אבקה קונסטלה Rispolept להכנת המתלים של פעולה ממושכת תוך שרירית 50mg בקבוקון N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
ריספרידון
טופס שחרור
אבקה
הרכב
1 בקבוק מכיל: חומר פעיל: ריספרידון - 50 מ"ג אדג'ובנטים: קופולימר של חומצה לקטית וגליקולית - 619 מ"ג (לכל 1 גרם של מיקרוגרולים) ממיסים: סודיום קרמלוז 40 mPa.s - 22.5 מ"ג, polysorbate 20 - 1 מ"ג, פוספט נתרן מימן דיהידראט - 1.27 מ"ג, חומצה ליטרית נטולת מימן - 1 מ"ג, נתרן כלורי - 6 מ"ג, הידרוקסיד נתרן - 0.54 מ"ג, מים d / ו - עד 1 מ"ל.
השפעה פרמקולוגית
ריספרידון הוא אנטגוניסט מונומינרגי סלקטיבי. יש לו זיקה גבוהה עבור קולטנים 5-HT2 serotonergic ו קולטנים D2 דופאמינרגי. בנוסף, ריספרידון נקשר לרצפטורים אלפא-אדרנרגיים, ובמידה פחותה גם לרצפטורים H1-histaminergic ו- alpha2-adrenergic. ריספרידון אינו מחייב קולטנים קולינרגיים. למרות העובדה כי ריספרידון הוא אנטגוניסט חזק של קולטני D2, שבזכותו הוא משפר את הסימפטומים החיוביים של סכיזופרניה, תרופה זו, בהשוואה לנוירופלטיקה טיפוסית, במידה פחותה מעכבת את הפעילות המוטורית ופעמים רבות גורמת לקטלפסיה. הודות לאינטגוניזם מרכזי מאוזן כנגד קולטני סרוטונין ודופאמין, הריספרידון פחות עלול לגרום לתופעות לוואי חוץ-שריריות ויש לו השפעה תרפויטית על הסימפטומים השליליים והרגשיים של סכיזופרניה.
פרמקוקינטיקה
Risperidone הוא מטבוליזם על ידי איזונזימים CYP2D6 ל 9-hydroxyrisperidone, אשר יש את אותה פעילות פרמקולוגית כמו risperidone עצמו. ריספרידון ו- 9-hydroxyrisperidone מהווים חלק פעיל בתרופות אנטי פסיכוטיות. מסלול נוסף של מטבוליזם של risperidone הוא N-dealkylation. בחילוף החומרים המהיר, שחרור החלק הפעיל האנטי פסיכוטי וריספרידון הוא 5.0 ו- 13.7 l / h, בהתאמה, ובמטבוליזם חלש, 3.2 ו -3.3 l / h, בהתאמה. המאפיינים הכלליים של ריספרידון לאחר הזרקה לחולי התרופה Rispolept Konsta בהזרקה שרירית אחת של התרופה Rispolept Konsta, פרופיל השחרור של risperidone מורכב משלב ראשוני קטן (פחות מ -1% מהמינון), ואחריו מרווח של 3 שבועות. לאחר הזרקה תוך שרירית, השחרור העיקרי של risperidone מתחיל לאחר 3 שבועות, נשמר בשבוע 4 עד 6 בשבוע, ויורדת עד שבוע 7. בהקשר זה, החולה צריך לקחת תרופה אנטי פסיכוטית נוספת במהלך 3 השבועות הראשונים לאחר תחילת הטיפול עם התרופה Rispolept קונסטה.השילוב של פרופיל שחרור risperidone ומשטר מינון (הזרקה תוך שרירית אחת לשבועיים) מבטיח ריכוזי טיפול של ריספרידון מתוחזקים בפלסמה. ריכוזים טיפוליים נמשכים עד 4 - 6 בשבוע לאחר הזריקה האחרונה של התרופה Rispolept קונסט. שלב ההשמדה הושלם כ 7-8 שבועות לאחר הזריקה האחרונה. ריספרידון נספג לחלוטין מן ההשעיה Rispolept Konsta. ריספרידון מופץ במהירות ברקמות הגוף. נפח ההפצה הוא 1-2 l / kg. ב פלזמה, risperidone נקשר אלבומין ו- alpha1 חומצה גליקופרוטין. הקשר עם חלבונים פלזמה של risperidone הוא 90%, ו -9 hydroxyrisperidone - 77%. לאחר זריקות תוך שריריות של התרופה Rispolept Konst במינונים של 25 או 50 מ"ג פעם בשבועיים, הערכים הממוצעים של ריכוזי הפלסמה המינימלית והמקסימלית של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל הם 9.9-19.2 ng / ml ו- 17.9-45 עד 5 ng / ml, בהתאמה. עם משטר זה מינון, פרמקוקינטיקה risperidone הוא ליניארי. בשימוש ארוך טווח (12 חודשים) בחולים אשר קיבלו את התרופה Rispolept Konst במינונים של 25-50 מ"ג אחת לשבועיים, הצטברות של ריספרידון לא נצפתה. במחקר בודד על הצורה האוראלית של ריספרידון נמצאו ריכוזי פלסמה גבוהים יותר ופינוי מופחת של החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל ב -30% בקרב חולים מבוגרים ו -60% בחולים עם אי ספיקת כליות. ריכוזי פלסמה ריספרידון בחולים עם אי ספיקת כבד היו נורמליים, אך הערך הממוצע של החלק החופשי בפלזמה עלה ב -35%.
