Rosart מצופה 40 מ"ג N90 לוחות
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Rosuvastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Rosovastatin סידן 41.68 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של rosovastatin 40 מ"ג, מרכיבים: תאית microcrystalline (סוג 102) - 92.4 מ"ג, crospovidone (סוג A) - 28 מ"ג, סידן מימן פוספט דיהידראט - 137.2 מ"ג, מונוהידאט לקטוז - 253.68 מ"ג, stearate מגנזיום - 7.04 מ"ג, הרכב ציפוי הרכב: ורוד אופאדרי II 33G240007 ~ 16.8 מ"ג (היפרומלוז-2910 - 6.72 מ"ג, דו-תחמוצת טיטניום - 4.1765 מ"ג, מונוהידרט לקטוז - 3.528 מ"ג, מקרוגול-3350 - 1.344 מ"ג, טריאצין - 1.008 מ"ג, צבע קרמין אדום - 0.0235 מ"ג).
השפעה פרמקולוגית
תרופות להורדת שומנים בדם. מעכב תחרותי סלקטיבי של אנזים 3-הידרוקסי-3-methylglutaryl (HMG-CoA reductase) רדוקטאז - אנגיוטנס HMG-CoA reductase כדי mevalonate, מבשר של כולסטרול;., מגדילה את מספר קולטני LDL על פני השטח של hepatocytes, אשר מוביל לכידה מוגברת פירוק LDL, עיכוב של הסינתזה של VLDL, הפחתת הסכום הכולל של VLDL ו- LDL. מפחית את ריכוז כולסטרול LDL, non-HDL, כולסטרול VLDL, כולסטרול כללי, טריגליצרידים (TG) TG-VLDL, אפוליפופרוטאין B (apoB), מפחית את היחס בין כולסטרול LDL / כולסטרול, HDL, כולסטרול כללי / כולסטרול HDL-המוגבר כולסטרול, non-HDL-C / HDL כולסטרול, apoB / אפוליפופרוטאין AI (ApoA-I), מגדילה את ריכוז הכולסטרול HDL-ו ApoA-לי ;. פעולה hypolipidemic ביחס ישר למינון מנוהל. האפקט הטיפולי מתרחש בתוך 1 שבוע לאחר תחילת טיפול, לאחר 2 שבועות של עד 90% של המקסימום, כדי 4 בשבוע הוא מגיע לשיא ונשאר קבוע לאחר מכן. אפקטיבי בחולים מבוגרים עם היפרכולסטרולמיה עם או בלי היפרטריגליצרידמיה (ללא הבדל גזע, מין או גיל), כולל: בחולים עם סוכרת ו hypercholesterolemia משפחתי. בשנת 80% מהחולים עם IIa היפרכולסטרולמיה וסוג IIb (בהתאם לסיווג Fredrickson) עם כולסטרול LDL הבסיס ממוצע של כ 4.8 מילימול / ליטר בחולים אשר קיבלו את התרופה במינון של 10 מ"ג של ריכוז LDL כולסטרול מגיע לערכים פחות מ 3 מילימול / ליטר. בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטיים, שנטלו את התרופה במינון של 20 מ"ג ו 40 מ"ג, הירידה הממוצעת בריכוז ה- LDL הוא 22%;. השפעה נוספת שנצפתה עם שילוב של fenofibrate (במונחים של ריכוז TG) וחומצה ניקוטינית ב ≥ מינונים להורדת שומנים בדם 1 גר '/ יום (במקרה של הגדלת הריכוז של כולסטרול HDL).
