Rosart überzogene 40 mg N90-Tabletten
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Wirkstoffe
Rosuvastatin
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Pillen
Zusammensetzung
Rosuvastatin-Calcium 41,68 mg ;, was dem Gehalt an Rosuvastatin 40 mg entspricht; Sonstige Bestandteile: Mikrokristalline Cellulose (Typ 102) - 92,4 mg, Crospovidon (Typ A) - 28 mg, Calciumhydrogenphosphatdihydrat - 137,2 mg, Lactosemonohydrat - 253,68 mg Magnesiumstearat - 7,04 mg; Filmüberzugszusammensetzung: opadry pink II 33G240007 ~ 16,8 mg (Hypromellose-2910 - 6,72 mg, Titandioxid - 4,1765 mg, Lactose-Monohydrat - 3,528 mg, Macrogol-3350 - 1,344 mg, Triacetin - 1,008 mg, Carmin-Farbstoff Rot - 0,0235 mg).
Pharmakologische Wirkung
Lipidsenker aus der Gruppe der Statine. Selektiver kompetitiver Inhibitor der 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym-A- (HMG-CoA) -Reduktase - ein Enzym, das HMG-CoA zu Mevalonat, einer Vorstufe von Cholesterin, umwandelt; Inhibierung der VLDL-Synthese, Verringerung der Gesamtmenge an LDL und VLDL. Reduziert die erhöhte Konzentration des LDL-Cholesterins, Nicht-HDL, VLDL-Cholesterin, Gesamtcholesterin, Triglyceride (TG), VLDL-TG, Apolipoprotein B (apoB), verringert das Verhältnis von LDL-Cholesterin / Cholesterin, HDL, Gesamt-Cholesterin / HDL-Cholesterin B. Cholesterin-Nicht-HDL / Cholesterin-HDL, ApoB / Apolipoprotein AI (ApoA-I), erhöht die Konzentration von HDL-Cholesterin und ApoA-I; Der lipidsenkende Effekt ist direkt proportional zur Größe der verabreichten Dosis. Die therapeutische Wirkung tritt innerhalb von 1 Woche nach Therapiebeginn auf, nach 2 Wochen erreicht sie 90% des Maximums, erreicht ihr Maximum nach 4 Wochen und bleibt danach konstant. Wirksam bei erwachsenen Patienten mit Hypercholesterinämie mit oder ohne Hypertriglyceridämie (unabhängig von Rasse, Geschlecht oder Alter), einschließlich bei Patienten mit Diabetes und familiärer Hypercholesterinämie. Bei 80% der Patienten mit Hypercholesterinämie-Typ IIa und IIb-Typ (Klassifizierung nach Fredrickson) mit einem durchschnittlichen LDL-Cholesterinspiegel im Ausgangswert von etwa 4,8 mmol / l, die das Medikament in einer Dosis von 10 mg erhalten, erreicht die Konzentration von Cholesterin-LDL weniger als 3 mmol / l. Bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die das Medikament in einer Dosis von 20 mg und 40 mg einnehmen, beträgt die durchschnittliche Abnahme der LDL-Cholesterinkonzentration 22%, ein additiver Effekt wird in Kombination mit Fenofibrat (hinsichtlich einer Abnahme der TG-Konzentration) und mit Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen beobachtet 1 g / Tag (in Bezug auf die Erhöhung der Konzentration von HDL-Cholesterin).