אינדיקציות
טיפול ומניעת סכיזופרניה והפרעות סכיזואקטיביות.
התוויות נגד
תקופת הנקה (הנקה). ילדים ומתבגרים עד גיל 18. רגישות יתר לתרופה Rispolept קונסט. בגלל פעילות החסימה של אלפא-אדרנרגי של ריספרידון, חולים עלולים לחוות לחץ דם אורתוסטטי, במיוחד במהלך תקופת הטיפול הראשונית, ולכן יש להשתמש בזהירות בריספרידון בחולים עם מחלות לב וכלי דם (למשל, אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, שריר לב לקוי). , חסימת AV, התייבשות, hypovolemia, או הפרעות של המוח). בחולים כאלה, יש להגדיל את המינון בהדרגה. עם המשך לחץ דם משמעותי מבחינה קלינית, יש צורך להעריך את הסיכון / תועלת אינדיקטור של טיפול נוסף עם Rispolept קונסט.יש להקפיד על מתן מרשם של Rispoleppe Konsta לחולים במחלת פרקינסון (שכן, באופן תיאורטי, ריספרידון עלול להחריף את המחלה), וכן לחולים עם אפילפסיה.
אמצעי זהירות
זהירות השתמש בזהירות רבה בתנאים הבאים: - מחלות של מערכת הלב וכלי הדם (אי ספיקת לב כרונית, אוטם שריר הלב, הפרעות מוליכות שריר הלב) - התייבשות והיפובולמיה - הפרעות במחזור מוחי - מחלת פרקינסון - עוויתות ואפילפסיה (כולל היסטוריה) - אי ספיקת כליות חמורה - כשל בכבד - שימוש בסמים או תלות בסמים - תנאים המניעים התפתחות סוג פירואט ahikardii (ברדיקרדיה, חוסר איזון אלקטרוליטי, תרופות במקבילות, הארכת המקטע QT) - גידול במוח, חסימת מעיים, במקרי ממנת יתר של סמים חריפים, תסמונת ריי (אפקט נגד בחילה של ריספרידון עלולה להסוות סימפטומים של מדינות אלה) - הריון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הריון: אין נתונים על הבטיחות של risperidone אצל נשים בהריון. בניסויים בבעלי חיים, לריספרידון לא הייתה השפעה ישירה על מערכת הרבייה, אלא גרמה להשפעות עקיפות מתווכות באמצעות הפרולקטין ומערכת העצבים המרכזית. אף אחד מהמחקרים לא השפיע על תופעות טרטוגניות. אם אישה נטלה תרופות אנטי-פסיכוטיות (כולל Rispolept) בשליש השלישי של ההריון, הרי שהתינוקות נמצאים בסיכון להפרעות אקסטרה-פירמידליות ו / או תסמיני גמילה בחומרה משתנה. תסמינים אלה עשויים לכלול תסיסה, יתר לחץ דם, לחץ דם, רעד, נמנום, הפרעות נשימה והפרעות האכלה. התרופה Rispolept Konsta יכולה לשמש במהלך ההריון רק במקרים שבהם היתרונות הפוטנציאליים לאישה עולים על הסיכון האפשרי לעובר. הנקה: בניסויים בבעלי חיים, risperidone ו -9 hydroxyrisperidone מופרשים בחלב. נמצא גם כי risperidone ו -9 hydroxyrisperidone מופרשים בחלב האדם. לכן, נשים לקחת rispolept קונסטה לא צריך להניק.
