Rosart powlekane tabletki 40 mg N90
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Rosuvastatin
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
rosuwastatynę wapniową 41,68 mg, co odpowiada zawartości 40 mg rosuwastatyny jest Substancje pomocnicze: Celuloza mikrokrystaliczna (typ 102), - 92,4 mg Krospowidon (typ A), - 28 mg dwuwodny wodorofosforan wapnia - laktoza jednowodna 137,2 mg - Stearynian magnezu 253,68 mg . - 7,04 mg Skład Otoczka Opadry II pink 33G240007 ~ 16,8 mg (hypromelozy, 2.910 - 6,72 mg ditlenek tytanu - 4,1765 mg monohydrat laktozy - 3,528 mg makrogol 3350 - 1.344 mg, triacetynę, - 1,008 mg barwnika karmin czerwony - 0,0235 mg).
Efekt farmakologiczny
Leki obniżające stężenie lipidów z grupy statyn. Selektywny inhibitor kompetycyjny 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA) - konwersji enzym reduktazę HMG-CoA do mewalonianu, prekursor cholesterolu,., Prowadzi do zwiększenia liczby receptorów LDL na powierzchni hepatocytów, co prowadzi do zwiększonego wyłapywania i LDL katabolizmu hamowanie syntezy VLDL, zmniejszając całkowitą ilość LDL i VLDL. Zmniejsza to zwiększone stężenie cholesterolu LDL, nie-HDL, cholesterolu VLDL, cholesterolu całkowitego i triglicerydów (TG) TG VLDL, apolipoproteiny B (apoB) zmniejsza stosunek LDL / cholesterolu, cholesterolu HDL, cholesterolu całkowitego cholesterolu-HDL / cholesterol, nie-HDL-C / HDL-cholesterolu apoB / apolipoproteiny AI (ApoA-i) zwiększa stężenie cholesterolu-HDL i ApoAl ;. hypolipidemiczną działanie wprost proporcjonalną do dawki. Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu 1 tygodnia po rozpoczęciu leczenia, po 2 tygodniach osiąga 90% wartości maksymalnej, osiąga maksimum o 4 tygodnie i pozostaje stały po tym. Skuteczny u dorosłych pacjentów z hipercholesterolemią z hipertriglicerydemią lub bez hipertriglicerydemii (niezależnie od rasy, płci lub wieku), w tym u pacjentów z cukrzycą i rodzinną hipercholesterolemią. U 80% pacjentów z hipercholesterolemią IIa i typu IIB (według klasyfikacji Fredrickson'a) z wartości wyjściowej cholesterolu LDL około 4,8 mmol / L u pacjentów otrzymujących lek w dawce 10 mg stężenie cholesterolu LDL osiąga wartości mniejszej niż 3 mmol / l. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemii rodzinnej, z leku w dawce 20 mg do 40 mg, średnie zmniejszenie stężenia cholesterolu LDL o 22%;. Dodatek efekt obserwowany jest kombinacja fenofibratu (w odniesieniu do stężenia TG) i kwas nikotynowy w ≥ hipolipemizujące dawek 1 g / dzień (w związku ze zwiększeniem stężenia cholesterolu HDL).
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Cmax rozuwastatyny w osoczu krwi osiąga około 5 godzin po przyjęciu leku. Całkowita biodostępność wynosi około 20%. Narażenie ogólnoustrojowe rosuwastatyny wzrasta proporcjonalnie do dawki. Parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się wraz z codziennym przyjmowaniem; Dystrybucja: przenika przez barierę łożyskową. Rozuwastatyna jest głównie wchłaniana przez wątrobę, która jest głównym miejscem syntezy cholesterolu i metabolizmu LDL-C. Vd - 134 l. Wiązanie z białkami osocza (głównie z albuminą) wynosi około 90%; Metabolizm; Biotransformowany w wątrobie w niewielkim stopniu (około 10%), będący nie-rdzeniowym substratem dla izoenzymów cytochromu P450. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, specyficzny nośnik błonowy, polipeptyd transportujący organiczny anion (OATP) 1B1, który odgrywa ważną rolę w jego wątrobowej eliminacji, bierze udział w procesie wychwytywania leku przez wątrobę. CYP2C9 jest głównym izoenzymem zaangażowanym w metabolizm rozuwastatyny. Izoymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 są mniej zaangażowane w metabolizm, a głównymi metabolitami rozuwastatyny są metabolity N-demetylowe i laktonowe. N-demetyl jest około 50% mniej aktywny niż rozuwastatyna, a metabolity laktonowe są nieaktywne farmakologicznie. Ponad 90% aktywności farmakologicznej hamującej krążącą reduktazę HMG-CoA zapewnia rozuwastatyna, reszta jest zapewniana przez jej metabolity; wydalanie; około 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita, a pozostała część przez nerki. T1 / 2 - około 19 godzin, nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki leku. Średni klirens osoczowy wynosi około 50 l / h (współczynnik zmienności wynosi 21,7%), farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów, u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek stężenie rosuwastatyny lub N-demetylenu w osoczu nie zmienia się znacząco. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) stężenie rosuwastatyny w osoczu jest 3 razy większe, a N-desmetylu 9 razy wyższe niż u zdrowych ochotników. Stężenie rozuwastatyny w osoczu u pacjentów poddawanych hemodializie jest o około 50% wyższe niż u zdrowych ochotników Pacjenci z różnymi stopniami niewydolności wątroby z wynikiem 7 lub mniejszym w skali Child-Pugh nie wykazali wzrostu T1 / 2 rozuwastatyny; u pacjentów z oceną 8 i 9 w skali Child-Pugh wydłużenie T1 / 2 było 2-krotne.Doświadczenia z lekiem u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie występuje; Płeć i wiek nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę rosuwastatyny; parametry farmakokinetyczne zależą od rasy .. AUC w japońskich i chińskich 2 razy wyższy niż wśród osób w Europie i Ameryce Północnej . U przedstawicieli rasy mongoloidalnej i Indian średnia wartość AUC i Cmax wzrasta 1,3 razy.
