Rispolept konsta Pulver zur Herstellung von Suspensionen intramuskulär verlängerter Wirkung 50 mg Durchstechflasche N1
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Wirkstoffe
Risperidon
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Pulver
Zusammensetzung
1 Flasche enthält: Wirkstoff: Risperidon - 50 mg Hilfsstoffe: Copolymer aus Milchsäure und Glycolsäure - 619 mg (pro 1 g Mikrokörnchen) Lösungsmittel: Carmellose-Natrium 40 mPa.s - 22,5 mg, Polysorbat 20 - 1 mg, Natriumhydrogenphosphat Dihydrat - 1,27 mg, wasserfreie Zitronensäure - 1 mg, Natriumchlorid - 6 mg, Natriumhydroxid - 0,54 mg, Wasser d / und - bis zu 1 ml.
Pharmakologische Wirkung
Risperidon ist ein selektiver monoaminerger Antagonist. Es hat eine hohe Affinität für serotonerge 5-HT2-Rezeptoren und dopaminerge D2-Rezeptoren. Darüber hinaus bindet Risperidon an alpha1-adrenerge Rezeptoren und in geringerem Maße an H1-histaminerge und alpha2-adrenerge Rezeptoren. Risperidon bindet nicht an cholinerge Rezeptoren. Trotz der Tatsache, dass Risperidon ein starker Antagonist der D2-Rezeptoren ist, durch den es die positiven Symptome der Schizophrenie verbessert, hemmt dieses Medikament im Vergleich zu typischen Neuroleptika die Bewegungsaktivität des Bewegungsapparates in geringerem Maße und verursacht seltener eine Katalepsie. Dank eines ausgeglichenen zentralen Antagonismus gegen Serotonin- und Dopaminrezeptoren verursacht Risperidon weniger extrapyramidale Nebenwirkungen und hat einen therapeutischen Effekt auf die negativen und affektiven Symptome der Schizophrenie.
Pharmakokinetik
Risperidon wird von einem CYP2D6-Isoenzym zu 9-Hydroxyrisperidon metabolisiert, das die gleiche pharmakologische Aktivität wie Risperidon selbst aufweist. Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon bilden eine aktive antipsychotische Fraktion. Ein anderer Stoffwechselweg für Risperidon ist die N-Dealkylierung. Bei schnellen Metabolisierern beträgt die Clearance der aktiven antipsychotischen Fraktion und des Risperidons 5,0 bzw. 13,7 l / h und bei schwachen Metabolisierern 3,2 und 3,3 l / h. Allgemeine Merkmale von Risperidon nach Injektion an Patienten des Medikaments Rispolept Konsta Bei einer einmaligen intramuskulären Injektion des Medikaments Rispolept Konsta besteht das Freisetzungsprofil von Risperidon aus einer kleinen Anfangsphase (weniger als 1% der Dosis), gefolgt von einem Intervall von 3 Wochen. Nach der intramuskulären Injektion beginnt die Hauptfreisetzung von Risperidon nach 3 Wochen, wird von Woche 4 bis Woche 6 aufrechterhalten und nimmt in Woche 7 ab. In diesem Zusammenhang sollte der Patient in den ersten 3 Wochen nach Beginn der Behandlung mit dem Medikament Rispolept Konsta ein zusätzliches Antipsychotikum einnehmen.Die Kombination von Risperidon-Freisetzungsprofil und Dosierungsschema (intramuskuläre Injektion alle zwei Wochen) stellt sicher, dass die therapeutischen Konzentrationen von Risperidon im Plasma erhalten bleiben. Die therapeutischen Konzentrationen bleiben bis zur 4. - 6. Woche nach der letzten Injektion des Medikaments Rispolept Konst bestehen. Die Ausscheidungsphase ist etwa 7–8 Wochen nach der letzten Injektion abgeschlossen. Risperidon wird vollständig aus der Suspension Rispolept Konsta absorbiert. Risperidon verteilt sich rasch im Körpergewebe. Das Verteilungsvolumen beträgt 1–2 l / kg. Risperidon bindet im Plasma an Albumin und alpha1-saures Glycoprotein. Die Beziehung zu den Plasmaproteinen von Risperidon beträgt 90% und 9-Hydroxyrisperidon - 77%. Nach intramuskulären Injektionen des Arzneimittels Rispolept Konst in Dosen von 25 oder 50 mg einmal alle zwei Wochen liegen die Durchschnittswerte der minimalen und maximalen Plasmakonzentrationen der aktiven Antipsychotika-Fraktion bei 9,9–19,2 ng / ml bzw. 17,9–45 bis 5 ng / ml. Bei diesem Dosierungsschema ist die Pharmakokinetik von Risperidon linear. Bei Langzeitanwendung (12 Monate) bei Patienten, denen das Medikament Rispolept Konst in Dosen von 25–50 mg einmal alle zwei Wochen verabreicht wurde, wurde keine Kumulation von Risperidon beobachtet. Eine Einzeldosisstudie mit der oralen Form von Risperidon zeigte höhere Plasmakonzentrationen und eine verringerte Clearance der aktiven Antipsychotika-Fraktion um 30% bei älteren Patienten und 60% bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Die Risperidon-Plasmakonzentrationen bei Patienten mit Leberinsuffizienz waren normal, aber der Mittelwert der freien Fraktion im Plasma stieg um 35%.
