مسحوق Rispolept konsta لإعداد تعليق العمل لفترات طويلة العضل 50mg فيال N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
الريسبيريدون
الافراج عن النموذج
مسحوق
هيكل
1 زجاجة تحتوي على: المادة الفعالة: ريسبيريدون - 50 ملغ المقاومات: كوبوليمر من الأحماض اللبنية والجليكوليك - 619 ملغ (لكل 1 غرام من ميكروغروليات) المذيب: الصوديوم carmellose 40 mPa.s - 22.5 ملغ ، بوليسوربات 20-1 ملغم ، فوسفات الهيدروجين الصوديوم ثنائي الهيدرات - 1.27 ملغ ، حمض الليمون اللامائي - 1 ملغ ، كلوريد الصوديوم - 6 ملغ ، هيدروكسيد الصوديوم - 0.54 ملغ ، ماء د / و- يصل إلى 1 مل.
التأثير الدوائي
Risperidone هو أحد مضادات monoaminergic انتقائية. لديه تقارب عالية لمستقبلات 5-HT2 السيروتونينية ومستقبلات D2 الدوبامين. بالإضافة إلى ذلك ، يرتبط ريسبيريدون بالمستقبلات alpha1-adrenergic ، وبدرجة أقل ، بالمستقبلات H1-histaminergic و alpha2-adrenergic. لا يرتبط ريسبيريدون بالمستقبلات الكولينية. على الرغم من حقيقة أن ريسبيريدون هو مضاد قوي لمستقبلات D2 ، إلا أنه بفضل تحسن الأعراض الإيجابية لمرض انفصام الشخصية ، فإن هذا الدواء ، مقارنة بالمضادات الذهانية التقليدية ، إلى حد أقل يثبط النشاط الحركي ويقلل في كثير من الأحيان من الإصابة بالعصبية. وبفضل العداء المركزي المتوازن ضد مستقبلات السيروتونين والدوبامين ، فمن غير المحتمل أن يسبب ريسبيريدون تأثيرات جانبية خارج الهرمية وله تأثير علاجي على الأعراض السلبية والعاطفية لمرض انفصام الشخصية.
الدوائية
يتم استقلاب Risperidone بواسطة CYP2D6 isoenzyme إلى 9-hydroxyrisperidone ، والتي لها نفس النشاط الدوائي مثل risperidone نفسها. تشكل ريسبيريدون و 9-هيدروكسيريسبيريدون جزءًا فعالًا مضادًا للذهان. مسار آخر لعملية التمثيل الغذائي من risperidone هو N-dealkylation. في عمليات الأيض السريعة ، يكون تخليص الجزء المضاد للذهان الفعال وريسبيريدون هو 5.0 و 13.7 لتر / ساعة ، على التوالي ، وفي الأيض الضعيف ، 3.2 و 3.3 لتر / ساعة ، على التوالي. الخصائص العامة للريسبيريدون بعد الحقن لمرضى العقار Rispolept Konsta مع الحقن العضلي الواحد من عقار Rispolept Konsta ، يتكون ملف تعريف الريدسبيردون من مرحلة أولية صغيرة (أقل من 1٪ من الجرعة) ، يتبعها فترة 3 أسابيع. بعد الحقن العضلي ، يبدأ الإصدار الرئيسي من ريسبيريدون بعد 3 أسابيع ، ويتم الاحتفاظ به من الأسبوع 4 إلى الأسبوع 6 ، وينخفض خلال الأسبوع 7. في هذا الصدد ، يجب على المريض تناول دواء إضافي مضاد للذهان خلال الأسابيع الثلاثة الأولى بعد بدء العلاج مع عقار Rispolept Konsta.ويضمن الجمع بين المظهر الجانبي للريسبيريدون ونظام الجرعات (الحقن العضلي مرة كل أسبوعين) الحفاظ على تركيزات علاجية من ريسبيريدون في البلازما. تستمر التركيزات العلاجية حتى الأسبوع الرابع - السادس بعد الحقنة الأخيرة من عقار Rispolept Konst. اكتمال مرحلة التخلص ما يقرب من 7-8 أسابيع بعد الحقن الماضي. يمتص تماما Risperidone من تعليق Rispolept Konsta. يوزع ريسبيريدون بسرعة في أنسجة الجسم. حجم التوزيع هو 1-2 لتر / كغ. في البلازما ، يرتبط ريسبيريدون بالألبومين وبروتين سكري alpha1-acid. العلاقة مع بروتينات البلازما من risperidone هي 90 ٪ ، و 9 hydroxyrisperidone - 77 ٪. بعد الحقن العضلي للعقار Rispolept Konst في جرعات من 25 أو 50 مجم مرة كل أسبوعين ، فإن متوسط قيم الحد الأدنى والحد الأقصى لتركيزات البلازما للجزء المضاد للذهان الفعال هي 9.9-19.2 نانوغرام / مل و 17.9-45 إلى 5 نانوغرام / مل ، على التوالي. مع هذا النظام الجرعات ، risperidone pharmacokinetics هو خطي. في الاستخدام على المدى الطويل (12 شهرا) في المرضى الذين تم إعطائهم عقار Rispolept Konst بجرعات 25-50 مجم مرة واحدة كل أسبوعين ، لم يلاحظ تراكم الريسبيريدون. وأظهرت دراسة جرعة واحدة من شكل عن طريق الفم من risperidone تركيزات أعلى البلازما وتخفيض مخفضة من جزء مضاد للذهان نشط بنسبة 30 ٪ في المرضى المسنين و 60 ٪ في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. كانت تركيزات البلازما ريسبيريدون في المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد طبيعية ، ولكن القيمة المتوسطة للكسر الحر في البلازما زادت بنسبة 35 ٪.
