Rosart recubierto 40 mg N90 tabletas
Condition: New product
1000 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Rosuvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Rosuvastatin calcio 41.68 mg; que corresponde al contenido de rosuvastatin 40 mg; Excipientes: celulosa microcristalina (tipo 102) - 92.4 mg, crospovidona (tipo A) - 28 mg, fosfato de hidrógeno dihidrato de calcio - 137.2 mg, monohidrato de lactosa - 7.04 mg; Composición de revestimiento de la película: rosa opadry II 33G240007 ~ 16.8 mg (hipromelosa-2910 - 6.72 mg, dióxido de titanio - 4.1765 mg, lactosa monohidrato - 3.528 mg, macrogol-3350 - 1.344 mg, triacetina - 1.008 mg, tinte carmín rojo - 0,0235 mg).
Efecto farmacologico
Medicamento hipolipemiante del grupo de las estatinas. Inhibidor selectivo competitivo de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) -reductasa: una enzima que convierte la HMG-CoA en mevalonato, un precursor del colesterol. Aumenta el número de receptores LDL en la superficie de los hepatocitos, lo que conduce a una mayor captación y catabolismo de la LDL. inhibición de la síntesis de VLDL, reduciendo la cantidad total de LDL y VLDL. Reduce la concentración incrementada de colesterol LDL, colesterol no HDL, colesterol VLDL, colesterol total, triglicéridos (TG), TG-VLDL, apolipoproteína B (ApoB), reduce la proporción de colesterol LDL / HDL colesterol, colesterol total LDL, colesterol total LDL / colesterol, colesterol total, colesterol bajo , colesterol-no-HDL / colesterol-HDL, apoB / apolipoproteína AI (ApoA-I), aumenta la concentración de HDL-colesterol y ApoA-I. El efecto hipolipemiante es directamente proporcional al tamaño de la dosis administrada. El efecto terapéutico aparece dentro de 1 semana después del inicio de la terapia, después de 2 semanas alcanza el 90% del máximo, alcanza su máximo en 4 semanas y permanece constante después de eso. Efectivo en pacientes adultos con hipercolesterolemia con o sin hipertrigliceridemia (independientemente de la raza, el sexo o la edad), incluyendo En pacientes con diabetes e hipercolesterolemia familiar. En el 80% de los pacientes con hipercolesterolemia de tipo IIa y IIb (clasificación según Fredrickson) con un nivel de colesterol LDL basal promedio de aproximadamente 4,8 mmol / l mientras recibía el medicamento en una dosis de 10 mg, la concentración de colesterol LDL alcanza menos de 3 mmol / l. En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que toman el medicamento a una dosis de 20 mg y 40 mg, la disminución promedio en la concentración de colesterol LDL es del 22%, se observa un efecto aditivo en combinación con fenofibrato (con respecto a una disminución en la concentración de TG) y con ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes 1 g / día (en relación con el aumento de la concentración de colesterol HDL).
Farmacocinética
Absorción: la Cmáx de rosuvastatina en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 5 horas después de tomar el medicamento. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 20%. La exposición sistémica a la rosuvastatina aumenta en proporción a la dosis. Los parámetros farmacocinéticos no cambian con la ingesta diaria; Distribución; Penetra en la barrera placentaria. La rosuvastatina es predominantemente absorbida por el hígado, que es el sitio principal de la síntesis y el metabolismo del colesterol LDL-C. Vd - 134 l. La unión a proteínas plasmáticas (predominantemente con albúmina) es de aproximadamente el 90%; metabolismo; biotransformado en el hígado en pequeña medida (aproximadamente el 10%), siendo un sustrato no esencial para las isoenzimas del citocromo P450. Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, un portador de membrana específico, un polipéptido que transporta el anión orgánico (OATP) 1B1, que desempeña un papel importante en su eliminación hepática, está involucrado en el proceso de captura hepática del fármaco. CYP2C9 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de la rosuvastatina. Las isozimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 están menos involucradas en el metabolismo. Los metabolitos principales de la rosuvastatina son los metabolitos de la N-desmetilo y la lactona. N-desmetil es aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina, los metabolitos de la lactona son farmacológicamente inactivos. Más de 90% de la actividad farmacológica sobre la inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante es proporcionada por rosuvastatina, el resto es proporcionado por sus metabolitos; Excreción; Alrededor del 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta a través del intestino, el resto por los riñones. T1 / 2: alrededor de 19 horas, no cambia con el aumento de la dosis del medicamento. El aclaramiento plasmático promedio es de aproximadamente 50 l / h (el coeficiente de variación es 21.7%); Farmacocinética en grupos especiales de pacientes; en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, la concentración plasmática de rosuvastatina o N-desmetilo no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), la concentración plasmática de rosuvastatina es 3 veces mayor y N-desmetil es 9 veces mayor que en voluntarios sanos. La concentración plasmática de rosuvastatina en pacientes en hemodiálisis es aproximadamente un 50% más alta que en voluntarios sanos.Los pacientes con diferentes estadios de insuficiencia hepática con una puntuación de 7 o menos en la escala de Child-Pugh no mostraron un aumento en T1 / 2 de rosuvastatina; en pacientes con grados 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, el alargamiento T1 / 2 fue 2 veces.No hay experiencia en el uso del medicamento en pacientes con disfunción hepática más grave; el sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de la rosuvastatina; los parámetros farmacocinéticos dependen de la raza: el AUC en japonés y chino es 2 veces mayor que en Europa y América del Norte . En los representantes de la raza mongoloide y los indios, el valor promedio de las AUC y la Cmax aumenta 1.3 veces.
