Relpaks tabletki 40 mg 2 szt
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Eletryptan
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: eletriptan (eletryptan) Stężenie aktywnego składnika (mg): 40
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwgrzybicze. Eletriptan jest reprezentatywną grupą agonistów receptora serotoninowego 5-HT1B i neuronowego receptora 5-HT1D. Eletryptan ma również wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT1F i ma umiarkowany wpływ na receptory serotoninowe 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- i 5-НТ7.W porównaniu z sumatryptanem, eletriptan wykazuje znacznie większą selektywność w w odniesieniu do receptorów serotoninowych znajdujących się w tętnicach szyjnych niż w odniesieniu do receptorów serotoninowych znajdujących się w tętnicach wieńcowych i udowych. Zdolność eletriptanu do zwężenia wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych, jak również jego działanie hamujące przeciw neurogennemu zapaleniu, może determinować jego anty-migrenową aktywność.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu doustnym eletriptan jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (wchłanianie wynosi około 81%). U mężczyzn i kobiet bezwzględna biodostępność po podaniu wynosi około 50%. Tmax po podaniu doustnym w osoczu krwi wynosił średnio 1,5 h. W dawkach terapeutycznych (20-80 mg) farmakokinetyka eletriptanu charakteryzuje się liniową zależnością, Cmax eletryptanu w osoczu krwi i AUC wzrosły o około 20-30%, gdy lek zażyto po spożyciu tłustych pokarmów . Po podaniu w czasie ataku migreny AUC zmniejszyło się o około 30%, Tmax w osoczu krwi wzrosło do 2,8 h. Przy regularnym stosowaniu (20 mg 3 razy / dobę) przez 5-7 dni, farmakokinetyka eletriptanu pozostawała liniowa z przewidywalną kumulacją. W przypadku podawania w większych dawkach (40 mg 3 razy / dobę i 80 mg 2 razy / dobę) nagromadzenie eletryptanu przez 7 dni przekroczyło oczekiwane (o około 40%) .Działanie eletryptanu Vd z I / V wynosi 138 l, co wskazuje dobra dystrybucja w tkaninie. Eletryptan wiąże się umiarkowanie z białkami (około 85%) Metabolizm Badania in vitro wskazują, że podstawowy metabolizm eletryptanu występuje pod wpływem izoenzymu CYP3A4 w wątrobie. Fakt ten potwierdza wzrost stężenia eletryptanu w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny, która jest silnym selektywnym inhibitorem CYP3A4.Badania in vitro wykazują również niewielki udział CYP2D6 w metabolizmie eletryptanu, chociaż badania kliniczne nie wykazały klinicznego wpływu polimorfizmu tego enzymu na parametry farmakokinetyczne eletryptanu Zidentyfikowano dwa główne krążące metabolity, które stanowią znaczną część całkowitej radioaktywności w osoczu po podaniu eletriptanu oznaczonego jako 14C. Metabolit powstały w wyniku N-oksydacji nie był aktywny w doświadczeniach na zwierzętach in vitro. Metabolit wynikający z N-demetylacji był porównywalny w działaniu z eletryptanem w badaniach in vitro na zwierzętach. Trzeci składnik radioaktywnego osocza nie został zidentyfikowany, uważa się, że jest mieszaniną hydroksylowanych metabolitów, które są również wydalane przez nerki i przez jelita.Stężenie aktywnego N-demetylowanego metabolitu w osoczu krwi wynosi tylko 10-20% stężenia eletryptanu i dlatego nie przyczynia się znacząco do jego działanie terapeutyczne Wycofanie Całkowity klirens eletryptanu z osocza krwi po podaniu i / v wynosi średnio 36 l / h, a T1 / 2 około 4 h. Średni klirens nerkowy po podaniu doustnym aven około 3,9 l / h. Udział kliku nadnerczy wynosi około 90% całkowitego klirensu; Wskazuje to, że eletriptan jest wydalany głównie w postaci metabolitów przez nerki i jelita .. Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych Wyniki metaanalizy badań klinicznych i farmakologicznych oraz analizy farmakokinetyki populacyjnej wskazują, że płeć nie ma klinicznie znaczącego wpływu na stężenie eleptryptanu U osób w podeszłym wieku (65-93 lat) stwierdzono nieznaczny i statystycznie nieistotny spadek (16%) w klirensie eletryptanu i statystycznie istotny wzrost tj T1 / 2 (około 4,4 do 5,7 godziny) w porównaniu z tymi w młodych dorosłych. Wpływ eletryptanu na ciśnienie krwi u osób w podeszłym wieku może być bardziej wyraźny w porównaniu z młodszymi pacjentami Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby (stopnie A i B w skali Child-Pugh) wykazali statystycznie istotny wzrost AUC (o 34%) i T1 / 2 , jak również niewielki wzrost Cmax (o 18%), jednak te niewielkie zmiany nie są uważane za nieistotne klinicznie.O pacjentów z płucami (CK 61-89 ml / min),umiarkowane (CK 31-60 ml / min) i ciężkie (CK poniżej 30 ml / min) zaburzenia czynności nerek nie wykazały statystycznie istotnych zmian w farmakokinetyce eletryptanu lub jego wiązania z białkami osocza.