Hinweise
Behandlung und Vorbeugung von Schizophrenie und schizoaffektiven Erkrankungen.
Gegenanzeigen
Stillzeit (Stillen). Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre. Überempfindlichkeit gegen das Medikament Rispolept Konst. Aufgrund der alpha-adrenergen Blockierungsaktivität von Risperidon können Patienten insbesondere während der Anfangsphase der Behandlung eine orthostatische Hypotonie erfahren. Daher sollte Risperidon bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Herzmuskelbeschwerden) mit Vorsicht angewendet werden AV-Blockade, Dehydratation, Hypovolämie oder zerebrovaskuläre Erkrankungen). Bei solchen Patienten sollte die Dosis schrittweise erhöht werden. Bei fortgesetzter klinisch signifikanter Hypotonie ist es erforderlich, den Risiko-Nutzen-Indikator einer weiteren Behandlung mit Rispolept Konst zu bewerten.Bei der Verschreibung von Rispoleppe Konsta an Patienten mit Parkinson-Krankheit (da Risperidon theoretisch die Erkrankung verschlimmern kann) sowie Patienten mit Epilepsie ist Vorsicht geboten.
Sicherheitsvorkehrungen
Mit Vorsicht Vorsicht bei folgenden Bedingungen: - Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (chronische Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Herzmuskelstörungen) - Dehydratation und Hypovolämie - Hirnkreislaufstörungen - Parkinson-Krankheit - Krämpfe und Epilepsie (einschließlich Anamnese) - schweres Nierenversagen - Leberversagen - Drogenmissbrauch oder Drogenabhängigkeit - Bedingungen, die für die Entwicklung prädisponieren ahikardii Typ pirouette (Bradykardie, Elektrolytstörungen, gleichzeitige Drogen, Verlängerung der QT-Intervall) - brain tumor, Ileus, akute Überdosis Fällen, Reye-Syndrom (antiemetische Wirkung von Risperidon können Symptome dieser Zustände Maske) - Schwangerschaft.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft: Es liegen keine Daten zur Sicherheit von Risperidon bei schwangeren Frauen vor. Im Tierversuch hatte Risperidon keine direkte toxische Wirkung auf das Fortpflanzungssystem, verursachte jedoch einige indirekte Wirkungen, die durch Prolaktin und das zentrale Nervensystem vermittelt wurden. Keine der Studien hatte teratogene Risperidon-Wirkungen. Wenn eine Frau im dritten Schwangerschaftsdrittel Antipsychotika (einschließlich Rispolept) eingenommen hat, besteht für Neugeborene das Risiko extrapyramidaler Störungen und / oder Entzugssymptome unterschiedlicher Schwere. Diese Symptome können Erregung, Bluthochdruck, Hypotonie, Tremor, Schläfrigkeit, Atemwegsstörungen und Ernährungsstörungen sein. Das Medikament Rispolept Konsta kann während der Schwangerschaft nur in Fällen eingesetzt werden, in denen der potenzielle Nutzen für eine Frau das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Stillzeit: Im Tierversuch werden Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon in die Milch ausgeschieden. Es wurde auch festgestellt, dass Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon in die Muttermilch übergehen. Daher sollten Frauen, die rispolept Konsta einnehmen, nicht stillen.