Indicaciones
- hipercolesterolemia primaria (tipo IIa según Fredrickson, incluida hipercolesterolemia hereditaria heterocigótica) o hiperlipidemia mixta (combinada) (tipo IIb según Fredrickson), como complemento de la dieta y otras medidas no farmacológicas (ejercicio y pérdida de peso); hipercolesterolemia con efectividad insuficiente de la terapia de dieta y otros tipos de tratamiento dirigidos a reducir la concentración de lípidos (por ejemplo, la aféresis de LDL) o si dichos tipos de tratamiento no son adecuados paciente ;; - hipertrigliceridemia (tipo IV según Fredrikson) como suplemento de la dieta; - para disminuir la progresión de la aterosclerosis como suplemento de la dieta en pacientes que han recibido tratamiento para reducir la concentración de colesterol total y colesterol LDL; -complicaciones vasculares (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, revascularización arterial) en pacientes adultos sin signos clínicos de enfermedad arterial coronaria, pero con un mayor riesgo de desarrollo (edad superior a 50 años para los hombres y más de 60 años para las mujeres, mayor La concentración de proteína C reactiva (≥ 2 mg / l) en presencia de al menos uno de los factores de riesgo adicionales, como hipertensión, baja concentración de colesterol HDL, tabaquismo, un historial familiar de aparición temprana de CHD
Contraindicaciones
Para Rosart en una dosis diaria de 5, 10 y 20 mg: - hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros componentes del fármaco; ; - disfunción renal grave (CC menos de 30 ml / min) ;; - miopatía; - uso simultáneo de ciclosporina; - uso en mujeres en edad reproductiva,no usar métodos anticonceptivos adecuados ;; - período de embarazo y lactancia ;; - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas) ;; - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa (el producto contiene lactosa monohidrato) ;; Rosart en una dosis diaria de 40 mg ;; hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros componentes del fármaco; enfermedades hepáticas en la fase activa, incluido un aumento persistente en la actividad sérica de las transaminasas hepáticas (más de 3 veces comparado con VGN);; - miopatía ;; - uso simultáneo de ciclosporina ;; - uso en mujeres en edad reproductiva que no usan métodos anticonceptivos adecuados ;; - período de embarazo y lactancia ;; - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas) ;; - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa monohidrato) ;; - miotoxicidad mientras se toman otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos en la historia ;; - hipotiroidismo ;; - insuficiencia renal oh o gravedad moderada (CC menos de 60 ml / min); consumo excesivo de alcohol; condiciones que pueden conducir a un aumento de la concentración plasmática de rosuvastatina; uso simultáneo de fibratos; uso de pacientes de la raza mongoloide; familia o antecedentes personales de enfermedades musculares hereditarias. Con precaución; para Rosart, dosis diarias de 5, 10 y 20 mg: factores de riesgo para miopatía y / o rabdomiolisis - insuficiencia renal (CC de más de 30 ml / min), hipotiroidismo, personal o familiar historia de la herencia GUBERNAMENTAL enfermedad muscular y anterior miotoksichnosti historial médico cuando se utilicen otros inhibidores de la reductasa o fibratos HMG-CoA; consumo excesivo de alcohol, mayor de 70 años; condiciones en las que hay un aumento en la concentración plasmática de rosuvastatina; raza (mongoloide), uso simultáneo con fibratos, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión arterial, intervenciones quirúrgicas extensas, lesiones, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos graves o epilepsia no controlada. Para la dosis diaria de Rosart de 40 mg. : la presencia de factores de riesgo para el desarrollo de miopatía y / o rabdomiolisis - insuficiencia renal (CC de más de 60 ml / min), edad superior a 70 años, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión, chi extenso urgicheskie intervención, traumatismo, metabólica severa,Alteraciones endocrinas o electrolíticas o epilepsia incontrolada.