Rispolept konsta proszek do sporządzania zawiesiny domięśniowo przedłużonego działania 50 mg fiolka N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Risperidon
Formularz zwolnienia
Proszek
Skład
1 butelka zawiera: Substancja czynna: risperidon - 50 mg Substancje pomocnicze: kopolimer kwasu mlekowego i glikolowego - 619 mg (na 1 g mikrogranulek) Rozpuszczalnik: karmeloza sodowa 40 mPa.s - 22,5 mg, polisorbat 20 - 1 mg, wodorofosforan sodu dihydrat - 1,27 mg, bezwodny kwas cytrynowy - 1 mg, sodu chlorek - 6 mg, wodorotlenek sodu - 0,54 mg, woda d / i - do 1 ml.
Efekt farmakologiczny
Rysperydon jest selektywnym antagonistą monoaminergicznym. Ma wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i receptorów dopaminergicznych D2. Ponadto rysperydon wiąże się z receptorami alfa1-adrenergicznymi oraz, w mniejszym stopniu, z receptorami histaminowymi H1 i receptorami alfa2-adrenergicznymi. Rysperydon nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi. Pomimo tego, że risperidon jest silnym antagonistą receptorów D2, dzięki czemu poprawia pozytywne objawy schizofrenii, lek ten, w porównaniu do typowych neuroleptyków, w mniejszym stopniu hamuje aktywność lokomotoryczną, a rzadziej katalepsję. Dzięki zrównoważonemu centralnemu antagonizmowi wobec receptorów serotoninowych i dopaminowych risperidon ma mniejsze szanse wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych i ma działanie terapeutyczne na negatywne i afektywne objawy schizofrenii.
Farmakokinetyka
Rysperydon jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma taką samą aktywność farmakologiczną jak sam risperidon. Risperidon i 9-hydroksyrysperydon tworzą aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Inną drogą metabolizmu rysperydonu jest N-dealkilacja. W szybkich metabolizatorach klirens aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej i rysperydonu wynosi odpowiednio 5,0 i 13,7 l / h, a także słabe metabolizery, odpowiednio 3,2 i 3,3 l / h. Ogólna charakterystyka rysperydonu po wstrzyknięciu pacjentom leku Rispolept Konsta Po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym leku Rispolept Konsta profil uwalniania rysperydonu składa się z małej początkowej fazy (mniej niż 1% dawki), po której następuje przerwa wynosząca 3 tygodnie. Po wstrzyknięciu domięśniowym główne uwalnianie rysperydonu rozpoczyna się po 3 tygodniach, utrzymuje się od 4 tygodnia do 6 tygodnia i zmniejsza się do 7 tygodnia. W związku z tym pacjent powinien przyjmować dodatkowy lek przeciwpsychotyczny w ciągu pierwszych 3 tygodni po rozpoczęciu leczenia lekiem Rispolept Konsta.Połączenie profilu uwalniania rysperydonu i reżimu dawkowania (wstrzyknięcie domięśniowe raz na dwa tygodnie) zapewnia utrzymanie stężenia terapeutycznego rysperydonu w osoczu. Stężenia terapeutyczne utrzymują się do 4 - 6 tygodnia po ostatnim wstrzyknięciu leku Rispolept Konst. Faza eliminacji jest zakończona około 7-8 tygodni po ostatnim wstrzyknięciu. Risperidon jest całkowicie wchłaniany z zawiesiny Rispolept Konsta. Risperidon jest szybko rozprowadzany w tkankach ciała. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l / kg. W osoczu risperidon wiąże się z albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa1. Związek z białkami osocza rysperydonu wynosi 90%, a 9-hydroksyrysperydon - 77%. Po domięśniowych wstrzyknięciach leku Rispolept Konst w dawkach 25 lub 50 mg raz na dwa tygodnie, średnie wartości minimalnego i maksymalnego stężenia w osoczu aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej wynoszą odpowiednio 9,9-19,2 ng / ml i 17,9-45-5 ng / ml. Przy takim schemacie dawkowania farmakokinetyka rysperydonu jest liniowa. Przy długotrwałym stosowaniu (12 miesięcy) u pacjentów, którym podawano lek Rispolept Konst w dawkach 25-50 mg raz na dwa tygodnie, nie obserwowano kumulacji rysperydonu. Badanie pojedynczej dawki doustnej postaci rysperydonu wykazało wyższe stężenia w osoczu i zmniejszony klirens aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej o 30% u starszych pacjentów i 60% u pacjentów z niewydolnością nerek. Stężenie risperidonu w osoczu u pacjentów z niewydolnością wątroby było prawidłowe, ale średnia wartość wolnej frakcji w osoczu wzrosła o 35%.
