Relpaks comprimidos 40 mg 2 pzas.
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Ingredientes activos
Eletriptán
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: eletriptan (eletriptan) Concentración del ingrediente activo (mg): 40
Efecto farmacologico
Medicamento antifúngico. Eletriptan es un grupo representativo de agonistas del receptor 5-HT1B- y neuronal 5-HT1D de serotonina. Eletriptan también tiene una alta afinidad por los receptores de serotonina 5-HT1F y tiene un efecto moderado sobre los receptores de serotonina 5-НТ1A-, 5-НТ2B, 5-НТ1E y 5-НТ7. Comparado con sumatriptan, eletriptan muestra una selectividad significativamente mayor en relación con los receptores de serotonina ubicados en las arterias carótidas que en relación con los receptores de serotonina ubicados en las arterias coronarias y femorales. La capacidad del eletriptán para constreñir los vasos sanguíneos intracraneales, así como su acción inhibitoria contra la inflamación neurogénica, puede determinar su actividad antimigrena.
Farmacocinética
Absorción Después de la administración oral, eletriptán se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal (la absorción es aproximadamente del 81%). En hombres y mujeres, la biodisponibilidad absoluta cuando se administra es de alrededor del 50%. La Tmax después de la administración oral en plasma sanguíneo tuvo un promedio de 1,5 horas. A dosis terapéuticas (20–80 mg), la farmacocinética de eletriptan se caracteriza por una relación lineal. La Cmax de eletriptán en plasma sanguíneo y el AUC aumentaron en un 20–30% cuando se tomó el medicamento después de ingerir alimentos grasos . Cuando se administró durante un ataque de migraña, el AUC disminuyó en aproximadamente un 30%, la Tmax en el plasma sanguíneo aumentó a 2.8 horas. Con el uso regular (20 mg 3 veces / día) durante 5-7 días, la farmacocinética de eletriptán se mantuvo lineal con una acumulación predecible. Cuando se administró en dosis más altas (40 mg 3 veces / día y 80 mg 2 veces / día), la acumulación de eletriptán durante 7 días superó lo esperado (en aproximadamente un 40%). La distribución de eletriptán Vd con i / v es de 138 l, lo que indica Buena distribución en el tejido. Eletriptan se une moderadamente a las proteínas (aproximadamente el 85%). Metabolismo Los estudios in vitro indican que el metabolismo primario de eletriptan ocurre bajo la acción de la isoenzima CYP3A4 en el hígado. Este hecho se confirma por un aumento en las concentraciones plasmáticas de eletriptán con el uso simultáneo de eritromicina, que es un potente inhibidor selectivo del CYP3A4.Los estudios in vitro también muestran poca participación del CYP2D6 en el metabolismo del eletriptán, aunque los estudios clínicos no han revelado un efecto clínico del polimorfismo de esta enzima en los parámetros farmacocinéticos del eletriptán. Se han identificado dos metabolitos circulantes principales, que representan una parte significativa de la radioactividad total del plasma después de la administración de eletriptán etiquetada como 14C. El metabolito resultante de la N-oxidación no fue activo en experimentos con animales in vitro. El metabolito resultante de la N-desmetilación fue comparable en actividad al eletriptán en estudios in vitro en animales. El tercer componente del plasma radioactivo no se identifica, se cree que es una mezcla de metabolitos hidroxilados, que también se excreta por los riñones y por el intestino. La concentración del metabolito N-desmetilado activo en el plasma sanguíneo es solo del 10-20% de la concentración de eletriptan y, por lo tanto, no representa una contribución significativa a Su efecto terapéutico. Retiro El aclaramiento total de eletriptán del plasma sanguíneo después de la administración i / v es en promedio 36 l / h, y T1 / 2 - aproximadamente 4 h. El aclaramiento renal medio después de la administración oral. aven aproximadamente 3,9 l / h. La proporción del aclaramiento extrarrenal es aproximadamente el 90% del aclaramiento total; Esto indica que el eletriptán se excreta principalmente como metabolitos por los riñones y por los intestinos. Farmacocinética en casos clínicos especiales Los resultados de un metanálisis de estudios clínicos y farmacológicos y el análisis farmacocinético poblacional indican que el sexo no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de eleptriptan en el plasma sanguíneo. En las personas de edad avanzada (65-93 años) se observó una disminución leve y estadísticamente insignificante (16%) en el aclaramiento de eletriptán y un aumento estadísticamente significativo. es decir, T1 / 2 (aproximadamente 4,4 a 5,7 horas) en comparación con las de los adultos jóvenes. El efecto del eletriptán en la presión arterial en los ancianos puede ser más pronunciado en comparación con los pacientes más jóvenes. Los pacientes con insuficiencia hepática (grados A y B en la escala de Child-Pugh) mostraron un aumento estadísticamente significativo en el AUC (en un 34%) y T1 / 2 , así como un ligero aumento en la Cmax (en un 18%), sin embargo, estos pequeños cambios no se consideran clínicamente insignificantes. En pacientes con pulmón (CK 61-89 ml / min),La función renal moderada (CK 31-60 ml / min) y grave (CK menos de 30 ml / min) no reveló cambios estadísticamente significativos en la farmacocinética de eletriptán o su unión a proteínas plasmáticas.