Wskazania
ulga w atakach migreny zi bez aury.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na eletriptan lub jakikolwiek inny składnik leku Ciężka nieprawidłowa czynność wątroby, wiek do 18 lat. Przeciwwskazania wspólne dla wszystkich agonistów receptora serotonicznego: niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, w tym. choroba niedokrwienna serca (dusznica bolesna, dławica piersiowa Prinzmetala, zawał mięśnia sercowego, potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie mięśnia sercowego) lub podejrzenie jej obecności, okluzyjna choroba naczyń obwodowych, zaburzony krążenie mózgowe lub przejściowy atak niedokrwienny w historii.
Środki ostrożności
Należy pamiętać, że nieograniczone stosowanie leków przeciwgrzybiczych może prowadzić do chronicznych codziennych bólów głowy. Przypadki nadmiernego stosowania jakichkolwiek tryptanów są najczęściej obserwowane u pacjentów z codziennymi bólami głowy.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Doświadczenie kliniczne z lekiem Relpaks w czasie ciąży jest nieobecne. Stosowanie leku jest możliwe tylko w przypadkach, gdy zamierzona korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Eletryptan przenika do mleka kobiet. Po podaniu pojedynczej dawki leku Relpax w dawce 80 mg, wydalanie z mlekiem matki w ciągu 24 godzin wynosiło 0,02% podanej dawki. Ryzyko ekspozycji na eletriptan u noworodka można zminimalizować, jeśli nie karmi się piersią w ciągu 24 godzin po przyjęciu leku Relpax W doświadczalnych badaniach na zwierzętach lek Relpax nie wywierał działania teratogennego.
Dawkowanie i sposób podawania
Relpax należy przyjmować tak wcześnie, jak to możliwe, ale lek jest skuteczny na późniejszym etapie ataku migreny. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg. Jeśli migrenowy ból głowy wznowi się w ciągu 24 godzin, wówczas Relpax może zostać ponownie wybrany w tej samej dawce. Jeśli potrzebna jest druga dawka, należy ją przyjąć nie wcześniej niż 2 godziny po pierwszej dawce. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 160 mg.
Efekty uboczne
Ogólnie Relpax jest dobrze tolerowany. Zwykle działania niepożądane są przemijające, łagodne lub umiarkowane i ustępują same bez dodatkowego leczenia. Główne działania niepożądane zarejestrowane przy leczeniu za pomocą Relpax są typowe dla całej klasy agonistów receptora 5-HT1. Najczęstsze: osłabienie, ból pleców, ból i ucisk w klatce piersiowej, bicie serca, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, senność, zawroty głowy, parestezje, ból brzucha, suchość w ustach, nudności, wymioty, niestrawność, bóle mięśni, zapalenie gardła, wysypka, swędzenie pokrzywka.
Przedawkowanie
Objawy: możliwy rozwój nadciśnienia tętniczego lub innych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego Leczenie: płukanie żołądka, prowadzenie leczenia objawowego. Eletryptan T1 / 2 trwa około 4 godzin, dlatego w przypadku przedawkowania stan pacjenta powinien być monitorowany przez co najmniej 20 godzin lub do zaniku klinicznych objawów przedawkowania. Nie jest znany wpływ hemodializy i dializy otrzewnowej na stężenie eletryptanu w osoczu krwi.
