تعرض الاستقلاب الفعال انخفضت بنسبة 28 ٪ ، والمتطوعين مع انخفاض نشاط CYP2C19 isoenzyme - بنسبة 72 ٪ ، في حين تم تخفيض IAT مع وجود اختلافات في IAT من 5.9 ٪ و 21.4 ٪ على التوالي. لم يكن هناك تقييم لتأثير النمط الجيني CYP2C19 على النتائج السريرية في المرضى الذين عولجوا مع كلوبيدوجريل في الدراسات المحتملين ، والعشوائية ، التي تسيطر عليها. ومع ذلك ، في الوقت الحالي هناك العديد من التحليلات بأثر رجعي.تتوفر نتائج التنميط الجيني في الدراسات السريرية التالية: CURE ، CHARISMA ، CLARITY-TIMI 28 ، TRITON-TIMI 38 و ACTIVE-A ، وكذلك في العديد من الدراسات الأترابية المنشورة. في دراسة TRITON-TIMI من 38 و 3 دراسات أترابية (Collet ، Sibbing ، Giusti) ، كان لدى المرضى الذين يعانون من المجموعة المشتركة مع نشاط وسيط أو منخفض من CYP2C19 الانزيم العالي حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية (الموت ، واحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية) أو تخثر الدعامة مقارنة مع أولئك في المرضى الذين يعانون من نشاط عال من isoenzyme CYP2C19. في دراسة CHARISMA ودراسة أترابية واحدة (Simon) ، لوحظ زيادة في حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية فقط في المرضى الذين يعانون من نشاط انزيم CYP2C19 منخفضة (بالمقارنة مع المرضى الذين يعانون من نشاط انزيم CYP2C19 عالية). في دراسة CURE و CLARITY و ACTIVE-A وأحد دراسات الأتراب (Trenk) ، لم تكن هناك زيادة في حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية اعتمادًا على شدة استقلاب CYP2C19. الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة: لم يتم دراسة الدوائية من المستقلب النشط لكلوبيدوجريل في هذه المجموعات من المرضى. المرضى المسنين. لم يظهر المتطوعون الأكبر سناً (أكبر من 75 عامًا) اختلافات من حيث تجمع الصفائح الدموية ونزيف الوقت بالمقارنة مع المتطوعين الشباب. تعديل الجرعة غير مطلوب في كبار السن. الأطفال. لا توجد بيانات متاحة. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. بعد جرعات متكررة من كلوبيدوجريل بجرعة 75 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي حاد (CC من 5 مل / دقيقة إلى 15 مل / دقيقة) ، كان تثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP أقل (بنسبة 25 ٪) مقارنة مع المتطوعين الأصحاء ومع ذلك ، فإن إطالة زمن النزف كان مماثلاً لمتطوعي الأصحاء الذين تلقوا عقار كلوبيدوجريل بجرعة 75 ملغ / يوم. المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. بعد تناول عقار كلوبيدوجريل يومياً لمدة 10 أيام بجرعة يومية 75 ميلي غرام في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد ، كان تثبيط تجمُّع الصفيحات الناتج عن ADP شبيهاً بذلك لدى المتطوعين الأصحاء. كان متوسط زمن النزيف قابلاً للمقارنة في كلا المجموعتين. السباق. انتشار الأليلات من جينات isoenzyme CYP2C19 ، والتي تحدد النشاط المتوسط والمنخفض لهذا isoenzyme ، يختلف في ممثلين من مختلف المجموعات العرقية.هناك بيانات أدبية محدودة حول انتشارها بين أفراد العرق المنغولوي ، الذي لا يسمح لهم بتقييم قيم التنميط الجيني لـ CYP2C19 isoenzyme لتطوير المضاعفات الإقفارية.
شهادة
الوقاية من مضاعفات تصلب الأوعية: - في المرضى البالغين الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب (مع وصفة طبية من عدة أيام إلى 35 يوما) ، مع السكتة الدماغية الإقفارية (مع وصفة طبية من 7 أيام إلى 6 أشهر) ، مع مرض الشريان المحيطي الانسدادي المشخص - في المرضى البالغين الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحاد بدون ارتفاع شريحة ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب دون وجود موجة Q) ، بما في ذلك المرضى الذين خضعوا للسيطرة على التدخل التاجي عن طريق الجلد (بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك) - في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة مع ارتفاع شريحة ST (احتشاء عضلة القلب الحاد) مع العلاج من تعاطي المخدرات وإمكانية حدوث الجلطات (بالاشتراك مع حمض الصفصاف). مع الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) ، التي لديها عامل خطر واحد على الأقل لتطور المضاعفات الوعائية ، لا يمكن أن تأخذ مضادات التخثر غير المباشرة ولديها انخفاض الصورة خطر النزيف (بالاشتراك مع حمض الصفصاف).