Indicaciones
Alivio de los ataques de migraña con y sin aura.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al eletriptán oa cualquier otro componente del medicamento. Función hepática anormal grave, hasta los 18 años. Contraindicaciones comunes a todos los agonistas de los receptores de serotontón: hipertensión arterial descontrolada, enfermedad coronaria, incl. cardiopatía isquémica (angina de pecho, prinzmetal, angina de pecho, infarto de miocardio, isquemia de miocardio asintomática confirmada) o sospecha de su presencia, enfermedad vascular periférica oclusiva, circulación cerebral alterada o ataque isquémico transitorio en la historia.
Precauciones de seguridad
Debe tenerse en cuenta que el uso no restringido de medicamentos antifúngicos puede provocar dolores de cabeza crónicos a diario. Los casos de uso excesivo de triptanes se observan con mayor frecuencia en pacientes con dolores de cabeza diarios.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La experiencia clínica con el medicamento Relpaks durante el embarazo está ausente. El uso del medicamento solo es posible en los casos en que el beneficio previsto de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Eletriptan se excreta en la leche materna en las mujeres. Con una dosis única de Relpax en una dosis de 80 mg, la excreción en la leche materna durante 24 horas alcanzó un promedio del 0,02% de la dosis tomada. El riesgo de exposición del eletriptan al recién nacido se puede minimizar si no lo amamanta dentro de las 24 horas posteriores a la toma del medicamento Relpax. En estudios experimentales con animales, Relpax no tuvo efecto teratogénico.
Posología y administración.
Relpax debe tomarse lo antes posible, pero el medicamento es eficaz en una etapa posterior de un ataque de migraña. La dosis inicial recomendada es de 40 mg. Si el dolor de cabeza por migraña se reanuda dentro de las 24 horas, los Relpaks se pueden volver a elegir en la misma dosis. Si se necesita una segunda dosis, debe tomarse no antes de 2 horas después de la primera dosis. La dosis diaria no debe exceder los 160 mg.
Efectos secundarios
En general, Relpax es bien tolerado. Por lo general, los efectos secundarios son transitorios, leves o moderados, y desaparecen por sí solos sin tratamiento adicional. Los principales efectos secundarios registrados con el tratamiento con Relpax son típicos de toda la clase de agonistas del receptor 5-HT1. Los más frecuentes: astenia, dolor de espalda, dolor y opresión en el pecho, latidos cardíacos, taquicardia, aumento de la presión arterial, somnolencia, mareos, parestesia, dolor abdominal, boca seca, náuseas, vómitos, dispepsia, mialgia, faringitis, erupción cutánea , urticaria.
Sobredosis
Síntomas: posible desarrollo de hipertensión arterial u otros trastornos del sistema cardiovascular Tratamiento: lavado gástrico, terapia sintomática conducida. T1 / 2 eletriptán dura aproximadamente 4 horas, por lo que, en caso de sobredosis, se debe controlar el estado del paciente durante al menos 20 horas o hasta que desaparezcan los síntomas clínicos de la sobredosis. Se desconoce el efecto de la hemodiálisis y la diálisis peritoneal sobre la concentración plasmática en plasma de eletriptán.
Interacción con otras drogas.