شهادة
العلاج والوقاية من الفصام واضطرابات فصامية عاطفية.
موانع
فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية). الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا. فرط الحساسية للدواء Rispolept Konst. بسبب نشاط حجب الأدين-ألفرين من ريسبيريدون ، قد يعاني المرضى من انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، خاصة خلال الفترة الأولية للعلاج ، ولذلك يجب استخدام ريسبيريدون بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، فشل القلب ، واحتشاء عضلة القلب ، وضعف عضلة القلب / على سبيل المثال ، وحصانة AV ، والجفاف ، ونقص حجم الدم ، أو الاضطرابات الدماغية الوعائية). في مثل هؤلاء المرضى ، ينبغي زيادة الجرعة تدريجيا. مع استمرار انخفاض ضغط الدم سريريا ، فإنه من الضروري تقييم معدل الخطر / الفائدة لمزيد من العلاج مع Rispolept Konst.يجب توخي الحذر عند وصف Rispoleppe Konsta للمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون (حيث ، من الناحية النظرية ، يمكن أن يفاقم risperidone المرض) ، وكذلك المرضى الذين يعانون من الصرع.
احتياطات السلامة
مع توخي الحذر في الحالات التالية: - أمراض الجهاز القلبي الوعائي (فشل القلب المزمن ، واحتشاء عضلة القلب ، واضطرابات توصيل عضلة القلب) - الجفاف ونقص حجم الدم - اضطرابات الدورة الدموية الدماغية - مرض باركنسون - التشنجات والصرع (بما في ذلك التاريخ) - الفشل الكلوي الحاد - الفشل الكبدي - تعاطي المخدرات أو الاعتماد على المخدرات - الظروف التي تؤهب للتنمية ahikardii نوع الدوران (بطء القلب، وعدم التوازن المنحل بالكهرباء والعقاقير المصاحبة، وإطالة فترة QT) - ورم في المخ، انسداد معوي، قضايا المخدرات الجرعة الزائدة الحاد، متلازمة راي (تأثير مضاد للقىء الريسبيريدون قد يخفي أعراض هذه الدول) - الحمل.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
الحمل: لا توجد بيانات حول سلامة risperidone في النساء الحوامل. في التجارب على الحيوانات ، لم يكن لريسبيريدون تأثير سام مباشر على الجهاز التناسلي ، لكنه تسبب في بعض التأثيرات غير المباشرة بوساطة البرولاكتين والجهاز العصبي المركزي. لم يكن أي من الدراسات آثار ريسبيريدون ماسخة. إذا تناولت المرأة مضادات الذهان (بما في ذلك Rispolept) في الثلث الثالث من الحمل ، فإن المواليد الجدد معرضون لخطر الاضطرابات خارج الهرمية و / أو أعراض الانسحاب متفاوتة الشدة. قد تشمل هذه الأعراض التحريض ، ارتفاع ضغط الدم ، هبوط ضغط الدم ، الهزة ، النعاس ، اضطرابات الجهاز التنفسي واضطرابات التغذية. يمكن استخدام عقار Rispolept Konsta أثناء الحمل فقط في الحالات التي تفوق فيها الفوائد المحتملة على المرأة المخاطر المحتملة على الجنين. الرضاعة: في التجارب على الحيوانات ، تفرز في ريسبيريدون و 9 هيدروكسيريسبيريدون في الحليب. تم العثور أيضا على أن يفرز risperidone و 9 hydroxyrisperidone في حليب الإنسان. لذلك ، يجب على النساء اللواتي يتناولن الانقلاب Konsta لا يرضع.