موانع
- فرط الحساسية لكلوبيدوقرل أو أي من المكونات الإضافية للدواء - فشل كبد حاد - نزيف حاد ، على سبيل المثال ، نزيف من قرحة هضمية أو نزف داخل الجمجمة - نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز الوراثي ونقص اللاكتيز ومتلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز-الجالاكتوز ؛ ) - الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة (لم يتم التأكد من سلامتهم وفعاليتهم) مع الحذر - مع الكبد المعتدل القصور داخل العين ، الذي يكون فيه الاستعداد للنزف ممكنًا (خبرة سريرية محدودة في الاستخدام) .- في الفشل الكلوي (خبرة سريرية محدودة في الاستخدام) .- في الأمراض التي يوجد فيها استعداد لتطور النزيف (خاصةً في الجهاز الهضمي أو داخل العين) ،ولا سيما مع الاستخدام المتزامن للأدوية التي يمكن أن تسبب ضررا للغشاء المخاطي المعوي (مثل ASA ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) .- في المرضى الذين لديهم خطر متزايد من النزيف (بسبب الإصابة أو الجراحة أو غيرها من الحالات المرضية) ، و في المرضى الذين يتلقون ASK ، الهيبارين ، الوارفارين ، مثبطات البروتين السكري IIb / IIIa ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مدفوع. مثبطات COX-2 الانتقائية ، فضلا عن العقاقير الأخرى التي يرتبط استخدامها مع خطر النزيف ، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) .- عند استخدامها في وقت واحد مع الأدوية التي هي ركائز من CYP2C8 isoenzyme (repaglinide ، paclitaxel) .- في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الانزيم الكيمائي CYP2C19.- مع وجود مؤشرات في تاريخ التفاعلات التحسسية والدمية إلى ثينوبيريدينات أخرى ، مثل تيكلوبيدين ، براسباغيل (إمكانية التحسس المتصالب ردود الفعل الخاصة بهم والدموية. - بعد تاريخ حديث من الدورة الدموية الدماغية العابرة أو السكتة الدماغية (عندما يقترن ASA).
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن وجبة. البالغين والمرضى المسنين الذين يعانون من النشاط العادي للالأنزيم الدولي CYP2C19 احتشاء عضلة القلب ، والسكتة الدماغية الإقفارية وتشخيص مرض الشريان المحيطي الانسدادي: يوصف الدواء بجرعة 75 ملغ 1 مرة في اليوم. متلازمة الشريان التاجي الحادة دون ارتفاع شريحة ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة واحتشاء عضلة القلب بدون موجة Q): يجب بدء العلاج باستخدام كلوبيدوقرل بجرعة وحيدة من 300 ملغم ثم يستمر بجرعة 75 مجم / مرة واحدة في اليوم (بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك عند 75 - 325 ملغ / يوم. بما أن استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعات أعلى يرتبط بزيادة خطر النزيف ، فإن جرعة حمض أسيتيل الساليسيليك الموصى بها لهذا المؤشر لا تتجاوز 100 ملغ. لم يتم تحديد المدة المثلى للعلاج رسميا. هذه الدراسات السريرية تدعم الدواء لمدة 12 شهرا ، وقد لوحظ التأثير النافع الأقصى من قبل 3 أشهر من العلاج. متلازمة الشريان التاجي الحادة مع ارتفاع شريحة ST (احتشاء عضلة القلب الحاد مع ارتفاع مقطع ST): يجب أخذ Clopidogrel مرة واحدة بجرعة 75 ملغ مرة واحدة في اليوم مع جرعة أولية فردية من كلوبيدوقرل 300 مجم مع حمض أسيتيل الساليسيليك و thrombolytics وبدون توليفة مع thrombolytics .