Rosart مغلفة 40mg N90 أقراص
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
رسيوفاستاتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
رسيوفاستاتين الكالسيوم 41.68 ملغ، وهذا يتوافق مع محتوى رسيوفاستاتين هو 40 ملغ سواغ: الجريزوفولفين السليلوز (نوع 102) - 92.4 ملغ Crospovidone (نوع أ) - 28 ملغ، الكالسيوم فوسفات الهيدروجين ثنائي الهيدرات - 137.2 ملغ اللاكتوز الهيدرات - 253.68 ملغ المغنيسيوم ستيرات - 7.04 ملغ تشكيل فيلم الطلاء: Opadry الوردي II 33G240007 ~ 16.8 ملغ (هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز-2٬910-6،72 ملغ ثاني أكسيد التيتانيوم - 4.1765 ملغ اللاكتوز الهيدرات - 3.528 ملغ ماكروغول 3٬350-1،344 ملغ، ثلاثي الأستين، - 1.008 ملغ صبغ اللون القرمزي الأحمر - 0.0235 ملغ).
التأثير الدوائي
المخدرات خفض الدهن من مجموعة العقاقير المخفضة للكوليسترول. مثبط تنافسي الانتقائي لل3-هيدروكسي-3-methylglutaryl أنزيم (HMG-COA) اختزال - تحويل انزيم HMG-لجنة الزراعة لميفالونات، تمهيدا الكوليسترول؛، يزيد عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد، مما يؤدي إلى زيادة محاصرة وهدم LDL، تثبيط تخليق VLDL، وخفض المبلغ الإجمالي للVLDL وLDL. يقلل من زيادة تركيز الكولسترول LDL، HDL غير، VLDL الكولسترول، الكولسترول الكلي والدهون الثلاثية (TG) TG-VLDL، ئي B (apoB)، ويقلل من نسبة الكولسترول LDL / الكوليسترول، HDL، الكولسترول الكلي / الكولسترول HDL الكولسترول، غير HDL-C / HDL الكولسترول، apoB / ئي AI (برنامج عمل ألماتي-I)، ويزيد من تركيز الكولسترول HDL وبرنامج عمل ألماتي-I ؛. عمل ناقص شحميات الدم يتناسب طرديا مع الجرعة المعطاة. يحدث التأثير العلاجي في حدود 1 في الاسبوع بعد بدء العلاج، بعد 2 أسابيع تصل إلى 90٪ من الحد الأقصى، للأسبوع 4 يصل إلى الحد الأقصى ويبقى ثابتا بعد ذلك. فعالة في المرضى البالغين مع ارتفاع الكولسترول مع أو بدون فرط ثلاثي غليسريد الدم (بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر)، بما في ذلك: في مرضى السكري وفرط كولسترول الدم العائلي. في 80٪ من المرضى الذين يعانون من الداخليين فرط كوليسترول الدم ونوع بنك الاستثمار الدولي (وفقا لتصنيف فريدريكسون) مع متوسط الكولسترول LDL الأساسي من حوالي 4.8 مليمول / لتر في المرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 10 ملغ من تركيز الكولسترول الضار يصل إلى قيم أقل من 3 مليمول / لتر. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول العائلي متماثل، تناول الدواء بجرعة 20 ملغ، و 40 ملغ، وانخفاض متوسط في تركيز LDL الكولسترول هو 22٪؛ تأثير مضافة لوحظ مع مزيج من فينوفايبرات (من حيث تركيز TG) وحمض النيكوتينيك في ≥ جرعات خفض الدهون 1 غ / يوم (في حالة زيادة تركيز الكولسترول HDL).
