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有効成分
エレトリプタン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：エレトリプタン（エレトリプタン）有効成分濃度（mg）：40
薬理効果
抗真菌薬。エトリトリパンは、セロトニン血管5-HT1B-およびニューロン5-HT1D受容体アゴニストの代表的な群である。エトリトリパンはまた、セロトニン5-HT1F受容体に対して高い親和性を有し、セロトニン5-НТ1A、5-НТ2B、5-НТ1Eおよび5-Т7受容体に中等度の効果を有する。スマトリプタンと比較して、エレトリプタンは、冠状動脈および大腿動脈に位置するセロトニン受容体と比較してよりも、頸動脈に位置するセロトニン受容体に関連している。エレトリプタンが頭蓋内の血管を狭窄する能力、ならびに神経原性炎症に対するその阻害作用は、その抗片頭痛活性を決定し得る。
薬物動態
吸収経口投与後、エレトリプタンは消化管から迅速かつ完全に吸収される（吸収は約81％）。男性および女性において、投与された場合の絶対的バイオアベイラビリティは約50％である。血漿中の経口投与後のTmaxは平均1.5時間であった。治療用量（20〜80mg）では、エレトリプタンの薬物動態は線形関係によって特徴付けられ、血漿中のエレトリプタンのCmaxおよび脂肪の食物摂取後約20〜30％ 。片頭痛発作時に投与した場合、AUCは約30％減少し、血漿中のTmaxは2.8時間に増加した。5-7日間の定期的使用（20mg 3回/日）で、エレトリプタンの薬物動態は予測可能な累積で直線的なままであった。より高い用量（40mg 3回/日および80mg 2回/日）で投与した場合、7日間のエレトリプタンの蓄積は、予想した（約40％）、I / vを用いたエレトリプタンVdの分布は138μ布地の良好な分布。代謝インビトロ試験は、エレトリプタンの主要な代謝が、肝臓中のCYP3A4アイソザイムの作用下で起こることを示している。この事実は、強力な選択的CYP3A4阻害剤であるエリスロマイシンの同時使用による、エレトリプタンの血漿濃度の増加によって確認される。in vitro試験では、エレトリプタン代謝におけるCYP2D6のわずかな関与が示されているが、臨床的研究では、この酵素の多型がエレトリプタンの薬物動態学的パラメータに及ぼす臨床的影響は明らかにされていない。 N-酸化から生じる代謝産物は、インビトロでの動物実験では活性ではなかった。 N-脱メチル化から生じる代謝産物は、in vitro動物実験においてエレトリプタンと同等の活性を示した。放射性血漿の第3成分は同定されておらず、ヒドロキシル化代謝産物の混合物であると考えられており、これは腎臓および腸からも排出されます。血漿中の活性N-脱メチル化代謝産物の濃度はエレトリプタン濃度のわずか10-20％その治療効果i / v投与後の血漿からのエレトリプタンの全クリアランスは、平均36リットル/時間、およびT1 / 2〜約4時間である。経口投与後の平均腎クリアランス約3.9リットル/ H AVEN。腎臓以外のクリアランスの割合は、クリアランスの約90％です。特別な臨床事例における薬物動態臨床および薬理学的研究および集団薬物動態学的分析のメタ分析の結果は、セロトプリン濃度に臨床的に有意な影響を及ぼさないことを示している高齢者（65〜93歳）では、エレトリプタンのクリアランスがわずかで統計的に有意ではなく（16％）、統計的に有意な増加が見られた若年成人に比べすなわちT1 / 2（約4.4 5.7時間）。肝機能障害を有する患者（Child-PughスケールのAおよびBグレード）では、AUC（34％）およびT1 / 2（2/2）の統計的に有意な増加が認められた（CK 61-89 ml / min）では、Cmaxのわずかな増加（18％）が認められたが、これらのわずかな変化は臨床的に重要ではないと考えられていない。（CK 31-60 ml / min）および重度（CK 30 ml / min未満）の腎機能障害は、エレトリプタンの薬物動態または血漿タンパク質へのその結合に統計的に有意な変化を示さなかった。
適応症
アウラの有無にかかわらず片頭痛発作の軽減。
禁忌
エレトリプタンまたはその薬の他の成分に対する過敏症重度の異常な肝機能、18歳までの年齢。すべてのセロトニン受容体アゴニストに共通する禁忌：制御されていない動脈性高血圧、冠動脈疾患、閉塞性末梢血管疾患、脳循環障害または歴史における一過性虚血性発作の疑いのある患者を治療するために使用することができる。
安全上の注意