Interakcje z innymi lekami
Wpływ innych leków na eletryptan Przy równoczesnym mianowaniu erytromycyny (1 g) i ketokonazolu (400 mg), które są silnymi specyficznymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, znaczny wzrost Cmax (odpowiednio 2 i 2,7 razy) i AUC (odpowiednio 3,6 i 5,9 razy) eleriptan . Efektom tym towarzyszył wzrost stężenia eletryptanu T1 / 2 z 4,6 do 7,1 godziny po zastosowaniu erytromycyny i od 4,8 do 8,3 godziny po zastosowaniu ketokonazolu. Dlatego nie wolno stosować osób z Relpax w połączeniu z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, w szczególności z ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, josamycyną i inhibitorami proteazy (rytonawirem, indinawirem i nelfinaviromem). przechwytywanie serotoniny i flunaryzyny nie zostało zidentyfikowane, ale wyniki specjalnych badań klinicznych dotyczących interakcji z tymi lekami są obecnie t są obecne (z wyjątkiem propranololu) Wykazano, że analiza kliniczna populacyjnych badań klinicznychże wpływ następujących leków na farmakokinetykę leku Relpax jest mało prawdopodobny: beta-blokery, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki zawierające estrogeny stosowane w hormonalnej terapii hormonalnej i doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny, blokery kanału wapniowego. W związku z tym nie oczekuje się interakcji leku Relpax i inhibitorów MAO, nie przeprowadzono specjalnych badań ich interakcji, przy równoczesnym stosowaniu propranololu (160 mg), werapamilu (480 mg) lub flukonazolu (100 mg), Cmax eleptryptanu wzrasta odpowiednio w 1,1, 2,2 i 1,4. razy, a jego AUC - 1,3, 2,7 i 2 razy. Zmiany te są uważane za nieistotne klinicznie, ponieważ Przyjmowanie kofeiny / ergotaminy doustnie po 1 i 2 godzinach od zażywania leku Relpax prowadzi do niewielkiego, ale addytywnego wzrostu ciśnienia krwi, co można było przewidzieć na podstawie badań farmakologicznych, które nie towarzyszyły wzrostowi ciśnienia krwi lub zwiększeniu częstości występowania działań niepożądanych. właściwości tych leków. W związku z tym, leki zawierające ergotaminę lub pochodne ergotaminy (w tym dihydroergotaminę) nie powinny być podawane w ciągu 24 godzin po przyjęciu leku Relpax, przeciwnie, lek Relpax może być przepisywany nie wcześniej niż 24 godziny po przyjęciu leków zawierających ergotaminę. eletriptan na inne leki W dawkach terapeutycznych nie wykryto działania (hamowania lub indukcji) leku w układzie cytochromu P450 Interakcja z lekami serotoninergicznymi Jednoczesne stosowanie agonistów receptorów serotoninowych 5-HT -receptory, w tym eletriptan, leki o działaniu serotoninergicznym, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz norepinefryna, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. W przypadku klinicznej potrzeby jednoczesnego stosowania eletryptanu i leków serotoninergicznych należy zachować ostrożność. Tacy pacjenci powinni być dokładnie monitorowani, szczególnie na początku leczenia i ze zwiększeniem dawki każdego leku.
Instrukcje specjalne
Relpaks Nie zaleca się stosowania leku w połączeniu z silnymi inhibitorami izoenzym CYP3A4, zwłaszcza ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna, oraz inhibitorów proteazy, takich jak rytonawir, indinawir i nelfinawir. Ponadto Relpaks nie należy przyjmować w ciągu 72 godzin, po odebraniu inhibitorów izoenzymów CYP3A4.Kak i innych agonistów 5-HT1 serotoniny receptorów Relpaks należy stosować tylko w przypadku, gdy rozpoznanie migreny powoduje somneniya.Relpaks w innych agonistów serotoniny 5-HT1-receptorów nie powinny być podawane w celu leczenia atypowych głowy, które mogą być związane z poważnymi chorobami (udar, tętniaka pękania), gdy skurcz naczyń mózgowych mogą być vrednym.Na Zastosowanie agonistów t U otoninovyh receptorów 5-HT1 się przypadki, krwotoku mózgu, krwotok podpajęczynówkowy, udar mózgu i inne zaburzenia naczyń mózgowych, w pewnych przypadkach śmiertelnych. W niektórych przypadkach, zaburzenia naczyniowo-mózgowe jest głównym chorobom i agoniści receptorów serotoniny 5-HT1 interpretować niewłaściwie wykorzystywane objawy migreny jako oznaczeń. Należy zauważyć, że u pacjentów z migreną, może występować zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń naczyniowo-mózgowe (np udar mózgu, krwotok i przemijający napad niedokrwienny) .Jeżeli jednoczesnego stosowania eletryptanu i SSRI (np fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, fluwoksamina, citalopram, escitalopram) i SNRI ( takie jak wenlafaksyna, duloksetyna) mogą wystąpić zespół serotoninowy zagrażających życiu. Ten zespół może być przedstawione za pomocą następujących objawów: zaburzenia stanu umysłowego (np pobudzenie, omamy, śpiączka), niestabilność autonomicznego układu nerwowego (na przykład, częstoskurcz, wahania