Dosierung und Verabreichung
Konstas Rispolept wird 1 Mal in 2 Wochen tief in / m mit einer sterilen Nadel an der Spritze injiziert. Die Injektionen sollten abwechselnd im rechten und linken Gesäß erfolgen. Das Medikament kann nicht in / in verabreicht werden! Erwachsene Rispole Konst in einer Dosis von 25 mg / m 1 alle 2 Wochen. Einige Patienten benötigen höhere Dosen - 37,5 mg oder 50 mg. Die Höchstdosis sollte 50 mg 1 Mal in 2 Wochen nicht überschreiten. Innerhalb von 3 Wochen nach der ersten Injektion des Arzneimittels, Rispolept Konsta (dh vor Beginn des Arzneimittels), sollte der Patient ein wirksames Antipsychotikum einnehmen. Die Dosis des Arzneimittels kann innerhalb von 4 Wochen nicht mehr als einmal erhöht werden. Die Wirkung einer solchen Dosissteigerung sollte frühestens 3 Wochen nach der ersten Injektion der erhöhten Dosis erwartet werden. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Dosis 25 mg / m 1 in 2 Wochen. Innerhalb von 3 Wochen nach der ersten Injektion des Arzneimittels, Rispolept Konsta (dh vor Beginn des Arzneimittels), sollte der Patient ein wirksames Antipsychotikum einnehmen. Derzeit liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels Rispolept Konst bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion vor. Wenn es dennoch notwendig ist, Rispolepta Konst in dieser Kategorie von Patienten zu verwenden, wird empfohlen, in der ersten Woche zweimal täglich 500 μg Risperidon in Form von Tabletten oder einer Lösung für die Aufnahme von innen einzunehmen. In der zweiten Woche kann der Patient zweimal täglich 1 mg oder einmal täglich 2 mg einnehmen. Wenn der Patient mit einer oralen Dosis von mindestens 2 mg gut vertragen wird, kann er 1 mal in 2 Wochen in / m 25 mg des Präparats Rispolept Konsta injiziert werden.
Nebenwirkungen
Konstas Rispolept verursacht in therapeutischen Dosen folgende Nebenwirkungen: Häufig (mehr als 1/100) - Zunahme des Körpergewichts (um 2,7 kg oder mehr über 1 Jahr), Depression, erhöhte Müdigkeit und extrapyramidale Symptome. Während der Einnahme des Arzneimittels Rispolept Konsta (in Dosierungen bis zu 50 mg) ist die Häufigkeit extrapyramidaler Symptome ähnlich wie bei Patienten, die ein Placebo erhielten. tardive Dyskinesie, Anfälle, malignes neuroleptisches Syndrom, Sehstörungen, Hypotonie, Tachykardie, Synkope, Hautausschlag, Juckreiz, peripheres Ödem,Reaktion an der Injektionsstelle: Symptome einer Hyperprolactinämie wie nicht geburtsbedingte Laktation, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Menstruationsstörungen, beeinträchtigte Sexualfunktion, beeinträchtigte Ejakulation, verminderte Libido und Impotenz. Darüber hinaus sind folgende Nebenwirkungen möglich: Schlaflosigkeit, Erregung, Angstzustände, Kopfschmerzen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Rhinitis, Harninkontinenz, Priapismus, Schläfrigkeit, Köpfe wirbelnden, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Störungen der Thermoregulation, und Hypervolämie von Polydipsie oder dem Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion verursacht wird. Während der Behandlung mit dem Medikament Rispolept Konsta kommt es manchmal zu Verletzungen des Gehirnblutkreislaufs. Bei der Behandlung mit dem Medikament Rispolept Konsta wird sehr selten eine Hyperglykämie oder eine Verschlechterung des Diabetes-Verlaufs beobachtet.