الدوائية
الامتصاص ؛ يتم التوصل Cmax من رسيوفاستاتين في بلازما الدم ما يقرب من 5 ساعات بعد تناول الدواء. التوافر البيولوجي المطلق هو ما يقرب من 20 ٪. يزيد التعرض الجهازي للروزيوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة. لا تتغير المعلمات الدوائية مع الاستهلاك اليومي .؛ التوزيع ؛ أنه يخترق حاجز المشيمة. يتم امتصاص رسيوفاستاتين في الغالب من الكبد ، والذي هو الموقع الرئيسي لتخليق الكولسترول والأيض من LDL-C. Vd - 134 لتر. بروتين البلازما ملزم (في الغالب مع الزلال) هو ما يقرب من 90 ٪ ؛ الأيض ؛ Biotransformed في الكبد إلى حد صغير (حوالي 10 ٪) ، كونها الركيزة غير الأساسية للإنزيمات البيومترية السيتوكروم P450. كما هو الحال في مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن ناقلة غشائية محددة ، وهي عديد ببتيد ينقل الأنيون العضوي (OATP) 1B1 ، والذي يلعب دورًا مهمًا في القضاء على الكبد ، يشارك في عملية الاستئصال الكبدي للعقار. CYP2C9 هو الأنزيم الرئيسي المشترك في التمثيل الغذائي في rosuvastatin. CYP2C19 ، CYP3A4 ، و CYP2D6 هي أقل تشاركية في عملية التمثيل الغذائي.المستقلبات الرئيسية من رسيوفاستاتين هي N-desmethyl و lactone metabolites. N-desmethyl هو حوالي 50 ٪ أقل نشاطا من رسيوفاستاتين ، مستقلبات لاكتون غير نشطة دوائيا. يتم توفير أكثر من 90 ٪ من النشاط الدوائية على تثبيط تداول HMG-CoA اختزال من قبل رسيوفاستاتين ، ويتم توفير الباقي من خلال نواتج الأيض ؛ الإفراز ؛ يتم إخراج حوالي 90 ٪ من جرعة رسيوفاستاتين دون تغيير من خلال الأمعاء ، والباقي عن طريق الكلى. T1 / 2 - حوالي 19 ساعة ، لا يتغير مع زيادة جرعة الدواء. يبلغ متوسط تخليص البلازما حوالي 50 لتر / ساعة (معامل الاختلاف 21.7٪) ؛ الحرائك الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى ؛ في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل أو معتدل ، لا يتغير تركيز البلازما من رسيوفاستاتين أو ن-دسم ميثيل بشكل كبير. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، وتركيز البلازما من رسيوفاستاتين 3 مرات أعلى ، و N-desmethyl هو 9 مرات أعلى من المتطوعين الأصحاء. تركيز البلازما للروزيوفاستاتين في مرضى غسيل الكلى أعلى بحوالي 50٪ منه لدى المتطوعين الأصحاء.لم يظهر المرضى الذين لديهم مراحل مختلفة من فشل الكبد مع 7 نقاط أو أقل على مقياس Child-Pugh زيادة في T1 / 2 من rosuvastatin. في المرضى الذين يعانون من الصف 8 و 9 على مقياس Child-Pugh ، كان تطويل T1 / 2 مرتين.لا توجد تجربة لاستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي أكثر حدة في الكبد ؛ لا يؤثر الجندر والعمر تأثيراً سريرياً على الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين ؛ فمعاملات حركية الدواء تعتمد على العرق: AUC في اليابانية والصينية أعلى مرتين من أوروبا وأمريكا الشمالية. . في ممثلي سباق المنغوليين والهنود ، فإن متوسط قيمة AUC و Cmax يزيد 1.3 مرة.
شهادة
- hypercholesterolemia الأساسي (نوع IIa وفقا لفريدريكسون ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم الوراثي المتخالف) أو مختلطة (جنبا إلى جنب) الدهون (نوع IIb وفقا ل Fredrickson) ، كمكمل للنظام الغذائي وغيرها من التدابير غير المخدرات (ممارسة وفقدان الوزن) ؛؛ فرط كوليسترول الدم مع عدم كفاية فعالية العلاج الغذائي وأنواع أخرى من العلاج تهدف إلى الحد من تركيز الدهون (على سبيل المثال ، LDL-apheresis) أو إذا كانت هذه الأنواع من العلاج غير مناسبة المريض ؛؛ - ارتفاع ثلاثي جليسريد الدم (النوع الرابع وفقا ل Fredrikson) كمكمل للنظام الغذائي ؛ ؛ - لإبطاء تطور تصلب الشرايين كمكمل للنظام الغذائي في المرضى الذين أظهروا العلاج للحد من تركيز الكوليسترول الكلي و LDL الكوليسترول. المضاعفات الوعائية (السكتة الدماغية ، النوبة القلبية ، إعادة التوعية الشريانية) في المرضى البالغين دون علامات سريرية لمرض الشريان التاجي ، ولكن مع زيادة خطر تطورها (تزيد أعمارهم عن 50 سنة للرجال وأكثر من 60 سنة للنساء ، زادت تركيز بروتين سي التفاعلي (≥2 ملغم / لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية مثل ارتفاع ضغط الدم ، وانخفاض تركيز الكوليسترول HDL ، والتدخين ، والتاريخ العائلي للظهور المبكر للـ CHD).