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, no se mastica ni se tritura, se traga entero, se exprime con agua, independientemente de la hora del día y la ingesta de alimentos. Antes de comenzar el tratamiento con Rozart, el paciente debe comenzar a seguir una dieta hipolipemiante estándar y continuarla durante el tratamiento. individualmente, según las indicaciones y la respuesta terapéutica, teniendo en cuenta las recomendaciones actuales generalmente aceptadas para las concentraciones de lípidos objetivo. La dosis inicial recomendada de Rosart para pacientes que inician el fármaco o para pacientes transferidos de recibir otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa es de 5 o 10 mg 1 vez / día. Al elegir la dosis inicial, uno debe guiarse por la concentración de colesterol del paciente y tener en cuenta el riesgo de complicaciones cardiovasculares, y debe evaluarse el riesgo potencial de reacciones adversas. Si es necesario, se puede aumentar la dosis del medicamento después de 4 semanas. Debido al posible desarrollo de efectos secundarios al tomar una dosis de 40 mg en comparación con dosis más bajas del medicamento, la titulación final a la dosis máxima de 40 mg se debe realizar solo en pacientes con hipercolesterolemia grave alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia hereditaria) en los que no se alcanzó la concentración objetivo de colesterol al tomar una dosis de 20 mg y cuál será supervisión médica ;. Recomendaciones especialmente cuidadoso seguimiento de los pacientes que recibieron el fármaco en una dosis de 40 mg. Después de 2 a 4 semanas de terapia y / o aumento de la dosis del fármaco, es necesario controlar los índices del metabolismo de los lípidos. En pacientes de edad avanzada mayores de 70 años, la dosis inicial recomendada de Rosart es de 5 mg, no se requiere otro ajuste de la dosis; Bebida por debajo de 7 puntos no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con valores de 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, se debe realizar una evaluación preliminar de la función renal. La experiencia de usar rosuvastatina en pacientes con insuficiencia hepática es superior a 9 en la escala de Child-Pugh.La rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática en la fase activa. En caso de insuficiencia renal, no se requiere una severidad leve o moderada del ajuste de la dosis. Se recomienda una dosis inicial de 5 mg para pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave (CC inferior a 60 ml / min). Para pacientes con insuficiencia renal moderada (CC inferior a 30-60 ml / min), la administración del medicamento en una dosis de 40 mg está contraindicada. Rosart está contraindicado en cualquier dosis para pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min); en pacientes de la raza mongoloide, es posible un aumento de la concentración sistémica de rosuvastatina. La dosis inicial recomendada del medicamento para pacientes de la raza mongoloide es de 5 mg. El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en tales pacientes; existen tipos conocidos de polimorfismo genético que pueden llevar a un aumento de la concentración sistémica de rosuvastatina. En pacientes con polimorfismo específico identificado, se recomiendan dosis diarias más bajas de rosuvastatina. La dosis inicial recomendada para pacientes propensos al desarrollo de miopatía es de 5 mg. El uso del medicamento a una dosis de 40 mg en estos pacientes está contraindicado; terapia de combinación; la rosuvastatina es un sustrato para varias proteínas de transporte (por ejemplo, OATP1B1 y BCRP). El riesgo de miopatía, incluida la rabdomiolisis, aumenta mientras se toma rosuvastatina con medicamentos que aumentan la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo debido a su interacción con las proteínas transportadoras. Este grupo de sustancias incluye ciclosporina, inhibidores de la proteasa del VIH, incluida una combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir y / o tipranavir. Siempre que sea posible, se debe tomar una decisión sobre el nombramiento de una terapia alternativa y, si es necesario, dejar de tomar temporalmente la rosuvastatina. En el caso de que no se pueda evitar la administración concurrente, se debe evaluar cuidadosamente el riesgo potencial de interacción y los beneficios potenciales del co-tratamiento.
Prescripción
Si