Wskazania
Leczenie i profilaktyka schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych.
Przeciwwskazania
Okres laktacji (karmienie piersią). Dzieci i młodzież do 18 lat. Nadwrażliwość na lek Rispolept Konst. Ze względu na działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne rysperydonu, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, dlatego też należy zachować ostrożność podczas stosowania rysperydonu u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi (na przykład niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, upośledzenie mięśnia sercowego), na przykład Blokowanie AV, odwodnienie, hipowolemię lub zaburzenia naczyniowo-mózgowe). U takich pacjentów dawkę należy zwiększać stopniowo. Wraz z kontynuacją klinicznie istotnego niedociśnienia konieczne jest oszacowanie wskaźnika ryzyka / korzyści dalszego leczenia za pomocą Rispolept Konst.Należy zachować ostrożność przepisując produkt Rispoleppe Konsta pacjentom z chorobą Parkinsona (ponieważ, teoretycznie, rysperydon może zaostrzyć chorobę), jak również pacjentom cierpiącym na epilepsję.
Środki ostrożności
Zachowaj ostrożność Należy zachować ostrożność w następujących sytuacjach: - choroby układu sercowo-naczyniowego (przewlekła niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego) - odwodnienie i hipowolemia - zaburzenia krążenia mózgowego - choroba Parkinsona - drgawki i padaczka (w tym historia) - ciężka niewydolność nerek - niewydolność wątroby - nadużywanie narkotyków lub uzależnienie od narkotyków - stany predysponujące do rozwoju ahikardii typu pirouette (bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, towarzyszące leki, przedłużanie odstępu QT) - guz mózgu, niedrożność jelit, ostry przedawkowania przypadków, zespół Reye'a (przeciwwymiotne działanie risperidon może maskować objawy tych stanów) - ciąży.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ciąża: brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania rysperydonu u kobiet w ciąży. W doświadczeniach na zwierzętach risperidon nie wywierał bezpośredniego toksycznego wpływu na układ rozrodczy, ale powodował pewne pośrednie efekty pośredniczone przez prolaktynę i centralny układ nerwowy. W żadnym z badań nie stwierdzono działania teratogennego rysperydonu. Jeśli kobieta zażywa leki przeciwpsychotyczne (w tym Rispolept) w trzecim trymestrze ciąży, noworodki są narażone na ryzyko zaburzeń pozapiramidowych i / lub objawy odstawienia o różnym nasileniu. Objawy te mogą obejmować pobudzenie, nadciśnienie, niedociśnienie, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe i zaburzenia karmienia. Lek Rispolept Konsta można stosować w czasie ciąży tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Laktacja: W doświadczeniach na zwierzętach rysperydon i 9-hydroksyrysperydon są wydzielane do mleka. Stwierdzono również, że rysperydon i 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka ludzkiego. Dlatego kobiety przyjmujące rispolept Konsta nie powinny karmić piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Rispolept firmy Konsta wstrzykuje się 1 raz w 2 tygodnie głęboko / m za pomocą sterylnej igły przymocowanej do strzykawki. Zastrzyki należy wykonywać naprzemiennie na prawym i lewym pośladku. Leku nie można podawać w / w! Dorośli Rispole Konst podawano w dawce 25 mg / m 1 co 2 tygodnie. Niektórzy pacjenci wymagają większych dawek - 37,5 mg lub 50 mg. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 50 mg 1 raz w ciągu 2 tygodni. W ciągu 3 tygodni po pierwszym wstrzyknięciu leku, Rispolept Konsta (czyli przed wystąpieniem leku), pacjent powinien zażyć skuteczny środek przeciwpsychotyczny. Dawkę leku można zwiększyć nie więcej niż 1 raz w ciągu 4 tygodni. Efektu takiego zwiększenia dawki należy się spodziewać nie wcześniej niż 3 tygodnie po pierwszym wstrzyknięciu zwiększonej dawki. Pacjenci w podeszłym wieku zalecana dawka wynosi 25 mg / m 1 raz w ciągu 2 tygodni. W ciągu 3 tygodni po pierwszym wstrzyknięciu leku, Rispolept Konsta (czyli przed wystąpieniem leku), pacjent powinien zażyć skuteczny środek przeciwpsychotyczny. Obecnie nie ma danych na temat stosowania leku Rispolept Konst u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Jeśli mimo to konieczne jest stosowanie Rispolepta Konst w tej kategorii pacjentów, to w pierwszym tygodniu zaleca się przyjmowanie doustnie 500 μg rysperydonu 2 razy / dobę w postaci tabletek lub roztworu do odbioru w środku. W drugim tygodniu pacjent może przyjąć 1 mg 2 razy dziennie lub 2 mg 1 raz dziennie. Jeśli pacjent jest dobrze tolerowany przez doustną dawkę wynoszącą co najmniej 2 mg, wówczas można go wstrzyknąć w / m 25 mg leku Rispolept Konsta 1 raz w ciągu 2 tygodni.