Überdosis
Wenn parenterale Dosierungsformen von Risperidon verwendet werden, ist eine Überdosierung weniger wahrscheinlich als bei oralen Formen (Filmtabletten und Lösung zum Einnehmen). Daher werden hier Informationen zu oralen Formen gegeben. Symptome: Die bei Überdosierung beobachteten Symptome werden durch bekannte pharmakologische Wirkungen verschlimmert. Dazu gehören Sedierung, Schläfrigkeit, Tachykardie, Blutdrucksenkung und extrapyramidale Störungen. Es wurde eine Verlängerung des QT-Intervalls und der Krämpfe beobachtet. Bidirektionale ventrikuläre Tachykardie wurde beobachtet, während eine erhöhte Dosis von Risperidon und Paroxetin oral eingenommen wurde. Im Falle einer Überdosis sollte die Möglichkeit der Einnahme mehrerer Arzneimittel in Betracht gezogen werden. Behandlung: Bereitstellung und Aufrechterhaltung der Atemwege, ausreichende Sauerstoffzufuhr und Belüftung. Es ist notwendig, die Funktion des Herz-Kreislauf-Systems zu überwachen. Dazu gehört eine kontinuierliche Überwachung des EKG, um mögliche Arrhythmien zu erkennen. Rispolept hat kein spezifisches Gegenmittel, daher sollte die Behandlung auf die Aufrechterhaltung der Funktion des zentralen Nervensystems und des Herz-Kreislauf-Systems abzielen. Außerdem sollte eine Entgiftungstherapie durchgeführt werden. Bei schweren extrapyramidalen Symptomen sollten Anticholinergika verabreicht werden.Die medizinische Überwachung und Überwachung muss fortgesetzt werden, bis Anzeichen einer Überdosierung verschwinden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Wechselwirkungen von Rispolept Konsta mit anderen Medikamenten wurden nicht systematisch untersucht. Die in diesem Abschnitt vorgestellten Interaktionsdaten basieren auf Studien zur oralen Form des Arzneimittels Rispolept. Pharmakodynamisch bedingte Wechselwirkungen: Zentral wirkende Medikamente und Alkohol: Konstas Rispolept erhöht den Schweregrad der hemmenden Wirkung von Opioid-Analgetika, Hypnotika, Anxiolytika, trizyklischen Antidepressiva, Vollnarkotika und Alkohol auf das Zentralnervensystem. Levodopa und Dopaminrezeptoragonisten Rispolept Konsta kann die Wirkung von Levodopa und anderen Dopaminrezeptoragonisten schwächen. Falls erforderlich, sollte bei gleichzeitiger Anwendung, insbesondere bei Patienten mit Parkinson im Endstadium, die niedrigste wirksame Dosis für jedes der Arzneimittel verordnet werden. Antihypertensiva: Eine klinisch signifikante Hypotonie tritt bei gleichzeitiger Anwendung von Risperidon und Antihypertensiva auf. Medikamente, die das QT-Intervall erhöhen: Vorsicht ist bei der kombinierten Anwendung des Medikaments Rispolept Konst mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall, wie Antiarrhythmika (Chinidin, Disopyramid, Procainamid, Propafenon, Amiodaron, Sotalol), trizyklische Antidepressiva (Amitriptylin), tetrazyklischen Antidepressiva erhöhen genommen werden ( Maprotilin), einige Antihistaminika, andere Antipsychotika, einige Malariamittel (Chinin, Mefloquin), Medikamente, Herausforderungen ayuschimi Elektrolyt-Ungleichgewicht (Hypokaliämie, hypomagnesemia), Bradykardie und Drogen, die den Stoffwechsel von Risperidon in der Leber hemmen. Paliperidon: Da Paliperidon ein aktiver Metabolit von Risperidon ist, ist bei gleichzeitiger oraler Anwendung von Xseplion und Risperidon oder Paliperidon über einen längeren Zeitraum Vorsicht geboten. Die Daten zur Sicherheit des Arzneimittels Xeplion und anderer Antipsychotika sind begrenzt.Die mit der Pharmakokinetik von Risperidon verbundenen Wechselwirkungen werden hauptsächlich