Relpaks Tabletten 40 mg 2 Stück
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Wirkstoffe
Eletriptan
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Eletriptan (Eletriptan) Wirkstoffkonzentration (mg): 40
Pharmakologische Wirkung
Antimykotikum. Eletriptan ist eine repräsentative Gruppe von 5-HT1B- und neuronalen 5-HT1D-Rezeptoragonisten aus Serotonin. Eletriptan hat auch eine hohe Affinität für Serotonin-5-HT1F-Rezeptoren und hat eine mäßige Wirkung auf Serotonin-5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- und 5-НТ7-Rezeptoren.Im Vergleich zu Sumatriptan zeigt Eletriptan eine deutlich größere Selektivität in Bezug auf Serotoninrezeptoren in den Karotisarterien als in Bezug auf Serotoninrezeptoren in den Koronararterien und Oberschenkelarterien. Die Fähigkeit von Eletriptan, intrakranielle Blutgefäße zu verengen, sowie seine Hemmwirkung gegen neurogene Entzündungen können seine antimigräne Wirkung bestimmen.
Pharmakokinetik
Resorption Nach oraler Verabreichung wird Eletriptan schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Resorption beträgt etwa 81%). Bei Männern und Frauen beträgt die absolute Bioverfügbarkeit bei Verabreichung etwa 50%. Tmax nach oraler Gabe im Blutplasma betrug durchschnittlich 1,5 Stunden Bei therapeutischen Dosen (20–80 mg) ist die Pharmakokinetik von Eletriptan durch eine lineare Beziehung gekennzeichnet: Die Cax von Eletriptan im Blutplasma und die AUC stiegen um etwa 20–30%, wenn das Arzneimittel nach Einnahme von Fettnahrungsmitteln aufgenommen wurde . Bei Verabreichung während eines Migräneanfalls sank die AUC um etwa 30%, die Tmax im Blutplasma stieg auf 2,8 Stunden Bei regelmäßiger Anwendung (20 mg dreimal pro Tag) für 5-7 Tage blieb die Pharmakokinetik von Eletriptan bei vorhersagbarer Kumulierung linear. Bei Verabreichung in höheren Dosen (40 mg dreimal pro Tag und 80 mg zweimal pro Tag) übertraf die Akkumulation von Eletriptan für 7 Tage die erwarteten (um etwa 40%). Die Verteilung von Eletriptan Vd mit i / v beträgt 138 l, was anzeigt gute Verteilung im Stoff. Eletriptan bindet mäßig an Proteine (ca. 85%) Metabolismus In-vitro-Studien weisen darauf hin, dass der primäre Metabolismus von Eletriptan unter der Wirkung des CYP3A4-Isoenzyms in der Leber auftritt. Diese Tatsache wird durch einen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Eletriptan bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin, einem potenten selektiven CYP3A4-Inhibitor, bestätigt.In-vitro-Studien zeigen auch eine geringe Beteiligung von CYP2D6 am Eletriptan-Metabolismus, obwohl klinische Studien keinen klinischen Effekt des Polymorphismus dieses Enzyms auf die pharmakokinetischen Parameter von Eletriptan gezeigt haben.Zwei Metaboliten im Blutkreislauf wurden identifiziert, die nach der mit 14C gekennzeichneten Eletriptan-Verabreichung einen signifikanten Anteil der gesamten Plasma-Radioaktivität ausmachen. Der aus der N-Oxidation resultierende Metabolit war in Tierversuchen in vitro nicht aktiv. Der aus der N-Demethylierung resultierende Metabolit war in In-vitro-Tierstudien in seiner Aktivität mit Eletriptan vergleichbar. Die dritte Komponente des radioaktiven Plasmas wird nicht identifiziert, es wird angenommen, dass es sich um ein Gemisch aus hydroxylierten Metaboliten handelt, die ebenfalls über die Nieren und über den Darm ausgeschieden werden. Die Konzentration des aktiven N-demethylierten Metaboliten im Blutplasma beträgt nur 10-20% der Konzentration von Eletriptan und trägt daher nicht wesentlich dazu bei seine therapeutische Wirkung Rückzug Die Gesamtclearance von Eletriptan aus dem Blutplasma nach i / v-Verabreichung beträgt durchschnittlich 36 l / h und T1 / 2 - ca. 4 h. Die mittlere renale