抗真菌薬の無制限使用が慢性の毎日の頭痛につながる可能性があることに留意する必要があります。毎日の頭痛のある患者では、トリプタンの過剰使用のケースが最も頻繁に観察されます。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のRelpaksの臨床経験は欠けています。この薬剤の使用は、母親に対する治療の意図された利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。エレットトリパンは女性において母乳中に排泄される。 80mgの用量のRelpaxの単回投与では、24時間にわたる母乳中の排泄は、取られた用量の平均0.02％であった。実験的な動物試験では、Relpaxは催奇形性の影響を受けませんでしたが、新生児に対するエレトリプタンの暴露のリスクは、Relpaxを服用してから24時間以内に授乳をしないと最小限に抑えることができます。
投与量および投与
可能な限り早めにリンパ節を取るべきであるが、この薬剤は片頭痛発作の後期に有効である。推奨される開始用量は40 mgです。片頭痛が24時間以内に再開すれば、Relpaxは同じ用量で再任することができます。 2回目の投与が必要な場合は、最初の投与から2時間以内に行わなければなりません。 1日量は160 mgを超えてはならない。
副作用
一般的に、Relpaxは十分に許容されています。通常、副作用は一時的、軽度または中等度であり、追加の治療を行わなくてもそれ自体で消失します。 Relpaxによる治療に登録されている主な副作用は、5-HT1受容体アゴニストの全クラスにとって典型的である。最も頻繁に起こること：無力症、背中の痛み、胸の痛みと緊張、鼓動、頻脈、血圧上昇、眠気、めまい、感覚異常、腹痛、口渇、吐き気、嘔吐、消化不良、筋肉痛、咽頭炎、発疹、かゆみ、蕁麻疹。
過剰摂取
症状：動脈性高血圧症または心臓血管系の他の障害の可能性のある治療治療：胃洗浄、対症療法を行う。 T1 / 2エレトリプタンは約4時間ですので、過量の場合は、患者の状態を少なくとも20時間、または過剰摂取の臨床症状が消失するまで監視する必要があります。エレトリプタンの血漿血漿濃度に対する血液透析および腹膜透析の効果は不明である。
他の薬との相互作用
CYP3A4アイソザイムの強力な特異的阻害剤であるエリスロマイシン（1g）とケトコナゾール（400mg）の同時投与では、Cmax（それぞれ2および2.7倍）およびAUC（それぞれ3.6および5.9倍）の有意な増加が認められた。これらの効果は、エリスロマイシンを使用した場合、エリトロプタンのT1 / 2が4.6から7.1時間に増加し、ケトコナゾールを使用して4.8から8.3時間に増加した。したがって、Relpaxの被験者は、特にケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ジョサマイシン、プロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、およびネルフィナビロム）の強力な阻害剤と組み合わせて使用すべきではない。セロトニンおよびフルナリジンの捕捉は同定されていないが、これらの薬物との相互作用に関する特別な臨床研究の結果は、現在、 （プロプラノロールを除く）。臨床試験の集団薬物動態分析が示されているベータ遮断薬、三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、ホルモンホルモン療法用エストロゲン含有薬、エストロゲン含有経口避妊薬、カルシウムチャネル遮断薬など、薬物Relpaxの薬物動態に及ぼす以下の薬剤の影響は考えにくい。プロラポラノール（160mg）、ベラパミル（480mg）またはフルコナゾール（100mg）を同時に使用した場合、エレププトリプタンのCmaxはそれぞれ1.1,2.2および1.4に上昇する時間、およびそのAUC - 1.3,2.7および2回。これらの変化は臨床的に重要ではないと考えられている。エレトリプタンのみを使用した場合と比較して、血圧の上昇または有害事象の頻度の増加を伴わなかった。Relpaxを服用した1および2時間後にカフェイン/エルゴタミンを経口投与すると、薬理学的これらの薬物の特性。この点に関して、エルパミンを含む薬剤、またはエルゴタミン誘導体（ジヒドロエルゴタミンを含む）は、Relpaxを服用してから24時間以内に投与すべきではなく、エルゴタミン含有薬剤を服用してから24時間以内に処方することができる。セロトニン5-HTアゴニストの同時使用（セロトニン5-HTアゴニストの同時使用）セロトニン5-HTアゴニストの同時使用レセプター選択的セロトニン再取り込み阻害剤および選択的セロトニン再取り込み阻害剤およびノルエピネフリンなどのセロトニン作動活性を有する薬物を含むエレトリプタンは、セロトニン症候群の発症リスクを高める可能性がある。エレトリプタンとセロトニン作動薬を同時に使用する臨床的必要性の場合、注意が必要である。そのような患者は、特に治療の開始時および各薬剤の用量の増加を注意深く監視する必要がある。
注意事項