durch das Isoenzym CYP2D6 und in geringerem Maße durch CYP3A4 metabolisiert. Sowohl Risperidon als auch sein aktiver Metabolit 9-Hydroxyrisperidon sind Substrate des P-Glycoproteins (P-GP). Substanzen, die die Aktivität von CYP2D6 verändern, oder Substanzen, die CYP3A4 und / oder P-GP stark inhibieren oder induzieren, können die Pharmakokinetik von Risperidon und die aktive Antipsychotikfraktion beeinflussen. Starke Inhibitoren von CYP2D6: Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels Rispolept Konsta mit einem starken Inhibitor von CYP2D6 kann die Konzentration von Risperidon im Plasma erhöhen, jedoch die aktive antipsychotische Fraktion in einem geringeren Ausmaß. Höhere Dosen eines starken Inhibitors von CYP2D6 können die Konzentration von Risperidon und der aktiven Antipsychotikfraktion erhöhen (z. B. Paroxetin, siehe unten). Es wird erwartet, dass andere CYP2D6-Inhibitoren wie Chinidin das Plasma-Plasma-Risperidon auf ähnliche Weise beeinflussen können. Bei gleichzeitiger Anwendung von Paroxetin, Chinidin oder einem anderen starken CYP2D6-Inhibitor, insbesondere bei höheren Dosen, sollte die Dosis des Arzneimittels Rispolept Konsta angepasst werden. CYP3A4- und / oder P-GP-Inhibitoren: Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Rispolept Konst mit einem starken Inhibitor von CYP3A4 und / oder P-GP kann die Plasmakonzentrationen von Risperidon und der aktiven Antipsychotika-Fraktion signifikant erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Itraconazol oder einem anderen starken Inhibitor von CYP3A4 und / oder P-GP sollte die Dosis des Medikaments Rispolept Konsta angepasst werden. Induktoren CYP3A4 und / oder P-GP Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels Rispolept Konst mit einem starken Induktor CYP3A4 und / oder P-GP kann die Plasmakonzentration von Risperidon und der aktiven Antipsychotika-Fraktion reduzieren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Carbamazepin oder einem anderen starken Induktor von CYP3A4 und / oder P-GP sollte die Dosis des Medikaments Rispolept Konst angepasst werden. Der Induktionsgrad kann mit dem Erreichen der maximalen Wirkung bis zu 2 Wochen nach der Verabreichung und einer Abnahme der Induktion bis zu 2 Wochen nach Absetzen des Arzneimittels zeitlich variieren. Arzneimittel, die stark an Plasmaproteine binden: Wenn sie zusammen mit Arzneimitteln verwendet werden, die eine hohe Bindungsfähigkeit an Plasmaproteine haben, findet keine klinisch signifikante Verdrängung des Arzneimittels aus Plasmaproteinen statt. Bei gleichzeitiger Anwendung sollte auf die Gebrauchsanweisung des entsprechenden Arzneimittels Bezug genommen werden und gegebenenfalls die Dosis der Arzneimittel angepasst werden.Antibakterielle Wirkstoffe: Erythromycin, ein moderater CYP3A4-Inhibitor und ein P-GP-Inhibitor, verändert die Pharmakokinetik von Risperidon und der aktiven Antipsychotika-Fraktion nicht. Rifampicin, ein starker Induktor von CYP3A4 und P-GP, verringert die Plasmakonzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion. Donepezil und Galantamin, Substrate von CYP2D6 und CYP3A4, haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion. Antiepileptika Carbamazepin, ein starker Induktor von CYP3A4 und P-GP, reduziert den Plasmaspiegel der aktiven antipsychotischen Fraktion Risperidon. Ein ähnlicher Effekt wird bei der Verwendung von Phenytoin und Phenobarbital beobachtet, die ebenfalls Induktoren von CYP3A4 und P-GP sind. Topiramat verringert die Bioverfügbarkeit von Risperidon etwas, nicht jedoch die aktive