מינון ומינהל
קונספה של rispolept מוזרק 1 פעם 2 שבועות עמוק / מ 'באמצעות מחט סטרילית המצורפת מזרק. זריקות צריך להיעשות לסירוגין הישבן הימני והשמאלי. התרופה לא יכול להיות מנוהל in / in! מבוגרים Rispole Konst מנוהל במינון של 25 מ"ג / מ 'כל 2 שבועות. חלק מהחולים זקוקים למינונים גבוהים יותר - 37.5 מ"ג או 50 מ"ג. המינון המקסימלי לא יעלה על 50 מ"ג 1 זמן 2 שבועות. תוך 3 שבועות לאחר הזריקה הראשונה של התרופה, Rispolept Konsta (כלומר, לפני תחילת התרופה) החולה צריך לקחת חומר אנטי פסיכוטי יעיל. את המנה של התרופה ניתן להגדיל לא יותר מ 1 זמן 4 שבועות. ההשפעה של עלייה במינון כזה יש לצפות לא לפני 3 שבועות לאחר הזריקה הראשונה של מינון מוגבר. חולים מבוגרים, המינון המומלץ הוא 25 מ"ג / מ 'פעם 2 שבועות. תוך 3 שבועות לאחר הזריקה הראשונה של התרופה, Rispolept Konsta (כלומר, לפני תחילת התרופה) החולה צריך לקחת חומר אנטי פסיכוטי יעיל. נכון לעכשיו, אין נתונים על השימוש של התרופה Rispolept קונסט בחולים עם תפקוד כבד או תפקוד כליות. אם זה בכל זאת יש צורך להשתמש Rispolepta קונסט בקטגוריה זו של חולים, אז בשבוע הראשון מומלץ לקחת 500 מיקרוגרם של ריספרידון 2 פעמים ביום בצורת טבליות או פתרון לקבלה בפנים. במהלך השבוע השני, המטופל יכול לקחת 1 מ"ג 2 פעמים ביום או 2 מ"ג 1 יום / יום. אם החולה נסבל היטב על ידי מינון אוראלי של לפחות 2 מ"ג, אז הוא יכול להיות מוזרק ב / מ '25 מ"ג של התרופה Rispolept קונסטה 1 פעם 2 שבועות.
תופעות לוואי
המינון הקונסטטי של המינונים הטיפוליים גורם לתופעות הלוואי הבאות: לעיתים קרובות (מעל 1/100) - עלייה במשקל הגוף (ב -2.7 ק"ג ומעלה), דיכאון, עייפות מוגברת ותסמינים חוץ-סרטניים. בעוד שלוקחים את התרופה Rispolept Konsta (במינון של עד 50 מ"ג), תדירות הסימפטומים האקסטריפירמליים דומה לזו של חולים שקיבלו פלצבו (רק יותר מ -0.1 / 100) - עלייה במשקל, עצבנות, הפרעות שינה, אדישות, ירידה בריכוז , dyskinesia tardive, התקפים, תסמונת ממאירה neuroleptic, הפרעות ראייה, לחץ דם נמוך, טכיקרדיה, סינקופה, פריחה בעור, pruritus, בצקת היקפיים,תגובה בהזרקה, סימפטומים של היפרפרולקטינמיה, כגון הנקה שאינה קשורה ללידה, אמנוריאה, גינקומסטיה, הפרעות וסת, תפקוד מיני לקוי, פגיעה בשפיכה, ירידה בליבידו ואימפוטנציה. בנוסף, תופעות הלוואי הבאות הן אפשריות: נדודי שינה, תסיסה, חרדה, כאבי ראש, עצירות, כאבי בטן, נזלת, בריחת שתן, פריאפיזם, נמנום, ראשים מסתחרר, הפרעות בעיכול, בחילות, הקאות, הפרעות thermoregulation, ו hypervolemia הנגרם פולידיפסיה או תסמונת של הפרשת מספקת של ADH. במהלך הטיפול Rispolept Consta לפעמים להוביל הפרעות במחזור הדם המוחיים. כאשר מטפלים התרופה Rispolept Consta לעתים רחוקות נצפתה היפרגליקמיה או החמרה של סוכרת.