Wskazania
- hipercholesterolemią pierwotną (typu lla przez Fredrickson tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną) lub mieszane (kombinacja), hiperlipidemia (typu Ilb według Fredrickson) jako dodatek do innych działań nielekowymi diety i (ćwiczeń i utraty masy ciała) ;; - homozygotycznych postaci dziedzicznej hipercholesterolemia z niewystarczającą skutecznością terapii dietetycznej i innymi rodzajami leczenia mającego na celu zmniejszenie stężenia lipidów (na przykład LDL-afereza) lub jeśli takie rodzaje leczenia nie są odpowiednie Pacjent ;; - hipertriglicerydemii (typ IV według Fredrickson) jako uzupełnienie diety ;; - spowalniania postępu miażdżycy tętnic, jako uzupełnienie diety u pacjentów poddawanych terapii powoduje zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego i LDL-cholesterolu ;; - profilaktyki pierwotnej głównego układu krążenia powikłania -sosudistyh (udar mózgu, zawał serca, rewaskularyzacja tętnicza) u dorosłych pacjentów bez klinicznych objawów choroby wieńcowej, ale ze zwiększonym ryzykiem rozwoju (wiek powyżej 50 lat dla mężczyzn i ponad 60 lat dla kobiet, zwiększając Pojedyncze stężenie białka C-reaktywnego (≥2 mg / l) w obecności co najmniej jednego z dodatkowych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, niskie stężenie cholesterolu HDL, palenie, historii rodzinnej wczesnym początku choroby wieńcowej serca).
Przeciwwskazania
Do wytwarzania Rozart w dziennej dawce 5, 10 i 20 mg: - nadwrażliwość rosuwastatyny lub innych składników ;; - choroby wątroby w jego aktywnej fazy, w tym trwałego wzrostu w surowicy transaminaz wątrobowych (więcej niż 3 razy w porównaniu do ULN) ;; - ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min) ;; - miopatia ;, - równoczesne stosowanie cyklosporyny ;, - stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym,niestosowanie odpowiednich metod antykoncepcji; - ciąża i okres karmienia piersią; - wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa); - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, nieprawidłowe wchłanianie glukozy-galaktozy (produkt zawiera laktozę jednowodną); Rosart w dawce dobowej 40 mg: - Nadwrażliwość na rozuwastatynę lub inne składniki leku; - Choroby wątroby w fazie aktywnej, w tym utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych (ponad 3 razy w porównaniu z VGN) ;; - miopatii; - jednoczesnego stosowania cyklosporyny; - stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich metod antykoncepcji ;, - ciąża i okres karmienia piersią ;, - wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa) ; - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, nieprawidłowe wchłanianie glukozy-galaktozy (lek zawiera laktozę jednowodną); - myotoksyczność podczas przyjmowania innych inhibitorów lub fibratów reduktazy HMG-CoA w historii ;, - niedoczynność tarczycy ;, - niewydolność nerek oh lub umiarkowane nasilenie (CC poniżej 60 ml / min); - nadmierne spożycie alkoholu; - warunki, które mogą prowadzić do wzrostu stężenia rosuwastatyny w osoczu; - równoczesne stosowanie fibratów ;, - stosowanie pacjentów rasy mongoloidalnej; lub z osobistą historią dziedzicznych chorób mięśni Z ostrożnością: w przypadku Rosart, 5, 10 i 20 mg dziennych dawek: czynniki ryzyka miopatii i / lub rabdomiolizy - niewydolność nerek (CC powyżej 30 ml / min), niedoczynność tarczycy, osobowość lub rodzinne historia dziedziczenia choroby mięśni rządowych i Historia medyczna miotoksichnosti przy użyciu innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA reduktazy lub fibraty; nadmierne picie, wiek powyżej 70 lat; warunki, w których występuje wzrost stężenia rosuwastatyny w osoczu; rasa (wyścig mongoloidalny), jednoczesne stosowanie z fibratami, historia choroby wątroby, posocznica, niedociśnienie tętnicze, rozległe interwencje chirurgiczne, urazy, ciężkie zaburzenia metaboliczne, endokrynologiczne lub elektrolitowe lub niekontrolowana padaczka. Do codziennej dawki Rosart 40 mg : obecność czynników ryzyka rozwoju miopatii i (lub) rabdomiolizy - niewydolność nerek (QC powyżej 60 ml / min), wiek ponad 70 lat, przebyta choroba wątroby, sepsa, niedociśnienie, rozległe chi Interwencja urgicheskie, uraz, ciężkie metaboliczny,zaburzenia endokrynologiczne lub elektrolitowe lub niekontrolowana padaczka.