強力な阻害剤は、CYP3A4をイソ酵素とRelpaksは特にケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ジョサマイシン及び例えばリトナビル、インジナビルおよびネルフィナビルのようなプロテアーゼ阻害剤と組み合わせて薬物を使用することは推奨しません。さらに、Relpaksは、片頭痛の診断は他のアゴニストとしてsomneniya.Relpaksを引き起こす場合にのみ適用されるべきCYP3A4.Kakアイソザイム阻害剤およびセロトニン5-HT1受容体のRelpaksの他のアゴニストを受信した後72時間以内に取られるべきではありませんセロトニン5-HT1受容体は、脳血管の狭窄がvrednym.Naバックグラウンドアプリケーション出願アゴニストであることができる場合、重篤な疾患（脳卒中、動脈瘤破裂）に関連付けることができる非定型頭痛の治療のために投与されるべきではありませんotoninovyh 5-HT1受容体は、致命的ないくつかのケースでは、脳出血、くも膜下出血、脳卒中またはその他の脳血管障害の例となっています。いくつかのケースでは、脳血管疾患は主要な疾患と誤っ適応症として片頭痛の症状を解釈使用セロトニン5-HT1受容体のアゴニストでした。片頭痛の患者は、エレトリプタンの同時使用やSSRI（例えば、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、シタロプラム、エスシタロプラム）とのSNRI（.IF脳血管事象（例えば、脳卒中、出血や一過性脳虚血発作）のリスクの増加であってもよいことに注意すべきですベンラファキシン、デュロキセチン）などは、生命を脅かす可能性セロトニン症候群を開発することがあります。この症候群は、以下の症状によって示すことができる：障害精神状態（例えば、攪拌、幻覚、昏睡）、自律神経系の不安定性（例えば、頻脈、血圧変動、温熱療法）、神経筋系の機能障害（例えば、反射亢進、協調不能に）および/または消化器系の機能の症状は、（例えば、吐き気、嘔吐、下痢）.NOTは、冠状動脈性心疾患の危険因子を有する患者（例えば、高血圧、高コレステロール血症でRelpaksをお勧めします、喫煙、肥満、糖尿病、家族歴、循環器系の徹底的な検査が行われ、心臓血管疾患が除外されるまで、心臓血管系の状態を評価する方法の感度はかなり低い（例えば、外科的または生理的閉経状態の女性または40歳以上の男性）。この点に関して、患者歴、ECGまたは他の診断処置が動脈血管攣縮または心筋虚血に特徴的な徴候を示す場合、エレトリプタンは推奨されない。以前はエレトリプタンを受けていた患者を除いて、医師の監督下でエレトリプタンの初回投与を行うことが推奨されています。以来上記のような心血管疾患の危険因子を有する患者は、エレトリプタンを長期間服用するが、中断した場合には、心血管系によって定期的に検査されるべきである上記の推奨に従った体系的な結果は、心不全患者の症例数の減少につながりますO-血管疾患には、セロトニン5-HT1受容体の治療eletriptanom.Priアゴニスト心臓機能の重篤な障害の報告された症例を、受信します心筋梗塞、生命を脅かす心臓不整脈、および薬物を服用した後の最初の数時間に発生した死亡を含む。片頭痛患者におけるセロトニン5-HT1受容体の広範な使用を考慮すると、これらの反応の発生率は極めて低い。狭心症、動脈性高血圧および高コレステロール血症を伴うエレトリプタンIV（Cmax 127 ng / ml、経口投与のための60 mgエレトリプタンに相当）を受けた1人の患者において、冠状動脈血管造影検査を受けた患者の中で、 （血管造影によって確認された）虚血のECG特性の変化なしに検出された。さらに、このようなリズム障害の病歴を有する患者では、心房細動の1例が報告された。市販後の期間に重篤な心血管合併症の例が報告され、そのうちいくつかは致死的であった。非常にまれなケースでは、これらの合併症は心血管疾患の徴候がない場合に発生しました。しかし、市販後のメッセージをモニターすることが困難であるため、これらの症例とエレトリプタンとの関係を確定することは不可能であり、心血管疾患を有する可能性が高い患者や発症のリスクが高い患者に対しては、心不全の患者におけるエレトリプタンの体系的研究はなかった。エレトリプタンや他のセロトニン5-HT1レセプターアゴニストの使用はこれらの患者では推奨されませんRelpaxは月経周期に伴う気管支鏡や片頭痛の有無にかかわらず有効です。 Relaxは頭痛の発症を予防するものではないため、頭痛の段階でのみ行うべきである臨床研究では、吐き気、嘔吐、光恐怖症などの片頭痛症状の緩和にも有効であることが判明した。 60時間以上の治療用量でRelpaksを使用した場合、一時的ではない状態が記録されていました腎機能障害および高齢者の血圧の上昇機構を駆動して作用する能力への影響片頭痛そのものまたはセロトニン5-HT1受容体アゴニスト（Relpaxを含む）を服用すると、眠気またはめまいが伴うことがある。片頭痛やRelpaksを服用した後、注意喚起を必要とする作業（例：車両の運転や複雑なメカニズムの操作）を行う患者は注意が必要です。
処方箋
はい