מנת יתר
בעת השימוש באמצעי מינון parenteral של מנת יתר ריספרידון פחות סביר מאשר עם צורות מינון אוראליות (טבליות, סרט מצופה, פתרון אוראלי), ולכן כאן כולל מידע המתייחס צורות מינון אוראליות. תסמינים: התסמינים נצפו עם ממנת יתר מקבלים חיזוק תופעות תרופתיות ידועות. הם כוללים הרגעה, ישנוני, טכיקרדיה, לחץ דם נמוך והפרעת מערכת עצבים מרכזית. הארכה של מרווח QT ועוויתות נצפתה. טכיקרדיה חדרית כיוונית נצפתה במהלך ממשל סימולטני של מינונים גבוהים של ריספרידון ו paroxetine אוראלי. במקרה של מנת יתר, יש לשקול את האפשרות לערב כמה תרופות. טיפול: לספק ולשמור על דרכי הנשימה, חמצון נאותה אוורור. דורש ניטור של מערכת הלב וכלי הדם, אשר חייב לכלול ניטור רציף של א.ק.ג. לזהות הפרעות קצב אפשריות. יש Rispolept לא תרופה ספציפית, ולכן הטיפול חייב להיות מכוון לעבר והתחזוקה של מערכת העצבים המרכזית ואת מערכת לב וכלי דם, כמו גם טיפול גמילה צריכה להתבצע. בשנת תסמינים של מערכת עצבים מרכזיים חמורים חייבים להינתן anticholinergics.מעקב וניטור רפואי צריך להמשיך עד להיעלמות של מנת יתר.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
תגובות בין תרופתיות Rispolept Consta עם תרופות אחרות לא נבדקו באופן שיטתי. נתונים על האינטראקציות המוצגות בסעיף זה מבוססים על מחקרים של הטופס האוראלי של Rispolept הסמים. אינטראקציות הקשורות פרמקודינמיקה של התרופה: מרכזי מתנהגות סמים ואלכוהול: Rispolept Consta מגביר את חומרת השפעת דיכאון על משככי כאבים אופיואידים מערכת עצבים המרכזיים, לשינה, הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, כספים עבור הרדמה כללית, ואלכוהול. L-DOPA ו דופמין אגוניסטים Rispolept Konst עלול להחליש את הפעולה של levodopa ו אגוניסטים לקולטן דופמין אחרים. במידת הצורך, שימוש בו זמני, במיוחד בחולים עם מחלת פרקינסון בשלב הסופי, יש צורך להקצות המינונים האפקטיביים הנמוך ביותר של כל תרופה. סמים עם פעילות hypotensive: תת לחץ דם משמעותי מבחינה קלינית שנצפה השימוש בשילוב של ריספרידון עם סוכנים להורדת לחץ דם. תרופות אשר מזרזות את מרווח QT: יש להקפיד על שימוש בשילוב של התרופה Rispolept Konst עם תרופות אשר מזרזות את מרווח QT, כגון סוכני antiarrhythmic (quinidine, disopyramide, procainamide, propafenone, אמיודרון, sotalol), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (אלטרול), תרופות נוגדות דיכאון tetracyclic ( maprotiline), אנטיהיסטמינים מסוימים, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, כמה antimalarials (כינין, mefloquine) vyzy לרפואה ayuschimi חוסר איזון באלקטרוליטים (היפוקלמיה, hypomagnesemia), ברדיקרדיה ותרופות המעכבות את המטבוליזם של ריספרידון בכבד. Paliperidone: מאז paliperidone הוא המטבוליט הפעיל של ריספרידון, יש להיזהר בעת השימוש לתקופה ארוכה של זמן הכנה Kseplion של paliperidone או ריספרידון או בעל-פה. נתונים על בטיחות התרופה ועל פסיכוטיות אחרות Kseplion מוגבלת.האינטראקציות הקשורות פרמקוקינטיקה של ריספרידון הם בעיקר מטבוליזם על ידי האיזואנזים CYP2D6 ובמידה פחותה CYP3A4. הן ריספרידון והן מטבוליטים פעילים 9-hydroxyrisperidone הם מצעים של P-glycoprotein (P-GP). חומרים המשפיעים על הפעילות של CYP2D6, או חומרים המעכבים או גורמים לפעילות של CYP3A4 ו / או P-GP, יכולים להשפיע על הפרמקוקינטיקה של הריספרידון ועל החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. מעכבים חזקים של CYP2D6 שימוש משולב בתרופה Rispolept Konsta עם מעכב חזק של CYP2D6 יכול להגדיל את הריכוז של ריספרידון בפלזמה, אך במידה פחותה את החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. מינונים גבוהים יותר של