antipsychotische Fraktion. Diese Wechselwirkung wird nicht als klinisch signifikant angesehen. Risperidon hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Valproinsäure oder Topiramat. Antimykotika: Itraconazol, ein starker Inhibitor von CYP3A4 und P-GP, erhöht bei einer Dosis von 200 mg / Tag die Plasmakonzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion um etwa 70%, wenn Risperidon in einer Dosis von 2 bis 8 mg / Tag verwendet wird Ketoconazol, ein starker Inhibitor von CYP3A4 und P-GP, erhöht bei einer Dosis von 200 mg / Tag die Konzentration von Risperidon im Plasma und senkt die Konzentration von 9-Hydroxyrisperidon im Plasma. Antipsychotika: Phenothiazine können die Konzentration von Risperidon im Plasma erhöhen, jedoch in geringerem Maße die Konzentration der aktiven Antipsychotika-Fraktion. Aripiprazol, Substrat CYP2D6 und CYP3A4: Risperidon beeinflusst die Pharmakokinetik von Aripiprazol und seines aktiven Metaboliten Dihydroaripiprazol nicht. Antivirenmedikamente Proteasehemmer: Keine offiziellen Forschungsdaten verfügbar. Da Ritonavir ein potenter CYP3A4-Inhibitor und ein schwacher CYP2D6-Inhibitor ist, können durch Ritonavir verstärkte Ritonavir- und Proteaseinhibitoren zu einer Erhöhung der Konzentration von Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion führen. Betablocker Einige Betablocker können die Konzentration von Risperidon im Plasma erhöhen, nicht jedoch die aktive antipsychotische Fraktion. Verapamil, ein moderater CYP3A4- und P-GP-Inhibitor für langsame Calciumkanalblocker, erhöht die Konzentration von Risperidon und der aktiven Antipsychotika-Fraktion im Plasma. Herzglykoside: Risperidon hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Digoxin. Diuretika: SieheAbschnitt „Spezifische Anweisungen“ zur erhöhten Mortalität älterer Patienten mit Demenz bei kombinierter Anwendung von Furosemid und oralen Formen von Risperidon. Magen-Darm-Medikamente: H2-Rezeptor-Antagonisten: Cimetidin und Ranitidin, die schwache Inhibitoren von CYP2D6 und CYP3A4 sind, erhöhen die Bioverfügbarkeit von Risperidon, beeinflussen jedoch die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion nur minimal. Lithiumpräparate: Risperidon hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lithiumpräparaten. Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und trizyklische Antidepressiva: Fluoxetin, ein potenter CYP2D6-Inhibitor, erhöht die Plasma-Risperidon-Konzentration im Plasma, beeinflusst jedoch die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion in geringerem Maße. Paroxetin, ein potenter Inhibitor von CYP2D6, erhöht die Plasmakonzentration von Risperidon im Plasma, bei Dosen von bis zu 20 mg / Tag ist die Konzentration der aktiven Antipsychotika-Fraktion jedoch weniger beeinträchtigt. Höhere Dosen von Paroxetin können jedoch die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon erhöhen. Trizyklische Antidepressiva können die Plasmakonzentration von Risperidon erhöhen, beeinflussen jedoch nicht die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion. Amitriptylin beeinflusst die Pharmakokinetik von Risperidon oder der aktiven Antipsychotikfraktion nicht. Sertralin ist ein schwacher Inhibitor von CYP2D6 und Fluvoxamin ist ein schwacher Inhibitor von CYP3A4. Sertralin und Fluvoxamin haben bei Dosierungen bis zu 100 mg / Tag keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon. Die Verwendung von Dosen über 100 mg / Tag kann jedoch zu einer Erhöhung der Konzentration von Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion führen.