Clearance nach oraler Verabreichung aven etwa 3,9 l / h. Der Anteil der extrarenalen Clearance beträgt ungefähr 90% der gesamten Clearance. Dies deutet darauf hin, dass Eletriptan hauptsächlich als Metaboliten durch die Nieren und über den Darm ausgeschieden wird Pharmakokinetik in besonderen klinischen Fällen Die Ergebnisse einer Meta-Analyse klinischer und pharmakologischer Studien und einer pharmakokinetischen Populationsanalyse weisen darauf hin, dass das Geschlecht keinen Einfluss auf die Konzentration von Eleptriptan hat Im Blutplasma zeigte sich bei älteren Menschen (65-93 Jahre) eine leichte und statistisch unbedeutende Abnahme (16%) der Eletriptan-Clearance und ein statistisch signifikanter Anstieg dh T1 / 2 (etwa 4,4 bis 5,7 Stunden) im Vergleich mit denen bei jungen Erwachsenen. Die Wirkung von Eletriptan auf den Blutdruck bei älteren Patienten kann im Vergleich zu jüngeren Patienten ausgeprägter sein. Patienten mit Leberfunktionsstörungen (Klassen A und B auf der Child-Pugh-Skala) zeigten einen statistisch signifikanten Anstieg der AUC (um 34%) und T1 / 2 sowie eine leichte Erhöhung der Cmax (um 18%) werden diese kleinen Veränderungen jedoch nicht als klinisch unbedeutend angesehen. Bei Patienten mit Lungenflügel (CK 61-89 ml / min)Eine mittelschwere (CK 31-60 ml / min) und schwere (CK <30 ml / min) beeinträchtigte Nierenfunktion zeigte keine statistisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Eletriptan oder seiner Bindung an Plasmaproteine.
Hinweise
Linderung von Migräneanfällen mit und ohne Aura.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Eletriptan oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels Schwere Leberfunktionsstörung, Alter bis zu 18 Jahre. Gegenanzeigen für alle Serotontonrezeptor-Agonisten: unkontrollierte arterielle Hypertonie, koronare Herzkrankheiten, einschl. Ischämische Herzkrankheit (Angina pectoris, Prinzmetal-Angina pectoris, Myokardinfarkt, asymptomatische myokardiale Ischämie) oder Verdacht auf deren Vorhandensein, periphere vaskuläre Gefäßerkrankung, beeinträchtigter zerebraler Kreislauf oder vorübergehender ischämischer Anfall in der Geschichte.
Sicherheitsvorkehrungen
Es ist zu bedenken, dass der uneingeschränkte Einsatz von Antimykotika zu chronischen täglichen Kopfschmerzen führen kann. Fälle von übermäßigem Gebrauch von Triptanen werden am häufigsten bei Patienten mit täglichen Kopfschmerzen beobachtet.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Klinische Erfahrungen mit dem Medikament Relpaks während der Schwangerschaft liegen nicht vor. Die Anwendung des Arzneimittels ist nur in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte therapeutische Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt: Eletriptan wird bei Frauen in die Muttermilch ausgeschieden. Bei einer Einzeldosis von Relpax in einer Dosis von 80 mg betrug die Ausscheidung in die Muttermilch über 24 Stunden durchschnittlich 0,02% der eingenommenen Dosis. Das Risiko einer Exposition von Eletriptan gegenüber Neugeborenen kann minimiert werden, wenn Sie es nicht innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme des Medikaments Relpax stillen. In Tierversuchen hatte Relpax keine teratogene Wirkung.
Dosierung und Verabreichung
Relpax sollte so früh wie möglich eingenommen werden, das Medikament ist jedoch in einem späteren Stadium eines Migräneanfalls wirksam. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg. Wenn der Migräne-Kopfschmerz innerhalb von 24 Stunden wieder auftritt, kann Relpax in derselben Dosis erneuert werden. Wenn eine zweite Dosis erforderlich ist, sollte diese frühestens 2 Stunden nach der ersten Dosis eingenommen werden. Die tägliche Dosis sollte 160 mg nicht überschreiten.