מעכב חזק של CYP2D6 עשויים להגביר את ריכוז הריספרידון ואת החלק האנטי פסיכוטי הפעיל (לדוגמה, פרוקסטין, ראה להלן). צפוי כי מעכבים אחרים של CYP2D6, כגון quinidine, עשויים להשפיע על ריכוז הפלסמה של ריספרידון באופן דומה. עם שימוש בו זמנית של פרוקסטין, quinidine או מעכב CYP2D6 חזק, במיוחד במינונים גבוהים יותר, יש להתאים את המינון של התרופה Rispolept Konsta. מעכבי CYP3A4 ו / או P-GP: Co-administration של התרופה Rispolept Konst עם מעכב חזק של CYP3A4 ו / או P-GP יכול להגדיל באופן משמעותי את ריכוזי הפלסמה של הריספרידון ואת החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. עם שימוש בו זמנית של itraconazole או מעכב חזק אחר של CYP3A4 ו / או P-GP, יש להתאים את המינון של התרופה Rispolept Konsta. מדדים CYP3A4 ו / או P-GP שימוש משולב של התרופה Rispolept Konst עם גורם מעורר חזק CYP3A4 ו / או P-GP יכול להפחית את ריכוז הפלסמה של הריספרידון ואת החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. עם שימוש בו זמנית של carbamazepine או inducer חזק אחר של CYP3A4 ו / או P-GP, המינון של התרופה Rispolept קונסט צריך להיות מותאם. דרגת האינדוקציה יכולה להשתנות בזמן עם ההישג של האפקט המרבי עד שבועיים לאחר הטיפול, וירידה באינדוקציה עד שבועיים לאחר הפסקת התרופה. סמים, מחייב מאוד חלבונים פלזמה: כאשר נעשה שימוש יחד עם תרופות בעלות קיבולת גבוהה מחייב חלבונים פלזמה, אין עקירה משמעותית מבחינה קלינית של התרופה מחלבונים פלזמה. עם שימוש בו זמני יש להתייחס להוראות לשימוש של התרופה המתאימה, ואם יש צורך, להתאים את המינון של התרופות.תרופות אנטיבקטריאליות: Erythromycin, מעכב CYP3A4 מתון ומעכב P-GP, אינו משנה את הפרמקוקינטיקה של הריספרידון ואת החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. Rifampicin, ממריץ חזק של CYP3A4 ו- P-GP, מפחית את ריכוז הפלסמה של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. Donepezil ו galantamine, מצעים של CYP2D6 ו CYP3A4, אין השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של risperidone ואת החלק הפעיל antipsychotic. תרופות אנטיאפילפטיות Carbamazepine, גורם מעורר חזק של CYP3A4 ו- P-GP, מקטין את תכולת הפלסמה של הריספרידון הפעיל האנטיפסיכוטי. אפקט דומה נצפתה עם השימוש phenytoin ו phenobarbital, אשר גם inducers של CYP3A4 ו- P-GP. טופירמט מפחית באופן מתון את הזמינות הביולוגית של ריספרידון, אך לא את החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. אינטראקציה זו אינה נחשבת משמעותית מבחינה קלינית. לריספרידון אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על הפרמקוקינטיקה של חומצה ואלפרואית או טופירמט. תרופות אנטי פטריות: מעכב חזק של CYP3A4 ו- P-GP, במינון של 200 מ"ג ליום, מגדיל את ריכוז הפלסמה של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל בכ -70% בעת השימוש ב- risperidone במינון של 2 עד 8 מ"ג ליום. Ketoconazole, מעכב חזק של CYP3A4 ו- P-GP, במינון של 200 מ"ג ליום, מגביר את הריכוז של risperidone בפלסמה ומקטין את הריכוז של 9-hydroxyrisperidone בפלזמה. תרופות אנטי פסיכוטיות: Phenothiazines עשוי להגדיל את הריכוז של risperidone בפלסמה, אך במידה פחותה יותר, את הריכוז של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. Aripiprazole, המצע CYP2D6 ו CYP3A4: risperidone אינו משפיע על פרמקוקינטיקה של aripiprazole ואת המטבוליטים הפעילים שלה, dihydroaripiprazole. תרופות אנטי-מעכבי פרוטאז: אין נתונים מחקריים רשמיים. מכיוון ש Ritonavir הוא מעכב CYP3A4 חזק ומעכב CYP2D6 חלש, מעכבי ריטונוויר ומעכבי פרוטאז המשופרים על ידי ritonavir יכולים להוביל