פרמקוקינטיקה
הקליטה: Cmax של rosuvastatin בדם הדם הוא הגיע כ 5 שעות לאחר נטילת התרופה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ -20%. חשיפה סיסטמית של rosuvastatin עולה ביחס למינון. הפרמטרים פרמקוקינטיים אינם משתנים עם צריכת היומיום, התפלגות, היא חודרת את מחסום השליה. Rosuvastatin הוא נספג בעיקר על ידי הכבד, המהווה את האתר הראשי של כולסטרול סינתזה ומטבוליזם של LDL-C. Vd - 134 l. חלבון פלסמה מחייב (בעיקר עם אלבומין) הוא כ 90%, מטבוליזם, Biotransformed בכבד במידה מועטה (כ -10%), להיות מצע שאינו הליבה של איסואנזימים ציטוכרום P450. כמו במקרה של מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, מוביל קרום ספציפי, פוליפפטיד המוביל את האניון האורגני (OATP) 1B1, אשר ממלא תפקיד חשוב בחיסולו הכבד, מעורב בתהליך של לכידה בכבד של התרופה. CYP2C9 הוא האיזואנזים העיקרי המעורב במטבוליזם של רוזובסטטין. CYP2C19, CYP3A4, ו CYP2D6 isozymes פחות מעורבים בחילוף החומרים.מטבוליטים העיקריים של rosuvastatin הם מטבוליטים N-desmethyl ו לקטון. N-desmethyl הוא כ 50% פחות פעיל מאשר rosuvastatin, מטבוליטים לקטון הם לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. יותר מ -90% מהפעילות הפרמקולוגית על עיכוב הפחתת HMG-COA מופחת על ידי rosuvastatin, השאר מסופק על ידי המטבוליטים שלה, הפרשת כ -90% מהמינון של rosuvastatin מופרשת ללא שינוי דרך המעי, השאר על ידי הכליות. T1 / 2 - כ 19 שעות, לא משתנה עם מינון גדל והולך של התרופה. ממוצע הפלסמה הוא כ -50 l / h (מקדם השתנות הוא 21.7%), פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים, בחולים עם אי ספיקת כליות מתונה ומתונה, ריכוז הפלסמה של rosuvastatin או N-desmethyl אינו משתנה באופן משמעותי. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / min), ריכוז הפלסמה של רוזובסטטין גבוה פי שלושה, ו- N-desmethyl גבוה פי 9 מאשר אצל מתנדבים בריאים. ריכוז הפלסמה של רוזובסטטין בחולי המודיאליזה גבוה בכ -50% בהשוואה למתנדבים בריאים.חולים עם שלבים שונים של כשל בכבד עם ציון של 7 או פחות בסולם של הילד-פו לא הראו עלייה ב- T1 / 2 של rosuvastatin; בחולים עם ציונים 8 ו -9 בסולם הילד-פו, התארכות T1 / 2 הייתה פי 2.אין שום נסיון בשימוש בתרופה בחולים עם בעיות חמורות חמורות יותר, למין ולגיל אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על הפרמקוקינטיקה של רוזובסטטין, פרמקוקינטיקה תלויה בגזע: AUC ביפנית ובסינית גבוה פי 2 מאשר באירופה ובצפון אמריקה . בנציגי הגזע המונגולידי וההודים, הערך הממוצע של AUC ו- Cmax גדל פי 1.3.
אינדיקציות
- hypercholesterolemia ראשוני (סוג IIa על פי פרדריקסון, כולל hypercholesterolemia תורשתיית הטרוזיגית) או היפרליפידמיה מעורבת (משולבת) (סוג IIb על פי פרדריקסון), כתוספת לתזונה ולאמצעי סמים אחרים (פעילות גופנית וירידה במשקל); hypercholesterolemia עם יעילות מספקת של טיפול דיאטה וסוגים אחרים של טיפול שמטרתן להפחית את ריכוז השומנים (לדוגמה, LDL-apheresis) או אם סוגי טיפול כאלה אינם מתאימים (4) על-פי הפרדיקסון, כתוספת לתזונה; - להאט את ההתקדמות של טרשת עורקים כתוסף לתזונה בחולים שהוכחו כטיפול כדי להפחית את ריכוז הכולסטרול הכללי ואת הכולסטרול LDL; (שבץ, התקף לב, רה-וסקולריזציה של העורקים) בחולים מבוגרים ללא סימנים קליניים למחלת עורקים כליליים, אך עם סיכון מוגבר להתפתחותה (גיל מעל 50 שנים לגברים ומעלה מעל 60 שנה לנשים, ריכוז של חלבון C- תגובתי (≥ 2 מ"ג / ליטר) בנוכחות לפחות אחד מגורמי הסיכון הנוספים כגון יתר לחץ דם, ריכוז נמוך של כולסטרול HDL, עישון, היסטוריה משפחתית של תחילת המחלה.