الجرعة والإعطاء
يتم حقن rispolept Konsta مرة واحدة في أسبوعين عميق في / م باستخدام إبرة معقمة تعلق على حقنة. يجب أن يتم الحقن بالتناوب في الأرداف اليمنى واليسرى. لا يمكن أن تدار الدواء في / في! البالغين يدعى Rispole Konst بجرعة 25 مجم / م 1 كل أسبوعين. يحتاج بعض المرضى إلى جرعات أعلى - 37.5 مجم أو 50 مجم. يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 50 ملغ مرة واحدة في أسبوعين. في غضون 3 أسابيع بعد الحقن الأول للدواء ، Rispolept Konsta (أي قبل بداية الدواء) ، يجب على المريض أخذ عامل فعال مضاد للذهان. يمكن زيادة جرعة الدواء لا أكثر من مرة واحدة في 4 أسابيع. يجب توقع تأثير هذه الزيادة في الجرعة في موعد لا يتجاوز 3 أسابيع بعد الحقن الأول للجرعة المتزايدة. المرضى المسنين ، الجرعة الموصى بها هي 25 مغ / م 1 مرة في 2 أسابيع. في غضون 3 أسابيع بعد الحقن الأول للدواء ، Rispolept Konsta (أي قبل بداية الدواء) ، يجب على المريض أخذ عامل فعال مضاد للذهان. حاليا ، لا توجد بيانات حول استخدام عقار Rispolept Konst في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو الكلى. إذا كان من الضروري استخدام Rispolepta Konst في هذه الفئة من المرضى ، فمن المستحسن في الأسبوع الأول تناول 500 ميكروغرام من ريسبيريدون مرتين في اليوم على شكل أقراص أو محل استقبال في الداخل. خلال الأسبوع الثاني ، يمكن للمريض أن يأخذ 1 ملغ مرتين في اليوم أو 2 ملغ مرة في اليوم. إذا كان المريض يتحمل جيدًا بجرعة فموية لا تقل عن 2 ملغ ، فإنه يمكن حقنه بـ / م 25 ملغ من عقار Rispolept Konsta مرة واحدة في أسبوعين.
آثار جانبية
تسبب انسداد كونستا في الجرعات العلاجية في الأحداث الضائرة التالية: في كثير من الأحيان (أكثر من 1/100) - زيادة في وزن الجسم (بمقدار 2.7 كيلوغرام أو أكثر خلال سنة واحدة) ، والاكتئاب ، وزيادة التعب وأعراض خارج السبيل الهرمي. أثناء تناول الدواء ، Rispolept Konsta (في جرعات تصل إلى 50 ملغ) ، فإن تكرار أعراض extrapyramidal يشبه ذلك في المرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي. ، خلل الحركة المتأخر ، النوبات ، متلازمة خبيثة للذهان ، اضطرابات بصرية ، هبوط ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، غشيان ، طفح جلدي ، حكة ، وذمة محيطية ،الأعراض في موقع الحقن: أعراض فرط برولاكتين الدم ، مثل الرضاعة غير المرتبطة بالولادة ، انقطاع الطمث ، التثدي ، اضطرابات الدورة الشهرية ، ضعف الوظيفة الجنسية ، ضعف القذف ، انخفاض الرغبة الجنسية ، والعجز الجنسي. بالإضافة إلى ذلك ، الآثار الجانبية التالية ممكنة: الأرق ، الإثارة ، القلق ، الصداع ، الإمساك ، ألم البطن ، التهاب الأنف ، سلس البول ، الانتصاب ، النعاس ، الرؤوس دوراني، وسوء الهضم، والغثيان، والتقيؤ، واضطرابات في التنظيم الحراري، وفرط حجم الدم الناجم عن عطاش أو متلازمة الإفراز غير الكافي للADH. خلال فترة العلاج Rispolept CONSTA تؤدي أحيانا إلى تشوهات في الدورة الدموية الدماغية. عند علاج المخدرات Rispolept CONSTA ارتفاع السكر في الدم ونادرا ما لاحظت أو تفاقم مرض السكري.
جرعة مفرطة
عند استخدام الجرعات الوريدية من جرعة زائدة الريسبيريدون أقل عرضة من الأشكال مع طريق الفم جرعة (أقراص، المغلفة فيلم، والحل عن طريق الفم)، وبالتالي هنا يشمل المعلومات المتعلقة أشكال الدواء عن طريق الفم. الأعراض: أعراض لاحظ مع جرعة زائدة وتعزز من التأثيرات الدوائية المعروفة. وتشمل التخدير، نعاس، عدم انتظام دقات القلب، وانخفاض ضغط الدم واضطراب خارج الهرمي. لاحظ إطالة التشنجات QTI الفاصلة. وقد لوحظ عدم انتظام دقات القلب البطيني ثنائي الاتجاه خلال الإدارة في وقت واحد لزيادة جرعات الريسبيريدون عن طريق الفم والباروكستين. في حالة وجود جرعة زائدة ينبغي النظر في إمكانية إشراك العديد من الأدوية. العلاج: توفير والحفاظ على مجرى الهواء ، والأكسجين الكافي والتهوية. يتطلب رصد نظام القلب والأوعية الدموية، والتي يجب أن تشمل المراقبة المستمرة لECG للكشف عن عدم انتظام ضربات ممكنة. Rispolept لا يوجد ترياق محدد، وهكذا يجب أن يكون الهدف من العلاج في الحفاظ على الجهاز العصبي المركزي والجهاز القلبي الوعائي، وكذلك العلاج إزالة السموم ينبغي الاضطلاع بها. في أعراض خارج هرمية شديدة يجب أن تدار الكولين.يجب أن تستمر المراقبة والمراقبة الطبية حتى تختفي علامات الجرعة الزائدة.