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, nie żuje się ani nie rozgniata, połyka w całości, wyciska z wodą, niezależnie od pory dnia i przyjmowania pokarmu. Przed rozpoczęciem leczenia produktem Rozart pacjent powinien zacząć stosować standardową dietę obniżającą poziom lipidów i kontynuować leczenie w trakcie leczenia. indywidualnie, w zależności od wskazań i odpowiedzi terapeutycznej, biorąc pod uwagę aktualne ogólnie przyjęte zalecenia dotyczące docelowych stężeń lipidów. Zalecana początkowa dawka leku Rosart u pacjentów rozpoczynających leczenie lekiem lub u pacjentów otrzymujących inne inhibitory reduktazy HMG-CoA wynosi 5 lub 10 mg 1 raz na dobę. Przy wyborze dawki początkowej należy kierować się stężeniem cholesterolu pacjenta i brać pod uwagę ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, a także ocenić potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli to konieczne, po 4 tygodniach można zwiększyć dawkę leku Z uwagi na możliwy rozwój skutków ubocznych przy przyjmowaniu dawki 40 mg w porównaniu z niższymi dawkami leku, ostateczne miareczkowanie do dawki maksymalnej 40 mg powinno być wykonywane tylko u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokie ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych (szczególnie u pacjentów z dziedziczną hipercholesterolemią), u których docelowe stężenie cholesterolu nie zostało osiągnięte po przyjęciu dawki 20 mg, i które będzie nadzór medyczny ;. Zalecane szczególnie staranne monitorowanie pacjentów otrzymujących lek w dawce 40 mg. Po 2-4 tygodniach leczenia i (lub) zwiększeniu dawki leku konieczne jest monitorowanie wskaźników metabolizmu lipidów U pacjentów w podeszłym wieku w wieku powyżej 70 lat zalecana początkowa dawka leku Rosart wynosi 5 mg, nie jest wymagana inna modyfikacja dawki; u pacjentów z niewydolnością wątroby Picie poniżej 7 punktów nie wymaga dostosowania dawki. U pacjentów o wartości 8 i 9 w skali Child-Pugh należy przeprowadzić wstępną ocenę czynności nerek. Doświadczenie stosowania rozuwastatyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest większe niż 9 w skali Child-Pugh.Rosuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z chorobą wątroby w fazie aktywnej W przypadku niewydolności nerek nie jest wymagane łagodne lub umiarkowane pogorszenie dawki. Początkowa dawka 5 mg jest zalecana u pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 60 ml / min). U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC poniżej 30-60 ml / min) podawanie leku w dawce 40 mg jest przeciwwskazane. Lek Rosart jest przeciwwskazany w jakichkolwiek dawkach u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min); u pacjentów rasy mongoloidalnej możliwe jest zwiększenie stężenia rosufwastatyny w układzie ogólnoustrojowym. Początkowa zalecana dawka leku dla pacjentów rasy mongoloidalnej wynosi 5 mg. Stosowanie leku w dawce 40 mg jest przeciwwskazane u takich pacjentów. Istnieją znane rodzaje polimorfizmu genetycznego, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia układowego rozuwastatyny. U pacjentów ze zidentyfikowanym polimorfizmem zalecana jest mniejsza dawka dobowa rozuwastatyny, początkowa zalecana dawka u pacjentów ze skłonnością do rozwoju miopatii wynosi 5 mg. Stosowanie leku w dawce 40 mg u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Leczenie skojarzone: Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportowych (na przykład OATP1B1 i BCRP). Ryzyko wystąpienia miopatii, w tym rabdomiolizy, zwiększa się podczas przyjmowania rozuwastatyny z lekami zwiększającymi stężenie rozuwastatyny w osoczu krwi z powodu ich interakcji z białkami transportowymi. Ta grupa substancji obejmuje cyklosporynę, inhibitory proteazy HIV, w tym połączenie rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i / lub typranawirem. O ile jest to możliwe, należy podjąć decyzję o powołaniu terapii alternatywnej i, jeśli to konieczne, o czasowym przerwaniu przyjmowania rozuwastatyny. W przypadku, gdy nie można uniknąć jednoczesnego podawania, należy dokładnie ocenić potencjalne ryzyko interakcji i potencjalne korzyści wspólnego leczenia.
Recepta
Tak