Pharmakokinetik
Resorption: Die Cmax von Rosuvastatin im Blutplasma wird etwa 5 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Die systemische Exposition von Rosuvastatin steigt proportional zur Dosis. Pharmakokinetische Parameter ändern sich nicht mit der täglichen Einnahme .; Verteilung: Sie dringt in die Plazentaschranke ein. Rosuvastatin wird überwiegend von der Leber, der Hauptstelle der Cholesterinsynthese und dem Metabolismus von LDL-C, absorbiert. Vd - 134 l. Die Plasmaproteinbindung (vorwiegend mit Albumin) beträgt etwa 90%; Metabolismus; Biotransformierung in der Leber zu einem geringen Ausmaß (etwa 10%), wobei es sich um ein Nicht-Kernsubstrat für Cytochrom-P450-Isoenzyme handelt. Wie bei anderen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren ist ein spezifischer Membranträger, ein Polypeptid, das das organische Anion (OATP) 1B1 transportiert, das eine wichtige Rolle bei der Eliminierung der Leber spielt, am Prozess der hepatischen Einnahme des Arzneimittels beteiligt. CYP2C9 ist das Haupt-Isoenzym, das am Rosuvastatin-Stoffwechsel beteiligt ist. CYP2C19-, CYP3A4- und CYP2D6-Isoenzyme sind weniger am Metabolismus beteiligt. Die Hauptmetaboliten von Rosuvastatin sind N-Desmethyl- und Lactonmetaboliten. N-Desmethyl ist etwa 50% weniger aktiv als Rosuvastatin, Lactonmetabolite sind pharmakologisch inaktiv. Rosuvastatin liefert mehr als 90% der pharmakologischen Wirkung auf die Hemmung der zirkulierenden HMG-CoA-Reduktase, der Rest wird von seinen Metaboliten geleistet; T1 / 2 - etwa 19 Stunden, ändert sich nicht mit zunehmender Dosis des Arzneimittels. Die durchschnittliche Plasma-Clearance beträgt etwa 50 l / h (Variationskoeffizient beträgt 21,7%); Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen; Bei Patienten mit leichter und mäßiger Niereninsuffizienz ändert sich die Plasmakonzentration von Rosuvastatin oder N-Desmethyl nicht signifikant. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 30 ml / min) ist die Plasmakonzentration von Rosuvastatin dreimal höher und N-Desmethyl ist neunmal höher als bei gesunden Freiwilligen. Die Plasmakonzentration von Rosuvastatin bei Hämodialysepatienten ist etwa 50% höher als bei gesunden Freiwilligen.Patienten mit unterschiedlichem Leberversagen und einem Score von 7 oder weniger auf der Child-Pugh-Skala zeigten keinen T1 / 2-Anstieg von Rosuvastatin; Bei Patienten mit den Klassen 8 und 9 auf der Child-Pugh-Skala war die Verlängerung um T1 / 2 zweimal.Es gibt keine Erfahrungen zur Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. Geschlecht und Alter haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Rosuvastatin. Pharmakokinetische Parameter sind rassenabhängig: Die AUC in Japanisch und Chinesisch ist zweimal so hoch wie in Europa und Nordamerika . Bei Vertretern der mongolischen Rasse und der Indianer steigt der Durchschnittswert von AUC und Cmax um das 1,3fache.
Hinweise
- primäre Hypercholesterinämie (Typ IIa nach Fredrickson, einschließlich heterozygoter erblicher Hypercholesterinämie) oder gemischte (kombinierte) Hyperlipidämie (Typ IIb nach Fredrickson) als Ergänzung zur Diät und andere nichtmedikamentöse Maßnahmen (Bewegung und Gewichtsabnahme); Hypercholesterinämie mit unzureichender Wirksamkeit der Diättherapie und anderer Arten der Behandlung, die auf die Verringerung der Lipidkonzentration abzielen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Arten der Behandlung nicht geeignet sind Patient ;; - Hypertriglyceridämie (Typ IV nach Fredrikson) als Nahrungsergänzung;; - zur Verlangsamung des Fortschreitens der Atherosklerose als Nahrungsergänzung bei Patienten, bei denen eine Therapie zur Senkung der Konzentration von Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin gezeigt wurde; -vaskuläre Komplikationen (Schlaganfall, Herzinfarkt, arterielle Revaskularisation) bei erwachsenen Patienten ohne klinische Anzeichen einer Erkrankung der Koronararterie, jedoch mit erhöhtem Risiko für ihre Entwicklung (Alter über 50 Jahre bei Männern und über 60 Jahre bei Frauen) Die Konzentration des C-reaktiven Proteins (≥ 2 mg / l) in Gegenwart von mindestens einem der zusätzlichen Risikofaktoren wie Bluthochdruck, niedrige HDL-Cholesterin-Konzentration, Rauchen, eine Familienanamnese mit frühem Auftreten von KHK
