أقراص Relpaks 40 ملغ 2 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
إليتريبتان
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: eletriptan (eletriptan) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 40
التأثير الدوائي
عقار مضاد للفطريات. Eletriptan هو مجموعة تمثيلية من السيروتونين الأوعية الدموية 5-HT1B- والمنبهات مستقبلات 5-HT1D الخلايا العصبية. يمتلك Eletriptan أيضًا قابلية عالية لمستقبلات السيروتونين 5-HT1F وله تأثير معتدل على مستقبلات السيروتونين 5-НТ1A- ، 5-B2B- ، 5-НТ1E- و 5-НТ7. وبالمقارنة مع مستقبلات سوماتريبتان ، يظهر eletriptan انتقائية أكبر بكثير في فيما يتعلق بمستقبلات السيروتونين الموجودة في الشرايين السباتية مقارنة مع مستقبلات السيروتونين الموجودة في الشرايين التاجية والفخذية. قدرة eletriptan لتضييق الأوعية الدموية داخل الجمجمة ، فضلا عن الإجراء التثبيطي ضد التهاب العصبية ، قد تحدد نشاطها المضاد للحالة.
الدوائية
الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص eletriptan بسرعة وبشكل كامل من القناة الهضمية (تبلغ نسبة الامتصاص حوالي 81٪). في الرجال والنساء ، والتوافر البيولوجي المطلق عند تدار حوالي 50 ٪. Tmax بعد تناوله عن طريق الفم في بلازما الدم بمتوسط 1.5 ساعة ، عند الجرعات العلاجية (20-80 مجم) ، تتميز الحرائك الدوائية لل eletriptan بعلاقة خطية ، حيث زاد Cmax من eletriptan في بلازما الدم و AUC بنسبة 20-30٪ عندما تم أخذ الدواء بعد تناول الأطعمة الدسمة . عند تناوله خلال نوبة الصداع النصفي ، انخفضت نسبة AUC بنسبة 30٪ تقريبًا ، في حين زاد Tmax في بلازما الدم إلى 2.8 ساعة ، مع الاستخدام المنتظم (20 مجم 3 مرات في اليوم) لمدة 5-7 أيام ، ظلت الحرائك الدوائية لل eletriptan خطية مع تراكم يمكن التنبؤ به. عندما يتم إعطاؤه بجرعات أعلى (40 مجم 3 مرات / يوم و 80 ملغ مرتين في اليوم) ، فإن تراكم الـ eletriptan لمدة 7 أيام قد تجاوز المتوقع (بحوالي 40٪) ، أما توزيع eletriptan Vd مع i / v فهو 138 لتر ، مما يشير إلى توزيع جيد في النسيج. يرتبط اليتريبتان بشكل معتدل بالبروتينات (حوالي 85٪) .الأيض في الدراسات المختبرية تشير إلى أن عملية الأيض الابتدائية في eletriptan تحدث تحت تأثير CoP3A4 isoenzyme في الكبد. يتم تأكيد هذه الحقيقة من خلال زيادة في تركيزات البلازما من eletriptan مع الاستخدام المتزامن من الاريثروميسين ، والذي هو مثبط انتقائي قوي CYP3A4.تظهر الدراسات المختبرية أيضًا مشاركة صغيرة من CYP2D6 في أيض eletriptan ، على الرغم من أن الدراسات السريرية لم تكشف عن التأثير السريري لتعدد الأشكال لهذا الإنزيم على المعلمات الحركية الدوائية لـ eletriptan.تم تحديد اثنين من المستقلبات الرئيسية المتداولة ، والتي تمثل جزءًا كبيرًا من النشاط الإشعاعي الكلي للبلازما بعد إعطاء eletriptan 14C. لم يكن المستقلب الناتج عن أكسدة N نشطًا في التجارب على الحيوانات في المختبر. كان المستقلب الناتج عن N- demethylation قابل للمقارنة في النشاط ل eletriptan في الدراسات الحيوانية في المختبر. لم يتم تحديد المكون الثالث للبلازما المشعة ، ويعتقد أن يكون خليط من المستقلبات الهيدروكسيلية ، والتي تفرز أيضا من الكلى ومن خلال الأمعاء ، وتركيز المستقلب النشط الميثيل في بلازما الدم هو 10-20 ٪ فقط من تركيز eletriptan وبالتالي لا يقدم مساهمة كبيرة ل الانسحاب: إن الإزالة الكلية للريبتتان من بلازما الدم بعد عملية الإدخال / التطعيم هي في المتوسط 36 ليتر / ساعة ، و T1 / 2 - حوالي 4 ساعات بعد التخدير الكلوي المتوسط بعد تناوله عن طريق الفم آون حوالي 3.9 لتر / ساعة. تبلغ حصة التخليص خارج الأمعاء حوالي 90٪ من إجمالي التخليص ؛ وهذا يدل على أن البروتيين يفرز بشكل أساسي كمستقلبات عن طريق الكلى وعبر الأمعاء .الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة تشير نتائج التحليل التلوي للدراسات السريرية والدوائية والتحليل الدوائية السكانية إلى أن الجنس لا يؤثر تأثيراً سريرياً على تركيز الجسيمات في كبار السن في الدم (كبار السن (65-93 سنة) انخفاض طفيف إحصائيا (16 ٪) في إزالة الملوثات و زيادة ذات دلالة إحصائية أي T1 / 2 (حوالي 4،4-5،7 ساعة) مقارنة مع تلك الموجودة في الشباب. قد يكون تأثير الـ eletriptan على ضغط الدم لدى كبار السن أكثر وضوحًا مقارنةً بالمرضى الأصغر سناً ؛ فقد أظهر المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد (الصفان A و B على مقياس Child-Pugh) زيادة ملحوظة إحصائيًا في AUC (بنسبة 34٪) و T1 / 2 بالإضافة إلى زيادة طفيفة في Cmax (بنسبة 18٪) ، فإن هذه التغيرات الصغيرة لا تعتبر ذات أهمية سريرية .في المرضى الذين يعانون من الرئة (CK 61-89 مل / دقيقة) ،متوسطة (CK 31-60 مل / دقيقة) وحادة (CK أقل من 30 مل / دقيقة) وظيفة الكلى ضعف لم تكشف عن تغييرات ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية من eletriptan أو ملزمة لبروتينات البلازما.
شهادة
تخفيف نوبات الصداع النصفي مع أو بدون هالة.
موانع
فرط الحساسية للريبتاران أو لأي مكون آخر للدواء ، وظيفة الكبد الشاذ الشديدة ، تصل إلى 18 عامًا. موانع الاستعمال المشتركة لجميع ناهضات مستقبلات السيروتونتون: ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المنضبط ، مرض الشريان التاجي ، بما في ذلك. مرض نقص تروية القلب (الذبحة الصدرية ، الذبحة الصدرية في البطن ، واحتشاء عضلة القلب ، وأكد نقص تروية عضلة القلب أعراض) أو الاشتباه في وجودها ، مرض الأوعية الدموية الطرفية الانسدادي ، ضعف الدورة الدموية الدماغية أو نوبة نقص تروية عابرة في التاريخ.
احتياطات السلامة
يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الاستخدام غير المقيد للعقاقير المضادة للفطريات يمكن أن يؤدي إلى صداع يومي مزمن. غالباً ما يتم ملاحظة حالات الاستخدام المفرط لأي أدوية التريبتان في المرضى الذين يعانون من الصداع اليومي.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
تجربة سريرية مع المخدرات Relpaks أثناء الحمل غائبة. لا يمكن استخدام هذا الدواء إلا في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المقصودة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين ، ويتم إخراج Eletriptan في حليب الثدي عند النساء. مع جرعة واحدة من Relpax بجرعة 80 ملغ ، وإفراز في حليب الثدي أكثر من 24 ساعة وبلغ متوسط 0.02 ٪ من الجرعة المتخذة. يمكن التقليل من خطر التعرض ل eletriptan إلى الأطفال حديثي الولادة إذا كنت لا ترضع في غضون 24 ساعة بعد تناول الدواء Relpax.في الدراسات التجريبية على الحيوانات ، كان Relpax أي تأثير ماسخة.
الجرعة والإعطاء
يجب أن يؤخذ relpax في أقرب وقت ممكن ، ولكن الدواء فعال في مرحلة لاحقة من نوبة الصداع النصفي. الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ. إذا استأنف الصداع النصفي في غضون 24 ساعة ، يمكن إعادة تعيين Relpax في نفس الجرعة. إذا كانت هناك حاجة إلى جرعة ثانية ، ينبغي أن تؤخذ في وقت لا يتجاوز ساعتين بعد الجرعة الأولى. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 160 ملغ.