El efecto de otros fármacos en eletriptán En el nombramiento simultáneo de eritromicina (1 g) y ketoconazol (400 mg), que son potentes inhibidores específicos de la isoenzima CYP3A4, un aumento significativo en la Cmáx (2 y 2.7 veces respectivamente) y AUC (3.6 y 5.9 veces respectivamente) eletriptan . Estos efectos fueron acompañados por un aumento en el T1 / 2 de eletriptán de 4.6 a 7.1 horas con el uso de eritromicina y de 4.8 a 8.3 horas con el uso de ketoconazol. Por lo tanto, los sujetos de Relpax no deben usarse en combinación con potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4, en particular con ketoconazol ap, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inhibidores de la proteasa (ritonavir, indinavir y nelfinavirom). La captura de serotonina y flunarizina no se ha identificado, pero los resultados de estudios clínicos especiales sobre la interacción con estos medicamentos son actualmente Están presentes (excepto el propranolol). El análisis farmacocinético de la población de los estudios clínicos ha demostradoque el efecto de los siguientes medicamentos en la farmacocinética del medicamento Relpax es poco probable: bloqueadores beta, antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, medicamentos que contienen estrógeno para la terapia hormonal hormonal y anticonceptivos orales que contienen estrógeno, bloqueadores de los canales de calcio. En este sentido, no se espera la interacción del fármaco Relpax y los inhibidores de la MAO, no se realizaron estudios especiales de su interacción. Con el uso simultáneo de propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) o fluconazol (100 mg), la Cmax de eleptriptan aumenta respectivamente en 1.1, 2.2 y 1.4 tiempos, y su AUC - 1.3, 2.7 y 2 veces. Estos cambios son considerados clínicamente insignificantes, ya que no fueron acompañados por un aumento en la presión arterial o un aumento en la frecuencia de eventos adversos, en comparación con el uso de eletriptan solo. Tomar cafeína / ergotamina por vía oral después de 1 y 2 horas después de tomar el medicamento Relpax conduce a un aumento pequeño pero aditivo en la presión arterial, que podría predecirse sobre la base de farmacológico Propiedades de estos fármacos. En este sentido, los medicamentos que contienen ergotamina o derivados de ergotamina (incluida la dihidroergotamina) no deben administrarse dentro de las 24 horas posteriores a la administración de Relpax. Por el contrario, Relpax puede recetarse no antes de las 24 horas posteriores a la administración de medicamentos que contienen ergotamina. Eletriptán en otros fármacos. En dosis terapéuticas, no se ha detectado ningún efecto (inhibición o inducción) del fármaco en el sistema del citocromo P450. Interacción con fármacos serotoninérgicos Uso simultáneo de agonistas de la serotonina 5-HT -receptores, incluyendo Eletriptan, con medicamentos que tienen actividad serotoninérgica, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y la norepinefrina, puede aumentar el riesgo de desarrollar el síndrome de serotonina. En el caso de la necesidad clínica de uso simultáneo de eletriptán y fármacos serotoninérgicos, se requiere precaución. Dichos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente, especialmente al inicio del tratamiento y con un aumento en la dosis de cada medicamento.
Instrucciones especiales
No se recomienda el uso del medicamento Relpax en combinación con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4, en particular con inhibidores de ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e proteasa como ritonavir, indinavir y nelfinavir. Además, Relpax no debe tomarse durante 72 horas después de completar la ingesta de inhibidores de la isoenzima CYP3A4. Al igual que otros agonistas del receptor 5-HT1 de serotonina, Relpax se debe usar solo en casos donde el diagnóstico de migraña sea indiscutible. Relpax, como otros agonistas Los receptores de serotonina 5-HT1 no deben prescribirse para el tratamiento de cefaleas atípicas, que pueden asociarse a enfermedades graves (apoplejía, ruptura de aneurisma), cuando la vasoconstricción del cerebro puede ser dañina. En el contexto de los seroagonistas Se han notificado receptores de otonina 5-HT1 en casos de hemorragia cerebral, hemorragia subaracnoidea, accidente cerebrovascular u otros trastornos cerebrovasculares, en algunos casos con un desenlace fatal. En varios casos, el deterioro cerebrovascular fue la enfermedad principal y los agonistas del receptor 5-HT1 de serotonina se utilizaron incorrectamente, interpretando los síntomas como signos de migraña. Cabe señalar que los pacientes con migraña pueden estar en mayor riesgo de eventos cerebrovasculares (por ejemplo, apoplejía, hemorragia y ataque isquémico transitorio) .Si el uso simultáneo de eletriptán y un SSRI (por ejemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram) y SNRIs ( por ejemplo, venlafaxina, duloxetina, se puede desarrollar un síndrome de serotonina potencialmente mortal. Este síndrome puede manifestarse con los siguientes síntomas: estado mental deteriorado (p. Ej., Agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad del sistema nervioso autónomo (p. Ej., Taquicardia, fluctuaciones en la presión arterial, hipertermia), función neuromuscular alterada (p. Ej., Hiperreflexia, coordinación alterada) y / o síntomas de disfunción del sistema digestivo (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea). No se recomienda usar Relpaks en pacientes con factores de riesgo de desarrollar IHD (por ejemplo, hipertensión arterial, hipercolesterolemia , tabaquismo, obesidad, diabetes mellitus, antecedentes familiares cargados,mujeres en un estado de menopausia quirúrgica o fisiológica u hombres mayores de 40 años) hasta que se realiza un examen completo del sistema circulatorio y se excluye la enfermedad cardiovascular. La sensibilidad de los métodos para evaluar el estado del sistema cardiovascular es bastante pequeña. En este sentido, si la historia del paciente, el ECG u otros procedimientos de diagnóstico muestran signos característicos de vasoespasmo arterial o isquemia miocárdica, no se recomienda eletriptán. Pacientes con factores de riesgo cardiovascular, pero que tengan una evaluación de riesgo cardiovascular -El sistema vascular mostró un resultado satisfactorio, se recomienda tomar la primera dosis de eletriptan bajo la supervisión de un médico, a excepción de los pacientes que hayan recibido previamente eletriptan. Desde que La isquemia miocárdica puede ocurrir en ausencia de síntomas clínicos, debe considerarse la posibilidad de un ECG inmediatamente después de tomar el medicamento Relpax. Los pacientes con factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares, como se describió anteriormente, reciben eletriptan durante mucho tiempo, pero con interrupciones, deben ser examinados periódicamente por el sistema cardiovascular A medida que continúan la terapia con eletriptán, el seguimiento sistemático de las recomendaciones anteriores lleva a una disminución en el número de casos en que los pacientes con insuficiencia cardíaca o-vasculares enfermedades recibir terapia eletriptanom.Pri agonistas de los receptores de serotonina 5-HT1 casos notificados de trastornos graves de la función cardiaca, incluyendo infarto de miocardio, arritmias cardíacas potencialmente mortales y muertes que se desarrollaron en las primeras horas después de tomar el medicamento. Dado el uso generalizado de los receptores de serotonina 5-HT1 en pacientes con migraña, la incidencia de estas reacciones es extremadamente baja. Se recibieron los siguientes mensajes durante los estudios clínicos. Entre los pacientes que se sometieron a angiografía coronaria diagnóstica, en un paciente que recibió eletriptan IV (Cmax 127 ng / ml, equivalente a 60 mg de eletriptan para administración oral) con angina, hipertensión arterial e hipercolesterolemia, hubo una sensación de opresión en el pecho. Se detectó angiospasmo celular y coronario (confirmado por angiografía) sin cambios en el ECG característico de la isquemia.Además, se informó un caso de fibrilación auricular en un paciente con un historial de tal trastorno del ritmo. Durante el período posterior a la comercialización, se informaron casos de complicaciones cardiovasculares graves, algunos de los cuales fueron fatales. En casos muy raros, estas complicaciones ocurrieron en ausencia de cualquier signo de enfermedad cardiovascular. Sin embargo, dada la dificultad de monitorear los mensajes recibidos en el período posterior a la comercialización, es imposible determinar definitivamente la relación de estos casos con eletriptán. Relpax no debe prescribirse sin un examen previo en pacientes con probabilidades de tener enfermedades cardiovasculares o tener un mayor riesgo de su desarrollo. No se realizó estudio sistémico de eletriptán en pacientes con insuficiencia cardíaca. El uso de eletriptán, así como otros agonistas del receptor 5-HT1 de serotonina, no se recomienda en estos pacientes. Relpax es eficaz en el tratamiento de migrañas con y sin aura y migrañas que acompañan el ciclo menstrual. Relpax tomado durante la aparición del aura no previene el desarrollo de cefalea, por lo que debe tomarse solo durante la fase de cefalea. En estudios clínicos, se ha encontrado que Relpax también es eficaz para aliviar los síntomas de migraña, como náuseas, vómitos, fotofobia, fonofobia y para el tratamiento del retorno de los dolores de cabeza durante un ataque. Relpaks no debe tomarse de manera profiláctica. Cuando se usa Relpaks en dosis terapéuticas de 60 mg o más, se registró una condición pequeña y transitoria. Aumento de la presión arterial en pacientes con insuficiencia renal y ancianos. Impacto en la capacidad para conducir y trabajar con mecanismos. En algunos casos, la migraña o el uso de agonistas del receptor 5-HT1 de serotonina, incluido Relpax, pueden ir acompañados de somnolencia o mareos. . Los pacientes que realizan trabajos que requieren mayor atención, como conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos, deben tener cuidado durante los ataques de migraña y después de tomar el medicamento Relpaks.
Prescripción
Si