לעלייה בריכוז הריספרידון והפעילות האנטי פסיכוטית הפעילה. חוסמי בטא כמה חוסמי ביתא עשויים להגדיל את ריכוז הריספרידון בפלסמה, אך לא את החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. Verapamil, מעכב CYP3A4 מתון ו- P-GP של חוסמי תעלות סידן איטיים, מגביר את ריכוז הריספרידון ואת החלק האנטי פסיכוטי הפעיל בפלסמה. גליקוזידים לבביים: לריספרידון אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על פרמקוקינטיקה של דיגוקסין. משתנים: ראהסעיף "הוראות ספציפיות" על התמותה המוגברת של חולים קשישים עם דמנציה עם השימוש המשולב של פורוסמיד וצורות אוראלי של ריספרידון. תרופות גסטרואינטסטינליות: H2 אנטגוניסטים לרצפטורים: Cimetidine ו- Ranitidine, שהם מעכבים חלשים של CYP2D6 ו- CYP3A4, מגבירים את הזמינות הביולוגית של ריספרידון, אך משפיעים על ריכוז החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. תכשירי ליתיום: לריספרידון אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על הפרמקוקינטיקה של תכשירי ליתיום. מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות: Fluoxetine, מעכב CYP2D6 רב עוצמה, מגדיל ריכוז של פלסמה פלסמה ריספרידון, אך משפיע על ריכוז החלק האנטי פסיכוטי הפעיל במידה פחותה. פרוקסטין, מעכב חזק של CYP2D6, מגדיל את ריכוז הפלסמה של ריספרידון, אך במינון של עד 20 מ"ג ליום, הריכוז של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל מושפע פחות. עם זאת, מינונים גבוהים יותר של פרוקסטין עשויים להגדיל את הריכוז של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל של ריספרידון. תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות יכולות להגדיל את ריכוז הפלסמה של ריספרידון, אך אינן משפיעות על ריכוז החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. Amitriptyline אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של ריספרידון או על החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. Sertralin הוא מעכב חלש של CYP2D6, ו fluvoxamine הוא מעכב חלש של CYP3A4. במינון של עד 100 מ"ג ליום, לסהרלין ולפלווקסמין אין השפעה קלינית משמעותית על ריכוז החלק האנטי פסיכוטי הפעיל של הריספרידון. עם זאת, השימוש במינונים גבוהים מ -100 מ"ג ליום עלול להוביל לעלייה בריכוז הריספרידון ובשביל האנטי-פסיכוטי הפעיל.
הוראות מיוחדות
בחולים שלא קיבלו בעבר risperidone, מומלץ לקבוע את הסבילות של צורות המינון האוראלי של ריספרידון, לפני תחילת הטיפול ב- Rispolept Konsta. שימוש בחולים קשישים עם דמנציה: השימוש בתרופה Rispolept Konsta לא נחקר אצל מטופלים קשישים עם דמנציה, מכיוון שלא ניתן ללמוד על קבוצה זו של חולים. התרופה Dispo קונסטה אינה מיועדת לטיפול בהפרעות התנהגותיות הקשורות לדמנציה. תמותה מוגברת בקרב חולות קשישים עם דמנציה: בחולים מבוגרים עם דמנציה, טיפול בתרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות הראה תמותה מוגברת בהשוואה לקבוצת הפלצבו בניתוח מטא-אנליטי של 17 מחקרים מבוקרים של תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, כולל ריספרידון אוראלי.במחקרים מבוקרי פלצבו של ריספרידון אוראלי לאוכלוסייה זו, שיעור התמותה היה 4.0% בחולים עם ריספרידון, בהשוואה ל -3.1% בקבוצת הפלסבו. הגיל הממוצע של החולים שנפטר הוא 86 שנים (טווח 67-100 שנים) הנתונים שנאספו משני מחקרים תצפיתיים רבים מראים כי חולים מבוגרים עם דמנציה אשר מטופלים עם תרופות אנטי פסיכוטיות טיפוסיות גם יש סיכון מוגבר למוות לעומת חולים לא עובר טיפול. לא נאספים מספיק נתונים כדי להעריך במדויק את הסיכון. לא ידוע והסיבה לעלייה בסיכון זה. גם המידה שבה הגידול בתמותה עשוי להיות חל על תרופות אנטי פסיכוטיות, ולא על