آثار جانبية
بشكل عام ، هو جيد التحمل Relpax. عادة ما تكون الآثار الجانبية عابرة أو معتدلة أو معتدلة وتذهب لوحدها بدون علاج إضافي. الآثار الجانبية الرئيسية المسجلة مع العلاج مع Relpax هي نموذجية لفئة كاملة من منبهات مستقبلات 5-HT1. الأكثر شيوعا: الوهن وآلام الظهر والألم وضيق في الصدر ، ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، زيادة ضغط الدم ، النعاس ، الدوخة ، تنمل ، ألم في البطن ، جفاف الفم ، الغثيان ، القيء ، عسر الهضم ، ألم عضلي ، التهاب البلعوم ، طفح جلدي ، حكة الشرى
جرعة مفرطة
الأعراض: من الممكن حدوث ارتفاع ضغط الدم الشرياني أو غيرها من اضطرابات الجهاز القلبي الوعائي العلاج: غسل المعدة ، إجراء علاج الأعراض. T1 / 2 eletriptan حوالي 4 ساعات ، لذلك في حالة الجرعة الزائدة ، يجب مراقبة حالة المريض لمدة لا تقل عن 20 ساعة أو حتى تختفي الأعراض السريرية للجرعة الزائدة. تأثير غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني على تركيز البلازما البلازما من eletriptan غير معروف.
التفاعل مع أدوية أخرى
تأثير الأدوية الأخرى على eletriptan في التعيين المتزامن للاريثرومايسين (1 جم) والكيتوكونازول (400 مجم) ، والتي هي مثبطات قوية قوية من CYP3A4 isoenzyme ، زيادة كبيرة في Cmax (2 و 2.7 مرة على التوالي) و AUC (3.6 و 5.9 مرات على التوالي) eletriptan . رافق هذه الآثار زيادة في T1 / 2 من eletriptan من 4.6 إلى 7.1 ساعة مع استخدام الإريثروميسين ومن 4.8 إلى 8.3 ساعات مع استخدام الكيتوكونازول. ولذلك ، لا ينبغي استخدام موضوعات Relpax مع مثبطات قوية من الأنزيم CYP3A4 ، ولا سيما مع الكيتوكونازول ap ، itraconazole ، الاريثرومايسين ، كلاريثرومايسين ، الجوساميسين ، ومثبطات البروتيز (ريتونافير ، indinavir ، و nelfinavirom). لم يتم التعرف على السيروتونين وفلوناريزين ، ولكن نتائج الدراسات السريرية الخاصة على التفاعل مع هذه الأدوية هي في الوقت الحالي حول وقد أظهرت هذه الدراسة (ما عدا بروبرانولول)أن تأثير الأدوية التالية على الحرائك الدوائية للدواء Relpax أمر غير محتمل: حاصرات بيتا ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية والأدوية التي تحتوي على هرمون الاستروجين لعلاج هورمون الهرمونات وموانع الحمل الفموية المحتوية على الاستروجين وحاصرات قنوات الكالسيوم. في هذا الصدد ، لا يُتوقع تفاعل الدواء Relpax ومثبطات MAO ، لم يتم إجراء دراسات خاصة لتفاعلها ، مع الاستخدام المتزامن لـ propranolol (160 مجم) ، فيراباميل (480 مجم) أو فلوكونازول (100 مجم) ، يرتفع Cmax eleptriptan على التوالي في 1.1 و 2.2 و 1.4 مرات ، و AUC - 1.3 ، 2.7 و 2 مرات. هذه التغييرات تعتبر غير مهمة سريريا ، منذ ذلك الحين لم تكن مصحوبة بزيادة في ضغط الدم أو زيادة في تكرار الأحداث الضائرة ، مقارنة مع ذلك عند استخدام eletriptan وحده ، مع تناول الكافيين / الإرغوتامين شفويا بعد 1 و 2 ساعة بعد تناول الدواء يؤدي إلى زيادة صغيرة ولكنها مضافة في ضغط الدم ، والتي يمكن التنبؤ بها على أساس الدوائية خصائص هذه الأدوية. في هذا الصدد ، لا ينبغي أن تدار الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين ، أو مشتقات الإرغوتامين (بما في ذلك ثنائي هدروتاموتامين) في غضون 24 ساعة بعد تناول Relpax ، بل على العكس ، يمكن وصف Relpax في موعد لا يتجاوز 24 ساعة بعد تناول الأدوية المحتوية على الإرغوتامين. eletriptan على أدوية أخرى في الجرعات العلاجية ، لم يتم الكشف عن أي تأثير (تثبيط أو تحريض) للدواء على نظام السيتوكروم P450 التفاعل مع أدوية هرمون السيروتونين الاستخدام المتزامن لمضادات السيروتونين 5-HT المستقبلات ، بما في ذلك eletriptan ، مع الأدوية التي لها نشاط هرمون السيروتونين ، مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية و norepinephrine ، قد تزيد من خطر تطوير متلازمة السيروتونين. في حالة الحاجة السريرية للاستخدام المتزامن لعقاقير eletriptan و serotonergic ، يلزم توخي الحذر. يجب مراقبة هؤلاء المرضى بعناية ، وخاصة في بداية العلاج ومع زيادة جرعة كل دواء.