التفاعل مع أدوية أخرى
التفاعلات الدوائية لم يتم تقييم Rispolept Konsta مع أدوية أخرى بشكل منهجي. وتستند بيانات التفاعل الواردة في هذا القسم على دراسات الشكل الفموي من المخدرات Rispolept. التفاعلات المتصلة الدوائية للدواء: يتصرف مركزيا المخدرات والكحول: Rispolept CONSTA يزيد من شدة تأثير الاكتئاب على مركزية النظام الأفيونية مسكنات، المنومات، المزيلة للقلق، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، وصناديق العصبي للتخدير العام، والكحول. L-دوبا ومنبهات الدوبامين Rispolept Konst قد يضعف عمل يفودوبا وغيرها من منبهات مستقبلات الدوبامين. إذا لزم الأمر، والاستخدام المتزامن، وخاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض نهاية مرحلة الشلل الرعاش، فمن الضروري تعيين أدنى جرعة فعالة من كل دواء. المخدرات مع النشاط خافض للضغط: ضغط الدم مهم سريريا لوحظ في الاستخدام المشترك الريسبيريدون مع وكلاء الخافضة للضغط. الأدوية التي تزيد من فترة QT: العناية يجب أن تؤخذ في الجمع بين استخدام الدواء Rispolept Konst مع العقاقير التي تزيد من فترة QT، مثل عوامل ارتفاع معدل ضربات القلب (كينيدين، ديسوبيراميد، بروكاييناميد، بروبافينون اميودارون، السوتالول)، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (أميتريبتيلين)، مضادات الاكتئاب tetracyclic ( مابروتيلين)، وبعض مضادات الهيستامين، مضادات الذهان الأخرى، وبعض الأدوية المضادة للملاريا (الكينين، المفلوكين) الطب vyzy ayuschimi عدم التوازن المنحل بالكهرباء (نقص بوتاسيوم الدم، نقص مغنيزيوم الدم)، بطء القلب والأدوية التي تمنع عملية التمثيل الغذائي للالريسبيريدون في الكبد. الباليبيريدون: منذ الباليبيريدون هو المستقلب النشط الريسبيريدون، ينبغي توخي الحذر أثناء استخدام لفترة طويلة من الزمن Kseplion إعداد الباليبيريدون أو الريسبيريدون أو شفويا. بيانات عن سلامة الدواء Xeplion وغيرها من مضادات الذهان الأخرى محدودة.يتم استقلاب التفاعلات المرتبطة الحرائك الدوائية من risperidone أساسا من قبل CoP2D6 isoenzyme وإلى حد أقل CYP3A4. كل من ريسبيريدون ومستقلبه الفعال 9-هيدروكسيريسبيريدون هي ركائز P-glycoprotein (P-GP). المواد التي تغير نشاط CYP2D6 ، أو المواد التي تثبط بقوة أو تحفز نشاط CYP3A4 و / أو P-GP ، يمكن أن تؤثر على الحرائك الدوائية للريسبيريدون والكسور النشطة المضادة للذهان. مثبطات قوية من CYP2D6: الاستخدام المشترك للدواء Rispolept Konsta مع مثبط قوي من CYP2D6 يمكن أن يزيد من تركيز risperidone في البلازما ، ولكن إلى حد أقل جزء نشط مضاد للذهان. قد تزيد الجرعات العالية من المانع القوي لـ CYP2D6 من تركيز ريسبيريدون والجزء المضاد للذهان الفعال (على سبيل المثال ، باروكستين ، انظر أدناه). ومن المتوقع أن مثبطات أخرى من CYP2D6 ، مثل الكينيدين ، قد تؤثر على تركيز البلازما من risperidone بطريقة مماثلة. مع الاستخدام المتزامن من الباروكستين ، الكيندين أو مثبط آخر قوي CYP2D6 ، خاصة عند الجرعات العالية ، يجب تعديل جرعة الدواء Rispolept Konsta. مثبطات CYP3A4 و / أو P-GP: الإدارة المشتركة للدواء Rispolept Konst مع مثبط قوي من CYP3A4 و / أو P-GP يمكن أن تزيد بشكل ملحوظ من تركيزات البلازما من risperidone والكسور النشطة المضادة للذهان. مع الاستخدام المتزامن لـ itraconazole أو مثبط قوي آخر لـ CYP3A4 و / أو P-GP ، يجب تعديل جرعة الدواء Rispolept Konsta. المحاثات CYP3A4 و / أو P-GP الجمع بين استخدام الدواء Rispolept Konst مع محفز قوي CYP3A4 و / أو P-GP يمكن أن يقلل من تركيز البلازما من risperidone والكسور النشطة المضادة للذهان. مع الاستخدام المتزامن للكاربامازبين أو محفز قوي آخر من CYP3A4 و / أو P-GP ، ينبغي تعديل جرعة الدواء Rispolept Konst. يمكن أن تختلف درجة الحث في الوقت مع تحقيق أقصى تأثير حتى أسبوعين بعد الإعطاء وانخفاض في الحث لمدة تصل إلى أسبوعين بعد التوقف عن تناول الدواء. الأدوية ، الملزمة بشدة لبروتينات البلازما: عند استخدامها مع الأدوية التي لها قدرة ربط عالية على بروتينات البلازما ، لا يوجد إزاحة مهمة سريرياً للدواء من بروتينات البلازما. مع الاستخدام المتزامن يجب الرجوع إلى تعليمات استخدام الدواء المناسب ، وإذا لزم الأمر ، ضبط جرعة من المخدرات.