Efekty uboczne
Konwencjonalne dawki leku Konsta powodują następujące działania niepożądane: Często (ponad 1/100) - zwiększenie masy ciała (o 2,7 kg lub więcej w ciągu 1 roku), depresja, zwiększone zmęczenie i objawy pozapiramidowe. Podczas przyjmowania leku Rispolept Konsta (w dawkach do 50 mg) częstotliwość objawów pozapiramidowych jest podobna do częstości występującej u pacjentów otrzymujących placebo. , późne dyskinezy, napady padaczkowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia widzenia, niedociśnienie, tachykardia, omdlenia, wysypka skórna, świąd, obrzęk obwodowy,reakcja w miejscu wstrzyknięcia Objawy hiperprolaktynemii, takie jak laktacja niezwiązana z porodem, brak miesiączki, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia funkcji seksualnych, upośledzenie wytrysku, zmniejszenie libido i impotencja. Ponadto możliwe są następujące działania niepożądane: bezsenność, pobudzenie, lęk, bóle głowy, zaparcia, bóle brzucha, zapalenie śluzówki nosa, nietrzymanie moczu, priapizm, senność, głowy wirowa, niestrawności, nudności, wymioty, zaburzenia termoregulacji i hiperwolemii spowodowane polidypsję lub zespół nieprawidłowego wydzielania ADH. Podczas leczenia lekiem Rispolept Konsta czasami występują naruszenia krążenia mózgowego. Podczas leczenia lek Rispolept Consta rzadko obserwowano hiperglikemię lub nasilenie cukrzycy.
Przedawkowanie
Przy stosowaniu pozajelitowych postaci dawkowania risperidonu przedawkowanie jest mniej prawdopodobne niż w przypadku doustnej postaci dawkowania (tabletek, tabletek powlekanych i roztworu doustnego), a więc te zawierają informacje odnoszące się do doustnych postaci dawkowania. Objawy: Objawy obserwowane w przypadku przedawkowania są nasilone przez znane działania farmakologiczne. Obejmują one uspokojenie, senność, tachykardię, niskie ciśnienie krwi i zaburzenia pozapiramidowe. Zaobserwowano wydłużenie odstępu QT i drgawki. Podczas równoczesnego podawania zwiększonych dawek risperidonu doustnego i paroksetyna częstoskurcz komorowy dwukierunkowy zaobserwowano. W przypadku przedawkowania należy rozważyć możliwość zastosowania kilku leków. Leczenie: zapewnić i utrzymać drogi oddechowe, odpowiednie natlenienie i wentylację. Wymaga monitorowania układu sercowo-naczyniowego, która musi zawierać ciągłe monitorowanie EKG w celu wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu serca. Rispolept ma specyficzne antidotum, a więc leczenie musi być ukierunkowane na utrzymywanie ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego, a także w terapii odtruwania powinny być przeprowadzane. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych należy podawać leki antycholinergiczne.Nadzór medyczny i monitorowanie należy kontynuować do zaniku objawów przedawkowania.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje leku Rispolept Konsta z innymi lekami nie były systematycznie oceniane. Dane dotyczące interakcji przedstawione w tej części opierają się na badaniach doustnej postaci leku Rispolept. Oddziaływania związane z farmakodynamiki leku: centralnie działające leki i alkohol: Rispolept Consta zwiększa nasilenie depresji na skutek centralnego układu nerwowego opioidowe leki przeciwbólowe, leki nasenne, leki przeciwlękowe, leki przeciwdepresyjne, trójpierścieniowych środków znieczulenia ogólnego, i alkohol. L-DOPA oraz agonistów dopaminy Rispolept Konst może osłabić działanie lewodopy i innych agonistów receptora dopaminy. W razie potrzeby, równoczesnego wykorzystania, zwłaszcza u pacjentów ze schyłkową chorobą Parkinsona, należy przypisać najniższych skutecznych dawek każdego leku. Leki o działaniu hipotensyjnym: Klinicznie istotne niedociśnienie obserwowane w przypadku łącznego stosowania risperidonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi. Leki, które zwiększają odstęp QT: Należy zachować ostrożność, w przypadku łącznego stosowania leku Rispolept Konst z lekami, które zwiększają odstęp QT, takich jak środki przeciwarytmiczne (chinidyna, dizopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), tricykliczne środki przeciwdepresyjne (amitryptyliny), tetracykliczne środki przeciwdepresyjne ( maprotylina), niektóre leki przeciwpsychotyczne, inne środki przeciwhistaminowe, niektóre leki przeciwmalaryczne (chinina, meflochina) Leki vyzy ayuschimi równowagi elektrolitowej (hipokaliemię hipomagnezemią), bradykardia i leki, które hamują metabolizm risperidonu w wątrobie. Paliperidon: Ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, należy zachować ostrożność podczas stosowania przez dłuższy okres czasu Kseplion przygotowania paliperydonu lub rysperydonu lub doustnie. Dane dotyczące bezpieczeństwa leku Xeplion i innych leków przeciwpsychotycznych są ograniczone.Interakcje związane z farmakokinetyką rysperydonu są metabolizowane głównie przez izoenzym CYP2D6 iw mniejszym stopniu CYP3A4. Zarówno rysperydon, jak i jego aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon są substratami glikoproteiny P (P-GP). Substancje, które zmieniają aktywność CYP2D6 lub substancje silnie hamujące lub indukujące aktywność CYP3A4 i / lub P-GP, mogą wpływać na farmakokinetykę rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Silne inhibitory CYP2D6 Łączne stosowanie leku Rispolept Konsta z silnym inhibitorem CYP2D6 może zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, ale w mniejszym stopniu aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Wyższe dawki silnego inhibitora CYP2D6 mogą zwiększać stężenie rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej (na przykład paroksetyny, patrz poniżej). Oczekuje się, że inne inhibitory CYP2D6, takie jak chinidyna, mogą wpływać na stężenie rysperydonu w osoczu w podobny sposób. Przy równoczesnym stosowaniu paroksetyny, chinidyny lub innego silnego inhibitora CYP2D6, szczególnie w wyższych dawkach, należy dostosować dawkę leku Rispolept Konsta. Inhibitory CYP3A4 i / lub P-GP: Równoczesne podawanie leku Rispolept Konst z silnym inhibitorem CYP3A4 i / lub P-GP może znacząco zwiększać stężenia rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej w osoczu. Przy równoczesnym stosowaniu itrakonazolu lub innego silnego inhibitora CYP3A4 i (lub) P-GP, należy dostosować dawkę leku Rispolept Konsta. Induktory CYP3A4 i / lub P-GP Łączne stosowanie leku Rispolept Konst z silnym induktorem CYP3A4 i / lub P-GP może zmniejszać stężenie rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej w osoczu. Przy równoczesnym stosowaniu karbamazepiny lub innego silnego induktora CYP3A4 i / lub P-GP, należy dostosować dawkę leku Rispolept Konst. Stopień indukcji może zmieniać się w czasie w zależności od osiągnięcia maksymalnego efektu do 2 tygodni po podaniu i spadku indukcji do 2 tygodni po odstawieniu leku. Leki silnie wiążące się z białkami osocza: W połączeniu z lekami o wysokiej zdolności wiązania z białkami osocza, nie ma klinicznie znaczącego przesunięcia leku z białek osocza. Przy równoczesnym stosowaniu należy zapoznać się z instrukcjami użycia odpowiedniego leku i, jeśli to konieczne, dostosować dawkę leków.Leki przeciwbakteryjne: Erytromycyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4 i inhibitor P-GP, nie zmienia farmakokinetyki rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Ryfampicyna, silny induktor CYP3A4 i P-GP, zmniejsza stężenie osoczowe aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Donepezil i galantamina, substraty CYP2D6 i CYP3A4, nie mają klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Leki przeciwpadaczkowe Karbamazepina, silny induktor CYP3A4 i P-GP, zmniejsza zawartość osoczowej aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej risperidonu. Podobny efekt obserwuje się przy stosowaniu fenytoiny i fenobarbitalu, które są także induktorami CYP3A4 i P-GP. Topiramat umiarkowanie zmniejsza biodostępność rysperydonu, ale nie aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Ta interakcja nie jest uznawana za istotną klinicznie. Rysperydon nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę kwasu walproinowego lub topiramatu. Leki przeciwgrzybicze: Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4 i P-GP, w dawce 200 mg / dobę, zwiększa stężenie osoczowe aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej o około 70% podczas stosowania rysperydonu w dawce od 2 do 8 mg / dobę. Ketokonazol, silny inhibitor CYP3A4 i P-GP, w dawce 200 mg / dobę, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu i obniża stężenie 9-hydroksyrysperydonu w osoczu. Leki przeciwpsychotyczne: Fenotiazyny mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, ale w mniejszym stopniu, stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Arypiprazol, substrat CYP2D6 i CYP3A4: rysperydon nie wpływa na farmakokinetykę arypiprazolu i jego czynnego metabolitu, dihydroaripiprazolu. Leki przeciwwirusowe Inhibitory proteazy: brak oficjalnych danych badawczych. Ponieważ rytonawir jest silnym inhibitorem CYP3A4 i słabym inhibitorem CYP2D6, rytonawir i inhibitory proteazy wzmocnione rytonawirem mogą prowadzić do zwiększenia stężenia rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Beta-blokery Niektóre beta-blokery mogą zwiększać stężenie risperidonu w osoczu, ale nie aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Werapamil, umiarkowany inhibitor CYP3A4 i P-GP powolnych blokerów kanałów wapniowych, zwiększa stężenie rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej w osoczu. Glikozydy nasercowe: Rysperydon nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę digoksyny. Diuretyki: Zobaczrozdział "Szczegółowe instrukcje" na temat zwiększonej śmiertelności starszych pacjentów z otępieniem przy jednoczesnym stosowaniu furosemidu i doustnych postaci rysperydonu. Leki żołądkowo-jelitowe: antagoniści receptora H2: cymetydyna i ranitydyna, które są słabymi inhibitorami CYP2D6 i CYP3A4, zwiększają biodostępność rysperydonu, ale minimalnie wpływają na stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Preparaty litu: Rysperydon nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę preparatów litu. Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: Fluoksetyna, silny inhibitor CYP2D6, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu, ale w mniejszym stopniu wpływa na stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Paroksetyna, silny inhibitor CYP2D6, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu, ale w dawkach do 20 mg / dobę, stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej jest mniej dotknięte. Jednak wyższe dawki paroksetyny mogą zwiększać stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, ale nie wpływają na stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Amitryptylina nie wpływa na farmakokinetykę rysperydonu ani na aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Sertralina jest słabym inhibitorem CYP2D6, a fluwoksamina jest słabym inhibitorem CYP3A4. W dawkach do 100 mg / dobę sertralina i fluwoksamina nie mają klinicznie znaczącego wpływu na stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu. Jednak stosowanie dawek większych niż 100 mg / dobę może prowadzić do zwiększenia stężenia rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej.