في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، يجب بدء العلاج باستخدام عقار كلوبيدوجريل بدون أخذ جرعة تحميل. يبدأ العلاج المختلط في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الأعراض ويستمر لمدة 4 أسابيع على الأقل. لم يتم دراسة فعالية الجمع بين كلوبيدوقرل وحمض أسيتيل الساليسيليك في هذا المؤشر على مدى 4 أسابيع. الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني): يجب أخذ عقار كلوبيدوجريل مرة واحدة في اليوم بجرعة 75 ملغ. في تركيبة مع clopidogrel يجب أن تبدأ ثم مواصلة أخذ حمض الصفصاف (75-100 ملغ / يوم). تخطي الجرعة التالية: إذا مرت أقل من 12 ساعة بعد تخطي الجرعة التالية ، يجب أن تأخذ على الفور الجرعة المفقودة من الدواء ، ثم تأخذ الجرعة التالية في الوقت المعتاد. إذا مر أكثر من 12 ساعة بعد تخطي الجرعة التالية ، يجب على المريض تناول الجرعة التالية في الوقت المعتاد (لا يجب أخذ جرعة مضاعفة). المرضى الذين يعانون من انخفاض النشاط المحدد وراثيا من C2P2C19 isoenzyme يرتبط انخفاض نشاط انزيم الأمين CYP2C19 مع انخفاض في تأثير مضاد للصفيحات من كلوبيدوجريل. طريقة استخدام الدواء في جرعات أعلى (600 ملغم - جرعة التحميل ، ثم 150 ملغ 1 مرة / يوم) في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الإنزيم CYP2C19 يزيد من تأثير مضاد للصفيحات لكلوبيدوجريل. ومع ذلك ، في الوقت الحالي ، الدراسات السريرية التي تأخذ في الاعتبار النتائج السريرية لم تؤسس نظام جرعة الأمثل من عقار كلوبيدوجريل للمرضى الذين يعانون من انخفاض الأيض بسبب النشاط المنخفض المحدد وراثيا من انزيم CYP2C19. مجموعات المرضى الخاصة: لم يظهر المتطوعون المسنون (أكبر من 75 سنة) مقارنة مع المتطوعين الشباب اختلافات في تجمع الصفائح الدموية ونزيف الوقت. المرضى كبار السن تعديل الجرعة غير مطلوب. لا توجد تجربة لاستخدام الدواء في الأطفال. بعد تناول جرعات متكررة من عقار كلوبيدوقرل بجرعة 75 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من تلف شديد في الكلية (CC من 5 إلى 15 مل / دقيقة) ، كان تثبيط تجمع الصفائح الدموية الناجم عن ADP (25 ٪) أقل مقارنة مع المتطوعين الأصحاء ، ولكن إطالة زمن النزيف كان مشابهًا للمتطوعين الأصحاء الذين تلقوا عقار كلوبيدوجريل بجرعة 75 ملغ / يوم. بالإضافة إلى ذلك ، كان لجميع المرضى التحمل الجيد.بعد تناول دواء كلوبيدوجريل في جرعة يومية من 75 ملغ يوميا لمدة 10 أيام في المرضى الذين يعانون من تلف شديد في الكبد ، كان تثبيط تجمُّع الصفيحات الناتج عن ADP مشابهاً لذلك لدى المتطوعين الأصحاء. كان متوسط زمن النزيف قابلاً للمقارنة في كلا المجموعتين. مرضى العرق المختلفة. انتشار الأليلات من الجينات CoP2C19 isoenzyme ، والتي هي المسؤولة عن الأيض الوسيطة والمحدودة من كلوبيدوجريل إلى مستقلبه النشط ، يختلف في ممثلين من المجموعات العرقية المختلفة. تتوفر بيانات محدودة فقط لممثلي السباق المنغولي لتقييم أثر النمط الجيني لبروتين الإنزيم CYP2C19 على النتائج السريرية. المرضى هم من الإناث والذكور. في دراسة مقارنة بسيطة للخصائص الدوائية من عقار كلوبيدوجريل لدى الرجال والنساء ، عانت النساء من تثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP ، ولكن لم تكن هناك اختلافات في إطالة زمن النزيف. في دراسة كبيرة مضبوطة لـ CAPRIE (كلوبيدوقريل مقابل حمض أسيتيل الساليسيليك في المرضى المعرضين لخطر حدوث مضاعفات إقفارية) ، كان تواتر النتائج السريرية والآثار الجانبية الأخرى والمعلمات السريرية والمختبرية غير الطبيعية هي نفسها في كل من الرجال والنساء.
وصفة طبية عطلة
نعم