Relpaks טבליות 40 מ"ג 2 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Eletriptan
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: eletriptan (eletriptan) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 40
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטי פטרייתית. Eletriptan היא קבוצה מייצגת של סרוטונין כלי דם 5-HT1B- ו נוירונים 5-HT1D קולטנים אגוניסטים. בנוסף, ל- Eletriptan יש זיקה גבוהה לרצפטורים של סרוטונין 5-HT1F ויש להם השפעה מתונה על סרוטונין 5-НТ1A, 5-НТ2B-, 5-НТ1E ו- 5-НТ7. בהשוואה לסומטריפטן, eletriptan מראה סלקטיביות גדולה יותר ביחס לקולטני סרוטונין הממוקמים בעורקי הראש מאשר ביחס לקולטני סרוטונין הנמצאים בעורקים הכליליים והמורידים. היכולת של eletriptan להצר את כלי הדם תוך גולגולתיים, כמו גם פעולה מעכבת שלה נגד דלקת נוירוגנית, עשויה לקבוע פעילות אנטי מיגרני שלה.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר מתן אוראלי, eletriptan נספג במהירות ונספג לחלוטין בדרכי העיכול (הקליטה היא כ -81%). אצל גברים ונשים, הזמינות הביולוגית המוחלטת כאשר היא מנוהלת היא כ -50%. Tmax לאחר מתן אוראלי בדם פלזמה 1.5 שעות בממוצע, במינונים טיפוליים (20-80 מ"ג), הפרמקוקינטיקה של eletriptan מאופיינת ביחסים ליניאריים: Cmax של eletriptan בפלסמה בדם ו- AUC עלה בכ-20-30% כאשר התרופה נלקחה לאחר בליעת מזונות שומניים . כאשר התרופה ניתנה במהלך התקף מיגרנה, ה- AUC ירד בכ -30%, ה- Tmax בדם עלה ל -2.8 שעות, עם שימוש קבוע (20 מ"ג 3 פעמים ביום) למשך 5-7 ימים, הפרמקוקינטיקה של אלטריפטאן נותרה ליניארית עם הצטברות צפויה. כאשר המינון נעשה במינונים גבוהים יותר (40 מ"ג 3 פעמים ביום ו- 80 מ"ג 2 פעמים ביום), הצטברות האלטריפטן למשך 7 ימים חרגה מהצפוי (בכ -40%), התפלגות ה- eletriptan Vd עם i / v היא 138 l, תפוצה טובה במרקם. Eletriptan נקשר באופן בינוני לחלבונים (כ -85%) מטבוליזם במחקרים חוץ גופית עולה כי חילוף החומרים העיקרי של eletriptan מתרחש תחת הפעולה של האיזואנזים CYP3A4 בכבד. עובדה זו מאושרת על ידי עלייה בריכוזים פלזמה של eletriptan עם שימוש בו זמנית של אריתרומיצין, שהוא מעכב CYP3A4 סלקטיבית.מחקרים במבחנה מראים גם מעורבות קטנה של CYP2D6 בחילוף החומרים eletriptan, אם כי מחקרים קליניים לא חשפו אפקט קליני של פולימורפיזם של האנזים הזה על הפרמטרים פרמקוקינטיים של eletriptan שני מטבוליטים במחזור העיקריים זוהו, אשר מהווים חלק משמעותי של רדיואקטיביות פלזמה הכוללת לאחר הממשל eletriptan שכותרתו 14C. מטבוליטים הנובעים N- חמצון לא היה פעיל בניסויים בבעלי חיים במבחנה. מטבוליטים הנובעים N-demethylation היה דומה בפעילות eletriptan במחקרים בבעלי חיים במבחנה. המרכיב השלישי של פלזמה רדיואקטיבית אינו מזוהה, הוא האמין להיות תערובת של מטבוליטים hydroxylated, אשר מופרשים גם על ידי הכליות דרך המעי הריכוז של מטבוליט N- demethylated פעיל בדם הדם הוא רק 10-20% ריכוז eletriptan ולכן אינו תורם משמעותית האפקט הטיפולי שלה: נסיגה סך הכל אישור של eletriptan מ פלזמה בדם לאחר i / v הממשל הוא בממוצע 36 l / h, ו T1 / 2 - כ 4 שעות.