Instrukcje specjalne
U pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali rysperydonu, zaleca się określenie tolerancji doustnych postaci dawkowania rysperydonu przed rozpoczęciem leczenia produktem Rispolept Konsta. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem: Stosowanie leku Rispolept Konsta nie było badane u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, ponieważ nie jest wskazane dla tej grupy pacjentów. Lek Dispo Konsta nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem: U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczenie atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi wykazało zwiększoną śmiertelność w porównaniu z grupą placebo w metaanalizie 17 kontrolowanych badań nad atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym doustnym rysperydonem.W kontrolowanych placebo badaniach doustnego rysperydonu dla tej populacji wskaźnik zgonów wynosił 4,0% u pacjentów przyjmujących rysperydon, w porównaniu z 3,1% w grupie placebo. Średni wiek zmarłych pacjentów wynosi 86 lat (zakres 67-100 lat) Dane zebrane z dwóch obszernych badań obserwacyjnych pokazują, że starsi pacjenci z otępieniem, którzy są leczeni typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, również mają nieco zwiększone ryzyko śmierci w porównaniu z pacjentami nie poddawanych leczeniu. Obecnie nie zebrano wystarczającej ilości danych, aby dokładnie ocenić to ryzyko. Nieznane i powód zwiększenia tego ryzyka. Nie ma też stopnia, w jakim wzrost śmiertelności może mieć zastosowanie do leków przeciwpsychotycznych, a nie do cech tej grupy pacjentów. Jednoczesne stosowanie z furosemidem: u starszych pacjentów z otępieniem obserwowano zwiększoną śmiertelność podczas przyjmowania furosemidu i rysperydonu doustnie (7,3%, średni wiek 89 lat, zakres 75-97 lat) w porównaniu z grupą przyjmującą tylko rysperydon (3,1%, średni wiek 84 lat, w przedziale 70-96 lat) i grupy, która przyjęła tylko furosemid (4,1%, średnia wieku 80 lat, zakres 67-90 lat). W 2 z 4 badań klinicznych obserwowano zwiększenie śmiertelności pacjentów przyjmujących rysperydon z furosemidem. Połączonemu stosowaniu rysperydonu z innymi lekami moczopędnymi (głównie z tiazydowymi lekami moczopędnymi w małych dawkach) nie towarzyszył wzrost śmiertelności. Nie ma ustalonych mechanizmów patofizjologicznych wyjaśniających tę obserwację. Należy jednak zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku w takich przypadkach. Przed spotkaniem należy dokładnie ocenić stosunek ryzyka do korzyści. Nie zaobserwowano zwiększenia śmiertelności u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmowali inne leki moczopędne z rysperydonem. Bez względu na leczenie, odwodnienie jest częstym czynnikiem ryzyka zgonu i powinno być starannie monitorowane u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Zdarzenia niepożądane mózgowo-naczyniowe: W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem, którzy przyjmowali niektóre nietypowe leki przeciwpsychotyczne, ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych było około 3-krotnie większe.Połączone dane z 6 badań kontrolowanych placebo, które obejmowały głównie pacjentów w podeszłym wieku z demencją (wiek powyżej 65 lat), wykazują, że zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe (poważne i nie poważne) występowały u 3,3% (33/1009) pacjentów przyjmujących rysperydon iu 1,2% (8/712) pacjentów przyjmujących placebo. Współczynnik ryzyka wyniósł 2,96 (1,34, 7,50) z przedziałem ufności 95%. Mechanizm zwiększania ryzyka jest nieznany. Zwiększone ryzyko nie jest wykluczone w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, a także w przypadku innych populacji pacjentów. Rispolept firmy Konsta należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru. Niedociśnienie ortostatyczne: Risperidon wykazuje działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne, dlatego może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne u niektórych pacjentów, zwłaszcza na początku leczenia. Klinicznie istotne niedociśnienie obserwowano po wprowadzeniu produktu do obrotu w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi. Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwierdzonymi chorobami sercowo-naczyniowymi (na przykład niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa, odwodnienie, hipowolemia lub choroba naczyniowo-mózgowa). Podczas oceny możliwości kontynuowania leczenia lekiem Rispolepept Konsta zaleca się ostrożną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Zaburzenia krwi (leukopenia, neutropenia i agranulocytoza): Zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy z lekami przeciwpsychotycznymi, w tym z produktem Rispolept Konsta. Podczas obserwacji po rejestracji zaobserwowano bardzo rzadkie przypadki agranulocytozy (mniej niż 1/10000 pacjentów). Podczas pierwszych kilku miesięcy leczenia pacjenci powinni być monitorowani z klinicznie znaczącym spadkiem liczby białych krwinek lub leukopenii lub neutropenii spowodowanej przez leki w historii. Możliwość odstawienia leku Rispolept Konst należy rozważyć, gdy pojawią się pierwsze oznaki istotnego