המאפיינים של קבוצת חולים זו. שימוש מקביל עם furosemide: חולים מבוגרים עם דמנציה חוו תמותה מוגברת בעת נטילת furosemide ו- risperidone בעל פה (7.3%, גיל ממוצע של 89 שנים, טווח 75-97 שנים) בהשוואה לקבוצה שקיבלה רק ריספרידון (3.1%, גיל ממוצע 84 שנים, טווח של 70-96 שנים) וקבוצה שלקחה רק furosemide (4.1%, ממוצע 80 שנים, טווח 67-90 שנים). עלייה בתמותה של מטופלים עם rurosidone עם furosemide נצפתה ב -2 מתוך 4 מחקרים קליניים. השימוש המשולב של ריספרידון עם משתנים אחרים (בעיקר עם משתנים thiazide במינונים קטנים) לא היה מלווה עלייה בתמותה. אין מנגנונים פתופיזיולוגיים מבוססים המסבירים את התצפית. עם זאת, טיפול מיוחד יש לנקוט כאשר מרשם את התרופה במקרים כאלה. לפני פגישה, יש צורך להעריך בזהירות את יחס הסיכון / תועלת. לא נמצאה עלייה בתמותה בקרב מטופלים אשר נטלו בו זמנית תרופות משתנות עם ריספרידון. ללא קשר לטיפול, התייבשות היא גורם סיכון שכיח לתמותה ויש לעקוב בקפידה בחולים קשישים עם דמנציה. אירועים שליליים של המוח: במחקרים קליניים מבוקרי פלסבו בחולים עם דמנציה, אשר נטלו כמה תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, חלה עלייה בסיכון לאירועים שליליים של המוח ב -3 פעמים.נתונים משולבים של 6 מחקרים מבוקרי פלצבו, שכללו בעיקר קשישים עם דמנציה (מעל גיל 65), מראים כי תופעות לוואי של כלי הדם (חמורה ולא רצינית) התרחשו ב -3.3% (33/1009) מהחולים הנוטלים ריספרידון וב -1.2% (8/712) חולים שקיבלו פלסבו. יחס הסיכון היה 2.96 (1.34, 7.50) עם רווח סמך של 95%. המנגנון להגדלת הסיכון אינו ידוע. סיכון מוגבר אינו נכלל עבור תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, כמו גם עבור אוכלוסיות חולים אחרים. יש להשתמש בזהירות בחולים עם גורמי סיכון לשבץ. לחץ דם אורתוסטטי: לריספרידון יש פעילות חסימת אלפא-אדרנרגית, ולכן עלולה לגרום לחוסר לחץ דם אורתוסטטי אצל חלק מהחולים, במיוחד בתחילת הטיפול. לחץ דם קליני משמעותי נצפה בתקופה שלאחר השיווק עם שימוש משולב עם תרופות antihypertensive. יש להשתמש בזהירות בריספרידון בחולים עם מחלות לב וכלי דם ידועות (למשל, אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, הפרעות הולכה, התייבשות, היפובולמיה או מחלת כלי דם). מומלץ להעריך בזהירות את יחס התועלת / סיכון בעת הערכת האפשרות של המשך הטיפול התרופתי Rispolepept Konsta. הפרעות בדם (לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזה): דווח על מקרים של לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזה עם תרופות אנטי-פסיכוטיות, כולל Rispolept Konsta. במהלך ההרשמה שלאחר ההרשמה, דווח על מקרים נדירים מאוד של אגרנולוקיטוזה (פחות מ -1/10000 חולים). במהלך החודשים הראשונים של הטיפול, החולים צריכים להיות תחת פיקוח עם ירידה משמעותית קלינית במספר תאי הדם הלבנים או לוקופניה או נויטרופניה הנגרמת על ידי תרופות, בהיסטוריה. יש לשקול את האפשרות של הפסקת התרופה Rispolept Konst כאשר הסימנים הראשונים להפחתה משמעותית מבחינה קלינית במספר תאי הדם הלבנים בהיעדר גורמים סיבתיים אחרים מופיעים. המצב של חולים עם נויטרופניה משמעותית מבחינה קלינית עבור חום או סימנים אחרים או תסמינים של זיהום צריך להיות במעקב צמוד, הטיפול בתנאים כאלה צריך להתחיל באופן מיידי.