الأدوية المضادة للبكتيريا: الاريثرومايسين ، مثبط CYP3A4 معتدل ومثبط P-GP ، لا يغير الحرائك الدوائية للريسبيريدون والجزء المضاد للذهان الفعال. يقلل ريفامبيسين ، وهو محفز قوي من CYP3A4 و P-GP ، تركيز البلازما من جزء مضاد للذهان نشط. Donepezil و galantamine ، ركائز CYP2D6 و CYP3A4 ، لا يكون لها تأثير كبير سريريا على الحرائك الدوائية من risperidone والكسور النشطة المضادة للذهان. الأدوية المضادة للصرع Carbamazepine ، وهو محفز قوي من CYP3A4 و P-GP ، يقلل من محتوى البلازما من الكسور النشطة المضادة للذهان ريسبيريدون. ولوحظ تأثير مماثل مع استخدام الفينيتوين والفينوباربيتال ، وهما أيضا محفزا CYP3A4 و P-GP. يقلل التوبيراميت بشكل معتدل من التوافر الحيوي للريسبيريدون ، ولكن ليس الجزء النشط من مضادات الذهان. لا يعتبر هذا التفاعل مهمًا من الناحية الطبية. Risperidone ليس له تأثير كبير سريريا على الحرائك الدوائية من حمض الفالبرويك أو توبيراميت. العقاقير المضادة للفطريات: يتراكازون ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 و P-GP ، بجرعة 200 ملغ / يوم يزيد من تركيز البلازما للجزء المضاد للذهان الفعال بنحو 70 ٪ عند استخدام ريسبيريدون بجرعة من 2 إلى 8 ملغ / يوم. Ketoconazole ، وهو مثبط قوي من CYP3A4 و P-GP ، بجرعة 200 ملغ / يوم ، يزيد من تركيز risperidone في البلازما ويقلل من تركيز 9-hydroxyrisperidone في البلازما. العقاقير المضادة للذهان: قد تزيد الفينوثيازين تركيز البلازما من ريسبيريدون ، ولكن إلى حد أقل ، تركيز الجزء المضاد للذهان الفعال. Aripiprazole ، الركيزة CYP2D6 و CYP3A4: لا يؤثر على ريسبيريدون الدوائية من aripiprazole ومستقلبه النشط ، dihydroaripiprazole. الأدوية المضادة للفيروسات مثبطات البروتياز: لا توجد بيانات بحثية رسمية متاحة. بما أن ريتونافير هو مثبط قوي لـ CYP3A4 ومثبط CYP2D6 ضعيف ، فإن مثبطات الريتونافير والبروتيز المحسنة بواسطة ريتونافير يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تركيز ريسبيريدون والجزء المضاد للذهان الفعال. حاصرات بيتا قد تزيد بعض حاصرات بيتا تركيز ريسبيريدون في البلازما ، ولكن ليس الجزء النشط من مضادات الذهان. فيراباميل ، وهو مثبط معتدل CYP3A4 و P-GP من حاصرات بطيئة قناة الكالسيوم ، يزيد من تركيز risperidone والكسور النشطة المضادة للذهان في البلازما. الجليكوسيدات القلبية: ليس له تأثير ريسيبيريدون سريرياً على الحرائك الدوائية. مدرات البول: انظرقسم "تعليمات خاصة" بشأن زيادة معدل الوفيات بين المرضى كبار السن المصابين بالخرف مع الاستخدام المشترك للفوروسيميد والأشكال الفموية لريسبيريدون. الأدوية المعدية المعوية: مضادات مستقبلات H2: السيميتيدين والرانيتيدين ، وهما مثبطان ضعيفان لـ CYP2D6 و CYP3A4 ، مما يزيد من التوافر الحيوي للريسبيريدون ، ولكنه يؤثر على الحد الأدنى من تركيز الجزء المضاد للذهان الفعال. مستحضرات الليثيوم: لا يوجد في ريسبيريدون تأثير معنوي سريري على الحرائك الدوائية لمستحضرات الليثيوم. مثبطات امتصاص السيروتونين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات: يعمل فلوكسيتين ، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6 ، على زيادة تركيز البلازما في البلازما ، لكنه يؤثر على تركيز الجزء المضاد للذهان الفعال إلى حد أقل. Paroxetine ، مثبط قوي لـ CYP2D6 ، يزيد تركيز البلازما في البلازما من risperidone ، ولكن عند تناول جرعات تصل إلى 20 ملغ / يوم ، فإن تركيز الجزء المضاد للذهان الفعال يكون أقل تأثراً. ومع ذلك ، يمكن أن الجرعات العالية من الباروكستين زيادة تركيز جزء مضاد للذهان نشط من ريسبيريدون. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات يمكن أن تزيد من تركيز البلازما من risperidone ، ولكن لا تؤثر على تركيز جزء مضاد للذهان نشط. لا يؤثر أميتريبتيلين على الحرائك الدوائية للريسبيريدون أو الجزء المضاد للذهان الفعال. Sertralin هو مثبط ضعيف من CYP2D6 ، و fluvoxamine هو مثبط ضعيف من CYP3A4. عند تناول جرعات تصل إلى 100 ملغ / يوم ، لا يكون لسيرترالين وفلوفوكسامين تأثير هام سريريًا على تركيز الجزء المضاد للذهان الفعال من ريسبيريدون. ومع ذلك ، فإن استخدام جرعات أعلى من 100 ملغ / يوم يمكن أن يؤدي إلى زيادة في تركيز risperidone والكسور النشطة المضادة للذهان.
تعليمات خاصة
في المرضى الذين لم يتلقوا سابقا risperidone ، فمن المستحسن لتحديد التحمل من أشكال جرعة عن طريق الفم من risperidone ، قبل بدء العلاج مع Rispolept Konsta. استخدامها في المرضى المسنين المصابين بالخرف: لم يتم دراسة استخدام عقار Rispolept Konsta في المرضى المسنين المصابين بالخرف ، حيث لا يشار إلى هذه المجموعة من المرضى. ليس المقصود من المخدرات Dispo Konsta لعلاج الاضطرابات السلوكية المرتبطة الخرف. زيادة معدل الوفيات لدى المرضى المسنين المصابين بالخرف: في المرضى كبار السن المصابين بالخرف ، أظهر العلاج بمضادات الذهان غير التقليدية زيادة في معدل الوفيات مقارنةً بالمجموعة الثانية في التحليل التلوي ل 17 دراسة مضبوطة لمضادات الذهان غير التقليدية ، بما في ذلك ريسبيريدون عن طريق الفم.في الدراسات التي تسيطر عليها وهمي من risperidone عن طريق الفم لهذه الفئة من السكان ، كان معدل الوفيات 4.0 ٪ للمرضى الذين يتناولون risperidone ، مقارنة مع 3.1 ٪ لمجموعة الدواء الوهمي. متوسط عمر المرضى المتوفين هو 86 عامًا (تتراوح بين 67 و 100 عامًا) ، وتظهر البيانات التي تم جمعها من اثنتين من دراسات الملاحظة الموسعة أن المرضى المسنين المصابين بالخرف والذين يعالجون بأدوية مضادات الذهان التقليدية لديهم أيضًا خطر متزايد للوفاة مقارنةً بالمرضى لا يخضع للعلاج. لا يتم جمع بيانات كافية حاليًا لتقييم هذا الخطر بدقة. غير معروف وسبب الزيادة في هذا الخطر. كما لا يمكن تطبيق الزيادة في معدل الوفيات على الأدوية المضادة للذهان ، وليس على خصائص هذه المجموعة من المرضى. الاستخدام المتزامن مع الفوروسيميد: يعاني المرضى الأكبر سنا المصابين بالخرف من زيادة في معدل الوفيات مع أخذ الفوروسيميد وريسبيريدون عن طريق الفم (7.3٪ ، متوسط العمر 89 عامًا ، المدى 75-97 سنة) مقارنة مع المجموعة التي تأخذ فقط الريسبيريدون (3.1٪ ، متوسط العمر 84 سنوات ، مجموعة من 70-96 سنة) ومجموعة التي أخذت فوروسيميد فقط (4.1 ٪ ، ومتوسط عمر 80 عاما ، تتراوح بين 67-90 سنة). لوحظ زيادة في معدل وفيات المرضى الذين يتناولون ريسبيريدون مع الفوروسيميد في 2 من 4 تجارب سريرية. لم يقترن الاستخدام المشترك للريسبيريدون مع مدرات البول الأخرى (بشكل رئيسي مع مدرات البول الثيازيدية بجرعات صغيرة) بزيادة في معدل الوفيات. لا توجد آليات فسيولوجية مرضية ثابتة تشرح هذه الملاحظة. ومع ذلك ، ينبغي توخي الحذر عند وصف الدواء في مثل هذه الحالات. قبل الموعد ، من الضروري إجراء تقييم دقيق لنسبة المخاطر / الفائدة. تم العثور على أي زيادة في معدل الوفيات في المرضى الذين تناولوا في وقت واحد مدرات البول الأخرى مع risperidone. بغض النظر عن العلاج ، يعتبر الجفاف عامل خطر شائع للوفيات ويجب مراقبته بعناية في المرضى المسنين المصابين بالخرف. الأحداث المعوية الوعائية الدموية: في الدراسات السريرية التي تسيطر عليها الغفل في المرضى الذين يعانون من الخرف الذين كانوا يتناولون بعض مضادات الذهان غير التقليدية ، كان هناك زيادة في مخاطر الأحداث الضائرة الوعائية بمقدار 3 مرات.