تعليمات خاصة
Relpaks لا ينصح لاستخدام المخدرات في تركيبة مع مثبطات قوية إيزوزيم CYP3A4، لا سيما مع الكيتوكونازول، الايتراكونازول الاريثروميسين، كلاريثروميسين، جوساميسين ومثبطات الأنزيم البروتيني مثل ريتونافير، امبيرانيفير ونلفينافير. وعلاوة على ذلك، لا ينبغي أن يؤخذ Relpaks غضون 72 ساعة بعد تلقي مثبطات إيزوزيم CYP3A4.Kak وغيرها من منبهات السيروتونين 5-HT1 مستقبلات Relpaks يجب تطبيقه فقط في الحالات التي يكون فيها تشخيص الصداع النصفي يسبب somneniya.Relpaks مثل منبهات أخرى السيروتونين 5-HT1 مستقبلات، لا ينبغي أن تدار لعلاج الصداع الشاذة التي يمكن أن تترافق مع أمراض خطيرة (السكتة الدماغية، وتمدد الأوعية الدموية تمزق)، عندما انقباض الأوعية الدماغية يمكن أن يكون vrednym.Na تطبيق خلفية منبهات سر كانت مستقبلات otoninovyh 5 HT1 حالات نزيف فى المخ، ونزيف تحت العنكبوتية، السكتة الدماغية أو الاضطرابات الدماغية الأخرى، في بعض الحالات قاتلة. في العديد من الحالات، كانت الفوضى الدماغية مرض كبير ومنبهات مستقبلات السيروتونين 5-HT1 تستخدم بشكل غير صحيح تفسير أعراض الصداع النصفي كدلائل. وتجدر الإشارة إلى أن المرضى الذين يعانون من الصداع النصفي قد تكون في خطر متزايد للأحداث الدماغية (على سبيل المثال، والسكتة الدماغية، النزيف ونوبة نقص تروية عابرة). إذا كان الاستخدام المتزامن لإليتريبتان وSSRI (على سبيل المثال، فلوكستين، بارواكسيتين، سيرترالين، فلوفوكسامين، سيتالوبرام، إسيتالوبرام) واس اس اراي ( مثل الفينلافاكسين، تناولوها) قد تتطور متلازمة السيروتونين ربما تهدد الحياة. يمكن أن تظهر هذه المتلازمة من الأعراض التالية: الحالة ضعف عقلي (على سبيل المثال، والإثارة، والهلوسة، والغيبوبة)، وعدم استقرار الجهاز العصبي اللاإرادي (على سبيل المثال، عدم انتظام دقات القلب، وتقلبات ضغط الدم، وارتفاع الحرارة)، خلل في وظائف الجهاز العصبي العضلي (على سبيل المثال، فرط المنعكسات، اتناسق) و / أو أعراض وظيفة الجهاز الهضمي (مثل الغثيان، والتقيؤ، والإسهال) أوصى احظ، وليس Relpaks في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب التاجية (مثل ارتفاع ضغط الدم وارتفاع الكولسترول، ، التدخين، والسمنة، وداء السكري، والتاريخ العائلي،النساء في حالة انقطاع الطمث الجراحي أو الفسيولوجي أو الرجال فوق سن 40 سنة) حتى يتم إجراء فحص شامل لنظام الدورة الدموية ويتم استبعاد أمراض القلب والأوعية الدموية ، وتعتبر حساسية طرق تقييم حالة نظام القلب والأوعية الدموية صغيرة نوعًا ما. في هذا الصدد ، إذا كان تاريخ المريض ، أو تخطيط القلب أو إجراءات تشخيصية أخرى تظهر علامات مميزة من التشنج الشرياني أو نقص تروية عضلة القلب ، لا ينصح eletriptan.المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القلبية الوعائية ، ولكن الذين لديهم تقييم مخاطر القلب والأوعية الدموية أظهر نظام الأوعية الدموية نتيجة مرضية ، فمن المستحسن أن تأخذ الجرعة الأولى من eletriptan تحت إشراف الطبيب ، باستثناء المرضى الذين تلقوا سابقا eletriptan. لأن قد يحدث نقص تروية عضلة القلب في حالة عدم وجود الأعراض السريرية ، وينبغي النظر في إمكانية رسم القلب مباشرة بعد تناول الدواء Relpax المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لأمراض القلب والأوعية الدموية ، كما هو موضح أعلاه ، تلقي eletriptan لفترة طويلة ، ولكن مع مقاطعات ، يجب فحصها بشكل دوري من قبل نظام القلب والأوعية الدموية كما أن العلاج المنتظم في التوصيات التالية يؤدي إلى انخفاض في عدد الحالات التي يعاني فيها مرضى القلب من قصور القلب. س والأوعية الدموية أمراض تلقي العلاج eletriptanom.Pri منبهات مستقبلات السيروتونين 5-HT1 الحالات المبلغ عنها من اضطرابات شديدة من وظيفة القلب، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب القلبي المهدد للحياة والوفيات التي تطورت في الساعات القليلة الأولى بعد تناول الدواء. بالنظر إلى انتشار استخدام مستقبلات السيروتونين 5-HT1 في المرضى الذين يعانون من الصداع النصفي ، فإن معدل حدوث هذه التفاعلات منخفض للغاية ، وقد تم تلقي الرسائل التالية أثناء الدراسات السريرية. بين المرضى الذين خضعوا لتصوير الأوعية التاجية التشخيصية ، في مريض واحد تلقى البروتوفولان الرابع (Cmax 127 نانوغرام / مل ، ما يعادل 60 ملغ eletriptan للإعطاء عن طريق الفم) مع الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم الشرياني وفرط كولسترول الدم ، كان هناك شعور بالضيق في الصدر تم الكشف عن خلية ، والتشنج الوعائي التاجي (أكده تصوير الأوعية الدموية) دون تغييرات على سمة ECG من نقص التروية.بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن حالة واحدة من الرجفان الأذيني في مريض له تاريخ من اضطراب إيقاع كهذه ، وخلال فترة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن حالات مضاعفات خطيرة في القلب والأوعية الدموية ، بعضها كان مميتًا. في حالات نادرة جدا ، وقعت هذه المضاعفات في غياب أي علامات لأمراض القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك ، ونظراً لصعوبة مراقبة الرسائل التي يتم تلقيها في فترة ما بعد التسويق ، من المستحيل تحديد العلاقة بين هذه الحالات مع الإيتتابتان بشكل قاطع ، ولا ينبغي وصف Relpax بدون فحص مسبق للمرضى الذين يحتمل أن يكون لديهم أمراض قلبية وعائية أو لديهم مخاطر متزايدة لنموهم. لم يتم إجراء دراسة منهجية للريبتتان في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب. لا ينصح باستعمال هذا الدواء ، بالإضافة إلى غيره من ناهضات مستقبلات السيروتونين 5-HT1 ، حيث أن Relpax فعال في علاج الصداع النصفي مع أو بدون الهالة والصداع النصفي المصاحب لدورة الطمث. لا يقيس relpax المأخوذ خلال بداية الهالة تطور الصداع ، لذا يجب تناوله فقط خلال مرحلة الصداع.في الدراسات السريرية ، وجد أن Relpax فعال أيضًا لتخفيف أعراض الصداع النصفي ، مثل الغثيان والقيء والخوف من الضياء ، Phonophobia ، ولعلاج عودة الصداع أثناء الهجوم ، لا ينبغي أن تؤخذ Relpaks وقائيا.عند استخدام المخدرات Relpaks في الجرعات العلاجية من 60 ملغ أو أكثر ، تم تسجيل حالة صغيرة وعابرة ازداد ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وكبر السن ، وتأثيرها على القدرة على القيادة والعمل مع الآليات ، وفي بعض الحالات ، قد يصاحب الصداع النصفي نفسه أو أخذ المنشطات مستقبلات السيروتونين 5-HT1 ، بما في ذلك Relpax ، بالنعاس أو الدوخة. . يجب على المرضى عند أداء العمل الذي يتطلب اهتماما متزايدا ، مثل قيادة المركبات والعمل مع الآليات المعقدة ، أن يكون حذرا خلال نوبات الصداع النصفي وبعد تناول الدواء Relpaks.
وصفة طبية عطلة
نعم