Gegenanzeigen
Für Rosart in einer Tagesdosis von 5, 10 und 20 mg: - Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder andere Bestandteile des Arzneimittels; - Lebererkrankung in der aktiven Phase, einschließlich einer anhaltenden Erhöhung der Serumaktivität von Lebertransaminasen (mehr als dreimal im Vergleich zu VGN) schwere Nierenfunktionsstörung (CC <30 ml / min); Myopathie; gleichzeitige Anwendung von Ciclosporin; Anwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter;Keine angemessenen Verhütungsmethoden anwenden; - Schwangerschaft und Stillzeit; - Alter bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit nicht belegt); - - Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption (das Produkt enthält Laktose-Monohydrat); Rosart in einer Tagesdosis von 40 mg: - - Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder andere Bestandteile des Arzneimittels; - - Lebererkrankungen in der aktiven Phase, einschließlich einer anhaltenden Erhöhung der Serumaktivität von Lebertransaminasen (mehr als dreimal) im Vergleich zu VGN;) -; Myopathie; - gleichzeitige Anwendung von Cyclosporin; - - Anwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine angemessenen Verhütungsmethoden anwenden; - Schwangerschaft und Stillzeit; - Alter bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt) - Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption (das Arzneimittel enthält Laktose-Monohydrat); - - Myotoxizität während der Einnahme anderer HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren oder -Fibrate in der Anamnese; - - Hypothyreose; - - Niereninsuffizienz ach oder mäßiger Schweregrad (CC weniger als 60 ml / min); - - übermäßiger Alkoholkonsum; - - Bedingungen, die zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Rosuvastatin führen können; - - gleichzeitige Verwendung von Fibraten; - - Verwendung von Patienten der Mongoloid-Rasse ;; - Familie oder eine persönliche Geschichte von erblichen Muskelerkrankungen Mit Vorsicht: Für Rosart täglich 5, 10 und 20 mg: Risikofaktoren für Myopathie und / oder Rhabdomyolyse - Nierenversagen (CC über 30 ml / min), Hypothyreose, persönlich oder familiär Erbschaftsgeschichte GOVERNMENTAL Muskelkrankheiten und medizinische Vorgeschichte miotoksichnosti bei der Verwendung von anderen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren oder Fibrate; übermäßiger Alkoholkonsum, Alter über 70 Jahre; Bedingungen, bei denen die Plasmakonzentration von Rosuvastatin ansteigt; Rasse (mongolische Rasse), gleichzeitige Anwendung mit Fibraten, Vorgeschichte einer Lebererkrankung, Sepsis, arterielle Hypotonie, umfangreiche chirurgische Eingriffe, Verletzungen, schwere metabolische, endokrine oder Elektrolytstörungen oder unkontrollierte Epilepsie Für die Rosart-Tagesdosis von 40 mg : Das Vorhandensein von Risikofaktoren für die Entwicklung von Myopathie und / oder Rhabdomyolyse - Nierenversagen (QC über 60 ml / min), Alter über 70 Jahre, Lebererkrankung, Sepsis, Hypotonie, ausgedehntes Chi urgicheskie Eingriff, Trauma, schwere metabolische,endokrine oder Elektrolytstörungen oder unkontrollierte Epilepsie.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral eingenommen, nicht gekaut oder gequetscht, ganz verschluckt, mit Wasser gedrückt, unabhängig von der Tageszeit und der Nahrungsaufnahme .; Vor Beginn der Behandlung mit Rozart sollte der Patient mit einer normalen lipidsenkenden Diät beginnen und diese während der Behandlung fortsetzen. individuell, abhängig von den Indikationen und dem therapeutischen Ansprechen, unter Berücksichtigung der aktuell allgemein akzeptierten Empfehlungen für die Ziel-Lipidkonzentrationen. Die empfohlene Anfangsdosis von Rosart für Patienten, die das Medikament einnehmen, oder für Patienten, die von