הסילוף הממוצע לאחר מתן אוראלי אוון כ 3.9 l / h. חלקו של ההסרה החיצונית הוא כ -90% מסך הסליקה; דבר זה מצביע על כך שהאלטריפטן מופרש בעיקר כמטבוליטים על ידי הכליות ודרך המעיים פרמקוקינטיקה במקרים קליניים מיוחדים התוצאות של ניתוח מטה-אנליזה של מחקרים קליניים ופרמקולוגיים ואנליזה פרמקוקינטית של אוכלוסיות מצביעים על כך שלמין אין השפעה קלינית משמעותית על ריכוז הליפטריטן בפלסמה בדם: אצל קשישים (65-93 שנים) נמצאה ירידה קלה ובלתי מובהקת סטטיסטית (16%) בפינוי eletriptan וגידול מובהק סטטיסטית כלומר T1 / 2 (כ -4.4 כדי 5.7 שעות) בהשוואה לאלו אצל מבוגרים צעירים. ההשפעה של אלטריפטן על לחץ דם אצל קשישים עשויה להיות בולטת יותר בהשוואה לחולים צעירים יותר. חולים עם תפקוד כבד לקוי (ציונים A ו- B בסולם Child-Pugh) הראו עלייה מובהקת סטטיסטית ב- AUC (ב- 34%) וב- T1 / 2 כמו גם עלייה קלה ב- Cmax (18%), לעומת זאת, שינויים קטנים אלה אינם נחשבים לקלים מבחינה קלינית, בחולים עם ריאות (CK 61-89 ml / min)(CK 31-60 מ"ל / דקה) וחולה (CK פחות מ -30 מ"ל לדקה) תפקוד כלייתי לקוי לא חשפו שינויים מובהקים סטטיסטית בפרמקוקינטיקה של אלטריפטן או קשורה לחלבוני פלזמה.
אינדיקציות
הקלה של התקפי מיגרנה עם ובלי הילה.
התוויות נגד
רגישות יתר לאלטריפטן או לכל מרכיב אחר של התרופה - תפקוד כבד חריג של הכבד, גיל עד 18 שנים. התוויות נגד המשותפות לכל אגוניסט קולטן סרוטוניון: יתר לחץ דם לא מבוקר, מחלת לב כלילית, כולל מחלת לב כלילית. מחלת לב איסכמית (אנגינה פקטוריס, אנגינה פטרינמטלית, אוטם שריר הלב, איסכמיה שרירית אסימפטומטית), או חשד לנוכחותה, מחלת כלי דם היקפית, פגיעה במחלת מוח או פגיעה איסכמית זמנית בהיסטוריה.
אמצעי זהירות
יש לזכור כי שימוש בלתי מוגבל של תרופות נגד פטריות יכול להוביל כאבי ראש כרוניים יומיומיים. מקרים של שימוש מופרז של כל טריפטנים הם נצפו לעתים קרובות בחולים עם כאבי ראש יומיים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
ניסיון קליני עם התרופה Relpaks במהלך ההריון נעדר. השימוש בתרופה אפשרי רק במקרים בהם התועלת המיועדת של הטיפול עבור האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, אלטריפטן מופרש בחלב אם אצל נשים. עם מנה אחת של Relapax במינון של 80 מ"ג, הפרשת חלב אם מעל 24 שעות ממוצעת של 0.02% מהמינון שנלקח. הסיכון לחשיפה של אלטריפטן לתינוק יכול להיות ממוזער אם לא תנקה אותו תוך 24 שעות לאחר נטילת התרופה .Relpax במחקרים ניסויים בבעלי חיים, ל- Relpax לא הייתה השפעה טרטוגנית.
מינון ומינהל
Relapax צריך לקחת מוקדם ככל האפשר, אבל התרופה יעילה בשלב מאוחר יותר של התקף מיגרנה. המינון המומלץ הוא 40 מ"ג. אם מיגרנה מתחדשת בתוך 24 שעות, אזי ניתן לאשפז מחדש את ה- Relpax באותו מינון. אם יש צורך במינון השני, זה צריך לקחת לא לפני 2 שעות לאחר המנה הראשונה. המינון היומי לא יעלה על 160 מ"ג.