התוויות נגד
עבור רוסארט במינון יומי של 5, 10 ו -20 מ"ג: - רגישות יתר לרוסווסטטין או מרכיבים אחרים של התרופה; - מחלת כבד בשלב הפעיל, כולל עלייה מתמשכת בפעילות הסרום של טרנמינאזות בכבד (יותר מ -3 פעמים בהשוואה ל- VGN) -; - תפקוד כלייתי חמור (CC פחות מ 30 מ"ל / דקה); - מיופתיה; - שימוש בו זמנית של cyclosporine ;; - שימוש בנשים בגיל הפריון,לא שימוש באמצעי מניעה נאותים; - תקופת הריון והנקה; גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו); - חוסר סובלנות לקטוז, חסר לקטז, ספיגה של גלוקוז וגלקטוז (המוצר מכיל מונוהידט לקטוז); רוזארט במינון יומי של 40 מ"ג: - רגישות יתר לרוסובסטאטין או לרכיבים אחרים של התרופה; מחלות כבד בשלב הפעיל, כולל עלייה מתמשכת בפעילות הסרום של טרנזינות בכבד (יותר מ -3 פעמים לעומת שימוש ב- VGN); - מיופאתיה; - שימוש בו-זמני בציקלוספורין; - שימוש בנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה נאותים, - תקופת הריון והנקה, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו) ;; - אי סבילות ללקטוז, חסר לקטז, גלוקוז וגלקטוז-ספיגה (ניסוח מונוהידראט לקטוז) ;; - miotoksichnost בחולים המקבלים מעכבי HMG-CoA reductase אחרים או fibrates ההיסטוריה ;; - היפותירואידיזם ;; - tyazhe אי ספיקת כליות הו או חומרת מתונה (CC פחות מ 60 מ"ל / דקה) ;; - אלכוהול מופרזת ;; - תנאים שעשויים להוביל ריכוזי הפלסמה מוגברת של rosuvastatin ;; - fibrates הקבלה סימולטני ;; - יישום במרוצים חולים מונגולי ;; - המשפחה או היסטוריה אישית של מחלות שרירים תורשתית; אמצעי זהירות; עבור בהכנת Rozart ב מנה יומית של 5, 10 ו 20 מ"ג :. בנוכחות גורמי סיכון עבור מיופתיה ו / או rhabdomyolysis - אי ספיקת כליות (קריאטינין של יותר מ 30 מ"ל / דקה), תת פעילות בלוטת התריס, אישית או משפחתית היסטוריה של ירושה ממשלתי מחלת שרירי miotoksichnosti ההיסטוריה הרפואית הקודם בעת שימוש מעכבי HMG-CoA reductase אחר או fibrates; שתייה מופרזת, מעל גיל 70; תנאים בהם יש עלייה בריכוז הפלסמה של rosuvastatin; מרוץ המונגולואיד, שימוש בו-זמני עם פיברטים, היסטוריה של מחלת כבד, אלח דם, לחץ דם עורקי, התערבויות כירורגיות, פציעות, הפרעות מטבוליות קשות, הפרעות באנדוקרינה או באלקטרוליטים או באפילפסיה בלתי מבוקרת.במינון יומי של רוזארט של 40 מ"ג : נוכחות של גורמי סיכון להתפתחות מיופתיה ו / או רבדומיוליזה - אי ספיקת כליות (QC יותר מ -60 מ"ל / דקה), גיל מעל 70 שנים, היסטוריה של מחלת כבד, אלח דם, תת לחץ דם, צ'י נרחב התערבות urgicheskie, טראומה, מטבוליות קשות,הפרעות האנדוקרינית או אלקטרוליטים או אפילפסיה בלתי מבוקרת.