klinicznie zmniejszenia liczby białych krwinek w przypadku braku innych czynników sprawczych. Stan pacjentów z klinicznie istotną neutropenią z powodu gorączki lub innych objawów zakażenia powinien być uważnie monitorowany, a leczenie takich stanów powinno rozpocząć się natychmiast.Przerwać stosowanie leku Rispolept Konst u pacjentów z ciężką neutropenią (liczba neutrofilów jest mniejsza niż 1 × 109 / l) i monitorować liczbę białych krwinek przed wyzdrowieniem. Późne dyskinezy i zaburzenia pozapiramidowe Preparaty o właściwościach antagonistycznych wobec receptora dopaminy mogą powodować późną dyskinezę, która charakteryzuje się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, głównie języka i / lub mięśni mimicznych. Występowanie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka rozwoju późnych dyskinez. Jeśli u pacjenta wystąpią obiektywne lub subiektywne objawy wskazujące na późną dyskinezy, należy rozważyć celowość anulowania wszystkich leków przeciwpsychotycznych. Złośliwy zespół neuroleptyczny (NNS): leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon, mogą powodować złośliwy zespół neuroleptyczny (NNS), który charakteryzuje się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością funkcji autonomicznego układu nerwowego, depresją świadomości, a także wzrostem stężenia fosfiny kreatynowej w surowicy. Mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek mogą również wystąpić u pacjentów z NNS. Kiedy pacjent ma objawy NMS, konieczne jest natychmiastowe anulowanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym rispolept Konsta. Choroba Parkinsona i otępienie z ciałami Lewy'ego: przepisywanie leków przeciwpsychotycznych, w tym Rispolept Konst, dla pacjentów z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy'ego, powinno być wykonywane ostrożnie, ponieważ obie grupy pacjentów mają zwiększone ryzyko rozwoju złośliwego zespołu przeciwpsychotycznego i zwiększonej wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne (w tym uśmierzanie bólu, splątanie, niestabilność postawy z częstymi upadkami i objawy pozapiramidowe). Przyjmowanie rysperydonu może pogorszyć przebieg choroby Parkinsona. Reakcje nadwrażliwości: Chociaż tolerancja doustnych postaci rysperydonu powinna być sprawdzona przed rozpoczęciem leczenia lekiem Rispolept, odnotowano bardzo rzadkie przypadki wystąpienia reakcji anafilaktycznych występujących podczas stosowania po rejestracji u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustne postacie rysperydonu.W przypadku reakcji nadwrażliwości konieczne jest przerwanie stosowania leku Rispolept Konsta, podjęcie niezbędnych działań klinicznych i monitorowanie stanu pacjenta do momentu ustąpienia objawów. Hiperglikemia i cukrzyca Podczas leczenia lekiem Rispolept Konst obserwowano hiperglikemię, cukrzycę i zaostrzenie istniejącej cukrzycy. Jest prawdopodobne, że zwiększenie masy ciała przed zabiegiem jest również czynnikiem predysponującym. Kwasica ketonowa może występować bardzo rzadko, a śpiączka cukrzycowa rzadko. Wszyscy pacjenci powinni być klinicznie monitorowani pod kątem objawów hiperglikemii (takich jak polidypsja, wielomocz, polifagia i osłabienie). Pacjenci z cukrzycą powinni być regularnie monitorowani pod kątem pogorszenia kontroli glikemii. Zwiększenie masy ciała Podczas leczenia lekiem Rispolept Konsta zaobserwowano znaczny wzrost masy ciała. Konieczne jest monitorowanie masy ciała pacjentów. Hiperprolaktynemia: Hiperprolaktynemia jest częstą niepożądaną reakcją podczas leczenia rysperydonem. Zaleca się określenie stężenia prolaktyny we krwi pacjentów z objawami hiperprolaktynemii (na przykład ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, brak jałowości, upośledzenie płodności, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji, mlekotok). Na podstawie wyników badań hodowli tkankowej zasugerowano, że prolaktynę może stymulować wzrost komórek w nowotworach piersi. Pomimo faktu, że badania kliniczne i epidemiologiczne nie wykazały wyraźnego związku między hiperprolaktynemią i lekami przeciwpsychotycznymi, należy zachować ostrożność przepisując rysperydon u pacjentów z powikłaniami w wywiadzie. Lek Konsta's Ipo należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącą hiperprolaktynemią oraz u pacjentów z możliwymi nowotworami zależnymi od prolaktyny. Wydłużenie odstępu QT: wydłużenie odstępu QT było bardzo rzadko obserwowane w okresie obserwacji po wprowadzeniu do obrotu. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność przepisując lek Rispolept Konsta pacjentom ze znanymi chorobami sercowo-naczyniowymi,wydłużenie odstępu QT w wywiadach rodzinnych, bradykardia, brak równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia), ponieważ może to zwiększać ryzyko działania arytmogennego; i gdy są stosowane razem z lekami, które wydłużają odstęp QT. Napady drgawkowe: rispol Konsty należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami padaczkowymi lub innymi schorzeniami, w których próg drgawkowy może być zmniejszony. Priapizm: Priapizm może wystąpić podczas stosowania rysperydonu z powodu efektów blokujących adrenalinę.