תופעות לוואי
באופן כללי, Relpax נסבל היטב. בדרך כלל, תופעות הלוואי הן חולפות, מתונות או מתונות, והן נעלמות מעצמן ללא טיפול נוסף. תופעות הלוואי העיקריות שנרשמו בטיפול עם Relpax אופייניות לכל הכיתה של אגוניסטים של קולטן 5-HT1. הנפוצים ביותר: כאבים בגב, כאבים בגב, לחץ דם, טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר, נמנום, סחרחורות, כאבי בטן, יובש בפה, בחילה, הקאות, הפרעות בעיכול, מיאלגיה, דלקת הלוע, פריחה, גירוד , אורטיקריה.
מנת יתר
תסמינים: התפתחות אפשרית של יתר לחץ דם עורקי או הפרעות אחרות של מערכת הלב וכלי הדם טיפול: שטיפת קיבה, ביצוע טיפול סימפטומטי. T1 / 2 eletriptan הוא כ 4 שעות, אז במקרה של מנת יתר, המצב של המטופל צריך להיות במעקב במשך לפחות 20 שעות או עד הסימפטומים הקליניים של מנת יתר להיעלם. ההשפעה של הממודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית על ריכוז פלסמה פלזמה של eletriptan אינו ידוע.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות אחרות על eletriptanIn במינון בו זמנית של אריתרומיצין (1 גרם) ו ketoconazole (400 מ"ג), שהם מעכבים ספציפיים חזקה של האיזואנזים CYP3A4, עלייה משמעותית Cmax (2 ו - 2.7 פעמים בהתאמה) ו AUC (3.6 ו - 5.9 פעמים בהתאמה) eletriptan . תופעות אלו היו מלווה עלייה של T1 / 2 של eletriptan מ 4.6 ל 7.1 שעות עם השימוש של erythromycin ו מ 4.8 עד 8.3 שעות עם השימוש ketoconazole. לכן, לא מומלץ להשתמש בנושאי Relaax בשילוב עם מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4, במיוחד עם קטוקונזול ap, איטרקונזול, אריתרומיצין, קליתרומיצין, ג'וסמיצין ומעכבי פרוטאז (ritonavir, indinavir, nelfinavirom). ללכוד של סרוטונין ו flunarizine לא זוהה, אבל התוצאות של מחקרים קליניים מיוחדים על האינטראקציה עם תרופות אלה נמצאים כעת על (פרט לפרפרונול), הראה ניתוח פרמקוקינטי של אוכלוסיית המחקרים הקלינייםכי ההשפעה של התרופות הבאות על פרמקוקינטיקה של התרופה Relpax לא סביר: חוסמי בטא, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין סלקטיביים, תרופות המכילות אסטרוגן לטיפול הורמונלי הורמונלי ואטרוגן המכיל אמצעי מניעה אוראליים, חוסמי תעלות סידן. בהקשר זה, לא ניתן לצפות לאינטראקציה של תרופת ה - Relpax ומעכבי MAO, לא נערכו מחקרים מיוחדים על האינטראקציה שלהם, כאשר השימוש בו-זמנית של פרופרנול (160 מ"ג), verapamil (480 מ"ג) או פלוקונזולה (100 מ"ג), Cmax של eleptriptan עולה בהתאמה ב -1.1, 2.2 ו -1.4 פעמים, ו AUC שלה - 1.3, 2.7 ו 2 פעמים. שינויים אלה נחשבים לבלתי מובהקים מבחינה קלינית הם לא היו מלווה בעלייה בלחץ הדם או בגידול בתדירות של תופעות לוואי, לעומת זאת כאשר משתמשים ב- eletriptan לבדיקת נטילת קפאין / ארגוטמין לאחר 1 ו -2 שעות לאחר נטילת התרופה Relpax מובילה לעלייה קטנה אך נוספת של לחץ הדם, אשר ניתן לחזות על בסיס פרמקולוגי המאפיינים של תרופות אלה. בהקשר זה, תרופות שאינן מכילות ergotamine, או נגזרות ergotamine (כולל dihydroergotamine) לא צריכות להינתן תוך 24 שעות לאחר נטילת רלפקס, להיפך, ניתן לרשום את Relpax לא יותר מ -24 שעות לאחר נטילת תרופות המכילות ארגוטמין. eletriptan על תרופות אחרות במינונים טיפוליים, לא נמצא כל אפקט (עיכוב או אינדוקציה) של התרופה על מערכת ציטוכרום P450. אינטראקציה עם תרופות serotonergic בו זמנית שימוש סרוטונין 5-HT אגוניסטים - קולטנים, כולל eletriptan, עם תרופות בעלות פעילות סרוטונרגית, כגון מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין סלקטיביים ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראפינפרין, עשויים להגביר את הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין. במקרה של הצורך הקליני לשימוש בו זמנית של תרופות eletriptan ו serotonergic, זהירות נדרשת. חולים אלה צריכים להיות במעקב צמוד, במיוחד בתחילת הטיפול עם עלייה במינון של כל תרופה.