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה, לא ללעוס או לכתוש, לבלוע שלם, לחצה עם מים, ללא קשר לשעה של היום ואת צריכת המזון; באופן אינדיבידואלי, בהתאם לאינדיקציות ולתגובה הטיפולית, תוך התחשבות בהמלצות המקובלות כיום לגבי ריכוז שומנים בדם. המינון ההתחלתי המומלץ של Rosart עבור מטופלים המתחילים את התרופה או לחולים המועברים מקבלת מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-CoA הוא 5 או 10 מ"ג פעם ביום. כאשר בוחרים את המינון הראשוני, יש להדריך את הריכוז של הכולסטרול ולשקול את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, ואת הסיכון הפוטנציאלי לתגובות שליליות יש להעריך. במידת הצורך, לאחר 4 שבועות ניתן להגדיל את המינון של התרופה בשל התפתחות אפשרית של תופעות לוואי כאשר לוקחים מינון של 40 מ"ג לעומת מינונים נמוכים יותר של התרופה, הטיטרציה האחרונה למינון המרבי של 40 מ"ג צריכה להתבצע רק בחולים עם hypercholesterolemia חמורה סיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולאריים (במיוחד בחולים עם hypercholesterolemia תורשתי) אשר ריכוז המטרה של כולסטרול לא הגיע כאשר לוקחים מנה של 20 מ"ג, אשר יהיה השגחה רפואית ;. מומלץ במיוחד ניטור זהיר של חולים שקיבלו את התרופה במינון של 40 מ"ג. לאחר 2-4 שבועות של טיפול ו / או הגדלת המינון של התרופה, יש לבצע מעקב אחר מדדי מטבוליזם שומנים בחולים קשישים מעל גיל 70, המינון ההתחלתי המומלץ של רוזארט הוא 5 מ"ג, ללא צורך במינון אחר של מינון; בחולים עם אי ספיקת כבד, לשתות מתחת 7 נקודות הסתגלות המינון אינו נדרש. בחולים עם ערכים של 8 ו -9 בסולם הילד-פו, יש לבצע הערכה ראשונית של תפקוד הכליה. הניסיון של שימוש ב- rosuvastatin בחולים עם ליקוי כבד גבוה מ -9 בסולם Child-Pugh.Rosuvastatin הוא התווית בחולים עם מחלת כבד בשלב פעיל.במקרה של אי ספיקת כליות, החומרה קלה או בינונית של התאמת המינון אינה נדרשת. מינון ראשוני של 5 מ"ג מומלץ לחולים עם אי ספיקה כלית חמורה למדי (CC פחות מ 60 מ"ל / min). לחולים עם אי ספיקת כליות מתונה (CC פחות מ 30-60 מ"ל / min), ניהול התרופה במינון של 40 מ"ג הוא התווית. רוזארט הוא התווית בכל מינון לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / min), בחולים של המירוץ המונגולי, עלייה ריכוז מערכתית של rosuvastatin אפשרי. המינון המומלץ הראשוני של התרופה לחולים במרוץ המונגולידי הוא 5 מ"ג. השימוש בתרופה במינון של 40 מ"ג הוא התווית בחולים כאלה.ישנם סוגים ידועים של פולימורפיזם גנטי, אשר יכול להוביל לעלייה ריכוז מערכתית של rosuvastatin. בחולים עם פולימורפיזם ספציפי מזוהה, המינון היומי המומלץ של rosuvastatin מומלץ.המינון המומלץ הראשונית עבור חולים נוטה להתפתחות מיופתיה הוא 5 מ"ג. השימוש בתרופה במינון של 40 מ"ג בחולים אלו הוא התווית נגד; שילוב טיפול, Rosuvastatin הוא המצע עבור חלבונים שונים התחבורה (למשל, OATP1B1 ו BCRP). הסיכון של מיופתיה, כולל rhabdomiolysis, הוא גדל תוך נטילת rosuvastatin עם תרופות להגביר את ריכוז של rosuvastatin בדם פלסמה בשל האינטראקציה שלהם עם חלבונים התחבורה. קבוצה זו של חומרים כוללת cyclosporine, מעכבי פרוטאז HIV, כולל שילוב של ritonavir עם atazanavir, lopinavir ו / או tipranavir. במידת האפשר, יש לקבל החלטה על מינויו של טיפול אלטרנטיבי, ואם יש צורך, להפסיק באופן זמני לקחת rosuvastatin. במקרה בו לא ניתן למנוע את הניהול במקביל, יש להעריך בזהירות את הסיכון הפוטנציאלי לאינטראקציה ואת היתרונות הפוטנציאליים של טיפול משותף.
מרשם
כן