יש להפסיק את השימוש במוצר Rispolept Konst מחול נויטרופני חמור (נויטרופילים ספירה של פחות מ 1 × 109 / L) ואת עקבות כמות תאי דם לבנים לפני ההתאוששות. פורמולציות דיסקינזיה מאוחרת, הפרעות של מערכת עצבים מרכזיות שיש את המאפיינים של אנטגוניסטים של קולטני דופאמין עלולות לגרום דיסקינזיה מאוחרת, המאופיינת בתנועות קצובות רצוניות בעיקר בשפה ו / או שרירי פנים. הופעת הסימפטומים extramyramidal הוא גורם סיכון להתפתחות dyskinesia tardive. אם המטופל מפתח תסמינים אובייקטיביים או סובייקטיביים המצביעים על דיסקינזיה מאוחרת, יש לשקול את הייעוץ של ביטול כל התרופות האנטי-פסיכוטיות. תסמונת ממאירה נוירולפטיות (NMS): אנטי-פסיכוטיות, כולל ריספרידון, עלולה לגרום תסמונת ממאירה נוירולפטיות (NMS), מאופיינת היפרתרמיה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות של מערכת עצבים האוטונומית, דיכאון של תודעה, וריכוזים גדלו ב CPK בסרום. מיוגלובינוריה (rhabdomyolysis) ואי ספיקת כליות חריפה עלולות להופיע גם בחולים עם NNS. כאשר המטופל יש סימפטומים של NMS, יש צורך לבטל באופן מיידי את כל antipsychotics, כולל קונספטה rispolept. מחלות דמנציה פרקינסון עם גופיפי לוי: תרופות אנטי-פסיכוטיות, כולל Rispolept Consta לחולים עם מחלה או דמנציה פרקינסון עם גופיפי לוי צריכה להיעשות בזהירות, משום בשתי הקבוצות של חולים בסיכון מוגבר לתסמונת ממאירה נוירולפטיות, ורגישות מוגברת פסיכוטיות (כולל רגישות טמטום כאב, בלבול, חוסר יציבות בעמידה עם נפילות רבות, ותסמינים של מערכת עצבים מרכזיים). כאשר לוקח ריספרידון עלול להחריף את מהלך מחלת הפרקינסון. רגישות יתר תגובות: למרות העובדה והסבילות של צורות פה של ריספרידון צריכה להיבדק לפני תחילת טיפול עם Rispolept Consta, דו"ח במקרים נדירים מאוד של תגובות אנפילקטי במהלך שימוש שלאחר שיווק בחולים בעבר נסבל צורות אוראליות של ריספרידון.במקרה של תגובות רגישות יתר, יש צורך להפסיק את השימוש בתרופה Rispolept Konsta, לנקוט את האמצעים הקליניים התומכים ולנטר את מצב החולים עד לסימפטומים. Hyperglycemia and diabetes malitus כאשר טופלו בתרופה Rispolept Konst, היפרגליקמיה, סוכרת והחרפה של סוכרת קיימת נצפו. סביר להניח כי עלייה טרום טיפולית משקל הגוף הוא גם גורם predisposing. קטואסידוזיס יכול להתרחש לעיתים רחוקות מאוד ותרדמת סוכרתית לעיתים רחוקות. כל החולים צריכים להיות במעקב קליני עבור סימפטומים של היפרגליקמיה (כגון polydipsia, פוליאוריה, polyphagia וחולשה). חולים עם סוכרת צריכים להיות במעקב קבוע על החמרת גלוקוז שליטה. עלייה במשקל הגוף במהלך הטיפול בתרופה Rispolept Konsta, נצפתה עליה משמעותית במשקל הגוף. יש צורך לפקח על משקל הגוף של החולים. Hyperprolactinemia: Hyperrolactinemia היא תגובה נפוצה לא רצויה כאשר מטופלים עם risperidone. מומלץ לקבוע את ריכוז הפרולקטין בדם של חולים עם סימפטומים של hyperprolactinemia (לדוגמה, gynecomastia, הפרעות וסת, anovulation, פגיעה בפוריות, ליבידו ירד, זיקפה, גלקטוראה). בהתבסס על התוצאות של מחקרים תרבות רקמות, הוצע כי גידול תאים בגידולים השד יכול להיות מגורה על ידי פרולקטין. למרות שמחקרים קליניים ואפידמיולוגיים לא גילו קשר ברור בין היפרפרולקטינמיה לתרופות אנטי-פסיכוטיות, יש להיזהר בעת מתן ריספרידון לחולים עם היסטוריה של סיבוכים. יש להשתמש בהיפו של התרופה בזהירות בחולים עם היפרפרולקטינמיה קיימת ובחולים עם גידולים אפשריים תלויי פרולקטין. QT התארכות מרווח: הארכת מרווח QT היה נצפו לעתים נדירות מאוד בתקופה שלאחר השיווק התצפית. כמו עם תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יש להקפיד על מתן מרשם של התרופה Rispolept Konsta לחולים עם מחלות לב וכלי דם ידועות,הארכת מרווח QT בתולדות המשפחה, ברדיקרדיה, חוסר איזון אלקטרוליטי (היפוקלמיה, היפומגנסמיה), מכיוון שהדבר עלול להגביר את הסיכון לאפקט אריתמוגני; וכאשר משתמשים בו יחד עם תרופות המרחיבות את מרווח QT. התקפים: יש להשתמש בזהירות בחולים עם היסטוריה של התקפים או מצבים רפואיים אחרים בהם ניתן להפחית את סף התפיסה. פריאפיזם: פריאפיזם עשוי להתרחש בעת שימוש risperidone בגלל אלפא-אדרנו לחסום אפקטים.