أظهرت البيانات مجتمعة من 6 دراسات مضبوطة بالغفل ، والتي شملت في الغالب المرضى المسنين المصابين بالخرف (عمر أكثر من 65 سنة) ، أن الأحداث الضائرة الوعائية (خطيرة وغير خطيرة) وقعت في 3.3 ٪ (33/1009) من المرضى الذين يتناولون ريسبيريدون وفي 1.2 ٪ (8/712) المرضى الذين يتناولون الدواء الوهمي. كانت نسبة المخاطر 2.96 (1.34 ، 7.50) مع فاصل ثقة 95٪. آلية زيادة المخاطر غير معروفة. لا يتم استبعاد زيادة المخاطر للأدوية المضادة للذهان الأخرى ، وكذلك للمجموعات الأخرى من المرضى. وينبغي استخدام rispolept Konsta مع الحذر في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر للسكتة الدماغية. انخفاض ضغط الدم الانتصابي: يحتوي ريسبيريدون على نشاط لمنع نشاط ألفا أدرينية ، وبالتالي قد يسبب هبوط ضغط انتصابي لدى بعض المرضى ، خاصة في بداية العلاج. وقد لوحظ انخفاض ضغط الدم سريريا في فترة ما بعد التسويق مع الاستخدام المشترك مع الأدوية الخافضة للضغط. يجب استخدام ريسبيريدون بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة (على سبيل المثال ، فشل القلب ، واحتشاء عضلة القلب ، واضطرابات التوصيل ، والجفاف ، نقص حجم الدم ، أو الأمراض القلبية الوعائية). من المستحسن إجراء تقييم دقيق لنسبة الفائدة / المخاطرة عند تقييم إمكانية استمرار العلاج بالعقاقير Rispolepept Konsta اضطرابات الدم (نقص الكريات البيض ، قلة العدلات و ندرة المحببات): تم الإبلاغ عن حالات نقص الكريات البيض ، قلة العدلات و ندرة المحببات مع مضادات الذهان ، بما في ذلك Rispolept Konsta. خلال رصد ما بعد التسجيل ، تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدا من ندرة المحبّات (أقل من 10000 مريض). خلال الأشهر القليلة الأولى من العلاج ، يجب مراقبة المرضى مع انخفاض ملحوظ سريريا في عدد خلايا الدم البيضاء أو نقص الكريات البيض أو قلة العدلات الناجمة عن الأدوية ، في التاريخ. ينبغي النظر في إمكانية وقف الدواء Rispolept Konst عندما تظهر العلامات الأولى من انخفاض كبير سريريا في عدد خلايا الدم البيضاء في غياب العوامل المسببة الأخرى. يجب مراقبة حالة المرضى الذين يعانون من قلة العدلات المهمة سريرياً للحمى أو أي علامات أو أعراض أخرى للعدوى بعناية ، ويجب أن يبدأ علاج هذه الحالات فورًا.التوقف عن استخدام عقار Rispolept Konst في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات (عدلات العد أقل من 1 × 109 / لتر) ومراقبة عدد خلايا الدم البيضاء قبل الشفاء. خلل الحركة المتأخر والاضطرابات خارج السبيل الهرمي يمكن أن تتسبب الاستعدادات لخصائص مستقبلات الدوبامين في خلل الحركة المتأخر ، والذي يتميز بحركات لا إرادية إيقاعية ، خاصة من اللسان و / أو عضلات التقليد. حدوث أعراض extrapyramidal هو عامل خطر لتطوير خلل الحركة المتأخر. إذا كان المريض يعاني من أعراض موضوعية أو ذاتية تشير إلى خلل الحركة المتأخر ، فمن الضروري النظر في استصواب إلغاء جميع الأدوية المضادة للذهان. متلازمة الذهان الخبيثة (NNS): مضادات الذهان ، بما في ذلك risperidone ، يمكن أن تسبب متلازمة خلل عصبي خبيث (NNS) ، والتي تتميز ارتفاع الحرارة ، وصلابة العضلات ، وعدم استقرار وظيفة الجهاز العصبي اللاإرادي ، والاكتئاب من الوعي ، وكذلك زيادة في تركيز الفوسفين الكرياتين في المصل في مصل الدم. قد تحدث أيضا Myoglobinuria (rhabdomyolysis) والفشل الكلوي الحاد