Nebenwirkungen
Relpax wird im Allgemeinen gut vertragen. Normalerweise sind die Nebenwirkungen vorübergehend, mild oder moderat und gehen ohne zusätzliche Behandlung von selbst aus. Die bei der Behandlung mit Relpax festgestellten Hauptnebenwirkungen sind typisch für die gesamte Klasse der 5-HT1-Rezeptoragonisten. Die häufigsten: Asthenie, Rückenschmerzen, Schmerzen und Engegefühl in der Brust, Herzschlag, Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Benommenheit, Schwindel, Parästhesien, Bauchschmerzen, trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Myalgie, Pharyngitis, Hautausschlag, Juckreiz Urtikaria.
Überdosis
Symptome: Mögliche Entwicklung einer arteriellen Hypertonie oder anderer Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems Behandlung: Magenspülung, Durchführung einer symptomatischen Therapie. T1 / 2 Eletriptan beträgt etwa 4 Stunden. Im Falle einer Überdosierung sollte der Zustand des Patienten mindestens 20 Stunden lang überwacht werden oder bis die klinischen Symptome der Überdosierung verschwinden. Die Wirkung der Hämodialyse und der Peritonealdialyse auf die Plasmakonzentration von Eletriptan ist nicht bekannt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Wirkung anderer Arzneimittel auf Eletriptan Bei der gleichzeitigen Ernennung von Erythromycin (1 g) und Ketoconazol (400 mg), die starke spezifische Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms sind, kommt es zu einem signifikanten Anstieg von Cmax (2 bzw. 2,7-fach) und AUC (3,6 bzw. 5,9-fach) . Diese Effekte wurden begleitet von einem Anstieg von T1 / 2 von Eletriptan von 4,6 auf 7,1 Stunden bei der Verwendung von Erythromycin und von 4,8 auf 8,3 Stunden bei der Verwendung von Ketoconazol. Daher sollten die Probanden von Relpax nicht in Kombination mit starken Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms, insbesondere mit Ketoconazol ap, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Protease-Inhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavirom) verwendet werden. Einnahme von Serotonin und Flunarizin wurde nicht identifiziert, die Ergebnisse spezieller klinischer Studien zur Interaktion mit diesen Medikamenten sind jedoch aktuell Anwesend sind (mit Ausnahme von Propranolol). Die populationspharmakokinetische Analyse klinischer Studien hat gezeigtdass die Wirkung der folgenden Arzneimittel auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels Relpax unwahrscheinlich ist: Betablocker, trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, östrogenhaltige Arzneimittel für die hormonelle Hormontherapie und östrogenhaltige orale Kontrazeptiva, Calciumkanalblocker. In dieser Hinsicht ist die Wechselwirkung des Medikaments Relpax mit den MAO-Inhibitoren nicht zu erwarten, spezielle Studien zu deren Wechselwirkung wurden nicht durchgeführt: Bei gleichzeitiger Anwendung von Propranolol (160 mg), Verapamil (480 mg) oder Fluconazol (100 mg) steigt der Cax von Eleptriptan in 1.1, 2.2 und 1.4 an mal und seine AUC - 1,3, 2,7 und 2 mal. Diese Veränderungen gelten seitdem als klinisch unbedeutend Sie waren nicht mit einer Erhöhung des Blutdrucks oder einer Erhöhung der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse einhergehen, verglichen mit der Anwendung von Eletriptan allein. Die orale Einnahme von Koffein / Ergotamin 1 und 2 Stunden nach der Einnahme des Medikaments Relpax führt zu einem geringen, aber additiven Blutdruckanstieg, der aufgrund der Pharmakologie vorhergesagt werden kann Eigenschaften dieser Medikamente. In dieser Hinsicht sollten Arzneimittel, die Ergotamin oder Ergotaminderivate (einschließlich Dihydroergotamin) enthalten, nicht innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Relpax verabreicht werden, im Gegenteil, Relpax kann frühestens 24 Stunden nach Einnahme von Ergotamin-haltigen Arzneimitteln verschrieben werden Eletriptan bei anderen Arzneimitteln Bei therapeutischen Dosen wurde keine Wirkung (Hemmung oder Induktion) des Arzneimittels auf das Cytochrom-P450-System nachgewiesen Interaktion mit serotonergen Arzneimitteln Gleichzeitige Anwendung von Serotonin-5-HT-Agonisten -Empfänger, einschließlich Eletriptan kann bei Arzneimitteln, die eine serotonerge Wirkung haben, wie zum Beispiel selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Noradrenalin, das Risiko für die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms erhöhen. Im Falle der klinischen Notwendigkeit der gleichzeitigen Anwendung von Eletriptan und serotonergen Medikamenten ist Vorsicht geboten. Diese Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung und mit einer Erhöhung der Dosis jedes Arzneimittels.