موانع
ل Rosart في جرعة يومية من 5 و 10 و 20 ملغ: - فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو مكونات أخرى من المخدرات ؛ ؛ - أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط مصل الترانساميناسات الكبدي (أكثر من 3 مرات مقارنة مع VGN) ؛ ؛ - اختلال وظيفي كلوي حاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛؛ - اعتلال عضلي ؛؛ - الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين ؛؛ - استخدامها في النساء في سن الإنجاب ،عدم استخدام وسائل منع الحمل المناسبة ؛؛ - فترة الحمل والرضاعة الطبيعية ؛؛ - العمر حتى 18 سنة (لم يثبت الفعالية والسلامة) ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتيز ، سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز (يحتوي المنتج على مونوهيدرات اللاكتوز) ؛ روزارت في جرعة يومية من 40 ملغ: ؛ - فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو مكونات أخرى من المخدرات ؛ ؛ - أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط مصل الترانساميناسات الكبدي (أكثر من 3 مرات مقارنة مع VGN) ؛؛ - اعتلال عضلي ؛؛ - الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين ؛؛ - استخدامها في النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل المناسبة ؛؛ - فترة الحمل والرضاعة الطبيعية ؛؛ - العمر حتى 18 سنة (لم تثبت الفعالية والسلامة) ؛ ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ، ونقص اللاكتيز ، وسوء امتصاص الجلوكوز الجلاكتوز (يحتوي العقار على مونوهيدرات اللاكتوز) ؛؛ - السمية الأذينية مع غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA أو الفايبريت في التاريخ ؛؛ - قصور الغدة الدرقية ؛ ؛ - القصور الكلوي ؛ أو شدة معتدلة (CC أقل من 60 مل / دقيقة) ؛ ؛ - استهلاك الكحول المفرط ؛ - الظروف التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين ؛ ؛ - الاستخدام المتزامن من الفايبريت ؛؛ - استخدام المرضى من العرق المغول ؛؛ - الأسرة بحذر ؛ بالنسبة إلى جرعات روزارت و 5 و 10 و 20 ملغ يومياً: عوامل اختطار الاعتلال العضلي و / أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي (أكثر من 30 مل / دقيقة) ، قصور الغدة الدرقية ، الشخصية أو العائلية تاريخ الميراث أمراض العضلات الحكومية والسابقة miotoksichnosti التاريخ الطبي عند استخدام مثبطات مختزلة أو الفايبريت البعض HMG-لجنة الزراعة. الإفراط في الشرب ، العمر فوق 70 عامًا ؛ الظروف التي يوجد فيها زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين ؛ العرق (العرق المنغولي) ، الاستخدام المتزامن مع الفايبريت ، تاريخ مرض الكبد ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التدخلات الجراحية المكثفة ، الإصابات ، الأيض الشديد ، اضطرابات الغدد الصماء أو الكهارل أو الصرع غير الخاضع للرقابة ، للجرعة اليومية لـ Rosart البالغة 40 ملغ : وجود عوامل الخطر لتطوير اعتلال عضلي و / أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي (QC أكثر من 60 مل / دقيقة) ، والعمر أكثر من 70 عاما ، والتاريخ من أمراض الكبد ، وتعفن الدم ، وانخفاض ضغط الدم ، واسعة النطاق تدخل urgicheskie، والصدمات النفسية، التمثيل الغذائي الحاد،الغدد الصماء أو الاضطرابات بالكهرباء أو الصرع غير المنضبط.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، لا يمضغ أو يسحق ، يبتلع بالكامل ، يعصره بالماء ، بغض النظر عن الوقت من اليوم وتناول الطعام .