ciśnienia krwi, hipertermia), zaburzenie czynności układu nerwowo-mięśniowej (np hiperrefleksja, brak koordynacji) i / lub objawy czynności układu pokarmowego (np, nudności, wymioty, biegunka) .Nie zaleca Relpaks u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby niedokrwiennej serca (np nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, palenie tytoniu, otyłość, cukrzyca, obciążona historia rodzinna,kobiety w stanie menopauzy chirurgicznej lub fizjologicznej lub mężczyzn w wieku powyżej 40 lat) do czasu dokładnego zbadania układu krążenia i wykluczenia choroby sercowo-naczyniowej Wrażliwość metod oceny stanu układu sercowo-naczyniowego jest niewielka. W związku z tym, jeśli u pacjenta wywiad, EKG lub inne procedury diagnostyczne wykazują objawy charakterystyczne dla skurczu naczyń tętniczych lub niedokrwienia mięśnia sercowego, nie zaleca się stosowania eletryptanu Pacjenci z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego, ale którzy mają ocenę ryzyka sercowo-naczyniowego - system naczyniowy wykazał zadowalający wynik, zaleca się przyjęcie pierwszej dawki eletryptanu pod nadzorem lekarza, z wyjątkiem pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali eletriptan. Od niedokrwienie mięśnia sercowego może wystąpić przy braku objawów klinicznych, należy rozważyć możliwość EKG natychmiast po przyjęciu leku Relpax Pacjenci z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, jak opisano powyżej, otrzymujący eletryptan przez długi czas, ale z przerwami, powinni być okresowo badani przez układ sercowo-naczyniowy, w miarę kontynuowania leczenia eletryptanem, systematyczne stosowanie się do powyższych zaleceń prowadzi do zmniejszenia liczby przypadków, w których pacjenci z niewydolnością serca O-naczyniowe terapię eletriptanom.Pri agonistami receptora serotoninowego 5-HT1 odnotowanych przypadków ciężkich zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, w tym zawał mięśnia sercowego, zagrażające życiu arytmie serca i zgony, które rozwinęły się w ciągu pierwszych kilku godzin po przyjęciu leku. Biorąc pod uwagę powszechne stosowanie receptorów serotoninowych 5-HT1 u pacjentów z migreną, częstość występowania tych reakcji jest bardzo niska, podczas badań klinicznych otrzymano następujące komunikaty. Wśród pacjentów poddanych diagnostycznej koronarografii, u jednego pacjenta otrzymującego eletryptan IV (Cmax 127 ng / ml, co odpowiada 60 mg eletriptanu podawanego doustnie) z dusznicą bolesną, nadciśnieniem tętniczym i hipercholesterolemią, wystąpiło uczucie ucisku w klatce piersiowej komórkę i skurcz naczyń wieńcowych (potwierdzony przez angiografię) wykryto również bez zmian w charakterystyce EKG niedokrwienia.Ponadto u jednego chorego z takim zaburzeniem rytmu odnotowano jeden przypadek migotania przedsionków W okresie po wprowadzeniu do obrotu odnotowano przypadki ciężkich powikłań sercowo-naczyniowych, z których niektóre były śmiertelne. W bardzo rzadkich przypadkach powikłania te występowały w przypadku braku jakichkolwiek objawów choroby sercowo-naczyniowej. Jednak ze względu na trudności w monitorowaniu wiadomości otrzymanych w okresie po wprowadzeniu do obrotu, nie jest możliwe jednoznaczne określenie związku tych przypadków z eletryptanem, dlatego nie należy podawać produktu Relpax bez uprzedniego badania pacjentom, którzy mogą mieć choroby sercowo-naczyniowe lub mają zwiększone ryzyko ich rozwoju. Nie przeprowadzono systematycznych badań nad eletriptanem u pacjentów z niewydolnością serca. Nie zaleca się stosowania eletryptanu, jak również innych agonistów receptora serotoninowego 5-HT1, ponieważ Relpax jest skuteczny w leczeniu migreny z towarzyszącą cyklem menstruacyjnym i bez aury i migreny. Relpax podjęte podczas wystąpienia aury nie zapobiega rozwojowi bólu głowy, więc należy go brać tylko w fazie bólu głowy.W badaniach klinicznych, Relpax okazał się skuteczny również w łagodzeniu objawów migreny, takich jak nudności, wymioty, światłowstręt, fonofobii, a także w leczeniu nawrotów bólu głowy podczas ataku Relpak nie powinien być przyjmowany profilaktycznie Podczas stosowania leku Relpaks w dawkach terapeutycznych 60 mg lub więcej, rejestrowano mały i przejściowy stan Zwiększone ciśnienie krwi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i osób w podeszłym wieku wzrosło Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i pracy z nimi W niektórych przypadkach samej migrenie lub przyjmowaniu agonistów receptora serotoninowego 5-HT1, w tym Relpax, może towarzyszyć senność lub zawroty głowy. . Pacjenci wykonujący pracę wymagającą zwiększonej uwagi, na przykład prowadzenia pojazdów i pracy z złożonymi mechanizmami, powinni zachować ostrożność podczas napadów migreny i po zażyciu leku Relpaks.
Recepta
Tak