Besondere Anweisungen
Relpaks nicht empfohlen, das Medikament zur Verwendung in Kombination mit einem potenten Inhibitor von CYP3A4 Isoenzym, insbesondere mit Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Protease-Inhibitoren wie Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir. Ferner Relpaks sollten nicht innerhalb von 72 Stunden nach Erhalt der CYP3A4.Kak Isoenzym-Inhibitoren und andere Agonisten von Serotonin 5-HT1 -Rezeptoren Relpaks genommen werden sollte nur in den Fällen angewandt werden, bei denen die Diagnose von Migräne somneniya.Relpaks wie die anderen Agonisten verursacht Serotonin 5-HT1-Rezeptoren, sollten nicht zur Behandlung von atypischen Kopfschmerzen verabreicht werden, die mit schweren Krankheiten (Schlaganfall, Aneurysma Bruch) in Verbindung gebracht werden können, wenn die Verengung der Hirngefäße kann vrednym.Na Hintergrund Anwendung Ser Agonisten otoninovyh 5-HT1-Rezeptoren werden Fälle von Hirnblutung, Subarachnoidalblutung, Schlaganfall oder anderen zerebrovaskuläre Erkrankungen gewesen, in einigen Fällen tödlich. In mehreren Fällen hat zerebrovaskuläre Erkrankung eine schwere Erkrankung und Agonisten von Serotonin 5-HT1-Rezeptoren waren die Symptome der Migräne als Zeichen falsch interpretieren verwendet. Es sollte beachtet werden, dass Patienten mit Migräne ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Ereignisse sein können (zB Schlaganfall, Blutungen und transitorische ischämische Attacke) .Wenn die gleichzeitige Verwendung von Eletriptan und einem SSRI (zB Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Fluvoxamin, Citalopram, Escitalopram) und SNRI ( wie Venlafaxin, entwickeln ein Serotonin-Syndrom kann Duloxetin) potenziell lebensbedrohlich. beeinträchtigt mentalen Status (z.B. Unruhe, Halluzinationen, Koma), Instabilität des autonomen Nervensystems (z.B. Tachykardie, Blutdruckschwankungen, Hyperthermie), Beeinträchtigung der Funktion des neuromuskulären Systems (z.B. Hyperreflexie, Koordinationsstörungen) und / oder: Dieses Syndrom kann durch die folgenden Symptome gezeigt werden Symptome der Verdauungssystem Funktion (zB Übelkeit, Erbrechen, Durchfall) .Nicht empfohlen Relpaks bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit Risikofaktoren (zB Hypertonie, Hypercholesterinämie, , Rauchen, Übergewicht, Diabetes mellitus, Familiengeschichte,Frauen, die sich in einer chirurgischen oder physiologischen Menopause befinden oder Männer über 40 Jahre alt sind), bis eine gründliche Untersuchung des Kreislaufsystems erfolgt und Herz-Kreislauf-Erkrankungen ausgeschlossen sind. Die Sensitivität von Methoden zur Beurteilung des Zustands des Herz-Kreislauf-Systems ist eher gering. Wenn Patientenanamnese, EKG oder andere diagnostische Verfahren Anzeichen zeigen, die für einen arteriellen Vasospasmus oder eine myokardiale Ischämie charakteristisch sind, wird Eletriptan nicht empfohlen.Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren, die jedoch eine kardiovaskuläre Risikobewertung haben - Das Gefäßsystem zeigte ein zufriedenstellendes Ergebnis. Es wird empfohlen, die erste Dosis von Eletriptan unter Aufsicht eines Arztes einzunehmen, außer bei Patienten, die zuvor Eletriptan erhalten haben. Seit Eine myokardiale Ischämie kann bei Fehlen klinischer Symptome auftreten, die Möglichkeit eines EKGs unmittelbar nach der Einnahme des Arzneimittels Relpax sollte in Betracht gezogen werden.Patienten mit Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, wie oben beschrieben, erhalten Eletriptan für längere Zeit, aber mit Unterbrechungen sollten regelmäßig vom Herz-Kreislauf-System