في المرضى الذين يعانون من NNS. عندما يعاني المريض من أعراض NMS ، من الضروري إلغاء جميع مضادات الذهان فوراً ، بما في ذلك risstolept Konsta. مرض باركنسون والخرف مع أجسام ليوي: يجب توخي الحذر عند وصف الأدوية المضادة للذهان ، بما في ذلك Rispolept Konst ، للمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون أو الخرف مع أجسام ليوي. كلتا المجموعتين من المرضى لديهم خطر متزايد من تطوير متلازمة خبيثة مضاد للذهان وزيادة الحساسية للأدوية المضادة للذهان (بما في ذلك تخفيف حساسية الألم ، والارتباك ، وعدم الاستقرار الوضعي مع السقوط المتكرر وأعراض خارج هرمية). عند اتخاذ risperidone قد تتفاقم مسار مرض باركنسون. تفاعلات فرط الحساسية: على الرغم من أنه يجب التحقق من التحمل للأشكال الفموية من ريسبيريدون قبل البدء في العلاج باستخدام عقار ريسبوليبت ، فقد تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من ردود الفعل التحسسية التي تحدث أثناء استخدام ما بعد التسجيل في المرضى الذين سبق أن تحملوا أشكال الفم من ريسبيريدون.في حالة تفاعلات فرط الحساسية ، من الضروري التوقف عن استخدام عقار Rispolept Konsta ، لاتخاذ التدابير السريرية الداعمة اللازمة ورصد حالة المرضى حتى تختفي الأعراض. ارتفاع السكر في الدم ومرض السكري عند التعامل مع المخدرات Rispolept Konst ، لوحظ ارتفاع السكر في الدم ، داء السكري وتفاقم مرض السكري القائم. من المرجح أن زيادة ما قبل المعالجة في وزن الجسم هي أيضا عامل مؤهب. يمكن أن يحدث الحماض الكيتوني نادرًا جدًا وغيبوبة السكري نادرًا. يجب مراقبة جميع المرضى سريريًا لأعراض ارتفاع السكر في الدم (مثل عطاش الدهنيات ، البوال ، التلوّج وضعف). يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من داء السكري بشكل منتظم لتدهور السيطرة على الجلوكوز. زيادة في وزن الجسم خلال العلاج مع عقار Rispolept Konsta ، لوحظ زيادة كبيرة في وزن الجسم. من الضروري مراقبة وزن الجسم من المرضى. فرط برولاكتين الدم: فرط برولاكتين الدم هو تفاعل شائع غير مرغوب فيه عند التعامل مع ريسبيريدون. من المستحسن تحديد تركيز البرولاكتين في دم المرضى الذين يعانون من علامات فرط برولاكتين الدم (على سبيل المثال ، التثدي ، اضطرابات الدورة الشهرية ، الإباضة ، ضعف الخصوبة ، نقص الغريزة الجنسية ، ضعف الانتصاب ، الخميرة). استنادا إلى نتائج الدراسات زراعة الأنسجة ، فقد اقترح أن نمو الخلايا في أورام الثدي يمكن تحفيزها بواسطة البرولاكتين. على الرغم من حقيقة أن الدراسات السريرية والوبائية لم تكشف عن وجود علاقة واضحة بين فرط برولاكتين الدم والأدوية المضادة للذهان ، يجب توخي الحذر عند وصف ريسبيريدون في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضاعفات. يجب استخدام دواء Konsta Ipo بحذر في المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم الموجود وفي المرضى الذين يعانون من أورام تعتمد على البرولاكتين. إطالة الفواصل QT: نادرا ما لوحظ إطالة الفواصل QT في فترة مراقبة ما بعد التسويق. كما هو الحال مع مضادات الذهان الأخرى ، يجب توخي الحذر عند وصف دواء Rispolept Konsta للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة ،إطالة فترة QT في تاريخ العائلة ، وبطء القلب ، وعدم توازن المنحل بالكهرباء (نقص بوتاسيوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم) ، لأن هذا قد يزيد من خطر حدوث تأثير اضطراب النظم. وعندما تستخدم جنبا إلى جنب مع الأدوية التي تمتد فترة QT. المضبوطات: يجب استخدام rispole كونستا بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو غيرها من الحالات الطبية التي يمكن فيها الحد من النوبة. القُسرية: قد يحدث الإختطاف عند استخدام ريسبيريدون بسبب تأثيرات حجب الألفا-أدرينو.