anderen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren überführt wurden, beträgt 5 oder 10 mg 1 Mal / Tag. Bei der Auswahl der Anfangsdosis sollte die Cholesterinkonzentration des Patienten zur Orientierung herangezogen werden und das Risiko von kardiovaskulären Komplikationen berücksichtigt und das potenzielle Risiko von Nebenwirkungen bewertet werden. Falls erforderlich, kann die Dosis des Arzneimittels nach 4 Wochen erhöht werden. Aufgrund der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen bei einer Dosis von 40 mg im Vergleich zu niedrigeren Dosen des Arzneimittels sollte die endgültige Titration auf die Höchstdosis von 40 mg nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohes Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen (insbesondere bei Patienten mit erblich bedingter Hypercholesterinämie), bei denen die Zielkonzentration an Cholesterin bei Einnahme einer Dosis von 20 mg nicht erreicht wurde ärztliche Aufsicht ;. Empfehlenswert besonders sorgfältige Überwachung der Patienten das Medikament in einer Dosis von 40 mg erhalten. Nach zwei bis vier Wochen Therapie und / oder einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels ist eine Überwachung der Lipidmetabolismusindizes erforderlich: Bei älteren Patienten über 70 Jahren beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Rosart 5 mg, es ist keine weitere Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz Trinken Sie weniger als 7 Punkte, ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit einer Bewertung von 8 und 9 auf der Child-Pugh-Skala sollten eine vorläufige Bewertung der Nierenfunktion erhalten. Die Erfahrung mit der Anwendung von Rosuvastatin bei Patienten mit Leberfunktionsstörung ist auf der Child-Pugh-Skala höher als 9.Rosuvastatin ist bei Patienten mit Lebererkrankung in der aktiven Phase kontraindiziert.Im Falle eines Nierenversagens ist keine leichte oder mäßige Dosisanpassung erforderlich. Für Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (CC unter 60 ml / min) wird eine Anfangsdosis von 5 mg empfohlen. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CC unter 30-60 ml / min) ist die Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 40 mg kontraindiziert. Rosart ist in allen Dosierungen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 30 ml / min) kontraindiziert; bei Patienten der Mongoloid-Rasse ist eine Erhöhung der systemischen Rosuvastatin-Konzentration möglich. Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels für Patienten der Mongoloid-Rasse beträgt 5 mg. Die Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 40 mg ist bei solchen Patienten kontraindiziert: Es gibt verschiedene Arten von genetischem Polymorphismus, die zu einer Erhöhung der systemischen Konzentration von Rosuvastatin führen können. Bei Patienten mit identifiziertem spezifischem Polymorphismus werden niedrigere Tagesdosen von Rosuvastatin empfohlen. Die anfängliche empfohlene Dosis für Patienten, die zur Entwicklung einer Myopathie neigen, beträgt 5 mg. Die Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 40 mg bei diesen Patienten ist kontraindiziert .; Kombinationstherapie; Rosuvastatin ist ein Substrat für verschiedene Transportproteine (z. B. OATP1B1 und BCRP). Das Risiko einer Myopathie, einschließlich Rhabdomyolyse, ist während der Einnahme von Rosuvastatin mit Arzneimitteln erhöht, die aufgrund ihrer Wechselwirkung mit Transportproteinen die Konzentration von Rosuvastatin im Blutplasma erhöhen. Diese Substanzgruppe umfasst Cyclosporin, HIV-Proteaseinhibitoren, einschließlich einer Kombination von Ritonavir mit Atazanavir, Lopinavir und / oder Tipranavir. Wann immer möglich, sollte die Ernennung einer alternativen Therapie beschlossen und gegebenenfalls die Einnahme von Rosuvastatin vorübergehend eingestellt werden. In Fällen, in denen eine gleichzeitige Verabreichung nicht vermieden werden kann, sollten das potenzielle Risiko einer Interaktion und der potenzielle Nutzen einer gleichzeitigen Behandlung sorgfältig beurteilt werden.
Verschreibung
Ja