זהיר
Relpaks לא מומלץ להשתמש בתרופה בשילוב עם CYP3A4 isoenzyme מעכבים חזקים, במיוחד עם ketoconazole, itraconazole, אריתרומיצין, clarithromycin, josamycin ומעכבי פרוטאז כגון ritonavir, indinavir ו nelfinavir. יתר על כן, Relpaks לא צריך להילקח בתוך 72 שעות לאחר קבלת מעכבי isoenzyme CYP3A4.Kak ו אגוניסטים אחרים של הסרוטונין Relpaks קולטני 5-HT1 צריך להיות מיושם רק במקרים בהם האבחנה של מיגרנה גורמת somneniya.Relpaks כמו אגוניסטים אחרים הסרוטונין 5-HT1-קולטנים, לא צריך להיות מנוהל לטיפול בכאבי ראש לא טיפוסי שיכול להיות קשור למחלות חמורות (שבץ, קרע מפרצת), כאשר ההתכווצות של כלי מוחין יכול להיות אגוניסטים שירו יישום ברקע vrednym.Na otoninovyh קולטני 5-HT1 היו מקרים של דימום מוחי, דימום תת עכבישי, שבץ או הפרעות כלי דם במוח אחרים, במקרי מוות. במקרים אחדים, הפרעת כלי דם במוח כבר מחלה גדולה אגוניסטים של קולטני-HT1 5 הסרוטונין שימוש לא נכון לפרש את הסימפטומים של מיגרנה כמו סימנים. יצוין כי חולים עם מיגרנה עלולים להיות בסיכון מוגבר מהאירועים המוחיים (למשל, שבץ מוחי, דימום ו התקף איסכמי חולף) .אם שימוש בו זמני של eletriptan ו SSRI (למשל, פלואוקסטין, פרוקסטין, סרטרלין, פלובוקסאמין, citalopram, escitalopram) ו SNRIs ( כמו venlafaxine, duloxetine) עשויים לפתח תסמונת סרוטונין מסכנת חיים פוטנציאלי. תסמונת זו ניתן לראות בתופעות הבאות: מצב מנטלי לקוי (לדוגמה, תסיסה, הזיות, תרדמת), אי יציבות של מערכת העצבים האוטונומית (לדוגמה, טכיקרדיה, תנודות בלחץ הדם, היפרתרמיה), בתיפקוד מערכת עצבית-שרירית (לדוגמה, hyperreflexia, חוסר קואורדינציה) ו / או סימפטומים של פונקצית מערכת עיכול (למשל, בחילות, הקאות, שלשולים) .not מומלץ Relpaks בחולים עם גורמי סיכון למחלת לב כלילי (למשל, יתר לחץ דם, עודף שומנים בדם, , עישון, השמנת יתר, סוכרת, היסטוריה משפחתית,נשים במצב של גיל המעבר כירורגי או פיזיולוגי או גברים מעל גיל 40 שנים) עד בדיקה יסודית של מערכת הדם מתבצעת ומחלות לב וכלי דם אינו נכלל.הרגישות של שיטות להערכת מצב של מערכת הלב וכלי הדם הוא קטן למדי. במובן זה, אם ההיסטוריה של המטופל, א.ק.ג או פרוצדורות אבחון אחרות מציגות סימנים המאפיינים את הווסוספזם של העורקים או איסכמיה בשריר הלב, אלטריפטן אינו מומלץ.מטופלים עם גורמי סיכון קרדיווסקולריים, אך יש להם הערכת סיכון קרדיווסקולארית מערכת כלי הדם הראו תוצאה משביעת רצון, מומלץ לקחת את המנה הראשונה של eletriptan תחת פיקוחו של רופא, למעט חולים שקיבלו בעבר eletriptan. מאז אסקמיה שריר הלב עלולה להתרחש בהעדר סימפטומים קליניים, יש לשקול את האפשרות של א.ק.