؛ قبل بدء العلاج مع Rozart ، يجب على المريض أن يبدأ اتباع نظام غذائي منخفض لخفض الدهون ومواصلة اتباعه أثناء العلاج. بشكل فردي ، اعتمادا على المؤشرات والاستجابة العلاجية ، مع مراعاة التوصيات الحالية المقبولة عموما لتركيزات الدهون المستهدفة. الجرعة الأولية الموصى بها من Rosart للمرضى الذين يبدؤون العقار أو للمرضى المحولين من تلقي مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى هي 5 أو 10 مغ / 1 مرة في اليوم. عند اختيار الجرعة الأولية ، ينبغي للمرء أن يسترشد بتركيز الكولسترول لدى المريض ويأخذ في الاعتبار مخاطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ويجب تقييم المخاطر المحتملة للتفاعلات الضائرة. إذا لزم الأمر ، بعد 4 أسابيع ، يمكن زيادة جرعة الدواء ، ونتيجة للتطور المحتمل للآثار الجانبية عند تناول جرعة 40 ملغ مقارنة مع الجرعات المنخفضة من الدواء ، يجب إجراء المعايرة النهائية إلى أقصى جرعة 40 ملغم فقط في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الشديد و مخاطر عالية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية (وخاصة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الوراثي) الذين لم يتم الوصول إلى تركيز الهدف من الكوليسترول عند تناول جرعة من 20 ملغ والتي سوف تكون إشراف طبي ؛. يوصى مراقبة خاصة حذرا من المرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 40 ملغ. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و / أو زيادة جرعة الدواء ، من الضروري مراقبة مؤشرات استقلاب الدهون.في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا ، تكون الجرعة الأولية الموصى بها من Rosart 5 ملغ ، ولا يلزم تعديل الجرعة الأخرى ؛ في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي ، لا تحتاج إلى شرب دون 7 نقاط ضبط الجرعة. في المرضى الذين لديهم قيم 8 و 9 على مقياس Child-Pugh ، يجب إجراء تقييم أولي لوظيفة الكلى. تجربة استخدام rosuvastatin في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أعلى من 9 على مقياس Child-Pugh.هو بطلان Rosuvastatin في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد في المرحلة النشطة.في حالة الفشل الكلوي ، ليست هناك حاجة لشدة خفيفة أو معتدلة من تعديل الجرعة. ينصح بجرعة أولية من 5 ملغ للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC أقل من 60 مل / دقيقة). للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC أقل من 30-60 مل / دقيقة) ، هو بطلان إدارة الدواء بجرعة 40 ملغ. هو بطلان Rosart في أي جرعات للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ في المرضى من العرق المنغولي ، يمكن زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. الجرعة الموصى بها الأولية من المخدرات لمرضى السلالة المنغولية هي 5 ملغ. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في مثل هؤلاء المرضى ؛ وهناك أنواع معروفة من تعدد الأشكال الوراثية ، والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. في المرضى الذين يعانون من تعدد أشكال محددة محددة ، ينصح بجرعات يومية أقل من رسيوفاستاتين.الجرعة الموصى بها الأولية للمرضى عرضة لتطوير اعتلال عضلي هي 5 ملغ. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في هؤلاء المرضى .؛ العلاج المركب ؛ Rosuvastatin هو الركيزة لبروتينات النقل المختلفة (على سبيل المثال ، OATP1B1 و BCRP). يزداد خطر حدوث اعتلال عضلي ، بما في ذلك انحلال الربيدات ، مع تناول رسيوفاستاتين بالأدوية التي تزيد من تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم بسبب تفاعلها مع بروتينات النقل. تشتمل هذه المجموعة من المواد على السيكلوسبورين ومثبطات إنزيم البروتيز HIV ، بما في ذلك توليفة من ريتونافير مع أتازانافير ووبينافير و / أو تيبرانافير. كلما كان ذلك ممكنا ، ينبغي اتخاذ قرار بشأن تعيين العلاج البديل ، وإذا لزم الأمر ، للتوقف مؤقتا عن تناول rosuvastatin. في الحالة التي لا يمكن فيها تجنب الإدارة المتزامنة ، يجب تقييم المخاطر المحتملة للتفاعل والفوائد المحتملة للمعالجة المشتركة بعناية.
وصفة طبية عطلة
نعم