Besondere Anweisungen
Bei Patienten, die zuvor kein Risperidon erhalten haben, wird empfohlen, die Verträglichkeit oraler Darreichungsformen von Risperidon vor Beginn der Behandlung mit Rispolept Konsta zu bestimmen. Anwendung bei älteren Patienten mit Demenz: Die Verwendung des Arzneimittels Rispolept Konsta wurde bei älteren Patienten mit Demenz nicht untersucht, da es für diese Patientengruppe nicht indiziert ist. Das Medikament Dispo Konsta ist nicht zur Behandlung von mit Demenz assoziierten Verhaltensstörungen vorgesehen. Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit Demenz: Bei älteren Patienten mit Demenz zeigte die Behandlung mit atypischen Antipsychotika im Vergleich zur Placebogruppe eine erhöhte Mortalität in einer Meta-Analyse von 17 kontrollierten Studien mit atypischen Antipsychotika, einschließlich orales Risperidon.In placebokontrollierten Studien mit oralem Risperidon für diese Population betrug die Sterblichkeitsrate für Patienten unter Risperidon 4,0%, verglichen mit 3,1% in der Placebo-Gruppe. Das Durchschnittsalter verstorbener Patienten beträgt 86 Jahre (Bereich 67–100 Jahre) .Die Daten aus zwei umfangreichen Beobachtungsstudien zeigen, dass ältere Patienten mit Demenz, die mit typischen Antipsychotika behandelt werden, im Vergleich zu den Patienten ein leicht erhöhtes Todesrisiko haben nicht in Behandlung Derzeit werden nicht genügend Daten erhoben, um dieses Risiko genau einschätzen zu können. Unbekannt und der Grund für die Erhöhung dieses Risikos. Der Grad der Erhöhung der Mortalität kann auch nicht auf Antipsychotika und nicht auf die Merkmale dieser Patientengruppe zutreffen. Gleichzeitige Anwendung mit Furosemid: Ältere Patienten mit Demenz hatten eine erhöhte Mortalität, wenn sie Furosemid und Risperidon oral eingenommen hatten (7,3%, Durchschnittsalter 89 Jahre, Bereich 75-97 Jahre), verglichen mit der Gruppe, die nur Risperidon erhielt (3,1%, Durchschnittsalter 84) Jahre, eine Spanne von 70-96 Jahren) und eine Gruppe, die nur Furosemid einnahm (4,1%, Durchschnittsalter 80 Jahre, Bereich 67-90 Jahre). Eine Erhöhung der Mortalität von Patienten, die Risperidon mit Furosemid einnahmen, wurde in 2 von 4 klinischen Studien beobachtet. Die kombinierte Anwendung von Risperidon mit anderen Diuretika (hauptsächlich mit Thiaziddiuretika in kleinen Dosen) war nicht von einer Erhöhung der Mortalität begleitet. Es gibt keine etablierten pathophysiologischen Mechanismen, die diese Beobachtung erklären. Bei der Verschreibung des Arzneimittels ist in solchen Fällen jedoch besondere Vorsicht geboten. Vor einem Termin muss das Nutzen-Risiko-Verhältnis sorgfältig bewertet werden. Bei Patienten, die gleichzeitig andere Diuretika mit Risperidon einnahmen, wurde keine Erhöhung der Mortalität festgestellt. Unabhängig von der Behandlung ist Dehydrierung ein häufiger Risikofaktor für die Mortalität und sollte bei älteren Patienten mit Demenz sorgfältig überwacht werden. Zerebrovaskuläre Nebenwirkungen: In placebokontrollierten klinischen Studien bei Patienten mit Demenz, die atypische Antipsychotika einnahmen, stieg das Risiko für zerebrovaskuläre Nebenwirkungen um etwa das Dreifache an.Kombinierte Daten aus 6 placebokontrollierten Studien, zu denen hauptsächlich ältere Patienten mit Demenz (Alter über 65 Jahre) gehörten, zeigen, dass zerebrovaskuläre Nebenwirkungen (schwerwiegend und nicht schwerwiegend) bei 3,3% (33/1009) der Patienten, die Risperidon einnahmen, und bei 1,2% auftraten. (8/712) Patienten, die Placebo erhielten. Die Risikokennziffer betrug 2,96 (1,34, 7,50) bei einem Konfidenzintervall von 95%. Der Mechanismus zur Erhöhung des Risikos ist unbekannt. Ein erhöhtes Risiko für andere Antipsychotika sowie für andere Patientengruppen ist nicht ausgeschlossen. Konsta's Rispolept sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall mit Vorsicht angewendet werden. Orthostatische Hypotonie: Risperidon hat eine alpha-adrenerge Blockierungsaktivität und kann daher bei einigen Patienten zu orthostatischer Hypotonie führen, insbesondere zu Beginn der Therapie. Klinisch signifikante Hypotonie wurde in der Zeit nach dem Inverkehrbringen bei kombinierter Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln beobachtet. Risperidon muss bei Patienten mit bekannten Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Leitungsstörungen, Dehydratation, Hypovolämie oder zerebrovaskuläre Erkrankungen) mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, das Nutzen-Risiko-Verhältnis sorgfältig zu bewerten, wenn Sie die Möglichkeit einer weiteren Therapie mit dem Medikament Rispolepept Konsta bewerten. Blutkrankheiten (Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose): Bei Antipsychotika, einschließlich Rispolept Konsta, wurden Fälle von Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose berichtet. Bei der Beobachtung nach der Registrierung wurden sehr seltene Fälle von Agranulozytose berichtet (weniger als 1/10000 Patienten). Während der ersten paar Monate der Behandlung sollten die Patienten mit einem klinisch signifikanten Rückgang der Anzahl weißer Blutkörperchen oder Leukopenie oder Neutropenie, die durch Medikamente verursacht wurden, in der Vergangenheit überwacht werden. Die Möglichkeit eines Absetzens des Medikaments Rispolept Konst sollte in Betracht gezogen werden, wenn erste Anzeichen einer klinisch signifikanten Verringerung der Anzahl weißer Blutkörperchen in Abwesenheit anderer ursächlicher Faktoren auftreten. Der Zustand von Patienten mit klinisch signifikanter Neutropenie wegen Fieber oder anderen Anzeichen oder Symptomen einer Infektion sollte sorgfältig überwacht werden, und die Behandlung solcher Zustände sollte sofort beginnen.Stellen Sie die Anwendung des Arzneimittels Rispolept Konst bei Patienten mit schwerer Neutropenie (Anzahl der Neutrophilen unter 1 × 109 / l) ein und überwachen Sie die Anzahl der weißen Blutkörperchen vor der Genesung. Spätdyskinesien und extrapyramidale Erkrankungen Zubereitungen mit Dopaminrezeptorantagonisten können tardive Dyskinesien verursachen, die durch rhythmische unwillkürliche Bewegungen, hauptsächlich der Zunge und / oder der Mimik, gekennzeichnet sind. Das Auftreten extrapyramidaler Symptome ist ein Risikofaktor für die Entwicklung von Spätdyskinesien. Wenn ein Patient objektive oder subjektive Symptome entwickelt, die auf späte Dyskinesien hinweisen, muss die Ratsamkeit der Absage aller Antipsychotika berücksichtigt werden. Malignes neuroleptisches Syndrom (NNS): Antipsychotika, einschließlich Risperidon, können ein malignes neuroleptisches Syndrom (NNS) verursachen, das durch Hyperthermie, Muskelsteifheit, Instabilität der Funktion des autonomen Nervensystems, Bewusstseinsstörung und eine Erhöhung der Phosphinkonzentration im Serum gekennzeichnet ist. Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen können auch bei Patienten mit NNS auftreten. Wenn ein Patient Symptome eines NMS hat, müssen alle Antipsychotika, einschließlich Konpol, das einen Risikopatient hat, umgehend abgebrochen werden. Parkinson-Krankheit und Demenz mit Lewy-Körpern: Die Verschreibung von Antipsychotika, einschließlich Rispolept Konst, für Patienten mit Parkinson-Krankheit oder Demenz mit Lewy-Körpern sollte mit Vorsicht erfolgen, da Beide Patientengruppen haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines malignen antipsychotischen Syndroms und eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Antipsychotika (einschließlich Mattigkeitsschmerzempfindlichkeit, Verwirrtheit, posturale Instabilität mit häufigem Sturz und extrapyramidale Symptome). Bei der Einnahme von Risperidon kann sich der Verlauf der Parkinson-Krankheit verschlechtern. Überempfindlichkeitsreaktionen: Obwohl die Verträglichkeit oraler Risperidon-Formen vor Beginn der Therapie mit dem Medikament von Rispolept überprüft werden sollte, wurden sehr seltene Fälle von anaphylaktischen Reaktionen während der Anwendung nach der Registrierung bei Patienten berichtet, die zuvor orale Risperidon-Formen toleriert hatten.Im Falle von Überempfindlichkeitsreaktionen ist es erforderlich, die Einnahme des Medikaments Rispolept Konsta einzustellen, die erforderlichen unterstützenden klinischen Maßnahmen zu ergreifen und den Zustand der Patienten zu überwachen, bis die Symptome verschwinden. Hyperglykämie und Diabetes mellitus Bei der Behandlung mit dem Medikament Rispolept Konst wurden Hyperglykämie, Diabetes mellitus und eine Verschlim