untersucht werden Da die Therapie mit Eletriptan fortgesetzt wird, führt die systematische Befolgung der obigen Empfehlungen zu einer Verringerung der Anzahl der Fälle, bei denen Patienten mit Herzinsuffizienz auftreten o-Gefäßerkrankungen erhalten Therapie eletriptanom.Pri Agonisten von Serotonin 5-HT1-Rezeptoren berichteten Fälle von schweren Störungen der Herzfunktion, einschließlich Herzinfarkt, lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen und Todesfälle, die sich in den ersten Stunden nach der Einnahme des Medikaments entwickelten. Angesichts der weit verbreiteten Verwendung von Serotonin-5-HT1-Rezeptoren bei Patienten mit Migräne ist die Inzidenz dieser Reaktionen äußerst gering: Die folgenden Meldungen wurden in den klinischen Studien erhalten. Bei Patienten, die sich einer diagnostischen Koronarangiographie unterzogen hatten, trat bei einem Patienten, der Eletriptan IV (Cmax 127 ng / ml, entsprechend 60 mg Eletriptan zur oralen Verabreichung) mit Angina pectoris, arterieller Hypertonie und Hypercholesterinämie erhielt, ein Engegefühl in der Brust auf Zell- und Koronarangiospasmus (bestätigt durch Angiographie) wurde ohne Veränderungen des für Ischämie charakteristischen EKGs nachgewiesen.Darüber hinaus wurde bei einem Patienten mit einer solchen Rhythmusstörung in der Vorgeschichte über einen Vorhofflimmern berichtet: Während der Zeit nach der Markteinführung wurden Fälle von schweren kardiovaskulären Komplikationen berichtet, von denen einige tödlich waren. In sehr seltenen Fällen traten diese Komplikationen ohne Anzeichen einer kardiovaskulären Erkrankung auf. Angesichts der Schwierigkeiten bei der Überwachung von Meldungen, die in der Zeit nach dem Inverkehrbringen eingegangen sind, ist es unmöglich, die Beziehung zwischen diesen Fällen und Eletriptan endgültig zu bestimmen. Relpax sollte nicht ohne vorherige Untersuchung bei Patienten verschrieben werden, bei denen wahrscheinlich Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder ein erhöhtes Entwicklungsrisiko auftreten. Eine systemische Untersuchung von Eletriptan bei Patienten mit Herzinsuffizienz wurde nicht durchgeführt. Die Verwendung von Eletriptan sowie anderer Serotonin-5-HT1-Rezeptor-Agonisten wird bei diesen Patienten nicht empfohlen. Relpax ist wirksam bei der Behandlung von Migräne mit und ohne Aura und Migräne, die den Menstruationszyklus begleiten. Relpax, das während des Ausbruchs der Aura eingenommen wird, verhindert nicht die Entwicklung von Kopfschmerzen, daher sollte Relpax nur in der Kopfschmerzphase eingenommen werden. Relpax hat sich in klinischen Studien als wirksam zur Linderung von Migräne-Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Photophobie, Phonophobie und zur Behandlung der Rückkehr von Kopfschmerzen während eines Anfalls Relpaks sollten nicht prophylaktisch eingenommen werden Bei der Verwendung des Medikaments Relpaks in therapeutischen Dosen von 60 mg oder mehr wurde ein kleiner und vorübergehender Zustand aufgezeichnet Erhöhter Blutdruck bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung und bei älteren Menschen erhöhte Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Arbeiten mit Mechanismen In einigen Fällen kann die Migräne selbst oder die Einnahme von Serotonin-5-HT1-Rezeptor-Agonisten, einschließlich Relpax, von Benommenheit oder Schwindel begleitet sein. . Patienten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. das Führen von Fahrzeugen und das Arbeiten mit komplexen Mechanismen, sollten bei Migräneanfällen und nach der Einnahme des Medikaments Relpaks vorsichtig sein.
Verschreibung
Ja