ג. מיד לאחר נטילת התרופה, כאשר חולים עם גורמי סיכון למחלות לב וכלי דם, כפי שתואר לעיל, מקבלים אלטריפטן במשך זמן רב, אך עם הפרעות, יש לבחון מעת לעת על ידי מערכת הלב וכלי הדם כפי שהם ממשיכים בטיפול עם eletriptan.Secatic בעקבות ההמלצות לעיל מוביל לירידה במספר מקרים בהם חולים עם אי ספיקת לב o-וסקולריים מחלות לקבל אגוניסטים טיפול eletriptanom.Pri של הסרוטונין 5-HT1 קולטנים המקרים המדווחים של הפרעות חמורות של תפקוד הלב, כולל אוטם שריר הלב, הפרעות קצב לב מסכנות חיים ומוות שהתפתח בשעות הראשונות לאחר נטילת התרופה. בהינתן השימוש הנפוץ בקולטן הסרוטונין 5-HT1 בחולים עם מיגרנה, שכיחותן של תגובות אלו נמוכה ביותר, והמסרים הבאים התקבלו במהלך המחקרים הקליניים. בקרב חולים שעברו אבחנה כלילית, בחולה אחד שקיבל את Eletriptan IV (Cmax 127 ng / ml, שווה ערך ל- 60 מ"ג eletriptan עבור מתן אוראלי) עם אנגינה, יתר לחץ דם עורקי והיפר-כולסטרולמיה, הייתה תחושה של התכווצויות בחזה תא, angiospasm כלילית (אושרה על ידי אנגיוגרפיה) זוהה ללא שינויים במאפיין ECG של איסכמיה.בנוסף, דווח על מקרה אחד של פרפור פרוזדורים בחולה עם היסטוריה של הפרעת קצב שכזו, ובמהלך התקופה שלאחר השיווק דווח על מקרים של סיבוכים חמורים של הלב וכלי הדם, שחלקם היו קטלניים. במקרים נדירים מאוד, סיבוכים אלה התרחשו בהעדר סימנים למחלות לב וכלי דם. עם זאת, לאור הקושי של ניטור מסרים שהתקבלו בתקופה שלאחר השיווק, לא ניתן לקבוע באופן סופי את הקשר בין מקרים אלה עם אלטריפטן, ואין לקבוע את ה- Relpax ללא בדיקה מוקדמת של חולים שסביר להניח שיש להם מחלות לב וכלי דם או שיש להם סיכון מוגבר להתפתחותם. לא היה מחקר שיטתי של eletriptan בחולים עם אי ספיקת לב. השימוש ב- eletriptan, כמו גם באסטוניסטים אחרים של קולטן סרוטונין 5-HT1, אינו מומלץ בחולים אלו. Relpax יעיל בטיפול במיגרנות עם או בלי הילה ומיגרנות המלוות את המחזור החודשי. רילפקס שנלקח במהלך הופעת ההילה לא מונע את התפתחותו של כאב ראש, ולכן יש לנקוט רק בשלב הראשוני.במחקרים קליניים, Relpax נמצא יעיל גם להקלה על תסמיני מיגרנה, כגון בחילה, הקאות, פוטופוביה, פונופוביה, וכן לטיפול בחזרת כאב ראש במהלך התקפה, אין לקחת את רלפאקס באופן מניעתי. לחץ דם מוגבר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי וקשישים גדל, השפעה על היכולת לנהוג ולעבוד עם מנגנונים, במקרים מסוימים, מיגרנה עצמה או נטילת סרוטונין 5-HT1 אגוניסטים קולטן, כולל Relpax, עשוי להיות מלווה נמנום או סחרחורת. . חולים בעת ביצוע עבודה הדורשת תשומת לב מוגברת, כגון נהיגה ברכב ועבודה עם מנגנונים מורכבים, צריך להיות זהיר במהלך התקפי מיגרנה ולאחר נטילת התרופה Relpaks.
מרשם
כן